Хлорпромазин органика для чего
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное наименование:
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
1 мл раствора содержит действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид – 25,00 мг; вспомогательные вещества: натрия сульфит – 1,00 мг; натрия дисульфит – 1,00 мг; аскорбиновая кислота – 2,00 мг; натрия хлорид – 6,00 мг; вода для инъекций – до 1 мл.
Описание:
прозрачная бесцветная или светло-желтая с зеленоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
антипсихотическое средство (нейролептик).
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), является диметиламиновым производным фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным М-холинолитическим, а также слабым гипотермическим действием, успокаивает икоту, обладает местнораздражающим действием.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей Хлорпромазина Органика (в сравнении с другими фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условнорефлекторной деятельности (в первую очередь двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании.
Начало седативного действия через 15 мин после внутримышечного введения препарата. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Фармакокинетика
Хорошо и быстро всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови 90-99%. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезаметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. 1-6% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения. Вследствие высокого связывания с белками практически не выводится в ходе гемодиализа.
Показания к применению
В психиатрической практике: психомоторное возбуждение и психотические состояния у больных шизофренией, маниакальное возбуждение, при маниакально-депрессивном психозе и других психических заболеваниях различного генеза, сопровождающихся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; при расстройствах настроения и психопатиях, при психотических расстройствах у больных эпилепсией и органическими заболеваниями центральной нервной системы (ЦНС), для облегчения состояния абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях.
В терапевтической, неврологической и хирургической практике применяют для купирования психомоторного возбуждения, как противорвотное (в том числе при оперативном вмешательстве), средство для усиления действия анальгетиков при упорных болях, при заболеваниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.), для успокоения икоты, для понижения температуры тела в анестезиологии в составе так называемых «литических смесей».
Противопоказания
С осторожностью
Болезнь Паркинсона. Активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов). Рак молочной железы (прогрессирование роста опухоли и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами). Закрытоугольная глаукома. Гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями. Печеночная и/или почечная недостаточность. Заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений. Эпилепсия. Микседема. Хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей). Синдром Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков). Кахексия. Рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств). Пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение во время беременности противопоказано.
Хлорпромазин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, пролонгирует роды. Показано, что хлорпромазин вызывает эмбриофетальные нарушения у животных. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали лекарственное средство в течение третьего триместра беременности. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием лекарственного средства (ЛС).
Период грудного вскармливания
При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно в виде 2,5% раствора (25 мг/мл).
При внутримышечном введении разбавляют 2-5 мл 0,25-0,5% раствора новокаина (прокаина) или 0,9% раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцу.
При внутривенном введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят медленно, в течение 5 мин под контролем артериального давления.
При внутримышечном введении суточная доза обычно не превышает 600 мг. Курс лечения от 2 недель до 2-4 месяцев и более. До конца курса лечения дозу препарата постепенно уменьшают (на 25-50 мг в сутки).
При выраженном психомоторном возбуждении/судорожном синдроме, рвоте разовая начальная доза при внутримышечном введении составляет 100-150 мг. Для купирования острого возбуждения Хлорпромазин Органика вводят в вену в дозах 50-75 мг (2-3 мл 2,5% раствора) 1-2 раза в сутки.
Высшие дозы Хлорпромазина Органика для взрослых внутривенно: разовая – 100 мг, суточная – 250 мг; внутримышечно: разовая – 150 мг, суточная – 1000 мг.
Особые группы пациентов
Детям Хлорпромазин Органика назначают в зависимости от возраста: от 3 лет и старше внутримышечно по 0,55 мг/кг или по 15 мг/мм² поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов.
Детям до 5 лет (масса тела до 23 кг) – не следует вводить более 40 мг/сутки, от 5 до 12 лет (масса тела 23-46 кг) – 75 мг/сутки.
Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг/сутки. Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и неукротимой рвоты Хлорпромазин Органика используют в составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1-2 мл 2,5% раствора Хлорпромазина Органика, 2 мл 2,5% раствора дипразина или 2 мл 2% раствора димедрола, 1 мл 2% раствора промедола. Смесь вводят внутривенно или внутримышечно 1-2 раза в сутки.
Побочное действие
Возможное влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 1, 2 или 5 мл в ампулах нейтрального стекла марки НС-3 или 1-го гидролитического класса.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке