Фунготербин или тербинафин что эффективнее
Мазь Тербинафин
Грибковое поражение кожи, которым нередко страдают стопы и паховая область, доставляет немало дискомфорта. Кожа между пальцами шелушится, инфекция со временем распространяется на ногтевые пластины, разрушая и их. Мазь Тербинафин эффективно борется с грибком, возвращая здоровье кожи.
Состав мази Тербинафин
В роли основного компонента выступает тербинафина гидрохлорид. В одном тюбике он содержится в количестве 1г на 100г состава. В качестве дополнительных веществ содержится редкосшитая полиакриловая кислота в количестве 1.5 г., а также 10г пропиленгликоля, 5г вазелинового масла, 0,4г гидроксида натрия. Большая доля объема приходится на очищенную воду — здесь ее 81г.
Тербинафин встречается как в виде мази, так и в форме геля или крема. Фасуют средство для местного применения в алюминиевые тубы, которые помещают в картонные упаковки, по 1 штуке.
Фармакологическое действие
Тербинафин обладая ярко выраженным противогрибковым действием. Мазь предназначена для местного применения. Она эффективна в вопросах борьбы с дерматофитами, разновидностями плесневых а также диморфных грибов. При нанесении небольшого количества средства удается добиться фунгицидного эффекта.
В отношении же дрожжевых грибов Тербинафин может оказывать как фунгицидное, так и фунгистатическое воздействие. В основном его активность проявляется при лечении от поражения кожных покровов представителями рода Сandida albicans. Мазь влияет на процессы биосинтеза в период ранней стадии формирования стеролов, а именно — образовывается дефицит эргостерола и одновременный рост содержания сквалена. Такое нарушение баланса химических связей ведет к гибели клеток грибов. В отношении мембраны клеток человеческого организма мазь безопасна. Она не оказывает никакого влияние на выработку гормонов, работу внутренних органов и действие других лекарственных средств. Всасывается в кровоток не более 5% препарата при условии нанесения плотного слоя. Оказываемое в этом случае системное действие незначительно.
Показания к применению Тербинафина
Основное показание для назначения мази Тербинафина — поражение кожных покровов грибковой инфекцией. В первую очередь, это микозы кожи стопы. Кроме грибка на ногах средство лечит от поражения грибковой инфекцией паховой области, которое специалисты зовут tinea cruris. Кроме того, гладкие участки тела, зараженные грибком, также поддаются лечению мазью.
Опрелости при отсутствии своевременного и адекватного ухода за кожей могут стать питательной средой для размножения болезнетворных микроорганизмов. Особенно такую влажную среду любят грибки рода Candida. Это дрожжевой тип, который быстро распространяется в складках, на сгибах рук и пальцев, а также на волосистых участках тела (голова, подмышечные впадины, пах). Лечение мазью Тербинафина дает возможность избавиться и от этого возбудителя.
Признаки разноцветного лишая также являются поводом для назначения Тербинафина. Микоз — распространенное заболевание кожи, которым страдают не только взрослые, но и дети. Первыми признаками распространения грибковой инфекции являются следующие маркеры:
Покраснения на коже, как правило с четко выраженными границами очага инфекции. Границы могут быть неровными, неправильной формы.
Края очага нередко имеют белесый оттенок, особенно это касается поражений грибами рода Candida.
Воспаленный участок зудит.
Поверхность кожи пораженного участка шелушится.
В месте воспаления появляются пузырьки с серозным содержимым. Нарушение поверхности пузырьков приводит к отделению жидкости и формированию корочек.
Грибковые инфекции передаются контактным и воздушно-капельным путем. Кроме того, несоблюдение норм гигиены провоцирует распространение микозов. Поэтому, при посещении бань, саун, общественных душевых и других мест общего пользования с высокой влажностью необходимо избегать контакта голых стоп с полом.
Микоз может появиться и в результате ношения некачественной обуви, выполненной из не дышащих материалов. Также не рекомендуется носить синтетические носки в закрытой обуви.
Инструкция
Мазь применяется строго наружно. Рекомендуется к использованию взрослыми и детьми, старше 12 лет. Прежде, чем наносить средство, необходимо удалить все загрязнения с поверхности кожи и просушить ее. Небольшое количество крема втирают в очаг поражения, захватывая небольшую область за краями воспаления. Повторяют процедуру утром и вечером.
Курс лечения зависит от степени поражения и типа грибковой инфекции:
гладкие кожные покровы, включающие участки на спине, животе и голени требуют 1 недели лечения;
грибок стопы проходит за 8-9 дней использования мази Тербинафин;
лечение кандидоза может продолжаться до 2 недель;
на избавление от разноцветного лишая также требуется от 10 до 14 дней.
Если использование мази не дает должного эффекта по истечении времени, или во время лечения наблюдается явное прогрогрессирвоание заболевания, сопровождающееся разрастанием пораженной области, необходимо обратиться к специалисту за назначением системных противогрибковых средств или для смены схемы лечения местными средствами.
В отличие от мази, крем проникает не так глубоко в кожу. Часть нанесенного слоя нередко стирается об одежду и поверхности, с которыми контактирует пораженный участок тела. Поэтому, использование крема может быть увеличено до 3 раз в сутки.
Плюсом крема является его эффективность даже на умеренно мокнущих поверхностях, что особенно актуально при грибковых поражениях кожи. Если высушить поверхность не удается из-за постоянно выделяющейся жидкости, лучше купить крем, так как мазь в этом случае будет малоэффективна.
Противопоказания и возможные негативные реакции
Основное противопоказание — индивидуальная непереносимость компонентов средства. В качестве негативной реакции, как правило, выступает усиление зуда, появление жжения и отечность. При первых признаках аллергической реакции необходимо прекратить использование Тербинафина и обратиться к врачу.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии
Возрастные ограничения 18+
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.
Дженерики тербинафина в России: взгляд практического миколога
Ключевые слова: оригинальные лекарственные средства, дженерики, тербинафин, Экзифин.
TERBINAFINE GENERICS IN RUSSIA: A PRACTICAL MYCOLOGIST’S OPINION
E.I. Kasikhina, N.V. Savchenko
Russian Medical Academy of Postgraduate Education, Ministry of Health and Social Development of the Russian Federation, Medico-C Medical Center, Moscow
Key words: original drugs, generics, terbinafine, Exifine.
В настоящее время фармацевтический рынок предлагает большой выбор антимикотиков. В этом изобилии нелегко разобраться даже специалисту-микологу при условии, что вся информация достойна доверия и действительно имела место в практике. Одной из частых и нередко болезненных задач, стоящих перед врачом, является выбор между оригинальным лекарственным средством и воспроизведенным препаратом (дженериком). Дженерик — лекарственный продукт, обладающий доказанной терапевтической взаимозаменяемостью с оригинальным инновационным лекарственным средством аналогичного состава, выпускаемый не разработчиком оригинального препарата и без лицензии разработчика. Облегченные правила регистрации и более низкая цена способствуют распространению дженериков на фармацевтическом рынке. В России объем продаж достигает 80%, в Канаде — 64%, в Японии — 30% [1]. В Испании более 20% препаратов, выписанных врачами разных специальностей, являются дженериками [2]. Список дженериков системных антимикотиков в России ежегодно пополняется и насчитывает десятки наименований. Фактически на отечественном фармакологическом рынке представлены аналоги каждого оригинального системного антимикотика, а перечень наименований наружных форм антимикотиков еще более широк. Сложившаяся ситуация с дженериками характерна не только для России. В странах Центральной и Восточной Европы, Юго-Восточной Азии, Индии и Китае дженерики известных противогрибковых средств — довольно распространенное явление. В США и ряде стран Западной Европы еще сохраняется господствующее положение оригинальных препаратов, но и оно сдает свои позиции [3].
Как правило, регистрация дженериков допускается на основании оценки регистрационного досье сокращенного объема и данных биоэквивалентности Воспроизведенный аналог содержит то же действующее вещество, что и оригинальный препарат, но, как правило, отличается от него вспомогательными веществами. Лекарственные препараты считаются фармацевтически эквивалентными, если содержат одни и те же активные субстанции в одинаковом количестве (допустимое отличие — не более 5%) и в одинаковой лекарственной форме, а также отвечают требованиям одних и тех же сходных стандартов. Согласно положению Всемирноорганизациздравоохранения, «два препарата считают эквивалентными, если они фармацевтически эквивалентны, имеют одинаковую биодоступность и при назначении в одинаковой дозе обеспечивают должную эффективность и безопасность». По определению FDA, фармацевтически эквивалентные лекарственные препараты содержат одинаковые ингредиенты в одинаковой лекарственной форме, предназначены для одного способа введения и являются идентичными по силе действия или концентрации активных веществ [3, 4].
В микологии данное положение должно относиться к препаратам, используемым как системно, так и наружно, так как не все пациенты микологического профиля могут получать системное лечение. Отсутствие подтверждения терапевтической эквивалентности порождает сомнения в качестве воспроизведенного препарата и может ограничить использование дженериков в ситуациях, когда врач рассчитывает на максимальную надежность и безопасность лекарственного средства. К таким ситуациям относится терапия микозов у детей и пожилых людей с отягощенным соматическим анамнезом (прежде всего эндокринной патологией). Именно в этих возрастных группах вопросы безопасности наиболее значимы, и используемый препарат должен подтвердить свою состоятельность не только в фармакологическом, но и в клиническом аспекте.
Безусловно, на окончательный выбор препарата влияют разные факторы [5]. Во-первых, оценка врачом-микологом клинической ситуации и его клинический опыт. Во-вторых, пациент имеет право на выбор оригинального препарата или дженерика, при этом выбор должен быть информированным. Поскольку информацию должен предоставлять врач, то и он должен ориентироваться на качественные сведения о препаратах. К сожалению, для большинства дженериков противогрибковых препаратов не проводилось всего комплекса исследований, которые легли в основу современных схем используемых оригинальных препаратов. Сведения о результатах исследований, которые производители указывают в информационных материалах, в подавляющем большинстве случаев относятся к оригинальному препарату. Финансовые затруднения пациента или недоступность оригинала по тем или иным причинам служат основанием для назначения дженерика. При этом следует ориентироваться на воспроизведенные аналоги, которые давно существуют на рынке или имеют свою доказательную базу эффективности и безопасности. Например, среди известных дерматологам дженериков тербинафина такой базой владеют Экзифин, термикон, фунготербин. Информация о доказанной фармацевтической эквивалентности препаратов упоминается в немногочисленных отечественных публикациях, посвященных клинической эффективности таких дженериков флуконазола, как микофлюкан и флюкостат. В-третьих, велика роль аптечного звена, нередко выступающего в качестве «первичного звена» дерматологической помощи населению, или «корректора» врачебных назначений.
Итак, фармакокинетическая эквивалентность является главным условием регистрации препарата-дженерика. Биоэквивалентные препараты имеют сходные показатели биодоступности при исследовании в одинаковых экспериментальных условиях. Исследования биоэквивалентности проводят на ограниченном контингенте здоровых добровольцев с помощью рандомизированного перекрестного метода. Данные о биоэквивалентности используемых в других странах дженериков тербинафина оригинальному препарату можно без труда получить из зарубежных научных публикаций [6—8]. В нашей стране мы сталкиваемся в основном с данными сравнительных исследований, оценивающих терапевтическую эквивалентность системных препаратов или дающих фармакоэкономическую оценку антимикотикам [9].
Для определения биоэквивалентности сравнивают так называемую площадь под фармакокинетической кривой (AUC) «концентрация—время». Препарат-дженерик считается биоэквивалентным оригинальному, если 90% средней AUC вещества входит в диапазон от 80 до 125% от средней AUC оригинального препарата [6].
Примером может служить характер фармакокинетических кривых, полученных после приема препаратов Экзифин и ламизил, который в целом сходен, причем индивидуальная вариабельность концентраций тербинафина в обоих случаях примерно одинаковая. Усредненные фармакокинетические профили тербинафина в сыворотке крови больных, принимавших препараты Экзифин и ламизил (рисунок) характеризовались сходными кривыми, причем во всех временных точках различия между соответствующими значениями концентрации не были статистически достоверными. Среднее значение максимальной концентрации тербинафина после приема испытуемого препарата и скорость ее достижения достоверно не отличались от этих параметров препарата сравнения. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC24h) для Экзифина была незначительно меньше, чем для ламизила. Разница в значениях среднего времени удерживания также была незначительной (в среднем 11,6 и 12,2 ч соответственно). Данное исследование биоэквивалентности препаратов Экзифин (дженерик) и ламизил (оригинальный тербинафин) выполнено открытым методом по перекрестной и рандомизированной схеме у больных с онихомикозами, обусловленными T. rubrum. Испытания препаратов проводили в соответствии с программой изучения биоэквивалентности, утвержденной Фармакологическим государственным комитетом МЗ РФ на базе Уральского научно-исследовательского института дерматовенерологии и иммунопатологии Минздрава России [10].
Пример «соответствия» фармакокинетических профилей тербинафина в сыворотке в крови больных, принимавших Экзифин (1) и ламизил (2; нг/мл). 
Параметры биодоступности тербинафина после приема препаратов Экзифин и ламизил
Одной из важнейших фармацевтических характеристик препарата является точность его дозирования. Для обеспечения точности (однородности) дозирования и кинетики высвобождения активной субстанции из оральных таблетированных форм желательно применять современные технологии, которые требуют материальных затрат и делают производство экономически невыгодным. Регламентирующие нормы предписывают содержание действующих веществ по однородности дозирования в пределах 85—115% от номинала. Отличия процентного содержания антимикотика и примесей могут отражаться на переносимости препаратов, а также на их клинической эффективности. Как правило, остаются неизвестными показатели распределения дженериков в органах-мишенях, в частности конкретной концентрации дженериков в ногте и продолжительности их сохранения в нем [11]. Не учитываются также сравнительные статистические данные по побочным эффектам и осложнениям при применении оригинальных антимикотиков и их воспроизведенных аналогов. Нельзя сказать, что это способствует исключительно распространению дженериков. Напротив, отсутствие подтверждения терапевтической эквивалентности порождает сомнения в качестве воспроизведенного препарата и может ограничить использование дженериков, когда врач рассчитывает на максимальную надежность и безопасность лекарственного средства. Конечно, требовать от производителей дженериков того же комплекса фармакологических и клинических исследований, который необходим для регистрации оригинального препарата, нельзя. С другой стороны, это обычное явление в странах Европы и Юго-Восточной Азии [6—8, 12]. Во Франции предложен метод спектроскопии для определения терапевтической эквивалентности дженериков топических антимикотиков с целью оценки не только проникающей способности препарата, но и контроля повреждения барьерных слоев эпидермиса [13]. Внедрение дженериков в клиническую практику не может осуществляться без проведения исследований, подтверждающих их реальное, а не номинальное соответствие эффективности и безопасности оргинальному препарату.
В «досье» старейшего в России дженерика тербинафина Экзифина (на отечественном фармакологическом рынке с 1999 г.), практический миколог может найти ответы на многие вопросы. Так, применение Экзифина у пациентов с аллергодерматозами изучали на базе ГНЦ Институт иммунологии ФМБА России, а также на кафедре кожных и венерических болезней Московского государственного медико-стоматологического университета [14, 15]. Полученные данные клинико-лабораторного исследований свидетельствуют об эффективности и безопасности Экзифина в комплексной терапии больных атопическим дерматитом с гиперчувствительностью к грибам рода Malassezia, что выражалось в быстром купировании зуда и положительной динамике индекса SCORAD. Клинические исследования по применению Экзифина при микроспории волосистой части головы проводились на базе Уральского НИИ дерматовенерологии и иммунопатологии, при этом этиологическая эффективность препарата составила 92,9%, побочные эффекты отмечались в 5,4% случаев [16]. На базе НИИ медицинской микологии им. П.Н. Кашкина ГОУ ДПО СПб МАПО изучали эффективность и безопасность Экзифина у больных онихомикозом стоп на фоне соматических заболеваний с нарушением кровообращения в нижних конечностях [17].
Таким образом, клиническая практика расставляет все препараты по своим местам. Это расширяет врачебный выбор, что в значительной степени является «шагом вперед на пути к совершенствованию противогрибковой терапии». Безусловно, воспроизведенные препараты позволяют врачам стремиться лечить всех и хорошо даже в экономически слабых странах, при этом используя самые современные дженерики дорогих оригинальных препаратов. С другой стороны, давление дженериков на рынке является одним из факторов, заставляющих компании производить оригинальные препараты и активнее внедрять новые перспективные разработки.
Сравнительная фармакоэкономическая оценка применения антимикотиков группы тербинафина
Известно, что большая часть продаваемых в РФ лекарств являются не оригинальными препаратами, а их воспроизведенными аналогами. Увеличение доли воспроизведенных препаратов – отчетливая тенденция развития фармацевтических рынков всех развитых стран.
Известно, что большая часть продаваемых в РФ лекарств являются не оригинальными препаратами, а их воспроизведенными аналогами. Увеличение доли воспроизведенных препаратов – отчетливая тенденция развития фармацевтических рынков всех развитых стран. Это направление поддерживает ВОЗ в рамках программы «Основные лекарственные средства». По истечении срока патента любая фармацевтическая компания может приобрести право производить свою версию оригинального препарата – воспроизведенный препарат, или генерик (от англ. generic – общий, групповой, родовой). Преимуществом генериков является сравнительно невысокая стоимость, которая объясняется тем, что создание и регистрация генерика не требуют таких затрат, каких требуют создание и испытания оригинального средства. Прежде всего, не проводятся длительные клинические испытания, а близость свойств и терапевтических эффектов генерического и оригинального препаратов определяют в исследованиях фармацевтической и биологической эквивалентности.
Препараты являются эквивалентными с фармацевтической точки зрения, если они содержат равное количество активного вещества и соответствуют действующим международным стандартам производства, что определяется специальными фармакопейными тестами. Требования для производства генериков и оригинальных препаратов одинаковы и соответствуют правилам «Качественной производственной практики» (GMP – Good Manufacturing Practice). Биоэквивалентность (фармакокинетическая эквивалентность) определяется как идентичность двух фармацевтически эквивалентных лекарственных средств по основным фармакокинетическим параметрам (степени и скорости всасывания лекарства, времени достижения и значению максимальной концентрации в крови, характеру распределения в тканях и жидкостях организма, типу и скорости выведения) в исследованиях с участием здоровых добровольцев. Важной особенностью реальной клинической практики являются различия в предпочтениях врачей при назначении лекарственных средств и пациентов при приобретении конкретных препаратов в аптечной сети. Так, одни врачи, руководствуясь «заботой» о материальном благополучии пациента, назначают дешевые лекарственные средства, которые зачастую не соответствуют стандартам GCP и GMP, в то время как другие настроены на применение дорогих оригинальных препаратов, часто не имеющих реальных клинических преимуществ перед более дешевыми генериками. Необходим научно обоснованный, а не интуитивный или эмпирический выбор препарата, что возможно путем проведения клинико-экономических исследований, базирующихся на основах доказательной медицины я результатах сравнительных клинических испытаний. Полученные результаты позволят оценить реальную значимость для практики изучаемых лекарственных средств, а также определить стоимость дополнительных преимуществ, которыми обладают те или иные препараты.
В связи с существенным ростом частоты микотической инфекции, вызванной дерматофитами, адекватный выбор антимикотических средств для эмпирической терапии приобретает все большее значение. Появление на отечественном рынке ряда антимикотиков группы тербинафина расширяет возможности выбора для практических врачей.
Учитывая социально-экономическую обстановку в стране, особое значение приобретает оценка минимальной стоимости лечения и соотношение затраты/эффективность. Рациональное использование антимикотической терапии с позиции как клинической, так и экономической эффективности может привести к существенной экономии средств, что особенно важно при ограниченных ресурсах отечественного здравоохранения.
Цель настоящего исследования – проведение сравнительного фармакоэкономического анализа применения антимикотиков группы тербинафина, имеющихся на отечественном рынке лекарственных средств, в различных клинических ситуациях: 1) у больных онихомикозом кистей и стоп, 2) у больных микозом гладкой кожи и 3) у больных трихомикозами.
Для сравнения нами были выбраны основные препараты этой группы, имеющиеся на аптечном рынке: «Ламизил», «Тербизил», «Бинафин», «Экзифин», «Фунготербин», «Тербинокс».
Фармакоэкономический анализ проводился в 2 этапа:
При расчете стоимости лечения мы принимали во внимание следующие характеристики:
Данные о стоимости лекарственных препаратов и медицинских услуг были взяты из «Фармацевтического бюллетеня», сайта «Лекарства в аптеках Москвы». Все стоимостные показатели представлены в рублях.
Для оценки стоимости терапии онихомикоза мы рассматривали двух- и трехмесячные курсы приема препарата в суточной дозе 250 мг.
Результаты исследования представлены в табл. 1.
Как видно из таблицы, самым дорогим является курс лечения Ламизилом, а самыми доступными – курсы, проведенные Тербиноксом и Бинафином.
Для оценки стоимости терапии микроспории и трихофитии мы рассматривали шести- и пятинедельные курсы терапии по 250 мг препарата в день.
Результаты представлены в табл. 2.
Для лечения микроспории и трихофитии самым доступным оказался курс Бинафина и Тербинокса. Самым дорогим оказался курс Ламизила.
Оценка мазевых форм тербинафина столкнулась с некоторыми трудностями, так как различные препараты фасуют в тубу по 10 г и 15 г. Для удобства подсчета нами оценивалась стоимость 15 г препарата. Результаты представлены в табл. 3.
Самым дорогим кремом является «Ламизил», самым доступным – «Тербинокс».
Полученные данные свидетельствуют о том, что терапия оригинальным препаратом «Ламизил» является наиболее затратной, в то время как генерики в таблетках Тербинокс и Бинафин, а также крем «Тербинокс» существенно экономят средства пациента.
Антимикотические средства для лечения онихомикозов
В последнее время отмечается значительный рост грибковых заболеваний среди населения планеты.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
Наиболее часто встречают кератомикозы, которые поражают только роговой слой кожи; дерматомикозызатрагивают гладкую кожу, эпидермис и ее придатки: волосы, ногти.
В зависимости от вида патогенного гриба и локализации патологического процесса различают:
При заболеваниях, вызванных различными видами патогенных или условно-патогенных грибов, применяютпротивогрибковые лекарственные средства. В зависимости от локализации патогенных грибов противогрибковые лекарственные средства классифицируют на средства для лечения:
Химическая классификация подразделяет противогрибковые лекарственные средства на:
¤ антибиотики:
¤ синтетические ЛС:
Вероятность восприимчивости инфекции увеличивается с возрастом, особенно у пожилых людей старше 65 лет, что обусловлено наличием таких хронических заболеваний, как вегетососудистая патология, сахарный диабет, нарушения периферического кровообращения, остеоартропатии стоп и др. Рост распространенности онихомикоза может быть связан также с нарушениями иммунитета или с изменениями в ногтевых пластинках.
Лечение онихомикозов осуществляется строго по определенной схеме длительный период времени — от 2 до 4 месяцев. В терапии применяются антимикотики, которые обладают фунгистатическим и фунгицидным действием и оказывают влияние на различные этапы жизнедеятельности и метаболизма возбудителей. Различают три основных механизма антимикотического действия противогрибковых препаратов, которые проявляют свою активность в результате:
Гризеофульвин (Griseofulvinum) табл. 125 мг — антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum), был выделен в 1939 г. и по своей структуре является спиропроизводным бензофурана. Препаратобладает фунгистатическими свойствами в отношении всех видов грибов — трихофитов и эпидермофитов. Механизм фунгистатического действия основан на способности препарата ингибировать клеточное деление нитчатых грибов в метафазе, вызывая характерные морфологические изменения (скручивание, усиление ветвления и искривление гифов), нарушая структуру митотического веретена и синтез клеточной стенки. В незначительной степени препарат тормозит синтез и полимеризацию нуклеиновых кислот. Антибактериальной активностью препарат не обладает.
Для создания достаточной концентрации препарата в коже необходимо длительное лечение — 2–3 месяца min. Только на новых, отросших ногтях будут заметны первые симптомы эффективности лечения.
Важно! К побочным явлениям при приеме препарата относятся: диспепсические расстройства, головокружение, иногда бессонница, аллергические реакции, лейкопения. Гризеофульвин противопоказан при угнетении кроветворения, недостаточности печени, почек, а также грудным детям и беременным женщинам. Не следует назначать препарат водителям транспорта, лицам, занятых на высотных работах или требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций. Следует предупредить больных о развитии возможной перекрестной чувствительности к пенициллину и об усилении действия алкоголя.
Кетоконазол (Ketoconazole) — ТН «Низорал», «Ливарол», «Микозорал» — активный препарат широкого спектра действия из группы имидазола, обладающий фунгицидной и фунгистатической активностью; эффективен при приеме внутрь при системных и поверхностных микозах, дерматомикозах и кандидамикозах. Назначается врачом для лечения и профилактики грибковых инфекций кожи, волос, ногтей, половых органов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями.
При введении внутрь препарат хорошо всасывается, растворяется и абсорбируется в кислой среде.
Важно! Препарат неплохо переносится пациентами, но может вызывать диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), очень редко возникают аллергические реакции в виде крапивницы и кожной сыпи, головная боль, головокружение, гинекомастия, импотенция. При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами (фентанил, тамсулозин, карбомазепин, сальметерол и др.) может происходить увеличение концентрации последних с увеличением побочных эффектов.
Противопоказан при тяжелых нарушениях печени, почек, беременности, во время грудного вскармливания и повышенной чувствительности к препарату.
Кетоконазол выпускается в табл. 200 мг, суппозит. 400 мг; 2% мазь, 15 мг; крем 20 мг/г — 15 г. Применяется в виде шампуней: «Кетоназол» 2% (75 и 150 мл), «Низорал» (25 и 60 мл), «Перхотал», «Себозол». Продолжительность лечения определяют индивидуально.
Итраконазол (Itraconazolum) капс. 100 мг; р-р 10 мг/мл — фл. 150 мл, — ТН «Орунгал», «Румикоз» — препарат обладает широким спектром действия, селективно и специфически ингибируют фермент, который катализирует синтез грибковых стеролов. Область применения: различные инфекции, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми и плесневыми грибами, такими как кандидозы слизистых оболочек (в т.ч. влагалища), микозы кожи, онихомикозы, эпидермомикозы, грибковые поражения глаз (кератит), брюшины и др. локализаций. Прием Итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает его биодоступность; максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3–4 час. после приема внутрь. Препарат хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям.
Важно! При применении препарата могут наблюдаться побочные эффекты со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе, нарушение вкусового восприятия; головная боль, головокружение, аллергические реакции, алопеция, со стороны органов кроветворения (нечасто) — лейкопения, тромбоцитопения. Применение противопоказано при повышенной чувствительности к итраконазолу и любому из компонентов препарата, детский возраст до 3 лет, беременность и период лактации.
Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать капсулы не разжевывая, сразу после еды, глотать целиком. Один курс пульс–терапии онихомикозов заключается в ежедневном приеме по 2 капс. препарата два раза в сутки в течение одной недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.
Тербинафин (Terbinafine) — ТН «Ламизил», «Экзифин», «Фунготербин», «Тербизил» — выпускается в форме: табл. 250 мг; 1% мазь 15,0 г; 1% крем — 10, 15, 30 г туба; 1% спрей, 20 мл. Препарат относят к аллиламинам и назначают для системного и наружного применения. Механизм действия Тербинафина связан с торможением начального этапа биосинтеза эргостерина (основного клеточного стерина мембраны грибов) путем ингибирования специфического фермента сквален-2,3-эпоксидазы на мембране грибов. Эффективен препарат в отношении многих грибов, патогенных для человека. При местном лечении Тербинафин более эффективен, чем азольные препараты производные имидазола, но сопоставим с итраконазолом, а при применении внутрь более эффективен, чем гризеофульвин и итраконазол. Тербинафин характеризуется липоидофильностью, быстро диффундирует в роговой слой эпидермиса, дерму, подкожную клетчатку, накапливается в сальных железах, волосяных фолликулах и ногтевых пластинах в концентрациях, обеспечивающих фунгицидный эффект. 1 табл. тербинафина один раз в день приводит к более высокой степени излечения и к лучшим результатам по каждому критерию эффективности (в т.ч. микологическое излечение), нежели прерывистая терапия интраконазолом.
Нафтифин (Naftifine) крем 1% — 15, 30 г; 1% р-р 10, 20, 30 мл, — ТН «Экзодерил», «Микодерил» — производное аллиламинов. Механизм действия связан с угнетением активности фермента сквален-2,3-эпоксидазы, ингибированием биосинтеза эргостеролов, что приводит к нарушению синтеза клеточной стенки. Нафтифин обладает широким спектром действия, действуя фунгицидно по отношению к дерматофитам (таких как Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum), плесени (Aspergillus spp.), дрожжеподобным грибам (Candida spp., Pityrosporum) и другим грибам, например, возбудителям споротрихоза (Sporothrix schenckii). Препарат оказывает противовоспалительное действие, уменьшает зуд. При наружном применении хорошо проникает в кожу, создавая устойчивые противогрибковые концентрации в различных ее слоях.
Длительность лечения Нафтифином варьируется от 2 недель до 6 месяцев. При применении препарата может наблюдаться сухость и покраснение кожи, чувство жжения, все эти побочные эффекты носят обратимый характер и не требуют отмены.
Аморолфин (Amorolfine) лак д/ногтей 5% — 2,5 и 5 мл, — ТН «Лоцерил», «Онихелп», «Офломил» — препарат для наружного применения, обладает широким спектром действия, оказывая фунгистатическое и фунгицидное действие, обусловленное повреждением цитоплазматической мембраны гриба путем нарушения биосинтеза стеролов, за счет ингибирования ферментов 14–гамма–деметилазы и 7–гамма–изомеразы. Препарат активен в отношении как наиболее распространенных, так и редких возбудителей грибковых поражений ногтей дерматофитов: Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.; плесневых грибов: Alternaria spp., Scopulariopsis spp., Нendersonula sppi.; грибов из семейства Dematiaceae: Cladopsorium spp., Fonsecaea spp., Wangiella spp.; диморфных грибов Coccidioides spp., Histoplasma spp., Sporothrix spp.
При нанесении на ногти препарат проникает в ногтевую пластинку и далее в ногтевое ложе, практически полностью в течение первых 24 час. Эффективная концентрация сохраняется в пораженной ногтевой пластинке в течение 7–10 дн. уже после первой аппликации. Системная абсорбция незначительна. Применяется наружно. Препарат наносят на поврежденные ногти пальцев рук или ног 1–2 раза в неделю. Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от показаний к применению. Побочные эффекты возникают редко и проявляются в виде зуда, жжения в месте нанесения. Не назначается детям младшего и грудного возраста.
Ундециленовая кислота и ее соли —противогрибковые препараты для наружного применения, которые обладают фунгистатическим и фунгицидным действием в отношении дерматофитов, при сочетании с цинковой или медными солями — ундециленат цинка или ундециленат меди — активность действия повышается. Цинк, входящий в состав препарата, оказывает вяжущее действие, снижает проявления признаков раздражения кожных покровов и способствует более быстрому заживлению.
Препараты наносят на чистую, сухую поверхность пораженной кожи 2 раза в сутки (утром и вечером). Продолжительность курса лечения — 4–6 недель и зависит от характера, эффективности и течения заболевания. После исчезновения клинических признаков заболевания продолжают применять 1 раз в день. В профилактических целях — 2 раза в неделю.
Важно! Противопоказанием к применению препарата служит повышенная чувствительность к ундециленовой кислоте и ее производным.
Циклопирокс (Ciclopirox) лак д/ногтей 8%, фл. 3 г, — ТН «Батрафен» — противогрибковый препарат широкого спектра действия, ингибирует захват прекурсоров синтеза макромолекул в клеточной мембране. Применяют наружно для лечения и профилактики грибковых инфекций кожи, слизистых оболочек, ногтей, грибковых вагинитов и вульвовагинитов.
Препарат наносят 1–2 раза в день на пораженный ноготь, длительность применения зависит от тяжести поражения, но не должна превышать 6 месяцев.
Лечение онихомикозов должно проходить под строгим наблюдением врача–дерматолога. Как правило, применяют рациональную этиотропную комплексную терапию. Уменьшение или исчезновение клинических симптомов обычно наблюдается через несколько дней после приема антимикотика. Однако во избежание рецидивов заболевания курс лечения следует провести полностью. На фоне клинического излечения нередко проводят противорецидивную терапию, направленную на предупреждение повторного заражения.