Фторафур для чего назначают

Фторафур ® (Ftorafur) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фторафур ®

Фармакологическое действие

Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тегафур быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. C max тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Показания препарата Фторафур ®

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Суточная доза препарата Фторафур ® составляет 20-30 мг/кг массы тела (1.2-1.6 г) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут.

Курсовая доза составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели.

Дозу препарата Фторафур ® можно уменьшить у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Со стороны органа зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, нарушение регенерации кожи и ногтей.

Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.

Противопоказания к применению

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, нарушениями функции печени и почек легкой и средней степени, а также с нарушениями метаболизма глюкозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Дозу препарата можно уменьшить у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек.

При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.

Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при разделении суточной дозы на несколько приемов.

При развитии серьезных нежелательных явлений необходимо прекратить применение препарата.

Прием препарата немедленно прекращают при появлении хотя бы одного из перечисленных ниже признаков: стоматит, фарингит, эзофагит, кровотечения, лейкопения (менее 3000/мкл), нейтропения (менее 1000/мкл), тромбоцитопения (менее 100 000/мкл). Влияние на кроветворение может проявиться и спустя 8-14 дней после окончания лечения.

Во время лечения необходим тщательный уход за полостью рта.

Использование в педиатрии

Безопасность применения препарата у детей не изучалась.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата Фторафур ® на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Однако, если во время применения препарата возникают такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость, не следует управлять автомобилем и выполнять работу, требующую особого внимания и быстрых реакций.

Передозировка

Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Тегафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств (оксалиплатина, ралтитрексида, циклофосфамида, метотрексата, доксорубицина, митомицина) и лучевой терапии (возможно повышение риска возникновения нежелательных явлений).

Переносимость тегафура улучшается при одновременном назначении кальция фолината.

При одновременном применении с фенитоином усиливает действие последнего.

Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность тегафура.

Условия хранения препарата Фторафур ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Источник

Фторафур®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – тегафур 400 мг,

вспомогательное вещество – стеариновая кислота,

оболочка корпуса: титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), железа (III) оксид красный (Е 172), желатин,

оболочка крышечки: титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), пунцовый 4R (Е 124), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы. Корпус капсул желтого цвета, крышечка оранжевого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Пиримидиновые аналоги.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь тегафур быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после его однократного введения. Максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 4-6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Тегафур обладает высокой липофильностью (в 250 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Тегафур выделяется из организма в основном с мочой. 60 % тегафура выделяется с мочой в неизмененном виде, 10 % – в виде 5‑фторурацила, 5 % – в виде активных метаболитов (фторуридинсодержащие нуклеозиды и нуклеотиды). По прошествии 12 часов после приема тегафура значительно уменьшается его содержание в организме, в связи с чем рекомендуется применять тегафур с 12-часовыми интервалами.

Фармакодинамика

Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу.

Рецидивные опухоли желудка и кишечного тракта в большей степени, чем первичные опухоли обладают чувствительностью к тегафуру. При раке желудка тегафур в меньшей степени лечит метастазы в легких, костях и яичниках, в большей степени – метастазы в печени; продолжительность ремиссии для большинства пациентов – 1,5‑2 месяца.

Эффективность тегафура при лечении первичной, рецидивной и метастатической опухоли прямой и толстой кишки аналогична таковой при лечении рака желудка и кишечника. Продолжительность ремиссии в случае рака прямой и толстой кишки составляет 5-8 месяцев.

Первичные опухоли молочной железы и их метастазы в мягкие ткани также чувствительны к терапии тегафуром. Однако, раковые метастазы в легкие, плевру, печень, мозг и кости хуже лечатся тегафуром. Средняя продолжительность ремиссии составляет 10-19 месяцев.

Тегафур эффективен при лечении первичной опухоли печени и ее повреждениях в случае метастазов, а также раке яичников с уменьшенной секрецией фоликулстимулирующего гормона.

Тегафур применяется при лечении первичной опухоли мозга нейроэктодермального происхождения; при других локализациях в головном мозге препарат неэффективен. Препарат эффективен в случае лимфомы кожи, раке желче- и мочевыводящих протоков, поджелудочной железы.

Существенного различия терапевтического действия тегафура при внутривенном и пероральном применении не отмечено. Однако, вследствие меньшего побочного действия предпочтение отдается пероральному применению препарата, к тому же в амбулаторных условиях.

Показания к применению

— рак толстой и прямой кишки

— рак молочной железы

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь за 1 час до или после еды.

При пероральном применении суточная доза составляет 20-30 мг/кг массы тела (1,2-1,6 г или 3‑4 капсулы), но не превышает 2 г (5 капсул); дозу делят на 2 приема и принимают ежедневно каждые 12 ч или 2-4 раза в сутки. Курсовая доза при приеме внутрь 30-40 г; продолжительность курса обычно 28 дней. Доза препарата корригируется в зависимости от токсичности.

Однако, возможно применение меньших доз тегафура более продолжительное время. Дозу тегафура снижают также пожилым пациентам и на поздней стадии заболевания. Тегафур в схемах комбинированной химиотерапии и как дополнение, при лучевой терапии используется в дозе, которая равна или меньше дозы, используемой в монотерапии. При необходимости курс лечения повторяют с интервалом в 1,5-2 мес.

Применение у детей: эффективность и безопасность применения тегафура у детей не выяснена, поэтому в педиатрической практике препарат не применяется.

Побочные действия

В дальнейшем упомянутые побочные эффекты упорядочены соответственно базе данных классификации систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Источник

Инструкция по применению ФТОРАФУР ® (FTORAFUR)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), железа оксид красный (Е172), пунцовый 4R (Е124).

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Оказывает противоопухолевое действие, обусловленное нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. C max тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

По сравнению с тегафуром концентрация 5-фторурацила значительно ниже, но более стабильна.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: П N016066/01

Торговое название препарата: Фторафур ®

Международное непатентованное название (МНН): Тегафур (Tegafur)

Лекарственная форма: капсулы

Состав: 1 капсула содержит:
Активное вещество: тегафур 400 мг
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота
Состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), Quinoline yellow (Е104), Ponceau 4R (Е124).

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, антиметаболит
Код ATX L01BC03

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика
При приеме внутрь фторафур быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обнаруживается в крови по крайней мере в течение 24 ч после его однократного введения.
Максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 4-6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Рак толстой и прямой кишки, желудка, молочной железы; диффузный нейродермит, кожные лимфомы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату. Терминальная стадия болезни, острые профузные кровотечения, тяжелые нарушения печени и/или почек, лейкопения (менее 3000/мкл), тромбоцитопения (менее 100000/мкл) и анемия (гемоглобин менее 65 г/л), беременность и период кормления грудью.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
У пациентов с нарушениями функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, инфекционными заболеваниями.
Для детей безопасность применения препарата не выяснена.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: усиление токсических явлений со стороны ЖКТ, центральной нервной системы и угнетение гемопоэза.
Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4-х недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Специфический антидот к тегафуру не известен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
При одновременном применении фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего.
Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).
Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При назначении фторафура следует обращать особое внимание на пациентов с нарушениями функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, инфекционными заболеваниями.
Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.
Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента. Для детей безопасность применения препарата не выяснена.
Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

ФОРМА ВЫПУСКА
Капсулы по 400 мг. По 100 капсул в полиэтиленовом флаконе в картонной пачке с прилагаемой инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список А. При температуре не выше 25°С в темном и недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
4 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
АО „Гриндекс», Латвия.
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057 Латвия.

Представительство в Москве:
123242, Москва, ул. Б. Грузинская, д. 14, комн. правления 2,

Источник

Инструкция по применению ФТОРАФУР ® (FTORAFUR)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), железа (III) оксид красный (Е172), желатин.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), пунцовый 4R (Е124), желатин.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

Эффективность Фторафура при лечении первичной, рецидивной и метастатической опухоли прямой и толстой кишки аналогична таковой при лечении рака желудка и кишечника. Продолжительность ремиссии в случае рака прямой и толстой кишки составляет 5-8 месяцев.

Первичные опухоли молочной железы и их метастазы в мягкие ткани также чувствительны к терапии Фторафуром. Однако метастазы в легкие, плевру, печень, мозг и кости хуже лечатся Фторафуром. Средняя продолжительность ремиссии составляет 10-19 месяцев.

Фторафур ® эффективен при лечении первичной опухоли печени и ее повреждениях в случае метастазов, а также раке яичников с уменьшенной секрецией ФСГ.

Фторафур ® применяется при лечении первичной опухоли мозга нейроэктодермального происхождения; при других локализациях в головном мозге препарат неэффективен. Препарат эффективен в случае лимфомы кожи, раке желче- и мочевыводящих протоков, поджелудочной железы.

Существенного различия терапевтического действия Фторафура при в/в и пероральном применении не отмечено. Однако вследствие меньшего побочного действия предпочтение отдается пероральному применению препарата, к тому же в амбулаторных условиях.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. C max тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после приема. Биодоступность практически полная.

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Показания к применению

Режим дозирования

Капсулы принимают внутрь за 1 ч до или после еды.

Однако, возможно применение меньших доз Фторафура более продолжительное время. Дозу Фторафура снижают также пациентам пожилого возраста и на поздней стадии заболевания. Фторафур ® в схемах комбинированной химиотерапии и как дополнение при лучевой терапии используется в дозе, которая равна или меньше дозы, используемой в монотерапии. При необходимости курс лечения повторяют с интервалом в 1.5-2 мес.

Побочные действия

Для Фторафура не характерно кумулятивное действие. Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Фторафур ® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Источник