Хлорфенамин что это такое
ХЛОРФЕНАМИН (CHLORPHENAMINE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизмененный препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.
Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: T 1/2 варьирует от 2 до 43 ч.
Показания активного вещества ХЛОРФЕНАМИН
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
J00 | Острый назофарингит (насморк) |
J01 | Острый синусит |
J02 | Острый фарингит |
J06.9 | Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная |
J30.0 | Вазомоторный ринит |
J30.1 | Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений |
J30.3 | Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит) |
J31.0 | Хронический ринит |
J32 | Хронический синусит |
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны ЦНС: седативный эффект (может исчезать через несколько дней лечения), слабость, сонливость, нарушение координации движений; при применении в высоких дозах и у детей возможны парадоксальные реакции, обусловленные стимулирующим влиянием на ЦНС.
Противопоказания к применению
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Хлорфенамин может нарушать метаболизм фенитоина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью повышается риск развития антихолинергических эффектов.
Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина.
Хлорфенамин малеата
Хлорфенамин малеата оказывает антисеротониновое, антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие. Уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа.
Показания
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата.
Побочные действия
Самые распространенные побочные действия:
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Лекарственное средство не рекомендуется применять в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан детям из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
При передозировке возможно усиление побочного действия препарата. Лечение: симптоматическая терапия.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С в недоступном для детей месте.
Обратите внимание!
Описание препарата Хлорфенамин малеата на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 911. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Хлорфенамин
Состав
Соответствует составу комбинированного препарата.
Форма выпуска
Субстанция – порошок для приготовления лекарственных форм.
Фармакологическое действие
Антигистаминное, противоаллергическое, седативное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Хлорфенамин – блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Препятствуя действию основного медиатора воспаления — гистамина, снижает проницаемость капилляров, уменьшает отек, вазодилатацию, незначительно подавляет кашлевой центр и предотвращает бронхоспазм. Обладает противоаллергическим, противоотечным и противозудным действием. Эти эффекты позволяют уменьшить ринорею, чихание, заложенность носа и восстановить дыхание. Начало действия отмечается через 20-25 минут после приема, а длится до 4,5 часов.
Как самостоятельный препарат не применяется, а как активное вещество включается в состав комбинированных противопростудных препаратов. Например, препарат Флюколдекс оказывает выраженное жаропонижающее и обезболивающее действие, которое обеспечивает входящий в состав парацетамол, хлорфенамин, как антигистаминное средство, уменьшает проницаемость сосудов и устраняет отек и гиперемию слизистых. К парацетамолу может добавляться комбинация фенилэфрин — хлорфенамин (препараты с торговым названием Колдакт Флю Плюс, Оринол Плюс, Флустоп, Ринза, Риниколд, ТераФлю Экстратаб и другие).
Фенилэфрин рассматривается как безопасный деконгестант для приема внутрь. Влияет на адренорецепторы слизистой дыхательных путей и вызывает сужение артериол. Тем самым, устраняет отек слизистой, насморк, заложенность носа, слезотечение, нормализует дыхание через нос. Такой подбор активных веществ и рациональная комбинация способствуют облегчению симптомов гриппа и простуды. Однако следует помнить, что именно такая комбинация веществ оказывает выраженный седативный эффект и вызывает сонливость.
Фармакокинетика
После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 3-6 часов. Биодоступность всего 25-45%. На 70% связывается с белками плазмы. Хорошо распределяется в тканях, проникает в ЦНС. Метаболизируется в печени. Метаболиты и неизмененный препарат выводятся с мочой, следовые количества обнаруживаются в кале. Отличается вариабельностью периода полувыведения — от 2 до 42 часов. У детей быстрее абсорбируется и выводится из плазмы.
Показания к применению
Применяется в составе комбинированных препаратов при ОРВИ, вазомоторном рините, аллергическом рините, поллинозе.
Противопоказания
С осторожностью применяют при глаукоме, гипертрофии простаты, задержке мочи, эпилепсии, декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях. Во время лечения необходимо избегать вождения транспорта.
Побочные действия
Хлорфенамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В России и странах ближнего зарубежья не зарегистрированы таблетки Хлорфенамин, в которых он выступает единственным действующим веществом. Поэтому режим дозирования будет зависеть от лекарственной формы, в которую в качестве одной из составляющих входит данное вещество.
Если вам удастся приобрести «чистый» препарат, то доза для взрослых составляет 4 мг 4 раза в день. Детям до 5 лет — половина или четверть таблетки 2 раза в сутки, детям до года — одну четверть таблетки дважды за сутки с равным промежутком времени между приемами.
Передозировка
Случаи передозировки не известны.
Взаимодействие
Нарушает метаболизм фенитоина, что влечет повышение его концентрации в крови. Алкоголь усиливает седативное действие. При применении с антихолинергическими препаратами высок риск появления антихолинергических эффектов.
Хлорфенамина малеат
Показания к применению
Действующее вещество в составе комбинированных препаратов применяется при аллергическом рините, риносинусопатии, вазомоторном рините, поллинозе; при инфекционных заболеваниях и ОРВИ, сопровождающихся ринитом, ринореей, синуситом, ринофарингитом.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Как применять: дозировка и курс лечения
Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы препарата, в который входит как активный компонент препарата.
Фармакологическое действие
Побочные действия
Со стороны ЦНС: седативный эффект (может исчезать через несколько дней лечения препаратами с Хлорфенамина малеатом в составе), слабость, сонливость, нарушение координации движений; при применении в высоких дозах и у детей возможны парадоксальные реакции, обусловленные стимулирующим влиянием на ЦНС.
Особые указания
В период применения препарата пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие
Этанол усиливает седативное действие препарата.
Может нарушать метаболизм фенитоина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью повышается риск развития антихолинергических эффектов.
Антифлу : инструкция по применению
Беременность и лактация
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
Фармакотерапевтическая группа
Прочие анальгетики и жаропонижающие средства. Парацетамол в комбинациях с другими препаратами (исключая психолептики).
Описание
Капсуловидные таблетки бледно-желтого цвета с прозрачным пленочным покрытием и тисненым обозначением «Antiflu» на одной из сторон.
Состав
Действующие вещества (1 таблетка): ацетаминофен (в виде гранул ацетаминофена*) 325 мг, фенилэфрина гидрохлорид 5 мг, хлорфенирамина малеат 2 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, D&C Желтый № 10 Лак (Е104), магния стеарат.
Оболочка:гидроксипропилметилцеллюлоза, минеральное масло, магния силикат,
*в состав гранул входит: прежелатинизированный крахмал, повидон, стеариновая кислота, натрия крахмала гликолат.
Ацетаминофен (Парацетамол) оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза простагландинов и влиянии на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Хлорфенирамина малеат — антигистаминное средство, блокатор Н1-гистаминергических рецепторов. Обладает противоаллергическим действием, уменьшает отечность и гиперемию слизистых оболочек полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа, уменьшает насморк и слезотечение.
Ацетаминофен быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Максимальные концентрации в плазме отмечаются через 30-60 минут. Период полувыведения составляет 2-2,5 часа и удлиняется у лиц с заболеваниями печени.
Метаболизируется ацетаминофен главным образом в печени за счет конъюгации с глюкуроновой и серной кислотой, частично подвергается деацетилированию или гидроксилированию. Выводится с мочой (85% в течение 24 часов). Выведение замедляется при нарушениях функции почек, что может привести к накоплению в организме ацетаминофена и продуктов его метаболизма.
Хлорфенирамина малеат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает в различные ткани, включая ЦНС. Период полувыведения составляет от 12 до 15 часов.
Метаболизируется главным образом в печени. Выводится с мочой в форме метаболитов и частично в неизменном виде.
Фенилэфрин всасывается из желудочно-кишечного тракта, но имеет ограниченную биодоступность из-за пресистемного метаболизма.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острых респираторных заболеваний и гриппа, сопровождающихся повышением температуры тела, головной болью, болью в горле, мышечно-суставной болью, заложенностью носа, ринореей.
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Взрослые: по 1-2 таблетки, при необходимости повторять прием каждые 4-6 часов, но не более 8 таблеток в сутки.
Дети старше 12 лет: по 1 таблетке, при необходимости повторять прием каждые 4-6 часов. Препарат не рекомендуется применять у детей до 12 лет.
Пациентам с нарушением функции печени, почек рекомендуется уменьшить суточную дозу препарата и увеличить интервал между введениями.
Иногда наблюдаются реакции аллергического типа, включая приступы астмы, у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, сухость во рту или глотке.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — задержка мочи и странгурия (затрудненное мочеиспускание).
Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея.
Противопоказания
Передозировка
У взрослых и детей старше 12 лет при приеме более 10 г парацетамола, возможно повреждение печени. Прием 5 г парацетамола может привести к повреждению печени у лиц со следующими факторами риска (см ниже):
длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими препаратами, индуцирующими печеночные ферменты;
вероятный дефицит глютатиона (может наблюдаться при расстройствах пищеварения, муковисцидозе, ВИЧ-инфекции, голодании, кахексии).
Следует начать немедленно. Требуется госпитализация независимо от степени выраженности симптомов из-за риска поражения органов.
Лечение. Симптоматическое. При возникновении выраженной гипертензии целесообразно использовать альфа-адреноблокаторы, например, фентоламин.
Симптомы передозировки: возможны седация, парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, одышка, антихолинергические эффекты, дистонические реакции, аритмия.
Лечение гипертонии и аритмии должно быть начато немедленно. При возникновении судорог эффективен диазепам. В тяжелых случаях возможна гемоперфузия.
Препарат не следует принимать одновременно с деконгестантами, другими препаратами для облегчения симптомов простуды и гриппа.
В период лечения следует воздержаться от приёма алкоголя, снотворных и успокаивающих (транквилизаторы) лекарственных средств.
Беременность и лактация
Не рекомендуется принимать препарат в период беременности и лактации.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
В период лечения следует избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами и других потенциально опасных видов деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гепато- и нефротоксичность ацетаминофена усиливается при комбинировании с барбитуратами, алкоголем. Ацетаминофен замедляет выведение антибиотиков из организма. Тетрациклины увеличивают риск развития анемии и метгемоглобинемии при применении ацетаминофена. Скорость всасывания ацетаминофена может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшается при совместном применении с холестирамином. При длительном регулярном применении ацетаминофен усиливает антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов и повышает риск кровотечения, при редком применении существенного влияния не оказывает.
Одновременное применение снотворных и седативных средств, нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя существенно усиливает угнетающее влияние хлорфенирамина малеата на центральную нервную систему. Хлорфенирамин ингибирует метаболизм и увеличивает риск токсичности фенитоина. Лопинавир может увеличить плазменную концентрацию хлорфенирамина. Хлорфенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков трициклических антидепрессантов, противопаркинсонических препаратов.
Фенилэфрина гидрохлорид ослабляет гипотензивное действие резерпина и октадина. Совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы и фенилэфрина гидрохлорида может привести к развитию гипертензивного криза. Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими аминами может увеличить риск сердечно-сосудистых побочных эффектов. Фенилэфрин может ослаблять эффект бета-блокаторов и антигипертензивных препаратов, увеличивая риск развития артериальной гипертензии и других нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Трициклические антидепрессанты (такие как амитриптилин) при совместном применении с фенилэфрином увеличивают вероятность развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение фенилэфрина перед проведением ингаляционной анестезии увеличивает риск нарушений сердечного ритма. Совместное применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск развития сердечных аритмий и инфаркта.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.