Чем заменить атропин глазные капли

Чем заменить Атропин

Глазные капли Атропин применяются в офтальмологии для медикаментозного расширения зрачка (мидриаза) для дальнейшей диагностики зрения и проведения операций.

Эффект от лекарства наступает через 30-40 минут после применения и длится около 4 суток, после этого функции органов зрения постепенно восстанавливаются.

Лечение препаратом возможно только в специализированном медицинском учреждении, под контролем внутриглазного давления из-за возможных побочных действий. Среди них – светобоязнь, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сухость во рту, повышенное сердцебиение и беспокойство.

Несмотря на низкую стоимость (от 20 до 150 руб.), лекарство назначается в редких случаях. Вместо него применяют его более безопасные аналоги.

Более подробно о препарате можно узнать здесь

При использовании Атропина и его аналогов на время необходимо отказаться от вождения транспорта и другой деятельности, требующей концентрации внимания и быстрой реакции. Также нежелательно ношение линз во время диагностики и лечения заболеваний глаз.

Дешевые аналоги

К ним относят капли Тропикамид.

Тропикамид

Препарат применяется для диагностирования (определение рефракции, проведение офтальмоскопии) и комплексного лечения воспаления глаз.

Он выпускается под несколькими торговыми наименованиями: Тропикамид, Тропикам, Мидриацил. Отпускается строго по рецепту. Его стоимость варьируется от 50 до 400 руб. в зависимости от производителя.

Глазные капли нельзя использовать при аллергии на компоненты, внутриглазной гипертензии и глаукоме. При применении препарата возможно возникновение побочных действий: повышение давления внутри глаза, тахикардия, появление судорог и сухости во рту, снижение остроты зрения и светобоязнь, нежелательные реакции со стороны психики.

Частота возникновения нежелательных эффектов увеличивается при одновременном приеме антидепрессантов и противоаллергических средств.

Действующее вещество тропикамид входит в состав комбинированных капель Мидримакс и Аппамид плюс, стоимость которых составляет 600-700 руб.

Их назначают для диагностики заболеваний органов зрения и при проведении хирургических и лазерных операций. Препарат противопоказан в детском и пожилом возрасте, беременным, при некоторых заболеваниях – глаукома, аритмия, гипертонический криз, сахарный диабет первого типа.

Рекомендуемые аналоги

Наиболее безопасными аналогами Атропина являются препараты Ирифрин и Ирифрин БК.

Ирифрин

Капли используются для расширения зрачка. Дополнительно они устраняют синдром «красных глаз» и сужают сосуды конъюнктивы. При соблюдении дозировки лекарство не влияет на психику и не вызывает беспокойство.

Ирифрин наиболее удобен для диагностических целей: он расширяет зрачок после однократного закапывания через 15-30 минут. Эффект длится до 3 часов, что не доставляет дополнительных неудобств пациенту.

Капли можно применять в детском возрасте по назначению врача с 6 лет.

Возможные побочные действия: ощущение жжения и дискомфорта, повышение внутриглазного давления, тахикардия, аритмия.

Стоимость препарата в разных аптеках варьируется от 550 до 650 руб.

Ирифрин БК

Цена лекарства немного выше (650-700 руб.), поскольку оно не содержит консервантов и выпускается в одноразовых капельницах. Это позволяет применять их людям с аллергией на консерванты.

Также использование одноразовых капельниц удобно при длительном курсе лечения: сам флакон с каплями не служит источником для размножения бактерий и реже приводит к возникновению бактериального и вирусного конъюнктивита.

Источник

Атропин

Атропин – препарат, используемый для создания мидриаза (медикаментозного расширение зрачка). Эффект воздействия глазных капель, может сохраняться до 10 дней.

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

Лечение атропином может проводиться только, под контролем давления внутри глаза, в специализированных медицинских учреждениях.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Раствор Атропина вносят в пострадавший глаз, до 3 раз в день по 1 или 2 капли. Интервалы между закапываниями до 6 часов.

Для уменьшения вероятности развития серьезных побочных действий препарата, сразу после внесения раствора, необходимо прижать точку у внутреннего угла глаза подушечкой пальца на несколько секунд. Что предотвратит попадание Атропина в системный кровоток.

Противопоказания

Детям назначают только 0,5% раствор атропина. Препарат нужно применять с осторожностью у беременных и кормящих женщин, а также у больных после 40 лет. Пациентам с тяжелыми аритмиями, гипертонией и иными патологиями сердца и сосудов перед применением атропина рекомендована консультация кардиолога. Потенциально опасными состояниями для применения атропина, являются болезни ЖКТ, мочевыводящих органов, печени, щитовидной железы, высокая температура.

Побочные действия

Появление описанных признаков, является поводом для отмены препарата.

Передозировка

При передозировке Атропином значимо усиливаются проявления его побочных эффектов. Это требует немедленного прекращения его применения и обращения за медицинской помощью.

Лекарственные взаимодействия

Применение Атропина одновременно с препаратами антихолинергической активности его действие усиливается. Назначение его вместе с фенилэфрином способно вызывать повышение АД. Вероятность повышения внутриглазного давления возрастает также под влиянием нитратов. Гуанетидин способен снижать гипосекреторное действие атропина.

Особые указания

Лечение Атропином предполагает отказ от вождения автотранспорта и занятий любыми потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций, а также высокой остроты зрения.

Расширенные под воздействием препарата зрачки способны пропускать больше света, что опасно для сетчатки глаз. Для защиты глаз необходимо использовать солнцезащитные очки.

На время применения препарата, пользователям контактных линз, необходимо заменить их очками. При особой необходимости, надевать линзы можно только спустя час после внесения Атропина, либо проводить инстилляции препарата на ночь, после снятия линз.

Для хранения Атропина выбирают затемненное, сухое место комнатной температуры, вдали от детей. По истечении трех лет, флакон с раствором утилизируют, даже если он не вскрыт.

Цена препарата Атропин

Стоимость препарата «Атропин» в аптеках Москвы начинается от 17 руб.

Аналоги Атропина

Мидриацил

Тропикамид

Циклоптик

Ирифрин

Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Источник

Применение атропина для лечения прогрессирующей миопии у детей и подростков

29 Июн Применение атропина для лечения прогрессирующей миопии у детей и подростков

Распространенность миопии в мире варьирует в пределах 20-50% среди взрослого населения стран Европы и США, тогда как в странах Азии эти показатели достигают 60 — 90%. Снижение детской близорукости является очень важной задачей медицины. Среди имеющихся сообщений об использовании консервативных методов лечения для стабилизации миопии в последние годы заслуживает внимание направление использования фармакологических средств и оптических методов коррекции с воздействием на периферическую коррекцию.

По сообщениям J.Cooper с соавторами показано, что наиболее эффективным методом замедления прогрессирования близорукости является использование атропина, затем следует пирензепин и ортокератология и наименее эффективный способ- прогрессивные очки.
Атропин — М-холиноблокатор, алкалоид содержащийся в красавке (Atropa belladonna), в белене (Hyoscýamus níger), в дурмане (Datúra stramónium), в скополии (Scopolia carniolica) и других растений семейства пасленовых (Solanaceae).

Атропин входит в реестр препаратов, включенных в Федеральный закон «О наркотических средствах и психотропных веществах». Выделяют несколько механизмов действия атропина:

Атропин может достигать значимых уровней в кровотоке оказывая системное воздействие, подавляя секрецию гормона роста из гипофиза, что может нарушать нормальный рост глаза.
Однако биохимическая основа тормозящего эффекта атропина на увеличение максимальной длины глаза остается не до конца изученной. Научные работы показали, что атропин замедляет прогрессирование близорукости не посредством аккомодационного механизма. Хотя механизм влияния атропина точно не известен, предполагается, что он воздействует (прямо или опосредованно) на сетчатую оболочку глаза и склеру, замедляя утончение или растяжение последней и, следовательно, рост глаза. Этот рост, возможно, состоит из серии биохимических процессов, где атропин может замедлять одну или несколько стадий развития, изменяя механизмы обратных связей. Поэтому остановка лечения атропином может вызвать быстрый рост глаза, хотя настоящий механизм, по всей вероятности, гораздо более сложный. Первое сообщение о лечении близорукости атропином было сделано в XIX веке Уэллсом.

Современная эра использования атропина была начата R. Bedrossian и S.Yostin в 1964г. Использовался 1% атропин для местной терапии. Тем не менее эти исследования к сожалению, имели значительные методологические недостатки, не позволившие сделать обоснованное заключение.
В 1999 г. Y.Shih исследовал влияние более низких концентраций атропина на прогрессирование близорукости. Несмотря на то, что 1% атропин эффективно замедляет прогрессирование, это сопровождается неблагоприятными последствиями: светобоязнь, нечеткость зрения вблизи. В проведенном исследовании дети в возрасте от 6 до 13 лет применяли ежедневно по капле на ночь 0,5%, 0,25%, 0,1% атропин или 0,5% тропикамид для контроля лечения сроком наблюдения до 2-х лет. Все концентрации атропина показали выраженный эффект. Авторы сделали вывод, что все концентрации имеют значительное влияние на контроль близорукости, тем не менее раствор 0,5% был более эффективен.
M.Chiang с соавторами в связи с поиском методов лечения, использовали метод лечения: после полной циклоплегии всем детям назначали очки с фотохромными линзами и полной коррекцией, в очках для чтения добавляли +2,25Д на каждый глаз, закапывали 1% атропин 1 раз в неделю. Контроль проводился каждый год, никаких серьезных побочных эффектов, связанных с применением атропина, авторы не наблюдали.

Y.Shih с соавторами в 2001 году провели клиническое исследование детей от 6 до 13 лет, оценивая эффекты лечения атропином 0,5% с ношением мульти/монофокальных очков, сделали вывод, что тормозящий эффект прогрессирования связан исключительно с применением 0,5% раствора атропина, а не с мульти/монофокальной очковой коррекцией.
J.Zee с соавторами в 2006 г. провели исследование по оценке эффективности 0,05% раствора атропина для контроля прогрессирования миопии у детей школьного возраста. Результаты этого исследования показали, что использование 0,05 % раствора атропина является эффективным для контроля прогрессирования близорукости у большинства детей школьного возраста, по крайней мере в течении года.

P.Lu с соавторами в 2010 г. провели исследования влияния разных концентраций атропина (0,1% раствора для лета, 0,25% для весны и осени, 0,5% для зимы) на эффективность замедления прогрессирования близорукости в зависимости от сезона. По окончанию годового срока наблюдения авторы заключили, что изменения концентрации атропина в зависимости от сезона представляется эффективным методом контроля прогрессирования миопии у детей школьного возраста.

Хотя механизм влияния атропина точно не известен, предполагается, что он воздействует прямо или опосредованно на сетчатую оболочку глаза и склеру замедляя утончение или растяжение последней и, следовательно рост глаза. Этот рост, возможно, состоит из серии биохимических процессов, где атропин может замедлять одну или несколько стадий развития, изменяя механизмы обратных связей. Следует отметить, что длительная атропинизация не приводит к повышению внутри глазного давления.
Тем не менее безопасность длительного применения атропина требует дальнейшего изучения. Среди побочных эффектов применение 0,01% раствора атропина наблюдаются существенно менее выраженные осложнения: аллергическая реакция, реакция гиперчувствительности, дискомфорт, повышенная светочувствительность, затуманенность зрения вблизи. Уменьшение детской близорукости является очень важной задачей медицины. Атропин в малых дозах 0,01% является хорошим компромиссом между возможными отрицательными эффектами и статистически значимым уменьшением прогрессирования миопии. Рекомендуется по крайней мере 2- годичный курс лечения детей в возрасте 8-13 лет.

Используемая литература:
«Вестник офтальмологии» № 3. 2017 г. том 133
«Применение атропина для лечения прогрессирующей миопии у детей и подростков» Т.Ю.

Источник

Атропин (капли глазные), 1 шт., 5 мл, 1%, капли глазные

Атропин (капли глазные): инструкция по применению

Состав

вода для инъекций до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Зрачок, расширенный атропином, практически не суживается при инстилляции холиномиметиков. Максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин после инстилляции, исчезает через 7-10 дней.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается через конъюнктиву.

Показания

Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации: определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна; создание, функционального покоя при воспалительных заболеваниях глаза (в т.ч. при ирите, иридоциклите, хориоидите, кератите), при травмах глаза, эмболии и спазме центральной артерии сетчатки.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, закрытоугольная глаукома (в т.ч. подозрение на нее), кератоконус. Передние и задние синехии; детский возраст до 7 лет.

С осторожностью

Аритмии, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженная задержка мочи при гиперплазии предстательной железы, атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гипертермия, артериальная гипертензия, гипертиреоз, возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Атропин проникает через плацентарный барьер. Обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось. Допускается применение лекарственного средства при беременности и кормлении грудью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Системные: сухость во рту, тахикардия, атония кишечника, запор, задержка мочи, ксеростомия, атония мочевого пузыря, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

Если любые из указанных в инструкции побочные эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу!

Передозировка

При применении атропина следует соблюдать, осторожность в дозировке и учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности больных. Передозировка может вызвать сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардию, головокружение. Однако не существует точных данных, касающихся передозировки атропина при его местном применении.

Взаимодействие

Прокаинамид усиливает м-холиноблокирующее действие атропина.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение артериального давления. Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.

Особые указания

Перед применением лекарственного средства необходимо снять мягкие контактные линзы.

Во время инстилляции капель в конъюнктивальный мешок для уменьшения риска развития системного побочного эффекта рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после закапывания для исключения абсорбции препарата слизистой носа и усиления побочного действия.

При инстилляции раствора в глаз необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации, для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.

Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у пациентов с глаукомой, лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.

При применении лицами старше 65 лет, есть вероятность увеличения глазного давления.

Препарат ограничен к применению при повышенной температуре тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез), детям с повреждением мозга, детским церебральным параличом, пациентам с синдромом Дауна (реакция на м-холиноблокаторы увеличивается) и альбинизмом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после исследования запрещено!

Во время применения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Источник

Средства для лечения глаукомы (ч. 3)

Для повышения эффективности медикаментозного лечения глаукомы были разработаны комбинированные препараты. Препараты содержат фиксированное количество 2 веществ, обладающих различным механизмом гипотензивного действия.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Значительная часть пациентов с глаукомой II и III стадии находятся на диспансерном наблюдении. Как правило, пациентам назначаются монопрепараты, которые в идеале должны снижать уровень ВГД на 20–25% от исходного. Однако данный подход к лечению оказывается не всегда эффективным и пациенты нуждаются в дополнительном понижении уровня ВГД. Увеличение дозы препарата или кратности инстилляций не приводит к улучшению снижения ВГД, а лишь увеличивает риск возникновения побочных реакций. Самый известный и распространенный препарат «Тимолол» (назначаемый в 70% всех случаев) ко второму году применения снижал свою специфическую эффективность, и, таким образом, больной нуждался в коррекции терапии.

КОМБИНИРОВАННЫЕ СРЕДСТВА

При одновременном применении нескольких противоглаукомных препаратов возникает более высокий гипотензивный (терапевтический) эффект, в результате развития потенцированного синергизма.

Применение противоглаукомных препаратов с фиксированной дозой в комбинации (два препарата в одном флаконе) позволяет не только изменить регулярность инстилляций, но и уменьшить объем и дозу вводимых препаратов (суточное количество при закапывании), что в свою очередь снижает риск неблагоприятных побочных эффектов. Все это повышает качество жизни таких больных, степень соблюдения заданного режима инстилляций и увеличивает приверженность к лечению.

Современные комбинированные препараты, которые используют для терапии больных глаукомой, следующие:

Наиболее часто в офтальмологической практике используются комбинированные препараты, в состав которых входит неселективный β_1,2-адреноблокатор — тимолол с другими противоглаукомными средствами. Комбинация «Тимолол + Пилокарпин» появилась в мире более 25 лет назад и известна в нашей стране, прежде всего, благодаря препарату «Фотил».

√ Фотил (20 мг + 5 мг/мл — 5мл) и Фотил форте (40 мг + 5 мг/мл — 5мл)

Фотил представляет собой комбинацию β_1,2-адреноблокатора тимолола малеата (0,5% р-р) и 2% р-р м-холиномиметика пилокарпина гидрохлорида. Фотил форте содержит 0,5% р-р тимолола малеата и 4% р–р пилокарпина гидрохлорида. Препараты снижают уровень ВГД до 32% от базового уровня. После инстилляции Фотила эффективное снижение ВГД происходит, начиная со второго часа; максимальный эффект наступает через 3–4 ч, продолжительность гипотензивного действия составляет около 12 ч. Рекомендуемый режим применения — 1–2 раза день.

Важно! При применении препарата «Фотил форте» не следует забывать о местных побочных реакциях, возникающих при использовании более высокой концентрации пилокарпина (4%). Они проявляются в быстро проходящем чувстве жжения, боли в глазу, затуманивании зрения, гиперемии конъюнктивы.

Препарат «Фотил» нельзя комбинировать с другими глазными каплями, в состав которых входят β-адреноблокаторы, из-за возможного усиления фармакологического действия и повышения риска гипотонии и аритмии.

Препарат «Фотил» с осторожностью применяют у больных, которым планируется оперативное вмешательство под общей анестезией, у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями. Лечение следует проводить под контролем ВГД.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении.

Перед закапыванием контактные линзы следует удалить и вновь установить через 15 мин. после применения препарата (возможность осаждения на них консерванта — бензалкония хлорида).

После вскрытия флакона раствор следует использовать в течение 1 мес.

√ Комбиган (2 мг/мл + 5 мг/мл, фл. 5 мл) — лекарственное средство, в состав которого входят 2 активных вещества: адреномиметик бримонидина тартрат 2 мг/мл, стимулирующий преимущественно α₂-адренорецепторы и β_1,2-адренолитик — тимолола малеат 5 мг/мл.

Бримонидин обладает в 1000 раз большей селективностью в отношении α₂-адренорецепторов по сравнению с α₁-адренорецепторами. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркуляторного русла. 80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезного тракта. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1–2 ч.

Препарат назначается дважды в день, он эффективно снижает уровень ВГД (до 33% от исходного) и является перспективным препаратом.

Важно! При применении Комбигана наиболее частыми побочными эффектами были гиперемия конъюнктивы глаза (15%) и ощущение жжения слизистой оболочки глаза (11%). Выраженность указанных симптомов была слабой и отмены терапии не потребовалось. При необходимости прекращения терапии препаратом, его отменяют постепенно, во избежание развития сердечно–сосудистых нарушений.

Не менее важное место занимает комбинация селективного ингибитора карбоангидразы II типа и β-адреноблокатора, которая была разработана почти 20 лет назад.

√ Дорзоламид + Тимолол (20 мг/мл + 5 мг/мл, фл. по 5 мл) — ТН «Дорзопт Плюс», ТН «Косопт» — препарат, гдевходящий в состав дорзоламида гидрохлорид селективно угнетает активность карбоангидразы II типа человека в цилиарном теле глаза, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости. При длительном регулярном применении эффект препарата аккумулируется (накапливается). Совместное действие двух веществ в составе данных препаратов приводит к более выраженному снижению ВГД.

Косопт применяется для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета–адреноблокаторами. Препарат обладает выраженной гипотензивной активностью, понижает уровень ВГД в среднем до 33–34% от базового. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 43% от исходного уровня. Снижение ВГД начинается через 1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Рекомендуемый режим применения — 2 раза в день. Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не наблюдалось.

√ Бринзоламид + Тимолол (10 мг/мл + 5 мг/мл, фл.–капельница 5 мл) — ТН «Азарга», ТН «Бринарга». При применении препарата снижается повышенное ВГД за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. Тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток. Совместное применение препаратов оказывает потенцированный синергизм, превышающий действие каждого вещества в отдельности.

Важно! При применении препаратов, содержащих ингибиторы карбоангидразы, необходимо воздержаться от занятий деятельностью, требующей повышенного внимания. Применение препарата может повлиять на координацию у пожилых пациентов; он противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

По мнению офтальмологов, наиболее востребованной является фиксированная комбинация препаратов простагландинового ряда и β_1,2-адреноблокатора.

Комбинированными препаратами, содержащими простагландины, являются:

Популярность таких комбинаций, в состав которых входит синтетический аналог простагландинов F₂-альфа и β-адреноблокатора объясняется рядом естественных факторов. Известно, что гипотензивный эффект β-адреноблокатора тимолола в ночное время резко снижен из–за естественного уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Ночью уровень эндогенных катехоламинов самый низкий, что существенно уменьшает эффективность препарата. В свою очередь, простагландины действуют постоянно (круглосуточно), понижая уровень ВГД за счет увеличения увеосклерального оттока. Добавление простагландинов снижает риск развития побочных эффектов, свойственных β-адреноблокаторам.

√ Ксалаком — исследование клинической эффективности фиксированной комбинации в сравнении с раздельным применением этого препарата показало, что в первом случае более выраженный эффект, который сохраняется 48 ч и максимальное снижение ВГД при применении препарата наблюдается в течение 6–8 ч. Режим применения — 1 раз в сутки, утром.

Сравнивая гипотензивную эффективность Ксалакома и Косопта (Дорзоламид + Тимолол) при лечении 30 пациентов с первичной открытоугольной глаукомой при среднем исходном уровне ВГД выше 24 мм рт. ст. в течение стандартного 3–месячного периода наблюдения, было установлено, что Косопт понизил уровень ВГД на 4,3 мм рт. ст., а Ксалаком на 3,8 мм рт. ст. Обе комбинации сопоставимо понижают уровень ВГД.

По другим продолжительным наблюдениям (36 месяцев), были включены две группы пациентов. В первой группе (83 пациента) назначался Косопт, во второй (82 пациента) больные получали Ксалаком. Исследователи сделали заключение о хорошей переносимости обоих препаратов и приоритетах в назначении Ксалакома по отношению к Косопту. Эти два препарата адекватно и сопоставимо понижают уровень ВГД. Однако в данном исследовании авторы не приняли во внимание такой известный параметр, как «стоимость — эффективность» терапии, ведь Косопт вводится дважды в сутки, а Ксалаком только один раз. Это значит, что стоимость лечения при использовании первого превышает стоимость при лечении вторым.

√ Проксокарпин* (10 мг/мл + 10 мг/мл — 1,3 мл) — отечественный комбинированный препарат,содержит α₁-β_1,2-адреноблокатор золепродолол (10 мг/мл р-р бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид) и м-холиномиметик пилокарпин (10 мг/мл р-р) в тюбиках-капельницах по 1,3 мл.

При применении данной комбинации снижение ВГД начинается через 0,5–1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 5–6 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2–3 раза в день. Препарат не оказывает повреждающего действия на ткани глаза.

Сокращение циркулярной мышцы (миоз) и цилиарной мышцы (спазм аккомодации) вызывает м-холиномиметик. Сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) приводит к открытию шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. Сокращение циркулярной мышцы приводит к смещению прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры глаза, что способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств (при закрытоугольной глаукоме). За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления.

При сравнительном анализе эффективности и переносимости двух препаратов — «Проксокарпина» и «Фотила» — были проанализированы данные обследования 25 больных (34 глаза, средний возраст 69,5±2,9 лет), которым после полного офтальмологического обследования при недостаточной эффективности однокомпонентных лекарственных препаратов назначались комбинированные формы. Начальная стадия глаукомы отмечена на 10 глазах, развитая — на 21, далеко зашедшая — на 3. Повторные исследования функций глаз, тонометрию и тонографию повторяли на 28-й день лечения. Было отмечено, что оба препарата значительно снижали офтальмотонус: Проксокарпин — на 2–12 мм рт. ст. (среднее — 6,5±0,5), а Фотил — на 4–13 мм рт. ст. (среднее — 7,6±0,6). Более выраженное влияние Фотила на офтальмотонус объясняется содержанием в нем 2% пилокарпина и максимальной из применяемых концентраций тимолола малеата (0,5%), в то время как Проксокарпин содержит 1% пилокарпина и проксодолола 1%, сопоставимый с 0,25% р–ром Тимолола. При этом под действием Проксокарпина функции глаз за период наблюдения менялись незначительно, а Фотил в ряде случаев вызывал отрицательную динамику в состоянии остроты и поля зрения. Были также отмечены и системные побочные эффекты (снижение артериального давления и брадикардия). Целесообразно применение обоих препаратов у больных глаукомой, однако начинать лечение рекомендует с Проксокарпина, вызывающего меньшие побочные эффекты.

√ Проксофелин (10 мг/мл + 2,5 мг/мл — 1,5 мл) — препарат содержит α₁— и β_1,2-адреноблокатор, 1% р–р золепродолола (действующие вещество: бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид — 10 мг/1 мл) и центральный пресинаптический α₂-адреностимулятор клонидин (0,25% р-р). Препарат оказывает аддитивное гипотензивное действие за счет угнетения продукции водянистой влаги и увеличения ее оттока. Применяют для снижения ВГД у больных различными формами глаукомы: открытоугольной, закрытоугольной (в комбинации с миотиками), вторичной при недостаточности эффекта при монотерапии.

При применении данной комбинации снижение уровня ВГД начинается через 0,5–1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч, сохраняется в течение 24 часов. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет более 10 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2–3 раза день. Не следует прикасаться кончиком тюбик–капельницы к глазу и его закрывать после каждого использования.

В опубликованной работе об эффективности сочетанного применения Проксофелина и Пилокарпина было установлено, что в случае если при систематическом применении Проксофелина наблюдалось уменьшение его гипотензивного эффекта, добавление однократных инстилляций Пилокарпина снизило офтальмотонус в среднем на 7,5% у 81,8% больных за счет достоверного увеличения коэффициента легкости оттока.

При применении Проксофелина возможно снижение артериального давления, замедление сердечного ритма, сухость во рту, сонливость, головокружение, данные побочные эффекты возникают гораздо меньше, чем при применении одного Клонидина (Клофелина). Пациентам, у которых после инстилляции временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложным оборудованием, требующим точности и внимательности.

Применение современных комбинированных противоглаукомных лекарственных средств позволяет уменьшить концентрации совместно применяемых действующих веществ, понизить проявления их побочных эффектов, сократить количество инстилляций за счет увеличения продолжительности действия назначаемых препаратов и добиться тем самым максимальной степени понижения уровня ВГД за счет повышения эффективности действия комбинации веществ. Эффективность проводимой фармакотерапии для снижения повышенного ВГД будет также в значимой степени зависеть от приверженности пациента к своему лечению.
—-
* Отсутствует в аптечной сети

Источник