Чем заменить солу медрол

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Солу-Медрол ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Описание лекарственной формы

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: Н02АВ04.

Фармакологические свойства
Препарат представляет собой инъекционную форму метилпреднизолона, синтетического глюкокортикостероида (ГКС), для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения. Этот- водный раствор высокой концентрации предназначен в первую очередь для лечения патологических состояний, при которых требуется получить выраженный и быстрый эффект.

Фармакодинамика.
ГКС проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен.
Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:

Показания к применению
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

С осторожностью
Препарат следует применять у больных с поражением глаз, вызванным вирусом простого герпеса, поскольку это может привести к перфорации роговицы.
ГКС следует назначать с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, если существует угроза перфорации, абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите, при наличии свежих кишечных анастомозов, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении gravis.
Данный препарат содержит бензиловый спирт. Установлено, что бензиловый спирт может вызывать «синдром удушья» с летальным исходом у недоношенных новорожденных. Препарат не рекомендуется применять у новорожденных.

Беременность и кормление грудью
В ряде исследований на животных показано, что введение высоких доз ГКС самкам может приводить к возникновению уродств у плода. Однако, в ряде клинических исследований показано, что применение ГКС во время беременности по-видимому не вызывает врожденных аномалий. В одном ретроспективном исследовании выявлено увеличение случаев рождения младенцев с малым весом у матерей, получавших ГКС. Поскольку исследования на беременных женщинах не исключают возможного вреда ГКС, применение этих препаратов во время беременности, у кормящих матерей или женщин детородного возраста требует оценки вероятного положительного эффекта препарата в сравнении с потенциальным риском для матери, эмбриона или плода. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям.
ГКС легко проникают через плаценту. Хотя у младенцев, рожденных от матерей, которые получали значительные дозы ГКС во время беременности, надпочечниковая недостаточность встречается редко, такие дети должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников. Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно. ГКС выделяются в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата СОЛУ-МЕДРОЛ ® в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Приготовление растворов
Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц.

Передозировка
Клинический синдром острой передозировки препарата не описан. Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке ГКС крайне редки. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Метилпреднизолон выводится при диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместимость и стабильность растворов метилпреднизолона при в/в введении с другими лекарственными средствами, входящими в состав смесей для в/в введения, зависят от рН, концентрации, времени, температуры, а также от растворимости самого метилпреднизолона. Метилпреднизолон рекомендуется по возможности вводить отдельно от других лекарственных средств, в виде в/в болюсных инъекций, в/в капельной инфузии, или через дополнительную капельницу как второй раствор.
Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение. Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще. При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог.
Препараты, активирующие ферменты печени, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс метилпреднизолона, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта. Ингибиторы CYP3A4 (такие как антибиотики-макролиды, противогрибковые средства из группы азолов, некоторые блокаторы кальциевых каналов) могут подавлять метаболизм метилпреднизолона и снижать его клиренс. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует снизить дозу метилпреднизолона. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты. принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с осторожностью.
Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие пероральных антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции.

Особые указания

Формы выпуска

Условия хранения
Нерастворенный препарат и раствор препарата хранить при температуре 15-25°С.
Список Б.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

Условия отпуска из аптек:

Предприятие-производитель: Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В., Бельгия. Рийксвег 12, 2870 Пюре, Бельгия.
Адрес представительства: 109147 Москва, ул. Таганская, 21

Источник

Солу-Медрол

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Цены в аптеках

Цены в аптеках

Цены в аптеках

Фармакологические свойства

это лекарственное средство является инъекционной формой метилпреднизолона (синтетический глюкокортикостероид) для внутримышечного и внутривенного введения. Данный высококонцентрированный раствор подходит, в частности, для лечения патологических состояний, при которых необходимо эффективное и быстрое действие гормона. Метилпреднизолон оказывает сильное противовоспалительное, иммуносупрессивное и противоаллергическое действие.

Глюкокортикоиды проникают через клеточную мембрану посредством диффузии и образуют комплексы со специфическими рецепторами в цитоплазме. Далее эти комплексы поступают в ядро клетки, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и дальнейший синтез различными ферментами белков, которые, в свою очередь, отвечают за многочисленные эффекты глюкокортикоидов после системного применения. Глюкокортикоиды не только обнаруживают значительное влияние на воспалительные и иммунные процессы, но также влияют на метаболизм углеводов, белков и жиров. Они также действуют на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Противовоспалительные, иммуносупрессивные и противоаллергические свойства глюкокортикоидов используются при большинстве терапевтических показаний. Наличие этих свойств приводит к следующим результатам:

— уменьшение количества иммуноактивных клеток вокруг очага воспаления;

— стабилизация лизосомальных мембран;

— уменьшение образования простагландинов и связанных с ними веществ.

Доза метилпреднизолона 4ؘ мг оказывает такой же глюкокортикостероидный (противовоспалительный) эффект, как 20 мг гидрокортизона. Метилпреднизолон демонстрирует лишь минимальный минералокортикоидный эффект (200 мг метилпреднизолона соответствует 1 мг дезоксикортикостерона).

Глюкокортикоиды оказывают катаболическое действие на обмен белков. Освободившиеся аминокислоты в печени превращаются с помощью процесса глюконеогенеза в глюкозу и гликоген. Таким образом, снижается абсорбция глюкозы периферическими тканями, что может приводить к гипергликемии и глюкозурии, особенно у пациентов со склонностью к сахарному диабету.

Глюкокортикоиды оказывают липолитическое действие, которое распространяется преимущественно на конечности. Они также оказывают липогенетическое действие, которое наиболее проявляется в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.

Максимальное фармакологическое действие кортикостероидов отстает от достижения их пиковых концентраций в крови, что указывает на то, что большинство эффектов этих лекарственных средств вероятно является результатом модификации активности ферментов, а не прямого действия этих средств.

In vivo холинэстеразы быстро превращают метилпреднизолона натрия сукцинат в свободный метилпреднизолон путем гидролиза. У мужчин метилпреднизолон образует слабую диссоциированную связь с альбумином и транскортином. Связывается около 40-90% лекарственного средства.

Внутривенная инфузия препарата в дозе 30 мг/кг массы тела при введении в течение 20 минут в дозе 1 г при введении в течение 30-60ؘ минут приводит примерно через 15 минут к пиковой концентрации метилпреднизолона в плазме крови, что составляет около 20 мг/мл. Спустя примерно 25 минут после внутривенной болюсной инъекции препарата в дозе 40 мг пиковый показатель метилпреднизолона в плазме крови составляет 42-47 мг/100 мл. Спустя примерно 120 минут после внутримышечной инъекции препарата в дозе 40 мг максимальная концентрация метилпреднизолона в плазме крови составляет 34 мг/100 мл. При внутримышечной инъекции пиковый показатель ниже, чем при внутривенной инъекции. При проведении внутримышечной инъекции концентрация в плазме крови сохраняется в течение длительного периода, что приводит к тому, что при обоих путях введения поступает эквивалентное количество метилпреднизолона. Клиническая значимость этих незначительных различий, вероятно, является минимальной, если рассматривать механизм действия глюкокортикоидов. Клинический ответ обычно наблюдается через 4-6 часов после введения препарата. При лечении бронхиальной астмы первые благоприятные результаты уже могут наблюдаться через 1-2 часа. Период полувыведения метилпреднизолона натрия сукцината из плазмы крови составляет 2,3-4 часа и, вероятно, не зависит от пути введения.

Показания Солу-Медрол

применение глюкокортикоидов следует рассматривать только как исключительно симптоматическое лечение, за исключением отдельных эндокринных расстройств, когда они применяются в качестве заместительной терапии.

Как вспомогательная терапия для кратковременного применения (чтобы помочь пациенту пережить острый эпизод или обострение) при следующих заболеваниях:

— синовит при остеоартрите;

— ревматоидный артрит, в частности ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами);

— острый и подострый бурсит;

— острый неспецифический тендосиновиит;

— острый подагрический артрит;

• Коллагенозы (системные болезни соединительной ткани).

Во время обострения или в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях при таких заболеваниях, как:

— системная красная волчанка (и волчаночный нефрит);

— острый ревматический кардит;

— системный дерматомиозит (полимиозит);

— тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона);

— буллезный герпетиформный дерматит;

— тяжелый себорейный дерматит;

Контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, которые не поддаются должным образом проведенному традиционному лечению, при таких заболеваниях, как:

— сезонный или круглогодичный аллергический ринит;

— реакции гиперчувствительности к лекарственным средствам;

— острый неинфекционный отек гортани (лекарственным средством первого выбора является эпинефрин).

Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы в области глаза, в частности:

— глазная форма Herpes zoster;

— диффузный задний увеит и хориоидит;

— неврит зрительного нерва;

— воспаление среднего сегмента глаза;

— аллергические язвы края роговицы.;

• Заболевания желудочно— кишечного тракта.

Критические периоды при следующих заболеваниях:

— язвенный колит (системная терапия);

— региональный энтерит (системная терапия).

— фульминантный или диссеминированный туберкулез легких, при одновременном применении с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией;

— синдром Леффлера, который не поддается лечению другими средствами;

— средняя и тяжелая форма пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у больных СПИДом (как вспомогательная терапия в течение первых 72 часов противопневмоцистной терапии)

— обострение хронического обструктивного заболевания легких.

• Состояния, сопровождающиеся отеками.

Для индуцирования диуреза или ремиссии при протеинурии при нефротическом синдроме, протеинурии без уремии.

Лечение гематологических и онкологических заболеваний.

— приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;

— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых (только внутривенно; внутримышечное применение противопоказано);

— вторичная тромбоцитопения взрослых;

— эритробластопения (эритроцитарная анемия);

— врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Паллиативное лечение таких заболеваний, как:

— лейкозы и лимфомы у взрослых;

— острый лейкоз у детей;

— для улучшения качества жизни больных с терминальной стадией ракового заболевания.

— Отек головного мозга, обусловленный первичной или метастатической опухолью, и/или вспомогательное лечение при хирургических операциях или лучевой терапии.

— Обострение рассеянного склероза.

— Острая травма спинного мозга. Лечение необходимо начинать в первые восемь часов после травмы.

• Туберкулезный менингит с блокадой субарахноидального пространства или угрозой блокады, при одновременном применении соответствующей противотуберкулезной химиотерапии.

• Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.

• Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу злокачественного новообразования.

• Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников.

• Острая недостаточность коры надпочечников.

При этих показаниях препаратами выбора являются гидрокортизон или кортизон. При определенных обстоятельствах можно применять синтетические аналоги в комбинации с минералокортикоидами.

• Лечение шоковых состояний: шок вследствие недостаточности коры надпочечников или шок, который не отвечает на традиционное лечение, в случае подтвержденной или предполагаемой недостаточности коры надпочечников (всего препаратом выбора является гидрокортизон). Если минералокортикоидные эффекты являются нежелательными, преимущество может отдаваться метилпреднизолону.

• Перед хирургическим вмешательством и в случае тяжелой травмы или заболевания у пациентов с установленной недостаточностью коры надпочечников или при наличии сомнений в отношении резерва коры надпочечников.

• Врожденная гиперплазия надпочечников.

• Гиперкальциемия, связанная со злокачественным новообразованием.

Применение Солу-Медрол

раствор метилпреднизолона натрия сукцината можно вводить с помощью внутривенной или внутримышечной инъекции или путем внутривенной инфузии. При оказании неотложной помощи на первичном уровне предпочтение отдается применению в виде внутривенной инъекции (см. таблицу 1 для получения информации о рекомендуемых дозах). Дозу для младенцев и детей можно уменьшать, однако в большей степени руководствоваться нужно тяжестью состояния и ответом пациента на лечение, а не его возрастом или массой тела. Доза должна составлять не менее 0,5 мг/кг массы тела каждые 24 часа.

При идиопатической тромбоцитопенической пурпуре взрослых препарат применяют только внутривенно (внутримышечное применение противопоказано).

Таблица 1. Рекомендуемые дозы метилпреднизолона натрия сукцината

Эту дозу можно вводить повторно в условиях стационара каждые 4-6 часов в течение 48 часов в зависимости от клинической необходимости (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).ПУЛЬС— ТЕРАПИЯ в случае очень серьезного обострения и/или неэффективности стандартной терапии, в частности, нестероидными противовоспалительными средствами, солями золота и пенициламиномРевматоидный артрит:

— 1 г/сутки в течение 1, 2, 3 или 4 дней или

— 1 г/месяц внутривенно в течение 6 месяцев.

Поскольку применение высоких доз кортикостероидов может привести к аритмогенному действию, эта терапия должна ограничиваться условиями стационара, где есть электрокардиограф и дефибриллятор.

Дозу следует вводить в течение не менее 30 минут, и ее введение можно проводить повторно, если в течение одной недели после терапии не наблюдается уменьшения симптомов или этого требует состояние пациента.Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу злокачественного новообразования— Химиотерапия, что вызывает легкий или умеренный эметогенный эффект: введение препарата Солу-Медрол в дозе 250 мг в течение не менее 5 минут за один час до проведения химиотерапии, в начале химиотерапии и после окончания химиотерапии. Для усиления эффекта с первой дозой препарата Солу-Медрол можно применять хлорированный фенотиазин.

— Химиотерапия, которая вызывает выраженный эметогенный эффект: введение препарата Солу-Медрол в дозе 250 мг в течение не менее 5 минут с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за один час до проведения химиотерапии, а затем — препарат Солу-Медрол в дозе 250 мг в начале терапии и после окончания химиотерапии.Острая травма спинного мозгаЛечение необходимо начинать в первые восемь часов после травмы.

Если лечение начали проводить в течение 3 часов после травмы :

вводят метилпреднизолон в дозе 30 мг/кг массы тела внутривенно болюсно в течение 15 минут под постоянным медицинским наблюдением.

После болюсной инъекции делают перерыв 45 минут, после чего проводят непрерывную инфузию препарата в дозе 5,4 мг/кг массы тела в час в течение 23 часов.

Если лечение начали проводить в течение 3-8 часов после травмы :

вводят метилпреднизолон в дозе 30 мг/кг массы тела в болюсно в течение 15 минут под постоянным медицинским наблюдением.

После болюсной инъекции делают перерыв 45 минут, после чего проводят непрерывную инфузию препарата в дозе 5,4 мг/кг массы тела в час в течение 47 часов.

Для инфузионной помпы желательно выбирать место для внутривенного ведения, чем для болюсной инъекции.

Такая скорость введения для болюсной инъекции возможна только для этого показания под контролем ЭКГ и с обеспечением возможности использования дефибриллятора. Болюсное введение высоких доз метилпреднизолона (дозы более 500 мг в течение менее 10 минут) может привести к возникновению аритмий, сосудистого коллапса и остановки сердца.При других показанияхНачальная доза составляет от 10 до 500 мг в зависимости от клинического состояния пациента и вида заболевания. Большие дозы могут потребоваться в случае кратковременного лечения тяжелых острых состояний, в том числе бронхиальной астмы, сывороточной болезни, уртикарных трансфузионных реакций и обострений рассеянного склероза. Начальную дозу до 250 мг включительно нужно вводить не менее 5 минут, а дозы, превышающие 250 мг, следует вводить в течение не менее 30 минут. Последующие дозы можно вводить внутривенно или внутримышечно с интервалами, которые зависят от ответа пациента и его клинического состояния. Кортикостероиды применяется как вспомогательная и не заменяет традиционную терапию.

Дозу необходимо снижать или отменять постепенно, если препарат вводился более нескольких дней. Если при хроническом заболевании возникает спонтанная ремиссия, лечение необходимо прекратить. Во время длительной терапии необходимо периодически выполнять обычные лабораторные исследования, в частности анализ мочи, определение уровня сахара в крови через два часа после еды, а также контролировать показатели артериального давления и массы тела, проводить рентгенографию органов грудной клетки. У пациентов с наличием язв в анамнезе или выраженной диспепсией желательно выполнять рентгенографию верхних отделов ЖКТ. В случае внезапного прекращения длительного лечения также необходимо проводить медицинское наблюдение. Для введения в виде внутривенной (или внутримышечной) инъекции раствор готовят согласно инструкции.

1. Нажимают на пластиковый активатор, чтобы растворитель поступил в нижнюю емкость.

2. Осторожно взбалтывают, чтобы перемешать раствор.

3. Снимают пластиковую пластину, которая покрывает центр пробки.

4. Стерилизуют освободившуюся часть резиновой пробки.

5. Вводят иглу (желательно размером 22G) вертикально сквозь центр пробки, пока ее кончик не станет видимым. Переворачивают флакон и набирают необходимую дозу лекарственного средства. Если используют более толстую иглу, важно избегать наклона иглы и вводить ее перпендикулярно в центр резиновой пробки.

В асептических условиях добавляют растворитель во флакон со стерильным порошком. Применяют только специальный растворитель.

Для того чтобы набрать препарат из флакона см. пункт 5 «Инструкции по применению препарата в двухемкостном флаконе типа Act—O—Vial» относительно размера иглы, которую желательно использовать.

ПРИГОТОВЛЕНИЕ ПЕРФУЗИОННЫХ РАСТВОРОВ.

Сначала готовят восстановленный раствор согласно инструкции. Терапию можно начинать, выполнив введение раствора метилпреднизолона натрия сукцината в течение не менее 5 минут (дозы до 250 мг включительно) и в течение не менее 30 минут (дозы, которые превышают 250 мг). Последующие дозы можно набирать и вводить аналогично. Если необходимо, лекарственное средство можно вводить в разбавленных растворах с помощью смешивания восстановленного препарата с 5% раствором глюкозы в воде, физиологическим раствором, 5% раствором глюкозы в 0,45% или 0,9% натрия хлорида. Полученные растворы следует использовать в течение 3-х часов после получения при хранении при температуре 20-25 °C или в течение 24 часов после воспроизведения в условиях хранения при температуре 2-8 °C.

Любые неиспользованные остатки лекарственного средства или отходы следует утилизировать согласно требованиям местного законодательства.

Дети. Препарат можно назначать детям, в т.ч., младенцам.

Некоторые формы выпуска препарата содержат бензиловый спирт (см. СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА).

Бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции. Сообщалось, что внутривенное применение бензилового спирта было связано с развитием серьезных побочных реакций и летального гаспинг-синдрома у новорожденных. Минимальное количество бензилового спирта, при употреблении которого возможно развитие токсичности неизвестна. Бензиловый спирт не следует применять для лечения новорожденных (в возрасте до 4-х недель), если иное не рекомендовано врачом. Бензиловый спирт не следует применять дольше 1 недели из-за повышенного риска его накопления в организме детей в возрасте до 3-х лет, если иное не рекомендовано врачом.

У детей, получающих длительную ежедневную терапию дробными дозами глюкокортикоидов, может отмечаться задержка роста, и применение такого режима следует ограничить наиболее серьезными показаниям.

Противопоказания

системные грибковые инфекции.

Гиперчувствительность к метилпреднизолону или к любому из вспомогательных веществ, указанных в СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА.

Солу-Медрол в дозе 40 мг противопоказан пациентам с известной или подозреваемой аллергией на коровье олоко (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Особые группы риска. За пациентами, относящимся к нижеследующим особым группам риска, необходимо проводить тщательное медицинское наблюдение, а лечение они должны получать в течение наиболее короткого периода (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ): дети, пациенты с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, психиатрическими симптомами в анамнезе, отдельными инфекционными болезнями, в частности туберкулезом или определенными вирусными заболеваниями, например герпесом или опоясывающим герпесом, которые сопровождающихся симптомами в области глаза.

Побочные эффекты

возможны системные побочные реакции. Несмотря на то, что они редко возникают при очень краткосрочной терапии, за ними следует всегда тщательно наблюдать. Это является частью надзора при любой кортикостероидной терапии и касается не только конкретного препарата. Возможные побочные реакции на глюкокортикоиды, в частности метилпреднизолон, включают:

Инфекции и инвазии: маскирование инфекций, активация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, перитонит. Перитонит может быть основным признаком или симптомом нарушений со стороны желудочно— кишечного тракта, таких, как перфорация, обструкция или панкреатит (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, с нарушением кровообращения или без него, остановкой сердца, бронхоспазмом).

Эндокринные нарушения: развитие кушингоидного состояния, супрессия гипофизарно-адренокортикальной оси.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лейкоцитоз (частота неизвестна).

Психические расстройства: психические расстройства от эйфорического настроения, бессонницы, перепадов настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до откровенных психотических проявлений.

Нарушения со стороны нервной системы: повышенное внутричерепное давление с отеком диска зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия), судороги, головокружение.

Нарушения со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, экзофтальм. хориоретинопатия, нечеткое зрение — частота неизвестна (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Глюкокортикоиды следует применять с осторожностью пациентам с глазной формой простого герпеса из-за возможности развития перфорации роговицы.

Нарушения со стороны сердца: застойная сердечная недостаточность у предрасположенных пациентов, разрыв миокарда после инфаркта миокарда, аритмии.

Имеются сообщения о сердечной аритмии и/или сосудистом коллапсе и/или остановке сердца после быстрого введения больших внутривенных доз метилпреднизолона натрия сукцината (более 0,5 г в течение менее 10 минут). Сообщалось о брадикардии во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината, которая может не зависеть от скорости или продолжительности инфузии. После введения высоких доз глюкокортикоидов также сообщалось о тахикардии.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: постоянная икота при применении высоких доз кортикостероидов.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: гепатит (сообщалось при внутривенном применении), повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови (например АЛТ, АСТ. Частота этих явлений неизвестна).

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: экхимозы, истончение кожи. Повторные локальные подкожные инъекции могут привести к локальной атрофии кожи.

Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз.

Нарушения репродуктивной системы и молочных желез: нарушение менструального цикла.

Общие нарушения и изменения в месте введения: периферические отеки, нарушение заживления ран, задержка роста у детей.

Исследование: потеря калия, возможно кратковременное и умеренное повышение уровня щелочной фосфатазы, но не связано с каким-либо клиническим синдромом. Повышение внутриглазного давления, снижение толерантности к углеводам, повышение уровня кальция в моче, повышение уровня мочевины крови, угнетение реакций на кожные тесты.

Травмы, отравления и осложнения после процедур: патологические переломы, компрессионный перелом позвоночника, разрыв сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях в послерегистрационный период является важным мероприятием. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза / риск при применении препарата. Врачам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с местной системой отчетности.

Особые указания

— особые группы риска.

Пациенты, которые относятся к нижеследующим группам риска, должны находиться под медицинским наблюдением и получать лечение в течение наиболее короткого периода.

• Дети: у детей, получающих глюкокортикоиды ежедневно по несколько раз в сутки длительно, может отмечаться задержка роста. Использование такого режима возможно только при наличии серьезных показаний.

• Пациенты с сахарным диабетом: проявления латентного диабета или повышенная потребность в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах.

• Пациенты с артериальной гипертензией: обострение артериальной гипертензии.

• Пациенты с психическими симптомами в анамнезе: существующая эмоциональная нестабильность или психотические тенденции могут обостряться вследствие приема кортикостероидов.

— Поскольку осложнения лечения глюкокортикоидами зависят от дозы и продолжительности лечения, решение об отношении польза/риск принимается индивидуально в каждом отдельном случае как относительно дозы и продолжительности лечения, так и относительно ежедневной или прерывистой терапии.

— Пациентам, которые во время терапии кортикостероидами подвергаются необычному стрессу, показано увеличение дозы быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

— Глюкокортикостероиды могут маскировать некоторые признаки инфекции, а при их применении могут возникать новые инфекции. При применении кортикостероидов может снижаться сопротивляемость организма и его способность локализовать инфекцию. Применение кортикостероидов как монотерапии или в комбинации с другими иммуносупрессивными средствами, которые влияют на клеточный, гуморальный иммунитет или функцию нейтрофилов, может сопровождаться развитием инфекций, вызванных любым патогеном, в частности вирусами, бактериями, грибами, простейшими и гельминтами, в любой части организма. Эти инфекции могут быть легкой степени тяжести, но могут быть тяжелыми и иногда летальными. При повышении доз кортикостероидов частота возникновения инфекций увеличивается.

— Введение живых или живых аттенуированных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов. Этим пациентам можно вводить убитые или инактивированные вакцины; однако ответ на такие вакцины может быть снижен. Любые необходимые процедуры иммунизации можно проводить пациентам, получающим не супрессирующие иммунитет дозы кортикостероидов.

— Данные клинических исследований по оценке эффективности применения метилпреднизолона натрия сукцината при септическом шоке свидетельствуют о том, что более высокий уровень смертности наблюдается в подгруппе пациентов, у которых на момент исследования отмечался повышенный креатинин сыворотки крови или у которых возникла вторичная инфекция после начала лечения.

— При активном туберкулезе применение метилпреднизолона натрия сукцината должно ограничиваться случаями фульминантного или диссеминированного туберкулеза и начинаться одновременно с соответствующим курсом противотуберкулезной терапии.

— Если кортикостероиды показаны пациентам с латентным туберкулезом или реактивностью на туберкулин, следует тщательно наблюдать за состоянием этих пациентов, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии кортикостероидами эти пациенты должны получать химиопрофилактику.

— В связи с тем, что у пациентов, получающих парентеральную терапию кортикостероидами, в редких случаях возможны анафилактические реакции (например, бронхоспазм), перед применением препарата следует принять соответствующие меры безопасности, особенно если у пациента имеется аллергия на любой препарат в анамнезе.

— Вторичная недостаточность коры надпочечников, вызванная действием препарата, может быть минимизирована путем постепенного снижения дозы. Этот тип относительной недостаточности может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения терапии, следовательно, в любой стрессовой ситуации, возникающей во время этого периода, следует восстановить гормональную терапию. Поскольку секреция минералокортикоидов может быть нарушена, одновременно следует назначать соль и/или минералокортикоид.

— Усиленный эффект глюкокортикостероидов наблюдается у пациентов с гипотиреозом и циррозом.

— Кортикостероид следует с осторожностью применять пациентам с глазной формой простого герпеса из — за возможности развития перфорации роговицы.

— Возможно нарушение зрения при применении топических форм кортикостероидов и кортикостероидов системного применения. Если наблюдаются такие симптомы, как нечеткое зрение или другие нарушения зрения, пациента следует направить на консультацию к офтальмологу с целью выявления возможных причин, по которым могут быть катаракта, глаукома или редкие заболевания, в том числе центральная серозная хориоретинопатия, о развитии которых сообщалось при системном или местном применении кортикостероидов.

— Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать развитие острого панкреатита.

— Лечение глюкокортикоидами может маскировать перитонит или другие признаки или симптомы таких расстройств со стороны желудочно— кишечного тракта, как перфорация, обструкция или панкреатит.

— Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам: с неспецифическим язвенным колитом, если существует вероятность развития перфорации, абсцесса или других гнойных инфекций; при дивертикулах, недавних кишечных анастомозах, активных или латентных язвах желудка или пептических язвах, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе или миастении гравис.

— При применении кортикостероидов, включая метилпреднизолон, наблюдалось повышение частоты случаев склеродермического почечного криза, поэтому следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с системным склерозом.

— При применении кортикостероидов наблюдались случаи тромбоза, включая венозную тромбоэмболию. Поэтому кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам, которые имеют тромбоэмболические расстройства или склонны к их развитию.

— Необходимо тщательно наблюдать за ростом и развитием младенцев и детей при длительном применении кортикостероидов.

— Влияние на гепатобилиарную систему: лекарственное поражение печени, включая острый гепатит или повышение уровня ферментов печени, может быть результатом циклического импульсного внутривенного применения метилпреднизолона (обычно при начальной дозе ≥1 г в сутки). Зарегистрированы редкие случаи гепатотоксичности. Время до появления симптомов может составлять несколько недель или более. В большинстве случаев нежелательные явления исчезали после прекращения лечения. Поэтому необходим надлежащий мониторинг состояния пациента.

— При комбинированном лечении метилпреднизолоном и циклоспорином наблюдались судороги. Поскольку одновременное применение этих препаратов приводит к взаимному подавлению метаболизма, повышается вероятность судорог и других нежелательных явлений, связанных с применением этих препаратов по отдельности.

— При применении высоких доз кортикостероидов сообщалось о развитии острой миопатии, чаще всего у пациентов с расстройствами нервно— мышечной передачи (например, с миастенией гравис) или у пациентов, получавших сопутствующую терапию миелорелаксантами (блокаторами нервно — мышечной передачи), например, панкуронием. Эта острая миопатия является генерализованной, может поражать мышцы глазного яблока и дыхательные мышцы и приводить к квадрипарезу. Возможно повышение уровня креатинкиназы. До наступления клинического улучшения или выздоровления после отмены кортикостероидов может проходить от нескольких недель до нескольких лет.

— У пациентов, получавших терапию кортикостероидами, наблюдалась саркома Капоши. Прекращение лечения кортикостероидами может привести к клинической ремиссии.

— Сообщалось об обострении феохромоцитомы, которое может заканчиваться летальным исходом, после применения системных кортикостероидов. Пациентам с подозреваемой или подтвержденной феохромоцитомой кортикостероиды можно применять только после проведения надлежащей оценки соотношения польза/риск.

— Восстановленные растворы лекарственного средства (в форме выпуска по 500 мг порошка в флаконе и 1000 мг порошка в флаконе) содержат бензиловый спирт (9 мг бензилового спирта на 1 мл). Восстановленные растворы препарата Солу-Медрол во флаконах типа Act — O— Vial не содержат бензилового спирта (см. СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА).

Бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции. Сообщалось, что внутривенное применение бензилового спирта было связано с развитием серьезных побочных реакций и летального гаспинг-синдрома у новорожденных (см. Дети). Минимальное количество бензилового спирта, при употреблении которого возможно развитие токсичности неизвестна. Большие объемы препарата следует применять с осторожностью и только в случае крайней необходимости, особенно беременным женщинам, женщим, кормящим грудью, или лицам с поражением печени или почек из— за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз).

— Аллергия к коровьему молоку (только для препарата Солу-Медрол в дозировке 40 мг/мл во флаконе типа AоV).

Солу-Медрол, который выпускается в дозе 40 мг/мл во флаконе типа AоV, в качестве вспомогательного вещества содержит лактозу моногидрат, которую получают из коровьего молока. Поэтому данный препарат может содержать следы белков коровьего молока (аллергены коровьего молока). Серьезные аллергические реакции, включая бронхоспазм и анафилаксию, были зарегистрированы у пациентов с аллергией на белки коровьего молока, получавших лечение при острых аллергических состояниях. Пациентам с известной или подозреваемой аллергией на коровье молоко не следует применять препарат Солу-Медрол выпускаемой в дозе 40 мг/мл во флаконе типа AоV.

Возможность аллергических реакций на белки коровьего молока следует учитывать пациентам, получающим препарат Солу-Медрол в дозе 40 мг/мл во флаконе типа AоV для лечения острых аллергических состояний и у которых наблюдается ухудшение симптомов или возникают новые аллергические симптомы (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). В таких случаях терапию препаратом Солу-Медрол в дозе 40 мг/мл во флаконе типа AоV следует прекратить и назначить пациенту соответствующую терапию.

— Во время интерпретации целого ряда биологических тестов и параметров (например, кожных тестов, уровней гормонов щитовидной железы) следует учитывать влияние кортикотерапии.

— Продолжительность лечения должна в целом быть максимально короткой. Медицинское наблюдение рекомендуется при длительной терапии (см. также ПРИМЕНЕНИЕ). Прекращение длительного лечения также должно происходить под контролем (постепенное прекращение, оценка функции надпочечников). Важнейшими симптомами недостаточности надпочечников являются: астения, ортостатическая гипотензия и депрессия.

— Учитывая высокую частоту атрофии подкожной клетчатки, следует избегать инъекции в дельтовидную мышцу.

— По результатам многоцентрового исследования, метилпреднизолона натрия сукцинат не следует регулярно применять для лечения травм головы. Результаты исследования показали увеличение смертности в течение 2 недель после травмы у пациентов, которым вводили метилпреднизолона натрия сукцинат, по сравнению с плацебо (относительный риск 1,18). Причинная связь с лечением метилпреднизолона натрия сукцинатом не установлена.

— Одновременная терапия ингибиторами CYP 3A, включая препараты, содержащие кобицистат, ожидаемо увеличивает риск развития системных побочных эффектов. Следует избегать такой комбинации, если только польза не превышает повышенного риска развития системных побочных реакций на применение кортикостероидов. В этом случае следует контролировать состояние пациентов относительно развития системных побочных реакций на кортикостероиды (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Для доз 40 мг и 125 мг — это лекарственное средство содержит натрия менее 1 ммоль (23 мг) / дозу, то есть практически свободный от натрия.

Для доз 500 мг и 1000 мг этот препарат содержит натрия более 1 ммоль (23 мг) / дозу. Следует быть осторожным при применении пациентам, которые придерживаются диет с контролем уровня натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Некоторые исследования на животных показали, что кортикостероиды при введении во время беременности в больших дозах могут вызвать пороки развития плода. Однако кортикостероиды не вызывают развития врожденных аномалий при применении беременными женщинами. Несмотря на результаты исследований на животных, риск поражения плода является низким в случае применения препарата во время беременности. При отсутствии адекватных исследований эффекта препарата на репродуктивную систему человека и внутриутробное развитие плода, метилпреднизолона натрия сукцинат следует применять во время беременности только после тщательной оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Если длительное лечение кортикостероидами следует прекратить во время беременности (как и другие длительные методы лечения), это должно происходить постепенно (см. также ПРИМЕНЕНИЕ). Однако в некоторых случаях (например, заместительная терапия недостаточности надпочечников) может потребоваться продолжение лечения или даже увеличения дозы.

Кортикостероиды легко проникают через плацентарный барьер. В некоторых ретроспективных исследованиях наблюдали повышение частоты рождения детей с низкой массой тела у матерей, получавших кортикостероиды. У людей риск низкой массы тела новорожденных зависит от дозы препарата. Этот риск можно минимизировать путем применения низких доз кортикостероидов. Несмотря на то, что недостаточность надпочечников встречается редко у новорожденных, которые подвергались внутриутробному воздействию кортикостероидов, следует проводить тщательное наблюдение и оценку состояния младенцев, подвергавшихся воздействию существенных доз кортикостероидов, по выявлению признаков недостаточности надпочечников. Влияние кортикостероидов на схватки и роды неизвестно.

Кортикостероиды, включая преднизолон, проникают в грудное молоко. Это лекарственное средство следует применять во время кормления грудью только после тщательной оценки соотношение польза/риск для матери и младенца.

Бензиловый спирт может проникать через плацентарный барьер.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хотя нарушения зрения относится к редким побочным реакциям, пациентам, которые управляют транспортными средствами и/или работают с другими механизмами, следует быть осторожными.

Взаимодействия

— Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией рака.

• Легкая или умеренная эметогенная химиотерапия.

Для усиления эффекта можно применять хлорированный фенотиазин с первой дозой метилпреднизолона (за час до химиотерапии).

Для усиления эффекта с первой дозой метилпреднизолона (за час до химиотерапии) можно применять метоклопрамид или бутирофенон.

— Метилпреднизолон применяют одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией при лечении фульминантного или диссеминированного туберкулеза легких и туберкулезного менингита с блокадой субарахноидального пространства или угрозой блокады.

— Во время лечения неопластических заболеваний, таких как лейкемия и лимфома, метилпреднизолон обычно применяют в сочетании с алкилирующим средством, антиметаболитом и алкалоидом барвинка.

— Комбинация глюкокортикостероидов с ульцерогенными препаратами (например салицилатами и НПВС) повышает риск возникновения желудочно — кишечных осложнений.

— Комбинация глюкокортикостероидов с тиазидными диуретиками повышает риск непереносимости глюкозы.

— Глюкокортикостероиды могут повышать потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средствах у пациентов с сахарным диабетом.

— При проведении терапии кортикостероидами пациентов не следует вакцинировать против оспы. Другие процедуры иммунизации не следует проводить пациентам, принимающим кортикостероиды, особенно в высоких дозах, из-за возможной опасности неврологических осложнений и отсутствия ответа на антитела.

— Ацетилсалициловую кислоту следует применять с осторожностью одновременно с кортикостероидами при гипопротромбинемии. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс хронически высоких доз аспирина. Это может привести к снижению уровня салицилата в сыворотке крови или увеличению риска токсичности салицилата после отмены метилпреднизолона.

— Сообщалось о судорогах при одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина. Одновременное применение этих препаратов приводит к взаимному угнетению метаболизма, повышается вероятность судорог и других нежелательных явлений, связанных с отдельным применением этих препаратов.

— Препараты, индуцирующие печеночные ферменты (такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин), могут увеличивать клиренс метилпреднизолона. Для получения желаемого ответа может потребоваться увеличение дозы метилпреднизолона.

— Ингибиторы CYP3A4 (например, макролиды, триазольные противогрибковые средства и некоторые блокаторы кальциевых каналов) могут ингибировать метаболизм метилпреднизолона и, следовательно, уменьшать его клиренс. Для того чтобы избежать стероидной токсичности, дозы метилпреднизолона следует титровать.

— Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир) и активаторы фармакокинетики (например, кобицистат) ингибируют активность CYP3A4, что приводит к снижению печеночного клиренса и повышение концентрации кортикостероидов в плазме крови. Может потребоваться коррекция дозы кортикостероидов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

— Влияние метилпреднизолона на пероральные антикоагулянты может быть различным. Сообщалось как об усилении, так и о снижении эффекта антикоагулянта в случае применения в комбинации с кортикостероидами. Следовательно, параметры коагуляции следует контролировать, чтобы достичь желаемого антикоагулянтного эффекта.

Для того чтобы избежать проблем с совместимостью и стабильностью, метилпреднизолона натрия сукцинат рекомендуется вводить отдельно от других соединений, вводимых внутривенно. К лекарственным средствам, которые характеризуются физической несовместимостью с метилпреднизолона натрия сукцинатом в растворе, принадлежат (перечень не является исчерпывающим): аллопуринол натрия, доксапрама гидрохлорид, тайгециклин, дилтиазема гидрохлорид, кальция глюконат, векурония бромид, рокурония бромид, цизатракурия безилат, гликопиролат, пропофол.

Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу злокачественного новообразования.

• Химиотерапия, вызывающая легкий или умеренный эметогенный эффект. Для усиления эффекта с первой дозой метилпреднизолона можно применять хлорированный фенотиазин (за час до химиотерапии).

• Химиотерапия, вызывающая выраженный эметогенный эффект. Для усиления эффекта с первой дозой метилпреднизолона можно применять метоклопрамид или бутирофенон (за час до химиотерапии).

Лечение метилпреднизолоном фульминантного или диссеминированного туберкулеза легких и туберкулезного менингита с блокадой субарахноидального пространства или угрозой блокады проводят одновременно с применением соответствующей противотуберкулезной химиотерапии.

Лечение метилпреднизолоном неопластических заболеваний, например, лейкоза и лимфомы, обычно проводится в сочетании с алкилирующим средством, антиметаболитом и алкалоидом барвинка.

Несовместимость. Совместимость и стабильность растворов метилпреднизолона натрия сукцината для внутривенного введения и их смесей с другими внутривенными лекарственными средствами зависит от pH смеси, концентрации, времени, температуры и собственно способности метилпреднизолона растворяться. Поэтому во избежание проблем с совместимостью и стабильностью рекомендуется, если это возможно, вводить растворы метилпреднизолона натрия сукцината отдельно от других лекарственных средств как внутривенную болюсную инъекцию или через систему для внутривенного введения, или с помощью системы «piggy-back».

Передозировка

не существует клинического синдрома острой передозировки метилпреднизолона натрия сукцинатом. Хроническая передозировка вызывает характерные симптомы синдрома Кушинга. Метилпреднизолон выводится путем диализа.

Условия хранения

в недоступном для детей месте.

Приготовленный раствор можно хранить при комнатной температуре не более 12 часов.

Источник