аркоксиа сколько дней принимать при остеохондрозе
Когда болят суставы или начинают беспокоить полученные травмы, врач может назначить препарат Анкоксиа. Это противоревматическое, нестероидное противовоспалительное средство, которое применяется для терапии пациентов с заболеваниями костно-мышечной системы, сопровождающихся болевым синдромом. Аркоксиа выпускается в форме таблеток дозировкой действующего вещества эторикоксиб 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг.
Показания к применению Аркоксиа
Противопоказания
По данным клинических исследований выявлены следующие противопоказания:
Дозы и способ применения препарата Аркоксиа
Дозировку Аркоксиа назначает сам врач
Назначает Аркоксиа только лечащий врач. Он может верно рассчитать дозировку и риски для пациента. Принимают лекарство по таблетке один раз в день вне зависимости от приема пищи. Курс лечения не должен превышать 8 дней.
Побочные эффекты при приеме Аркоксиа
Как и любой лекарственный препарат, Аркоксиа имеет ряд побочных эффектов при приеме. Что ж, список внушительный.
Аркоксиа при беременности
Прием лекарства Аркоксиа при беременности запрещен
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Также, Аркоксиа противопоказана тем женщинам, которые планируют беременность, так как препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем
Использование Аркоксиа не отменяет необходимости применения других групп лекарств, в том числе антибиотиков. Но стоит помнить следующее:
Аркоксиа и Кагоцел
Аркоксиа и алкоголь
Из-за того, что в инструкции нет прямого запрета на сочетание с алкоголем, сам собой возникает вопрос об их совместимости. Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств в сочетании с алкоголем нежелателен по причине возможного возникновения и усиления побочных эффектов. Мигрень, слабость, тошнота и рвота, аллергические реакции, диарея, дезориентация в пространстве, почечная недостаточность, увеличивается нагрузка на печень и др. Не самый приятный набор, правда? Аркоксиа в сочетании с алкоголем ведет к ухудшению работы ЖКТ и отравлению и внутреннему кровотечению. Не исключены риск инфаркта миокарда, повышение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность. Но пара советов все-таки есть. Начинать пить алкоголь можно только после полного выведения препарата из организма, а значит, через 24 часа после приема последней таблетки. Это действует и наоборот: за сутки до приема Аркоксиа пить алкоголь нельзя.
Аналоги
Аналоги лекарственного препарата Аркоксиа
На сегодняшний день у препарата Аркоксиа не существует аналогов в прямом смысле слова, поэтому при необходимости замены следует обратиться к лечащему врачу.
Аркоксиа или Мовалис
Аркоксиа или Нимесил
Аркоксиа или Аэртал
Показания к применению, противопоказания и алгоритм действия идентичны Аркоксиа. В Аэртал активным компонентом является ацеклофенак. Форма выпуска: таблетки, крем для наружного применения и порошок, из которого перед применением предварительно изготавливают суспензию. Основными негативными эффектами, с которыми сталкивается пациент при приеме Аэртала являются: тошнота, рвота, боль эпигастрии, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор.
Аркоксиа или Дексалгин
Активное вещество в Дексалгин – декскетопрофен, который, сразу следует оговориться, часто вызывает аллергию. Он реализуется в таблетках и инъекциях (вводятся внутримышечно) и принимается в течение дня (таблетки 2-6 раз, уколы 2-3 раза). В остальном, это схожий по показаниям, действию и противопоказанию НВПС.
Аркоксиа или Диклофенак
Аркоксиа или Костарокс
Аркоксиа или Целебрекс
Целебрекс также относится к группе НПВС. Реализуется на рынке в форме капсул, содержащих 200 мг активного вещества – целекоксиба. Целебрекс показан при следующих заболеваниях:
Так как показания и алгоритм воздействия одинаков, то назначение Аркоксии или Целебрекса будет зависеть от врача, так как только он, проведя необходимые исследования и составив анамнез, сможет определить необходимость того или иного препарата.
Правильно питайтесь, больше двигайтесь, сохраняйте позитивный настрой, и подвижность не покинет вас!
Источники
Аркоксиа для купирования и воспаления при суставном синдроме
Место эторикоксиба в лечении острой боли. Каратеев А.Е.
Оксана Михайловна Драпкина, профессор, доктор медицинских наук:
– Мы переходим к следующей секции. Следующая секция будет посвящена ревматологии. Откроет наш симпозиум, посвященный ревматологии, Профессор Каратеев Андрей Евгеньевич. Острая боль. Сегодня мы об этом будем говорить. Все время что-то улучшается, и появляется Эторикоксиб. Что это? Как это? Расскажите, пожалуйста.
Андрей Евгеньевич Каратеев, профессор, доктор медицинских наук:
– С большим удовольствием. Для вас, Оксана Михайловна, с огромным удовольствием расскажу. Когда появляется новое лекарство, мы, в первую очередь смотрим, для чего оно нам нужно. Для меня новое лекарство – это инструмент, который позволяет по-новому воздействовать на какую-то старую проблему. И, конечно, лечение боли – это проблема, которая волнует, наверное, всех специалистов, потому что, когда мы видим перед собой пациента, мы, прежде всего, стараемся сделать так, чтобы ему было хорошо. Мы стараемся сделать так, чтобы его страдания прекратились. И одной из основных жалоб пациента, основная жалоба – это боль. Если мы посмотрим статистику, то она неумолима. Ведь боль – это не просто неприятный симптом, это серьезная угроза жизни пациента.
Вот совсем недавнее исследование американское большое. Перелом шейки бедра. Частая проблема, к сожалению, пожилых пациентов. И вот, несмотря на прекрасно развитую медицину этой страны, 10 процентов пациентов погибает. 340 тысяч ежегодно ломает шейку бедра, и 10 процентов погибает. 34 тысячи пациентов. Почему это происходит? На первом месте кардиоваскулярное осложнение и легочное осложнение. С чем они связаны? Нарушение двигательной активности, использование наркотических опиоидов, вызывающих депрессию дыхания, и кардиоваскулярные патологии. На самом деле, все эти факторы связывает один фактор. Это боль. Нарушение движения, кардиоваскулярный риск. Почему это происходит? Мы это хорошо знаем. Боль, особенно хроническая, да и острая боль – это выброс катехоламинов, это повышение риска тромбозов, это депрессия, это артериальная гипертензия. И все это в итоге реализуется, к сожалению, в повышении кардиоваскулярного риска, в кардиоваскулярных катастрофах.
Вот, посмотрите. Очень интересное исследование и очень наглядное. Хроническая боль в спине. То, что мы раньше называли остеохондрозом. Люмбалгия. Казалось бы, это не смертельное заболевание. Да, люди страдают. Да, люди мучаются. Да, они получают активную терапию. Но нет поражения ни сердца, ни легких, ни селезенки. Нет органной патологии. Пациент не должен погибать от этой патологии. Но статистика неумолима. Вот австралийское исследование. Полторы тысячи женщин, пожилых, страдающих от боли в спине. Здесь нет жизнеугрожающей патологии, нет онкологии, нет туберкулеза, нет переломов. Это функциональное страдание. Австралийские ученые их наблюдали 5 лет. Оказалось, что те женщины, которые испытывали боль в спине каждый день, у них риск гибели от кардиоваскулярной катастрофы был в 2 раза выше, чем у их подружек по несчастью, которые испытывали боль реже, то есть лучше лечились от боли. Мы видим, что, на самом деле, есть четкие подтверждения того факта, что боль – это та проблема, с которой мы должны очень активно бороться. Она играет роль не только, как фактор, ухудшающий качество жизни пациентов, но и, как фактор, который существенно влияет на выживаемость пациента. Это, вообще, вопрос принципиальный сегодня.
Есть и другой аспект проблемы лечения боли. Дело в том, что пациенту, по большому счету, все равно, какой у него диагноз. Он к нам пришел затем, чтобы получить помощь, чтобы его страдания прекратили. И с точки зрения пациента, если мы, а мы должны думать об этом сегодня, эффективно ему помогаем и быстро помогаем… А самый простой способ добиться расположения пациента – это купировать его симптомы, сделать так, чтобы пациент не испытывал страданий. Вот, если мы это сделаем быстро и качественно, мы хорошие врачи. Если мы будем увлекаться диагностикой, то, к сожалению, с точки зрения пациента, мы будем не очень хорошими специалистами. Это суровая правда жизни, и мы должны про это помнить.
А вот, посмотрите, что получается в реальной жизни. Это очень поучительное исследование. Известный американский эпидемиолог Гор провел исследование. Это британская система здравоохранения. 2012 год. Они оценивают, как назначают врачи в Великобритании, очень хорошая, четкая система здравоохранения, как они назначают обезболивающие средства. Больные с остеоартрозом и больные с хронической болью в спине. НПВП, Парацетамол, опиоидные. Для нас это кажется дикостью – сильные опиоиды при остеоартрозе, но, тем не менее. В Великобритании это возможно. Посмотрите, что получается. В течение первого месяца отмена терапии, если врач назначает лекарство, 90 процентов, что он его отменит. Из-за осложнений, из-за неэффективности, из-за побочных эффектов он его отменяет. Заменяют препарат на другой 50 процентов. Усиливают терапию 10 процентов. То есть проходит месяц, с точки зрения пациентов две трети случаев терапия неэффективна. Это напоминает метание. Доктор не знает, что назначить, как использовать лекарства, старые, известные препараты. Но нет единой схемы. Мы должны понимать и другой аспект проблемы. Ведь боль – это очень сложный, многофакторный процесс. Очень многие патологические механизмы влияют на развитие этого феномена. Если мы видим, скажем, даже острую боль, мы всегда понимаем: есть элемент воспаления. Выброс медиаторов воспаления, который приводит к отеку, повреждению и активации ноцицепторов. Это один момент. Есть нарушение биомеханики. Ведь, разумеется, поврежденный орган не может работать так, как целый. Это большая проблема. Возникает мышечный спазм. Защитный мышечный спазм. Возникает повреждение связочного аппарата. Ну, и, конечно, влияние на периферическую и центральную нервную систему. Центральная сенситизация, недостаточность антиноцицептивной системы, наконец, деструктивная поведенческая реакция. Все это влияет на появление вот этого сложного, интересного для лечения феномена хронической или острой боли.
Когда мы говорим про лечение боли, я уже показал, что очень важное место в ее патогенезе занимает воспаление. Мы должны всегда об этом помнить, и поэтому совершенно очевидно, что мы должны использовать в дебюте лечения боли те лекарства, которые подавляют воспаление, выброс медиаторов воспаления, прежде всего, простагландинов. Это старые добрые нестероидные противовоспалительные препараты. На нашем рынке их очень много, 18 штук. И если вы зададите вопрос, какой из них самый лучший, я вам дам однозначный ответ: такого нет препарата. Не может быть идеального средства. Иначе мы бы только его и использовали. Вот почему нам нужны новые средства. И когда у нас появляется новый препарат Эторикоксиб, мы думаем: а что в нем хорошего, чем он отличается от старых НПВП, которые мы уже использовали давно? Это лекарство, которое относится к селективным ЦОК-2 ингибиторам. То есть он практически не воздействует на структурный фермент ЦОК-1, а мы знаем, что его подавление отвечает за риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта. Это лекарство, которое очень быстро всасывается, обладает линейной фармакодинамикой, то есть четкая зависимость эффекта от дозы. Я сейчас покажу, как это выглядит в жизни.
Вот большое исследование, которое показывает, как влияет доза Эторикоксиба на его клинический эффект. Вернее, здесь авторы исследования пошли от противного. Они посмотрели, как часто отменяется терапия из-за неэффективности в том случае, если доза повышается. Посмотрите, есть линейная зависимость того, как пациент отменяет терапию в зависимости от дозы. Чем больше доза, тем меньше отмен. Это использование Эторикоксиба при остеоартрозе. Хроническая боль. Посмотрите, маленькая доза этого лекарства – 30 мг. Она оказывается столь же эффективной, чем огромная доза Ибупрофена – 2400 мг. Потрясающий эффект. Ну, конечно, гораздо выше эффект, чем плацебо. Это два двойных слепых контролируемых исследования – больше 1000 пациентов.
А вот исследование известного британского эпидемиолога Мурра. Это тоже метаанализ. Суммарно здесь 45 тысяч пациентов, 350 рандомизированных контролируемых исследований, и оценивается индекс NNT. Это сколько пациентов нужно пролечить, чтобы получить заданный эффект. 50-процентное улучшение они здесь взяли, как значимое облегчение боли. Оказывается, что Эторикоксиб в дозе 120 мг на сегодняшний день является наиболее эффективным анальгетиком в сравнении с тем же самым Кодеином, Ибупрофеном, Целекоксибом или Диклофенаком. Это реальная жизнь. Это клинические исследования, которые четко показывают достоинства нового лекарства. Конечно, мы знаем, что НПВП, и Оксана Михайловна прекрасно помнит, мы очень много обсуждали тему осложнений, связанных с этими лекарствами. Мы знаем, что НПВП – это не только розы, но и шипы, это серьезные осложнения. Раньше мы в большей степени говорили про НПВП-гастропатию, теперь у нас такое время, когда мы в большей степени говорим о кардиоваскулярных осложнениях, потому что эти осложнения возникают примерно с одинаковой частотой, как мы часто знаем. И мы должны всегда их учитывать. Особенно, когда мы занимаемся лечением пожилых пациентов. Очень важный момент, что, если мы говорим про лечение острой боли, все-таки в большей степени нас интересует проблема желудочно-кишечного риска, потому что кардиоваскулярные осложнения – это прерогатива хронического лечения боли, длительного использования НПВП.
И вот, что получается. Это большое финское популяционное исследование, которое демонстрирует, какая есть зависимость времени приема НПВП и риска развития желудочно-кишечного кровотечения. Оказывается, что максимальный риск осложнений случается в первые две недели. В первые дни после начала приема НПВП. Именно тогда риск выше, чем, если, скажем, когда пациент принимает НПВП в течение полугода. Очень значимая вещь, которую вы всегда должны учитывать в своей практике. То есть именно первые дни самые страшные в плане назначения лекарства, когда мы ожидаем серьезный побочный эффект, особенно, если у пациента повышен риск осложнений. Так вот, Эторикоксиб – это то лекарство, которое было специально создано, как средство для профилактики развития желудочно-кишечных осложнений. Это то лекарство, которое имеет низкий желудочно-кишечный риск. Это подтверждает вся масса исследований, которые активно проводились во всем мире для изучения этого вопроса.
Вот, посмотрите. Здесь данные метаанализа десяти рандомизированных исследований, где Эторикоксиб сравнивается с традиционными НПВП. Риск желудочно-кишечных осложнений, опасных осложнений, прежде всего, кровотечения, в 2 раза меньше. Это не просто эндоскопические язвы, но это серьезные осложнения. Но, тем не менее, эндоскопические язвы – это очень наглядная вещь. Мы всегда можем четко оценить с помощью гастроскопии, как влияет НПВП на развитие патологии желудочно-кишечного тракта.
И вот, проводится 2 больших исследования. Суммарно вы видите, здесь почти 1400 пациентов, которые получают максимальную дозу Эторикоксиба по 120 мг в сравнении с Ибупрофеном или Напроксеном – довольно-таки мягкими НПВП. Что оказывается? Через 12 недель приема максимальной дозы Эторикоксиба частота язв в 2,4 раза меньше по сравнению с традиционными НПВП. Это очень наглядный, четкий эффект, демонстрирующий, что новое лекарство обладает хорошей желудочно-кишечной переносимостью.
Таким образом, сегодня в наших руках появился новый эффективный инструмент борьбы с острой и хронической болью. Это Эторикоксиб, высокоселективный ЦОК-2 ингибитор, эффективный анальгетик с мощным противовоспалительным эффектом, который обладает длительным действием. Мы всегда говорим о комплаентности, о приверженности пациентов терапии, и лекарство, которое может давать при однократном применении суточный эффект, это очень здорово, это очень хорошо. И это то лекарство, которое обладает изначально, это его достоинство, его главное свойство, хорошей переносимостью со стороны желудочно-кишечного тракта и низким риском осложнений, серьезных осложнений.
В конце хочу сказать, что, конечно, НПВП – это не единственный свет в окошке при лечении боли. Это лишь первая ступень, с которой мы начинаем лечение. Потом мы на нее наслаиваем, как детская пирамидка, мы наслаиваем другие препараты, которые дают обезболивающий эффект или потенцируют действие других анальгетиков. Мы сегодня об этом не говорим, это отдельная тема, очень интересная. Но с НПВП мы начинаем. Это первая ступенька. Всегда мы назначаем лекарство с учетом факторов риска, и подбираем идеальный препарат для конкретного пациента и для конкретной клинической задачи. Большое спасибо за внимание. Если будут вопросы, с удовольствием отвечу.
Использование препарата Аркоксиа (эторикоксиб) в лечении неврологических проявлений остеохондроза и остеоартроза суставов позвоночника
Боль является не только проявлением болезни, но сама становится объективно действующим фактором, поддерживающим повреждение тканей, патофизиологические реакции, и часто является пусковым звеном в формировании патофизиологических порочных кругов.
В настоящее время достигнуты определенные успехи в лечении вертеброгенной патологии. Наиболее широко и эффективно с целью купирования болевого синдрома и снятия воспаления используются нестероидные противовоспалительные средства (НПВП). Однако назначение этих препаратов ограничено множественными побочными эффектами. Самым частым осложнением при приеме НПВП являются эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, связанные, в основном, с воздействием этих препаратов на ЦОГ-1. В связи с этим в современной практике предпочтение отдается селективным ингибиторам ЦОГ-2, одним из которых является препарат Аркоксиа® (эторикоксиб) (4).
Показания к применению: Аркоксиа® используется в качестве симптоматической терапии при остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, болях и воспалительных симптомах, связанных с острым подагрическим артритом.
Остеохондроз позвоночника включает как дегенеративные изменения межпозвонковых суставов (остеоартроз фасеточных суставов), так и других структур, поэтому использование препарата эторикоксиб в качестве симптоматической терапии является весьма перспективным.
Аркоксиа® блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и тем самым снижается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений. Не наблюдается и снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов (4).
Аркоксиа® быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через час после приема препарата. Биодоступность приближается к 100%. Аркоксиа® метаболизируется в печени, менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. При однократном введении около 70% препарата выводится через почки.
Наиболее частые побочные эффекты при терапии эторикоксибом:
При приеме препарата могут наблюдаться гриппоподобный синдром (1-10%), нечасто (0,1-1%) – боли в области грудной клетки, возможны аллергические реакции. В лабораторных показателях может наблюдаться повышение уровня трансаминаз (1-10%), азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения, повышение уровня креатинина, мочевой кислоты, гиперкалиемия (0,1-1%) (5, 7, 8).
Под наблюдением находилось 12 пациентов (7 мужчин и 5 женщин) с неврологическими проявлениями остеохондроза позвоночника, получавших стационарное лечение препаратом Аркоксиа®. Средний возраст пациентов – 46,7 лет. Целью нашего исследования являлось изучение эффективности, переносимости и побочных действий препарата.
У пациентов исследовался неврологический статус, проводилось рентгенологическое исследование позвоночника. Объем движений в позвоночных двигательных сегментах (ПДС) соотносился с 5-балльной шкалой. Выраженность болевого синдрома оценивалась методом описательных определений по 5-балльной шкале:
Данная градация дает качественную оценку болевому синдрому и позволяет отслеживать его динамику. Количественная характеристика боли определялась с помощью визуальной аналоговой шкалы, где 10 баллам соответствовала боль максимальной интенсивности, когда-либо испытываемая больным, а за 1 балл принималось полное отсутствие боли (1). Больным предлагались анкеты, включающие в себя обе шкалы. Оценивался болевой синдром ежедневно.
Больным проводилось ежедневное мониторирование артериального давления, лабораторный контроль (исследование уровня печеночных трансаминаз, билирубина, креатинина, мочевины; общий анализ крови) осуществлялся до и после лечения.
У всех пациентов имел место болевой синдром, рентгенологические признаки остеохондроза и остеоартроза суставов позвоночника, ограничение двигательной активности в соответствующих ПДС, мышечный дефанс. У 8 человек отмечались рефлекторные проявления остеохондроза, у 3 в клинической картине превалировала корешковая симптоматика, у 1 – определялись признаки плечелопаточного периартроза.
Препарат назначался перорально, ежедневно, в дозе 60 мг 1 раз в день. Курс терапии – 14 дней.
Положительная динамика наблюдалась у всех пациентов, получавших эторикоксиб. Улучшение проявлялось снижением выраженности болевого синдрома, постепенным восстановлением объема движений, нормализацией мышечного тонуса, уменьшением выраженности корешковой симптоматики.
Регресс алгического синдрома начинался, в среднем, спустя 3-5 дней от начала терапии. По окончании курса боли полностью купировались у 6 пациентов, у 5 – значительно уменьшились. Наименьший терапевтический эффект отмечался у больного с плечелопаточным периартрозом.
Наблюдалось отчетливое изменение характера болевых ощущений. Если до лечения преобладали постоянные умеренные или резко усиливающиеся при движении боли, то после окончания курса у 6 пациентов боли исчезли, у 4 – возникали только при движении, у 2 – алгический синдром носил постоянный умеренный характер.
Миотонические проявления регрессировали в среднем на 1,7 балла.
Хорошая переносимость препарата зафиксирована у 10 больных, у 2 – удовлетворительная (у 1 пациента возникли диспепсические явления, у 1 – незначительные головокружение). У 3 пациентов, имеющих в анамнезе гипертоническую болезнь, отмечались однократные эпизоды повышения АД до 180-185/90-100 мм рт. ст. В одном случае наблюдалось незначительное увеличение печеночных трансаминаз в 1,3 раза. Аллергических проявлений не зафиксировано.
Незначительное количество побочных действий, хорошая переносимость, наряду с достаточно высокой эффективностью открывают перспективу широкого применения селективного ингибитора ЦОГ-2 эторикоксиба в лечении болевых синдромов остеохондроза. Однако необходимо учитывать сопутствующую патологию сердечно-сосудистой системы, помнить, что при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления и, при необходимости, коррекцию терапии, следить за показателями функции печени. В случае повышения уровня трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен. Препарат Аркоксиа® не следует назначать одновременно с другими НПВП. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятиях другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.
Эторикоксиб (Аркоксиа) в терапии болей в спине
Я. И. Левин, А. М. Кудакова
Кафедра нервных болезней с курсом сомнологии ФППОВ Московской медицинской академии им. И. М. Сеченова
Боли в спине — одна из наиболее частых жалоб пациентов в общемедицинской практике, распространенный синдром, который встречается в различных возрастно-половых группах и зачастую является причиной не только физических страданий, но и социального дискомфорта. Причина этих болей может быть как органического, так и психогенного происхождения. В любом случае этиологический дифференциальный диагноз представляет значительные трудности. Среди причин дорсопатий выделяют инфекционные заболевания (эпидурит, менингит, туберкулезный спондилит), травматические повреждения позвонков, корешков, оболочек спинного мозга, заболевания висцеральных органов (инфаркт миокарда, перикардит, пневмония, эзофагит, холецистит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, заболевания почек и др.).
Но самой частой причиной дорсопатии являются остеоартроз (остеохондроз) позвоночника, спондилез, анкилозирующий спондилит и их осложнения.
Лечение болей в спине базируется на терапии основного заболевания с присоединением патогенетической терапии, основным средством в которой чаще всего являются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Разумеется, они не рассматриваются как единственное средство для лечения дорсопатии. Современная концепция купирования боли, особенно хронической, — гибкая многокомпонентная терапия, направленная на различные звенья патогенеза, включающая использование НПВП, опиоидных анальгетиков, местных анестетиков, миорелаксантов и др. Отдельная и сложная тема — своевременная диагностика и адекватная специфическая терапия нейропатической составляющей хронической боли (НПВП при этом, как известно, малоэффективны). НПВП являются наиболее популярным и удобным средством, используемым в начале эмпирической терапии при этом страдании. На основании проведенного исследования эксперты Cochran сделали однозначный вывод: НПВП действительно эффективны для купирования как острой, так и хронической боли в нижней части спины.
Механизм действия и поколения НПВП
Механизм действия НПВП состоит в ингибировании циклооксигеназы (ЦОГ) — ключевого фермента в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты, которая является предшественником простагландинов, простациклинов и тромбоксанов. В настоящее время выделены два изофермента ЦОГ. ЦОГ-1 является структурным ферментом, постоянно присутствующим в большинстве тканей, участвуя в регуляции множества физиологических процессов. ЦОГ-2 в норме в большинстве тканей не присутствует, ее экспрессия увеличивается на фоне воспаления, приводя к повышению уровня провоспалительных субстанций (простагландины групп F и I). Именно ингибирование ЦОГ-2 рассматривается как один из важнейших механизмов противовоспалительной, анальгетической активности, а ингибирование ЦОГ-1 — как механизм развития большинства побочных эффектов.
Существует несколько поколений НПВП. Одни из первых препаратов — неселективные ингибиторы ЦОГ. К ним относится диклофенак, который долгое время считался «золотым стандартом», обладая высокой эффективностью и достаточной безопасностью. По выраженности обезболивающего и противовоспалительного действия, а также безопасности диклофенак имеет преимущество перед другими НПВП (индометацин, пироксикам, напроксен, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота). Препараты группы диклофенака не оказывают отрицательного действия на метаболизм межпозвонкового диска, поражение которого часто является причиной болей в спине. В последнее время появились препараты более узкого действия — селективные ингибиторы ЦОГ-2. Некоторые НПВП, обладающие более высокой селективностью в отношении ЦОГ-2 (мелоксикам), были разработаны еще в середине гг., до открытия изоформ ЦОГ. Синтез более новых препаратов (коксибов) базируется на данных о структурной и функциональной гетерогенности ЦОГ.
Побочные действия НПВП
Интенсивный поиск новых форм НПВП и разработка более селективных препаратов проводятся с целью увеличения их безопасности. Любые действенные лекарства, влияющие на значимые патофизиологические механизмы, способны вызывать серьезные побочные эффекты. Поэтому для реальной клинической практики важнейшее значение имеет цена, выраженная в риске развития лекарственных осложнений, которую приходится платить за достижение терапевтического эффекта.
Для НПВП это вопрос принципиальный, поскольку опасность развития класс-специфических побочных эффектов существенно снижает терапевтические достоинства этих препаратов.
Одно из наиболее известных осложнений действия НПВП — влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Возможны влияния нескольких типов: симптоматические (боли в животе, тошнота, диспепсия и др.), поражение слизистой ЖКТ, выявляемое при эндоскопическом или рентгенологическом исследованиях, и тяжелые осложнения (перфоративные язвы и желудочные кровотечения). В то же время сопоставление результатов клинических и эндоскопических исследований нередко затруднено. Так, при эндоскопическом исследовании на фоне лечения НПВП язвы выявляются с очень высокой частотой (примерно у 80% пациентов), но язвенные дефекты, как правило, по размеру меньше, чем те, которые приводят к осложнениям, и в большинстве случаев спонтанно рубцуются. Более того, требует дальнейшего изучения прогностическое значение характера язвенного поражения ЖКТ, выявляемого при эндоскопическом исследовании на фоне лечения НПВП в отношении развития тяжелых осложнений.
Пациентам с факторами риска гастроэнтерологических побочных эффектов (в первую очередь с язвенным анамнезом) целесообразно сразу назначать ингибиторы ЦОГ-2. Расширение показаний для их применения в настоящее время ограничивается главным образом фармакоэкономическими соображениями, связанными с более высокой стоимостью этих препаратов по сравнению со стандартными НПВП.
Все НПВП (стандартные и ингибиторы ЦОГ-2) потенциально могут оказывать негативное влияние на функцию почек и систему кровообращения. Эти осложнения встречаются примерно у пациентов (с такой же частотой, как и гастроэнтерологические побочные эффекты) и нередко требуют стационарного лечения. Их риск особенно высок у лиц пожилого и старческого возраста, часто имеющих скрытую сердечную или почечную недостаточность или у страдающих соответствующими сопутствующими заболеваниями. НПВП (включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты) снижают эффективность ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, диуретиков, b-блокаторов, способствуют увеличению артериального давления (АД) и негативно влияют на общую выживаемость пациентов с сердечной недостаточностью. Ингибиторы ЦОГ-2 оказывают нежелательное действие на функцию почек, сходную с таковым у стандартных НПВП. Но некоторые из них (отдельные коксибы) все же в меньшей степени вызывают дестабилизацию АД у пациентов со стабильной артериальной гипертензией, чем стандартные НПВП (ибупрофен, диклофенак, напроксен). Применение любых НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов с сопутствующими кардиоваскулярными заболеваниями и патологией почек должно проводиться с особой осторожностью.
Применение эторикоксиба в лечении дорсопатий
Эторикоксиб (Аркоксиа) является наиболее селективным ингибитором ЦОГ-2, превосходя по данному параметру все другие НПВП. Соотношение ингибирующей концентрации ЦОГ-1/ЦОГ-2 у препарата in vitro составляет 344, что существенно выше, чем у всех высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 (так называемые коксибы). Эторикоксиб имеет весьма благоприятную фармакодинамику. Благодаря высокой биодоступности, приближающейся к 100%, его пиковая концентрация в крови достигается через после перорального приема. По быстроте действия эторикоксиб не уступает любым НПВП, используемым для ургентного обезболивания, однако при этом период его полувыведения составляет 22 ч. Таким образом, после однократного приема стабильный обезболивающий и противовоспалительный эффект эторикоксиба сохраняется в течение суток.
Исследовано применение препарата для лечения дорсопатий. Сегодня имеется как минимум 3 хорошо организованных исследования, в которых изучалось лечебное действие эторикоксиба при этой патологии (в 2 из них — в сравнении с плацебо и в 1 — в сравнении с диклофенаком). Так, C. Birbar и соавт. сравнивали действие эторикоксиба в дозе 60 и 90 мг/сут с плацебо у 319 пациентов, страдающих болями в нижней части спины (БНЧС). На фоне приема НПВП отмечалось достоверное преимущество в плане эффективной анальгезии. К неделе лечения различие в снижении боли составило для обеих дозировок эторикоксиба в отличие от плацебо 12,9 и 10,3 мм по визуально-аналоговой шкале Ликерта (ВАШ) (р Ю. А. Карпов, Т. Ю. Куликова