Чем заменить арутимол можно
Аналоги глазных капель Арутимол
Автор публикации
Врач общей практики, врач-терапевт.
Наш эксперт
Сравнение аналогов, какой лучше
Арутимол (глазные капли) Рейтинг: 13 голосов
Препарат для лечения заболеваний глаз германского производства. Продается во флаконах по 5 мл, содержащих 2,5 или 5 мг действующего вещества. Назначается при повышенном внутриглазном давлении, и различных видах глаукомы.
Недорогие заменители Арутимола
Тимолол (глазные капли) Рейтинг: 15 голосов
Аналог дешевле от 58 руб.
Более дешевый препарат российского производства с одноименным действующим веществом в составе. Содержит те же показания к назначению, что и «оригинальный» препарат, но стоит дешевле и флакон по объему в 2 раза больше, поэтому при длительном использовании Тимолол ещё более выгодный.
Окупрес Е (капли) Рейтинг: 21 голосов
Аналог дешевле от 30 руб.
Аналог дешевле от 20 руб.
Ещё один заменитель, который выгодно отличается в цене, хотя по составу существенных отличий нет. Здесь применяется тот же тимолол (в форме малеата) в дозировке 2,5 или 5 мг. Есть противопоказания и побочные эффекты.
Информация, опубликованная на этой странице не является призывом к лечению и не заменяет консультацию специалиста. Пожалуйста, обратитесь к врачу!
Инстаграм: @dr.gavriliuk (66,3 тыс. подписчиков)
Что лучше: Арутимол или Тимолол Наверх
Средняя цена: 22 рублей
Средняя цена: 17.8 рублей (дешевле на 4.2 руб.)
Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).
Вместе с этим препаратом посетители ищут:
Выберите свой город
Найти еще в 179 городах России
Информация, опубликованная на сайте, предназначена только для ознакомления и не заменяет квалифицированную медицинскую помощь. Обязательно проконсультируйтесь с врачом!
ИКС (Индекс Качества Сайта): 460
Мы гордимся тем, что наш сайт получил рейтинг в 86% положительных голосов пользователей на основании 76 оценок.
Чем заменить Арутимол
Арутимол – французский препарат от глаукомы, действие которого обусловлено входящим в него компонентом Тимололом.
Он выпускается в двух концентрациях – 0,25% и 0,5%.
Стоимость лекарства варьируется от 44 до 70 руб. в зависимости от аптечной организации.
Препарат понижает внутриглазное давление через 20 минут после закапывания и применяется один раз в сутки. Эффект длится 24 часа.
Капли нельзя применять лицам с сахарным диабетом, бронхиальной астмой и синусовой брадикардией, беременным и детям до 18 лет. В отдельных случаях решение о назначении лекарства принимает врач под регулярным контролем внутриглазного давления.
Препарат может вызывать головокружение, чувство усталости, затуманенность зрения и понижение артериального давления. Поэтому в течение получаса-часа после применения пациенту необходимо отказаться от вождения автомобиля.
Более подробно о препарате можно узнать здесь
Дешевые аналоги
Недорогие препараты, обладающие аналогичным действием, в своем составе содержат Тимолол. Они выпускаются под торговыми названиями Тимолол, Окумед, Офтан Тимолол.
Тимолол
Это российский препарат, обладающий свойствами, показаниями и противопоказаниями, как у Арутимола. Его цена немного ниже – 15-50 руб.
При применении лекарств этой группы следует не реже одного раза в полгода посещать окулиста для осмотра роговицы, контроля внутриглазного давления и функций слезоотделения.
Средство противопоказано к применению детьми до 18 лет.
Окумед
Это индийские капли, стоимость которых варьируется от 40 до 90 руб.
Согласно инструкции, они разрешены к применению детьми.
Офтан Тимолол
Производитель этого противоглаукомного средства – Финляндия.
Стоимость глазных капель колеблется от 60 до 80 руб.
Рекомендуемые аналоги
В глазной практике для снижения внутриглазного давления и при различных видах глаукомы назначаются аналоги Арутимола, действующим веществом которых является Бетаксолол.
Бетаксолол
Капли применяются при повышенном внутриглазном давлении и открытоугольной глаукоме. В отличие от аналогов они не угнетают работу сердечно-сосудистой системы, не влияют на обмен глюкозы и мускулатуру бронхов. Это позволяет применять препарат при легких формах бронхиальной астмы и сахарного диабета.
Его стоимость зависит от производителя:
Лекарство противопоказано детям и беременным.
Арутимол : инструкция по применению
Состав
1 мл 0,25% раствора содержит:
Повидон, динатрия эдетат, динатрия фосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.
1 мл 0,5% раствора содержит:
Повидон, динатрия эдетат, динатрия фосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком раствор, практически свободный от видимых частиц.
Фармакологическое действие
Тимолол является неселективным блокатором Pi и (Зг- адренорецепторов. Тимолол не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.
Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 24 часов.
Показания к применению
— повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия);
— глаукома (хроническая открытоугольная глаукома);
— афакическая глаукома и другие виды вторичной глаукомы;
— в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками);
врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).
Противопоказания
Не следует применять Арутимол, если ранее отмечалась повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу. Препарат также противопоказан пациентам, в анамнезе которых присутствуют следующие заболевания:
— бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;
— синусовая брадикардия (замедленное сердцебиение);
— атриовентрикулярная блокада II или III степени;
— выраженная сердечная недостаточность;
— аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями;
— тяжелый атрофический ринит;
— детский возраст до 18 лет;
Беременность и период лактации
Применение во время беременности и в период лактации:
Арутимол, капли глазные 0,25% и 0,5% не следует применять во время беременности, если к их применению нет абсолютных показаний. После закапывания в глаза тимолол проникает в грудное молоко, где он может аккумулироваться в более высоких концентрациях, чем в крови матери. Тимолол может вызвать серьезные неблагоприятные реакции у грудных детей. Принимая во внимание важность назначения тимолола для матери, должно быть принято решение об отмене препарата либо прекращении грудною вскармливания.
Способ применения и дозы
В начале терапии закапывают по 1 капле препарата Арутимол 0,25% и 0,5% в больной глаз 2 раза в день.
Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует ограничить дозировку до 1-го раза в день по 1-й капле препарата. Лечение Арутимол ом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв или изменение дозировки проводятся только по предписанию лечащего врача.
Рекомендации по использованию флаконов с капельницами: Арутимол закапывают в конъюнктивальный мешок глаза. Для этого немного наклоните голову назад, посмотрите вверх и немного оттяните нижнее веко от глаза. Флакон следует держать отверстием вниз. Нажимая на флакон, закапайте глазные капли на конъюнктиву нижнего века. Отверстие флакона с каплями не должен контактировать с глазом. Сразу после закапывания слегка нажмите на внутренний угол глаза (возле носа), чтобы предотвратить попадание раствора в слезные канальца и, таким образом, снизить возможное системное побочное действие препарата.
Побочное действие
Местные реакции: раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз. При проведении фистулизирующих антиглаукоматозных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея.
Аллергические реакции: крапивница, экзема.
Ринит, нарушение половых функций, алопеция.
Местное применение у новорожденных может привести к апноэ
В случае возникновения побочных эффектов, следует прекратить использовать препарат и как можно скорее обратиться к лечащему врачу (офтальмологу).
Передозировка
При применении препарата согласно инструкции практически исключается возможность системного токсического побочного действия. Признаками передозировки является значительное снижение артериального давления, развитие сердечной недостаточности,
кардиогенный шок, тяжелая брадикардия, которая может привести к остановке сердца. Кроме того, могут развиться дыхательные нарушения, бронхоспазм, желудочно-кишечные расстройства, спутанность сознания и судороги.
Лечение: Срочно обратиться к врачу! Немедленно промыть глаза водой или 0.9% раствором натрия хлорида, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное использование Арутимола с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.
Снижение артериального давления и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении препарата с антагонистами кальция, резерпином и бета-адрено- блокаторами. Одновременное применение с инсулином или оральными противодиабетичес- кими средствами может привести к гипогликемии.
Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза. Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.
Кардиодепрессивное действие может повышаться в случае одновременного применения антиаритмических препаратов с хинидиноподобным действием.
Отрицательные хронотропный и дромотропный эффекты могут повышаться при одновременном применении сердечных гликозидов. При одновременном применении блокаторов бета-адренорецепторов и Рг-симпатомиметиков, эффект последних может снижаться, и может развиться бронхоспазм.
Особенности применения
При применении лекарственного средства возможно снижение четкости зрения и замедление психических реакций, что может уменьшить способность к активному участию в уличном движении, обслуживанию машин или к выполнению работ без надежной опоры. В еще большей степени данный эффект имеет место при взаимодействии препарата с алкоголем.
Меры предосторожности
Арутимол надо применять с осторожностью у больных с лёгочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, а также при одновременном назначении других бета-блокаторов.
Следует избегать одновременного применения тимолола и препаратов «антагонистов кальция», так как могут возникнуть нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Следует с осторожностью применять Арутимол людям страдающим нарушениями мозгового кровообращения.
Капли глазные Арутимол не рекомендуется применять для лечения, если наблюдается повышение внутриглазного давления ночью.
Следует осторожно и под наблюдением врача принимать препараты с тимололом больным у которых имеется отягощенный аллергический анамнез.
Следует отметить, что во время стабилизации внутриглазного давления начальное снижение может составить до 50%, после чего эффективность препарата может снизиться (тахифилаксия). В период с 3-го по 12-й месяц снижение давления стабилизируется. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль внутриглазного давления и обследования роговицы с момента назначения глазных капель Арутимол.
У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой снижение внутриглазного давления может наблюдаться с опозданием и в меньшей степени.
Следует проходить регулярное обследование у врача, если вы получаете также блокаторы бета-адренорецепторов внутрь.
Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять глазные капли Арутимол 0,25% и 0,5%, так как консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Следует снимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и одевать вновь лишь спустя 15 минут.
В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 часов. Следует с осторожностью применять тимолол после оперативного лечения глаукомы.
После прекращения лечения эффект глазных капель Арутимол может продолжаться несколько дней. Если лечение прекращено после длительного применения, снижение внутриглазного давления, вызванное действием глазных капель Арутимол, может длиться 2- 4 недели. При закапывании только в один глаз блокаторы бета-адренорецепторов могут снижать внутриглазное давление во втором глазу, в который не закапывались глазные капли.
У спортсменов проходящих допинг-контроль и применяющих препарат Арутимол может наблюдаться положительная реакция.
Форма выпуска
Глазные капли 0,25% и 0,5% по 5 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах, по 1 флакону в картонной коробке вместе с инструкцией по применению
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Срок годности после вскрытия флакона 6 недель. Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Арутимол : инструкция по применению
Лекарственная форма
Состав
1 мл препарата содержит
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50 % раствор, повидон K 30, динатрия эдетат, динатрия фосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол.
Фармакологические свойства
При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация
тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 часа.
Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.
У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его Смах в плазме взрослых.
Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Не обладает внутренней симптоматической и мембраностабилизирующей активностью.
При местном применении в виде глазных капель Арутимол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.
Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 24 часов.
Показания к применению
— повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия)
— глаукома (хроническая открытоугольная глаукома)
— афакическая глаукома и другие виды вторичной глаукомы
— в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного
давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками)
— врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).
Способ применения и дозы
В начале терапии закапывают по 1 капле препарата Арутимол 0,25% и 0,5%
Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует ограничить дозировку до 1-го раза в день по 1-ой капле препарата. Лечение Арутимолом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв или изменение дозировки проводится только по предписанию лечащего врача.
Побочные действия
— раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз
— при проведении фистулизирующих антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде
— одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность
— местное применение у новорожденных может привести к апноэ
— головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии, утомляемость
— ринит, нарушение половых функций, алопеция
Противопоказания
— повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу
— бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные
заболевания дыхательных путей
— синусовая брадикардия (замедленное сердцебиение)
— атриовентрикулярная блокада II, III степени
— выраженная сердечная недостаточность
— аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями
— тяжелый атрофический ринит
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Совместное использование Арутимола с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.
Специфическое действие препарата – снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержа-
Снижение артериального давления и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении препарата с антагонистами кальция, резерпином и бета-адреноблокаторами.
Одновременное применение с инсулином или оральными противодиабети-
ческими средствами может привести к гипогликемии.
Следующие препараты не рекомендуется вводить одновременно с Арутимолом: амиодарон, галогенизированные летучие анестетики, антиаритмические препараты (пропафенон и агенты класса Ia), баклофен, клонидин и лидокаин.
Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме крови.
Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена
препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза.
Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.
Особые указания
Арутимол может скрыть симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррек-
ция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.
Арутимол необходимо применять с осторожностью у больных с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хрони-
ческой сердечной недостаточностью в стадии компенсации, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейно, феохромоцитомой, атрофическим ринитом, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов и психоактивных лекарственных препаратов, которые усиливают выделение эпинефрина.
Некоторые пациенты, получавшие бета-адреноблокаторы, испытывали длительную тяжелую гипотензию во время анестезии. В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 часов.
Период беременности и лактация
Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью, так как Тимолол экскретируется в грудное молоко. Применение Арутимола 0,25% и 0,5% для лечения беременных и кормящих матерей допустимо, только в том случае, если ожидаемая польза превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами
Сразу после закапывания препарата возможно временное снижение четкости зрения и замедление психических реакций, что может уменьшить способность к активному участию в уличном движении, обслуживанию машин или к выполнению работ без надежной опоры.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).
Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, симптоматическая терапия.
Форма выпуска
По 5 мл препарата во флаконе-капельнице «Болтпак» из полиэтилена высокой плотности с навинчивающимся колпачком.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Срок годности после вскрытия флакона не более 6 недель.
Не использовать после истечения срока годности.
Средства для лечения глаукомы (ч. 3)
Для повышения эффективности медикаментозного лечения глаукомы были разработаны комбинированные препараты. Препараты содержат фиксированное количество 2 веществ, обладающих различным механизмом гипотензивного действия.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
Значительная часть пациентов с глаукомой II и III стадии находятся на диспансерном наблюдении. Как правило, пациентам назначаются монопрепараты, которые в идеале должны снижать уровень ВГД на 20–25% от исходного. Однако данный подход к лечению оказывается не всегда эффективным и пациенты нуждаются в дополнительном понижении уровня ВГД. Увеличение дозы препарата или кратности инстилляций не приводит к улучшению снижения ВГД, а лишь увеличивает риск возникновения побочных реакций. Самый известный и распространенный препарат «Тимолол» (назначаемый в 70% всех случаев) ко второму году применения снижал свою специфическую эффективность, и, таким образом, больной нуждался в коррекции терапии.
КОМБИНИРОВАННЫЕ СРЕДСТВА
При одновременном применении нескольких противоглаукомных препаратов возникает более высокий гипотензивный (терапевтический) эффект, в результате развития потенцированного синергизма.
Применение противоглаукомных препаратов с фиксированной дозой в комбинации (два препарата в одном флаконе) позволяет не только изменить регулярность инстилляций, но и уменьшить объем и дозу вводимых препаратов (суточное количество при закапывании), что в свою очередь снижает риск неблагоприятных побочных эффектов. Все это повышает качество жизни таких больных, степень соблюдения заданного режима инстилляций и увеличивает приверженность к лечению.
Современные комбинированные препараты, которые используют для терапии больных глаукомой, следующие:
Наиболее часто в офтальмологической практике используются комбинированные препараты, в состав которых входит неселективный β1,2-адреноблокатор — тимолол с другими противоглаукомными средствами. Комбинация «Тимолол + Пилокарпин» появилась в мире более 25 лет назад и известна в нашей стране, прежде всего, благодаря препарату «Фотил».
√ Фотил (20 мг + 5 мг/мл — 5мл) и Фотил форте (40 мг + 5 мг/мл — 5мл)
Фотил представляет собой комбинацию β1,2-адреноблокатора тимолола малеата (0,5% р-р) и 2% р-р м-холиномиметика пилокарпина гидрохлорида. Фотил форте содержит 0,5% р-р тимолола малеата и 4% р–р пилокарпина гидрохлорида. Препараты снижают уровень ВГД до 32% от базового уровня. После инстилляции Фотила эффективное снижение ВГД происходит, начиная со второго часа; максимальный эффект наступает через 3–4 ч, продолжительность гипотензивного действия составляет около 12 ч. Рекомендуемый режим применения — 1–2 раза день.
Важно! При применении препарата «Фотил форте» не следует забывать о местных побочных реакциях, возникающих при использовании более высокой концентрации пилокарпина (4%). Они проявляются в быстро проходящем чувстве жжения, боли в глазу, затуманивании зрения, гиперемии конъюнктивы.
Препарат «Фотил» нельзя комбинировать с другими глазными каплями, в состав которых входят β-адреноблокаторы, из-за возможного усиления фармакологического действия и повышения риска гипотонии и аритмии.
Препарат «Фотил» с осторожностью применяют у больных, которым планируется оперативное вмешательство под общей анестезией, у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями. Лечение следует проводить под контролем ВГД.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении.
Перед закапыванием контактные линзы следует удалить и вновь установить через 15 мин. после применения препарата (возможность осаждения на них консерванта — бензалкония хлорида).
После вскрытия флакона раствор следует использовать в течение 1 мес.
√ Комбиган (2 мг/мл + 5 мг/мл, фл. 5 мл) — лекарственное средство, в состав которого входят 2 активных вещества: адреномиметик бримонидина тартрат 2 мг/мл, стимулирующий преимущественно α2-адренорецепторы и β1,2-адренолитик — тимолола малеат 5 мг/мл.
Бримонидин обладает в 1000 раз большей селективностью в отношении α2-адренорецепторов по сравнению с α1-адренорецепторами. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркуляторного русла. 80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезного тракта. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1–2 ч.
Препарат назначается дважды в день, он эффективно снижает уровень ВГД (до 33% от исходного) и является перспективным препаратом.
Важно! При применении Комбигана наиболее частыми побочными эффектами были гиперемия конъюнктивы глаза (15%) и ощущение жжения слизистой оболочки глаза (11%). Выраженность указанных симптомов была слабой и отмены терапии не потребовалось. При необходимости прекращения терапии препаратом, его отменяют постепенно, во избежание развития сердечно–сосудистых нарушений.
Не менее важное место занимает комбинация селективного ингибитора карбоангидразы II типа и β-адреноблокатора, которая была разработана почти 20 лет назад.
√ Дорзоламид + Тимолол (20 мг/мл + 5 мг/мл, фл. по 5 мл) — ТН «Дорзопт Плюс», ТН «Косопт» — препарат, гдевходящий в состав дорзоламида гидрохлорид селективно угнетает активность карбоангидразы II типа человека в цилиарном теле глаза, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости. При длительном регулярном применении эффект препарата аккумулируется (накапливается). Совместное действие двух веществ в составе данных препаратов приводит к более выраженному снижению ВГД.
Косопт применяется для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета–адреноблокаторами. Препарат обладает выраженной гипотензивной активностью, понижает уровень ВГД в среднем до 33–34% от базового. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 43% от исходного уровня. Снижение ВГД начинается через 1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Рекомендуемый режим применения — 2 раза в день. Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не наблюдалось.
√ Бринзоламид + Тимолол (10 мг/мл + 5 мг/мл, фл.–капельница 5 мл) — ТН «Азарга», ТН «Бринарга». При применении препарата снижается повышенное ВГД за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. Тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток. Совместное применение препаратов оказывает потенцированный синергизм, превышающий действие каждого вещества в отдельности.
Важно! При применении препаратов, содержащих ингибиторы карбоангидразы, необходимо воздержаться от занятий деятельностью, требующей повышенного внимания. Применение препарата может повлиять на координацию у пожилых пациентов; он противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
По мнению офтальмологов, наиболее востребованной является фиксированная комбинация препаратов простагландинового ряда и β1,2-адреноблокатора.
Комбинированными препаратами, содержащими простагландины, являются:
Популярность таких комбинаций, в состав которых входит синтетический аналог простагландинов F2-альфа и β-адреноблокатора объясняется рядом естественных факторов. Известно, что гипотензивный эффект β-адреноблокатора тимолола в ночное время резко снижен из–за естественного уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Ночью уровень эндогенных катехоламинов самый низкий, что существенно уменьшает эффективность препарата. В свою очередь, простагландины действуют постоянно (круглосуточно), понижая уровень ВГД за счет увеличения увеосклерального оттока. Добавление простагландинов снижает риск развития побочных эффектов, свойственных β-адреноблокаторам.
√ Ксалаком — исследование клинической эффективности фиксированной комбинации в сравнении с раздельным применением этого препарата показало, что в первом случае более выраженный эффект, который сохраняется 48 ч и максимальное снижение ВГД при применении препарата наблюдается в течение 6–8 ч. Режим применения — 1 раз в сутки, утром.
Сравнивая гипотензивную эффективность Ксалакома и Косопта (Дорзоламид + Тимолол) при лечении 30 пациентов с первичной открытоугольной глаукомой при среднем исходном уровне ВГД выше 24 мм рт. ст. в течение стандартного 3–месячного периода наблюдения, было установлено, что Косопт понизил уровень ВГД на 4,3 мм рт. ст., а Ксалаком на 3,8 мм рт. ст. Обе комбинации сопоставимо понижают уровень ВГД.
По другим продолжительным наблюдениям (36 месяцев), были включены две группы пациентов. В первой группе (83 пациента) назначался Косопт, во второй (82 пациента) больные получали Ксалаком. Исследователи сделали заключение о хорошей переносимости обоих препаратов и приоритетах в назначении Ксалакома по отношению к Косопту. Эти два препарата адекватно и сопоставимо понижают уровень ВГД. Однако в данном исследовании авторы не приняли во внимание такой известный параметр, как «стоимость — эффективность» терапии, ведь Косопт вводится дважды в сутки, а Ксалаком только один раз. Это значит, что стоимость лечения при использовании первого превышает стоимость при лечении вторым.
√ Проксокарпин* (10 мг/мл + 10 мг/мл — 1,3 мл) — отечественный комбинированный препарат,содержит α1-β1,2-адреноблокатор золепродолол (10 мг/мл р-р бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид) и м-холиномиметик пилокарпин (10 мг/мл р-р) в тюбиках-капельницах по 1,3 мл.
При применении данной комбинации снижение ВГД начинается через 0,5–1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 5–6 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2–3 раза в день. Препарат не оказывает повреждающего действия на ткани глаза.
Сокращение циркулярной мышцы (миоз) и цилиарной мышцы (спазм аккомодации) вызывает м-холиномиметик. Сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) приводит к открытию шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. Сокращение циркулярной мышцы приводит к смещению прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры глаза, что способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств (при закрытоугольной глаукоме). За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления.
При сравнительном анализе эффективности и переносимости двух препаратов — «Проксокарпина» и «Фотила» — были проанализированы данные обследования 25 больных (34 глаза, средний возраст 69,5±2,9 лет), которым после полного офтальмологического обследования при недостаточной эффективности однокомпонентных лекарственных препаратов назначались комбинированные формы. Начальная стадия глаукомы отмечена на 10 глазах, развитая — на 21, далеко зашедшая — на 3. Повторные исследования функций глаз, тонометрию и тонографию повторяли на 28-й день лечения. Было отмечено, что оба препарата значительно снижали офтальмотонус: Проксокарпин — на 2–12 мм рт. ст. (среднее — 6,5±0,5), а Фотил — на 4–13 мм рт. ст. (среднее — 7,6±0,6). Более выраженное влияние Фотила на офтальмотонус объясняется содержанием в нем 2% пилокарпина и максимальной из применяемых концентраций тимолола малеата (0,5%), в то время как Проксокарпин содержит 1% пилокарпина и проксодолола 1%, сопоставимый с 0,25% р–ром Тимолола. При этом под действием Проксокарпина функции глаз за период наблюдения менялись незначительно, а Фотил в ряде случаев вызывал отрицательную динамику в состоянии остроты и поля зрения. Были также отмечены и системные побочные эффекты (снижение артериального давления и брадикардия). Целесообразно применение обоих препаратов у больных глаукомой, однако начинать лечение рекомендует с Проксокарпина, вызывающего меньшие побочные эффекты.
√ Проксофелин (10 мг/мл + 2,5 мг/мл — 1,5 мл) — препарат содержит α1— и β1,2-адреноблокатор, 1% р–р золепродолола (действующие вещество: бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид — 10 мг/1 мл) и центральный пресинаптический α2-адреностимулятор клонидин (0,25% р-р). Препарат оказывает аддитивное гипотензивное действие за счет угнетения продукции водянистой влаги и увеличения ее оттока. Применяют для снижения ВГД у больных различными формами глаукомы: открытоугольной, закрытоугольной (в комбинации с миотиками), вторичной при недостаточности эффекта при монотерапии.
При применении данной комбинации снижение уровня ВГД начинается через 0,5–1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч, сохраняется в течение 24 часов. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет более 10 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2–3 раза день. Не следует прикасаться кончиком тюбик–капельницы к глазу и его закрывать после каждого использования.
В опубликованной работе об эффективности сочетанного применения Проксофелина и Пилокарпина было установлено, что в случае если при систематическом применении Проксофелина наблюдалось уменьшение его гипотензивного эффекта, добавление однократных инстилляций Пилокарпина снизило офтальмотонус в среднем на 7,5% у 81,8% больных за счет достоверного увеличения коэффициента легкости оттока.
При применении Проксофелина возможно снижение артериального давления, замедление сердечного ритма, сухость во рту, сонливость, головокружение, данные побочные эффекты возникают гораздо меньше, чем при применении одного Клонидина (Клофелина). Пациентам, у которых после инстилляции временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложным оборудованием, требующим точности и внимательности.
Применение современных комбинированных противоглаукомных лекарственных средств позволяет уменьшить концентрации совместно применяемых действующих веществ, понизить проявления их побочных эффектов, сократить количество инстилляций за счет увеличения продолжительности действия назначаемых препаратов и добиться тем самым максимальной степени понижения уровня ВГД за счет повышения эффективности действия комбинации веществ. Эффективность проводимой фармакотерапии для снижения повышенного ВГД будет также в значимой степени зависеть от приверженности пациента к своему лечению.
—-
* Отсутствует в аптечной сети