Цефтриаксон что лучше таблетки или уколы что лучше

Что эффективнее: таблетки или уколы?

Поделиться:

Дела давно ушедших дней

Фармакология — наука активно развивающаяся. За последние десятилетия ассортимент лекарств пополнился множеством препаратов, имеющих существенные, важные отличия от своих «прародителей». Сегодня даже трудно представить, что каких-то 50 лет назад в арсенале врачей было всего несколько антибиотиков.

При этом препараты в таблетированной форме, тот же ампициллин и феноксиметилпенициллин, имели массу недостатков. Их нужно было принимать по нескольку раз в день в строгом соответствии с приемом пищи, к тому же все они отличались крайне низкой биодоступностью, т. е. бóльшая часть действующего вещества выводилась, не оказывая фармакологического эффекта.

А вот у инъекционных антибиотиков, того же бензилпенициллина или ампициллина, этих минусов не было: коли на здоровье, минуя желудочно-кишечный тракт и не переживай ни о биодоступности, ни о еде. С тех пор и закрепилось в сознании и врачей, и пациентов мнение о великой и безусловной эффективности инъекций.

И хотя сегодня, в веке XXI, и ассортимент, и биодоступность пероральных (т. е. принимаемых per os, через рот) лекарств существенно изменились, накрепко засевший в головах потребителей и — чего уж там скрывать — некоторых докторов миф жив, в отличие от рок-н-ролла. А между тем «живучесть» легенды этой может не лучшим образом отражаться на состоянии пациентов.

Уколи меня нежно

Прежде всего, укол — это больно. Плюс голубовато-сизые шишки после процедуры могут еще несколько недель напоминать о травматичном лечении. Более того, в отличие от приема таблеток, внутримышечное введение препаратов может сопровождаться рядом других неприятных последствий, в том числе:

И, конечно же, нельзя не упомянуть о страхе перед медицинскими манипуляциями, который поселяется в сознании многих взрослых и почти всех детей, испытавших на себе все «прелести» лечения уколами. Уколами, которые во всем мире уже практически уступили место не менее эффективным пероральным препаратам.

Таблетка современная, доступная

Чтобы потребители смогли поверить и свыкнуться с посягающей на святое мыслью о не меньшей эффективности таблеток по сравнению с инъекциями, разумеется, необходимы доказательства. И они есть, просто не все знают об их существовании.

Итак, в ряде масштабных клинических исследований, проведенных в соответствии со всеми требованиями доказательной медицины, было продемонстрировано, что современные пероральные антибиотики не уступают по эффективности инъекционным формам. Биодоступность подавляющего большинства таблетированных антибактериальных препаратов не ниже, чем инъекций.

Клинически доказано, что внутримышечное введение такого «любимого» многими врачами цефтриаксона при инфекции мочевыводящих путей у детей так же эффективно, как и прием внутрь комбинации триметоприма и сульфометоксазола (Бисептол). Скорость выздоровления и риск рецидивов при среднем отите у детей абсолютно одинаковы, независимо от того, колют ли ребенку тот же цефтриаксон или поят его сладкими детскими формами амоксициллина.

Ведущие международные организации здравоохранения утверждают: нет никакого смысла лечить пневмонию амбулаторно с помощью инъекций. Таблетки справятся с задачей не хуже! Также вовсе не обязательно назначать инъекционные антибиотики при синусите и большинстве внебольничных инфекций.

Отдавать предпочтения антибактериальным препаратам в инъекциях имеет смысл лишь в исключительных случаях, среди которых:

Сравнение эффективности таблеток и инъекций проводились не только в отношении антибактериальных препаратов.

Результаты исследований убедительно свидетельствуют, что результат лечения гормональными препаратами, витаминами группы В, в частности витамином В₁₂, некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе популярным анальгетиком кеторолаком, и многими другими лекарствами в таблетках и уколах идентичен. Но следует отметить, что иногда действительно без инъекций не обойтись.

Исключения из правил

Читайте также:
Анализ крови у детей и прививки

Случаев, когда назначение травматичного лечения оправдано, не так много. Перечислим их:

Во всех остальных ситуациях инъекционные лекарства должны уступить место менее болезненному способу введения — пероральным таблеткам или сиропам. И если ваш врач по старинке назначает вам уколы, имеет смысл поинтересоваться, нельзя ли заменить их на таблетки, сиропы или суспензии, которым отдают предпочтение во всех цивилизованных странах.

Источник

Сравнительное изучение препаратов цефтриаксона

История создания цефалоспоринов берет свое начало с 1945 г., когда профессор бактериологии Cinsepni Brotzu выделил из культуры гриба Cephalosporium фильтрат, отличающийся по своим антибактериальным свойствам от пенициллина.

Показания:

1.Острая бактериальная пневмония

2.Деструктивная пневмония (неясного генеза), кровохарканье.

3.Хронический бронхит, фаза обострения.

5.Сепсис. Инфекционный эндокардит.

В процессе изучения цефтриаксона были определены следующие критерии использования антибиотика на больных с бронхолегочными заболеваниями, инфекционным эндокардитом (ИЭ), сепсисом, иерсиниозом и др. заболеваниями:

— оценка эффективности антибиотика;

— определение разовой (она же и суточная) дозы;

— оценка комбинированной терапии цефтриаксона с клиндамицином и амикацином;

— регистрация нежелательных явлений в процессе лечения пациентов.

Для решения поставленных задач использовались следующие методы:

— бактериоскопическое и бактериологическое исследование мокроты, крови, мочи и др. с идентификацией возбудителя и определение антибиотикограммы;

— биохимические показатели крови: билирубин, трансаминазы (ACT и АЛТ и гамма-ГТ), мочевина, креатинин крови, щелочная фосфатаза, общий белок и его фракции:

Микробиологическое исследование.

Клиническому применению цефтриаксона предшествовало определение возбуди­телей в биологическом материале. Идентификация микроорганизмов осуществлялась общепринятыми методами. Для определения чувствительности аэробов к цефтриаксону использовали диско-диффузионный метод (содержащий в диске 30 мкг/мл. цефтриаксона). Были изучены 170 культур, выделенных из мокроты, крови, гнойного отделяемого глаз, носа, уха, ран и зева больных, лечившихся в клинической больнице МПС РФ в течение февраля-апреля 1999 г. (см.таблицу 1,2). Антибиотикочувствительность микрофлоры мокроты, полученная от больных бронхолегочными заболеваниями приведена в таблице 1.

Таблица 1
Микрофлора мокроты от больных с бронхолегочными заболеваниями с определением антпбнограммы офрамакса, фирмы «Ranbaxy», Индия.

Возбудители

Число выделенных штаммов

Чувст.шт.

Количество штаммов

Слабо чувст.шт.

Резист.шт.

Streptococcus pneumoniae

S.aureus

Streptococcus viridans

Klebsiella pneumoniae

E.coli

Pseudomonas aeruginosae

Candida

Proteus

Итого:

Таблица 2.
Чувствительность клинических штаммов (гр+) и (гр-) бактерий к офрамаксу

(метод дисков – 30 мкг/мл), фирма «Ranbaxv», Индия.

Микроорганизмы

Число культур

Офрамакс

Чуств.шт.

Слабо чувст.шт.

Резист.шт

Моча.

Staphylococcus epidermidis

Enterococcus

Proteus

E.coli

Кровь.

Staphylococcus aureus

Гнойное отделяемое из глаз.

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Гнойное отделяемое из носа.

Staphylococcus epidermidis

Из уха.

Staphylococcus aureus

Раневая инфекция.

Staphylococcus aureus

Enterococcus

Staphylococcus aureus

Staphylococcus viridans

Enterococcus

Итого:

В целом следует отметить, что как грам (+), так и грам (-) возбудители, выделенные из разного биоматериала были антибиотикочувствительны, что и составило 55,6%. Резистентность наблюдалась в 32 (40,5%) можно объяснить тем, что некоторые бактерии, в частности энтерококки приподно резистентны ко всем беталактамам [5].

выделенных из мокроты больных бронхолегочной инфекцией.

Микроорганизмы

Количество культур

Из них

Чуств.шт.

Слабо чувст.шт.

Резист.шт

Streptococcus pneumoniae

Staphylococcus aureus

E.coli

Kl. pneumoniae

P. aeruginosae

Proteus

p.Candida

Всего:

Итак, существенных преимуществ в антимикробном спектре мокроты больных, лечившихся роцефином и офрамаксом не выявлено (см.таблицу 1,3).

Изучение фармакокинетики офрамакса.

Фармакокинетику изучали на 20 терапевтических больных после однократного внутривенного и внутримышечного введения в дозе 1 г в сутки.

Однократное внутримышечное введение 1 г офрамакса выявило максимальную концентрацию через 2 часа – 80 мкг\мл, примерно половину от максимальной концентрации после внутривенного введения в той же дозе. Через 4, 6,12 и 24 часа определяли высокие концентрации, которые находились практически на одном уровне с наблюдаемыми после внутривенного применения препарата в те же сроки (таблица 4 и график).

Таблица 4.
Средние концентрации офрамакса в сыворотке крови больных после однократного внутривенного и внутримышечного введения в дозе 1 г.

Способ

введения

Часы

Концентрация в мкг\мл после введения через

График 1.
Средние концентрации офрамакса в сыворотке крови больных после однократного внутривенного и внутримышечного введения в дозе 1 г

Цефтриаксон не метаболизируется в организме больного. 50% парентерально вводимой дозы выводится с мочой в активной форме в течение 48 часов. Скорость выведения цефтриаксона значительно снижена благодаря высокой степени связывания препарата белками сыворотки крови (95%), 10% выделяется желчью.

Длительный период полувыведения (Т 1\2- 5,47 – 7,6 часа) независит от пути введения намного превышая этот показатель для других цефалоспоринов, что позволяет поддерживать в течение 24 часов высокие концентрации и вводить препарат 1 раз в сутки. Такие высокие, длительно сохраняющиеся концентрации вполне достаточны для подав­ления большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Площади под фармакокинетической кривой (AUC) также существенно не различаются (1004-1010), что свидетельствует об одинаковой биодоступности препарата, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении.

Так, при внутримышечном введении роцефина максимальная концентрация 92.3 мкг/мл достигается через 2 часа, а через 20-25 часов пределы колебания концентрации в сыворотке крови больных составляли 9-14 мкг/мл.

Фармакокинетическое изучение офрамакса в сыворотке крови выявило, что офрамакс не уступает по всем показателям роцефину, фирмы La Roche и характеризует его как эффективный антибиотик при бронхолегочной патологии и сепсисе.

Клиническая эффективность

Цефтриаксон (офрамакс) был применен на 20-ти больных с инфекцией различной локализацией (см.таблицу 5).

Инфекции дыхательных путей.

Таблица 5.
Клиническая эффективность офрамакса фирмы «Ranbaxy», Индия, в клинике внутренних болезней.

Диагноз

Количество

наблюдений

Клиническая переносимость и эффективность препарата

хорошая

удовл.

без эффекта

Острая пневмококковая пневмония

Деструктивная пневмония неясного генеза (кровохрюканье)

Обострение хронического бронхита (без выраженной обструкции)

Хронический деформирующий бронхит.
Синдром Картагенера

Острый гаймарит

Болезнь Эбштейна. Сепсис.

Перелом шейки бедра, пролежени, сепсис.

Энтероколит (V.enterocolitica)

Всего:

Гнойная инфекция кожи и мягких тканей.

Иерсиниоз (Versinia enterocolitica).

В литературе цефтриаксон характеризуется как антибиотик,обладающий хорошей переносимостью, хотя и он не избавлен от возможных побочных эффектов: повышение уровня ферментов и креатинина в крови, гемолитическая анемия, тромбоцитопения. аллергические кожные реакции, болезненность при внутримышечном введении. Ферментемию контролировали по аланинаминотрансферазе (ACT), аспартатаминотрансферазе (ACT), гаммаглютаминтрансферазе (ГГТ) и щелочной фосфатазе (ЩФ). На фоне лечения роцефином отмечено два случая повышения уровня АЛТ и по одному случаю ГГТ и ЩФ.

У двух человек на фоне лечения роцефином зарегистрирована легкая степень тромбоцитопении. Основная жалоба при введении роцефина и офрамакса, это болезненность в месте инъекции. Так, в одном случае при лечении офрамаксом наблюдали аллергическую реакцию (отек губ. жжение в ротоглотке и т.д.). Все явления быстро прошли на фоне антигистаминовой терапии.

Выводы:

5. Хорошие результаты получены при лечении офрамаксом энтероколита, вызнанного versinia enterocolitica.

6. Нежелательные реакции у роцефина (транзиторная гиперферментемия. тромбоцитопения и повышение щелочной фосфотазы) выражены значительнее, чем у офрамакса (аллергический компонент в одном случае).

Зав.кафедрой клинической фармакологии и терапии РМАПО МЗ РФ,
Профессор В.А. ОРЛОВ

Исполнители:
ст.научн.сотр..к.м.н В.И. СОКОЛОВА
ст.научн.сотр..к.м.н В.А. ШЕНДЕРОВИЧ

Источник

Цефтриаксон (Ceftriaxone) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефтриаксон

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Показания препарата Цефтриаксон

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Противопоказания к применению

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Источник