Фурадонин и фуразолидон в чем разница
Фурадонин: показания, противопоказания, как правильно принимать
Состав и форма выпуска
Препарат отпускается из аптеки в нескольких лекарственных формах:
Все лекарственные формы предназначены для перорального введения. Фасуются в картонную упаковку с прилагаемой инструкцией по применению.
В качестве активного вещества выступает нитрофурантоин. Его количество различается в зависимости от формы выпуска. Вспомогательные компоненты: стеарат кальция, крахмал, диоксид кремния и другое.
Фармакологическое действие
Фурадонин считается эффективным противомикробным препаратом с выраженным бактерицидным действием. Оказывает терапевтическую активность в отношении грамотрицательных и грамположительных агентов.
Помогает в лечении инфекционных заболеваний мочевыделительной системы.
После приема внутрь, лекарство быстро абсорбируется в организме. Разложение компонентов осуществляется в печени. Выводится исключительно почками.
От чего помогает Фурадонин
Главными показаниям к использованию лекарства являются:
Профилактика заболеваний мочевыделительной системы при катетеризации, хирургических операциях и диагностический обследовании.
Противопоказания Фурадонина
Противопоказаниями к приему противомикробного средства выступают следующие состояния:
Аллергическая реакция на активный или дополнительный компонент.
Тяжелая степень недостаточности сердца.
Хроническое течение гепатита.
Серьезные расстройства печени.
Острая форма порфирии.
Помимо этого, лекарственных препарат запрещено использовать детям младше 1 месяца и женщинам во время вынашивания ребенка и грудного вскармливания.
Побочные явления
Применение Фурадонина может спровоцировать побочные эффекты в виде:
Головная боль, головокружение, бессонница или сонливость.
Изменения в лабораторных значениях крови.
Инструкция по применению Фурадонина
Лекарственное средство необходимо принимать после еды, запивая достаточным объемом воды. Таблетки не стоит жевать, а просто проглатывать целиком.
Терапевтическая дозировка лекарства в день составляет 0,3 г, максимально 0,6 г для взрослых больных. Такую дозу разделяют на 3-4 приема в сутки.
Для терапии легкой формы инфекционного процесса показано применять трижды в день по 50 мг.
При острых состояниях назначают курс продолжительностью 7-10 суток. Если лечебного эффекта после окончания курса не наблюдается, прием препарата не продлевают.
Для предупреждения обострений патологических процессов и профилактики, лекарство принимают в количестве 1-2 мг/кг массы тела.
Для детей терапевтическая доза рассчитывается в индивидуальном порядке. На 1 кг веса приходится 5-7 мг препарата. Общее количество разделяют на 4 приема в течение дня.
Чтобы лечение противомикробным средством было более эффективным, необходимо во время курса употреблять больше белковой еды.
Инструкция по применению Фурадонина при цистите
Для устранения воспалительного процесса в мочевом пузыре Фурадонин назначают для каждого пациента в индивидуальной дозе.
Используют лекарство для лечения различных форм заболевания. Традиционная схема противомикробной терапии предполагает прием в сутки 3-4 таблетки. В зависимости от общего состояния, доза может быть изменена.
Взаимодействие с другими препаратами
Запрещено принимать лекарство совместно с фторхинолонами.
Противомикробное действие препарата снижается при его одновременном приеме с антацидными лекарствами, включающими в составе трисиликат магния и налидиксовую кислоту.
К уменьшению фармакологического эффекта также приводят средства, блокирующие канальцевую секрецию. Они, при повышении концентрации нитрофурантоина, могут увеличить токсичность лекарства.
Лечебный эффект противомикробного препарата подавляется в щелочной моче. Поэтому запрещается сочетать лекарство с другими средствами, которые повышают рН мочи.
Не рекомендуется совмещать Фурадонин с Пробенецидом и Сульфинпиразоном, поскольку они тормозят процесс выведения лекарственного препарата.
Срок годности и условия хранения
Препарат следует хранить в сухом и темном месте при температуре не более 25°С. Необходимо беречь от маленьких детей и воздействия солнечного света.
Срок годности лекарства 4 года с момента изготовления.
Цена средства
Стоимость лекарственного средства в среднем составляет 60 рублей.
Нитрофураны в урологической практике: все ли они одинаковые и почему мы возвращаемся к ним сегодня?
Перепанова Т.С.
НИИ урологии и интервенционной радиологии имени Н. А. Лопаткина – филиал ФГБУ «НМИЦ радиологии» Минздрава России
Увеличивающийся уровень антимикробной резистентности у микроорганизмов является одной из важных проблем здравоохранения. Основной причиной этого является повсеместное применение антибиотиков [1]. ВОЗ сигнализирует о росте антимикробной резистентности вместе с неуклонным снижением открытий новых антимикробных препаратов, как большой угрозе здоровью в текущем десятилетии. Чтобы контролировать антимикробную резистентность, необходимо более рационально использовать существующие препараты [2].
Инфекция нижних мочевых путей (ИМП) или бактериальный цистит является широко распространенным заболеванием, причем женщина, с впервые возникшими симптомами цистита, как правило, не обращается к врачу и принимает антимикробные препараты по совету соседки, матери, подружки или работника аптеки. При каждом последующем эпизоде цистита пациентка принимает антимикробные препараты по своему выбору, самостоятельно или по совету врача, который (хочется надеяться) следует российским или европейским рекомендациям по антимикробной терапии урологической инфекции.
Антимикробные препараты крайне эффективны в уменьшении риска рецидивов ИМП у женщин [5]. В то же время необходимо соизмерять боль и дискомфорт при ИМП со стоимостью антимикробных препаратов и риском развития НПР и резистентности микроорганизмов при частом применении антимикробных препаратов [6]. Длительная антибактериальная профилактика, пре- и посткоитальное мочеиспускание и самолечение являются тремя общепринятыми подходами для профилактики. Выбор среди этих подходов зависит от предпочтений пациента, культуры и характера предшествующей инфекции.
Нитрофураны очень эффективны при острых инфекциях, в основном, в мочевых путях,создавая низкую концентрацию препарата в тканях, они не вызывают бактериальную резистентность так быстро, как другие антибиотики.
Использование длительной низкодозовой антимикробной профилактики связано с 95% уровнем уменьшения инфекции [7,8]. В метаанализе Кохрейновской библиотеки проанализировано 10 исследований о лечении 430 женщин с ИМП [5]. Было сделано заключение, что через год уровень рецидивов уменьшался с 0-0,9 в группе лечения, против 0,8-3,6 в группе плацебо. Относительный риск одного рецидива составил 0,21 (95% CI:0,13-0,33). Замечено, что нет различий между длительной и посткоитальной профилактикой. Нет заключительных доказательств выбора лучшего антимикробного препарата, длительности лечения, схем дозирования и самих доз [5]. Большинство Guidelines рекомендует начальные 3-6 месячные курсы лечения нитрофуранами [9].
Однако на практике имеется предвзятое отношение к нитрофуранам. Многие врачи думают, что нитрофураны могут быть опасными, потому что большинство из них наблюдали по меньшей мере, хоть один случай сильной легочной реакции или печеночной токсичности, в то же время необходимо понимать, что при применении препарата, который действительно лечит, у большого числа пациентов, иногда встречаются очень редкие сильные побочные эффекты. К тому же, некоторые врачи могут думать, что лучше прописать новый препарат вместо этого «старого» препарата, который применяется для лечения ИМП с 1950-х годов.
АНТИМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ НИТРОФУРАНОВ
Несмотря на более чем 60-летний опыт применения в клинической практике, нитрофураны остаются одними из приоритетных препаратов для лечения и профилактики урогенитальной инфекции. Попрежнему для лечения инфекции мочевых путей и урогенитальной инфекции применяются нитрофурантоин (фурадонин), фуразидин (фурагин), нифурател (макмирор). Основным достоинством этой группы антимикробных препаратов является медленное развитие к ним резистентности у возбудителей урогенитальной инфекции. Однако, учитывая особенности фармакокинетики препаратов, у них есть определенные показания для клинического применения. Нитрофураны не обеспечивают необходимых терапевтических концентраций в крови и тканях, быстро выводятся из организма путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения из крови колеблется в пределах 60 минут. Терапевтические уровни препаратов достигаются только в моче и в содержимом кишечника [12]. Из группы нитрофуранов наиболее высокие концентрации в моче достигаются у нитрофурантоина и фуразидина, поэтому они показаны для лечения инфекции мочевых путей. Большой интерес в настоящее время представляет нифурател для лечения острого и рецидивирующего цистита, особенно посткоитального, когда имеется явная связь обострений цистита с микрофлорой влагалища.
Нитрофураны действуют даже в малых дозах и они не вызывают образования устойчивых штаммов. В зависимости от концентрации они оказывают бактериостатический или бактериоцидный эффект [13]. Нитрофураны активны против широкого круга бактерий, включая стафилококки, стрептококки, энтерококки, коринебактерии, клостридии и многие энтеробактерии (E.coli, Klebsiellapn) [14]. Устойчивы к ним: Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Providencia spp., Acinetobacter spp. Нитрофураны менее активны в щелочной среде, но этот феномен не связан с уреаза-продукцией целевых микроорганизмов. Они также активны против штаммов Helicobacter pylori.
Механизм действия 5-нитрофурановых производных
Нитрофураны являются химиотерапевтическими препаратами. Противомикробными свойствами обладают только соединения, содержащие нитрогруппу (NO2) строго в положении 5-го фуранового цикла. Нитрогруппа имеет антимикробные свойства и является решающим элементом химических формул нитрофуранов, нитроимидазола, хлорамфеникола и 6-нитропроизводных хинолона.
Активный фрагмент представляет собой 5-нитро-2-фурил, который может быть активирован биологическим восстановлением нитрогруппы до гидроксиламиногруппы. Эти соединения должны быть активированы до опосредования его цитотоксических эффектов. В результате многих химических реакций под влиянием разных ферментов образуются супероксидные анионы. Свободные радикалы могут легко реагировать с клеточными макромолекулами, именно они несут прямую ответственность за антибактериальное действие. В результате наблюдается окисление липидов, повреждение клеточной мембраны, инактивация фермента и, наконец, фрагментация последовательности ДНК, проще говоря, являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот.
Токсичность и побочные действия
Безопасность нитрофуранов
В когортных исследованиях серьезные побочные эффекты, такие, как фиброз легких или осложнения со стороны печени, описаны только у пациентов, длительное время применявших препараты. Вполне возможно, что имеет место занижение отчетности по НПР, однако во всех руководствах по профилактике рецидивов мочевой инфекции рекомендовано применять нитрофураны не более 6-12 мес.
НИТРОФУРАНТОИН
Среди нитрофуранов лучше изучен нитрофурантоин. Он представляет собой синтетическое соединение только для перорального применения. Имеется три композиции в зависимости от их кристаллической природы: микрокристаллической, макрокристаллической и с замедленным высвобождением активного вещества, содержащим комбинацию двух композиций. Считается, что макрокристаллическая форма высвобождается устойчивее и в более предсказуемой манере, и дает меньшее число побочных реакций, тошноту. Однако фармакокинетические и клинические исследования доказательств по этому утверждению не очень убедительные [17,18]. Нитрофурантоин слегка растворим в воде, но лучше растворим в щелочи. Растворимость в этаноле умеренная, но хорошо растворяется в диметилформамиде или ацетоне.
Антимикробная активность хорошая против почти всех известных уропатогенов, за исключением Proteus mirabilis. Обладает бактерицидным действием. Постантибиотический эффект отмечен в течение 1,5 часов двух минимально ингибирующих концентраций E.coli. Отмечена противодействующая активность in vitro с налидиксовой кислотой и другими хинолонами.
Максимальная концентрация нитрофурантоина в крови достигает 2,5 мкг/мл. Период полувыведения из плазмы крови составляет 20 минут. У пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме крови увеличивается до 5-6 мкг/мл, что может привести к нежелательным побочным действиям препарата, особенно у пациентов с периферической нейропатией (табл.1).
Несмотря на то что, нитрофурантоин во многих странах используется долгое время, появление резистентности к нему у клинических изолятов Escherichia coli встречается относительно редко [26]. Однако, учитывая увеличение потребления нитрофуранов, необходимо усилить бдительность в наблюдении за резистентностью. Недавние исследования показали, что мутации в генах nfsA и nfsB ведут к появлению резистентности E.coli к нитрофурантоину.
Одним из механизмов резистентности является уменьшение активности нитроредуктазы в целевых микроорганизмах. Имеется перекрестная резистентность внутри группы нитрофуранов.
Таблица 1. Фармакокинетика нитрофурантоина
