бетагистин с похмелья можно
Бетагист : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки 8 мг, 16 мг, 24 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – бетагистина дигидрохлорид 8 мг, 16 мг или 24 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 112, маннитол, кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), кислота стеариновая, тальк.
Описание
Круглые таблетки белого цвета, с ровной поверхностью на одной стороне и риской на другой (для дозировки 8 мг).
Круглые таблетки белого цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 16 мг).
Продолговатые таблетки белого цвета с риской на одной стороне (для дозировки 24 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для устранения головокружения. Бетагистин.
Фармакологические свойства
После приема внутрь бетагистина гидрохлорид абсорбируется быстро и полностью.
Связывание с белками плазмы низкое. Бетагистина гидрохлорид быстро метаболизируется в печени в неактивный основной метаболит, 2-пиридилуксусную кислоту и в диметил-бетагистин.
Выводится на 90% через почки в виде основного метаболита.
Бетагистин – это синтетический аналог гистамина. Действует на гистаминовые Н1 и Н3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровоток в базиллярных артериях, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке.
БЕТАГИСТ оказывает дозозависимый подавляющий эффект на генерацию пиков в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
БЕТАГИСТ ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии, облегчая и ускоряя процессы центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект осуществляется благодаря антагонизму Н3-рецепторам и характеризуется повышающей регуляцией выброса и обмена гистамина.
Показания к применению
— симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного генеза, сопровождающееся тошнотой и рвотой, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Рекомендованная начальная доза составляет 8-16 мг в сутки. Основные лечебные дозы – 24-48 мг в сутки.
Максимальная разовая доза составляет 24 мг.
Максимальная суточная доза составляет 48 мг, которую делят на 2-3 приема.
Стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения. Наилучшие результаты иногда наблюдаются после нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность приёма препарата подбирается индивидуально. Продолжительность приема препарата определяется лечащим врачом.
Побочные действия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к бетагистина гидрохлориду и/или к любому из компонентов препарата
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
С осторожностью применять препарат у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Лекарственные взаимодействия
Так как бетагистин – это аналог гистамина, одновременное применение Н1 антагонистов может вызывать обоюдное ослабление эффекта активных агентов.
Особые указания
Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с появлением побочного эффекта в виде утомляемости способность к реагированию может быть снижена, что нарушает способность к вождению автомобиля и способности управлять машинами.
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, атаксия, покраснение лица, головокружение, повышенное сердцебиение, бронхиальный спазм и отек и после приема очень высоких доз также могут случиться конвульсии.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры алюминиевой и фольги алюминиевой печатной.
По 3 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя (для дозировок 8 мг и 16 мг).
По 2, 3 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя (для дозировки 24 мг).
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.
Как избавиться от похмелья? Таблетки и средства от похмельного синдрома
В любом случае мучиться с неприятными последствиями веселья не хочется никому, поэтому существует масса рекомендаций по избавлению от похмелья.
Количество и качество выпитого непосредственно влияют на похмелье.
Для того чтобы разобраться, какие средства представляют какую-то ценность, нам необходимо для начала выяснить, что же происходит в это время в организме и на что можно повлиять, чтобы улучшить ситуацию.
Причины похмелья
Основными факторами, влияющими на выраженность похмелья, являются:
Известно, что этиловый спирт – продукт сам по себе токсичный и его эффект в большинстве своём мы замечаем в скором времени после употребления. По прошествии времени ухудшение самочувствия нам обеспечивают продукты, образовавшиеся в печени, когда та уже усердно поработала над выпитым.
В результате метаболизма этанола в печени из него образуется ацетальдегид, который гораздо более токсичен, чем исходный продукт. Именно он вызывает большинство симптомов похмелья, а также со временем способствует развитию алкогольного цирроза печени.
В зависимости от индивидуальных возможностей организма у одних хорошо развита система переработки самого спирта и они могут выпить довольно много и опьянеть не сразу, зато утром они испытывают всю гамму неприятных ощущений.
У вторых опьянение наступает рано, но утром они чувствуют себя свежими и отдохнувшими. «Счастливчиками» можно считать тех, чей организм одинаково хорошо перерабатывает и этанол, и ацетальдегид.
Особенности переработки алкоголя в печени могут изменяться с возрастом и длительностью употребления алкоголя.
Индивидуальные особенности каждого человека часто зависят от его пола, веса и национальности. Как правило, женщины хуже справляются с алкогольным опьянением, а также имеют более высокий риск развития того же алкогольного цирроза печени.
Детям, в силу маленькой массы тела и незрелости некоторых ферментных систем печени, для отравления будет достаточно поесть конфет с ликёром. Известно также, что в Азии и среди народов севера распространен дефицит ферментов, перерабатывающих ацетальдегид.
Такие люди не просто сильнее болеют с похмелья, они могут получить из-за этой особенности серьезное отравление. Занятость ферментных систем печени метаболизмом алкоголя и его продуктов мешает печени заниматься синтезом глюкозы и других важных веществ. От этого появляется слабость, раздражительность, а иногда липкий холодный пот.
Количество алкоголя, несомненно, имеет значение: чем больше спирта, тем больше токсичных продуктов его распада.
Говоря о качестве, не будем останавливаться на вреде заведомо суррогатного алкоголя, содержащего метиловый спирт или этиленгликоль. Эти вещества чрезвычайно токсичны и вызывают отравление в сравнительно небольших дозах, поэтому при их употреблении стоит бояться не похмелья. По отношению к качеству стоит отметить, что кроме самого этанола и его метаболитов, токсическое действие могут оказывать так называемые сивушные масла, которые придают различным видам алкоголя специфический цвет и вкус.
Больше этих веществ попадает в организм при употреблении большого количества напитков с низким содержанием спирта, а также при употреблении таких популярных в наше время напитков, как виски и коньяк. По отношению к этому водка, вероятно, имеет определённое преимущество.
Как избавиться от похмелья?
Женщины хуже справляются с алкогольным опьянением, а также имеют более высокий риск развития того же алкогольного цирроза печени.
Для избавления от похмелья есть немало народных средств, а также множество аптечных препаратов. Что же из всего этого оправдано и на самом деле полезно?
Одним из самых распространённых неприятных ощущений является сухость во рту и сильная жажда, для утоления которой подойдёт как обычная вода, так и минеральная.
Учитывая нарушение электролитного обмена в организме, полезнее будет выпить минеральную воду, зелёный чай или компот. Народные предания гласят, что рассол обладает особой целебной силой. Его волшебный эффект связан с тем, что он содержит в себе приличное количество различных солей и кроме этого уксусную или лимонную кислоту для консервации.
Однако после активного отдыха нас частенько беспокоит не только головная боль и слабость, но и неприятный ответ со стороны желудочно-кишечного тракта, в частности, тошнота, боль в животе, диарея. Учитывая и без того повреждённую алкоголем слизистую желудка, не стоит лишний раз пить раздражающие средства вроде рассола или есть лимон кусочками.
Лимонный сок тоже часто рекомендуется для снятия похмелья в домашних условиях, но лучше его добавить в чай, или на крайний случай разбавить водой и пить с сахаром.
Для успокоения пищеварительной системы рекомендуют кефир, йогурт, ряженку. В состав кисломолочных продуктов входят полезная молочная кислота, а ещё они помогут поддержать повреждённую алкоголем и вредной пищей микрофлору толстого кишечника.
Полезным как для облегчения расстройства желудочно-кишечного тракта, так и для восполнения полезных микроэлементов считается суп, особенно на курином бульоне. Вообще, плотный завтрак, если это позволяет ваше самочувствие – отличный способ избежать слабости и разбитости на весь день, связанных с низким содержанием глюкозы в крови. В качестве отличного калорийного и простого завтрака подойдут бананы как целиком, так и в составе смузи.
Самым популярным и простым средством из аптеки можно назвать аспирин, он помогает от головной боли. Выпускают его как отдельно в виде обычных или растворимых таблеток, так и в виде готовых лекарств от похмелья. В растворённом виде он действует гораздо быстрее и наносит меньше вреда слизистой желудочно-кишечного тракта.
Для борьбы с похмельем можно использовать белый уголь.
Однако, людям с бронхиальной астмой лучше быть осторожными с этим препаратом, особенно если нет возможности исключать её (астмы) аспириновый компонент. Говоря о головной боли, не стоит забывать, что от неё так же можно использовать ибупрофен (нурофен), нимесулид (найз, нимесил). Не рекомендуется использовать парацетамол, учитывая его негативное влияние на печень, которая и так старается как может, разгрести вчерашний завал.
Для улучшения работы желудочно-кишечного тракта, а также для того, чтобы остановить продолжающееся всасывание токсинов, рекомендуют использовать энтеросорбенты. Самым старым и дешёвым из них является активированный уголь, но по своему эффекту он существенно проигрывает новым. Для достижения эффекта чёрного угля нужно выпить достаточно много, по 1 таблетке на каждые 10 кг массы вашего тела.
Вместо него, можно использовать белый уголь или лактофильтрум, их понадобиться гораздо меньше. Если вас сильно тошнит, то пить таблетки не очень приятно, а порой и невозможно. В этом случае выручают такие современные препараты как полисорб, который можно растворить в воде, а также энтеросгель. Они помогают быстро и эффективно, но и потратиться на них придётся побольше. Принимая сорбенты, важно учитывать, что, кроме токсинов, они поглощают и полезные вещества, поэтому абсолютно бессмысленно принимать их вместе с другими лекарствами, например, с тем же аспирином.
Прочитав состав многих специальных многокомпонентных таблеток для облегчения похмельного синдрома (Алко-Зельцер, Лимонтар), мы встретим лимонную и янтарную кислоты. С точки зрения физиологии, эти вещества, являясь ферментами в цепочках переработки токсичных продуктов алкоголя, помогают сократить время на восстановление после выпивки.
В инструкции к препарату Лимонтар указано, что препарат можно принимать до приёма спиртных напитков на протяжении всего вечера во избежание или для смягчения негативных эффектов следующим утром. Часто в специальных лекарствах от похмелья используют экстракты женьшеня и витамины, которые обладают общеукрепляющим и стимулирующим эффектами.
Занятость ферментных систем печени метаболизмом алкоголя и его продуктов мешает печени заниматься синтезом глюкозы и других важных веществ.
Кроме всего прочего, в качестве средства от раздражительности и плохого эмоционального состояния и сниженной работоспособности возможен приём глицина. Этот препарат на основе аминокислоты обладает антиоксидантным действием и помогает восстановиться нервной системе после стрессов, отравлений и других функциональных повреждений.
Однако заметить выраженный эффект после приёма даже большой дозы этого препарата довольно сложно, его эффект развивается при длительном употреблении. Более логично и оправдано его использование после длительного запоя. В инструкции к препарату нет указаний на то, что он рекомендован к терапии именно последствий злоупотребления алкоголем.
С той же целью можно принимать и витамины группы В, особенно В1 и В6. При длительном злоупотреблении алкоголем именно с дефицитом этих витаминов связывают нарушения вегетативной нервной системы.
Ещё одним полезным микроэлементом можно считать магний, его дефицит при единичных злоупотреблениях алкоголем быстро восполняется приёмом
минеральной воды или употреблением салатов, при систематическом же употреблении алкоголя потребность в нём сильно возрастает.
Совместимость алкоголя с лекарственными препаратами
Очень часто пациенты, принимающие лекарства употребляют алкоголь. В результате многие люди употребляют алкоголь, когда в их организме присутствует лекарство, или наоборот. Так, из 869 американских пациентов, которые постоянно принимали лекарства, 348 (40,0%) совмещали прием лекарства с алкоголем. Больше, чем в 20% случаев эти сочетания были клинически значимыми. В другом исследовании было показано, что 60% пожилых пациентов одновременно принимают ЛП и систематически употребляют алкоголь (1). При этом больные не осведомлены, не придают значения, не понимают или забывают о том, что алкоголь может взаимодействовать с лекарственными препаратами. Для первостольника важно знать с какими лекарствами алкоголь не сочетается для того, чтобы правильно проконсультировать и вовремя напомнить о необходимости избегать употребления алкоголя. Важные значимые взаимодействия, о которых надо помнить рассмотрим в статье.
Алкоголь обладает собственным токсическим действием на организм, его сочетание с лекарственными веществами может привести к самым разным нежелательным последствиям. Алкоголь и лекарства могут взаимно влиять друг на друга. Последствия совместного приема нельзя предугадать наверняка, поскольку здесь играют роль многие переменные: ЛС, особенности биохимии пациента, количество, вид, крепость и регулярность потребления алкоголя, сопутствующие заболевания и прочие факторы.
Алкоголь может свести на нет, а может усилить действие ЛС и наоборот, а лекарства могут усиливать фармакологическое действие алкоголя на органы и системы (печень, ЦНС).
Вариации взаимодействий алкоголя в зависимости от дозы, длительности употребления и концентрации
Дозы алкоголя, необходимые для угнетения или активации функции печени, индивидуальны и варьируют в широком диапазоне.
Научных работ, посвященных взаимодействию лекарств и алкоголя немного. Однако существуют известные комбинации ЛС с этанолом, полученные эмпирическим путем и их отрицательные последствия. Приведем известные опасные и нежелательные взаимодействия этилового спирта и ЛС.
Антигипертензивные, сосудорасширяющие препараты и алкоголь
Алкоголь и препараты, действующие на ЦНС
Совместное влияние этанола и лекарств на печень
Совместный прием с алкоголем лекарств, неблагоприятно влияющих на состояние печени, таких как, например, Метронидазол повышает риск гепатотоксичности. Особенно опасна комбинация алкоголя с парацетамолом. Его часто принимают в качестве жаропонижающего средства и анальгетика, он входит в состав практически всех порошков от простуды и во многие обезболивающие препараты. У людей, выпивающих регулярно, повышается активность фермента CYP2E, который метаболизирует парацетамол до токсичного для печени N-ацетил-р-бензохинонимина. В то же время количество глутатиона, его обезвреживающего, при постоянном приеме алкоголя снижается. Опасный метаболит разрушает гепатоциты и может возникнуть острая печеночная недостаточность (2).
Статины — группа препаратов опасная в плане гепатотоксичности и развития цирроза и печеночной недостаточности совместно с алкоголем.
При хроническом алкоголизме происходит поражение печени вплоть до цирроза, детоксикационная функция ухудшается и печень уже не справляется с обезвреживанием лекарств (12). В данном случае необходима коррекция доз препаратов врачом в сторону снижения.
Алкоголь совместно с инсулином и гипогликемическими средствами
Этанол подавляет глюконеогенез, вследствие чего повышается риск гипогликемии, а при сочетании с алкоголем это может привести к гипогликемической коме. Причем сначала при приеме алкоголя уровень глюкозы повышается. Такие скачки глюкозы не лучшим образом сказываются на самочувствии и искажают картину при контроле уровня глюкозы в крови (2,7).
Гипогликемические средства сульфонилмочевины замедляют биотрансформацию алкоголя (7).
Некоторые другие сочетания
Лекарства, влияющие на биотрансформацию алкоголя.
Этанол обезвреживается печенью в 2 этапа. Сначала алкогольдегидрогеназой до токсичного ацетальдегида, а затем альдегиддегидрогеназой до уксусной кислоты. Ряд лекарств тормозят работу альдегиддегидрогеназы, и в организме проявляется «синдром ацетальдегида». Человек испытывает жар, одышку, сердцебиение, тошноту, рвоту, общее недомогание, повышенное потоотделение, озноб, боли в сердце, тяжесть в голове, чувство страха за жизнь, может понизиться артериальное давление. Именно это свойство положено в основу лечения алкогольной зависимости дисульфирамом, который подавляет выработку ацетальдегидрогеназы в печени (7). Реакция на фоне приема дисульфирама называется дисульфирам-этаноловой. Антабусоподобным действием обладают метронидазол, орнидазол, хлорамфеникол, фуразолидон, некоторые цефалоспорины, кетоконазол, клотримазол, гризеофульвин, изониазид, сульфаметоксазол/триметоприм. Прием алкоголя в любом виде во время лечения этими ЛС и в течение минимум трех дней после завершения противопоказан.
Замедляет превращение алкоголя в ацетальдегид и анальгин : одновременный прием усиливает опьянение (7, 13). Препарат Верапамил замедляет выведение алкоголя, усиливая его токсичность (14).
Алкоголь и антибиотики
Ряд антибиотиков, противомикробных и противогрибковых средств, о которых мы сказали выше вызывают нежелательные дисульфирамподобные реакции при совместном приеме с алкоголем. Есть данные о том, что этанол снижает эффективность антибиотиков. В частности, этанол снижает концентрацию в плазме доксициклина, а значит он не оказывает необходимого действия (15).
Строгих ограничений по приему алкоголя с остальными антибиотиками нет. Веской причиной не пить на фоне терапии антибиотиками будет то, что алкоголь однозначно не способствует мобилизации защитных сил организма в борьбе с инфекцией, а создает дополнительную нагрузку на печень, которая загружена выведением ЛС и микробных токсинов. Поэтому при лечении антибиотиками от алкоголя лучше отказаться.
Результат употребления алкоголя в комбинации с лекарствами может быть непредсказуем, и как показывает опыт, в большинстве случаев отрицателен для организма. Поэтому, на вопрос покупателя: «А можно ли мне выпить во время лечения?» — важно помнить про опасные комбинации, а лучше рекомендовать воздержаться от приема алкоголя с любыми лекарствами.
Препараты для вывода из запоя
Наша наркологическая клиника с 2011 года успешно лечит алкоголизм и наркоманию. Работаем официально по лицензии № ЛО-77-01-020532. В штате наркологи с опытом работы от 10 лет, включая врачей высшей квалификационной категории.
Клиника располагает большим комфортабельным стационаром. Врачебные бригады выезжают на дом к пациентам по Москве и области. Позвоните сейчас, чтобы получить рекомендации врача и узнать актуальную цену медицинских услуг.
Работаем круглосуточно. 100% анонимно. Обязательно поможем!
Очень часто случается так, что праздники, застолья, дружеские посиделки заканчиваются так, как не хотелось бы. Заведено, что на праздники, выходные, при походе в ресторан или встречах дома, люди выпивают и количество выпитого спиртного, как обычно, не замечается. В результате, следующее утро становится не совсем «добрым» и сопровождается разной тяжести.
По этой причине вопрос, как быстро вывести алкоголь из организма, является весьма распространенным.
Естественно, что удалить алкоголь из крови сразу практически невозможно и, порой, опасно без применения специализированной врачебной наркологической помощи. Однако возможно снизить вредное влияние этанола на организм и устранить похмельный синдром. Для этого можно либо заняться самолечением, что не рекомендуется, либо вызвать специалиста для оказания квалифицированной помощи по выводу из запоя, лечению похмелья и даже просто для снятия интоксикации, и нормализации общего состояния.
Методы выведения алкоголя из крови
Однако, страдает от алкоголя не только лишь печень. Объем поражений организма и развивающихся заболеваний на фоне алкоголизма обширен: цирроз, гепатит, кардиомиопатия, гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца, панкреатит, энцефалопатия, развитие алкогольной эпилепсии, психические заболевания, развитие острого абстинентного синдрома.
Удаление алкоголя и продуктов его распада из крови трудное и долгое дело, если лечиться самостоятельно и быстро это сделать не представляется возможным по многим причинам. Скорость выведения зависит от общего состояния здоровья, состояния печени, генетической предрасположенности, пола и т.д. К примеру, у мужского населения скорость выведения этанола из организма составляет приблизительно одну десятую промилле/час, у женщин – девять сотых промилле/час.
В простой форме алкогольные вещества удаляются из организма посредством испарений через кожный покров, легкие и почки. Сделать быстрее вывод алкоголя можно прибегнув либо к народным средствам, что не рекомендуется, либо вызвать врача-нарколога для постановки капельниц с необходимыми препаратами.
Тиамин
Должен назначаться всем больным, которые обращаются к врачу по поводу алкогольной зависимости. Целью назначения тиамина является предупреждение развития энцефалопатии Гайе-Вернике и корсаковского синдрома. Отмечен положительный эффект при выводе из запоя.
β-адреноблокаторы
Назначаются для купирования вегетативной симптоматики при выведении из запоя. Обычно с этой целью применяют пропранолол или атенолол. Эти препараты не предупреждают развития судорог и делирия, поэтому их рекомендуется назначать в комбинации с другими средствами.
Клонидин
Бензодиазепины
Являются основным средством при выводе из запоя. Они уменьшают вероятность развития судорог и делирия, а при уже возникшем делирии сокращают его продолжительность. Длительно действующие бензодиазепины более эффективны в предупреждении эпилептических приступов, чем короткодействующие. Их недостатком является возможность кумуляции и избыточный седативный эффект. К данной группе препаратов относятся: Диазепам, Лоразепам, Оксазепам, Хлоразепат.
Карбамазепин
Эффективен в отношении всех симптомов при выведении из запоя и может быть препаратом выбора при прерывании запоев легкой и среднетяжелой степени. Отсутствие взаимодействия с алкоголем позволяет применять препарат даже при его наличии в крови. Установлено, что Карбамазепин влияет на нейрональную трансмиссию ГАМК, глутамата, норадреналина, ацетилхолина и дофамина. Монотерапия карбамазепином эффективна при легком и среднетяжелом синдроме отмены, при тяжелом течении рекомендуются бензодиазепины. Безусловным преимуществом карбамазепина является отсутствие эйфорического эффекта и риска зависимости от препарата.
Барбитураты
Являются весьма эффективным средством при выводе из запоя. Их применение ограничивает довольно высокая токсичность и риск развития зависимости. Как препарат длительного действия он может угнетать дыхание и сердечную деятельность; вызывает индукцию микросомальных ферментов печени.
Тиаприд
Является нейролептиком группы замещенных бензамидов и оказывает седативный эффект. Экстрапирамидные расстройства при его применении возникают редко, так как он селективно действует на D2-дофаминовые рецепторы. Препарат применяют в России, Германии и Франции для вывода из запоя. Целесообразно назначать тиаприд в сочетании с карбамазепином и бензодиазепинами.
Галоперидол
Пропротен-100
На сегодняшний день наиболее изученным из антительных препаратов является «Пропротен-100», содержащий потенцированные антитела к мозгоспецифическому белку S-100 (AS-100). Препарат Пропротен изучен на всех уровнях организации нейрональных структур: клеточном, межклеточном (синаптическом), структурном, системном. Наиболее специфическим из исследованных эффектов можно считать сенситизирующее влияние AS-100 на клеточную мембрану нейронов. Необычное биологическое действие на клиническом уровне проявляется сбалансированным воздействием на психический статус больных. В зависимости от исходного состояния пациентов, препарат оказывает как седативное, так и стимулирующее действие.
ГОМК (оксибутират натрия)
Препарат купирует вегетативную симптоматику и обладает довольно выраженным седативным эффектом, однако может увеличить вероятность развития галлюцинаций из-за непрямого стимулирующего действия на дофаминергические нейроны.
Клометиазол
Сенсибилизирующие средства
Используются при кодировании от алкоголизма для создания так называемого химического барьера, делающего невозможнымупотребление алкоголя, и выработки у пациента чувства страха перед возможными неприятными последствиями приема алкоголя. Наиболее распространенным сенсибилизирующим средством, применяемым в лечении алкогольной зависимости, является тетурам (антабус, дисульфирам). Широко назначавшиеся ранее сенсибилизирующие препараты метронидазол, фуразолидон, никотиновая кислота в настоящее время применяются редко. Дисульфирам (Disulfiram) используется для лечения алкогольной зависимости с 40-х годов прошлого века. Предполагается, что терапевтические эффекты тетурама обусловлены страхом перед тетурам-алкогольной реакцией (ТАР). Механизм действия этого препарата основан на блокировании фермента ацетальдегиддегидрогеназы, в результате чего окисление алкоголя задерживается на стадии ацетальдегида. Перед лечением тетурамом больной предупреждается о возможных неблагоприятных последствиях приема алкоголя.
Препарат Disulfiram для кодирования от алкогольной зависимости сроком действия до 1 года:
В настоящее время довольно распространенным методом лечения является внутримышечная имплантация препарата эспераль, который выпускают в запаянных ампулах, содержащих 10 таблеток по 0,1 г тетурама. Как правило, этот метод применяется при безуспешности других терапевтических мероприятий. Больному и его родственникам объясняют, что имплантированный в ткани препарат будет постоянно всасываться в кровь, и если больной выпьет даже небольшое количество алкоголя, у него возникнут тяжелые последствия вплоть до летального исхода.
Применение тетурама имеет много противопоказаний из-за выраженной токсичности препарата. На фоне его использования достаточно часто развиваются различные побочные эффекты в виде аллергических реакций, токсического гепатита, тетурамового психоза. Дисульфирам может обострять симптомы шизофрении. Необходимым условием лечения является хорошее состояние здоровья пациента, высокая мотивация, регулярность приема препарата. Следует особо отметить недопустимость назначения дисульфирама без ведома пациента (например, подсыпание в пищу) ввиду опасности последствий тетурам-алкогольной реакции.
Блокаторы опиоидных рецепторов
Успехи, достигнутые в изучении нейрохимических механизмов алкогольной зависимости, позволили предложить ряд новых медикаментов для ее лечения. Так, было установлено, что в головном мозге существует эндогенная опиоидная система, в которой вырабатываются морфиноподобные соединения (энкефалины и эндорфины), обусловливающие эйфорию и обезболивающие эффекты. Препараты, которые являются антагонистами опиоидов, блокируют опиоидные рецепторы и таким образом предотвращают приятные эффекты, вызванные приемом наркотиков. Несмотря на то что алкоголь не является агонистом олиоидных рецепторов, многие его эффекты реализуются посредством эндогенной опиоидной системы. Эксперименты показали, что антагонисты опиоидных рецепторов блокируют подкрепляющие эффекты алкоголя. Так, налтрексон предотвращал повышение уровня дофамина, вызванное введением алкоголя, причем этот эффект был дозозависимым. Как известно, дофамин вовлечен в подкрепляющие эффекты алкоголя. Длительность ремиссии у пациентов, принимавших в качестве поддерживающего лечения налтрексон, была больше по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо. Следует иметь в виду, что налтрексон эффективен в качестве противорецидивного препарата при условии регулярного приема на протяжении 12-недельного курса. Особенно рекомендуется налтрексон пациентам с сильной, неконтролируемой тягой к алкоголю (компульсивное влечение). В то же время лечение препаратом предполагает высокую мотивированность. Эффективность лечения значительно повышается в сочетании с поддерживающей психотерапией. Препарат налмефен структурно схож с налтрексоном. В отличие от налтрексона, он не обладает гепатотоксичностью. Кроме того, налмефен является универсальным антагонистом опиоидных рецепторов, который блокирует три их типа.
Акампросат (ацетилгомотаурин). До настоящего времени точный механизм действия препарата не установлен. Известно, что он модулирует активность глутаматных и ГАМК-рецепторов. Хроническая алкогольная интоксикация приводит к снижению активности тормозной ГАМК-ергической системы и повышению активности возбуждающей глутаматной системы в головном мозге. Эти нарушения сохраняются длительное время после отказа от употребления алкоголя. Акампросат структурно схож с ГАМК и повышает активность ГАМК-ергической системы, увеличивая число мест связывания ГАМК на синоптической мембране. Акампросат снижает активность глутаматной системы, воздействуя на N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторы и кальциевые каналы. Впервые в клинической практике акампросат начали применять во Франции в 1989 г. В настоящее время препарат разрешен более чем в 30 странах мира; общее число пациентов, прошедших курс лечения, превышает 1 млн. Эксперименты показали, что акампросат снижает потребление алкоголя в условиях свободного доступа, не влияя при этом на пищевое поведение, не имеет наркогенного потенциала и других фармакологических эффектов кроме тех, что способствуют снижению потребления алкоголя.
Серотонинергические агенты
Взаимосвязь между серотонином и алкоголем сложная. Предполагается, что алкоголики пытаются с помощью алкоголя нормализовать низкий базальный уровень серотонина в головном мозге. Было установлено, что серотонин участвует в подкрепляющих эффектах алкоголя. Кроме того, низкий уровень серотонина способствует импульсивному поведению, которое приводит к потреблению алкоголя. Абнормальность серотонинового обмена может сопровождаться тревогой и депрессией, и в этом случае алкоголь может употребляться в качестве средства самолечениия. К серотонинергическим средствам относятся ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) сертралин (золофт), флюоксетин (прозак), флювоксамин (феварин), циталопрам. Этот класс препаратов был разработан в 80-х годах прошлого века для лечения депрессивных расстройств. Механизм действия СИОЗС заключается в блокировании обратного захвата серотонина пресинаптическими окончаниями, вследствие чего уровень серотонина в синоптической щели повышается.