Фостер для чего назначают

Фостер некстхалер : инструкция по применению

Мультидозовый ингалятор содержит микрогранулированный текучий порошок белого или почти белого цвета.

Каждая доза содержит: беклометазона дипропионат безводный микронизированный 0,100 мг, формотерола фумарат дигидрат микронизированный 0,006 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.

препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адреномиметики в комбинации с кортикостероидами или другими средствами, за исключением холиноблокаторов.

ФОСТЕР НЕКСТхалер содержит беклометазона дипропионат безводный и формотерола фумарат безводный в виде сухого порошка, превращающегося при распылении в мельчайший аэрозоль со средним аэродинамическим диаметром частиц 1,4-1,5 микрона. Исследование распределения меченного радиоактивным изотопом препарата у пациентов с астмой выявило, что большой процент препарата (приблизительно 42% номинальной дозы) попадает в легкие, с равномерным распределением в дыхательных путях. Данный механизм распределения поддерживает применение низкой дозы кортикостероидов с улучшенными локальными фармакодинамическими эффектами, эквивалентными соответствующей дозе герметизированного ингаляционного раствора.

ФОСТЕР НЕКСТхалер содержит два действующих вещества с различными механизмами действия. В целом, как и при других комбинациях ингаляционного кортикостероида и бета2-адреномиметика, наблюдается аддитивный эффект, приводящий к уменьшению обострений астмы.

Абсорбция, распределение и метаболизм

После ингаляции беклометазона дипропионат быстро абсорбируется из легких; его абсорбции предшествует интенсивное превращение беклометазона дипропионата в его активный метаболит Б-17-МП. Системная биодоступность Б-17-МП складывается из его абсорбции из легких (36%) и из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (из проглоченной части ингаляционный дозы). Биодоступность проглоченной части дозы беклометазона дипропионата ничтожно мала. Однако пресистемное превращение беклометазона дипропионата в Б-17-МП приводит к тому, что 41% проглоченной дозы абсорбируется в виде активного метаболита Б-17-МП. При увеличении ингаляционной дозы наблюдается практически линейное увеличение системной экспозиции Б-17-МП. Абсолютная биодоступность после ингаляции для неизмененного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет около 2% и 62% от номинальной дозы, соответственно.

После внутривенного введения беклометазона дипропионат и его активный метаболит Б-17-МП характеризуется высоким плазменным клиренсом (150 л/ч и 120 л/ч, соответственно), небольшим объемом распределения в состоянии достижения равновесной концентрации в крови у беклометазона дипропионата () и большим объемом распределения его активного метаболита Б-17-МП ().

Основным продуктом метаболизма беклометазона дипропионата является его активный метаболит Б-17-МП. Менее активными метаболитами беклометазона дипропионата являются беклометазона-21-монопропионат (Б-21-МП) и беклометазон, но их роль в системном действии беклометазона дипропионата очень незначительна.

Связь с белками плазмы умеренно высокая (87%).

Основная часть беклометазона дипропионата выводится через кишечник с фекалиями в виде полярных метаболитов. Почечная экскреция беклометазона дипропионата и его метаболитов незначительна. Период полувыведения (t1/2) беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет 0,5 ч и 2,7 ч, соответственно.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика беклометазона дипропионата у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не изучалась.

Однако при печеночной недостаточности не ожидается изменения фармакокинетики и профиля безопасности беклометазона дипропионата, так как он подвергается очень быстрому метаболизму под влиянием ферментов эстераз, присутствующих в жидком содержимом тонкого кишечника, сыворотке крови, легких и печени, с образованием более полярных продуктов: Б-21-МП, Б-17-МП и беклометазона.

Не предполагается увеличения системной экспозиции беклометазона дипропионата и его метаболитов у пациентов с почечной недостаточностью, так как они практически не выводятся почками.

Абсорбция и распределение

После ингаляции формотерол абсорбируется, как из легких, так и из ЖКТ. Из ЖКТ абсорбируется проглоченная часть ингаляционной дозы, которая может составлять в зависимости от типа ингаляционного устройства и техники ингаляции от 60% до 90% от ингаляционной дозы, при этом из ЖКТ абсорбируется, как минимум, 65% проглоченной части дозы. После приема внутрь максимальные плазменные концентрации неизмененного формотерола достигаются в пределах 0,5-1 ч. Связь формотерола с белками плазмы крови составляет 61-64%, с 34%-ным связыванием с альбумином. Не наблюдалось насыщения связи формотерола с белками плазмы крови в диапазоне плазменных концентраций, достигаемых при применении терапевтических доз. Период полувыведения после приема внутрь составляет 2-3 часа. Абсорбция формотерола в диапазоне доз формотерола фумарата от 12 мкг до 96 мкг является линейной.

Формотерол интенсивно метаболизируется, главным образом, в печени, основным путем его метаболизма является конъюгация с глюкуроновой кислотой с образованием неактивного метаболита. Вторым важным путем метаболизма является О-деметилирование с последующей конъюгацией. В О-деметилировании формотерола участвуют изоферменты цитохрома Р450 CYP2D6, CYP2C19 и CYP2C9. Формотерол в терапевтически значимых концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома Р450.

После однократной ингаляции формотерола в дозах от 12 до 96 мкг из порошкового ингалятора наблюдается линейное увеличение суммарной почечной экскреции формотерола. В среднем 8% и 25% дозы выделяется почками, в виде неизмененного формотерола и суммы всех его метаболитов, соответственно. После ингаляции однократной дозы 120 мкг период полувыведения из плазмы составляет 10 ч. Право- и левовращающие энантиомеры неизмененного формотерола, выделяющегося почками, составляли приблизительно 40% и 60%, соответственно. Относительная пропорция двух энантиомеров оставалась постоянной во всем изучаемом диапазоне доз, а после применения повторных доз не наблюдалось относительного накопления одного энантиомера по сравнению с другим энантиомером.

В общей сложности 67% дозы формотерола при его приеме внутрь выделяется почками (главным образом, в виде метаболитов), а остальная часть выделялась через кишечник с фекалиями. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мг/мин.

Особые группы пациентов

Печеночная/почечная недостаточность: фармакокинетика формотерола у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучалась.

Показания к применению

ФОСТЕР НЕКСТхалер показан для поддерживающей терапии бронхиальной астмы, когда необходимо применение комбинированной терапии (ингаляционный кортикостероид (ГКС) и β2-адреномиметик длительного действия):

у пациентов, симптомы заболевания которых недостаточно контролируются применением ингаляционных ГКС и β2-адреномиметиков короткого действия);

у пациентов, уже получающих эффективные поддерживающие дозы ингаляционных ГКС и β2-адреномиметиков длительного действия.

ФОСТЕР НЕКСТхалер предназначен для применения у взрослых.

Примечание: препарат ФОСТЕР НЕКСТхалер не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Способ применения и дозирование

Препарат ФОСТЕР НЕКСТхалер не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы. Подбор доз активных веществ, входящих в состав препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер, происходит индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении их дозы. В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных веществ, чем таковая в препарате ФОСТЕР НЕКСТхалер, им следует принимать соответствующие дозы β2-адреномиметиков и/или ГКС в отдельных ингаляторах.

Учитывая высокую степень распределения частиц, обычно требуется коррекция дозы при переходе на применение ингаляционного порошка ФОСТЕР НЕКСТхалер от препарата с менее высокой степенью распределения частиц. Однако, у пациентов, переведенных на терапию ингаляционным порошком ФОСТЕР НЕКСТхалер с терапии герметизированным ингаляционным раствором, коррекция дозы не требуется.

Рекомендации по дозированию у пациентов 18 лет и старше:

Одна или две ингаляции дважды в день.

Максимальная суточная доза составляет 4 ингаляции в день.

Рекомендации по дозированию у детей и подростков до 18 лет:

Безопасность и эффективность препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер у детей и подростков до 18 лет не изучена.

Пациентам следует регулярно наблюдаться у врача для поддержания оптимальной дозировки препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер и ее коррекции под медицинским контролем. Дозу следует титровать до наименьшей, при которой достигается эффективный контроль симптомов. При контроле симптомов на наименьшей терапевтической дозе следующим шагом может быть назначение только лишь ингаляционного кортикостероида.

Пациентам рекомендуется ежедневно применять ФОСТЕР НЕКСТхалер даже при отсутствии симптомов.

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Нет данных о применении препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

ФОСТЕР НЕКСТхалер является ингалятором, контролируемым дыханием. Пациенты с умеренной и тяжелой астмой способны сделать достаточный вдох для высвобождения дозы препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер. Распределение препарата не зависит от воздухопотока в диапазоне вдоха через ингалятор у данной группы пациентов.

Для эффективной терапии необходимо правильное применение ингалятора. Пациенту рекомендуется внимательно прочитать инструкцию перед применением препарата.

По возможности пациенту рекомендуется стоять или сидеть при ингаляции.

При применении доза поступает в надлежащем количестве при ингаляции с полностью открытым колпачком. Следует открыть колпачок, вдохнуть и закрыть его для надлежащей работы счетчика доз. Пациенту следует полностью закрывать колпачок каждый раз. Число доз, показанное в окошке, не уменьшается при закрытии колпачка, если пациент не вдохнул через ингалятор.

Пациенту следует открывать колпачок ингалятора только при необходимости. В случае открытия ингалятора, при отсутствии вдоха через него и последующем закрытии доза возвращается в резервуар ингалятора; можно безопасно вдохнуть следующую дозу.

Оптимальное поступление в легкие достигается при быстром и глубоком вдохе через ингалятор. Рекомендуется задержать дыхание на 5-10 секунд (или так долго, как сможет пациент) перед выдохом.

Пациент должен знать, что следует избегать выдоха через ингалятор как до, так и после ингаляции дозы, так как это может нарушить его работу.

Пациентам следует ополоснуть рот, прополоскать горло водой или почистить зубы после вдыхания.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ИНГАЛЯТОРА НЕКСТХАЛЕР (NEXTHALER)

Данная упаковка содержит:

1 листок с инструкцией

1 ингалятор Некстхалер (Nexthaler) в защитной упаковке.

При несоответствии содержимого упаковки вышеперечисленному верните ваш ингалятор лицу, давшему его вам и получите новый.

Общие предупреждения и меры предосторожности

Не извлекайте ингалятор из упаковки, если вы не собираетесь его немедленно использовать.

Применяйте ингалятор только так, как указано.

Если вы не уверены, запущен ли механизм отсчета доз после ингаляции, подождите до приема следующей дозы и используйте его как обычно. Не принимайте дополнительную дозу.

Держите колпачок закрытым до необходимости принять дозу.

Если вы не используете свой ингалятор, храните его в чистом и сухом месте.

Не пытайтесь разобрать ваш ингалятор Некстхалер (Nexthaler) по какой бы то ни было причине.

Не применяйте ваш ингалятор Некстхалер (Nexthaler):

После истечения срока годности

По истечении 6 месяцев от момента вскрытия упаковки

При значении “0” на счетчике доз

При невозможности разглядеть, что отображено в окне счетчика доз.

В данных случаях утилизируйте свой ингалятор или верните его лицу, давшему его вам, и получите новый. Обратитесь к своему фармацевту за советом по утилизации использованных ингаляторов.

Основные черты вашего ингалятора Некстхалер (Nexthaler)

Принятие дозы с помощью вашего ингалятора Некстхалер (Nexthaler) включает три простых шага: Открыть, Вдохнуть, Закрыть

Перед использованием нового ингалятора Некстхалер (Nexthaler)

Откройте упаковку и достаньте ингалятор.

Осмотрите свой ингалятор.

Если он выглядит сломанным или поврежденным, верните его лицу, давшему его вам, и получите новый.

Е.Как применять ваш ингалятор Некстхалер (Nexthaler)

Е.1. Визуальный контроль

Проверьте число оставшихся доз: любое число от “1” до “120” указывает, что есть оставшиеся дозы.

Убедитесь, что упаковка плотно закрыта до использования ингалятора.

Крепко держите ваш ингалятор в вертикальном положении.

Полностью откройте крышку.

Перед вдыханием препарата сделайте максимально глубокий выдох.

Не выдыхайте через свой ингалятор.

Поднесите ингалятор ко рту и зажмите губами мундштук.

Не закрывайте воздухоотводное отверстие при удержании ингалятора,

Не вдыхайте через воздухоотводное отверстие.

Сделайте быстрый глубокий вдох ртом.

Вы можете ощутить вкус препарата при принятии дозы.

Вы можете услышать или почувствовать щелчок при принятии дозы.

Не отнимайте ваш ингалятор от губ во время вдоха.

Уберите ингалятор ото рта.

Не выдыхайте через ваш ингалятор

Поместите ваш ингалятор обратно в вертикальное положение и плотно закройте упаковку.

Отметьте, что число доз уменьшилось на одну.

При необходимости принятия второй дозы повторите шаги от Е.1 до Е.4.

Ваш ингалятор при нормальных условиях не нуждается в чистке.

При необходимости вы можете протереть ваш ингалятор после исследования сухой тканью.

Не очищайте ингалятор водой или другой жидкостью. Держите его сухим.

Если вы не используете ваш ингалятор, держите его в чистом и сухом месте. Вы можете положить его обратно в упаковку после использования. Избегайте воздействия жары и прямых солнечных лучей на ингалятор.

Не подвергайте ваш ингалятор воздействию жидкости и влажной среды.

Держите в недоступном для посторонних глаз и детей месте.

Если ваш ингалятор хранится более 6 месяцев со дня вскрытия, утилизируйте его и получите новый.

Утилизируйте ваш ингалятор Некстхалер (Nexthaler), если число доз в окошке равно “О”.

Спросите фармацевта, как поступать с препаратами, которые вы использовали или в которых больше не нуждаетесь.

Не утилизируйте препараты с вашими обычными домашними отходами.

Гиперчувствительность к бекламетазону дипропионату, формотеролу фумарату дигидрату или другим ингредиентам препарата.

Наиболее частой побочной реакцией является тремор. В 12-недельном клиническом исследовании препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер тремор наблюдался только при режиме наибольших доз (2 ингаляции дважды в день), развивался чаще всего в начале терапии и был легким по выраженности. Ни один из пациентов не был исключен из исследования по причине тремора.

Побочные эффекты, ассоциированные с применением препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер, представлены ниже, перечислены по классам систем органов. Частота определена как: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до 0,44 секунды). Формотерол может провоцировать удлинение интервала QTc.

С осторожностью следует применять препарат ФОСТЕР НЕКСТхалер и у пациентов с тиреотоксикозом, сахарным диабетом, феохромоцитомой и некорригируемой гипокалемией.

При терапии β2-адреномиметиками может возникать потенциально тяжелая гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при тяжелой астме, так как данный эффект потенциируется гипоксией. Гипокалиемия может потенцироваться при одновременном назначении других препаратов, приводящих к ее развитию, таких как производные ксантина, стероиды и диуретики. Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилататоры короткого действия для купирования приступов. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Ингаляция формотерола может привести к повышению уровня глюкозы крови. Таким образом, следует тщательно мониторировать уровень глюкозы у пациентов с диабетом. При планировании анестезии галогенированными анестетиками следует убедиться, что препарат ФОСТЕР НЕКСТхалер отменен как минимум, за 12 часов до ее начала, так как существует риск развития аритмий.

Пациентам рекомендуется прополоскать рот или почистить зубы после вдыхания дозы для уменьшения риска грибковой инфекции полости рта и дисфонии.

Препарат содержит лактозу. Это должны учитывать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение в период беременности и лактации

Значимые клинические данные по применению препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер беременными женщинами отсутствуют. Исследования на животных с применением сочетания беклометазона дипропионата и формотерола продемонстрировали доказательства токсичности на репродуктивную функцию при системном воздействии. Из-за токолитического действия β2-адренергических средств в процессе родов может потребоваться специальная помощь. Формотерол не рекомендуется к применению во время беременности, в частности, в конце беременности или во время родового акта; исключение представляют случаи отсутствия альтернативных утвержденных способов лечения.

Препарат ФОСТЕР НЕКСТхалер рекомендуется к применению во время беременности, только если ожидаемая польза превосходит потенциальные риски применения препарата.

Отсутствуют значимые клинические данные касательно применения препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер в период кормления грудью. Хотя данные по экспериментам на животных отсутствуют, разумно предположить, что беклометазона дипропионат, как и другие кортикостероиды, проникает в грудное молоко. На данный момент точно не известно, проникает ли формотерол в грудное молоко женщин, однако он был обнаружен в молоке лактирующих животных. Применение препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер кормящими женщинами рекомендовано только в том случае, если ожидаемая польза превосходит возможные риски.

Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами

Препарат ФОСТЕР НЕКСТхалер не влияет, либо влияет в незначительной степени на способность управления автомобилем и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Беклометазона дипропионат подвергается быстрому метаболизму эстеразами без вовлечения системы цитохрома Р450.

Следует избегать назначения бета-блокаторов (включая глазные капли) пациентам с астмой. Если бета-блокаторы были назначены вынужденно, то следует ожидать снижения либо отсутствия эффекта формотерола.

Применение других бета-адренергических препаратов может привести к эффекту усиления действия, таким образом, при назначении теофиллина или других бета-адренергических препаратов с формотеролом следует соблюдать осторожность.

Совместная терапия хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинами, некоторыми антигистаминными препаратами (например, терфенадином), ингибиторами моноаминооксидазы и трициклическими антидепрессантами может приводить к удлинению интервала QTc и повышению риска желудочковых аритмий.

Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и этанол могут снижать толерантность сердечной мышцы к β2-адреномиметикам.

Совместная терапия ингибиторами моноаминооксидазы, препаратами со сходным механизмом действия, такими, как фуразолидон или прокарбазин, может провоцировать гипертензивные реакции.

Существует повышенный риск аритмий у пациентов, получающих сопутствующую анестезию галогенированными углеводородами.

Сопутствующая терапия производными ксантина, стероидами, диуретиками может привести к потенцированному гипокалиемическому эффекту бета2-адреномиметиков. Гипокалиемия повышает предрасположенность к аритмиям у пациентов, получающих лечение сердечными гликозидами.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности 2 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

После вскрытия упаковки препарат следует использовать в течение 6 месяцев.

Ингалятор многократного дозирования содержит 1,5 г порошка (120 доз). Ингалятор изготовлен из полимерных материалов (акрилонитрил бутадиен стирен, полипропилен) и металла. Он имеет резервуар для порошка, механизм, приводимый в действие дыханием, и дозатор. Прибор также содержит уловитель влаги. Он упакован в пакет из полиэтилентерфталата/алюминия/полиэтилена (ПЭТ/Ал/ПЭ). Пакет вместе с инструкцией по применению помещен в картонную коробку.

Информация о производителе (заявителе)

Источник

Фостер : инструкция по применению

Состав

1 доза препарата содержит:

формотерола фумарат 0,006 мг

беклометазона дипропионат 0,100 мг

Вспомогательные вещества: этанол, хлористоводородная кислота, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан).

Описание

Бесцветный или слабо-желтый, прозрачный раствор в алюминиевом баллончике. Клапан и баллончик должны быть свободны от видимой коррозии.

Фармакологическое действие

Добавление формотерола к беклометазону дипропионату уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает показатели функции внешнего дыхания (ФВД) и уменьшает частоту обострений заболевания.

В ходе клинического исследования было показано, что влияние на ФВД фиксированной комбинации Фостер соответствует таковому комбинации монопрепаратов беклометазона дипропионата и формоте­рола и превышает действие одного беклометазона дипропионата.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели для соответствующих JIC были сравнимы после назначения беклометазона дипропионата (БДП) и формотерола в виде монопрепаратов и в составе комбинированного препарата.

Для беклометазона дипропионата при введении в составе комбиниро­ванного препарата ATJC для его активного метаболита беклометазон- 17-монопропионата и величина максимальной концентрации в плазме (Стах) несколько ниже, а всасывание происходит быстрее, чем у мо­нопрепарата беклометазона дипропионата.

Для формотерола при введении в составе комбинированного препара­та Стах в плазме совпадала с таковой для монопрепарата, а системное действие было несколько выше, чем у монопрепарата.

Не получено данных относительно фармакокинетического или фарма- кодинамического взаимодействия между БДП и формотеролом.

БДП под действием эстеразы превращается в активный метаболит бек- лометазон-17-монопропионат (В-17 МР).

Ингалируемый БДП быстро абсорбируется легкими; его абсорбции предшествует интенсивная конверсия БДП в его активный метаболит беклометазон-17-монопропионата (В-17 МР). Системная биодосту- ность (В-17 МР) обеспечивается на 36% за счет легких, а также за счет всасывания органами желудочнокишечного тракта (ЖКТ) проглочен­ной части ингаляционной дозы. Биодоступность проглоченного БДП ничтожно мала, однако, предсистемная конверсия БДП в В-17 МР приводит к тому, что 41% БДП усваивается организмом в виде В-17 МР. Наблюдается практически линейное увеличение системного дей­ствия при увеличении ингаляционной дозы. Абсолютная биодоступ-

ность после ингаляции составляет около 2% и 62% от номинальной дозы по отношению к неизмененному БДП у и В-17 МР, соответст­венно. Связь с белками плазмы достаточно высокая.

Основная часть БДП выводится с каловыми массами в виде полярных метаболитов. Почечная экскреция БДП и его метаболитов незначи­тельна. Период полувыведения (Т1/2) БДП и В-17 МР составляет 0,5 и 2, 7 часа, соответственно.

Печеночная недостаточность не приводит к изменению фармакокине­тических свойств и профиля безопасности БДП в связи с тем, что по­следний подвергается быстрому метаболизму до полярных метаболи­тов В-21 МР, ВОН и В-17 МР под действием энзимов, присутствую­щих в желудочно- кишечном тракте, плазме крови, легких и печени. Фармакокинетические свойства БДП у пациентов, страдающих почеч­ной недостаточностью, не изучались. Принимая во внимание, что как БДП, так и его метаболиты с мочой практически не выделяются, нет оснований предполагать усиление системного действия препарата на организм пациентов, страдающих почечной недостаточностью.

Всасывание и распределение

Ингалируемый формотерол абсорбируется в легких и ЖКТ. Часть ин­галяционной дозы, которая проглатывается, зависит от типа ингаля­ционного устройства и техники ингаляции. Так при использовании мультидозового дозированного ингалятора она может составлять до 90%). Поэтому проглоченную фракцию необходимо учитывать при ин­галяционном способе введения препарата.

Т1/2 составляет 2-3 часа. При ингаляции 12-96 мкг форматерола фу- марата всасывание формотерола носит линейный характер. Метаболизм

Суммарная почечная экскреция формотерола после ингаляции одно­кратной дозы через дозированный порошковый ингалятор увеличива­ется линейно в диапазоне доз 12-96 мкг. Показатели экскреции неиз­мененного и общего формотерола, в среднем, составляют 8 и 25%, со­ответственно. На основании измерений плазменных концентраций формотерола после его однократной ингаляции в дозе 120 мкг у 12 здоровых добровольцев был определен Т1/2, который составил 10 ча­сов. Соотношение (R,R)- и (S, 8)-энантиомеров неизмененного препа­рата при ренальной экскреции составляет соответственно, 40 и 60%. Относительное соотношение этих 2 показателей не изменяется в диа­пазоне исследуемых дозировок; нет свидетельств аккумуляции одного энантиомера относительно другого после приема повторной дозы.

У здоровых добровольцев после перорального приема (40-80 мкг) 6- 10%> дозы было обнаружено в моче в виде неизмененного препарата; 8 % дозы присутствовало в виде глюкуронидов.

Показания к применению

Базисная терапия бронхиальной астмы, предусматривающей назначе­ние комбинированной терапии (ингаляционного глюкокортикостерои­да и (3₂-адреномиметика длительного действия):

Пациенты, симптомы заболевания, которых недостаточно контроли­руются ингаляционными глюкокортикостероидами и (3₂— адреномиметиками короткого действия;

Пациенты, получающие эффективные поддерживающие дозы ингаля­ционных глюкокортикостероидов и (3₂-адреномиметиков длительного действия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский воз­раст до 12 лет.

Беременность, период лактации, туберкулез легких, грибковые, вирус­ные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, атриовен­трикулярная блокада III степени, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно­сосудистые заболевания (острый инфаркт миокарда, ишемическая бо­лезнь сердца, тахиаритмия, декомпенсированная хроническая сердеч­ная недостаточность, удлиненный интервал Q-Tc(npneM формотерола может вызвать удлинение QTc- интервала)).

Беременность и период лактации

Нет клинических данных об использовании Фостера во время бере­менности. В ходе исследований на животных эмбриотоксического или тератогенного действия выявлено не было.

Во время беременности Фостер следует использовать только в тех слу­чаях, когда польза от применения препарата превышает потенциаль­ный риск для плода. Рекомендуется назначать минимальную дозу, обеспечивающую эффективный контроль симптомов бронхиальной астмы.

Нет данных о проникновении Фостера в грудное молоко женщин. Фостер может назначаться кормящим женщинам исключительно в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери пре­восходит потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Фостер не предназначен для первоначального лечения бронхи­альной астмы. Подбор дозы препаратов, входящих в состав Фостера, происходит индивидуально и в зависимости от степени тяжести забо­левания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении поддерживаю­щей дозы препарата.

В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных компонентов, чем в Фостере, следует назначить (3₂— ад- реномиметики и/или глюкокортикостероиды в отдельных ингаляторах.

Для взрослых и подростков старше 12 лет:

1-2 ингаляции два раза в день.

Пациенты должны находиться под постоянным Контролем врача’для адекватного подбора дозы Фостера. Дозу следует снизить до наи­меньшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль сим­птомов бронхиальной астмы. При достижении полного контроля над симптомами бронхиальной астмы на фоне минимальной рекомендуе­мой дозы препарата, на следующем этапе можно попробовать назна­чение монотерапии ингаляционными глюкокортикостероидами.

Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для паци­ентов пожилого возраста. Нет данных о приеме Фостера пациентами с почечной или печеночной недостаточностью.

Побочное действие

Фостер содержит беклометазон дипропионат и формотерол фумарат, и поэтому следует ожидать, что он может вызывать побочные эффекты, характерные для указанных компонентов. Нет данных о том, что их одновременное применение вызывает дополнительные побочные эф­фекты.

Побочные эффекты, связанные с применением беклометазона дипро­пионата и формотерола в качестве фиксированной комбинации (Фос­тер), представлены ниже.

Передозировка

При передозировке возникают типичные для [32-адреномиметиков симптомы, обусловленные формотеролом, такие как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сильное сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия, удлинение QTc-интервала, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.

При появлении симптомов передозировки показано симптоматическое лечение. В тяжелых случаях госпитализация. Может быть рассмотрено использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов при соблю­дении осторожности, так как применение этих средств может вызвать бронхоспазм. Необходимо мониторирование уровня калия в плазме крови.

Ингаляция доз беклометазона дипропионата выше рекомендуемых может вызвать временное угнетение функции коры надпочечников. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку в большинстве случаев нормальная функция надпочечников восста­навливается в течение нескольких дней. Рекомендуется проводить контроль уровня кортизола в плазме крови.

При хроническом приеме чрезмерных доз беклометазона дипропиона­та может проявиться его системное действие: может возникнуть зна­чимое угнетение коры надпочечников вплоть до адреналового криза. Острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровож­дающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, ко­торые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или быстрое снижение дозы входящего в состав Фостера беклометазона. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Блокаторы Р-адренергических рецепторов могут ослаблять действие формотерола. Фостер не следует назначать одновременно с (3- адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключение вынуж­денных случаев.

При совместном приеме Фостера и других (3-адренергических лекарст­венных препаратов возможно усиление побочного действия формоте­рола.

Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и алкоголь могут снижать толерантность сердечной мышцы к (Зг-адреномиметикам. Совместное назначение ингибиторов МАО, а также препаратов, обла­дающих подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарба- зин, может вызвать повышение артериального давления. Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении об­щей анестезии препаратами галогенированных углеводородов.

В результате применения (3₂-адреномиметиков может возникать гипо- калиемия, которая может усиливаться при сопутствующем лечении производными ксантина, минеральными производными глюкокорти­костероидов или диуретиками. Гипокалиемия может усиливать пред­расположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.

Из-за содержания небольшого количества этанола возможно проявле­ние взаимодействия у пациентов с повышенной чувствительностью, принимающих дисульфирам или метронидазол.

Особенности применения

Если у пациентов наблюдаются такие сопутствующие заболевания, как ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, обострение тече­ния артериальной гипертензии, нарушения сердечного ритма, хрони­ческая сердечная недостаточность, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, глаукома, необходимо проявлять особую ос­торожность при выборе дозы Фостера.

Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с не­стабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилататоры короткого действия, для снятия приступов при обострении тяжёлой бронхиальной астмы, так как риск развития гипокалиемии увеличива­ется на фоне гипоксии и при других состояйиях, когда >ветичиваётся вероятность проявления развития гипокалйемического эффекта В та­ких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыво­ротке.

Ингаляции высоких доз формотерола могут приводить к повышению уровня сахара в крови. В период лечения следует контролировать кон­центрацию глюкозы в крови у пациентов, страдающих сахарным диа­бетом. Если планируется анестезия препаратами галогенированных углеводородов, необходимо предупредить пациента не использовать Фостер в течение 12 часов перед началом анестезии.

Как и при назначении других ГКС, следует пересмотреть необходи­мость применения и дозу Фостера у пациентов с активной или неак­тивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.

Из-за опасности развития обострения лечение Фостером нельзя резко прекращать, дозу препарата следует снижать постепенно и под кон­тролем врача.

Когда пациенты уже проходят данный курс лечения (ингаляционные или пероральные ГКС), его необходимо продолжить без каких-либо изменений, даже если наблюдается улучшение симптомов. Сохране­ние симптомов бронхиальной астмы или необходимость увеличения дозы Фостера может свидетельствовать об ухудшении течения брон­хиальной астмы и необходимости пересмотра лечения. Для купирова­ния острых приступов бронхоспазма пациентам рекомендуется посто­янно иметь при себе бета2-адреномиметики короткого действия. Лечение Фостером не следует назначать в период обострения бронхи­альной астмы.

Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникно­вение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хри­пов после приёма дозы препарата. В связи с чем, следует прекратить терапию Фостером, пересмотреть тактику лечения и, при необходимо­сти, назначить альтернативную терапию.

Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, осо­бенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отме­тить, однако, что вероятность развития таких симптомов намного ни­же, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эф­фекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Учитывая сказанное, дозу ингаляционного ГКС следует титровать до минимальной, которая обеспечит поддержание эффективного контроля.

При хроническом приеме чрезмерных доз беклометазона дипропиона­та может проявиться его системное действие: может возникнуть зна­чимое угнетение коры надпочечников вплоть до адреналового криза. Адреналовый криз проявляется анорексией, (золями»’в животе, сниже­нием веса, усталостью, головной болью, тошнотой, рвотой, гипотензи­ей, гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факто­рами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или быстрое снижение дозы входящего в состав Фостера беклометазона. При хронической передозировке реко­мендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечни­ков.

Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей систем­ной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на лечение Фостером.

Преимущества ингаляционной терапии беклометазоном, как правило, сводят к минимуму необходимость приёма пероральных ГКС, однако у пациентов, прекращающих терапию пероральными ГКС, в течение длительного времени может сохраняться недостаточная функция над­почечников. Пациенты, которые в прошлом нуждались в неотложном приёме высоких доз ГКС или получали длительное лечение ингаляци­онными ГКС в высокой дозе, также могут находиться в этой группе риска. Необходимо предусмотреть дополнительное назначение ГКС в период стресса или хирургического вмешательства.

Рекомендуется проинструктировать пациента о необходимости полос­кать рот водой после ингаляций поддерживающих доз с целью пре­дотвращения риска развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.

Баллончик находится под давлением: не подвергать воздействию вы­сокой температуры, не протыкать, не бросать в огонь, даже пустой. В пределах указанного срока годности пациенты могут хранить препа­рат при комнатной температуре (не выше 25°С) в течение 5 месяцев. Дату начала хранения при комнатной температуре следует отмечать на упаковке. Повторное хранение в холодильнике недопустимо!

Форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный 100+6 мкг/доза.

Алюминиевый баллончик с дозирующим клапаном, содержащий 120 доз препарата. По 1 баллончику с ингалятором и инструкцией поме­щают в картонную пачку.

Источник