Фосамакс для чего он нужен

Фосамакс

Состав

В 1 таблетке алендроната натрия 10 мг или 70 мг.

Целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармелоза, магния стеарат, воск, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Подавление костной резорбции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Негормональный ингибитор костной резорбции из группы бифосфонатов — аналогов пирофосфатов. Локализуется под остеокластами в зонах резорбции кости и ингибирует этот процесс. В его химической структуре есть Р-О-Р-связь, при помощи которой он включается в ткань и подавляет остеокласты. Резорбция и образование новой костной ткани происходят параллельно, поэтому процесс образования кости тоже снижается, однако меньше, чем резорбция и в результате происходит увеличение костной ткани.

Фосамакс стимулирует остеогенез, увеличивает минеральную плотность кости (МПК), благотворно влияет на формирование нормальной костной ткани, уменьшает риск переломов при остеопорозе.

В терапевтических дозах не вызывает остеомаляцию. Доказана его эффективность при остеопорозе у мужчин и женщин, вызванном приемом глюкокортикоидов, а также при остеопорозе у мужчин.

Обратное развитие остеопороза при приеме этого препарата доказано исследованиями — кость приобретает нормальную структуру и минерализацию, снижаются показатели распада коллагена кости и кальция в моче.

Эффективность препарата не зависит от возраста, функции почек и исходной скорости процессов обмена в костной ткани.

Фармакокинетика

При приеме натощак за 2 ч до приема пищи биодоступность составляет 0,64%, если прием препарата осуществляется за 1 ч до завтрака, то биодоступность снижается на 40%.

Одновременный прием кофе снижает биодоступность на 60%. Прием Преднизолона не оказывает влияния на биодоступность препарата. Связывание с белками составляет 78%. После в/в ведения в крови через 6 ч концентрация снижается на 95%. С мочой выводится50% препарата. Конечный период полувыведения — 10 лет.

Показания к применению

Противопоказания

Побочные действия

Инструкция на Фосамакс (Способ и дозировка)

Принимается внутрь, раз в сутки, желательно утром, не разжевывая, за 2 ч до приема пищи. Запивать таблетку необходимо только водой, поскольку прочие напитки снижают абсорбцию.

При болезни Педжета— 40 мг не менее 6 мес.

Для профилактики остеопороза назначают 5 мг/сут.

При остеопорозе в постменопаузе — 10 мг/сут. Имеется форма выпуска в таблетках по 70 мг, которые принимают 1 раз в неделю. Для еженедельного приема также есть комбинированный препарат с витамином D. Прием 10 мг препарата по результативности и появлению побочных реакций эквивалентен еженедельному приему по 70 мг.

Инструкция по применению Фосамакса содержит предупреждение о том, что с целью уменьшения раздражающего действия препарата на пищевод необходимо принять таблетку утром, запивая стаканом воды, после чего нельзя ложиться в течение 30 мин. Если принять таблетку перед сном, увеличивается риск появления эзофагита и прочих заболеваний пищевода. Лечениенеобходимо сочетать с диетой, богатой солями Ca2+.

Передозировка

Проявляется симптомами: гипокальциемия, гипофосфатемия, осложнения со стороны ЖКТ (диспепсия, изжога, гастрит, эзофагит, язвы желудка и пищевода).

Специфической терапии не существует. Для связывания алендроната принять молоко или антациды. Не следует вызывать рвоту.

Взаимодействие

При совместном применении с антацидами, препаратами кальция отмечается нарушение всасывания алендроната, поэтому необходимо прием этих препаратов разносить по времени.

Ранитидин повышает биодоступность Фосамакса в 2 раза.

Нежелательные явления со стороны ЖКТ увеличивается, если Фосамакс принимать вместе с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП.

При совместном применении с эстрогенами безопасность лечения соответствует безопасности при применении каждого препарата самостоятельно.

Источник

Регистрационный номер:

Торговое название

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Действующее вещество: алендронат натрия 91,37 мг (эквивалентно 70 мг алендроновой кислоты).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 140 мг, лактоза безводная 113,4 мг, кроскармеллоза натрия 3,5 мг, магния стеарат 1,75 мг.

Описание

Таблетки овальной формы белого или почти белого цвета с контурным изображением кости на одной стороне и кодовым номером 31 на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: М05ВА04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата ФОСАМАКС ® алендронат натрия является бисфосфонатом, который ипгибирует опосредованный остеокластами процесс костной резорбции, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Доклинические исследования показывают. что алендронат преимущественно локализуется в зонах активной резорбции кости. Он подавляет активность остеокластов, но не оказывает влияния на привлечение и прикрепление остеокластов. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань.

Исследование FIT состояло из двух плацебо-контролируемых исследований с применением алендроната ежедневно (5 мг ежедневно в течение двух лет и 10 мг ежедневно в течение одного года или двух лет дополнительно):

Результаты лабораторных испытаний
В клинических исследованиях бессимптомное, небольшое и временное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови наблюдалось соответственно примерно у 18 и 10% пациентов, принимающих алендронат 10 мг/сут, по сравнению с около 12 и 3% пациентов, принимавших плацебо. Тем не менее частота снижения концентрации кальция в сыворотке до Применение алендроната натрия изучалось у небольшого количества пациентов с несовершенным остеогенезом в возрасте до 18 лет. Результаты являются недостаточными для обоснования применения алендроната натрия у детей с несовершенным остеогенезом. Исследования применения у мужчин Хотя остеопороз у мужчин встречается не так часто, как у женщин в постменопаузе, значительная часть переломов, связанных с остеопорозом, приходится на мужчин. Распространенность деформации позвоночника, связанной с остеопорозом, одинакова у мужчин и женщин. Применение алендроната в дозе 10 мг 1 раз в сутки у мужчин в течение 2 лет снижало выделение с мочой перекрестно-связанных N-телопептидов коллагена I типа приблизительно на 60% и костеспецифической щелочной фосфатазы приблизительно па 40%.

Препарат ФОСAМAКС эффективен у мужчин независимо от возраста, функции половых желез и исходной МПКТ в шейке бедра и поясничном отделе позвоночника.

Фармакокинетика

Распределение
Средний равновесный объем распределения, исключая кости, у человека составляет не менее 28 литров. Концентрации препарата в плазме после перорального приема терапевтических доз являются слишком низкими для аналитического обнаружения ( Метаболизм
Нет подтверждающих данных, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Выведение
После однократной внутривенной дозы [ 14 С]алендроната приблизительно 50% радиоактивности выводилось с мочой в течение 72 часов и незначительно или практически не выводилось с калом. Почечный клиренс алендроиата составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин. Концентрации в плазме снижались более чем на 95% в течение шести часов после внутривенного введения.
Период полувыведения в конечной фазе в организме человека, по оценкам, превышает десять лет, что отражает высвобождение алендроната из скелета. Алендронат не выводится через кислотные и основные транспортные системы почек у крыс; таким образом можно ожидать, что он не нарушает выведение других лекарственных препаратов через эти системы у человека.

Почечная недостаточность
Доклинические исследования показали, что препарат, который не накапливается в костной ткани, быстро выводится с мочой. Свидетельств насыщения накопления в костной ткани после многократного введения кумулятивных внутривенных доз до 35 мг/кг у животных обнаружено не было. Хотя никаких клинических данных не имеется, вполне вероятно, что, как и у животных, выведение алeндроната через почки будет снижено у пациентов с нарушением функции почек.

Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек можно ожидать несколько большего накопления алсндроната в костной ткани (см. раздел «СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ»).

Показания к применению:

Противопоказания

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности
Алендронат не следует применять во время беременности. Данных о применении алендроната у беременных женщин недостаточно.
Исследования на животных не указывают на наличие непосредственных негативных эффектов во время беременности, развития эмбриона и плода или постнаталыюго развития. Алендронат, вводившийся крысам во время беременности, вызывал дистоцию, обусловленную гипокальциемией.

Применение в период грудного вскармливания
Данные о выделении алендроната с грудным молоком отсутствуют. Алендронат не следует назначать женщинам в период грудного вскармливания.

ДЕТИ

Препарат ФОСАМАКС ® не следует применять у детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности при заболеваниях, связанных с детским остеопорозом.

Способ применения и дозы:

Для обеспечения достаточного всасывания алендроната:
ФОСАМАКС ® необходимо принимать не менее чем за 30 минут до первого приема пиши. напитков или лекарственного средства ежедневного приема, запивая только простой водой. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание алендроната.

Для облегчения поступления таблетки в желудок и уменьшения вероятности местного раздражения и раздражения пищевода/нежелательных явлений:

Применение у пожилых пациентов: в клинических исследованиях не наблюдалось различия в эффективности или профилях безопасности алендроната в зависимости от возраста. Поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Применение при почечной недостаточности: коррекции дозы для пациентов при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) более 35 мл/мин не требуется. Алендронат не рекомендуется для пациентов с почечной недостаточностью, при которой СКФ составляет менее 35 мл/мин, в связи с недостаточностью данных по применению.
Исследовании применения препарата ФОСАМАКС ® 70 мг один раз в педелю при лечении остеопороза, индуцированного глюкокортикоидами, не проводилось.

Побочное действие

Следующие нежелательные явления сообщались во время клинических исследований и/или пострегистрационного применения.

Частота нежелательных явлений установлена следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Передозировка

При передозировке возможны гипокальциемия, гипофосфатемия, нежелательные явления со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, включая расстройство желудка, изжогу, эзофагит, гастрит, язвы желудка и пищевода.
Специфического лечения передозировки алендроната нет. Пациенту следует принять молоко или антациды для связывания алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Всасывание алендроната может нарушаться, если препарат принимается одновременно с нищей, напитками (включая минеральную воду), препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными препаратами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом препарата ФОСАМАКС ® и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 минут.

Других клинически значимых взаимодействий с лекарственными препаратами не ожидается. В клинических исследованиях некоторые пациентки получали эстроген (интравагинально, транедермалыю или перорально), принимая алендронат. Нежелательных явлений, связанных с их одновременным применением, выявлено не было.

Поскольку применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) связано с развитием эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП и алендроната.

Хотя специфических исследований взаимодействий не проводилось, в клинических исследованиях алендронат применяли одновременно с широким диапазоном часто назначаемых лекарственных препаратов без признаков клинических нежелательных взаимодействий.

Особые указания

Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. В связи с этим во время приема алендроната следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ. например, при дисфагии, заболевании пищевода, гастрите, дуодените, язве, серьезном заболевании ЖКТ. перенесенном в предшествующие 12 месяцев, например, при пептической язве, а также при активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургической операции на верхних отделах ЖКТ, за исключением пилоропластики. Для пациентов с диагностированным пищеводом Барретта вопрос о назначении алендроната должен решаться индивидуально на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.

При лечении алендронатом известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжёлой форме и требовавших стационарного лечения, и в редких случаях осложнявшихся формированием стриктуры. В связи с этим врачам необходимо уделять особое внимание любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения приема алендроната и обращения к врачу при появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании или боль за грудиной, появление или усиление изжоги.

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно дать пациенту рекомендации по приему препарата, чтобы он понимал, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций. Хотя в расширенных клинических исследованиях алендроната повышения риска не отмечалось, в пострегистрационных отчетах сообщалось о редких случаях развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. У больных раком, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов, отмечались случаи остеонекроза челюсти, обусловленного главным образом предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит). Многие из пациентов также получали химиотерапию и глюкокортикостероиды. Также известны случаи остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом, принимавших бисфосфонаты перорално.

При оценке индивидуального риска развития некроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска:

Во время курса бисфосфонатов таким пациентам рекомендуется по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Если у пациента развился остеонекроз челюсти во время терапии бисфосфонатами, хирургическое стоматологическое лечение может ухудшить его состояние. Неизвестно, уменьшает ли прекращение приема бисфосфонатов риск остеонекроза челюсти у пациентов, которым требуются стоматологические процедуры. В каждом случае решение должен принимать лечащий врач на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску для конкретного пациента. Во время терапии бисфосфонатами следует разъяснить пациентам важность правильной гигиены полости рта. профилактических осмотров, а также предупредить их о необходимости сообщения о любых симптомах со стороны полости рта. например подвижности зубов, боли или появлении припухлости.

Известно о случаях появления болей в костях, суставах и/или мышцах во время курса бисфосфонатов. Во время пострегистрационного применения в редких случаях данные симптомы были выраженными и/или приводили к инвалидности.

Время появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У большинства пациентов симптомы разрешались после прекращения лечения. У некоторых из них симптомы появлялись снова при возобновлении приема того же препарата или другого бисфосфоната.

Известно о случаях атипичных подвертельных или диафизарных переломов бедра при лечении бисфосфонатами, главным образом у пациентов, получающих длительную терапию по поводу остеопороза. Эти поперечные или косые переломы могут возникнуть по всей длине бедра от малого вертела бедренной кости до надмыщелкового расширения.

Данные переломы происходят после незначительной травмы или без нее, некоторые пациенты испытывают сильную боль в бедре или паховой области, которая часто сочетается с рентгенологическими симптомами стрессовых переломов, за несколько недель или месяцев до появления полной картины перелома бедра. Переломы часто бывают двусторонними, поэтому у пациентов с переломом бедра, принимающих бисфосфонаты, следует обследовать второе (контралатералное) бедро. Известно, что данные переломы плохо срастаются. При подозрении на атипичный перелом бедра следует рассмотреть возможность прекращения терапии бисфосфонатами до проведения индивидуальной оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.
Во время терапии бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре или в паховой области. Всех пациентов, поступивших с такими жалобами, необходимо осматривать на предмет неполного перелома бедренной кости.

Во время пострегистрационного применения поступали редкие сообщения о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Пациентов следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата ФОСАМАКС ® 1 раз в неделю им следует принять 1 таблетку утром ближайшего дня после того, как они вспомнят. Hе следует принимать две таблетки в один день, но в последующем необходимо вернуться к приему препарата 1 раз в педелю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Препарат ФОСАМАКС ® не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью при скорости клубочковой фильтрации При наличии гипокальцисмии концентрацию кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения алендронатом. Другие нарушения минерального обмена (например, дефицит витамина D и гипопаратиреоз) также должны быть эффективно пролечены до начала терапии алендронатом. У пациентов с данными нарушениями во время терапии препаратом ФОСАМАКС ® необходимо контролировать концентрацию кальция в сыворотке крови и симптомы гинокальциемии.

Поскольку алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно у пациентов, принимающих глюкокортикостероиды, у которых всасывание кальция может быть снижено. Обычно такое снижение небольшое и бессимптомное. Тем не менее известны редкие случаи симптоматической гипокальциемии, которая иногда достигала тяжелой степени и развивалась у пациентов с соответствующей предрасположенностью (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция кальция).

Данный лекарственный препарат содержит лактозу безводную. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать данный лекарственный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Форма выпуска:

Таблетки по 70 мг.
По 4 таблетки в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска из аптек:

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды

Производитель:

Эйсика Фармасыотикалс ГмбХ, Германия
Aesica Pharmaceuticals GmbH
Galileistrasse 6. 08056 Zwickau, Germany

Выпускающий контроль качества:
Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды
Merck Sharp & Dohme B.V.
Waarderweg 39, 2031 BN, Haarlem, the Netherlands

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «МСД Фармасыотикалс» ул. Павловская, д. 7, стр. 1 г.
Москва, Россия, 115093.

Источник

Фосамакс для чего он нужен

Таблетки овальные, белого или почти белого цвета, с кодовым номером «936» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции. Аминобисфосфонат, является аналогом пирофосфата. Механизм действия связан с подавлением активности остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Фармакокинетика

Прием алендроновой кислоты непосредственно перед, во время или после еды приводит к уменьшению биодоступности. При приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность алендроната натрия уменьшается приблизительно на 60%.

После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови обычно ниже наименьшей концентрации, поддающейся определению (менее 5 нг/мл).

Временно распределяется в мягких тканях, затем быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%. Не метаболизируется. Выводится главным образом почками. T 1/2 в конечной фазе может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей.

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: асимптоматическая гипокальциемия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, эритема.

Прочие: головная боль, миалгия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме внутрь с другими лекарственными препаратами и средствами, содержащими кальций, нарушается абсорбция алендроновой кислоты.

У женщин в период постменопаузы, получавших эстрогены, не было отмечено побочных эффектов, связанных с применением алендроновой кислоты.

В клинических исследованиях наблюдалось повышение частоты побочных реакций со стороны пищеварительной системы при применении алендроновой кислоты в дозе более 10 мг/сут на фоне терапии ацетилсалициловой кислотой.

Особые указания

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек, а также у детей.

С осторожностью применяют при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения.

Перед началом лечения пациентам с нарушениями минерального обмена следует провести их полную коррекцию.

Между приемом алендроновой кислоты и других препаратов интервал должен составлять не менее 1 ч.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения алендроновой кислоты при беременности и в период лактации не проведено. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на крысах показано, что алендроновая кислота в дозах 2 мг/кг/сут и выше вызывает дискоординацию родовой деятельности, обусловленную гипокальциемией; при дозах более 5 мг/кг/сут отмечено уменьшение веса плода.

Источник