Чем вреден омепразол при длительном применении

Подводные камни длительной кислотосупрессии ингибиторами протонной помпы

Обзор суммирует последние литературные данные об ожидаемых и новых неожиданных нежелательных эффектах ингибиторов протонных помп и наиболее значимых межлекарственных взаимодействиях на уровне абсорбции/метаболизма.

This review summarizes the recent literature on the potential expected and new unexpected side-effects of proton pump inhibitors and the most important absorption/metabolism drug-drug interactions.

Кислотозависимые заболевания представляют большую группу страданий, требующих зачастую пожизненной кислотосупрессивной терапии. С позиции патогенеза, прогнозируемой эффективности и безопасности, рациональным выбором для длительной терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, эпигастрального болевого синдрома, профилактики НПВП-гастропатии, лечения синдрома Золлингера–Эллисона является класс препаратов, названных «ингибиторы протонного насоса или помпы» (ИПП). В Анатомо-терапевтическо-химической международной системе классификации лекарственных средств (АТХ) эта группа препаратов имеет код A02BC и входит в раздел A02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» [1]. В Российской Федерации зарегистрировано 5 лекарственных средств: омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол и эзомепразол [2].

ИПП относятся к наиболее часто назначаемым препаратам. Так, в 2009 г. около 21 млн человек в США принимали ИПП. Большинство пациентов лечились ИПП более 180 дней [3]. Результаты клинических исследований подтвердили их хорошую переносимость. В рамках экспериментов доказан широкий терапевтический диапазон ИПП. Так, разовые пероральные дозы омепразола до 400 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. Однократное применение эзомепразола внутрь в дозе 80 мг не вызвало каких-либо симптомов. Повышение дозы до 280 мг сопровождалось общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная суточная доза рабепразола, принятая преднамеренно, составила 160 мг с минимальными нежелательными явлениями, не потребовавшими лечения [2].

Как и другие лекарственные препараты, ИПП не лишены побочных эффектов. Побочным эффектом считается любая реакция организма, возникшая в связи с применением лекарственного препарата в дозах, рекомендуемых инструкцией по его применению [4]. В ходе клинических исследований были зафиксированы неспецифические неблагоприятные нежелательные эффекты, слабо или умеренно выраженные, преходящего характера. Наиболее часто (отметили от ≥ 1/100 до

Н. В. Захарова, доктор медицинских наук, профессор

ГБОУ ВПО СЗГМУ им. И. И. Мечникова МЗ РФ, Санкт-Петербург

Источник

Препарат используется при язве желудка

Провоцируя стойкое снижение кислотности, препарат создает оптимальные условия для уничтожения Н.pylory, которая часто является причиной гастрита и язвенной болезни. Стоит отметить, что Омепразол становится активным исключительно при попадании в кислую среду желудка.

Омепразол не только существенно улучшает самочувствие пациентов, вызывает быстрый регресс вызванных нарушением кислотности болезней желудка и/или 12-типерстной кишки, снижает вероятность рецидива и развития осложнений. Его действие начинается уже через 1 час после приема внутрь и продолжается в течение суток.

Показания

Омепразол имеет широкие показания при заболеваниях верхнего отдела ЖКТ. Препарат, как правило, назначают взрослым и детям старше 5 лет в следующих случаях:

Противопоказания

Омепразол нельзя принимать в следующих случаях:

Что касается остеопороза, то в крайнем случае лечащий врач может назначить комплексную терапию, включающую препараты кальция и витамин D.

Препарат нельзя принимать во время беременности

Также Омепразол способствует снижению кислотности желудочного сока. В связи с этим его не назначают при гастритах с пониженной кислотностью и атрофических гастритах.

Побочные эффекты

Омепразол хорошо переносится, и поэтому побочные эффекты наблюдаются довольно редко. Как правило, они возникают при неправильном или длительном употреблении препарата (более 2-3 месяцев подряд).

Побочный эффект Омепразола боль в животе

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

Как принимать Омепразол

Омепразол рекомендуется принимать утром, непосредственно перед едой. Капсулы принимают внутрь с небольшим количеством жидкости (можно с едой), не измельчая, не разжевывая, не повреждая целостности оболочки. Если необходим повторный прием препарата в течение дня, его, как правило, назначают на вечернее время.

Омепразол можно растворять в йогурте или соке

Перед введением содержимое флакона растворяют в объеме 5 мл, а затем сразу же доводят объем до 100 мл. В качестве растворителя используют раствор глюкозы 5% или раствор NaCl 0,9%.

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения

20-40 мг/сут. Дозу разбивают на 2 приема.

См. “Язвенная болезнь желудка в стадии обострения”.
В качестве противорецидивного лечения назначается 20 мг/сут.

Язва 12-перстной кишки

Гастропатия и эрозивно-язвенные поражения, вызванные приемом НПВП

20 мг препарата 2 раза/сут.
Омепразол принимается с антибактериальными средствами.

Купирование неосложненной изжоги

14 дней. Повторный курс лечения возможен спустя 4 месяца.

Ульцерогенная аденома ПЖЖ

20-120 мг (если доза превышает 80 мг/сут., ее следует делить на 2-3 приема)

Доза Омепразола подбирается строго индивидуально: от 60 до 120 мг 2 раза/сут.

Для профилактики затекания кислого желудочного содержимого в пищевод во время длительных операций

Накануне операции и за 2-4 часа до нее

Омепразол назначают курсами не более 2 месяцев, после чего необходим перерыв.

При ульцерогенной аденоме ПЖЖ курс лечения может составлять до 5 лет.

Омепразол при беременности и лактации

Клинически доказано, что прием Омепразола в первом триместре беременности провоцирует риск развития патологии сердечно-сосудистой системы у плода. Во втором и третьем триместре Омепразол назначают с большой осторожностью и только в том случае, когда польза от препарата перевешивает возможные риски. Препарат проникает в кровоток и грудное молоко, поэтому его не назначают в период лактации.

Терапевтический курс Омепразола не рассчитан на детей до 5 лет. Однако при синдроме Золлингера-Эллисона и при некоторых других острых заболеваниях верхнего отдела пищеварительного тракта врач может назначить лечение препаратом. В этом случае доза препарата рассчитывают, исходя из массы тела ребенка:

Омепразол при гастрите

Омепразол назначают только в тех случаях, когда диагностирован гастрит с повышенной кислотностью. При нормо- и гипоацидных гастритах Омепразол противопоказан и может спровоцировать истончение слизистой оболочки, уменьшение количества желез и секреторную недостаточность желудка и развитие атрофического гастрита с нулевой кислотностью желудочного сока.

Омепразол назначают при гастрите с повышенной кислотностью

Максимальный эффект от разового приема Омепразола в средней терапевтической дозе 20 мг (1 капсула) наступает через 1,5-2 часа. Лечебное действие препарата продолжается от 18 до 24 часов. Продолжительность курса обычно составляет 2–3 недели. За это время происходит нормализация кислотности желудка и устранение основных симптомов гастрита. Если заболевание ассоциировано с инфекцией H. pylori, то применяется комплексная терапия, дополненная антибактериальными препаратами по одной из общепринятых схем.

Аналоги Омепразола

Высокая эффективность и положительные рекомендации Омепразола естественным образом подтолкнули фармацевтический рынок предложить аналоги и препараты-дженерики, которые содержат то же основное действующее вещество, но отличаются по цене, противопоказаниям и побочным эффектам. Так, в аптеке можно найти:

Синонимы (в основе тот же действующий компонент, что и у Омепразола): Омепразол-Акри, Омепразол-Тева, Гастрозол, Омепразол-ШТАДА, Зероцид, Омез, Омипикс, Омитокс, Омизак, Омепразол-Рихтер, Промез, Ультоп, Хелицид.

Аналоги (препараты со схожим терапевтическим эффектом): Геликол, Кросацид, Лансофед, Ланцид, Париет, Паркур, Онтайм, Нольпаза, Нексиум, Ультера, Эпикур, Нео-зекст, Разо, Пептазол, Пантопразол, Рабепразол, Де-Нол, Эзомепразол.

Омез или Омепразол?

Поэтому схема лечения, согласно которой следует принимать Омез или Омепразол при гастрите или язве, идентична.

Разница между препаратами в наличии вспомогательных компонентов. Не стоит это недооценивать, ведь на некоторые из них у пациента может быть аллергия, или это спровоцирует появление побочной реакции.

Также, Омепразол представляет действующее вещество в максимальном объеме, а Омез – препарат, в составе которого омепразол и вспомогательные вещества, смягчающие побочные явления и помогающие восприятию лекарства.

По итогу, выбор между двумя этими препаратами должен делать врач, основываясь на течении заболевания, выраженности его признаков и на индивидуальных показаниях пациента.

Источники

Омепразол: инструкция по применению, лекарства и аналоги

Источник

Современные взгляды на безопасность длительной терапии ингибиторами протонной помпы. Обзор литературы

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

В настоящее время в структуре обращаемости взрослого населения по поводу болезней органов пищеварения ведущая роль принадлежит кислотозависимым заболеваниям (КЗЗ). Появление ингибиторов протонной помпы (ИПП) на фармацевтическом рынке создало революционный прорыв в лечении КЗЗ. Препараты этой группы относятся к наиболее часто назначаемым. ИПП являются базисными средствами в лечении КЗЗ, обязательным компонентом эрадикационной терапии, применяются для лечения НПВП-гастропатии. При многих заболеваниях требуется длительная кислотосупрессивная терапия, что порождает вопрос о безопасности длительного назначения этих препаратов. В обзорной статье представлены современные данные о возможных нежелательных эффектах длительной терапии со стороны различных органов и систем, которые следует принимать во внимание при назначении ИПП пациентам: дефицит магния и В12, гипергастринемия, риск развития опухолей, острый интерстициальный нефрит, синдром избыточного бактериального роста в кишечнике, риск сердечно-сосудистых катастроф, остеопороз и повышенный риск возникновения переломов, а также повышенный риск у больных циррозом печени. Приведен перечень профилактических мероприятий для снижения риска развития подтвержденных побочных нежелательных эффектов ИПП.

Ключевые слова: кислотозависимые заболевания, ингибиторы протонной помпы, кислотосупрессия, нежелательные эффекты.

Для цитирования: Ахмедов В.А., Ноздряков В.А. Современные взгляды на безопасность длительной терапии ингибиторами протонной помпы. Обзор литературы. РМЖ. 2017;10:765-768.

Modern views on the safety of prolonged therapy with proton pump inhibitors. Literature review
Akhmedov V.A., Nozdryakov V.A.

Omsk State Medical University

At present, acid-dependent diseases (ADD) play the leading role in the structure of the adult population’s appeal for the digestive system diseases. The appearance of proton pump inhibitors (PPIs) in the pharmaceutical market has created a revolutionary breakthrough in the treatment of ADD. Preparations of this group are most often prescribed. PPIs are the basic means in the treatment of ADD and an obligatory component of eradication therapy, they are also used to treat NSAIDs-gastropathy. Many diseases require long-term acid-suppressive therapy, which raises the question of the safety of long-term administration of these drugs. The review presents current data on the possible adverse effects of prolonged therapy on various organs and systems that should be taken into account when assigning IPP to patients: magnesium and B12 deficiency, hypergastrinemia, the risk of tumors growth, acute interstitial nephritis, small bowel bacterial overgrowth syndrome, the risk of cardiovascular accidents, osteoporosis and an increased risk of fractures, as well as an increased risk in patients with cirrhosis of the liver. The authors also describe preventive measures to reduce the risk of confirmed adverse effects of PPI.

Key words: acid-dependent diseases, proton pump inhibitors, acid suppression, adverse effects..
For citation: Akhmedov V.A., Nozdryakov V.A. Modern views on the safety of prolonged therapy with proton pump inhibitors. Literature review // RMJ. 2017. № 10. P. 765–767.

Обзор посвящен вопросам безопасности длительного приема ингибиторов протонной помпы

Введение

Дефицит магния

Гипергастринемия и риск развития опухолей

Дефицит витамина B12

Острый интерстициальный нефрит

Остеопороз и повышенный риск возникновения переломов

Синдром избыточного бактериального роста в кишечнике

Риск сердечно-сосудистых катастроф

Повышенный риск у больных циррозом печени

Заключение

Только для зарегистрированных пользователей

Источник

Отмена омепразола

Хронические болезни: ГЭРБ, гастрит, дискинезия ЖВП

На сервисе СпросиВрача доступна консультация гастроэнтеролога онлайн по любой волнующей Вас проблеме. Врачи-эксперты оказывают консультации круглосуточно и бесплатно. Задайте свой вопрос и получите ответ сразу же!

Здравствуйте! Длительный приём омеза и аналогов для лечения ГЭРБ не показан, в связи стем, что на сам механизм развития болезни не действует, а лишь убирает састь симптомов. Длительный приём препарата может привести к снижению защитных свойст слизистой желудка, и повышенному риску инфицирования, в том числе хеликобактером пилори. При длительном приёме может снижаться всасывания витамина В12 и магния, с развитием дефицитных состояний. Также может развиваться атрофия слизистой желудка и повышение риска появления новообразований желудка. Поэтому препарат однозначно следует отменить. В качестве прикрытия можно пить ребагит 100 мг по 1 таб 3 раза в день-2 месяца (препарат обладает свойством повышать выработку защитных факторов слизистой желудка). Можно на 2 недели назначить де-нол по 2 таб 2 раза в день за 30 мин до еды. А в качестве защиты пищевода через 15 мин после еды принимайте фосфалюгель или гевискон 3 раза в день.
Также основные рекомендации лечения ГЭРБ связаны с рационализацией образа жизни. Заболевание хроническое, вылечить его практически невозможно, а улучшить состояние можно.
Рекомендации:
1. Не переедать (не допускать перерастяжения желудка). Для этого принимать пищу следует маленькими порциями и часто 5-6 раз в день до ощущения лёгкого насыщения. Пишу необходимо принимать медленно и тщательно пережевывать.
2. Исключить все газированные напитки (алкогольные и безалкогольный), т.к. газ дополнительно растягивать желудок усугубляя ГЭРБ.
3. После еды 1,5-2 часа не ложиться.
4. Не наклоняться.
5. При возникновении ощущения изжоги принимать гевискон.
Здоровья Вам!

Источник

Исаков В.А. Безопасность ингибиторов протонного насоса при длительном применении // Клиническая фармакология и терапия. – 2004. – №13(1).

Безопасность ингибиторов протонного насоса при длительном применении

Отделение гастроэнтерологии Московского областного научно-исследовательского клинического института (МОНИКИ) им. М.Ф. Владимирского, Москва

ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОГО НАСОСА (ИПН) в настоящее время широко используются в лечении кислотозависимых заболеваний [1]. Некоторые заболевания, такие как гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) или гастропатия, связанная с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, требуют длительного, а в ряде случаев пожизненного применения препаратов данной группы. Безопасность ИПН складывается из последствий длительного подавления желудочной секреции, нежелательных эффектов и взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Последствия длительного подавления желудочной секреции

Стойкая гипохлоргидрия сопровождается гипергастринемией, которая возникает по принципу отрицательной обратной связи. Повышение рН в антральном отделе желудка приводит к возбуждению рецепторов на поверхности гастринпродуцирующих клеток, что заставляет их синтезировать гастрин. В связи с этим использование всех ИПН связано с повышением содержания гастрина в крови пациентов как натощак, так и в стимулированную фазу желудочной секреции.

Умеренное увеличение уровня гастрина и числа аргирофильных клеток в фундальном отделе желудка отмечалось при длительном непрерывном использовании омепразола (>4 лет) [2], но клинического значения столь небольшие изменения не имеют. Имеющийся опыт применения омепразола непрерывно в течение 10 лет и более у больных ГЭРБ показал, что никаких значимых изменений слизистой оболочки желудка за этот период времени не развивается [3].

Примечание: *меньшие значения означают больший потенциал подавления

Достоверных различий показателей фармакокинетики пантопразола в дозе 40 мг у здоровых молодых и пожилых добровольцев выявлено не было [66]. У больных печеночной недостаточностью внутривенное введение пантопразола 30 мг в течение 5 дней или пероральный прием 40 мг в течение 7 дней сопровождались увеличением периода полувыведения до 8 ч и соответствующим увеличением AUC [67]. У больных тяжелой почечной недостаточностью и здоровых добровольцев после приема 40 мг пантопразола достоверных различий в показателях фармакокинетики не обнаружено [68].

Исследования in vitro показали, что рабепразол в меньшей степени подавляет метаболизм субстратов CYP2C19, чем омепразол, и оказывает сходное слабое влияние на метаболизм субстратов CYP3A4 и CYP2D6 (табл. 2) [69]. У добровольцев рабепразол не оказывал существенного действия на большинство ферментных систем цитохрома Р450, хотя предсказуемые взаимодействия с кетоконазолом и дигоксином наблюдались [70]. Так, AUC и С_max кетоконазола уменьшались на фоне приема рабепразола, a AUC, С_max и период полувыведения дигоксина увеличивались за счет нарушения его абсорбции вследствие изменения рН (табл. 3). Изменения показателей фармакокинетики рабепразола у больных с нарушением функции почек [71] или печени, а также у пациентов старческого возраста [72] не могут служить причиной изменения суточных доз препарата, так как они являются незначительными. Так, при приеме рабепразола в дозе 20 мг у 10 больных почечной недостаточностью во время или после гемодиализа не выявлено клинически существенных изменений фармакокинетики препарата [73]. Значения C_max и AUC 0-24 при назначении рабепразола в дозе 20 мг однократно у пациентов с компенсированным циррозом печени (класс А по Чайлд-Пью) увеличились примерно на 50 и 100% соответственно. Хотя период полувыведения увеличился в среднем в 2-3 раза, он оставался достаточно коротким (3,7 ч), указывая на низкую вероятность накопления лекарственного вещества и отсутствие необходимости в коррекции дозы (табл. 4) [74]. Похожие изменения С_max и AUC0 24 рабепразола (увеличение примерно на 50 и 100% соответственно) были отмечены у пожилых людей (старше 65 лет) [72].

Эзомепразол, как полагают, не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися под действием изоформ цитохрома Р450 (CYP) 1А2, 2А6, 2С9, 2D6 или 2Е1. Его незначительное, вследствие моноизомерной структуры, взаимодействие с CYP2C19 приводит лишь к небольшим изменениям фармакокинетики диазепама, фенитоина и R-варфарина, которые существенно меньше соответствующих изменений при использовании омепразола [75]. Эзомепразол не влияет на метаболизм субстратов CYP3A4, таких как кларитромицин и хинидин. Таким образом, эзомепразол имеет такой же профиль взаимодействия с другими препаратами, как и омепразол, а по отдельным группам препаратов — даже лучший. AUC и максимальная концентрация эзомепразола достоверно не различались у 13 здоровых пожилых добровольцев (в возрасте от 71 до 80 лет) и 39 пациентов с симптомами ГЭРБ (в возрасте от 29 до 58 лет), принимавших препарат в дозе 40 мг в течение 5 дней [76]. Легкое и умеренное нарушение функции печени у больных циррозом печени (классы А и В) не нарушает фармакокинетику эзомепразола в дозе 40 мг/сут, но AUC и период полувыведения препарата увеличились на 76 и 29% соответственно у больных с тяжелыми нарушениями функции печени. Однако максимальная концентрация препарата в плазме крови при нарушении функции печени не изменялась [77,78]. При почечной недостаточности любой тяжести также нет необходимости в коррекции дозы эзомепразола [79].

Наиболее часто встречающиеся побочные действия омепразола слабо выражены, проходят самопроизвольно и не зависят от дозы препарата или возраста пациента. Они включают в себя желудочно-кишечные нарушения, такие как диарею, метеоризм, боли в животе, запор, и симптомы со стороны ЦНС, такие как головную боль и головокружение. Встречаются они исключительно редко (менее 2,5%) [80]. В подавляющем большинстве случаев они проходят самостоятельно и не требуют отмены или коррекции дозы препарата.

Значительно реже встречаются сыпь, крапивница и зуд, которые обычно исчезают после отмены препарата [81].

Источник