Чем заменить трамадол при онкологии
Чем заменить трамадол при онкологии
Снятие боли — чрезвычайно важный аспект лечения рака. Раковая боль может возникать внутри, тогда она нередко плохо локализована и изменчива; в костях и конечностях (например, при костных метастазах),тогда она постоянна и локализована; и нередко обостряться ночью, или «стрелять», при нервных расстройствах. Чаще всего пациенты имеют более чем одну причину боли.
Первый шаг в лечении — сделать аккуратную клиническую оценку боли, которую пациент испытывает, и определить ее очаг, степень и продолжительность. При определении главных проблем и наблюдении прогрессирования боли во времени полезно использовать график оценки боли.
Не существует идеального анальгетика, и большинству пациентов в течение болезни требуются лекарства разной силы и дозы. Довольно удобно разделять анальгетики на три класса, в соответствии с силой их действия.
1. Легкие анальгетики. В эту группу входят аспирин, парацетамол и нестероидные противовоспалительные препараты. Они полезны для лечения в длительные периоды времени. Аспирин и нестероидные противовоспалительные препараты (такие как индометацин, ибупрофен) особенно полезны при боли в костях.
В очень редких случаях, если и пероральный, и ректальный прием лекарств недоступны, свечи могут даваться вагинально.
Хотя безразличие обычно исчезает со временем, тошнота может сохраняться и требует лечения. Галоперидол также эффективен, как циклизин, хотя фенотиазины обладают большим успокаивающим эффектом.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Трамадол: обезболивающее в таблетках и ампулах, инструкция по применению
Группа: аптечные наркотики
На начальном этапе изучения трамадола, было признано, что обезболивание наступает благодаря участию опиоидной системы, медикамент отнесли к наркотическим обезболивающим.
Трамбадол
Малое число побочных проявлений объясняется установлением смешанного механизма воздействия. В России анальгетик входит в группу жизненно необходимых и важнейших лекарств.
Следовательно, по нынешней классификации Трамадол не считается наркотическим веществом, но относится к сильнодействующим препаратам. Медикамент не отпускается без рецепта от лечащего врача.
Употребление в дозах, превышающих терапевтический диапазон, способствует формированию зависимости.
Инструкция по применению
Как говорилось выше, Трамадол в аптеках распространяется только по рецепту врача. Рецепт выписывается на бланке формы 148-1/у-88.
Rp.: Tab. Tramadoli 0.1
D.t.s.N 30
S. По 1 таб. * 2 р.д.
В таблетках
Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, проглатывая целиком. Важно запить лекарство достаточным количеством воды.
Лекарство применяется исключительно по назначению доктора, дозировка подбирается индивидуально для каждого больного, все зависит от выраженности боли. Рекомендуемые дозировки являются лишь ориентировочными, продолжительность лечения таблетками определяет врач персонально для каждого пациента. При лечении хронических болей следует соблюдать график приема анальгетика.
За день нельзя принимать более 8 таблеток дозировкой 50 мг или 4 таблеток дозировкой 100мг (исключения: послеоперационная боль, онкология).
Разовая доза для лиц, старше 14 лет (вес более 25 кг) равна 1 таблетке дозировкой 50 мг либо полтаблетки с дозировкой 100 мг. Если болевые ощущения не проходят, через час можно принять еще 1 таблетку.
При сильных болях разовая доза может равняться 100 мг.
У лиц старше 75 лет, у больных с почечной или печеночной недостаточностью Трамадол выводится из организма медленней. Будет целесообразно увеличить время между приемами новой дозы.
В ампулах
Раствор для инъекций 50 мг/мл и 100 мг/2 мл.
Врач подбирает дозировку препарата индивидуально для каждого больного.
Лицам, старше 14 лет препарат вводится капельным путем медленно по 1мл-2 мл раствора (50-100мг), 400 мг допустимая дозировка за сутки. При подкожном или внутримышечном введении препарат берется в такой же дозировке. Повторная капельница может быть поставлена только через 4 часа.
Рекомендуемая дозировка за сутки не должна превышать 400 мг, но в тяжелых случаях врачи берут на себя смелость увеличить дозировку до 600 мг.
Больным с почечной или печеночной недостаточностью врачи могут назначить меньшую дозировку обезболивающего.
Видео по теме:
Наркоэффект и побочные действия
Наркозависимые, принимающие Трамадол ощущают:
Симптоматическая терапия препаратом часто проходит хорошо. Но превышение дозы, применение не в медицинских целях сопровождается следующими симптомами:
Чем снять ломку от Трамадола
Зависимость от Трамадола является весьма сильной. Быстрая отмена препарата провоцирует развитие ломки.
Психологические симптомы абстиненции:
Физические проявления ломки, такие же, как побочные эффекты, возникающие при употреблении медикаментов в повышенных дозах.
При возникновении симптомов ломки лучше обратиться за помощью к врачам. Детоксикация поможет купировать мучительные проявления абстиненции.
Врач разработает график отмены медикамента, назначит диету. При лечении необходимо отказаться от употребления спиртного.
Сколько держится в моче
Метаболиты лекарственного препарата держатся в моче примерно неделю. Период полувыведения зависит от регулярности употребления анальгетика, наличия проблем с мочевыделительной системой.
Трамадол при онкологии
Лекарство назначат онкологическим больным, если боли не снижаются после употребления менее токсичных, но высокоэффективных обезболивающих.
Длительное применение опиатов грозит зависимостью.
Но у онкологических больных в терминальной стадии и с метастазами наркозависимость исключается.
Передозировка
Лицам старше 14 лет обычно назначают 50 мг препарата за раз(1 таблетка). Повторный прием таблетированной формы допускается через 30-60 минут, если не возникает желаемого эффекта.
Допустимая разовая доза для инъекций равна 50-100 мг(1-2 ампулы). Повторный прием должен быть проведен не ранее через 4 часа.
Максимальная доза препарата за сутки для лиц старше 14 лет равна 400 мг, иногда дозировка увеличивается до 600 мг. Пожилым людям нельзя принимать препарат более 300 мг в день.
Обычно детям до 14 лет врач назначает Трамадол в виде инъекций или капель. Одноразовая дозировка зависит от веса больного(1-2 мг/кг), максимальная дозировка в день не должна превышать 8 мг/кг.
Увеличение указанных дозировок может привести к коме, летальному исходу.
При возникновении симптомов передозировки, важно обеспечить приток свежего воздуха для больного и срочно вызвать скорую помощь.
Зависимость
Терапевтические дозы медикамента обычно не вызывают патологического влечения. Однако незначительное увеличение дозы приводит к физической и психологической зависимости.
В результате регулярного употребления медикамента в течение 3 месяцев, для человека он становится единственным и «неповторимым» наркотиком.
Физическую тягу к препарату можно преодолеть, но, а борьба с психическим влечением требует терпения и особых усилий.
Даже после детокс терапии, Трамадол не полностью выводится из организма.
Совместимость с другими препаратами
Совместный прием Трамадола с прегабалином может стать причиной запоров. Чтобы избежать этого, необходимо соблюдать меры профилактики от кишечной непроходимости и запоров.
Одновременный прием опиоидного обезболивающего с Анальгином и Кеторолом приводит к усилению токсичных эффектов (смешивать препараты нельзя).
Кетонол нельзя смешивать с Трамадолом, чтобы избежать побочных эффектов.
При борьбе со средней болью при раковых заболеваний отлично подходит комбинация Трамадол+Димедрол( усиливает обезболивающий эффект).
Если врач назначает Трамадол, больной должен полностью отказаться от употребления спиртного.
Комбинирование Феназепама и Трамадола может привести к усиленному проявлению побочных эффектов.
Трамадол от зубной боли
Трамадол относится к анальгетикам смешанного действия. При выраженной сильной зубной боли поможет опиоидное обезоболивающее.
Однако при приеме Трамадола следует обязательно ознакомиться с возможными побочными эффектами и соблюдать дозировку.
Когда появится возможность, следует сразу же обратиться к стоматологу.
Трамадол для кошек и собак
Ветеринары назначают опиоидное обезболивающее собакам и кошкам при сильных болях либо после операции, при онкологии и травмах. Кроме этого, Трамадол используется для снятия болевых ощущений у старых псов.
В зависимости от ситуации рекомендуемая доза лекарства для собак может варьироваться от 1, 1 мг/ кг до 9, 9 мг/кг. Медикамент может приниматься перорально через каждые 8 часов.
Рекомендуемая разовая дозировка для кошек 3мг/кг, повторный прием разрешен только через 8 часов.
Аналоги
У анальгетика множества аналогов, рассмотрим более популярные:
Любые медикаменты следует принимать только по назначению врача и прописанной дозировке.
Диагностика и лечение всех видов зависимостей: алкогольная, наркотическая, игровая и никотиновая.
Чем заменить трамадол при онкологии
— трансдермальные терапевтические системы (ТТС) фентанила (пластырь на 72 ч);
— пропионифенилэтоксиэтилперидин (просидол) — защечные таблетки;
— трамадола гидрохлорид в виде таблеток;
— трамадола гидрохлорид в виде капсул.
В 2017 г. в нашу страну поступил и начал применяться еще один препарат — оксикодон + налоксон (таргин), который был зарегистрирован в России 2015 г.
Для правильного выбора, какой из трех препаратов следует предпочесть в каждой клинической ситуации, необходимо более детально изучить все особенности, преимущества и недостатки каждого из них.
1. Морфин
Лекарственные взаимодействия и предостережения
Морфин усиливает действие снотворных, седативных, местно-анестезирующих лекарственных средств, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков.
Применение
Морфин производят во многих странах в самых разнообразных неинвазивных формах: свечи, таблетки, капсулы, раствор или сироп для приема внутрь. Капсулы и таблетки производят двух видов: быстрого действия и продленного действия (на 12 или 24 ч). Есть формы препаратов с быстрым высвобождением, которые позволяют более точно назначить (титровать) необходимую и безопасную дозу для пациента (такие формы пока у нас не зарегистрированы).
Согласно рекомендациям ВОЗ, а также национальным рекомендациям США, Канады, Великобритании и некоторых других стран, пероральный путь введения препаратов является предпочтительным, начиная со второй ступени (при умеренной боли), если есть такая возможность. Лекарственные препараты следует вводить наиболее эффективным, удобным и наименее болезненным способом [3—7].
Однако уже давно установлено, что трамадол (как и кодеин) не у всех пациентов эффективен. Это связывают с выраженным генетическим полиморфизмом цитохрома Р4502Д6: у 6% населения (европеоидного типа), имеющих от природы повышенную активность этой цитохромной системы, эффект трамадола будет значительно выше, а у 8—10% лиц, у которых этот фермент ослаблен, обезболивание будет неэффективным [9].
Таким образом, почти каждый десятый пациент может иметь недостаточный эффект при обезболивании трамадолом (или кодеином), и это будет показанием к переходу на малые дозы сильных опиоидных препаратов.
Rp: Tabl. Morphini 0,03 № 40 (сорок)
Rp: Caps. Morphini 0,03 № 40 (сорок)
S: по 1 капс. 2 раза в сутки
2. ТТС фентанила
Общие сведения. История создания фентанила составляет всего 57 лет. В 1959 г. его синтезировал немецкий химик Пол Янссен, и с 1960 г. он применяется для проведения анестезии во время оперативных вмешательств [1].
Особенности фармакологии фентанила
Поскольку фентанил является высокоактивным опиоидным препаратом, во многих зарубежных руководствах не рекомендуется применять ТТС фентанила у опиоид-наивных пациентов (тех, кто раньше не принимал опиоиды) [10—13].
Биодоступность фентанила из ТТС весьма вариабельна. Указанные дозы препарата в мкг/ч, как правило, отражают среднее количество лекарственного средства, поступающего пациенту в течение времени предписанного для применения ТТС. Безусловно, у разных пациентов имеются индивидуальные особенности диффузии препарата, от чего будет зависеть его поступление в системный кровоток. Так, например, для ТТС 100 мкг/ч средняя (±SD) доставка составляет 97 (±15) мкг/ч, а количество неиспользованного фентанила в пластыре через 3 дня может варьировать от 30—85% исходного содержимого [18, 19].
У пациентов в состоянии кахексии концентрация фентанила в плазме снижается на 1/3 — 1,2, что вероятно связано с истощением подкожно-жировой клетчатки, а также со снижением гидратации кожи [20, 21].
Лекарственные взаимодействия
Фентанил метаболизируется посредством CYP3A4. Поэтому при одновременном применении лекарственных средств, ингибирующих этот цитохром (флюконазол, вориконазол, циметидин, антибиотики группы макролидов: эритромицин, кларитромицин, грейпфрутовый сок), повышается плазменная концентрация препарата (ингибируется распад фентанила в печени), а карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин индуцируют активность CYP3A4, соответственно снижая эффективность фентанила за счет усиления метаболизма.
Предостережения
Современные пластыри матриксного типа не рекомендуется разрезать, хотя теоретически это безопасно и не вызывает проблем. После регистрации и появления ТТС в минимальной дозе — 12 мкг/ч, титрование стало достаточно точным, и, по данным зарубежных авторов, сейчас нет необходимости в их разрезании [6].
Разрешенные начальные дозы для ТТС фентанила в качестве сильного опиоида в Великобритании составляют 12—25 мкг/ч в зависимости от предшествующей терапии, а доза 12 мкг/ч признана наиболее безопасной начальной дозой для полностью опиоиднаивных пациентов и для некоторых ослабленных пациентов, получающих низкие дозы слабого опиоида при умеренной боли. Нежелательные эффекты (тошнота и рвота) чаще встречаются у опиоид-наивных пациентов. С целью предотвращения побочных явлений не рекомендуется ежедневно повышать дозу ТТС [22].
В рекомендациях Европейской ассоциации паллиативной помощи от 2012 г. отдельный раздел посвящен использованию ТТС фентанила и ТТС бупренорфина, в котором указано, что эксперты не выявили никаких достоверных различий в эффективности между препаратами для трансдермального применения и другими опиоидами, но было отмечено превосходство ТТС в отношении риска развития запора и предпочтений пациентов. Это свидетельствует о том, что в ряде случаев опиоиды в форме ТТС являются удобными и эффективными обезболивающими средствами у пациентов, ранее не получавших опиоиды 3-й ступени [3].
В российских национальных клинических рекомендациях «Хронический болевой синдром (ХБС) у взрослых пациентов, нуждающихся в паллиативной медицинской помощи», рекомендуется использовать ТТС как средство выбора у пациентов, которым по различным причинам невозможно назначить препараты перорально или трансмукозально (защечно или под язык), например, при мукозитах, язвенном или опухолевом поражении слизистой оболочки полости рта, дисфагии, а также при боли постоянного характера. Исключением являются пациенты с выраженной кахексией, повышенным потоотделением и нарушениями целостности кожных покровов [23].
Выписка препарата на рецептурном бланке
Препарат выписывается на рецептурном бланке формы № 148−1/у-88, № 148−1/у-04 (л), № 148−1/у-06 (л).
В соответствии с МНН пластыри фентанила следует выписывать следующим образом:
Rp: ТТS Fentanyli 25 mkg/h № 10 (десять)
S: по 1 пластырю на 3 суток
Максимальное количество препарата, выписываемое на одном рецептурном бланке, может быть увеличено при оказания медицинской помощи ым пациентам, но не более чем в 2 раза.
Оксикодон
Фармакология
Оксикодон является сильным опиоидом, по своим свойствам подобен морфину, но сильнее его в 1,5 раза. Биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 75% (60—87%), начало действия — через 20—30 мин после перорального приема препарата быстрого высвобождения, а время достижения пиковой концентрации в плазме 1—1,5 ч. Период полувыведения из плазмы 3,5 ч, продолжительность действия 4—6 ч [27].
Метаболизм оксикодона и предостережения при его применении
Оксикодон метаболизируется главным образом путем образования нороксикодона посредством CYP3A4, но около 10% оксикодона превращается в оксиморфон посредством изофермента CYP2D6 [33, 34].
Около 20% оксикодона выводится с мочой без изменений. При умеренной печеночной недостаточности период полувыведения увеличивается примерно на 2 ч. При почечной недостаточности концентрация оксикодона в плазме увеличивается на 50%, а период полураспада удлиняется на 1 ч. Хотя, по мнению некоторых авторов, оксикодон не рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности, он достаточно широко используется как альтернатива морфину при слабой и умеренной степени почечной недостаточности [37].
Мощное обезболивающее действие оказывает именно молекула оксикодона, а не его метаболиты, поэтому, как и фентанил, оксикодон является препаратом выбора при нарушениях функции почек, хотя выводится преимущественно с мочой, и выделительная функция почек напрямую влияет на уровень оксикодона в крови [38].
Использование оксикодона должно сопровождаться профилактическим назначением слабительных, поскольку, подобно морфину, оксикодон сильно тормозит перистальтику кишечника.
С целью уменьшения серьезных побочных эффектов оксикодона, главным образом со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в конце прошлого века был создан комбинированный препарат оксикодон с налоксоном, где налоксону отведена роль антидота в конкурентном влиянии опиоида оксикодона на перистальтику кишечника. Поскольку налоксон имеет бóльшее сродство к опиоидным μ2-рецепторам, которые расположены в стенке кишечника, он блокирует их и не дает возможности воздействовать на них оксикодону. Таким образом, оксикодон активно всасывается в ЖКТ (до 75%) и поступает в системный кровоток, после чего оказывает основное обезболивающее действие, а налоксон, который практически не всасывается в ЖКТ (3%), обеспечивает хороший кишечный пассаж на фоне приема сильного опиоида. Применяется у неонкологических пациентов с умеренной и сильной болью, у онкологических больных для длительной опиоидной терапии. Препарат под брендовым названием таргин широко применяется в Америке и в Европе, зарегистрирован также в России и поступит для использования в 2017 г. Учитывая, что препарат впервые будет применяться в нашей стране, в представленном обзоре более подробно приведены правила его клинического использования [38].
Применение
Комбинированный препарат, содержащий оксикодон и налоксон (антагонист опиоидных рецепторов), в виде таблеток продленного действия таргин (Targin) зарегистрирован в России следующих дозах:
— налоксон 2,5 мг/оксикодон 5 мг;
— налоксон 5 мг/оксикодон 10 мг;
— налоксон 10 мг/оксикодон 20 мг;
— налоксон 20 мг/оксикодон 40 мг.
Таблетки пролонгированного действия принимают независимо от приема пищи, с достаточным количеством жидкости, не следует их делить или раздавливать.
Таблетка пролонгированного действия содержит двойную полимерную матрицу, предназначенную только для перорального использования. Предполагается, что при нецелевом использовании инъекционное введение компонентов таблетки (особенно тальк) могут вызвать локальный некроз тканей и гранулему легких или привести к другим серьезным, потенциально смертельным эффектам.
Минимальная дозировка препарата содержит всего 5 мг оксикодона и 2,5 мг налоксона, она используется в следующих ситуациях:
— для подбора эффективной дозы в начале терапии;
— при составлении необходимой промежуточной дозы (например, доза 15 мг по оксикодону);
— для постепенного снижения дозы препарата в случае его полной отмены.
В проведенных клинических исследованиях высокие дозы препарата хорошо переносились вплоть до 120/60 мг/сут. Однако число пациентов, получавших эту дозу, было недостаточным для ее официальной регистрации.
Максимальная суточная доза, согласно инструкции к препарату, определена в пределах 40/80 мг налоксон/оксикодон, что соответствует приему пролонгированных таблеток в дозе 40 мг/сут (по оксикодону) 2 раза в сутки.
За рубежом пациентам, которым требуются более высокие дозы препарата, рекомендуют принимать дополнительно оксикодон пролонгированного действия в те же временные интервалы в пределах максимальной общей суточной дозы 400 мг оксикодона пролонгированного действия. В этих случаях при приеме дополнительной дозы оксикодона положительное действие налоксона на пищеварительный тракт частично нивелируется.
Назначение налоксона/оксикодона одновременно с морфином (инъекционным или перорально) в качестве дотации нежелательно или требует постоянного мониторинга состояния пациента, поскольку эти препараты оказывают синергетическое действие при одновременном назначении [28—31].
В соответствии с зарегистрированной инструкцией препарат налоксон/оксикодон не предназначен для терапии острой боли или прорывов боли, поскольку не является быстродействующим, однако появились отдельные работы по применению его в терапии послеоперационной боли [40, 41].
Для лечения прорыва боли разовая доза опиоид
Чем заменить трамадол при онкологии
Интенсивность боли определяет больной, а не его родственники.
Для оценки эффективности лечения рекомендуется ведение дневника боли с фиксированием даты, времени приема, дозы, пути введения, продолжительности действия и побочных эффектов.
Ступень 1. Лечение слабой боли начинают с нестероидных противовоспалительных средств, которые продаются в любой аптеке без рецепта врача. Препараты подбираются с учетом противопоказаний и индивидуальной переносимости больного. Чем эффективнее лекарство снимает боль, тем вреднее оно для желудка, поэтому при высоком риске гастропатии одновременно рекомендуется омепразол или нольпаза.
Ступень 2. Лечение боли умеренной интенсивности.
На этом этапе к максимальной дозе нестероидного противовоспалительного препарата добавляется минимально эффективная доза трамадола в таблетках. Постепенно доза трамадола увеличивается до 400 мг в сутки (по 50 мг до 8 раз в день или по 100 мг 3-4 раза в день), а таблетки меняются на внутримышечные инъекции по 100 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов. Обезболивающее действие наступает через 30-40 минут после приема таблетки или через 5-10 минут после внутримышечной инъекции. Длительность действия от 4 до 6 часов.
Побочные действия. Трамадол часто вызывает тошноту с рвотой, запоры и сонливость. При тошноте и рвоте таблетки можно заменить на инъекции.
Медикаментозная коррекция побочных эффектов такая же, как и при обезболивании на 3 ступени (см. ниже).
Взаимодействие с другими препаратами:
Транквилизаторы, седативные средства взаимно потенцируют эффекты.
Осторожность необходима при одновременном назначении с нейролептиком, антидепрессантом, карбамазепином. Нельзя вводить в одном шприце с диклофенаком, реланиумом.
Комбинации снижают болевой синдром меньшей дозой трамадола и позволяют как можно дольше задержаться на 2 ступени обезболивающей лестницы. При грамотном обезболивании потребность в наркотических анальгетиках можно значительно отсрочить.
При умеренной боли вместо трамадола врач может назначить пластырь дюрагезик 12,5 мкг/час или таргин в таблетках в дозе 2,5 мг/5 мг