антибиотик цефтриаксон сколько дней колоть при пневмонии

Цефтриаксон

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Каждый флакон содержит активное вещество: цефтриаксона натрия трисесквигидрат (в пересчёте на цефтриаксон) — 0,5 г или 1,0 г.

Описание

Порошок почти белого или желтоватого цвета, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношение следующих микроорганизмов:

грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp.; (в том числе Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (том числе Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в.том числе Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Биодоступность — 100 %, время достижения максимальной концентрации (TC_max) после в/м введения — 2–3 ч, после в/в введения — в конце инфузии. Максимальная концентрация (C_max) после в/м введения в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл соответственно. C_max при в/в в дозах 0,5, 1 и 2 г — 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2–24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит — минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространённых возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83–96 % / Объём распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч. Период полувыведения (Т½) после в/м введения — 5,8–8,7 ч, после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе, (КК 0–5 мл/мин) — 14,7 ч, при КК 5–15 мл/мин — 15,7 ч, 16–30 мл/мин — 11,4 ч, 31–60 мл/мин — 12,4 ч. У новорождённых, пожилых людей и больных с нарушением функции печени и почек период полувыведения значительно удлиняется, возможна кумуляция.

Выводится в неизменённом виде — 33–67 % почками; 40–50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорождённых детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в том числе. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры), острый средний отит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги), инфекции мочевыводящих путей (осложнённые и неосложнённые), неосложнённая гонорея, бактериальный менингит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма. Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефтриаксону или к другим препаратам группы, цефалоспоринов, пенициллинам, карбапенемам; беременность (I триместр); гипербилирубинемия у новорождённых, новорождённые, которым показано в/в введение кальцийсодержащих растворов; гипоальбуминемия, ацидоз или сниженное связывание билирубина.

С осторожностью

Недоношенные дети, почечно-печёночная недостаточность, кровотечениям заболевания ЖКТ (язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов), грудное вскармливание, беременность (II–III триместр).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано в I триместре беременности. Во II–III триместрах беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (глубоко в мышцу), внутривенно. Не использовать для разведения препарата кальцийсодержащие растворы! Цефтриаксон нельзя смешивать или вводить одновременно с кальцийсодержащими растворами или лекарственными средствами (даже через раздельные инфузоматы).

Для взрослых и детей старше 12 лет начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1–2 г 1 раз в сутки или разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч), общая суточная доза не должна превышать 4 г.

Болезнь Лайма: взрослым и детям — 50 мг/кг (но не более-2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

При неосложнённой гонорее — 250 мг в/м однократно.

Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно 1 г за 30–60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. Доза для новорожденных — 20–50 мг/кг/сут.

Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей — 50–75 мг/кг, разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

При бактериальном менингите у детей начальная доза — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Продолжительность лечения — 7–14 дней.

При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное в/м введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

При лечении др. инфекций у детей рекомендуемая суточная доза — 50–75 мг/кг, разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин.

При ХПН (КК менее 10 мл/мин) — суточная доза не должна превышать 2 г; пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).

Лечение цефтриаксоном должно продолжаться ещё как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4–14 дней; при осложнённых инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей — в суточной дозе 50–75 мг/кг 1 раз в сутки или 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При среднем отите — в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г. Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

У пациентов с почечно-печёночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Правша приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Свежеприготовленные растворы препарата стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 часов при температуре 2–8 °C.

Для внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г — в З,5 мл 1 % раствора лидокаина или воды для инъекций. Полученный раствор нельзя вводить внутривенно! При внутримышечном введении в одну ягодичную мышцу рекомендуется вводить не более 1 г препарата.

Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10 (0,5 г — в 5 мл; 1 г в 10 мл). Вводят внутривенно медленно (в течение 2–4 мин). Для внутривенной инфузии 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, свободного от ионов кальция (0,9 % раствор хлорида натрия, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулезы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Введение кальцийсодержащих растворов или лекарственных средств допускается не ранее чем через 48 часов после последней инъекции/инфузии цефтриаксона.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, эритема, жар или озноб, отеки, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, аллергический дерматит, бронхоспазм, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны нервной системы: головокружение и головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитоз, базофилия.

Со стороны системы гемостаза: гематурия, носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, кандидоз влагалища, вагинит.

Местные реакции: при в/в введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены, в/м введение — болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное потоотделение, «приливы» крови.

Нежелательные реакции с частотой менее 0,1 %: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, ощущение сердцебиения, судороги, сывороточная болезнь.

Передозировка

Симптомы: при длительном введении возможно возникновение диспептических расстройств.

Лечение: симптоматическая терапия (специфического антидота нет), не выводится путём диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов или лекарственных средств может привести к поражению лёгких и почек или смерти у новорождённых.

Фармацевтически несовместим с кальцийсодержащими растворами (в том числе раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Совместно с аминогликозидами обладает синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта.

Особые указания

При одновременной почечной и печёночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении контролировать гематологические показатели крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжёлые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам.

При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина K (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина K (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са 2+ преципитатов в лёгких и почках новорождённых. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для в/в введения и у др. возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках.

Теоретически на основании расчёта 5 Т½ цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения, с кальцийсодержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

На период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного появления головокружения, что может привести к замедлению скорости психомоторной реакций и снижению способности к концентрации внимания.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.

По 0,5 г или 1,0 г во флаконы вместимостью 10 мл. Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: 20 или 40 флаконов с равным количеством инструкций но применению помещают в групповые коробки.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Цефтриаксон (1000 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1000 мг.

Состав

Один флакон содержит

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон

Фармакологические свойства

Связывание с белком: цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Связывание с плазменным белком составляет около 95%, при концентрации в плазме ниже 100 мг/л. Эта связь является насыщаемой и связанная часть уменьшается при увеличении концентрации (до 85% при концентрации в плазме 300 мг/л).

Цефтриаксон системно не метаболизируется, но с при участии флоры кишечника превращается в неактивные метаболиты.

Выведение: плазменный клиренс цефтриаксона (связанный и несвязанный) составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс составляет 5-12 мл/мин. 50-60% неизмененного цефтриаксона выделяется с мочой, главным образом путем клубочковой фильтрации, тогда как 40-50% неизмененного цефтриаксона выводится с желчью. Период полувыведения общего цефтриаксона у взрослых составляет около 8 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения (менее, чем в 2 раза). Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки.

Пациенты старше 75 лет

У пожилых людей старше 75 лет период полувыведения цефтриаксона, в среднем, в 2-3 раза длиннее, чем у молодых.

У новорожденных, период полувыведения цефтриаксона удлиняется. С рождения до 14 дня жизни, уровень свободного цефтриаксона может быть дополнительно повышен за счет таких факторов, как снижение клубочковой фильтрации и нарушение связывания с белком. У детей, период полувыведения

ниже, чем у новорожденных или взрослых. Плазменный клиренс и объем распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, младенцев и детей, в сравнении со взрослыми.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. In vitro, цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Высокоустойчив к большинству вырабатываемых ими β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ).

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный), Staphylococci coagulase-negative, Streptococcus pyogenes (ß-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (ß-гемолитический, группы B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Анаэробы : Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Грамположительные аэробы : Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробы : Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Другие : Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

£ Все устойчивые к метициллину стафилококки устойчивы и к цефтриаксону

+ резистентность> 50% по крайней мере в одном регионе

% Процент, всегда устойчивых штаммов ESBL

Бактериальная устойчивость к цефтриаксону может быть обусловлена одним или несколькими из следующих механизмов:

— гидролиз бета-лактамазами, включая бета-лактамазы широкого спектра, карбапенемазы и ферменты AmpC, которые могут индуцироваться или стабилизироваться в некоторых аэробных грамотрицательных бактериях;

— снижение аффинности пенициллинсвязывающих белков к цефтриаксону;

— непроницаемость внешней мембраны грамотрицательных организмов;

— бактериальный выкачивающий насос.

Показания к применению

Инфекции у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

— инфекции дыхательных путей (внебольничная, внутрибольничная пневмония, обострение хронического обструктивного заболевания легких)

— острый средний отит

— инфекции органов брюшной полости

— осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)

— инфекции костей или суставов

— осложненные инфекции кожи и мягких тканей

— сепсис, бактериальный менингит и эндокардит

— предоперационная профилактика инфекционных осложнений

— лихорадка у пациентов с нейтропенией, которая предположительно может быть вызвана бактериальной инфекцией

Если предполагаемый возбудитель не входит в спектр активности цефтриаксона, препарат необходимо применять в комбинации с другими антибактериальными средствами, используя утвержденные рекомендации по применению антибиотиков. Лечение можно начать до получения результатов чувствительности возбудителя.

Способ применения и дозы

Доза препарата зависит от тяжести инфекционного процесса, чувствительности, локализации и типа возбудителя, возраста и состояния функции печени и почек пациента. Ниже, приведены общие рекомендуемые дозы в зависимости от показаний к применению. В отдельных случаях, при тяжелом течении, следует рассматривать необходимость назначения наиболее высоких рекомендуемых доз.

Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела ≥ 50 кг)

Обострение хронической обструктивной болезни легких

Инфекции органов брюшной полости

Осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)

Осложненные инфекции мягких тканей и кожи

Инфекции костей и суставов

Подозрение на наличие бактериальной инфекции при лихорадке у пациентов с нейтропенией

* в случае подтвержденной бактериемии, следует рассматривать необходимость назначения наиболее высоких рекомендуемых доз.

** в случае назначения доз выше 2 г в сутки, кратность применения препарата можно разделить на 2 введения (каждые 12 часов).

Специальные режимы дозирования у детей старше 12 лет и взрослых (с массой тела ≥ 50 кг)

Острый средний отит: возможно однократное в/м введение препарата в дозе 1-2 г. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в случаях тяжелой инфекции или при отсутствии реакции на предыдущую терапию, Цефтриаксон может быть эффективен при в/м назначении ежедневной дозы 1-2 г. в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика инфекционных осложнений: рекомендуется однократное введение в дозе 2 г.

Гонорея: рекомендуется однократная доза 500 мг.

Детям с массой тела 50 кг и выше назначают дозы для взрослых. Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней жизни до 12 лет (с массой тела ˂50 кг):

Инфекции органов брюшной полости

Осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

Инфекции костей и суставов

Подозрение на наличие бактериальной инфекции при лихорадке у пациентов с нейтропенией

* в случае подтвержденной бактериемии, следует рассматривать необходимость назначения наиболее высоких рекомендуемых доз.

** в случае назначения доз выше 2 г в сутки, кратность приема препарата можно разделить на 2 введения (каждые 12 часов).

Специальные режимы дозирования у новорожденных, грудных детей и детей возрастом от 15 дней жизни до 12 лет (с массой тела ˂50 кг)

Острый средний отит

Однократное в/м введение препарата в дозе 50 мг/кг. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в случаях тяжелой инфекции или отсутствии реакции на предыдущую терапию, Цефтриаксон может быть эффективен при в/м назначении ежедневной дозы 50 мг/кг, ежедневно в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика инфекционных осложнений

Рекомендуется однократное введение в дозе 50-80 мг/кг.

По 50-80 мг/кг один раз в сутки в течение 14-21 дней. Длительность курса терапии может варьировать. Рекомендуется придерживаться национальных стандартов лечения.

Новорожденные (0-14 дней жизни)

Цефтриаксон противопоказан недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст).

Инфекции органов брюшной полости

Осложненные инфекции мягких тканей и кожи

Осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)

Инфекции костей и суставов

Подозрение на наличие бактериальной инфекции при лихорадке у пациентов с нейтропенией

* в случае подтвержденной бактериемии следует рассматривать необходимость назначения наиболее высоких рекомендуемых доз. Не следует превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг.

Специальные режимы дозирования у новорожденных (0-14 дней жизни)

Острый средний отит: рекомендуется однократное в/м введение препарата в дозе 50 мг/кг.

Предоперационная профилактика инфекционных осложнений: рекомендуется однократное введение в дозе 20-50 мг/кг.

Сифилис: рекомендуемая доза составляет от 50 мг/кг в сутки в течение 10-14 дней. При назначении препарата, следует придерживаться национальных стандартов лечения.

Длительность терапии: длительность лечения зависит от течения инфекционного заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата Цефтриаксон следует продолжать еще как минимум 48-72 часа после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Пациенты пожилого возраста: при отсутствии нарушений функции печени и почек, назначают обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст. У пациентов с нарушением функции печени не требуется уменьшение дозы при условии отсутствия нарушений функции почек. Данных о применении препарата при тяжелом нарушении функции печени нет. У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, при условии отсутствия нарушений функции печени. Суточная доза препарата Цефтриаксон не должна превышать 2 г. только в случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Пациентам, находящимся на диализе, дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови для выявления необходимости коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих пациентов может снижаться. Цефтриаксон не выводится при перитонеальном диализе или гемодиализе. При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности, следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Особенности введения препарата: раствор препарата необходимо использовать сразу после его приготовления. Приготовленный раствор сохраняет свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 ºC). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет раствора может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата. Цефтриаксон можно вводить в/в в течение не менее 30 минут (предпочтительный способ введения) или путем в/в медленной инъекции. В/в инъекцию следует проводить в течение не менее 5 минут, предпочтительнее в более крупные вены. В/в дозы 50 мг/кг и более у младенцев и детей младше 12 лет следует вводить путем в/в инфузии. У новорожденных, для снижения потенциального риска развития билирубиновой энцефалопатии, в/в дозы следует вводить более 60 минут. В/м введение следует использовать, когда в/в не представляется возможным или не подходит для пациента. Дозы более 2 г. необходимо вводить только в/в. Цефтриаксон противопоказан новорожденным (≤ 28 дней) в случае, если им требуется (или ожидается, что им будет необходимо) в/в введение, содержащих кальций растворов, включая непрерывные инфузии кальцийсодержащих растворов, таких как парентеральное питание, из-за риска осаждения цефтриаксона-кальция. Растворители, содержащие кальций (например, раствор Рингера или раствор Хартмана), не должны применяться для растворения порошка цефтриаксона во флаконе или для дополнительного разбавления содержимого флакона для в/в введения, потому что может образоваться осадок. Осаждение

Для в/м инъекции 500 мг препарата Цефтриаксон растворяют в 2 мл, а 1 г.  в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодицы). Рекомендуется вводить не более 1 г. в одну и ту же мышцу.

Лидокаин нельзя использовать в качестве растворителя детям до 15 лет. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Растворы препарата Цефтриаксон нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, из-за возможной несовместимости. При предоперационной профилактике инфекционных осложнений, препарат вводят за 30-90 минут до оперативного вмешательства.

Побочные действия

Наиболее часто в постмаркетинговом периоде отмечались следующие нежелательные реакции: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, кожная сыпь и повышение активности печеночных ферментов.

Частота встречаемости побочных эффектов распределена следующим образом : очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 до

— эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения

Нечасто (≥1 / 1000 до

— г рибковые поражения половых органов

— г ранулоцитопения, анемия, коагулопатия

— г оловная боль, головокружение

— т ошнота, рвота, повышение уровня креатинина

— з уд, боль в месте инъекции, повышение температуры тела.

— п севдомембранозный колит б

— к рапивница, о теки, озноб, б ронхоспазм

— г ематурия, глюкозурия.

-анафилактический шок, анафилактические реакции, гиперчувствительность б

— судороги, г оловокружение (связанное с вестибулярным нервом)

— о лигурия, образования преципитатов цефтриаксона в мочевыводящих

а из добровольных отчетов пациентов в постмаркетинговом периоде, частота не известна

б см. подробное описание явления в разделе «Особые указания».

Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона

Противопоказания

повышенная чувствительность к цефтриаксону, цефалоспоринам

тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, анафилактические реакции) к бета-лактамным антибактериальным препаратам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы)

недоношенные дети в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст)

доношенные новорожденные (≤ 28-дневного возраста) :

гипербилирубинемия, желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у новорожденных (исследования in vitro показали, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов)

внутривенное введение кальцийсодержащих растворов новорожденным, новорожденные (≤ 28 дней), которым назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные инфузии кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона

повышенная чувствительность к растворителю – лидокаину. Перед проведением внутримышечной инъекции цефтриаксона с использованием лидокаина, наличие противопоказаний к лидокаину необходимо исключить. Противопоказания к применению лидокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать или вводить новорожденным одновременно с растворами, содержащими кальций (раствор Рингера или раствор Хартмана), включая растворы для парентерального питания (см разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные действия»).

Однако у пациентов, не являющихся новорожденными, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы могут вводиться последовательно друг за другом, но инфузионную систему между введением растворов необходимо тщательно промывать.

При применении антагонистов витамина K на фоне терапии цефтриаксоном, повышается риск кровотечения. Следует постоянно контролировать параметры свертывания крови и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта как в ходе, так и после окончания терапии препаратом Цефтриаксон. Имеются противоречивые данные о вероятности повышения нефротоксичности аминогликозидов при их применении с цефалоспоринами, поэтому необходим мониторинг почечной функции и концентрации аминогликозидов в крови. In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном. Клиническое значение данного антагонизма неизвестно. Не поступало сообщений о взаимодействии цефтриаксона и пероральных кальцийсодержащих препаратов или взаимодействии цефтриаксона для в/м введения и кальцийсодержащих препаратов для в/в или перорального применения. При лечении цефтриаксоном, могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию и определение глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом). При одновременном применении больших доз цефтриаксона и «петлевых» диуретиков (например, фуросемида), нарушений функции почек не наблюдалось. Цефтриаксон, фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

Особые указания

Реакции гиперчувствительности: как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, были зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе со смертельным исходом. При развитии тяжелой реакции гиперчувствительности, терапию препаратом Цефтриаксон необходимо немедленно отменить и провести неотложные лечебные мероприятия. Перед началом терапии препаратом, необходимо установить, наблюдались ли у пациента в прошлом реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы). Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у пациентов, имеющих в анамнезе не тяжелые реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам. Сообщалось о случаях развития кожных реакций гиперчувствительности (синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла/токсического эпидермального некролиза), частота развития подобных реакций неизвестна.

Взаимодействие с кальцийсодержащими препаратами: описаны случаи фатальных реакций в связи с отложением цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. По крайней мере, один из них получал цефтриаксон и кальций в разное время и через различные инфузионные системы. Данных о развитии подобных реакций у других групп населения не отмечалось. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов с тщательным промыванием физиологическим раствором инфузионной системы между в/в введением. При необходимости назначения кальцийсодержащих растворов для парентерального питания, с целью предотвращения образования преципитатов, следует рассмотреть возможность назначения другого антибиотика. В случаях, когда введение цефтриаксона пациентам, получающим парентеральное питание кальцийсодержащими растворами необходимо, их вводят одновременно, используя различные венозные доступы или на период инфузии цефтриаксона, парентеральное питание кальцийсодержащим раствором может быть приостановлено. Пациентам старше 28 лет, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно один за другим, если используются инфузионные системы с разным венозным доступом или если инфузионные системы заменяют или тщательно промывают между инфузией, физиологическим солевым раствором для предупреждения выпадения осадка.

Применение у детей: безопасность и эффективность применения цефтриаксона у новорожденных, грудных детей и детей младшего возраста были определены для дозировок, рекомендуемых в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, поэтому цефтриаксон нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых имеется риск развития билирубиновой энцефалопатии.

Гемолитическая анемия: как и при применении других цефалоспоринов, при применении цефтриаксона возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом. При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном анемии, нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить лечение до выяснения ее причины.

Длительное лечение: при длительном лечении, необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Колит/суперинфекция: как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile, различной тяжести: от легкой диареи до тяжелого колита со смертельным исходом. У всех пациентов с диареей во время и после антибиотикотерапии, необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной Clostridium difficile. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, при применении цефтриаксона может развиться суперинфекция.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует тщательно наблюдать за безопасностью и эффективностью применения препарата.

Серологические исследования: при лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию и определение глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом). Наличие цефтриаксона может дать ложные, заниженные значения глюкозы в крови при измерении с помощью некоторых систем для определения уровня глюкозы. В таких случаях, необходимо обратиться к инструкции пользователя используемой системы или проводить определение глюкозы другими методами.

Антибактериальный спектр: цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и может не подойти для лечения некоторых видов инфекций в качестве единственного препарата (за исключением случаев, когда возбудитель уже идентифицирован). При полимикробной инфекции с наличием резистентного к цефтриаксону штамма, Цефтриаксон следует назначать в комбинации с другим антибиотиком.

Применение лидокаина: растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, следует вводить только в/м. Противопоказания к применению лидокаина приведены в его инструкции по медицинскому применению, раствор лидокаина нельзя вводить в/в и применять в качестве растворителя у детей.

Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре: после применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные (более 1 г. в сутки), при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, чаще в детском возрасте. Обычно, преципитаты не дают клинической симптоматики и полностью исчезают после завершения терапии цефтриаксоном. В случае, если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, а решение об отмене препарата оставляется на усмотрение лечащего врача и должно основываться на индивидуальной оценке соотношения польза/ риск.

Панкреатит: случаи панкреатита, возможно вызванные обструкцией желчевыводящих путей, были зарегистрированы у пациентов, получавших цефтриаксон. Большинство пациентов имели факторы риска для застоя желчи и образования в желчи осадка, например, предшествующая основная терапия, тяжелое заболевание и общее парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль в развитии панкреатита образовавшихся под влиянием цефтриаксона преципитатов в желчных путях.

Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в почках: сообщалось о случаях образования преципитатов в почках, имевших обратимый характер и исчезавших после прекращения терапии препаратом. При появлении клинических симптомов, рекомендуется ультразвуковое обследование. Назначение препарата пациентам с камнями в почках или гиперкальциурией в анамнезе, требует оценки соотношения польза/риск.

Беременность и период лактации: цефтриаксон проникает через плацентарный барьер, безопасность применения при беременности не установлена. Беременным, препарат следует назначать только по строгим показаниям, при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефтриаксон проникает в грудное молоко. Маловероятно влияние цефтриаксона на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, при применении терапевтических доз препарата у матерей, нельзя исключить риск развития у их детей диареи, грибковых поражений слизистых оболочек и реакций гиперчувствительности. Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и необходимость терапии для матери.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами: во время терапии препаратом Цефтриаксон, следует соблюдать осторожность в связи с возможностью развития головокружения и других нежелательных реакций, которые могут повлиять на способность управлять транспортным средством и механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны, специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте!

Источник