Чем вреден кетанов таблетки

Кетанов (Ketanov)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кетанов

Фармакологическое действие

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. C max в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема средства натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает C max кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

V d составляет 0.15-0.33 л/кг.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентатрый барьер (10%).

Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении средства 4 раза/сут) C max составляет 7.9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

После приема внутрь T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).

Показания активных веществ препарата Кетанов

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Не показан для лечения хронических болей.

Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Источник

Кетанов от зубной боли

Кетанов считается одним из самых мощных средств в борьбе с зубной болью. Он позволяет купировать даже выраженные ощущения дискомфорта при различных стоматологических заболеваниях и является структурным аналогом Кетанова. Препарат позволяет уменьшить выраженность симптомов периодонтита, пульпита, боли от которых мешают человеку вести привычный образ жизни. Однако при хронических стоматологических нарушениях предпочтение отдают другим обезболивающим, поскольку Кетанов имеет слишком большой перечень противопоказаний и побочных действий.

Форма выпуска и состав

Кетанов выпускается в нескольких фармакологических формах: в таблетках и растворе для внутримышечного введения. Таблетки окрашены в белый цвет и имеют круглую форму. На одной из их поверхностей имеется гравировка KTV. Кетанов в таблетках выпускается в картонных упаковках, содержащих по 1, 2, 3 или 10 блистеров.

Раствор для уколов имеет бледно-желтый оттенок и используется для быстрого купирования нестерпимых болей. Обычно лечение препаратом в подобной форме выпуска проводят в стационарах. Жидкость для инъекций упакована в ампулы по 1 мл в каждой. Ампулы помещены в картонную упаковку и продаются по 5 или 10 штук.

Основное вещество в составе раствора и таблеток – кеторолака трометамол. Вспомогательные компоненты в составе таблеток:

В состав инъекций помимо действующего компонента также входит:

Перед приемом Кетанова очень важно изучить инструкцию по применению, чтобы исключить аллергические реакции на его вещества в его составе. Вспомогательные компоненты не оказывают обезболивающего и противовоспалительного эффекта. Они необходимы для того, чтобы придать препарату определенную форму и консистенцию, увеличить срок его хранения.

Действие

Препарат оказывает комплексное воздействие на организм человека:

Лекарство не оказывается влияния на ЦНС пациентов и их моральное состояние. Активный компонент начинает действовать сразу же после попадания в кровь. Он купирует выработку простагландинов, которые отвечают за восприятие болевых ощущений. После приема таблеток или введения раствора человек перестает ощущать не только зубные боли, но и спазмы другой локализации.

Выводятся компоненты лекарственного средства вместе с мочой, поэтому его не рекомендуется пить людям, у которых имеются проблемы с функционированием почек. С мочой Кетанов выводится в виде метаболитов.

Показания к применению

Среди стоматологических показаний к приему препарата следует отметить:

Таблетки также помогают при мышечных и головных болях. Другие показания к их применению:

Преимущества

Кетанов от зубной боли отличается мощным анестезирующим действием, которое наблюдается длительный период времени. Среди НПВС нельзя найти другого препарата с подобным действием. Достичь более выраженного терапевтического эффекта человек может только при приеме обезболивающих стероидных препаратов. По этой причине Кетанов назначают даже при невыносимых зубных болях, связанных с послеоперационными осложнениями и травматическими факторами.

Блокировка простагландинов также позволяет не время купировать признаки воспаления и повышения температуры.

Кетанов можно отнести к списку лучших обезболивающих, потому что он:

Противопоказания

Несмотря на эффективность и длительный эффект, использовать Кетанов запрещается людям с непереносимостью его вспомогательных и активных веществ и с некоторыми видами заболеваний:

Осторожно Кетанов пьют:

Препарат не рекомендуется принимать беременным и кормящим женщинам. Его активное вещество способно всасываться в грудное молоко и оказывать негативное воздействие на детей.

Схема приема

От зубной боли Кетанов принимают по 1 таблетке в сутки. При этом неважно, когда выпит препарат (до еды или после нее). Также не имеет значения промежуток времени, который прошел после очередного приема пищи. Если боль обостряется вновь, то нужно принять еще одну таблетку через 5-6 часов. Если врач разрешил пить таблетки детям до 12 лет, то разовая дозировка препарата для этой категории пациентов не будет превышать ½ таблетки.

Раствор вводят внутримышечно только тем пациентам, которые достигли 16-летнего возраста. За один раз допускается использовать не более 2 мл раствора. Для людей с патологиями почек и лиц старшего возраста максимальная дозировка Кетанова не превышает 1 мл. Интервал между уколами также составляет 5-6 часов.

Частота приема лекарства зависит от выраженности болевых симптомов:

Несмотря на то, что Кетанов обладает мощным действием, после его потребления не рекомендуется оказывать механическое воздействие на зуб. В противном случае болевой синдром может обостриться вновь. Также не следует принимать препарат непосредственно перед походом к стоматологу. Он может исказить клиническую картину заболевания (например, во время определения стадии кариеса) и поспособствовать постановке неправильного диагноза.

Прием препарата нужно отменять на 5 день. При несоблюдении этого правила возрастает вероятность развития побочных эффектов со стороны ЖКТ тракта. Обращаться к врачу при зубных болях необходимо даже в том случае, если Кетанов полностью купировал болевые симптомы. Велика вероятность того, что симптом даст о себе знать в ближайшее время с большей интенсивностью.

Препарат в виде раствора редко используется для устранения симптомов стоматологических нарушений. Он используется для купирования мышечных спазмов. Подробнее ознакомиться со способами введения раствора можно в инструкции по применению.

Опасность применения

При неграмотном и слишком длительном применении Кетанов может спровоцировать побочные эффекты в виде:

При передозировке препаратом необходимо промыть желудок большим количеством воды и принять любой сорбент.

Совместимость с другими препаратами

Обратить внимание на лекарственную совместимость Кетанова необходимо людям, которые дополнительно принимают другие медикаменты. Несоблюдение правила может привести к серьезным побочным симптомам на фоне терапии.

Кетанов не рекомендуется совмещать:

Источник

Инструкция по применению КЕТАНОВ (KETANOV)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «KVT» с одной стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

Фармакологическое действие

Кеторолака трометамин – ненаркотический анальгетик, НПВС. Проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Не имеет известного влияния на опиоидные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые бы свидетельствовали об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужение зрачков.

Фармакокинетика

После приема внутрь кеторолак абсорбируется быстро и полностью из ЖКТ, при этом C max в плазме достигается через 50 мин и составляет 0.87 мкг/мл. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

После в/в введения разовой дозы V d составляет 0.25 л/кг. Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. После однократного и многократного применения фармакокинетика кеторолака является линейной. C ss в плазме крови достигается через 1 день при применении 4 раз/сут. При длительном применении изменений не наблюдалось.

После в/в введения разовой дозы Т 1/2 составляет 5 ч, клиренс – 0.55 мл/мин/кг. У здоровых добровольцев терминальный Т 1/2 из плазмы крови составляет, в среднем, 5.4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (средний возраст 72 года) Т 1/2 составляет 6.2 ч.

Показания к применению

Общая продолжительность парентеральной и пероральной терапии кеторолаком не должна превышать 5 дней.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь во время или после еды.

Кетанов рекомендуется для кратковременного применения (до 5 сут).

С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, который необходим для контроля симптомов.

Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии.

Взрослым назначают по 10 мг каждые 4-6 ч при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста имеют более высокий риск развития тяжелых осложнений, в частности, со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется более длительный интервал между приемами препарата, например, 6-8 ч.

Побочные действия

Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с/или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипоз носа). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальный исход.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность кеторолака в период беременности у человека не установлена. Учитывая известное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан во время беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержано, а длительность продлена с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.

Кеторолак выделяется с грудным молоком в небольших количествах, поэтому Кетанов противопоказан в период кормления грудью.

Применение кеторолака, как и любого препарата, который ингибирует синтез ЦОГ/простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения у женщин, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Максимальная длительность лечения не должна превышать 5 дней.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация

О желудочно-кишечных кровотечениях, образовании язв или перфорации, которые могут быть фатальными, сообщалось в случае применения НПВС в любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозирования препарата. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, которые применяют кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, которые одновременно применяют низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протоновой помпы). Кетанов с осторожностью применяют у пациентов, которые одновременно получают препараты, способные увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные ГКС, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, которые получают Кетанов, курс лечения следует прекратить.

Нарушение дыхательной функции

Необходима осторожность в случае применения препарата у пациентов с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряют возникновение бронхоспазма.

Влияние на функцию почек

Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака (такие, которые не превышают 60 мг/сут в/м или в/в), также следует тщательным образом контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и при применении других препаратов, которые ингибируют синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака трометамина, что может происходить после приема одной дозы.

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени

Задержка жидкости и отеки

Сообщалось о задержке жидкости и отеках во время применения кеторолака, поэтому препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

В настоящее время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, должны находиться под наблюдением врача.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой и разными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Кетанов следует отменить в случае первых признаков сыпи на коже, поражении слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.

Анафилактические (анафилактоидные) реакции

Как и в случае использования других НПВС, анафилактические (анафилактоидные) реакции (в т.ч. анафилаксия, бронхоспазм, гиперемия, сыпь, артериальная гипотензия, отек гортани, отек Квинке) могут возникать у пациентов, у которых в анамнезе отсутствовали или присутствовали реакции гиперчувствительности к аспирину, другим НПВС или кеторолаку. Данный комплекс симптомов также может наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе были бронхоспастическая реактивность (например, астма) и полипы носа. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Поэтому кеторолак не следует принимать пациентам с астмой в анамнезе и пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, отеком Квинке. При возникновении анафилактоидных реакций необходимо обращаться за неотложной медицинской помощью.

Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует назначать Кетанов. Пациенты, которые получают антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, которые получают другие препараты, способные влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1%. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений 2-11 мин. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24-48 ч после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кетанов не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, следовательно, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.

Использование в педиатрии

Препарат не применяют у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У некоторых пациентов в случае применения кеторолака могут отмечаться сонливость, головокружение, вертиго, бессонница, повышенная утомляемость, нарушение зрения или депрессия. Если у пациента отмечаются вышеуказанные или другие аналогичные побочные эффекты, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак не следует назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин.

НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20%, следовательно, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной декомпенсацией.

НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать концентрации сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами.

Кеторолак и другие НПВС могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным ОЦК.

Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначают вместе с такролимусом.

Одновременное назначение с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС.

Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения.

Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначают в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Рекомендуется осторожность, если одновременно назначают метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и потому, возможно, повышают его токсичность.

Пациенты, которые принимают НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности.

Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые страдают гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Препараты, взаимодействие которых с кеторолаком маловероятно

Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и более высоких связывание кеторолака уменьшалось приблизительно от 99.2% до 97.5%. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, которые связываются с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было данных о том, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибиции ферментов.

Источник