Чем заменить феназепам безрецептурным средством

ТАБЛЕТКИ ОТ ПАНИЧЕСКИХ АТАК

Существует несколько способов борьбы с паническими атаками. Все их можно разделить на три вида:

Все лекарственные средства, помогающие при панических атаках делятся на две группы:

Средства быстрой помощи при панической атаке

Бензодиазепиновые транквилизаторы

Самые эффективные и быстродействующие лекарства при панических атаках это группа бензодиазепиновых транквилизаторов. К ним относятся:

Это сильнодействующие средства и поэтому в свободной продаже их нет. Приобрести их можно по специальным рецептам, которые могут выписывать только сертифицированные врачи в лицензированных клиниках.

Действие бензодиазепиновых транквилизаторов обеспечивает быстрое снятие тревоги, вегетативных проявлений (учащенный пульс и дыхание, потливость, дрожь, ознобы и волны жара, головокружения и др.), нормализацию сна и аппетита.

Так как в основе любой панической атаки находится тревога и чрезмерная активизация структур мозга, отвечающих за защитный тревожный рефлекс, то, независимо от причин, механизма развития и проявления паники транквилизаторы всегда оказывают быстрый эффект. Либо предотвратят развитие панического приступа, либо (если он уже начался) купируют его.

Указанные препараты часто применяются в таблетированной форме. Как правило прием одной таблетки транквилизатора обеспечивает развитие лечебного эффекта через 20-40 минут.

Плюсы бензодиазепиновых транквилизаторов: выраженный противотревожный эффект, быстрое наступление действия, хорошо переносится.

Небензодиазепиновые транквилизаторы

По силе действия они уступают препаратам предыдущей группы. Но и имеют свои преимущества: хорошо переносятся, не вызывают сонливости, не развивается зависимость, проще приобрести в аптеках (не нужны специальные рецепты).

Нейролептики

Нейролептики с седативным действием. Это следующая группа препаратов, обладающая успокоительным действием и позволяющая снять приступ панической атаки. Наиболее рапространенные таблетированные средства:

Антидепрессанты с седативным действием

В отличие от нейролептиков и транквилизаторов, эффект у антидепрессантов развивается не так быстро, но носит более продолжительный характер.

Прочие препараты для быстрого снятия приступа

Лекарства для постоянного приема от панических атак

Постоянный прием фармакотерапии позволяет стабилизировать биохимические и физиологические процессы в нервной системе, отвечающие за развитие приступов паники.

В основном, такие лекарства воздействуют на специфические рецепторы в головном мозге и восстанавливают нормальную активность нейромедиаторов: дофамин, серотонин, норадреналин, адреналин, ацетилхолин и другие.

Антидепрессанты

Преимущественно воздействуют на серотониновые рецепторы нервной системы. Применяются курсами по несколько месяцев (от трех до более года). Наиболее «популярные» и распространенные антидепрессанты для предотвращения панических атак:

Нейролептики

Воздействуют преимущественно на дофаминовые рецепторы мозга. Назначаются в случаях когда панические атаки являются проявлением эндогенного заболевания. Как и антидепрессанты принимаются длительно от нескольких месяцев до нескольких лет.

Вопреки распространенному среди болеющих тревожными расстройствами лиц мнению не вызывают зависимости. Самые часто применяемые при длительном лечении панических атак нейролептики:

Нормотимические препараты

Их механизм действия это нормализация соотношения процессов возбуждения и торможения в головном мозге. Наиболее эффективны при панических атаках на фоне энцефалопатии, последствий черепно-мозговых травм, инсультов, гипоксии.

Самые распространенные представители нормотимиков:

Подводя итог, можно отметить, что среди выше перечисленных лекарств есть несколько препаратов с универсальным действием: они подходят как и для однократного приема для быстрого снятия приступа панической атаки, так и для длительного приема. Это антидепрессант амитриптилин и нейролептики кветиапин, тиоридазин и сульпирид.

Источник

Антидепрессанты без рецепта: мифы и правда

Можно ли купить антидепрессанты без рецептов? Какие средства для улучшения настроения наиболее эффективны, когда помогут более легкие препараты, а когда нужны мощные средства, как они действуют на организм, и можно ли принимать самостоятельно? Главное, при выборе лекарства — не навредить здоровью.

У меня депрессия!

В наше время люди постоянно сталкиваются со стрессом: перегрузки на работе, бешеный ритм жизни, завышенные требования к себе, огромное количество информации, которое льется изо всех источников. Неудивительно, что многие не справляются с таким количеством стрессовых факторов, и это может проявляться различными симптомами:

Если эти симптомы кратковременны и проходят самостоятельно, не стоит сильно расстраиваться. В большинстве случаев их поможет победить всего-навсего хороший отдых. Но иногда отпуска недостаточно, и организму нужно чуть-чуть помочь. Очень важно выбрать для этого правильные лекарства.

Что такое депрессия на самом деле

Это длительное (2 недели и более) выраженное снижение настроения, которое сопровождается еще несколькими дополнительными симптомами: снижение активности, замедление мыслительной деятельности, отсутствие радости от жизни. То есть, если вас перестали трогать привычные радости — хобби, семья, посиделки с друзьями, то это повод задуматься, понаблюдать за своим состоянием и, возможно, обратиться к врачу.

Если вас перестали трогать привычные радости, т о это повод задуматься и, возможно, обратиться к врачу.

Настоящая депрессия является серьезным и часто тяжелым заболеванием, которое требует обязательного лечения у врача-психиатра с назначением специальных лекарств.

Какие препараты применяют при лечении депрессии?

Они носят общее название — антидепрессанты. Стоит отметить, что в последние годы показания для назначения антидепрессантов значительно расширились. Были проведены многочисленные исследования, которые показали эффективность антидепрессантов не только при депрессии, но и при тревоге, нарушениях сна (бессоннице), неврозах и даже невропатических болях. Сегодня препараты из разных групп антидепрессантов широко назначают психиатры, неврологи и даже терапевты.

Наиболее часто используются препараты двух групп.

Трициклические антидепрессанты

Это старые препараты, которые считаются самыми сильными:

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Это более современная группа препаратов. Их преимущества — это хорошая переносимость и небольшое количество побочных действий, или вовсе их отсутствие.

Часто из этой группы назначаются:

Есть еще много современных антидепрессантов, у которых мало побочных эффектов и хорошая переносимость:

Почему нельзя принимать антидепрессанты без рецепта?

Что же делать?

Существует ряд препаратов, которые продаются без рецепта. При клинической депрессии они не эффективны, однако помогут справиться со стрессом, кратковременным расстройствами сна и раздражительностью. С их помощью можно попробовать немного облегчить свое психоэмоциональное состояние:

Когда нужно обратиться к врачу?

Обратиться к психиатру можно конфиденциально. Сведения о самом факте обращения, не говоря уже о диагнозе и лечении, являются врачебной тайной: не сообщаются на работу, не разглашаются. Лучше диагностировать депрессию вовремя и начать лечение, чем довести ее до запущенных стадий.

Источник

ТОП 12 дешевых безрецептурных аналогов препарата Феназепам

Феназепам – транквилизирующий медпрепарат с активным компонентом – бромдигидрохлорфенилбензодиазепином. Он изготавливается в таблетках имеет среднюю цену, однако в некоторых случаях, например, при аллергии на Феназепам, возникает необходимость подобрать эффективные аналоги.

Применяется медпрепарат в лечении психоневрологических патологий с синдромом страха и тревоги. Также Феназепам используют при алкогольной абстиненции и для лечения интоксикации организма психотропными лекарствами, наркотическими средствами и алкоголем. Нередко назначают медпрепарат при психозах и неврозах с беспричинным страхом, фобиями и паранойей.

Не применяют Феназепам при:

Не используют в лечении женщин при беременности и грудном вскармливании ребенка, а также в педиатрической практике.

Таблетки нужно принимать дважды-трижды в сутки по 0,25-0,5 мг. Для лечения эпилептических приступов прописывают суточную дозировку в размере – 2-10 мг (в зависимости от стадии прогрессирования).

Стоимость медикаментов

Стоимость Фенозепама находится в среднем ценовом сегменте. Отечественные аналоги стоят на уровне Феназепама или дешевле него, заменители зарубежного производства стоят в несколько раз дороже оригинального средства.

Безрецептурные аналогичные средства

На фармакологическом рынке существуют безрецептурные аналоги Феназепама. Данные медпрепараты имеют схожее терапевтическое направление с Феназепамом, но оказывают минимальное токсичное воздействие на организм пациента.

Этаперазин

Этаперазин является нейролептиком и изготавливается в таблетках на основании компонента – перфеназина. Медпрепарат находится в свободной продаже в аптечных киосках.

Назначают лекарство при:

Противопоказано назначать лекарство при:

Не используют лекарство в лечении детей, не достигших 12 лет, при лактации и вынашивании ребенка.

Суточная доза – 4-80 мг. При острых патологиях и резистентных приступах дозировку увеличивают до 150-400 мг в сутки. Режим дозирования врач назначает индивидуально для каждого больного.

Амитриптилин

Амитриптилин изготавливается в парентеральном растворе и таблетках с основным ингредиентом – амитриптилина гидрохлоридом.

Назначают нейролептик при:

Не назначают лекарство при:

Также не назначают в педиатрии детям, которым нет 6 лет. При лактации принимать медпрепарат категорически запрещается по причине проникновения компонентов в грудное молоко.

С ограничением назначают Амитриптилин при:

При беременности медпрепарат назначают в крайнем случае и по жизненно важным показателям. Неврологические и депрессивные состояния начинают лечить с дозировки 25-50 мг с последующим повышением до 300 мг. После достижения терапевтического эффекта нужно поэтапно снижать дозировку.Детям 6-12 лет прописывают в сутки 10-30 мг, а после 12 лет – 100 мг.

Глицин

Аминоуксусная кислота является основным ингредиентом в составе подъязычных таблеток Глицин. Назначают рассасывающиеся таблетки при:

Не прописывают Глицин при лактации и аллергии на ингредиенты в составе.

Таблетки нужно рассасывать под языком или между щекой и десной. Средняя дозировка 100 мг, 3 приема в день в течение 15-30 дней. При травмах мозга и периферии ЦНС – пациентам назначают 3 раза в сутки с 3 лет по 50 мг на протяжении недели-двух, а потом месяц одноразово в сутки по 50 мг.

Адаптол

Адаптол – это нейролептик с противосудорожным эффектом с активным компонентом мебикаром. Производится лекарство в таблетках и назначается при:

Категорически запрещено принимать в педиатрической практике, женщинам при беременности и в период ГВ.

При лечении психоневротических болезней стартовая дозировка — 300-500 мг с поэтапным повышением до 3 г. Лекарство нужно принимать трижды в день.

Беллатаминал

Изготавливается Беллатаминал в таблетках на основе эрготамина, красавки и фенобарбитала. Данный комбинированный нейролептик назначают при:

Не назначают Беллатаминал при:

Таблетки принимаются перорально после употребления еды по 1 штуке 2-3 раза в сутки. Терапевтический курс длится 2-4 недели. Если существует необходимость можно провести еще повторный курс через месяц.

Заменители Феназепама по составу

Структурными аналогами Феназепама являются медпрепараты с одним основным компонентом, но могут иметь разную дозировку данного компонента. Структурные заменители Феназепама имеют идентичные с оригиналом показания, негативные реакции организма на прием медикамента и противопоказания.

Транквезипам

Активный компонент в Транквезипаме – бромдигидрохлорфенилбензодиазепин. Транквезипам относится к фармакологической группе анксиолитиков. Производится медпрепарат в таблетках и назначается при:

Также применяют в составе комбинированной терапии абстинентного синдрома и шизофрении.

Не назначают медикамент при:

Первоначальная дозировка лечения психоневротических состояний – 0,5-1 мг 2-3 раза в сутки с последующим повышением дозировки до 4-6 мг.

Элзепам

Элзепам – это транквилизирующий препарат бензодиазепиновой группы с действующим компонентом бромдигидрохлорфенилбензодиазепином.

Медпрепарат оказывает на организм седативное и снотворное воздействие и анксиолитический эффект. Также Элзепам имеет противосудорожные и миорелаксирующие свойства. Изготавливается Элзепам в таблетках, а также в парентеральном растворе.

Назначают медпрепарат при:

Не назначают Элзепам при:

Также запрещается применять Элзепам в педиатрии, женщинам в 1 триместре беременности и при лактации.

С особой осторожностью назначают при:

Раствор вводят внутримышечно или капельно в/в. Средняя дозировка в сутки лекарства – 3-5 мг, при тяжелом течении патологий – 7-9 мг.

Лечение эпилептических припадков – прием таблеток 2-3 приема в сутки. Средняя суточная доза – 2-10 мг. Купирование алкогольного синдрома проводится парентеральным раствором с дозой в сутки – 2,5 мг.

Фезипам

Фезипам является анксиолитиком с противосудорожным, седативным, миорелаксирующим воздействием на организм и снотворным эффектом. Медпрепарат является синонимом Фезипама с идентичным составом и формой выпуска.

Используют медпрепарат в лечении таких патологий:

Не назначают лекарственное средство при:

Не назначают Фезипам при беременности и ГВ, а также в педиатрической практике. С осторожностью можно прописывать лекарство после 60-65 лет.

Режим дозирования – 2-3 приема в сутки. Стандартная разовая дозировка составляет – 0,5-1 мг, а для терапии бессонницы необходимо за 25-30 минут перед сном принять 0,25-0,5 мг.

Аналоги по терапевтическому эффекту

Аналогичными средствами Феназепама по терапевтическому эффекту являются медикаменты, которые имеют с Феназепамом разный компонентный состав, но одинаковое терапевтическое направление.

Сонапакс

Сонапакс – это нейролептик, который производится в драже с активным компонентом – тиоридазина гидрохлоридом. Назначается лекарственный препарат при:

Не используют в лечении медикамент при:

Не используют Сонапакс в педиатрической практике до 4 лет и в период ГВ. Не назначают при беременности в 1 триместре, а также в последнюю неделю беременности.

Драже пьют перорально по персонально назначенным врачом дозировкам. Средние дозировки Сонапакса в сутки:

Детям медикамент назначают индивидуально для каждого ребенка.

Алпразолам

Алпразолам является нейролептиком и изготавливается в таблетированной форме с основным ингредиентом – алпрозоламом. Прописывают лекарственный медпрепарат при:

Запрещается использовать лекарство при:

Не применяют Алпразолам в педиатрической практике, при беременности ГВ.

Дозировки прописывают в соответствии с диагностируемой патологией и степени ее прогрессирования. В сутки лекарство нужно принимать 2-3 раза:

Гидазепам

Гидазепам – это нейролептический противосудорожный медпрепарат с транквилизирующими и миорелаксантными свойствами. Главный компонент – гидазепам. Производится Гидазепам в таблетках и назначается при:

Нельзя назначать лекарственное средство при:

Разовая дозировка Гидазепама – 2-5 мг. Медпрепарат нужно пить дважды-трижды в день. Если дозировка малоэффективна, тогда врач увеличивает ее вдвое.

При психозах в сутки нужно принимать – 0,06-0,2 г, при невротическом нарушении – 0,05-0,2 г.

Реланиум

Реланиум – это нейролептик с главным компонентом – диазепамом. Производится Реланиум в таблетированной форме и в парентеральном растворе.

Назначается Реланиум при:

Нельзя принимать лекарство при:

В 1 и 3 триместре беременности Реланиум не назначают, а также не применяют в лечении детей младше 3 лет и кормящих женщин.

При острых неврозах и психозах парентерально вводится 10-20 мг. Если приступ прогрессирует, тогда необходимо уколы делать с периодичностью в 4 часа. После стабилизации состояния, пациента переводят на пероральную форму терапии.

Отзывы о выборе аналогов Феназепама

Отзывы о Феназепаме положительные. Психиатры, дерматологи и неврологи отмечают высокую эффективность в купировании неврологических и психических приступов. Пациенты отзываются о Феназепаме положительно по причине его низкой токсичности на организм. О представленных аналогах отзывы не таке однозначные:

Феназепам является одним из наиболее эффективных нейролептиков, который применяется в дерматологии, неврологии и психиатрии. Назначает медпрепарат врач, который также корректирует дозировку и схему приема. При необходимости врач также может назначить вместо Фенозепама его аналоги.

Источник

Аналоги феназепама

ВНИМАНИЕ! Центр медицины сна не занимается продажей снотворных препаратов!

Феназепам обладает выраженным снотворным и противотревожным действием. То, что он успокаивает и усыпляет – замечательно. Но вот использовать его в качестве первого выбора при бессоннице очень не рекомендуется…

Зачем отказываться от феназепама?

Этому есть несколько причин.

Он часто вызывает побочные эффекты. Их много: головная боль, тошнота, падение артериального давления, диарея… Многие люди также жалуются на выраженный постэффект препарата. Зачастую наутро после его приема человек долго не может встать с постели, чувствует вялость, усталость. На протяжении первой половины дня у него снижена концентрация внимания, замедлены двигательные и психические реакции. Могут беспокоить немотивированная агрессия, апатия. В таком состоянии очень тяжело учиться, работать и общаться. Также средство вызывает дискоординацию, а это чревато повышенным риском падения (что особенно опасно для пожилых – им легко получить серьезную травму);

Феназепам вызывает остановки дыхания во сне, так как подавляет дыхательный центр. Это очень опасно для людей с синдромом обструктивного апноэ сна;

К препарату могут развиться привыкание и зависимость;

Попытка отказаться от феназепама после долгого приема дает выраженный синдром отмены: раздражительность, депрессия, тревога, повышение чувствительности к звукам и свету, судороги.

Феназепам вообще не является официальным средством выбора при подавляющем большинстве бессонниц. И если он назначается, то на ограниченное, весьма короткое время.

Давайте рассмотрим, какими снотворными можно заменить феназепам, чтобы не нанести вред здоровью.

Рецептурные аналоги

У феназепама очень много близких аналогов, названия которых заканчиваются на «…зепам» или «золам». Эти препараты относятся к бензодиазепиновым транквилизаторам. Все близкие аналоги феназепама, как и он сам, не рекомендуются к самостоятельному приему при бессоннице — если только они не назначены врачом. Надо сказать, сейчас ситуация в этом плане становится лучше. Раньше «самовольный» прием феназепама был очень распространен, но сейчас уже нет. Препарат введен в предметно-количественный учет, что затруднило получение рецептов на него и сделало его покупку без рецепта невозможным.

Другие снотворные препараты, которые могут применяться при бессоннице вместо феназепама:

Аналоги феназепама без рецептов

Безрецептурных препаратов, которые бы действовали как феназепам, не существует.

Без рецепта в свободной продаже можно купить, прежде всего, успокоительные средства (Ново-пассит и другие). Они не оказывают непосредственного влияния на сон, но их успокоительный эффект иногда благотворно сказывается на качестве сна и на скорости засыпания. При бессонницах, обусловленных циркадными нарушениями (сменный график работы, перелеты) может использоваться мелатонин. Какие-либо другие добавки и средства не оказывают ожидаемого действия на сон.

Как же так, неужели нельзя получить все позитивные эффекты феназепама без вреда здоровью? К сожалению, действительно нельзя. А стоит ли вообще искать выход в препаратах?

Лечение бессонницы зависит от срока ее существования и причин. У нее около 100 причин. Для разных бессонниц существуют совершенно разные лечебные подходы! И во многих случаях восстановить сон возможно с помощью когнитивно-поведенческой терапии — безлекарственного метода.

Если у вас бессонница, ваш первый шаг к восстановлению сна должен заключаться в поиске не «волшебной таблетки», а хорошего сомнолога. Наш центр профилируется на диагностике и лечении бессонницы. Мы располагаем всеми методами лечения бессонницы, которые существуют на сегодняшний день. Запишитесь на прием к врачу, найдите причины своей бессонницы — и получите то лечение, которое подходит конкретно вам!

Источник

Бензодиазепины

Рецепторный комплекс GABA-А состоит из 5 субъединиц гликопротеина, каждая из которых имеет несколько изоформ. Рецепторы GABA-А содержат 2 α-субъединицы, 2 β-субъединицы и 1 γ-субъединицу. Каждый рецепторный комплекс имеет 2 GABA-связывающих сайта, но только 1 BZD-связывающий сайт. Сайт связывания бензодиазепина находится в специфическом кармане в месте спаривания (пересечения) субъединиц α и γ. Внутри α-субъединицы изоформ 1, 2, 3 и 5 находится остаток гистидина (H101, H101, H126 и H105 соответственно), который обладает высоким сродством к бензодиазепинам. Изоформы 4 и 6 α-субъединицы содержат остаток аргинина и не имеют сродства к BZD. BZD связываются с карманом, созданным субъединицами α и γ, и вызывают конформационные изменения в рецепторе GABA-A. Это изменение, в свою очередь, вызывает конформационные изменения в хлоридном канале рецептора GABA-А, который гиперполяризует клетку и объясняет ингибирующий эффект GABA во всей центральной нервной системе.

Рецептор BZD был классифицирован на несколько типов на основе изоформ α-субъединицы и клинических эффектов, связанных с каждым типом. Рецептор BZ1 содержит изоформу α1. Рецептор BZ1 высококонцентрирован в коре, таламусе и мозжечке; он отвечает за седативный эффект бензодиазепинов и антероградную амнезию, а также за некоторые противосудорожные эффекты диазепама. 60% рецепторов GABA-А содержат субъединицу α1. Следовательно, амнезия является распространенным побочным эффектом применения BZD, поскольку большинство рецепторов GABA-A содержат рецептор BZ1, ответственный за амнезию. Основным фактором в прогнозировании риска амнезии является растворимость липидов; чем выше растворимость липидов, тем выше риск развития амнезии. BZD с высокой растворимостью в липидах имеют более высокие скорости поглощения и более быстрое наступление клинических эффектов, чем BZD с низкой растворимостью в липидах.

Рецепторы BZ2 содержат изоформу α2 и опосредуют анксиолитическое и, в значительной степени, миорелаксантное действие BZD. BZ2-рецепторы высококонцентрированы в таких областях, как лимбическая система, двигательные нейроны и рог спинного мозга. Считается, что анксиолитические эффекты BZD опосредуются через BZ2-рецепторы, расположенные в лимбической системе, а миорелаксантные свойства опосредуются через α2-содержащие рецепторы в спинном мозге и моторных нейронах. Не все BZD взаимодействуют с одним и тем же типом рецептора BZ или с одинаковым сродством к конкретному рецептору. Эти различия в изоформах α-субъединиц, аффинности типа BZ-рецепторов и расположении в центральной нервной системе объясняют различные эффекты различных BZD.

Фармакокинетические свойства препарата определяют его начало и продолжительность действия. В частности, фармакокинетика описывает поглощение, распределение, метаболизм и выведение лекарственного средства (то есть то, что организм делает с лекарственным средством). Фармакокинетика (определение начала действия и продолжительности действия лекарственного средства) зависит от пути введения, абсорбции и объема распределения. BZD можно вводить в виде внутримышечных, внутривенных, пероральных, сублингвальных, интраназальных или ректальных гелеевых форм. Характеристики препарата, включая растворимость липидов, связывание с белками плазмы и размер молекул, влияют на объем распределения.

Фармакодинамика описывает реакцию рецепторов на лекарство и механизм, посредством которого эти эффекты возникают (то есть то, что лекарство делает с организмом). Люди по-разному реагируют на одно и то же лекарство, и часто эти разные ответы отражают фармакокинетику и / или фармакодинамику у разных пациентов. Фармакодинамика и фармакологические эффекты лекарств описаны в терминах кривых доза-ответ, которые изображают взаимосвязь между дозой и полученным фармакологическим эффектом. Кривые доза-эффект предсказывают влияние препарата на пациента при увеличении дозы. Титрование препарата следует проводить исходя из ожидаемой фармакодинамики.

С фармакологической точки зрения бензодиазепины обычно хорошо всасываются желудочно-кишечным трактом после перорального приема. После внутривенного введения бензодиазепины быстро распространяются в мозг и центральную нервную систему.

Некоторые BZD оказывают дополнительное действие посредством производства активных метаболитов, что является важным фактором при назначении этих агентов. Мидазолам, один из BZD короткого действия, не производит активных метаболитов. Однако диазепам, BZD пролонгированного действия, продуцирует активные метаболиты оксазепама, десметилдиазепама и темазепама. Эти метаболиты еще больше увеличивают продолжительность действия препарата и должны стать серьезным фактором для лечения некоторых групп пациентов, особенно пожилых людей и пациентов с обширными заболеваниями печени.

Бензодиазепины классифицируются с точки зрения периода полувыведения. BZD короткого действия имеют средний период полувыведения 1-12 часов, BZD промежуточного действия имеют средний период полувыведения 12-40 часов, а BZD длительного действия имеют средний период полувыведения 40-250 ч. Как отмечалось ранее, 5 периодов полураспада, как правило, необходимы для выведения агента из организма, что значительно увеличивает количество часов, в течение которых препарат находится в организме.

Алпразолам

Клоназепам

Клоназепам был вторым высокоэффективным BZD. Клоназепам ведет себя как агонист GABA-А-рецептора., как высокоэффективный пролонгированный препарат, а также как агонист серотонина. Клоназепам обладает противосудорожным и анксиолитическим действием. Одно исследование показало, что клоназепам, по крайней мере, так же эффективен, как литий, для лечения острой мании. В сочетании с блокаторами обратного захвата серотонина клоназепам, по-видимому, ускоряет реакцию лечения на паническое расстройство. В другом исследовании, клоназепы зарекомендовали себя как эффективные для лечения панических расстройств, как алпразолы, но прекращение не вызывает симптомы отменыиз-за длительного периода полувыведения клоназепама. Поскольку клоназепам проявляет низкую растворимость в липидах, он менее вероятно вызывает антероградную амнезию по сравнению с другими высокоэффективными BZD. Например, клоназепам вдвое менее растворим в липидах, чем алпразолам, поэтому побочные эффекты у пациентов с амнезией снижаются. Клоназепам также имеет относительно более низкую аффинность связывания с рецепторами GABA-А, чем другие высокоэффективные BZD.

Клоназепам, применяемый для лечения панических расстройств, следует начинать с дозы таблеток по 0,25 мг, принимаемых перорально два раза в день в течение 3 дней, после чего дозу следует увеличить до таблеток по 0,5 мг два раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 1-4 мг. Для лечения судорожных расстройств взрослым/ следует начинать с таблеток по 0,5 мг, принимаемых перорально 3 раза в день. В педиатрической популяции, начиная с дозы 0,01-0,03 мг / кг, рекомендуется перорально разделить на 2 или 3 дозы. Максимальная доза в этой популяции не должна превышать 0,1-0,2 мг / кг в 3 приема.

Диазепам

Диазепам представляет собой BZD средней активности длительного действия, который используется в качестве противосудорожного средства и для анксиолиза, седации и миорелаксации. Диазепам, один из наиболее распространенных бензодиазепинов, используемых при тревоге, доступен в виде внутримышечных, внутривенных, пероральных и ректальных гелеевых форм. Диазепам с одинаковым сродством взаимодействует со всеми BZD-чувствительными рецепторами в центральной нервной системе. Анксиолитические эффекты наблюдаются при низких дозах из-за взаимодействия диазепама с α2-содержащими рецепторами в лимбической системе. В более высоких дозах диазепам может обеспечивать миорелаксацию в дополнение к анксиолизу; миорелаксантный эффект главным образом опосредуется через α2-содержащие рецепторы в спинном мозге и моторных нейронах и в меньшей степени через взаимодействие с α3-содержащими рецепторами. Конечно, при более высоких дозах также отмечается седация и антероградная амнезия, но эти эффекты являются α1-опосредованными. Диазепам уникален тем, что его метаболизм в печени вырабатывает активные метаболиты оксазепама, темазепама и десметилдиазепама, каждый из которых оказывает свое собственное действие. Эти метаболиты и их действия объясняют длительный период полувыведения диазепама, который увеличивается приблизительно на 1 час для каждого года в возрасте старше 40 лет (например, период полувыведения диазепама у 75-летнего ребенка составляет приблизительно 75 часов).

Таким образом, при назначении этого препарата клиницисты должны учитывать потенциальные побочные эффекты, связанные с накоплением активного метаболита, такие как передозировка и антероградная амнезия. Эти побочные эффекты могут быть серьезными и продолжительными, особенно у пожилых людей и у лиц с нарушениями функции печени или почек. Для внутривенного введения диазепам должен быть приготовлен в растворе с пропиленгликолем, чтобы быть водорастворимым. Диазепам, применяемый при тревоге, может быть назначен в виде 2-10 мг перорально 2-4 раза в день в зависимости от тяжести симптомов и возраста пациента. Обе внутримышечные и внутривенные формы также доступны для анксиолиза и должны вводиться в дозах 2-10 мг каждые 3-4 часа, в зависимости от тяжести симптомов и возрастных факторов. В качестве дополнения к антисейзерной терапии или для расслабления мышц рекомендуется принимать по 2-10 мг перорально до 4 раз в день. При эпилептическом статусе врачи первоначально вводят 5-10 мг внутривенно каждые 15 минут до максимальной дозы 30 мг. При необходимости эту дозу можно повторить через 2-4 часа.

Побочные эффекты бензодиазепинов

Серьезные побочные эффекты могут возникнуть, когда BZD вводят с другими лекарственными средствами, такими как опиоиды. В сочетании с опиоидами сердечно-сосудистые и гемодинамические нарушения становятся более значительными. Влияние угнетения дыхания на самопроизвольную вентиляцию резко возрастает, когда опиоиды используются в сочетании с BZD, и эти эффекты зависят от дозы. Респираторные депрессорные эффекты также преувеличены у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. Раздражение вен может происходить с диазепамом и лоразепамом;оба средства обычно вводятся в условиях стационара или паллиативной помощи в виде внутривенных препаратов.

Применение бензодиазепинов у пожилых людей

С возрастом у людей наблюдается постоянное снижение функции гомеостатических механизмов в организме, особенно центральной нервной системы, печени и почек. Исследования показали, что в зависимости от старения происходят многочисленные изменения в центральной нервной системе, включая гибель нейронов и их замену пролиферирующими глиальными клетками, снижение внутриклеточных ферментов и уменьшение дендритных синапсов.

Токсичность бензодиазепинов

Амнезия

Рассторможенность

Другим касающимся эффекта накопления токсичных BZD и их метаболических побочных продуктов является потеря ингибирования или рассторможенность, которая может привести к тому, что человек будет вести себя не в свойственной ему манере, попадая в опасные ситуации из-за нарушения понимания риска. Распространенные сценарии включают сексуальное поведение с высоким риском и безрассудное вождение. Одно исследование показало, что использование BZD примерно вдвое увеличивает риск дорожно-транспортных происшествий. Кроме того, автомобильные исследования показали, что ослабляющие эффекты BZD и родственных соединений могут все еще присутствовать после 1 недели ежедневного лечения (продемонстрировано для диазепама, лоразепама, альпидема и суриклона), хотя может развиться толерантность.

Делирий

Другие лекарства, в том числе опиоиды, алкоголь и безрецептурные средства для сна, могут оказывать аддитивное или синергетическое действие на центральную нервную систему и дыхательную функцию.

Источник