Хелатор это что железа

Что такое хелатное железо: чем оно лучше обычного?

Хелатным железом называют биодобавки, в которых ионы железа связаны с каким-либо органическим соединением. Таким образом, ионы металла соединяются с ионами-донорами (лигандами), образуя новую молекулу. Есть утверждения, что такие комплексы проходят пищеварительный тракт, не расщепляясь, и потому якобы лучше усваиваются. Так ли это на самом деле?

В теории да, хелатный комплекс помогает железу напрямую попасть в эритроциты, поскольку аминокислота, с которой он связан выступает этакой «упаковкой» и защитной оболочкой. Потому снижается частота желудочно-кишечных расстройств, а доза лекарства, соответственно, меньше.

Препараты хелатного железа для человека (примеры)

Хелатное железо представлено многими торговыми марками и наименованиями, но в основе практически всегда одно и то же вещество – хелат бисглицината железа, оно же железа бисглицинат.

Designed by world.openfoodfacts.org

Примеры торговых наименований:

Bisglicinato ferroso quelato;

Железа бисглицинат II;

СОЛГАР Джентл Айрон (Gentle Iron);

Iron Complex (Now Foods);

Хелат железа Anti-Age;

Комбинированные препараты с фолиевой кислотой (Prenafer, Gestafer).

Для чего человеку нужно железо?

Чтобы разобраться, нужны ли вам добавки с хелатным железом, разберемся, какие функции оно выполняет в организме.

Если коротко, то с его участием протекают практически все биохимические процессы в том числе кроветворение. Ионы железа есть почти в каждой клетке организма. Но чаще всего его связывают с производством белка-гемоглобина. А тот в свою очередь отвечает за транспорт кислорода к тканям и удаление углекислого газа, иммунную активность, выработку многих гормонов, участвует в репликации ДНК и ещё мессе процессов.

Чем хелатное железо полезно для здоровья

Designed by gpointstudio/freepik

В сущности, основное назначение таких добавок – ликвидировать дефицит железа в крови, предупреждая железодефицитную анемию в группах риска:

Недоношенные младенцы, или на питании смесями;

Вегетарианцы и строгие веганы, либо люди, не имеющие в рационе достаточно мяса;

Принимающие определенные лекарства (антикоагулянты, стероиды, пероральные контрацептивы, антациды).

Что лучше усваивается: хелатное или нехелатное железо?

К примеру, вот сравнительная работа, опубликованная в Journal of Perinatal Medicine. В тестах принимали участие беременных женщины с явным железодефицитом. Одна группа получала хелатное железо в форме бисглицината, вторая – обычный сульфат железа. Никакой разницы в эффективности препаратов обнаружено не было.

Ещё одно сравнительное исследование дает иную картину. Так, у группы пациентов, принимавших хелатное железо с аминокислотами, было отмечено значительно меньше побочных эффектов (включая расстройство желудка).

Впрочем, рандомизированное исследование на детях дошкольного возраста от 2013 года показало одинаковую частоту побочных реакций у обоих видов препарата. Хелатное железо лучше повышало концентрацию ферритина у испытуемых детей, но, что любопытно, уровень гемоглобина после приема обеих добавок не изменился.

Возможные побочные эффекты препаратов железа

Какой бы препарат вы ни выбрали, первое, о чем нужно помнить: назначать его должен исключительно ваш лечащий врач. Типичный результат длительного, либо бесконтрольного приема железа – это желудочно-кишечное расстройство:

Черный дегтеобразный стул (может быть спутан с желудочным кровотечением).

Designed by jcomp/freepik

Серьезные побочные эффекты от приема хелатного железа могут включать аллергическую реакцию (редко):

Проблемы с дыханием.

Отравление хелатным железом

Пожалуй, самый опасный побочный эффект от любых препаратов и биодобавок с железом – это так называемый синдром перегрузки железом, или вторичный гемохроматоз. Он нередко начинается при бесконтрольном приеме, или нарушении дозировки.

На первом этапе она выглядит как пищевое отравление:

Тошнота и рвота, иногда с кровью;

Однако это только начало. На втором этапе появляются более опасные симптомы:

Синюшность губ, ногтей, ладоней;

Бледность и потливость кожи;

Поверхностное учащенное дыхание;

При гемохроматозе требуется немедленная госпитализация. Звоните в «скорую помощь»!

И, кстати, если вы где-то услышали, не следует путать термины «хелатное железо» и «хелатная терапия». Под вторым термином подразумевается ровно обратное – введение препарата, связывающего излишки железа.

Меры предосторожности и противопоказания

Хелатное железо не следует принимать без рецепта и без явных к тому показаний. В особенности оно не рекомендуется, если есть определенные медицинские состояния:

Проблемы с желудком или кишечником (язвенный колит, СРК, язва, гастрит и т.п.);

Гемосидероз и первичный гемохроматоз.

Для тех, кто принимает бисглицинат железа, важно знать, что эта добавка также содержит фолиевую кислоту.

Люди с пернициозной анемией (дефицит B12) должны обязательно проконсультироваться на этот счет с врачом.

Как правильно принимать хелатное железо, чтобы лучше усваивалось

Designed by kroshka__nastya/freepik

У любых добавок есть вещества-антагонисты, которые мешают усвоению. Хелатное железо не исключение:

По возможности принимайте его натощак до еды. Но если есть тошнота, то лучше спустя полчаса после приема пищи;

Избегайте антацидов, молочных продуктов, кофе в течение двух часов до и после приема добавки;

Запивайте железо 240 мл. воды и не ложитесь минимум в течение 10 минут после приема;

Не дробите и не разжевывайте капсулы пролонгированного действия. Это снижает усвояемость и увеличивает риск побочных эффектов;

Никогда не превышайте дозировку, назначенную медработником. Помните, что в больших дозах железо становится токсичным.

Вывод: стоит ли купить хелатное железо?

Клинические исследования не делают однозначных выводов, какой тип препарата лучше. В сущности, хелатное железо и сульфат железа одинаково эффективны. Возможно, у первого меньше побочных эффектов, но это нуждается в дополнительной проверке. Ориентируйтесь на свои финансовые возможности, но, если честно, мы не видим смысла переплачивать.

Источник

Новое поколение препаратов железа – бисглицинат (хелат) железа

Распространенность анемии

Значимость анемии как проблемы современного мира не вызывает сомнений. Несмотря на все достижения цивилизации, дефицит железа является основным и наиболее распространенным нарушением питания в мире. Дефицит железа, от которого страдают многие дети и женщины в развивающихся странах, является единственным видом недостаточности питательных веществ, который также в значительных масштабах распространен в экономически развитых странах. Уровни его распространенности поражают: 2 миллиарда человек, то есть более 30% населения мира, страдают от анемии. 1

Среди анемий ведущими являются железодефицитные, составляя в структуре у женщин до 90% и среди мужчин — до 80%. Важным является высокая распространенность среди населения латентного дефицита железа, которая колеблется от 19,5% до 30%, кроме того, от 50% до 86% женщин имеют факторы риска развития анемии.

Железодефицитная анемия (ЖДА) — заболевание системы крови, обусловленное дефицитом железа в организме, сопровождаетcя изменениями параметров его метаболизма, уменьшением концентрации гемоглобина в эритроцитах, количественными и качественными их изменениями и клинически выражается анемической гипоксией и сидеропенией.

Сидеропения и развивающаяся в последующем тканевая и гемическая гипоксия приводят к расстройствам сердечно-сосудистой (миокардиодистрофия и нарушение кровообращения различной степени), нервной системы (вегетативно-сосудистые, вестибулярные нарушения, астенический синдром), снижению детородной функции женщин, а также развитие осложнений во время беременности и родов, изменению интеллекта и поведенческих настроений, хронизацию различных заболеваний и как следствие снижение работоспособности и ухудшение качества жизни. 4

Эволюция синтетических лекарственных средств терапии железодефицитной анемии

Фармакотерапия ЖДА базируется на введение в организм железа из состава железосодержащих лекарственных средств. Выбору препарата для коррекции сидеропении придается особое значение, так как важна не только эффективность, но и отсутствие побочных реакций и осложнений при их применении.

Существует условное деление препаратов железа на двух- и трёхвалентные. Однако, сама по себе валентность железа не представляет какой-либо ценности.

Известно, что всасывание железа в кишечнике возможно лишь тогда, когда микроэлемент находится в двухвалентной форме, которая способна проходить через клеточную мембрану слизистой оболочки кишечника. Низкое значение рН желудочного содержимого способствует растворению алиментарного железа и переходу трехвалентного железа (окисное) в двухвалентную форму (закисное). 17

При поступлении желудочного содержимого в кишечник рН пищевого комка повышается и в отличие от ферро-иона (Fe2+), ферри-ион (Fe3+) образует нерастворимые соли. В этих условиях только муцин, хелатируя железо, способен поддержать ферри-ион в растворимом состоянии. 4

Таким образом, соединения железа в составе препаратов должны обладать хорошей растворимостью, высокой биодоступностью, достаточным содержанием элементарного железа и малой токсичностью. Рассмотрим особенности абсорбции каждой из трёх известных групп препаратов железа.

Первое поколение препаратов железа

Одной из первых групп препаратов железа стали применять ионные соли двухвалентного железа. Эта группа характеризуется довольно быстрым наступлением эффекта в плане повышения гемоглобина и улучшения гемодинамических показателей в периферической крови.

Тем не менее, лечение ионными препаратами железа, в частности сульфатом железа, вызывает побочные реакции у 44,7% пациентов. Чаще всего страдает желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Симптомы дисфункции его верхних отделов обычно проявляются в течение часа после приема лекарства и могут протекать как в легкой (тошнота, дискомфорт в эпигастрии), так и в тяжелой форме — с болью в животе и/ или рвотой. Кроме того, ферротерапия солевыми препаратами железа нередко сопровождается появлением металлического привкуса в течение первых дней лечения, потемнением зубной эмали и десен, возможны также диарея или запор. хорошо известно, что солевые препараты железа в просвете кишечника взаимодействуют с компонентами пищи, лекарствами, затрудняя абсорбцию в том числе и железа. В связи с этим, их рекомендуют назначать за 1 час до приема пищи, однако это усиливает повреждающее действие соединений Fe2+ на слизистую кишечника, вплоть до развития ее некроза. 5

Причиной возникновения данных побочных явлений является гидролиз солей железа в желудке. Под действием желудочного сока ионные соли железа подвергаются гидролизу(диссоциации) в желудке, в результате чего свободные молекулы железа негативно воздействуют на слизистую оболочку ЖКТ и провоцируют возникновение побочных эффектов: тошнота, боль в животе, металлический привкус во рту, диарея/запор.

Второе поколение препаратов железа

Абсорбция железа в виде гидроксид-полимальтозного комплекса (ГПК) железа-III имеет принципиально иную схему по сравнению с его ионными соединениями и осуществляется путем активного всасывания при конкурентном обмене лигандами, уровень которых определяет скорость абсорбции железа Fe3+. Неионная структура, обеспечивающая стабильность комплекса и перенос железа с помощью транспортного белка, предотвращает в организме свободную диффузию ионов железа, то есть прооксидантные реакции. Однако биодоступность полимальтозного комплекса железа-III самая низкая среди всех препаратов железа, всего 10–15%.

В связи с большим размером молекулы (55 kDa), ее пассивная диффузия примерно в 40 раз медленнее, чем у ионов железа. 6 Такую низкую биодоступность приходится компенсировать большими суточными дозами ГПК.

Новое поколение препаратов железа — новое решение проблемы анемии

С конца 90-х начала 2000-х годов начали активно внедрять применение хелатных комплексов железа для терапии дефицита железа и анемии у людей. Хотя данная группа препаратов появилась гораздо раньше, и использовалась изначально в качестве пищевых добавок и в ветеринарии.

В 1893 году Альфред Вернер выдвинул постулат о новой молекулярной структуре, характеризующей эти стабильные молекулы. Спустя несколько лет, в 1920 году Морган и Дрю применили термин «хелат» к молекулярной структуре, постулированной Вернером. 7

Хелаты металлов представляют собой комплексные соединения металла с аминокислотой.

В отличие от солей металлов, лиганд в хелатном комплексе отдает электроны катиону, делая тем самым молекулу ионно-нейтральной, устойчивой к разным факторам, действующим в желудочно-кишечном тракте (рН, пища), а низкая молекулярная масса способствует максимальному усвоению железа при пероральном приеме. 8

Хелатные комплексы легче проникают через стенку кишечника и лучше усваиваются, не нарушая ионный и минеральный баланс клетки. 10

Бисглицинат железа состоит из одной молекулы железа, которая соединена с карбоксильными группами двух молекул глицина при помощи ковалентных связей.

Соотношение железа к лиганду 1:2 нейтрализует валентность железа, что обеспечивает его стойкость к разным факторам, действующим в желудочно-кишечном тракте (рН, пища). Поэтому соединение хелата не поддается гидролизации в желудке, полностью абсорбируется в тонком кишечнике и в неизмененном виде попадает внутрь энтероцитов, где и происходит высвобождение молекулы железа. 8

Бисглицинат железа — это источник негемированного железа. После перорального применения соединение в неизмененном виде попадает в энтероциты, где гидролизируется на железо и глицин. Стабильность соединения бисглицината железа объясняется тем, что оно не гидролизируется при разных значениях рН, а низкая молекулярная масса (204 г/моль) способствует максимальному усвоению железа при пероральном приеме. 8

В составе Multizan ® Феррум бисглицинат железа представлен запатентованным комплексом Ferrochel ® компании Albion Minerals — мировым лидером и новатором в области минерального аминокислотного хелатного питания.

Уникальная гамма хелатных минералов Albion ® :

Даже с повышенной биодоступностью бисглицинат железа безопасен. Всасывание контролируется запасами железа в организме, при этом большие количества обычно усваиваются людьми с более низким статусом железа. Организм, страдающий железодефицитной анемией, может потреблять 90% железа, в то время как организм, не страдающий железодефицитной анемией, может потреблять всего 10%, или ровно столько, сколько необходимо организму для компенсации потерь в метаболизме. Было обнаружено, что бисглицинат железа Ferrochel ® в 2,6 раза безопаснее, чем сульфат железа, и безопаснее, чем обычное неорганическое железо, содержащееся в пищевых продуктах и пищевых добавках. 13

Сравнительная таблица доз LD₅₀ (cредняя доза вещества, вызывающая гибель половины членов испытуемой группы) различных препаратов железа при пероральном введении белым мышам. 14, 15, 16

Источник

Пробиотический препарат с железом

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЖЕЛЕЗОСОДЕРЖАЩЕЙ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОЙ ДОБАВКИ К ПИЩЕ

Коротко о хелатирующих агентах и хелатах

Так как речь в описании изобретения к патенту пойдет об использовании хелатирующих агентов в виде раствора казеиновых фосфопептидов, для начала дадим определение хелатам и хелатирующим агентам:

Хелатирующий агент (chelating agent) [греч. chela — клешня ; лат. agens (agentis) — действующий] — химические соединения клешневидной формы, лиганды, обладающие способностью связывать атомы металлов.

Лиганд (от лат. ligare — связывать) — атом, ион или молекула, связанные с неким центром (акцептором). Понятие применяется в биохимии для обозначения агентов, соединяющихся с биологическими акцепторами (рецепторами, иммуноглобулинами), а также в химии комплексных соединений, обозначая там присоединенные к одному или нескольким центральным (комплексообразующим) атомам металла частицы.

Хелаты содержат центральный ион (частицу) — комплексообразователь и координированные вокруг него лиганды. Внутренняя сфера хелата состоит из циклических группировок, включающих комплексообразователь.

Иногда разделяют понятия хелатного и внутрикомплексного соединения. Второе определение применяют в случае, когда атом-комплексообразователь замещает протон лиганда в соединении.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЖЕЛЕЗОСОДЕРЖАЩЕЙ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОЙ ДОБАВКИ К ПИЩЕ

Описание изобретения к патенту РФ № 2345574

(О пробиотике с усвояемым железом)

Предлагаемое изобретение относится к микробиологической промышленности и биотехнологии, а именно к биологически активным добавкам на основе молочного сырья и железа.

Известно, что дефицит железа приводит к повышению ломкости волос и ногтей, воспалению органов рото- и носоглотки, изменению характера вкусовых ощущений, снижению функции щитовидной железы и активности иммунной системы, повышению восприимчивости организма к различным инфекциям и, как следствие, к развитию железодефицитной анемии (ЖДА).

Железодефицитные состояния по-прежнему остаются актуальной, и во многих отношениях не решенной проблемой современной медицины. Для профилактики и лечения железодефицитных состояний принимаются препараты, содержащие железо. В медицинской и ветеринарной практике железосодержащие препараты применяются внутрь и парентерально (внутримышечно или внутривенно).

Имеются данные, что многократное введение декстрана железа в один и тот же участок мышцы может способствовать канцерогенезу. Кроме того, ионные парентеральные ферропрепараты вызывают достаточно серьезные побочные проявления: боль в месте введения, вкус железа во рту, снижение аппетита, лихорадку, крапивницу, артралгии, астму, тошноту и расстройства кровообращения (см.: «Дефицит железа у детей: проблемы и решения» Т.В.Казаков и др. // Consillium-Medicum приложение, 2002, т.4, № 3, с.15-17). Глюконат железа для внутривенного введения настолько токсичен, что может применяться только в режиме низких доз. Декстранат железа имеет невысокий, но значительный риск анафилаксии (см.: Чернов В.М. «Применение внутримышечных препаратов железа в клинической практике» // Гематология и трансфузиология, 2004, т.49, № 3, с.27).

Лечение пероральными препаратами железа, чаще всего солевыми и двухвалентными, эффективно, просто, дешево, но ограничено побочными эффектами, плохой всасываемостью солевых препаратов железа.

Известен железосодержащий препарат Ферпос для профилактики алиментарной анемии, содержащий катионное двухвалентное железо с концентрацией 1,0±0,15% (см.: Заявка РФ № 92006763, кл. А61K 35/24, 1992 г.).

Однако данный препарат имеет невысокую биологическую активность за счет низкого содержания железа.

Известен железосодержащий препарат Ферокс для профилактики алиментарной анемии с концентрацией двухвалентного железа 1,0±0,15% (см.: Заявка РФ № 92006855, кл. А61K 33/26, 1995).

Однако препарат также имеет невысокую биологическую активность за счет низкого содержания железа.

Связывать железо и оставлять его в усвояемой форме способны аминокислоты.

Дело в том, что ионы железа, находясь в оболочке аминокислоты, не требуют дополнительных превращений в организме, они являются готовыми к использованию и транспортировке клетками эпителия тонкой кишки, где происходит основной процесс усвоения. Такой процесс называется «хелатированием». Употреблять нехелатированные минеральные вещества (в том числе и железо) означает подвергать организм еще большей нагрузке, так как он пытается выделить дополнительные аминокислоты, необходимые для процесса хелатирования. Другими словами, организм будет пытаться самостоятельно хелатировать минеральные вещества, но этим перегрузит систему и растратит те аминокислоты, которые должны использоваться в других процессах.

Наиболее близким по технической сущности к заявляемому изобретению является получение биологически активной добавки к пище «Magni Fe ++ «, содержащей 20 мг двухвалентного железа в виде аминокислотного хелата (см.: Шарманов Т.Ш. Отчет центра экспертизы БАД по клинической апробации биологически активной добавки «Magni Fe ++ «, 2003 г.).

Недостатком данного препарата является то, что при его изготовлении не предусмотрена подготовка желудочно-кишечного тракта к оптимальному усвоению железа.

Установлено, что существует причинная связь между слизистой желудка и дефицитом железа, что имеет непосредственное отношение к патогенезу железодефицитного состояния. У подавляющего числа больных ЖДА при биопсии слизистой оболочки желудка обнаружены морфологические изменения от поверхностного гастрита до глубокой атрофии железистого аппарата. В настоящее время считается, что морфофункциональные изменения слизистой оболочки желудка при ЖДА носят вторичный характер и являются не причиной, а следствием железодефицита (см.: «Способ лечения железодефицитной анемии» патент RU 2272641 С2, 27.03.2006 Бюл. №9).

С учетом имеющихся недостатков железосодержащих препаратов поиск новых биологически активных добавок для профилактики и лечения железодефицита остается актуальным.

Задачей настоящего изобретения является создание биологически активной добавки к пище, обогащенной усвояемым хелатированным железом, на основе пропионовокислых бактерий для восполнения недостатка железа в организме и профилактики ЖДА.

Технический результат настоящего изобретения состоит в повышении усвояемости железа организмом, сокращении срока усвоения за счет подготовки пропионовокислыми бактериями пищеварительного тракта к приему биодоступного хелатного железа, увеличении количества жизнеспособных клеток пропионовокислых бактерий.

Проведенные исследования по данной проблеме не выявили способов, идентичных предложенному.

Указанный технический результат достигается тем, что согласно изобретению, в приготовленную питательную среду на основе осветленной творожной сыворотки вносят хелатирующий агент в виде раствора казеиновых фосфопептидов в количестве 15-20% от объема питательной среды и сульфат железа в количестве 0,35-0,45 мг/мл, среду стерилизуют, охлаждают, вносят 3-5% активизированных культур пропионовокислых бактерий и проводят культивирование.

Существенными отличительными признаками заявляемого способа являются: использование в качестве хелатирующего агента раствора казеиновых фосфопептидов и культивирование среды активизированными культурами пропионовокислых бактерий. Железо в питательную среду вводится в виде двухвалентной соли (FeSO₄).

В качестве инокулята в заявленном способе использовались активизированные культуры пропионовокислых бактерий разных штаммов: Propionibacterium freudenreichii subsp.shermanii типа AC-2503, Propionibacterium freudenrichii subsp.fredenreichii типа AC-2500 и Propionibacterium cyclohexanicum Kusano типа AC-2260, полученных из фонда BKM Института Биохимии и Физиологии Микроорганизмов (Москва).

Авторами было исследовано влияние различных доз сульфата железа на биохимическую активность указанных микроорганизмов с целью использования их при производстве железосодержащей БАД. Для оценки влияния железа на рост пропионовокислых бактерий сравнивали количество жизнеспособных клеток по окончании процесса культивирования, а также удельные скорости роста культур в каждом варианте опыта. За контроль взята среда без добавления сульфата железа. Результаты представлены в таблице 1 и на фиг.1.

Источник