Чем заменить феназепам как снотворное
Снотворное феназепам
ВНИМАНИЕ! Центр медицины сна не занимается продажей снотворных препаратов!
Феназепам – сильное снотворное, и его прием может быть небезопасным. Прежде, чем начать его прием, изучите информацию об этом средстве.
Фармацевтическое действие
Снотворное усыпляет, успокаивает, расслабляет мышцы. Особенно часто его назначают при бессонницах.
Надо отметить, что у него достаточно грубое воздействие на нервную систему – он замедляет передачу сигналов между нервными клетками. На передаче сигналов держится управление всеми процессами, протекающими в организме.
Поэтому прием феназепама – это не только переключение «активность-покой» или «бодрствование-сон». Это еще и, к примеру, подавление дыхания…
Помимо успокаивающего и снотворного действия, лекарство обладает свойством угнетать дыхание. За сильный эффект иногда приходится расплачиваться приступами удушья во сне. Будьте осторожны, не принимайте снотворное феназепам без предписания врача! В аптеках он продается по рецепту.
Можно ли применять феназепам как снотворное при любой бессоннице? Ни в коем случае. Только в тяжелых ситуациях, когда нарушения сна вызваны неврозами, высокой нервной возбудимостью, сильными стрессами.
Особенности приема и дозы
Для приема при бессоннице средство выпускается в форме таблеток с дозировкой 0.5, 1 мг или 2.5 мг, от 10 до 50 штук в упаковке. Максимальная дневная дозировка — 10 миллиграммов, разделенных на 3-5 приемов.
Передозировка
Передозировка феназепама крайне опасна. Симптомы и последствия передозировки:
Нарушения сердечного ритма;
Падение артериального давления;
Тошнота, рвота, диарея;
Вялость, заторможенность, галлюцинации;
Взаимодействие с другими лекарствами
Существует ряд лекарств, одновременно с которыми этот препарат принимать нельзя. Например, он:
Противопоказания и побочные действия
Феназепам не назначают беременным, кормящим женщинам, пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам лекарства, больным с закрытоугольной глаукомой, миастенией, хронической обструктивной болезнью лёгких, при отравлении алкоголем, при депрессии. С большой осторожностью феназепам выписывают пожилым людям, пациентам с болезнями почек и печени.
Побочные эффекты: вялость, сонливость, быстрая утомляемость, рассеянность. Иногда бывают головокружения или головные боли, могут трястись руки. Возможны тошнота или изжога, понос или запор, недержание мочи. Во всех этих случаях необходимо снизить дозу препарата или вообще отказаться от его приема.
Главное, о чем нужно помнить, принимая феназепам: он вызывает привыкание и зависимость!
Что принимать вместо феназепама
Если у вас вдруг возникла бессонница на фоне частого нарушения режима сна, хронической усталости, стресса или нервного перенапряжения, не спешите просить у врача рецепт на столь сильное снотворное, как феназепам. Вероятней всего, вам помогут более легкие (читайте: более безопасные) средства.
Для борьбы с кратковременной бессонницей попробуйте принимать Мелаксен. Он действует так же, как естественный гормон сна. Никакого привыкания, зависимости или проблем с дыханием.
Препарат облегчает засыпание, поддерживает сон, обеспечивает легкое пробуждение. Для покупки в аптеке не требуется рецепт. Возможно, этот препарат даже эффективнее поможет вам со сном.
Аналоги феназепама
ВНИМАНИЕ! Центр медицины сна не занимается продажей снотворных препаратов!
Феназепам обладает выраженным снотворным и противотревожным действием. То, что он успокаивает и усыпляет – замечательно. Но вот использовать его в качестве первого выбора при бессоннице очень не рекомендуется…
Зачем отказываться от феназепама?
Этому есть несколько причин.
Он часто вызывает побочные эффекты. Их много: головная боль, тошнота, падение артериального давления, диарея… Многие люди также жалуются на выраженный постэффект препарата. Зачастую наутро после его приема человек долго не может встать с постели, чувствует вялость, усталость. На протяжении первой половины дня у него снижена концентрация внимания, замедлены двигательные и психические реакции. Могут беспокоить немотивированная агрессия, апатия. В таком состоянии очень тяжело учиться, работать и общаться. Также средство вызывает дискоординацию, а это чревато повышенным риском падения (что особенно опасно для пожилых – им легко получить серьезную травму);
Феназепам вызывает остановки дыхания во сне, так как подавляет дыхательный центр. Это очень опасно для людей с синдромом обструктивного апноэ сна;
К препарату могут развиться привыкание и зависимость;
Попытка отказаться от феназепама после долгого приема дает выраженный синдром отмены: раздражительность, депрессия, тревога, повышение чувствительности к звукам и свету, судороги.
Феназепам вообще не является официальным средством выбора при подавляющем большинстве бессонниц. И если он назначается, то на ограниченное, весьма короткое время.
Давайте рассмотрим, какими снотворными можно заменить феназепам, чтобы не нанести вред здоровью.
Рецептурные аналоги
У феназепама очень много близких аналогов, названия которых заканчиваются на «…зепам» или «золам». Эти препараты относятся к бензодиазепиновым транквилизаторам. Все близкие аналоги феназепама, как и он сам, не рекомендуются к самостоятельному приему при бессоннице — если только они не назначены врачом. Надо сказать, сейчас ситуация в этом плане становится лучше. Раньше «самовольный» прием феназепама был очень распространен, но сейчас уже нет. Препарат введен в предметно-количественный учет, что затруднило получение рецептов на него и сделало его покупку без рецепта невозможным.
Другие снотворные препараты, которые могут применяться при бессоннице вместо феназепама:
Аналоги феназепама без рецептов
Безрецептурных препаратов, которые бы действовали как феназепам, не существует.
Без рецепта в свободной продаже можно купить, прежде всего, успокоительные средства (Ново-пассит и другие). Они не оказывают непосредственного влияния на сон, но их успокоительный эффект иногда благотворно сказывается на качестве сна и на скорости засыпания. При бессонницах, обусловленных циркадными нарушениями (сменный график работы, перелеты) может использоваться мелатонин. Какие-либо другие добавки и средства не оказывают ожидаемого действия на сон.
Как же так, неужели нельзя получить все позитивные эффекты феназепама без вреда здоровью? К сожалению, действительно нельзя. А стоит ли вообще искать выход в препаратах?
Лечение бессонницы зависит от срока ее существования и причин. У нее около 100 причин. Для разных бессонниц существуют совершенно разные лечебные подходы! И во многих случаях восстановить сон возможно с помощью когнитивно-поведенческой терапии — безлекарственного метода.
Если у вас бессонница, ваш первый шаг к восстановлению сна должен заключаться в поиске не «волшебной таблетки», а хорошего сомнолога. Наш центр профилируется на диагностике и лечении бессонницы. Мы располагаем всеми методами лечения бессонницы, которые существуют на сегодняшний день. Запишитесь на прием к врачу, найдите причины своей бессонницы — и получите то лечение, которое подходит конкретно вам!
Бензодиазепины
Рецепторный комплекс GABA-А состоит из 5 субъединиц гликопротеина, каждая из которых имеет несколько изоформ. Рецепторы GABA-А содержат 2 α-субъединицы, 2 β-субъединицы и 1 γ-субъединицу. Каждый рецепторный комплекс имеет 2 GABA-связывающих сайта, но только 1 BZD-связывающий сайт. Сайт связывания бензодиазепина находится в специфическом кармане в месте спаривания (пересечения) субъединиц α и γ. Внутри α-субъединицы изоформ 1, 2, 3 и 5 находится остаток гистидина (H101, H101, H126 и H105 соответственно), который обладает высоким сродством к бензодиазепинам. Изоформы 4 и 6 α-субъединицы содержат остаток аргинина и не имеют сродства к BZD. BZD связываются с карманом, созданным субъединицами α и γ, и вызывают конформационные изменения в рецепторе GABA-A. Это изменение, в свою очередь, вызывает конформационные изменения в хлоридном канале рецептора GABA-А, который гиперполяризует клетку и объясняет ингибирующий эффект GABA во всей центральной нервной системе.
Рецептор BZD был классифицирован на несколько типов на основе изоформ α-субъединицы и клинических эффектов, связанных с каждым типом. Рецептор BZ1 содержит изоформу α1. Рецептор BZ1 высококонцентрирован в коре, таламусе и мозжечке; он отвечает за седативный эффект бензодиазепинов и антероградную амнезию, а также за некоторые противосудорожные эффекты диазепама. 60% рецепторов GABA-А содержат субъединицу α1. Следовательно, амнезия является распространенным побочным эффектом применения BZD, поскольку большинство рецепторов GABA-A содержат рецептор BZ1, ответственный за амнезию. Основным фактором в прогнозировании риска амнезии является растворимость липидов; чем выше растворимость липидов, тем выше риск развития амнезии. BZD с высокой растворимостью в липидах имеют более высокие скорости поглощения и более быстрое наступление клинических эффектов, чем BZD с низкой растворимостью в липидах.
Рецепторы BZ2 содержат изоформу α2 и опосредуют анксиолитическое и, в значительной степени, миорелаксантное действие BZD. BZ2-рецепторы высококонцентрированы в таких областях, как лимбическая система, двигательные нейроны и рог спинного мозга. Считается, что анксиолитические эффекты BZD опосредуются через BZ2-рецепторы, расположенные в лимбической системе, а миорелаксантные свойства опосредуются через α2-содержащие рецепторы в спинном мозге и моторных нейронах. Не все BZD взаимодействуют с одним и тем же типом рецептора BZ или с одинаковым сродством к конкретному рецептору. Эти различия в изоформах α-субъединиц, аффинности типа BZ-рецепторов и расположении в центральной нервной системе объясняют различные эффекты различных BZD.
Фармакокинетические свойства препарата определяют его начало и продолжительность действия. В частности, фармакокинетика описывает поглощение, распределение, метаболизм и выведение лекарственного средства (то есть то, что организм делает с лекарственным средством). Фармакокинетика (определение начала действия и продолжительности действия лекарственного средства) зависит от пути введения, абсорбции и объема распределения. BZD можно вводить в виде внутримышечных, внутривенных, пероральных, сублингвальных, интраназальных или ректальных гелеевых форм. Характеристики препарата, включая растворимость липидов, связывание с белками плазмы и размер молекул, влияют на объем распределения.
Фармакодинамика описывает реакцию рецепторов на лекарство и механизм, посредством которого эти эффекты возникают (то есть то, что лекарство делает с организмом). Люди по-разному реагируют на одно и то же лекарство, и часто эти разные ответы отражают фармакокинетику и / или фармакодинамику у разных пациентов. Фармакодинамика и фармакологические эффекты лекарств описаны в терминах кривых доза-ответ, которые изображают взаимосвязь между дозой и полученным фармакологическим эффектом. Кривые доза-эффект предсказывают влияние препарата на пациента при увеличении дозы. Титрование препарата следует проводить исходя из ожидаемой фармакодинамики.
С фармакологической точки зрения бензодиазепины обычно хорошо всасываются желудочно-кишечным трактом после перорального приема. После внутривенного введения бензодиазепины быстро распространяются в мозг и центральную нервную систему.
Некоторые BZD оказывают дополнительное действие посредством производства активных метаболитов, что является важным фактором при назначении этих агентов. Мидазолам, один из BZD короткого действия, не производит активных метаболитов. Однако диазепам, BZD пролонгированного действия, продуцирует активные метаболиты оксазепама, десметилдиазепама и темазепама. Эти метаболиты еще больше увеличивают продолжительность действия препарата и должны стать серьезным фактором для лечения некоторых групп пациентов, особенно пожилых людей и пациентов с обширными заболеваниями печени.
Бензодиазепины классифицируются с точки зрения периода полувыведения. BZD короткого действия имеют средний период полувыведения 1-12 часов, BZD промежуточного действия имеют средний период полувыведения 12-40 часов, а BZD длительного действия имеют средний период полувыведения 40-250 ч. Как отмечалось ранее, 5 периодов полураспада, как правило, необходимы для выведения агента из организма, что значительно увеличивает количество часов, в течение которых препарат находится в организме.
Алпразолам
Клоназепам
Клоназепам был вторым высокоэффективным BZD. Клоназепам ведет себя как агонист GABA-А-рецептора., как высокоэффективный пролонгированный препарат, а также как агонист серотонина. Клоназепам обладает противосудорожным и анксиолитическим действием. Одно исследование показало, что клоназепам, по крайней мере, так же эффективен, как литий, для лечения острой мании. В сочетании с блокаторами обратного захвата серотонина клоназепам, по-видимому, ускоряет реакцию лечения на паническое расстройство. В другом исследовании, клоназепы зарекомендовали себя как эффективные для лечения панических расстройств, как алпразолы, но прекращение не вызывает симптомы отменыиз-за длительного периода полувыведения клоназепама. Поскольку клоназепам проявляет низкую растворимость в липидах, он менее вероятно вызывает антероградную амнезию по сравнению с другими высокоэффективными BZD. Например, клоназепам вдвое менее растворим в липидах, чем алпразолам, поэтому побочные эффекты у пациентов с амнезией снижаются. Клоназепам также имеет относительно более низкую аффинность связывания с рецепторами GABA-А, чем другие высокоэффективные BZD.
Клоназепам, применяемый для лечения панических расстройств, следует начинать с дозы таблеток по 0,25 мг, принимаемых перорально два раза в день в течение 3 дней, после чего дозу следует увеличить до таблеток по 0,5 мг два раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 1-4 мг. Для лечения судорожных расстройств взрослым/ следует начинать с таблеток по 0,5 мг, принимаемых перорально 3 раза в день. В педиатрической популяции, начиная с дозы 0,01-0,03 мг / кг, рекомендуется перорально разделить на 2 или 3 дозы. Максимальная доза в этой популяции не должна превышать 0,1-0,2 мг / кг в 3 приема.
Диазепам
Диазепам представляет собой BZD средней активности длительного действия, который используется в качестве противосудорожного средства и для анксиолиза, седации и миорелаксации. Диазепам, один из наиболее распространенных бензодиазепинов, используемых при тревоге, доступен в виде внутримышечных, внутривенных, пероральных и ректальных гелеевых форм. Диазепам с одинаковым сродством взаимодействует со всеми BZD-чувствительными рецепторами в центральной нервной системе. Анксиолитические эффекты наблюдаются при низких дозах из-за взаимодействия диазепама с α2-содержащими рецепторами в лимбической системе. В более высоких дозах диазепам может обеспечивать миорелаксацию в дополнение к анксиолизу; миорелаксантный эффект главным образом опосредуется через α2-содержащие рецепторы в спинном мозге и моторных нейронах и в меньшей степени через взаимодействие с α3-содержащими рецепторами. Конечно, при более высоких дозах также отмечается седация и антероградная амнезия, но эти эффекты являются α1-опосредованными. Диазепам уникален тем, что его метаболизм в печени вырабатывает активные метаболиты оксазепама, темазепама и десметилдиазепама, каждый из которых оказывает свое собственное действие. Эти метаболиты и их действия объясняют длительный период полувыведения диазепама, который увеличивается приблизительно на 1 час для каждого года в возрасте старше 40 лет (например, период полувыведения диазепама у 75-летнего ребенка составляет приблизительно 75 часов).
Таким образом, при назначении этого препарата клиницисты должны учитывать потенциальные побочные эффекты, связанные с накоплением активного метаболита, такие как передозировка и антероградная амнезия. Эти побочные эффекты могут быть серьезными и продолжительными, особенно у пожилых людей и у лиц с нарушениями функции печени или почек. Для внутривенного введения диазепам должен быть приготовлен в растворе с пропиленгликолем, чтобы быть водорастворимым. Диазепам, применяемый при тревоге, может быть назначен в виде 2-10 мг перорально 2-4 раза в день в зависимости от тяжести симптомов и возраста пациента. Обе внутримышечные и внутривенные формы также доступны для анксиолиза и должны вводиться в дозах 2-10 мг каждые 3-4 часа, в зависимости от тяжести симптомов и возрастных факторов. В качестве дополнения к антисейзерной терапии или для расслабления мышц рекомендуется принимать по 2-10 мг перорально до 4 раз в день. При эпилептическом статусе врачи первоначально вводят 5-10 мг внутривенно каждые 15 минут до максимальной дозы 30 мг. При необходимости эту дозу можно повторить через 2-4 часа.
Побочные эффекты бензодиазепинов
Серьезные побочные эффекты могут возникнуть, когда BZD вводят с другими лекарственными средствами, такими как опиоиды. В сочетании с опиоидами сердечно-сосудистые и гемодинамические нарушения становятся более значительными. Влияние угнетения дыхания на самопроизвольную вентиляцию резко возрастает, когда опиоиды используются в сочетании с BZD, и эти эффекты зависят от дозы. Респираторные депрессорные эффекты также преувеличены у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. Раздражение вен может происходить с диазепамом и лоразепамом;оба средства обычно вводятся в условиях стационара или паллиативной помощи в виде внутривенных препаратов.
Применение бензодиазепинов у пожилых людей
С возрастом у людей наблюдается постоянное снижение функции гомеостатических механизмов в организме, особенно центральной нервной системы, печени и почек. Исследования показали, что в зависимости от старения происходят многочисленные изменения в центральной нервной системе, включая гибель нейронов и их замену пролиферирующими глиальными клетками, снижение внутриклеточных ферментов и уменьшение дендритных синапсов.
Токсичность бензодиазепинов
Амнезия
Рассторможенность
Другим касающимся эффекта накопления токсичных BZD и их метаболических побочных продуктов является потеря ингибирования или рассторможенность, которая может привести к тому, что человек будет вести себя не в свойственной ему манере, попадая в опасные ситуации из-за нарушения понимания риска. Распространенные сценарии включают сексуальное поведение с высоким риском и безрассудное вождение. Одно исследование показало, что использование BZD примерно вдвое увеличивает риск дорожно-транспортных происшествий. Кроме того, автомобильные исследования показали, что ослабляющие эффекты BZD и родственных соединений могут все еще присутствовать после 1 недели ежедневного лечения (продемонстрировано для диазепама, лоразепама, альпидема и суриклона), хотя может развиться толерантность.
Делирий
Другие лекарства, в том числе опиоиды, алкоголь и безрецептурные средства для сна, могут оказывать аддитивное или синергетическое действие на центральную нервную систему и дыхательную функцию.
Действие феназепама
ВНИМАНИЕ! Центр медицины сна не занимается продажей снотворных препаратов!
Для тысяч людей, принимающих феназепам от бессонницы, его главный плюс заключается в том, что он ДЕЙСТВУЕТ. Помогает уснуть, когда это надо. А вот о том, КАК ИМЕННО реализуется действие феназепама, задумываются единицы. Сейчас вы узнаете, как это происходит. Вероятно, вам больше не захочется принимать этот препарат.
Благоприятное влияние на сон
Через 1-2 часа после приема доза препарата полностью усваивается организмом. Действующее вещество феназепама проникает в нервную ткань, воздействует напрямую на головой мозг. Препарат тормозит передачу импульсов между нервными клетками. В результате происходит следующее:
Итак, все замечательно: человек, который до этого страдал бессонницей, засыпает, как младенец. Но почему тогда врачи настолько негативно настроены в отношении этого препарата?
Неблагоприятное влияние на сон
Вот что, возможно, ждет вас при приеме феназепама.
1. Ночные кошмары.
Феназепам действует не только на наступление, но и на структуру сна. Он меняет длительность, соотношение стадий сна, удлиняет быструю фазу (тот период, когда нам снятся сновидения). Это может вызывать кошмары.
2. Ночное удушье.
Было бы замечательно, если б действие феназепама на организм ограничивалось только включением «центров сна». Но на самом деле препарат, вызывая сон, одновременно грубо подавляет дыхательный центр и вызывает выраженное расслабление мышц. Это может спровоцировать или усилить ночные остановки дыхания – синдром обструктивного апноэ.
Если вы храпите, не принимайте феназепам. Подавление дыхательного центра, расслабление мышц могут вызвать ночное спадение глотки. Последнее спровоцирует приступы удушья, а это – потенциальная опасность инфаркта, инсульта, смерти во сне.
3. Утренняя сонливость.
Вы знаете, сколько действует феназепам? Около 8 часов, а иногда (особенно у пожилых, у которых замедлен обмен веществ) дольше. Следовательно, к моменту пробуждения препарат еще не заканчивает свое действие! Человек просыпается сонливым, вялым, разбитым. У него рассеянное внимание, может быть нарушена координация движений.
Это опасно. Опасно для людей, занятых ответственными профессиями: водители общественного транспорта, лица, работающие со сложными механизмами (работники заводов).
Лицам интеллектуального труда или учащимся тоже не понравится последействие феназепама – это прямая угроза качеству работы и успеваемости.
Что принимать вместо феназепама?
В настоящее время многие люди принимают феназепам (да и другие снотворные) без показаний. Кажется, они даже не читают название действующего вещества на упаковке. И уж тем более не пытаются разобраться в механизмах своей бессонницы и правомерности приема снотворных.
А ведь бессонница – это всего лишь симптом. Другими словами, это результат действия какой-то причины. Причин может быть около 50 – какая из них у вас? Какая бы ни была, феназепам не поможет. Сколько его ни принимай – причины бессонницы он не устранит и здоровый сон не восстановит. Он просто усыпит вас на одну ночь (и половину последующего дня).
Есть лишь одно снотворное, которое воздействует на причину нарушений сна. Это Мелаксен, который рекомендуется при бессоннице, вызванной циркадными нарушениями. Он хорошо помогает, если нарушения сна вызваны сменным графиком работы, привычкой отсыпаться в выходные, авиаперелетом через несколько часовых поясов и другими подобными проблемами.
Это безопасный, безрецептурный препарат, который восстанавливает сон и действительно устраняет «циркадную» бессонницу.
Не знаете, почему именно вы плохо спите? Обратитесь к сомнологу. Он определит причину нарушений сна и поможет ее устранить. Вскоре вы снова будете хорошо спать, и вам не потребуется принимать таблетки, чтобы уснуть.