Формотерола фумарата дигидрат что это

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

капсулы с порошком для ингаляций

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Формотерол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов (бета2-адреномиметик). Он оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 минут) и сохраняется в течение 12 часов после ингаляции. При использовании терапевтических доз влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.

Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриснов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления.

В экспериментальных исследованиях на животных in vitro было показано что рацемический формотерол и его (R.R) и (S.S) энантиомеры являются высокоселективными агонистами бета2-рецепторов. (S.S) энантиомер был в 800-1000 раз менее активен чем (RR) энантиомер и не оказывал негативного воздействия на активность (R.R) энантиомера в отношении влияния на гладкую мускулатуру трахеи. Не было получено фармакологических доказательств преимущества использования одного из этих двух энантиомеров но сравнению с рацемической смесью.

В исследованиях проведенных у людей показано что формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм вызываемый вдыхаемыми аллергенами физической нагрузкой холодным воздухом гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект формотерола остается выраженным в течение 12 часов после ингаляции назначение препарата 2 раза в сутки для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня так и ночью.

У больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) стабильного течения формотерол применяемый в виде ингаляций в дозах по 12 или 24 мкг 2 раза в день сопровождается улучшением параметров качества жизни.

Фармакокинетика:

Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза в день. Данные по фармакокинетике формотерола получены у здоровых добровольцев после ингаляции формотерола в дозах выше рекомендуемого диапазона и у больных ХОБЛ после ингаляции формотерола в терапевтических дозах.

После однократной ингаляции формотерола в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро абсорбируется в плазму крови максимальная концентрация формотерола в плазме крови (Cmax) составляет 266 пмоль/л и достигается в течение 5 минут после ингаляции. У больных ХОБЛ. получавших формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель концентрации формотерола в плазме крови измеренные через 10 минут 2 часа и 6 часов после ингаляции находились в диапазонах 115-257 лмоль/л и 233-503 пмоль/л соответственно.

В исследованиях в которых изучали суммарную экскрецию формотерола и его (R.R) и (S.S) энантиомеров с мочой было показано что количество формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально величине ингалируемой дозы (12-96 мкг).

Большая часть формотерола применяемого с помощью ингалятора проглатывается и затем всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При назначении 80 мкг 3Н- меченого формотерола внутрь двум здоровым добровольцам абсорбировалось по меньшей мере 65 % формотерола.

Малозначимые пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Множество изоферментов участвуют в процессах глюкуронидации (UGT1A1 1АЗ 1А6 1А7 1А8 1А9 1А10 2В7 и 2В15) и О- деметилирования (CYP2D6 209 2С9 и 2А6) формотерола что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450.

При приеме формотерола в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель в неизмененном виде с мочой выделяется 10 % и 15-18 % от общей дозы у больных БА; 7 % и 6-9 % от общей дозы соответственно у больных ХОБЛ.

Рассчитанные доли (RR) и (SS) энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40 % и 60 % соответственно после однократной дозы формотерола (12-120 >1кг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных БА.

У здоровых добровольцев конечный период полувыведения формотерола из плазмы после однократной ингаляции препарата формотерола в дозе 120 мкг составляет 10 часов; конечные периоды полувыведения (RR) и (SS) энантиомеров рассчитанные по экскреции с мочой составляют 139 и 123 часа соответственно.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

После корректировки но массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у женщин не имеют существенных различий.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Данных в пользу необходимости изменения дозирования формотерола у пациентов старше 65 лет но сравнению с более молодыми пациентами не получено.

Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек

Фармакокинетика формотерола у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась.

Показания:

Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с бронхиальной астмой (БА) в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.

Профилактика бронхоспазма вызываемого вдыханием аллергенов холодным воздухом или физической нагрузкой в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.

Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) при наличии как обратимой так и необратимой бронхиальной обструкции хроническим бронхитом и эмфиземой легких.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность и/или непереносимость любого из компонентов препарата.

Редкие наследственные заболевания такие как непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Если у Вас имеется одно из перечисленных заболевании перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Соблюдение особой осторожности при применении препарата Формотерол-натив (особенно с точки зрения снижения дозы) и тщательное наблюдение за пациентами требуется при наличии следующих сопутствующих заболеваний: ишемическая болезнь сердца; нарушения сердечного ритма и проводимости особенно атриовентрикулярная блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиоматический гипертрофический субаортальный стеноз; тяжелая степень артериальной гипертензии; аневризма любой локализации; фсохромоцитома; кетоацидоз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QTc (QT корригированный > 0.44 сек);

Учитывая гипергликемический эффект свойственный β₂-адреномиметикам у больных сахарным диабетом принимающим Формотерол-натив рекомендуется дополнительный регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Беременность и лактация:

Безопасность применения формотерола при беременности и в период грудного вскармливания до настоящего времени не установлена.

Применение при беременности возможно только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол так же как и другие бета2-адреномиметики может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).

Неизвестно проникает ли формотерол в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения формотерола грудное вскармливание необходимо прекратить.

Данных о влиянии препарата на фертильность нет. Исследования на экспериментальных животных не выявили влияния на фертильность при пероральном применении формотерола.

Способ применения и дозы:

Формотерол-натив предназначен для ингаляционного применения у пациентов в возрасте старше 18 лет. Препарат не предназначен для приема внутрь.

Доза препарата Формотерол-натив подбирается индивидуально в зависимости от Потребностей пациента. Следует использовать наименьшую дозу обеспечивающую терапевтический эффект. При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии препаратом Формотерол-натив необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы препарата Формотерол-натив проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента.

Доза препарата Формотерол-натив для регулярной поддерживающей терапии (составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки.

Формотерол-натив следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным глюкокортикостероидам (ГКС). Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата 48 мкг (содержимое 4 капсул) в сутки.

Учитывая что максимальная суточная доза препарата Формотерол-натив составляет 48 мкг при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы.

Если потребность в применении дополнительных доз препарата Формотерол-натив перестает быть эпизодической (например становится чаще чем 2 дня в неделю) это может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы следует обратиться к врачу. На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение препаратом Формотерол-натив или изменять дозировку препарата.

Формотерол-натив не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Профилактика бронхоспазма вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена

Следует применять Формотерол-натив в дозе 12 мкг (содержимое 1 капсулы) за 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки. Дополнительные ингаляции препарата нс должны проводиться в течение последующих 12 часов.

Профилактика тяжелых бронхоспазмов

Больным с тяжелыми бронхоспазмами в анамнезе может потребоваться однократная ингаляция в дозе 24 мкг (содержимое 2 капсул).

Доза препарата Формотсрол-напшв для регулярной поддерживающей терапии ХОБЛ составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки.

Инструкция по проведению ингаляций

Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата врач или другой медицинский работник должен:

1. предупредить пациента что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания;

2. объяснить пациенту что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только е помощью «Инхалер CDM»;

3. показать пациенту как пользоваться ингалятором.

Вынимать капсулу из ячейковой упаковки следует непосредственно перед применением.

Инструкция по применению ингалятора «Инхалер CDM»

«Инхалер CDM®» очень прост в применении. Необходимо следовать пошаговой инструкции приведенной ниже:

Шаг 1. Снимите прозрачный колпачок с устройства «Инхалер CDM» как показано на рис.1.

Шаг 2. Крепко держите устройство одной рукой указательным и большим пальцем другой руки откройте отсек для капсулы как показано на рис.2. Для этого нажмите указательным пальцем на PUSH в подвижной части «Инхалер CDM» сдвигая отсек в противоположную сторону.

Шаг 3. Удерживая устройство одной рукой вставьте капсулу с препаратом в гнездо отсека (рис.З).

Шаг 4. Убедитесь что капсула правильно вставлена в гнездо (рис.4).

Шаг 5. Удерживая «Инхалер CDM » в вертикальном положении закройте отсек нажав большим пальцем в обратном направлении до упора пока не будет слышен щелчок (рис.5).

Шаг 6. Держите устройство «Инхалер CDM» строго вертикально (рис.6).

Шаг 7. Приведите его в рабочее состояние как показано на рис. 7. Для этого с усилием нажмите на мундштук так чтобы стрелка нанесенная на корпус скрылась за границами нижней части устройства до верхней линии. Затем отпустите мундштук для возврата его в первоначальное положение. Тем самым Вы проколете капсулу открыв доступ лекарственному препарату в просвет мундштука.

Внимание: из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того чтобы свести данное явление к минимуму не следует прокалывать капсулу более 1 раза.

Шаг 8. Внимание: перед проведением ингаляции следует выдохнуть (рис.8). Не выдыхайте через мундштук!

Шаг 9. Осторожно сожмите мундштук «Инхалер CDM» зубами плотно обхватите его губами и сделайте глубокий и сильный вдох через рот (рис.9). Вы услышите вибрирующий звук внутри отсека для капсулы издаваемый капсулой при вращении и рассеивании препарата. Внимание: мундштук нельзя жевать и сильно слышать зубами! Не нажимайте на мундштук при вдыхании. Это может блокировать движение капсулы. Задержите дыхание приблизительно на 10 секунд или дольше насколько возможно.

Удалите ингалятор изо рта. Сделайте медленный выдох. Затем дышите нормально.

Повторите шаги 8-9 снова для гарантированного вдыхания дозы препарата.

Шаг 10. После проведения ингаляции откройте отсек для капсулы удалите пустую капсулу и затем закройте его как показано на рис. 5.

Внимание: При проведении ингаляции постарайтесь не закрывать отверстия расположенные на боковых сторонах мундштука. Это может препятствовать свободному движению воздуха внутри ингалятора тем самым уменьшается рассеивание содержимого капсулы.

Всегда после использования плотно закрывайте «Инхалер СDМ» колпачком это позволит сохранить мундштук в чистоте.

Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью.

Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании пациентами капсул препарата целиком без использования устройства для ингаляций. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинский работник должен объяснить пациенту как правильно применять препарат особенно если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10) часто (от 1/100 до 1/10) нечасто (от 1/1000 до 1/100) редко (от 1/10000 до 1/1000) очень редко (

Источник

Формотерол ПСК (Formoterol PSK)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Формотерол ПСК

* в состав включен избыток действующего вещества до 10% формотерола для компенсации потерь во время производства и внутри ингалятора при применении (в приведенном составе избыток не учитывается).

× На пачку картонную может быть нанесена этикетка контроля первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Формотерол ПСК

Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с бронхиальной астмой в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС; профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой, холодным воздухом или вдыханием аллергенов в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС; профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с ХОБЛ.

Режим дозирования

Применяют в виде ингаляций. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Противопоказания к применению

При рефрактерном сахарном диабете; тиреотоксикозе; феохромоцитоме; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; идиопатическом субаортальном стенозе; тяжелой артериальной гипертензии; аневризме сердца или других тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, таких как ИБС, включая острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, включая тахиаритмии; при AV-блокаде III степени; тяжелой хронической сердечной недостаточности; окклюзирующих сосудистых заболеваниях, аневризме; врожденном или вызываемом лекарственными средствами удлинении интервала QT (QTc> 0.44 сек); гипертрофии предстательной железы; глаукоме; при беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов формотерола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм формотерола.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Формотерол не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Во время лечения формотеролом могут возникнуть серьезные связанные с бронхиальной астмой нежелательные явления и обострения основного заболевания. Если симптомы бронхиальной астмы сохраняются и не поддаются контролю или утяжеляются после начала лечения формотеролом, пациентам следует рекомендовать продолжить лечение, но проконсультироваться с врачом. Как только наступает контроль над симптомами бронхиальной астмы, следует рассмотреть вопрос о постепенном снижении доз формотерола. Следует применять наименьшие эффективные дозы формотерола.

Внезапное и прогрессирующее усиление бронхообструкции может угрожать жизни пациента и потребовать немедленного медицинского вмешательства.

Если планируется проведение общей анестезии с помощью галогенсодержащих анестетиков, следует удостовериться в том, что формотерол не применялся в течение 12 ч до начала анестезии.

Вследствие снижения содержания калия в сыворотке крови могут усиливаться эффекты лекарственных препаратов наперстянки.

Влияние на способность к управлениютранспортными средствами и механизмами

В период применения формотерола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антиаритмические средства Iа класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и III класса (соталол, амиодарон), фенотиазины, некоторые антигистаминные средства (такие как терфенадин, астемизол, мизоластин), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, эритромицин для в/в введения, пентамидин, сультоприд, ванкомицин, галофантрин, бепридил могут удлинять QTc-интервал и увеличивать риск развития желудочковых нарушений ритма.

Одновременное применение формотерола и теофиллина может приводить к взаимному потенцированию бронхолитических эффектов, но при этом возможно увеличение нежелательных эффектов, таких как нарушения сердечного ритма.

L-допа, L-тироксин, окситоцин, этанол потенцируют симпатомиметические эффекты и могут способствовать развитию нарушений регуляции функции сердечно-сосудистой системы при их одновременном применении с формотеролом.

Имеется повышенный риск развития нарушений ритма у пациентов, которым одновременно проводится общая анестезия галогенсодержащими анестетиками.

Бронхорасширяющие эффекты формотерола могут усиливаться при одновременном применении антихолинергических препаратов.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы (в т.ч. в форме глазных капель) частично или полностью блокируют действие формотерола.

Источник

Формотерол

Инструкция по применению Формотерол

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

1 капс.формотерола фумарата дигидрат12 мкг

Фармакологический эффект

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β2-адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое действие, купирует и предупреждает бронхоспазм. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D2 из тучных клеток, базофилов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева.

Фармакокинетика

При ингаляционном применении быстро всасывается, Cmax достигается через 15 мин, концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью турбухалера – 21-37%. Биодоступность – 46%. Связывание с белками плазмы – 50%. T1/2 – 8 ч.

Показания

Профилактика и лечение бронхоспазма у больных с обструктивным бронхитом, бронхиальной астмой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к формотеролу или другим бета-адреномиметикам, детский возраст до 5 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации формотерол применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных действий для плода или ребенка.

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.

Способ применения и дозы

Применяют в виде ингаляций. Доза зависит от используемой лекарственной формы и возраста пациента.

Побочные действия

Возможно: головная боль, тошнота, сухость во рту, тремор.

Редко: судороги в мышцах, миалгии, тахикардии, головокружение, возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, нервозность, усиление бронхоспазма.

В отдельных случаях: реакции повышенной чувствительности (тяжелая артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема), периферические отеки, изменение вкусовых ощущений.

Взаимодействие с другими препаратами

Не следует комбинировать формотерол с адреномиметическими средствами, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами (повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы).

При одновременном применении производные ксантина, ГКС, диуретики усиливают вероятность гипокалиемического действия препарата.

При одновременном применении хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты повышают риск развития желудочковых аритмий.

Бета-адреноблокаторы (в т.ч. в форме глазных капель) частично или полностью блокируют действие формотерола.

Особые указания

Особая осторожностью и тщательное наблюдение требуется при необходимости применения формотерола у пациентов со следующими сопутствующими заболеваниями: ИБС; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV-блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический подклапанный аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QT скорригированный >0.44 сек).

С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, миомой матки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем, поэтому при применении формотерола не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Источник

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование (МНН):

Лекарственная форма:

аэрозоль для ингаляций дозированный.

Состав:

1 В состав включен избыток действующего вещества 30% для компенсации потерь продукта, который остается при распылении на клапане дозирующем, на ингаляторе, в баллоне (нераспыляемая фракция) (в данном составе избыток не учитывается).

Описание

Бесцветный или светло-желтого цвета прозрачный раствор в алюминиевом баллоне с дозирующим клапаном.

Фармакотерапевтическая группа:

бронходилатирующее средство – β₂-адреномиметик селективный.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Формотерол является селективным агонистом β₂-адренорецептеров с низким сродством к α₁-адренорецепторам. Формотерол обладает бронхорасширяющим действием у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Формотерол активирует аденилатциклазу, что приводит к увеличению количества циклического аденозин-монофосфата (цАМФ), который вызывает активацию протеинкиназы А. Активированная протеинкиназа А ингибирует фосфорилирование ключевых протеинов, отвечающих за контроль тонуса гладкой мышцы. Повышение внутриклеточной концентрации цАМФ также приводит к подавлению выброса ионов кальция из внутриклеточных запасов. Совокупность этих процессов приводит к бронхолитическому эффекту.

Действие препарата наступает быстро (в течение 1-3 минут после ингаляции) и сохраняется длительное время (более 12 часов) на значимом уровне.

Формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином.

Фармакокинетика

Как и при применении других ингаляционных лекарственных средств около 90% ингаляционной дозы Формотерола проглатывается и быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Поэтому фармакокинетические свойства лекарственной формы Формотерола для приема внутрь могут быть экстраполированы на ингаляцию дозированного аэрозоля Формотерола.

После ингаляции терапевтической дозы (12 мкг) Формотерола в форме дозированного аэрозоля пациентами с бронхиальной астмой его абсорбция является быстрой и интенсивной, максимальная концентрация Формотерола в плазме крови достигается приблизительно через 15 мин после ингаляции (раньше, чем при ингаляции порошка Формотерола). Различия в скорости абсорбции следует иметь в виду при переводе пациента с одной лекарственной формы ингаляционного Формотерола на другую. Концентрация Формотерола в плазме крови через 15 мин после ингаляции составляет 60% от введенной дозы, а через 24 ч снижается до 10% от введенной дозы.

При ингаляции от 12 до 96 мкг Формотерола фумарата дигидрата абсорбция Формотерола носит линейный характер.

При приеме внутрь до 300 мкг Формотерола он быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация неизмененного Формотерола достигается через 30-60 мин. Более чем 65% принятой внутрь дозы Формотерола 80 мкг абсорбируется. При приеме внутрь наблюдается линейность абсорбции при приеме Формотерола в дозах от 20 до 300 мкг. Повторный ежедневный прием внутрь 40-160 мкг/сутки не приводит к накоплению Формотерола из-за его короткого периода полувыведения. Фармакодинамика Формотерола у мужчин и женщин существенно не различается.

Связывание Формотерола с белками плазмы составляет 61-64%, связывание с альбумином сыворотки крови – 34%. При применении терапевтических доз места связывания с белком являются ненасыщаемыми.

Формотерол метаболизируется главным образом путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и полностью выводится. Дополнительным путем биотрансформации является о-деметилирование, затем присоединение остатка глюкуроновой кислоты с последующей полной элиминацией. Биотрансформация осуществляется с помощью нескольких изоферментов каталазы CYP450 (2D6, 2С19, 2С9 и 2А6), и поэтому потенциальный риск взаимодействия Формотерола с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма является низким. Фармакокинетика Формотерола является практически одинаковой после однократного и после повторного приема, что указывает на отсутствие у него самоиндукции или самоингибирования своего метаболизма.

На основании определения концентраций Формотерола в плазме крови или в крови через 6, 8 или 12 час после приема Формотерола внутрь был установлен его период полувыведения, составляющий 2-3 часа. После ингаляции Формотерола по скорости почечной экскреции, в течение временного интервала от 3 до 16 час после ингаляции, расчетным путем был определен период полувыведения, составляющий 5 часов.

Формотерол и его метаболиты выводятся полностью: при приеме внутрь две трети от принятой дозы выделяются почками (с мочой), одна треть через кишечник (с калом). После ингаляции Формотерола в среднем 6-9% Формотерола выводится через почки (с мочой) в неизмененном виде. Почечный клиренс Формотерола составляет 150 мл/мин. П

оказания к применению

Противопоказания

С осторожностью

При рефрактерном сахарном диабете; тиреотоксикозе; феохромоцитоме; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; идиопатическом субаортальном стенозе; тяжелой артериальной гипертензии; аневризме сердца или других тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, таких как ишемическая болезнь сердца, включая острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, включая тахиаритмии; атриовентрикулярной блокаде III степени; тяжелой хронической сердечной недостаточности; окклюзирующих сосудистых заболеваниях, особенно атеросклеротической природы; врожденном или вызываемом лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») удлинении интервала QT (QTc >0,44 сек); гипертрофии предстательной железы; глаукоме; беременности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения препарата Формотерол во время беременности и периода грудного вскармливания не установлена.

Применение препарата в период беременности возможно только, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Формотерол так же, как и другие β₂-адреномиметики может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия. Нет данных о проникновении Формотерола в грудное молоко у человека. При применении препарата необходимо прекращать грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для применения у взрослых (включая пациентов пожилого возраста) и подростков 12-ти лет и старше.

Режим дозирования зависит от вида заболевания и его тяжести.

Бронхиальная астма

Взрослые и подростки в возрасте 12-ти лет и старше

Обычно принимается по одной ингаляционной дозе утром и вечером (24 мкг Формотерола фумарата дигидрата в сутки). В тяжелых случаях доза может быть увеличена максимум до приема 2-х ингаляционных доз утром и вечером (48 мкг Формотерола фумарата дигидрата в сутки). Максимальная суточная доза составляет 4 ингаляционные дозы (48 мкг Формотерола фумарата дигидрата).

Профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным контактом с известным аллергеном

Одна ингаляция по 12 мкг за 15 мин до провокации. Пациентам с тяжелыми формами бронхиальной астмы могут потребоваться две ингаляции по 12 мкг.

Дети младше 12-летнего возраста

Безопасность и эффективность препарата Формотерол у детей младше 12-летнего возраста до настоящего времени не установлена, поэтому Формотерол не следует применять у детей.

Взрослые (в возрасте 18 лет и старше)

Доза препарата для регулярной и поддерживающей терапии составляет по 12-24 мкг (одна или две ингаляционные дозы) два раза в сутки.

Суточная доза для постоянного приема не должна превышать 2 ингаляции. При необходимости для уменьшения симптомов можно проводить дополнительные ингаляции свыше предписанных для постоянной терапии до максимальной общей суточной дозы, составляющей 4 ингаляции (плановые плюс требуемые). В любом случае не следует принимать более 2-х ингаляционных доз на один прием.

Несмотря на быстрое начало своего действия, Формотерол, как и другие ингаляционные бронхолитики продолжительного действия, должен применяться для проведения поддерживающей бронхолитической терапии. При лечении бронхиальной астмы Формотерол следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным глюкокортикостероидам.

Формотерол не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

В случае развития острого приступа бронхиальной астмы следует применять β₂-адреномиметики короткого действия.

Пациентам следует рекомендовать после добавления в схему их лечения Формотерола не прекращать и не изменять получаемого ими лечения глюкокортикостероидами.

Сохранение или усиление симптомов или неспособность рекомендованной дозы Формотерола контролировать симптомы (поддерживать эффективно их ослабление) обычно указывает на утяжеление течения основного заболевания.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Отсутствует теоретическое обоснование в пользу того, что у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования Формотерола, однако в настоящее время нет клинических данных по его применению у этих групп пациентов.

Инструкция по проведению ингаляций

Перед первым использованием ингалятора снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на баллон, выпуская три технические дозы препарата в воздух.

В случае, если ингалятор не использовался неделю или более, снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на баллон, выпуская одну техническую дозу препарата в воздух.

Шаг 1. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, слегка сдавив колпачок с боков (рис.1).

Шаг 2. Осмотреть ингалятор снаружи и изнутри, включая мундштук, на предмет обнаружения посторонних предметов.

Шаг 3. Энергично встряхнуть ингалятор для равномерного перемешивания содержимого ингалятора.

Шаг 4. Взять ингалятор так, чтобы он был между большим пальцем и остальными пальцами одной руки в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком (рис.2).

Шаг 5. Выдохнуть настолько глубоко, насколько возможно (рис.3), затем поместить мундштук в рот между зубами, сомкнув губы вокруг него, но не прикусывая мундштук (рис.4). Не выдыхайте в ингалятор!

Шаг 6. Сразу же после начала вдоха через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы осуществить распыление препарата, при этом продолжать глубоко и медленно вдыхать.

Шаг 7. Задерживая дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание настолько долго, насколько это возможно (рис.5).

Шаг 8. Для осуществления второго распыления следует удерживать ингалятор вертикально и примерно через 30 сек повторить пункты 3-7.

Шаг 9. После применения ингалятора необходимо прополоскать рот водой и затем выплюнуть ее.

Шаг 10. Немедленно закрыть колпачок мундштука (рис.6) путем нажатия и защелкивания в нужном положении. Если защелкивания не происходит, поверните колпачок мундштука и попробуйте закрыть мундштук еще раз. Не нажимайте на колпачок с усилием.

Ингалятор необходимо чистить не реже одного раза в неделю.

Не погружайте металлический баллончик в воду.

Препарат также может применяться через спейсер. Внимание! Выполняя Шаги 5, 6 и 7, нельзя торопиться.

Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора.

Первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом.

Если Вы видите «туман», выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то Вам следует начать все заново, начиная с пункта 2.

Если врач дал Вам другие инструкции по пользованию ингалятора, то строго соблюдайте их. Свяжитесь с врачом, если у Вас возникнут трудности с использованием ингалятора.

Баллон рассчитан на 100 или 120 ингаляций. После этого баллон стоит заменить.

Пациент должен соблюдать рекомендации врача по использованию ингалятора. При возникновении трудностей следует проконсультироваться с врачом.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук для рта разработан специально для препарата Формотерол и служит для точного дозирования препарата.

Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать препарат Формотерол с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.

Побочное действие

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. В пределах каждой группы органов и систем органов HP перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. В пределах каждой группы частоты встречаемости HP указаны в порядке уменьшения их тяжести.

Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100, 0,44 секунд) и у пациентов, получающих лечение лекарственными средствами, способными увеличивать продолжительность интервала QTc (см. раздел «Взаимодействие с другими препаратами»).

Вследствие гипергликемического действия β₂-адреномиметиков в начале их применения у пациентов с сахарным диабетом необходимо дополнительно контролировать концентрации глюкозы в крови.

Если планируется проведение общей анестезии с помощью галогенсодержащих анестетиков, следует удостовериться в том, что Формотерол не применялся в течение 12 часов до начала анестезии.

Потенциально лечение β₂-адреномиметиками может вызвать выраженную гипокалиемии). Гипокалиемия может увеличить риск развития аритмий. Особая осторожность рекомендуется при их применении при острой тяжелой бронхиальной астме, так как гипоксия может увеличивать риск развития гипокалиемии. Гипокалиемическое действие может быть также усилено сопутствующим лечением (лечение производными ксантина, глюкокортикостероидами и диуретиками).

Поэтому содержание калия в сыворотке крови следует регулярно контролировать, особенно у пациентов с низкими исходными значениями содержания калия в сыворотке крови или с повышенным риском его снижения. Также следует контролировать содержание калия в сыворотке крови, если его снижение наблюдалось во время предшествовавшего лечения β₂-адреномиметиками короткого действия. При необходимости следует возмещать потери калия для устранения гипокалиемии.

Вследствие снижения содержания калия в сыворотке крови могут усиливаться эффекты лекарственных препаратов наперстянки.

Как и при любой ингаляционной терапии следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. В этом случае следует немедленно прекратить применение препарата и назначить альтернативное лечение. Рекомендуется строго следовать рекомендованному в инструкции режиму дозирования, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, прежде всего со стороны сердечно-сосудистой системы.

Данный лекарственный препарат содержит этанол.

Для спортсменов: использование препарата не в лечебных целях расценивается как допинг: он вызывает допинговый эффект и дает положительную реакцию при допинг-тесте.

Баллончик находится под давлением: не подвергать воздействию высокой температуры, не протыкать, не бросать в огонь, даже пустой.

Хранить и использовать при комнатной температуре не более 3 месяцев.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В случае появления нежелательных реакций (например, головокружения, сонливости и др.) возможно неблагоприятное влияние на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный, 12 мкг/доза.

100 или 120 доз препарата в алюминиевый баллон с дозирующим клапаном, снабженный ингаляционным устройством с защитным колпачком из полипропилена. На баллон наклеивают этикетку.

По 1 баллону вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

На картонную пачку может быть нанесена этикетка контроля первого вскрытия.

Условия хранения

В защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 2 до 8 °С вдали от источников тепла. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «ПСК Фарма», Россия.

Юридический адрес:
141983, Московская обл., г. Дубна, ул. Программистов, 4, стр. 2, помещение 215.

Адрес места производства:
Московская обл., г.о. Дубна, г. Дубна, ул. Программистов, д. 5, стр. 1.

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Рус Биофарм»,664009, Россия, г. Иркутск, ул. Ширямова, 36, офис 204.

Источник