Чем вреден цитрамон для организма
Чем вреден цитрамон для организма
Цитрамон – популярный и недорогой лекарственный препарат с обезболивающим действием, который выпускается в таблетках и назначается при головных болях. Низкое артериальное давление (гипотония) и высокое артериальное давление (сокращенно АД) – гипертония – часто вызывают боли в области головы. Возникает вопрос: понижает или повышает давление цитрамон, и при каких головных болях можно принимать препарат, чтобы не навредить здоровью. Давайте разберемся.
Состав цитрамона, влияние его компонентов на АД
Чтобы ответить на вопрос, как влияет лекарственный препарат на АД, необходимо узнать его состав. Цитрамон – комбинированный ненаркотический анальгетик. В состав таблеток входят 3 основных действующих компонента и вспомогательные вещества (какао, лимонная кислота).
Действующие вещества цитрамона:
Кофеин – обладает стимулирующим действием на нервную систему, нормализует кровоток во внутренних органах, устраняет сонливость, повышает физическую работоспособность, улучшает умственную активность. Восстанавливает пониженное АД. При высоком давлении может привести к ухудшению общего состояния. Более подробно на эту тему в статье Понижает или повышает давление кофе?
За счет кофеина цитрамон может повышать артериальное давление. Гипертензивное свойство таблеток зависит от индивидуальной восприимчивости организма к препарату. Кроме того, врачи предупреждают, что цитрамон не является лекарственным средством для лечения гипотонии и помогает при головных болях вследствие снижения АД.
Дозировка цитрамона для нормализации пониженного давления
Мы уже разобрались, что цитрамон действует как анальгетический препарат, который опосредованно нормализует пониженное давление. В инструкции к лекарственному средству указано, что цитрамон назначают при болях различного происхождения и лихорадке. Нет данных о гипертензивном действии препарата.
Однако таблетки стали наиболее популярны среди гипотоников, которые страдают частыми головными болями. Врачи рекомендуют принимать цитрамон именно в таких случаях для облегчения общего состояния, устранения усталости и сонливости.
В таблетке обычного цитрамона содержится 30 мг кофеина. В большинстве случаев, этой дозировки недостаточно для взрослого человека, чтобы нормализовать пониженное давление. Минимальная дозировка кофеина, которая стимулирует центральную нервную систему, соответствует 50 мг. На чувствительность к веществу влияет индивидуальная особенность организма. Немаловажное значение имеет частое употребление чая, кофе, колы, пепси, которые содержат в своем составе кофеин и могут вызвать привыкание (устойчивость).
Для получения положительного эффекта врачи рекомендуют принимать однократно 2 таблетки цитрамона, если действие одной таблетки не приводит к облегчению головной боли. Фармакологическая промышленность выпускает лекарственные препараты, которые содержат повышенную дозировку кофеина: «Цитрамон экстра» содержит 50 мг кофеина, «Цитрамон форте» – 40 мг кофеина.
Прием цитрамона при повышенном давлении
Головные боли при высоком АД купируются гипотензивными лекарственными средствами, которые назначают для постоянного приема. Цитрамон может применяться при болевом синдроме другой локализации, но с учетом его состава. Содержание в таблетке 30 мг кофеина в 10 раз ниже суточной дозировки вещества, которое может существенно повлиять на повышение артериального давления. На фоне приема гипотензивных препаратов эта дозировка слишком мала, чтобы вызвать ухудшения общего состояния.
Тем не менее, риск повышения давления велик в случае приема нескольких таблеток цитрамона, особенно у людей с гипертонической болезнью, которые отказываются от постоянного лечения гипотензивными лекарственными средствами. Для купирования болей можно применять другие анальгетики, не содержащие кофеин и обладающие более выраженным болеутоляющим эффектом.
Прием цитрамона эффективно снимает головные боли, которые связаны со снижением АД. Таблетки устраняют другие признаки гипотонии, такие как сонливость, быструю утомляемость, ухудшение памяти, рассеянность. Для лечения и профилактики гипотонии цитрамон не назначают, рекомендуют только как средство скорой помощи при болевом синдроме. При высоком АД от приема таблеток лучше отказаться.
Цитрамон П : инструкция по применению
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики).
Показания к применению
— головная боль различного генеза
Противопоказания
— гиперчувствительность к компонентам препарата
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
— желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. в анамнезе)
— выраженные нарушения функции печени и/или почек, подагра
— геморрагические диатезы, гипокоагуляция
— хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением
— астма, индуцированная приемом ацетилсалициловой кислоты, салицилатов и других нестероидных противовоспалительных средств
— повышенная возбудимость, нарушения сна
— органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз)
— выраженная артериальная гипертензия
— детский возраст до 15 лет
— беременность и период лактации
Необходимые меры предосторожности при применении
Не следует принимать препарат более 5 дней в качестве болеутоляющего и 3 дней в качестве жаропонижающего средства без консультации и наблюдения врача.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Препарат усиливает действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств, производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитонина, вальпроевой кислоты.
Уменьшает действие диуретиков, урикозурических и противоподагрических лекарственных средств.
Препарат усиливает побочные эффекты нестероидных противовоспалительных средств, (вместе с метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов), антагонистов кальция.
Не следует применять одновременно с барбитуратами, противосудорожными средствами, рифампицином, салициламидом и алкоголем, в связи с повышением риска гепатотоксического действия.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.
Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
При одновременном приеме препарата и спиртосодержащих жидкостей повышается риск токсического поражения печени.
Специальные предупреждения
С осторожностью следует назначать препарат больным с бронхиальной астмой и подагрой.
Не рекомендуется назначать препарат детям до 15 лет, особенно при ветряной оспе, гриппе, на фоне ОРВИ, из-за высокого риска развития синдрома Рейе.
С осторожностью назначают в пожилом возрасте и при нарушении функции печени или почек.
На время приема препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Не следует принимать Цитрамон П с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во время лечения Цитрамоном П возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови и искажение результатов определения гликемического профиля.
Применение в педиатрии
Не рекомендуется применять детям младше 15 лет.
Во время беременности или лактации
При беременности и в период лактации Цитрамон П применять не рекомендуется.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В терапевтических дозах Цитрамон П не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами.
Рекомендации по применению
При нарушении функции печени или почек интервал между приемами должен быть не менее 8 часов.
Метод и путь введения
Препарат предназначен для приема внутрь (перорально), с большим количеством жидкости после приема пищи.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: боль в желудке, тошнота, рвота, потливость, бледность кожных покровов, головокружение, звон в ушах.
В тяжелых случаях заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, тахикардия, анурия, кровотечения.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Внимательно прочитайте весь листок-вкладыш. В случае, если Вам не понятен способ применения лекарственного препарата, рекомендуем обратиться за консультацией к медицинскому работнику.
Описание нежелательных реакций
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (≥ от 1/100 до
Состав
Одна таблетка содержит
Активные вещества: парацетамол 180.0 мг;
кислота ацетилсалициловая 240.0 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон, кальция стеарат, какао, спирт этиловый*, кислота лимонная.
*- испаряется в процессе производства
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки светло-коричневого цвета, круглые, плоские, с вкраплениями, со скошенными краями, с насечкой для разлома на одной стороне, с запахом какао.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из бумаги упаковочной с полимерным покрытием с двух сторон. По 250 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку (групповая упаковка).
По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из алюминиевой фольги с покрытием пленкой из поливинилхлорида. По 200 контурных безъячейковых упаковок из алюминиевой фольги с покрытием пленкой из поливинилхлорида вместе с инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку (групповая упаковка).
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25˚С.
Аспирин – пить или не пить, чтобы хорошо и долго жить?
Не один раз на приеме сталкивалась с ситуацией, когда пациент без явной патологии сам себе назначил кардиомагнил (или тромбоАСС, аспирин кардио и пр.), будучи уверенным, что абсолютно всем в его возрасте (то есть «после 45–50 лет») нужна именно такая профилактика заболеваний. Ведь сосед тоже пьет, по телевизору говорят, что нужно, и прочее…
Нужна ли на самом деле?
Дело в том, что современные рекомендации по лечению заболеваний(ССЗ) говорят о необходимости пожизненного приема аспирина теми людьми, которые уже перенесли события. К ним относятся инфаркт, инсульт, транзиторные ишемические атаки. Что же касается применения аспирина людьми, у которых в анамнезе вообще нет никаких заболеваний, в том числе и вышеперечисленных, то на сегодняшний день рутинное назначение аспирина (или других антитромботических препаратов) таким пациентам не рекомендовано отсутствия доказательной базы, подтверждающей прежде всего безопасность такой профилактики у данной категории пациентов.
Наиболее частым побочным эффектом при приеме аспирина является негативное влияние на слизистую оболочку желудка. Также при его длительном приеме увеличивается риск кровотечений различной локализации (, геморроидальных, носовых и пр.), и этим фактом никак нельзя пренебрегать, потому что в определенных ситуациях такие кровотечения могут стать жизнеугрожающими.
В связи с этим перед тем, как назначить пациенту аспирин, врач должен оценить пользу и риск от его приема. Доказано, что у пациентов, перенесших инфаркт или инсульт, польза профилактического приема аспирина перевешивает возможный риск кровотечений, следовательно, его прием рекомендован. И не до конца изучена роль аспиринау лиц, не имеющих в анамнезе ни того, ни другого. Те научные данные, которые мы имеем на сегодняшний день, говорят об отсутствии явной пользы от такой профилактики и при этом о повышении риска возникновения кровотечений различной локализации. Тем не менее, вопрос пока остается малоизученным, продолжаются крупные исследования, и мы ждем их результатов.
Что касается пациентов старших возрастных групп, имеющих факторы риска развития заболеваний (артериальная гипертензия, повышенный уровень холестерина крови и пр.), пациентов с сахарным диабетом, то ситуация примерно та же: до сих пор не было выявлено, что польза от приема аспирина превышает риск возникновения кровотечений у таких пациентов, в связи с чем его прием также не может быть рекомендован рутинно.
Когда еще не нужно принимать аспирин?
— При высоком артериальном давлении.
Потому что его прием может увеличить в данном случае риск возникновения геморрагического инсульта. При наличии гипертонии принимать аспирин нужно только тогда, когдадостигнут адекватный контроль артериального давления.
— При подозрении на инсульт.
Если мы имеем дело с подозрением на инсульт (у человека внезапно развились сильная слабость в руке или ноге, речевые, двигательные нарушения, опущен уголок рта, он не может улыбнуться и пр.), ни в коем случае в данной ситуации нельзя давать аспирин. Не существует объективных признаков, позволяющих однозначно отдифференцировать геморрагический (связанный с кровоизлиянием в мозг) и ишемический (связанный с закупоркой церебральной артерии атеросклеротической бляшкой) тип инсульта. А если инсульт геморрагический, и мы дадим такому человеку аспирин, то страшно представить, чем это может закончиться…
Все, что нужно сделать, если Вы подозреваете у человека инсульт — это уложить его в горизонтальное положение, постараться успокоить и как можно скорее вызвать скорую помощь.
Когда нужно принимать аспирин?
Только тогда, когда его назначил врач, оценивший пользу и риск от его приема и знающий показания к его назначению. Уровень тромбоцитов крови, прием других лекарств из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, функция почек также всегда должны учитываться перед назначением данного препарата.
Как правило, всегда показан прием аспирина при ишемической болезни сердца, перенесенном инфаркте, некардиоэмболическом ишемическом инсульте или транзиторной ишемической атаке, при атеросклерозе артерий, стентировании артерий.
Если Вы решили всерьез заняться своим здоровьем, узнать, какие меры по профилактике заболеваний Вам необходимо предпринять, лучше обратиться к терапевту или кардиологу. Доктор назначит Вам необходимые анализы, электрокардиограмму и другие нужные обследования, измерит артериальное давление, выявит, есть ли у Вас факторы риска возникновения заболеваний, рассчитает Ваш риск и на основании этого даст необходимые рекомендации по профилактическим мероприятиям. И, поверьте, самое главное, о чем приходится говорить чаще всего — это об изменении образа жизни. Отказ от курения, нормализация массы тела, регулярные аэробные физические нагрузки (ходьба минимум 30 минут в день), диета с ограничением животных жиров — это основные мероприятия, без которых профилактика ССЗ будет считаться как минимум неполноценной, как максимум — неэффективной. А прием медикаментов может и вообще не понадобится, если все эти меры будут соблюдаться!
Поражение органов пищеварения у пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты: факторы риска, тактика ведения
Представлена сравнительная характеристика нестероидных противоспалительных препаратов (НПВП). Рассмотрены применение НПВП в клинической практике, побочные эффекты их применения, методы диагностики поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта и так
The comparative characteristic of non-steroid anti-flammation preparations (NPVP) are presented. The application of NPVP in the clinical practice, side effects of their application, methods of the upper divisions of gastrointestinal tract affection diagnostics and tactics of conducting patients, taking NPVP are examined.
Благодаря широкому спектру показаний нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) стали популярным классом лекарственных средств и на сегодняшний день являются лидерами по продажам в аптечной сети.
По данным проведенного в Европе опроса НПВП назначают 82% врачей общей практики и 84% ревматологов. В России в 2007 г. было продано 105,8 млн упаковок НПВП [1]. Самостоятельное потребление НПВП пациентами в 7 раз превышает объем врачебных назначений [1]. С учетом масштаба применения НПВП, вопросы их эффективного использования и безопасности данной терапии чрезвычайно актуальны.
Сравнительная характеристика нестероидных противоспалительных препаратов
Класс НПВП представлен примерно 20 различными по химической структуре препаратами: производными салициловой, индоловой, гетероарилуксусной, энолиоковой и других кислот, имеющими общие фармакологические эффекты. Основной механизм фармакологического действия всех НПВП заключается в блокаде фермента циклооксигеназы (ЦОГ), регулирующего биотрансформацию арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан А2 (ТхА2). Ингибиция ЦОГ-2 рассматривается как один из важных механизмов противоспалительной и анальгетической активности данного класса препаратов (рис.).
Применение НПВП в клинической практике
В клинической практике НПВП применяются в ряде ситуаций [1–3].
1. Ургентное обезболивание и купирование лихорадки при:
2. Комплексное анестезиологическое пособие.
3. Купирование боли при заболеваниях опорно-двигательной системы.
Перспективно использования НПВП в практике онкологов. Эффективность НПВП в профилактике развития и рецидивов злокачественных новообразований желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) хорошо обоснована теоретически и подтверждена данными эпидемиологических и когортных наблюдательных исследований. Длительное применение НПВП (сулиндак, целекоксиб) позволяет снизить темпы прогрессирования заболевания при семейном аденоматозном полипозе и уменьшить риск рецидивов спорадических аденоматозных полипов толстой кишки. НПВП являются эффективным средством для купирования хронической боли у онкологических больных. Имеются данные, свидетельствующие об эффективности НПВП в качестве дополнительного компонента традиционной химиотерапии.
Побочные эффекты применения НПВП
Терапевтические эффекты, обусловленные ингибированием различного типа ЦОГ (табл. 1), сопряжены с развитием ряда побочных эффектов.
Подавление активности ЦОГ-1 ассоциируется с высокой частотой поражения ЖКТ. Подавление ЦОГ-2-зависимого синтеза ПГ I2-клетками сосудистого эндотелия при отсутствии влияния на контролируемый ЦОГ-1 синтез ТхА2-тромбоцитами на фоне применения селективных НПВП обусловливает высокий риск развития тромбоэмболических осложнений. Помимо этого регистрируются и другие класс-специфические побочные эффекты (табл. 2).
Патология органов пищеварения, ассоциированная с приемом НПВП
Прием НПВП, в первую очередь неселективных в отношении ЦОГ-1, ассоциируется с широким спектром поражения органов пищеварения, от функциональных нарушений до тяжелой органической патологии, способной привести к летальному исходу. Прием селективных НПВП, напротив, сопряжен с высоким риском тромбоэмболических осложнений. Возможно поражение любого отдела ЖКТ — от полости рта до прямой кишки. Различные желудочно-кишечные симптомы (изжога, тошнота, рвота, тяжесть в эпигастрии, гастралгии) испытывают от 10% до 40% больных, при эзофагогастродуоденоскопии (ЭГДС) гастропатии (эрозии, язвы) регистрируется у 15–30% обследованных, тяжелые осложнения в виде прободений, перфораций, кровотечений — у 0,5–3%, поражение тонкой, толстой кишки, печени отмечается у 1–5% пациентов, принимающих НПВП.
Особенностью НПВП-ассоциированных язв являются следующие характеристики:
Риск желудочно-кишечных кровотечений становится максимальным при приеме большинства НПВП к 84-му дню лечения, а для индометацина — в течение первых 7 дней (T. Lee, 2007).
Негативное влияние на ЖКТ не ограничивается только верхними отделами. В последние годы все большее внимание уделяется проблеме лекарственного поражения тонкой кишки, прежде всего т. н. НПВП-энтеропатии. Эта патология характеризуется нарушением проницаемости кишечной стенки с экссудацией белка и диапедезом эритроцитов, приводящей к железодефицитной анемии и гипоальбуминемии, а также повреждению слизистой оболочки с развитием эрозий, язв и их осложнений — кровотечения и перфорации, появлением циркулярных стриктур и нарушением проходимости ЖКТ.
Бессимптомное повышение трансаминаз отмечается у 1–5% больных, регулярно принимающих НПВП, серьезные гепатотоксические реакции отмечаются в 1 случае на 10 000 больных, регулярно принимающих НПВП (U. Boelsterli и соавт., 2002; A. Walker, 1997). Патогенез этой патологии неизвестен. Определенную роль могут играть: поражение митохондрий гепатоцитов, как результат блокады ферментных систем цикла Кребса и разобщения окислительного фосфорилирования, блокада фосфодиэстеразы, нарушение экскреции желчи вследствие образования комплексов с желчными кислотами и энтерогепатической рециркуляции НПВП, иммуногенетические нарушения и др. Поражение печени — редкая, но потенциально угрожающая жизни патология, связанная с приемом НПВП, имеющая характер метаболической или иммунологической идиосинкразии.
Методы лабораторной и инструментальной диагностики патологии ЖКТ
Основными методами диагностики поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта является ЭГДС, которую в группах риска необходимо провести в первый месяц от начала лечения. Вспомогательное значение может иметь исследование кала на скрытую кровь чувствительным методом.
Проведение диагностических мероприятий для выявления патологии тонкой кишки показано больным, регулярно принимающим НПВП, в случае наличия у них клинических симптомов (диарея, метеоризм, абдоминальная боль), признаков кишечного кровотечения или железодефицитной анемии, гипоальбуминемии. Для диагностики поражения слизистой тонкой кишки используют эндоскопические методы, позволяющие визуализировать тощую и подвздошную кишку — энтероскопию, для диагностики стриктур — энтерографию с контрастным веществом, для диагностики воспаления — кал на кальпротектин. Обязательным является исследование кала на скрытую кровь высокочувствительными методами (иммунохимический метод или тест на трансферрин и гемоглобин в кале).
С целью диагностики гетатотоксических реакций необходим мониторинг биохимических показателей печени (табл. 3).
Тактика ведения пациентов, получающих НПВП
При ведении пациентов, получающих НПВП, необходимо:
При наличии факторов риска необходимо проведение соответствующей профилактики. При риске ЖКТ-осложнений назначаются ингибиторы протонной помпы, при кардиоваскулярном риске — низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Динамическое наблюдение за пациентами с различной степенью риска гастропатий [1]
1. Степень риска гастропатий отсутствует.
Если факторов риска нет, но длительность приема НПВП составляет более 4 недель, следует назначить селективные НПВП + ингибиторы протонной помпы (ИПП).
Контроль за нежелательными эффектами. Необходимые исследования: общий анализ крови (ОАК), определение уровней АЛТ, АСТ, креатинина; контроль артериального давления (АД) — перед лечением, через 3 недели от начала лечения, затем 1 раз в 3 месяца при непрерывном приеме в средних и высоких дозах; оценка субъективных жалоб (со стороны ЖКТ, отеки и т. д.) при каждом визите. При появлении признаков патологии ЖКТ необходимо провести эндоскопическое исследование (ЭГДС, колоноскопия, капсульная эндоскопия), кал на скрытую кровь чувствительным методом, кал на кальпротектин.
Лечебная тактика. Возможно назначение неселективных НПВП: ацеклофенак, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен (2-я линия: индометацин, пироксикам, напроксен) или могут быть назначены селективные НПВП.
В группах риска применение ИПП должно продолжаться на протяжении всего курса лечения НПВП или низкими дозами Аспирина.
2. Риск умеренный.
Имеется 1 фактор риска (пожилой возраст без дополнительных факторов риска (нет тяжелой сопутствующей патологии), или прием кортикостероидов, или курение и прием алкоголя, или инфицированность Н. рylori, или диспепсия в анамнезе).
Контроль за нежелательными эффектами. Необходимые исследования: ОАК, определение уровней АЛТ, АСТ, креатинина; контроль АД — перед лечением, через 3 недели от начала лечения, затем 1 раз в 3 месяца при непрерывном приеме в средних и высоких дозах; оценка субъективных жалоб (со стороны ЖКТ, отеки и т. д.) при каждом визите, при появлении признаков патологии ЖКТ необходимо эндоскопическое исследование (ЭГДС, колоноскопия, капсульная эндоскопия), кал на скрытую кровь чувствительным методом, кал на кальпротектин; дополнительно ЭГДС через 1 месяц после начала приема НПВП, при появлении признаков НПВП-гастропатий определить наличие Н. рylori любым методом в соответствии со стандартами, общий анализ крови 1 раз в месяц.
Лечебная тактика. Может назначаться любой селективный НПВП или неселективный НПВП + ИПП (следует стремиться к назначению НПВП в малых дозах, коротким курсом).
3. Риск высокий.
Имеется 1 фактор риска (язвенный анамнез, или прием Аспирина, или тяжелая сопутствующая патология).
Контроль за нежелательными эффектами. Необходимые исследования: ОАК, определение уровней АЛТ, АСТ, креатинина; контроль АД — перед лечением, через 3 недели от начала лечения, затем 1 раз в 3 месяца при непрерывном приеме в средних и высоких дозах, оценка субъективных жалоб (со стороны ЖКТ, отеки и т. д.) при каждом визите, при появлении признаков патологии ЖКТ — эндоскопическое исследование (ЭГДС, колоноскопия, капсульная эндоскопия), кал на скрытую кровь чувствительным методом, кал на кальпротектин; дополнительно: ЭГДС через 1 месяц после начала приема НПВП, при появлении признаков НПВП-гастропатий определить наличие Н. рylori любым методом в соответствии со стандартами, общий анализ крови 1 раз в месяц.
Лечебная тактика. Назначить по выбору: селективный НПВП + ИПП (стремиться к назначению в малых дозах, коротким курсом).
4. Риск очень высокий.
У пациента есть язвы, осложненные кровотечением или перфорацией в анамнезе, или часто рецидивирующие язвы, или комбинация двух факторов риска и более.
Контроль за нежелательными эффектами. Необходимые исследования: ОАК, определение уровней АЛТ, АСТ, креатинина; контроль АД — перед лечением, через 3 недели от начала лечения, затем 1 раз в 3 месяца при непрерывном приеме в средних и высоких дозах, оценка субъективных жалоб (со стороны ЖКТ, отеки и т. д.) при каждом визите. При появлении признаков патологии ЖКТ необходимо эндоскопическое исследование (ЭГДС, колоноскопия, капсульная эндоскопия), кал на скрытую кровь, кал на кальпротектин; дополнительно: ЭГДС через 1 месяц после начала приема НПВП, при появлении признаков НПВП-гастропатий определить наличие Н. рylori любым методом в соответствии со стандартами, общий анализ крови 1 раз в месяц.
Лечебная тактика: назначить селективный НПВП + ИПП. У лиц с язвенным анамнезом и лиц, получающих препараты, влияющие на свертываемость крови, использование селективных НПВП без ИПП не является эффективным методом профилактики гастропатий и осложнений. В группах риска применение ИПП должно продолжаться на протяжении всего курса лечения НПВП или низкими дозами Аспирина.
При сочетании ЖКТ-факторов риска и кардиоваскулярных осложнений следует назначить селективный НПВП + ацетилсалициловую кислоту + ИПП.
Тактика ведения пациентов с различным сердечно-сосудистым риском в настоящей статье не рассматривается.
При приеме нимесулида контроль показателей, отражающих состояние печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), необходимо осуществлять 1 раз в месяц.
Лечение язв, ассоциированных с приемом НПВП [1, 4]
Прекращение приема НПВП само по себе не приводит к рубцеванию язв, но может повышать эффективность противоязвенной терапии.
Ингибиторы протонной помпы (40 мг в сутки омепразола (Омез®), или рабепразола, или 60 мг лансопразола) являются основным средством лечения гастродуоденальных язв и эрозий, превосходящими по лечебному действию Н2-гистаминоблокаторы и мизопростол (уровень доказательности рекомендаций А). Длительность курсовой терапии при локализации небольших язв в двенадцатиперстной кишке должна быть не менее 4–6 недель, а при больших размерах и локализации язв в желудке — 8–12 недель. Эффективность противоязвенной терапии может быть повышена комбинацией ИПП с препаратами висмута (уровень доказательности рекомендаций С).
С профилактической целью в группах риска используются ИПП (20 мг в сутки омепразола (Омез®) или рабепразола или 30 мг лансопразола) на протяжении всего приема любых НПВП, включая низкие дозы Аспирина.
Лечение НПВП-энтеропатий
Подходы к медикаментозному лечению НПВП-энтеропатии не разработаны. Применение ИПП не уменьшает риск развития НПВП-энтеропатии. Использование селективных НПВП снижает риск развития или рецидива патологии тонкой кишки. По сравнению с неселективными НПВП селективные НПВП существенно безопаснее в плане развития НПВП-энтеропатии. По некоторым данным, прием сульфасалазина и коллоидного субцитрата висмута способствовал уменьшению кровопотери при приеме НПВП. Одновременное назначение НПВП и сульфасалазина в дозе 2 г/сутки редуцировало увеличенную проницаемость кишечного эпителия, индуцированную приемом индометацина (J. Hayllar, 1994). Дополнительное назначение метронидазола в дозе 400 мг 2 раза в сутки 7 дней способствовало редукции изменений кишечной проницаемости, вызванной приемом индометацина (G. Davies, 1993).
Особенности применения нимесулида
Один из наиболее популярных в России селективных НПВП — нимесулид (Найз®). Эффективность нимесулида подтверждена длительным периодом (более 20 лет) клинического использования. Немаловажно, что генерики нимесулида в нашей стране по цене доступнее других представителей группы селективных НПВП.
Продемонстрировано преимущество нимесулида перед другими НПВП по быстроте действия и выраженности анальгетического эффекта. Благодаря своим биохимическим особенностям, нимесулид легко попадает в область воспаления (в частности, в пораженные суставы при артрите), накапливаясь в большей концентрации, чем в плазме крови. Через 30 мин после перорального приема концентрация препарата в крови достигает
50% от пиковой и отмечается отчетливый обезболивающий эффект. Через 1–3 ч наступает пик концентрации препарата и, соответственно, развивается максимальное анальгетическое и противовоспалительное действие.
Молекула нимесулида в отличие от многих других представителей лекарственной группы НПВП имеет свойства основания. Это затрудняет ее проникновение в слизистую верхних отделов ЖКТ, тем самым уменьшая возможность контактного раздражения слизистой желудка и развития диспепсии. Нимесулид в целом лучше переносится, чем неселективные НПВП. На сегодняшний день отсутствуют данные метаанализа о безопасности нимесулида, как и ряда других селективных НПВП, в отношении серьезных осложнений со стороны ЖКТ [5].
Все НПВП, включая селективные, способны вызывать эндоскопическое поражение ЖКТ, развитие тяжелых ЖКТ-осложнений.
При наличии факторов риска, к которым относится пожилой возраст, наличие соматической патологии и др. использование только селективных НПВП недостаточно профилактики гастропатий и ЖКТ-осложнений. Назначение ингибиторов протонной помпы требуется на весь период лечения НПВП.
В каждом случае выбор нимесулида, как препарата для длительного применения, должен сопровождаться тщательным анализом факторов риска и последующим активным контролем нежелательных эффектов.
Противопоказанием для назначения являются: наличие эрозивно-язвенных изменений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, нарушения свертывания крови, печеночная почечная недостаточность, активное заболевание печени или сопутствующее применение любых потенциально гепатотоксичных средств.
У лиц с язвенным анамнезом и лиц, получающих препараты, влияющие на свертываемость крови, использование нимесулида необходимо на фоне сопутствующего приема ИПП. Применение нимесулида у больных с хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как и других НПВП, возможно только на фоне их эффективной медикаментозной коррекции. В силу обсуждаемой проблемы гепатотоксических осложнений, нимесулид, как и все НПВП, не следует назначать больным с хроническими заболеваниями печени, сопровождающимися нарушением функции, или лицам, имеющим в анамнезе лекарственные гепатотоксические реакции.
Таким образом, во всех клинических ситуациях, даже если планируется кратковременное применение препаратов в низких дозах, выбор НПВП должен осуществляться индивидуально, исходя из фармакологических особенностей препарата, клинической ситуации и наличия факторов риска появления нежелательных эффектов. Врач должен осуществлять контроль за нежелательными эффектами. Пациенту также должна быть предоставлена необходимая информация о возможных нежелательных эффектах и методах самоконтроля в процессе лечения.
Литература
* ГБОУ ВПО ОмГМА МЗ РФ, Омск
** ГБОУ ВПО НГМУ МЗ РФ, Новосибирск