Фунгистатический эффект что это

ТОП средств от грибка на ногтях

Грибок ногтей является достаточно распространенной проблемой – с диагнозом онихомикоз столкнулось 10-20% населения. Данной болезнью можно заразиться в салоне красоты, в бассейне или в душе фитнес-клуба. Ногти, пораженные грибком, приобретают серо-желтый цвет, становятся тусклыми и утолщаются. Также они могут истончаться и крошиться. При этом присутствует ярко выраженный зуд и жжение. Как результат – психологический и физический дискомфорт.

Такое заболевание, как онихомикоз, имеет не только косметический недостаток. Грибок развивается в подногтевом пространстве и может проникнуть в кровоток. Возбудитель распространяется по организму, что становится причиной общей аллергизации. Именно по этой причине нужно начинать лечение при появлении первичной симптоматики и продолжать терапию до полного отрастания здоровой ногтевой пластины.

Многие не знают, как выбрать таблетки от грибка ногтей на ногах. Все достаточно просто – нужно отдавать предпочтение препаратам от известных фармакологических компаний. Также следует опираться на степень прогрессирования онихомикоза и область поражения ногтевой пластины. Предлагает рейтинг лучших лекарств от грибка. Мы собрали наиболее эффективные препараты, которые быстро устраняют проблему, не вызывая побочных реакций при соблюдении рекомендаций производителя.

Классификация препаратов от грибка на ногтях

Перед тем, как начать лечение, следует провести диагностику, чтобы определить возбудителя заболевания. Дело в том, что грибок бывает нескольких видов и по-разному реагирует на действующие вещества, входящие в состав. Также существуют лекарства, обладающие системным действием, комплексно воздействуя на проблему.

Группы препаратов

Причины возникновения грибка ногтей

Онихомикоз сопровождается активным отслоением чешуек кожи и ногтя, которые в большом количестве остаются на разных поверхностях. Инфицирование происходит в момент соприкосновения фрагментов эпителия с кожей здорового человека. Именно поэтому так часто заражение происходит в местах общественного пользования (салоны красоты, сауны, бани и пр.).

Опаснее всего деревянные предметы, например скамейки и настилы. Это обусловлено тем, что грибок проникает под чешуйки и размножается во влажной среде. Патогенные микроорганизмы также передаются через кафель и ковровые покрытия. Недопустимо общее пользование постельным бельем, полотенцами и обувью.

Рейтинг препаратов

Лучшие средства от грибка ногтей на ногах подобраны в зависимости от эффективности, степени выраженности побочных реакций, стадии прогрессирования болезни и спектра действия активных компонентов. Также лекарства должны быть удобны в применении и доступны по цене.

№1 – «Экзодерил» (Sandoz, Австрия)

Противогрибковое средство, предназначенное для наружного использования. Разработано на основе такого активного вещества, как нафтифин гидрохлорид. Это лучшее средство от грибка на ногах благодаря тому, что эффект достигается практически моментально. Форма выпуска – флакон-капельница по 10, 20 и 30 мл.

Механизм действия «Экзодерила» заключается в ингибировании вещества, которое уничтожает патогенные микроорганизмы на клеточном уровне. Раствор 1% концентрации эффективен против дерматофитов и дрожжевых грибов. Препарат действует комплексно, предотвращая вторичное бактериальное инфицирование.

Способ применения – локальная обработка. Дозировка устанавливается индивидуально и зависит от имеющихся показаний. Могут возникнуть побочные реакции в виде жжения, покраснения и сухости кожи в местах нанесения.

Производитель: Sandoz [Сандоз], Австрия

№2 – «Лоцерил» (Galderma, Франция)

Средство от грибка, которое находится на 2-м месте рейтинга. Препарат представлен в виде 5% раствора аморолфина гидрохлорида и предназначен для наружного использования для обработки пораженных поверхностей. Обладает выраженным фунгицидным (уничтожает клетки грибка) и фунгистатическим (замедляет рост патогена) действием.

Раствор назначается при онихомикозах при поражении 2/3 ногтевой пластины. Широко используется для профилактики поражения здоровых ногтей грибком. Можно применять в том случае, если болен один из членов семьи, чтобы предотвратить инфицирование.

Противопоказано использовать в период беременности и лактации. Также не рекомендуется наносить при повышенной чувствительности к аморолфину.
При использовании раствора недопустимо пользоваться косметическим лаком. Пилками, которыми обрабатываются пораженные грибком ногти недопустимо применять для здоровых ногтевых пластин.

Также «Лоцерил» выпускается в форме лака для ногтей. Лекарственное средство эффективно справляется с проблемой при комплексном использовании. Во время лечение недопустимо пользоваться косметическим лаком для ногтей. На ногтевой пластине постоянно должна быть плотная пленка лечебного лака. При ее повреждении следует обновлять слой, чтобы исключить вероятность проникновения воздуха и влаги внутрь.

Производитель: Galderma [Лаборатория Галдерма], Франция

№3 – «Офломил» (Glenmark, Индия)

Лекарственный лак для ногтей, в состав которого входит аморолфина гидрохлорид. Противогрибковый препарат наносится на пораженную ногтевую пластину. Это лучшее средство от грибка ногтей, который дает быстрый и стойкий эффект. «Офломил» не только устраняет грибок, но и восстанавливает ногтевую ткань, улучшая эстетические показатели.

Активное вещество лака «Офломил» повреждает цитоплазматическую мембрану гриба, нарушая биосинтез стеролов. Препарат обладает высокой активностью против дерматофитов, дрожжевых и диморфных грибов.

При нанесении на ногти действующее вещество проникает через ногтевую пластину в ногтевое ложе в течение 24 часов. Необходимая концентрация сохраняется в ногтевой пластине на протяжении 7-10 суток, что позволяет устранить симптомы онихомикоза и остановить прогрессирование заболевания.

Производитель: Glenmark Pharmaceuticals [Гленмарк Фармасьютикалз], Индия

№4 – «Микодерил» (Фармстандарт-Лексредства, Россия)

Учитывая отзывы, раствор «Микодерил» является хорошим средством от грибка. Активный компонент – нафтифина гидрохлорид, относится к аллиламинам. Действует путем снижения образования эргостерола, который является одним из составляющих клеточной стенки гриба. Обладает широким спектром активности против различных патогенных микроорганизмов, вызывающих вторичное инфицирование при микозах.

Оказывает комплексное воздействие, эффективно решая проблему онихомикоза. Симптомы заболевания быстро угасают уже после первого использования раствора. Рецидивы, при соблюдении рекомендаций по использованию препарата, практически полностью исключены.

Не рекомендуется применять беременным и кормящим грудью женщинам. Абсолютным противопоказанием является повышенная чувствительность к нафтифину. Недопустимо наносить на раневую поверхность.

Для достижения заявленного производителем эффекта нужно пройти полный курс лечения. Если терапию прервать до того момента, пока не отрастет пораженный ноготь, то болезнь может возобновиться. Можно использовать для борьбы с онихомикоза и грибковым поражением кожного покрова.

Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Россия

№5 – «Микозан» (Serrix, Нидерланды)

Местное противогрибковое средство, которое при нанесении на ноготь образует пленку, препятствующую размножению возбудителя болезни. Действующее вещество – фильтрат фермента ржи, воздействует на проблему особым образом.

В набор входит сыворотка в тубе, оснащенная кисточкой-аппликатором, одноразовые пилочки (10 шт.) и инструкция по применению. Перед использованием рекомендуется ознакомиться с рекомендациями производителя.

Производитель: Serrix [Серрикс], Нидерланды

№6 – «Кандид» (Glenmark, Индия)

Крем для наружного нанесения, который содержит клотримазол. Активное вещество нарушает синтез эргостерола (составляющее клеточной мембраны грибов). Увеличивает концентрацию перекиси водорода до критического уровня, что также приводит к гибели возбудителя заболевания. Выпускается в форме порошка и раствора для наружного нанесения.

Допустимо использовать во 2 и 3 триместре беременности только в том случае, если польза для матери будет превышать потенциальные риски для плода. Крем может вызывать такие побочные действия, как аллергические реакции, зуд, сыпь и шелушение. Не рекомендуется использовать при повышенной чувствительности к клотримазолу.

Производитель: Glenmark Pharmaceuticals [Гленмарк Фармасьютикалз], Индия

№7 – «Нитрофунгин» (Teva, Чешская Республика)

Раствор для наружного использования, который разработан на основе хлорнитрофенола. Обладает выраженным противогрибковым и антибактериальным действием в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий.

Наносится на поврежденные участки с помощью ватного тампона 2-3 раза в день. Лечение необходимо продолжать до того момента, пока клиническая симптоматика онихомикоза полностью не исчезнет. В дальнейшем, чтобы предотвратить рецидив, нужно использовать «Нитрофунгин» 2-3 раза в неделю. В профилактических целях достаточно наносить 1-2 раза в неделю на протяжении месяца.

Производитель: Teva [Тева], Чешская Республика

№8 – «Мизол» (Эвалар, Россия)

Раствор для наружного использования, который содержит нафтифина гидрохлорид. Противогрибковое средство относится к группе аллиламинов. Механизм действия заключается в снижении выработки эргостерола, который является составляющим клеточной стенки гриба.

Для того чтобы достичь терапевтического эффекта, нужно пройти полный курс лечения. Терапию недопустимо прерывать до тех пор, пока симптомы заболевания не будут устранены. Препарат не подходит для детей и беременных женщин. Также нельзя использовать при повышенной чувствительности к нафтифину.

Производитель: Эвалар, Россия

№9 – «Батрафен» (Sanofi Aventis, Германия)

Лак для ногтей на основе циклопирокса. Противогрибковое средство обладает широким спектром действия. Эффективность основана на ингибировании и выведении компонентов, которые необходимы для поддержания жизнедеятельности патогенных микроорганизмов, которые являются возбудителем заболевания.

Лак «Батрафен» оказывает выраженное антибактериальное действие по отношению к большинству грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Препарат наносится непосредственно на пораженные ногтевые пластины. Для профилактики распространения онихомикоза рекомендуется обрабатывать все ногти.

В процессе лечения могут возникать побочные реакции, такие как зуд и жжение, шелушение и гиперемия кожного покрова. Не рекомендуется использовать при беременности и в период лактации ввиду того, что клинический опыт для данных групп пациентов отсутствует.

Производитель: Sanofi Aventis [Санофи-Авентис], Германия

№10 – «Микоспор» (Bayer, Германия)

Мазь для наружного нанесения на основе бифоназола и мочевины. Противогрибковая мазь оказывает широкий спектр антимикотического действия. Фунгицидный эффект достигается при достижении должной концентрации после нанесения через 6 часов. Резистентные штаммы грибов встречаются только в редких случаях.

Производитель: Bayer [Байер], Германия

№11 – «Клотримазол» (Медана Фарма Терполь Груп, Польша)

Раствор «Клотримазол» разработан на основе одноименного действующего вещества. В малой концентрации останавливает размножение патогенных микроорганизмов, в большой дозировке – приводит к их гибели. Повышает уровень перекиси водорода до критических отметок, что является гарантией полного разрушения грибковых клеток. В таком случае рецидивы сведены к минимуму.

Можно использовать для лечения онихомикозов, грибковых поражений кожи и эритразмы. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от степени прогрессирования болезни. Для предотвращения развития рецидивов следует доводить лечение до конца.

Не рекомендуется применять вместе с сиролимусом и такролимусом. В противном случае происходит повышение концентрации действующих компонентов в крови. Недопустимо использовать в первом триместре беременности.

Производитель: Медана Фарма Терполь Груп Акционерное Общество, Польша

Выводы

Многие интересуются, можно ли самому заниматься лечением грибка на ногтях. В ТОПе представлены лучшие средства от грибка, которые действенны против онихомикоза. Препараты не имеют серьезных противопоказаний и при соблюдении инструкции по применению практически не вызывают побочных реакций.

Важно начать лечение на начальной стадии прогрессирования болезни, чтобы исключить развитие осложнений. В противном случае без консультации специалиста не обойтись. На начальных этапах развития онихомикоза достаточно использовать раствор или лак. Далее не обойтись без мазей и пероральных лекарственных средств. Обратите внимание, что таблетки могут негативно отразиться на состоянии ЖКТ (желудочно-кишечного тракта).

Источник

2. Механизм действия

2.1. Фунгистатический эффект

Фунгицидная активность является следствием прямого взаимодействия сертаконазола с плазматической мембраной грибов, приводящего к образованию в ней воронок и пор и вызывающего массивный выход цитоплазмы и АТФ. Это приводит к увеличению количества нежизнеспособных клеток. Структурное сходство бензотиофена и триптофана облегчает проникновение сертаконазола в плазматическую мембрану грибов. Подавление биосинтеза эргостерола (фунгистатический механизм действия, обусловленный наличием азоловой группировки) проявляется при использовании сертаконазола даже в очень низких концентрациях.

Противогрибковый эффект сертаконазола и многих других противогрибковых средств базируется на наличии в сложной структуре клеточной мембраны грибов ригидной дисковидной молекулы эргостерола. Это соединение регулирует внутреннюю «подвижность» или «текучесть» мембраны. Любой дефицит эргостерола вызывает нарушения устойчивости и плотности мембраны.

Эргостерол образуется в результате биосинтеза из более простых веществ через цепь реакций, которая включает синтез промежуточного вещества ланостерола. Ключевую роль в превращении ланостерола в эргостерол играет фермент 14-α-деметилаза (рис. 2).

14-α-деметилаза входит в группу ферментов, известных под общим названием цитохром Р450. Все ферменты группы цитохрома Р450 содержат гематиновый железосодержащий пигмент. Считается, что сертаконазол, подобно другим противогрибковым средствам из группы азолов, связывается с атомом железа гематиновой группы и инактивирует 14-α-деметилазу. Это приводит к нарушению синтеза эргостерола и накоплению ланостерола и других стеролов. Их включение вместо эргостерола в мембрану значительно нарушает структуру и функцию клеточной мембраны грибов (рис. 3).

Результаты представлены в таблице 2 и на рисунке 4.

Таблица 2. Зависимое от концентрации угнетение сертаконазолом синтеза эргостерола у Candida albicans [2]

2.2. Специфичность действия сертаконазола на синтез эргостерола

14-α-деметилаза является монооксигеназой или гидроксилазой, т.е. фермент переносит один атом кислорода из молекулы О2 на органическую молекулу, которая становится пригодной для других реакций. Этот тип реакции весьма част в метаболических реакциях, и поэтому обычно имеется большое количество монооксигеназ. Наиболее важной группой является группа цитохрома Р450, которая состоит из нескольких сотен очень схожих отдельных ферментов, хотя каждый из них имеет специфичность в отношении определенного субстрата. Помимо 14-α-деметилазы эта группа включает также некоторые ферменты, которые играют ключевую роль в синтезе половых гормонов и гормонов коры надпочечников человека. Одним из этих ферментов является 17,20-десмолаза, которая участвует в биосинтезе тестостерона, превращая 17-α-гидроксипрогестерон в андростерон за счет отщепления боковой цепи (рис. 5).

При использовании сертаконазола важно знать, может ли препарат, помимо ингибирования 14-α-деметилазы грибов, изменять активность какого-либо другого фермента млекопитающих, например, 17,20-десмолазы.

Ингибирование 17,20-десмолазы является нежелательным побочным эффектом, поскольку любой дефицит этого фермента вызывает нарушения половой функции у мужчин [3, 4]. Хотя эти соображения более важны в случае лечения противогрибковыми средствами, применяемыми системно, противогрибковые препараты для местного использования также должны иметь максимальную избирательность действия в отношении 14-α-деметилазы грибов.

Для изучения сертаконазола в этом аспекте была исследована активность 17,20-десмолазы, выделенной из тестикул крыс, по действию на 17-α-гидроксипрогестерон в присутствии сер-таконазола, эконазола, кетоконазола и бифоназола в различных концентрациях. Снижение активности фермента на 50% было выявлено в присутствии исследованных веществ в концентрациях, представленных в таблице 3 и на рис. 6.

Таблица 3. Влияние сертаконазола на 17,20-десмолазу является минимальным

Таким образом, из всех изученных противогрибковых средств сертаконазол является препаратом с наименьшим ингибирующим действием на 17,20-десмолазу [5].

2.3. Фунгицидный эффект

Фунгицидная активность сертаконазола связана с его прямым влиянием на плазматическую мембрану грибов. Это показано экспериментально с помощью измерения внеклеточной концентрации АТФ (или К+), возрастание которой (параллельно с уменьшением внутриклеточной концентрации АТФ) совпадает с быстрым снижением числа жизнеспособных грибов.

Транспорт или баланс аминокислот играет важную роль в изменениях морфологии клетки гриба (специфичен для перехода дрожжи-мицелий). Эти изменения также важны для успешного существования гриба в организме хозяина [6, 7].

Конкурентный антагонизм с триптофаном, о котором сообщалось при исследованиях на различных ферментах, показывает, что бензо-(β)тиофеновая группировка в молекуле сертаконазола сходна по структуре и имитирует ин-дольное кольцо триптофана [8].

Из-за этого структурного сходства и липофильности указанной группировки сертаконазол легче, чем триптофан, проникает в плазматическую мембрану грибов. После вхождения в мембрану соединение вследствие высокой способности селективно взаимодействовать с компонентами клеточной мембраны вызывает образование в ней воронок, каналов и пор, видимых при электронной микроскопии. Это приводит к массивному выходу электролитов (в основном АТФ) и других жизненно важных веществ из грибковых клеток.

Разрушение плазматической мембраны вызывает деструкцию скелетона клетки и гибель ее содержимого в результате лизиса органелл [9].

Действие бензотиофена может объяснять фунгицидную активность сертаконазола в низких концентрациях, отличающую препарат от других производных имидазола, а также его эффективность в отношении штаммов грибов с перекрестной резистентностью к имидазолам. Основной эффект последних обусловлен воздействием на биосинтез эргостерола и поэтому приводит лишь к подавлению роста грибов.

Фунгистатический механизм действия, связанный с наличием азоловой группировки, выявляется у сертаконазола в концентрациях, значительно меньших минимальных ингибирующих концентраций, хотя «in vivo» превалирует фунгицидное действие препарата, обусловленное его действием на клеточную мембрану грибов [2].

Это дополнительное и специфическое действие сертаконазола выявляется в разных ситуациях. В частности, препарат оказывает прямое токсическое влияние на клеточную мембрану грибковых клеток всего через 10 минут после начала воздействия и вызывает выход из них внутриклеточных компонентов. Так, после 10-минутного воздействия сертаконазола в возрастающих концентрациях на Candida albicans отмечалось отчетливое увеличение концентрации аденозина трифосфата (АТФ) во внеклеточной жидкости (рис. 8).

Изменение проницаемости клеточной мембраны грибов с последующим выделением клеточных компонентов вызывает гибель грибковых клеток, что обусловливает фунгицидное действие сертаконазола. Это было доказано при 10-минутном воздействии сертаконазола и кетоконазола в возрастающих концентрациях на культуры Candida albicans (рис. 9). После ре-инокуляции в соответствующем разведении после 48-часового периода инкубации определяли количество жизнеспособных колоний грибов. До воздействия препаратов их количество в чашечках Петри варьировало от 100 до 300 (рис. 9).

Сертаконазол: прямое токсическое действие на клеточную мембрану гриба. Высвобождение АТФ вследствие изменения проницаемости мембраны.

Источник

Дерматомикозы: препараты выбора

Противогрибковыми называются средства, применяемые при заболеваниях, вызванных патогенными или условно–патогенными грибами.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета ММА им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Человек может заразиться контактным путем через поврежденную кожу или микротравмы непосредственно от больного, от больных животных, а также через растения (злаки, овощи, фрукты) или различные предметы обихода, обсемененные спорами грибов (расческа, полотенце, белье, головные уборы, одежда, тапочки, детские игрушки и т.д.).

Наиболее часто встречаются поверхностные микозы (дерматомикозы) – группа грибковых заболеваний кожи, вызванных паразитическими грибами дерматомицетами. Название «дерматомикозы» происходит от греческих слов derma (dermatos) – кожа и mýkes – гриб. Дерматомицеты – общее название грибков, паразитирующих на коже и ее придатках (волосы и ногти).

Дерматомикозы делят на 4 группы:

Кератомикозы (отрубевидный лишай, эритразма, узловая трихофития, подмышечный трихомикоз) – мало заразительные заболевания. Возбудители их паразитируют в самых поверхностных частях рогового слоя кожи (воспалительной реакции не вызывают), а также на кутикуле волоса, не поражая его вещество. Под кератомикозами понимают грибковые заболевания кожи, при которых возбудители поражают лишь роговой слой эпидермиса.

Эпидермомикозы (эпидермофития паховая, стоп, руброфития и поверхностные дрожжевые поражения – кандидамикозы) – заболевания, которые распространены и весьма заразительны среди населения всех континентов. Возбудители паразитируют в толще рогового слоя, нередко поражают ногти; сопровождаются выраженной воспалительной реакцией.

Эпидермофития (от эпидермис: греч. ерi – на, над, сверх, phytón – растение), заболевание поверхностного слоя кожи из группы эпидермомикозов.

Онихомикозы – поражения ногтей, вызванные различными патогенными грибками. Наиболее часто онихомикозы наблюдаются при эпидермофитии, значительно реже – при трихофитии, парше, кандидозе и др. грибковых заболеваниях. Онихомикозы могут сочетаться с грибковым поражением кожи, волос, реже бывают изолированными. При онихомикозах острые воспалительные явления, как правило, отсутствуют. Ногтевые пластины изменяются в цвете (желтеют, мутнеют, буреют), становятся ломкими, утолщенными, нередко ноготь отслоен от ложа и деформирован. Могут быть поражены все ногтевые пластины (например, при эпидермофитии) или отдельные (например, ногти 1-го и 5-го пальцев на ногах при трихофитии). Иногда патологический процесс может перейти с окружающих тканей на ногтевую пластину (например, с околоногтевых валиков при кандидозе).

Поверхностные микозы отличаются длительным и упорным течением. Для лечения дерматомикозов используют препараты системного и местного применения, которые наносят непосредственно на кожу, слизистые оболочки, волосистую часть головы, на ногти их применяют в виде крема, мазей, аэрозолей, суппозиториев и шампуня. При наличии риска заражения, при посещении бассейна, спортивного зала, сауны, маникюрного кабинета противогрибковые препараты применяют профилактически, для этого достаточно 2 раза в неделю обработать межпальцевые складки и стопы.

В зависимости от химической структуры противогрибковые (антимикотические) средства подразделяют на антибиотики и синтетические средства.

делятся на: полиеновые (амфотерицин В, нистатин, натамицин, микогептин) и неполиеновый антибиотик (гризеофульвин).

Полиеновые антибиотики содержат полиненасыщенное макроциклическое лактонное кольцо, оказывают фунгицидное действие. Взаимодействует со стеролами клеточных мембран грибов, нарушая их структуру и функции, при этом изменяется проницаемость клеточных мембран, что приводит к потери важнейших компонентов и лизису клетки. Антимикотические антибиотики не обладают специфической активностью для человека, т.к. в биомембранах макроорганизма эргостерол отсутствует. Применяются внутрь, парентерально.

Натамицин/Natamycin (пимафуцин) полиеновый антибиотик, обладает широким спектром активности в отношении большинства грибов рода Candida, оказывает местное фунгицидное действие. Практически не всасывается из ЖКТ, поэтому резобтивного действия не проявляет. При кандидозе кожи и слизистых оболочек применяется в виде 2% крема, который наносят на пораженную поверхность несколько раз в сутки; при поражениях наружных половых органов и влагалища у женщин (молочница, вульвовагинит, вагиниты, вульвиты) в виде вагинальных суппозиториев 1 раз в сутки на ночь; при кандидозе кишечника в таблетках по 0,1 х 4 раза в день в течение недели. При местном использовании возникает легкое раздражение и ощущение жжения. При приеме внутрь диспепсические расстройства: тошнота, рвота, диарея. Выпускается комбинированный препарат Пимафукорт в виде крема и мази по 15 мг, содержащего в 1 г – натамицина 10 мг, неомицина сульфата 3,5 мг (антибиотик аминогликозид) и гидрокортизона 10 мг (глюкокортикостероидный препарат).

Азолы – синтетические соединения, в зависимости от количества атомов азота в пятичленном азольном кольце их подразделяют на имидазолы и триазолы. Азолы ингибируют ключевые ферменты биосинтеза эргостерола, основного структурного компонента грибковой мембраны. Ингибирование цитохром Р-450 зависимой 14a-деметилазы снижает превращение ланостерола в эргостерол, нарушается образование грибковой мембраны, проницаемость мембраны увеличивается. Это приводит к лизису клетки гриба и подавлению репликации. Обладают широким спектром противогрибковой активности. Применяют для лечения системных и поверхностных микозов.

Клотримазол/Clotrimazole (канестен, кандид, антифунгол). Эффективен при любых грибковых поражениях. Механизм действия препарата обусловлен нарушением синтеза эргостерина, при этом изменяется структура, свойства (проницаемость) мембраны гриба, приводящая к лизису, т.о. проявляется фунгицидное действие. Клотримазол оказывает также антибактериальное действие (на грамположительные и грамотрицательные бактерии, противопротозойное действие (особенно эффективен при трихомониазе). Выпускается крем 1% в тубах по 20, 35, 50 г; 1% раствор во флаконах 15 мл; таблетки интравагинальные 0,1 г.

Миконазол/Miconazole (клион Д, дактарин) препарат может применяться внутрь и парентерально. В настоящее время, в связи с токсичностью, применяется, в основном, местно при дерматомикозах, поверхностном кандидомикозе и смешанных грибково-бактериальных поражениях кожи и ногтей. Выпускается в таблетках по 0,25 г; гель для перорального применения в тюбиках по 40,0; спрей для наружного применения Дактарин; спиртовой раствор 30 мл; 1% раствор в ампулах по 20 мл; вагинальная лекарственная форма Гино-дактарин и комбинированная мазь Микозолон по 15 г.

Кетоконазол/Ketoconazole (низорал, микозорал, ливарол) оказывает дозозависимый фунгистатический или фунгицидный эффект. При приеме внутрь активен при поверхностных и системных микозах, при дерматомикозе и кандидомикозе. Нарушает биосинтез эргостеринов на клеточных мембранах грибов, истощает запасы эргостерола, обязательного компонента клеточной мембраны, изменяет структуру и свойства клеточной мембраны. Побочные эффекты: диспепсия, аллергические реакции, гинекомастия, импотенция, зуд, жжение, эритема. Применяют таблетки по 0,2 г; 2% крем 15 г, 2% шампунь – 6 мл (подушечки) и во флаконах по 25, 60, 100 мл.

Аллиламины оказывают фунгицидное действие, тормозят начальный этап биосинтеза эргостерола, путем ингибирования специфического фермента сквален-2,3-эпоксидазы на клеточной мембране грибов. Дефицит эргостерола и избыток сквалена вызывают нарушение функций клеточной мембраны гриба и гибель клетки. Они не оказывают влияния на систему цитохрома Р450, поэтому при совместном применении они не влияют на метаболизм лекарственных средств, которые подвергаются биотрансформации с участием этой системы.

Нафтифин (экзодерил) противогрибковое средство для местного применения производное аллиламина. Применяется при грибковых заболеваниях – микоспория, кандидозы кожи, отрубевидный лишай, онихомикозы, эпидермофитии. Используют только наружно 1% крем и 1% раствор, курс лечения 4 недели, при необходимости курс продлевают до 6–8 недель. Для предотвращения рецидивов лечение продолжают в течение еще 2 недель после достижения улучшения от фармакотерапии.

РАЗНЫЕ ХИМИЧЕСКИЕ ГРУППЫ

Циклопирокс (батрафен) применяется для лечения и профилактики грибковых инфекций кожи, слизистых оболочек, ногтей, грибковых вагинитов и вульвовагинитов. Обладает антимикробным действием, подавляет развитие микоплазм и трихомонад. Способ применения – наружно: в виде пудры, 1% крема, 8% раствор и интравагинально: 0,2% раствор (флакон с наконечником), крем (одноразовый аппликатор) или вагинальные суппозитории.

Ундециленовая кислота (микосептин) – мазь для наружного применения суспензионно-эмульсионного типа по 30 г, содержит 1,5 г ундециленовой кислоты и 6,0 г цинковой соли ундециленовой кислоты. Оказывает действие на дерматофиты, снижает барьерные функции клеточной стенки гриба. Мазь наносят на пораженный участок 2 раза в сутки, после улучшения 1 раз в сутки через день.

Нифурантел + нистатин (макмирор комплекс) обладает антибактериальным, противогрибковым, противопротозойным действиями. Применяется при инфекциях мочевыводящих путей, при грибковых заболеваниях, вульвовагинальных инфекциях, при амебиазе, трихомониазе, лямблиозе.

При применении противогрибковых средств возникают побочные эффекты. При приеме внутрь наиболее часто возникают диспепсические расстройства (тошнота, рвота, обратимая потеря вкуса, диарея, боли в желудке), очень редко гепатит, печеночная недостаточность и нейтропения, а при наружном применении – аллергические реакции, сыпь на коже, шелушение кожи, местно раздражающие действие, ощущение жжения, зуд, гиперемия, возможна индивидуальная непереносимость. Для профилактики рецидивов и угрозы повторного заражения необходимо строго соблюдать инструкцию по применению антимикотических средств.

Источник

• ← Фунгин это что такое
• Фунгистатическое действие что это значит →