Хлорпротиксен или сероквель что лучше
Хлорпротиксен (Труксал)
Хлорпротиксен (Труксал)
Противопоказания
Угнетение ЦНС, в т.ч. при интоксикации алкоголем, барбитуратами и другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, патологические изменения картины крови, миелодепрессия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к хлорпротиксену.
Дозировка
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможны психомоторное торможение, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, повышенная утомляемость, головокружение; в единичных случаях возможно парадоксальное усиление беспокойства, особенно у больных с манией или шизофренией.
Со стороны пищеварительной системы: возможна холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, изменения на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органа зрения: возможно помутнение роговицы и хрусталика с нарушением зрения.
Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны эндокринной системы: возможны частые приливы, аменорея, галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо.
Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, нарушение углеводного обмена, повышение аппетита с увеличением массы тела.
Дерматологические реакции: возможны фотосенсибилизация, фотодерматит.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, дизурия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными средствами, антипсихотическими средствами, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее действие на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с антихолинергическими, антигистаминными, противопаркинсоническими средствами усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении с эпинефрином возможна блокада альфа-адренергических эффектов эпинефрина и развитие вследствие этого тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
Особые указания
Не следует применять при эпилепсии, склонности к коллапсам, паркинсонизме, пороках сердца в стадии декомпенсации, тахикардии, атеросклерозе сосудов головного мозга, выраженных нарушениях функции печени и почек, нарушениях кроветворения, кахексии, в пожилом возрасте.
При необходимости применения хлорпротиксена следует сопоставить риск и пользу лечения у пациентов с хроническим алкоголизмом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (повышен риск развития транзиторной артериальной гипотензии), синдроме Рейе, а также при глаукоме или предрасположенности к ней, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, болезни Паркинсона, эпилептических припадках, повышенной чувствительности к другим тиоксантенам или фенотиазинам.
При применении хлорпротиксена возможны ложноположительные результаты иммунологического теста на беременность с использованием мочи, а также ложноположительные результаты исследования мочи на билирубин.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
При нарушениях функции почек
Не следует применять при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
Не следует применять при выраженных нарушениях функции печени.
Атипичный нейролептик Сероквель (Кветиапин): опыт использования препарата в детско-подростковой и общей психиатрической практике
В лечении психиатрических заболеваний довольно часто невозможно обойтись без фармакотерапии, а в некоторых случаях лекарственные средства – нейролептики являются основным способом справиться с осложнениями.
Линейка подобных антипсихотиков сравнительно недавно пополнилась новым поколением атипичных нейролептиков. Эти препараты подавляют негативные симптомы психических расстройств, показывают положительные результаты воздействия на больного. Кроме этого, они совсем или почти не вызывают экстрапирамидных (расстройств двигательных функций), гиперпролактинемии (повышения в крови уровня гормона пролактина), то есть нежелательных побочных эффектов.
Яркий представитель современных атипичных нейролептиков – препарат под названием Сероквель, содержащий активный компонент кветиапин. Разработчики рекомендовали это средство для лечения шизофрении. В РФ его применение одобрено для лечения психозов и других расстройств психики с 1999 года, он также широко используется в тех же целях еще в семидесяти странах мира. Наиболее подробно о Сероквеле и опыте его применения говорится в научной работе врача-психиатра (психотерапевта и детско-подросткового психиатра) Виктории Валерьевны Красавиной, на материал которой и будем опираться в данной статье.
Структура и рецепторная активность препарата
По химическому составу Сероквель (кветиапин) – это производное дибензотиазепина. Данный атипичный нейролептик взаимодействует с множеством нейрорецепторов, поэтому спектр терапевтического воздействия у него весьма широк. Препарат блокирует H1-рецепторы согласно такой схеме: H1 >α>α1>5-HT 2a>α2>D2>5-HT1a>D1>M1. За счет такого связывания кветиапина и блокады рецепторов α1 и α 2 происходит неспецифический седативный эффект, устраняется тревожный аффект и возбуждение.
Отсутствие побочных действий (гиперпролактинемии и незаничительных экстрапирамидных эффектов) объясняется слабым влиянием на рецепторы 5-HT2a и D2-рецепторы.
Сероквель в общей психиатрии
На данный момент имеется значительный багаж данных о практическом применении Кветиапина, накопленных специалистами за последние пять лет. Как уже упоминалось, этот атипичный антипсихотик был представлен, как средство терапии при шизофрении. Продолжительное его использование приводит к увеличению общей активности больных, уменьшению аутистических проявлений, улучшению социальной адаптации. При этом гиперпролактинемиии и экстрапирамидных расстройств не наблюдается.
Сероквель оказывает положительное влияние на когнитивную функцию людей, страдающих шизофренией:
• после 3-х месяцев приема значительно улучшается внимание;
Следует уточнить, что данный эффект достигается при средней дозе 517, 9 мг/сутки препарата в сутки. Длительное применение препарата ничем не опасно, так как он хорошо переносится. Кроме прочего, он снижает суицидальные риски.
Такие способности Кветиапина позволили его использовать и доказать свою эффективность при лечении:
• биполярных расстройств и др.
Также препарат успешно применялся для купирования враждебности и агрессии, при острой мании, для уменьшения психотических симптомов.
Можно упомянуть и такие положительные моменты:
1. Благодаря Сероквелю стала возможна монотерапия, то есть, доступно дающее отличные результаты лечение психических расстройств без побочных эффектов с использованием только одного, максимум, двух препаратов.
2. Если говорить об обсессивно-компульсивных расстройствах, то для лечения пациентов с сильной сопротивляемостью к таким нейролептикам, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, тоже пробовали использовать Сероквель. Однако малая доза препарата в монотерапии оказалась безрезультативной. Но, в случаях комбинации Кветиапина с СИОЗС, у больных наступало значительное улучшение состояния.
3. Атипичный нейролептик пытались применить и в лечении посттравматического стрессового расстройства. Сероквель принимало 18 ветеранов войны, имеющие данную проблему, 6 недель по 25-300 мг в день. Состояние пациентов к окончанию срока терапии значительно улучшилось, ухудшений неврологических показателей и негативных изменений внутренних органов не зафиксировано. В итоге было принято решение расширить исследования по использованию препарата в лечении данного расстройства.
4. Существуют свидетельства успешности применения данного нейролептика для пациентов преклонного возраста с психотическими симптомами, болезнью Паркинсона и Альцгеймера. У пожилых пациентов улучшилось качество жизни, моторные функции, снизились поведенческие расстройства, улучшился сон. Лечащие врачи уточняют, что для достижения положительно эффекта следует начинать с небольших доз препарата и не увеличивать их намного.
5. Имеются единичные случаи результативного использования Кветиапина для пациента с психическим заболеванием, отягощенным наркоманией и алкоголизмом.
Детско-подростковая терапия
На данное время в специальной литературе можно найти немного описаний практического применения Сероквеля в детской и подростковой психиатрии. Но в них достаточно подробно описывается специфика применения препарата для данной категории пациентов.
Благодаря хорошим результатам лечения и мягкостью побочных эффектов, специалисты предлагают активнее использовать средство в детской и подростковой психиатрии. Уже на 3-6 неделю несовершеннолетние пациенты с шизофренией, принимающие Кветиапин в дозах от 100 до 800 мг в сутки, демонстрировали снижение симптомов данного заболевания, «погашение» гиперактивности и агрессии.
У некоторых больных в качестве побочных явлений отмечалась сухость слизистой рта, слабый тремор, головокружение и гипотензия. Однако таких пациентов было единицы, и такие проявления были очень слабыми. Обычного после приема атипичных нейролептиков сильного повышения массы тела не наблюдалось, как и нарушений в работе эндокринной системе и проблем с двигательными функциями.
Также безопасно для детей и подростков оказалось лечение Кветиапином биполярного и шизоактивного расстройств, асоциального поведения, психопатии, синдрома Жиля де ла Туретта и генерализованных тиков, других психических расстройств. При этом специалисты предупреждают об опасности передозировки препарата, способной вызвать тахикардию, гипотензию, ажиацию.
Побочное действие
Как уже упоминалось, в отличие от других атипичных нейролептиков, Сероквель не вызывает таких негативных побочных эффектов, как экстрапирамидные расстройства. Последнее свойство позволяет свободно применять данное средство, как среди несовершеннолетних, так и пожилых больных, которые более остальных категорий пациентов таким расстройствам подвержены.
Данные влияния препарата на обмен веществ разнятся, но большинство специалистов утверждает, что прибавка к весу, все же, имеется, но она незначительна по сравнению с действием других атипичных антипсихотиков.
Что касается такого побочного действия, как гиперпролактинемия, то оно достаточно серьезно. Повышения уровня пролактина в крови, вызываемое блокадой определенных рецепторов, приводит к появлению остеопороза, галактореи (самопроизвольного истечения молока из груди), аменореи (отсутствие менструации), сексуальной дисфункции, гинекомастии (увеличение груди у мужчин). Сероквель не повышает уровень пролактина и даже позволяет исправить нарушения в сексуальной сфере, вызванные другим препаратом.
Проводились исследования влияния Кветиапина на фунциональность сердечно-сосудистой системы. Выяснилось, что препарат не является кардиотоксиным и не влияет на внутрисердечную проводимость. На электрофизиологическую деятельность головного мозга он также особого действия не оказывает.
Из всего вышесказанного можно сделать вывод, что согласно опыту применения Сероквеля в мировой врачебной практике, препарат оказывает отличный терапевтический эффект при разных психических расстройствах, не имея серьезных противопоказаний и побочных действий.
Использование Труксала у психически больных позднего возраста
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Научный центр психического здоровья РАМН, Москва
К ак известно, лечение психической патологии в позднем возрасте связано со значительными трудностями, вызванными непосредственным влиянием этого возрастного периода. К основным из них относятся: плохая переносимость психофармакотерапии с увеличенным риском развития побочного действия и осложнений, высокая коморбидность с разнообразными соматическими заболеваниями, создающими дополнительные ограничения в выборе психотропных препаратов, и, наконец, высокая частота «атипичной» смешанной и полиморфной симптоматики, свойственной психическим заболеваниям позднего возраста. Типичным примером последнего положения могут служить поздние депрессии, зачастую сочетающие в своей клинической картине компоненты тревожных, ипохондрических, соматизированных, бредовых и преходящих когнитивных расстройств. Еще более сложной для фармакотерапии можно считать наиболее свойственную позднему возрасту категорию вторичных психических состояний (психические расстройства при сосудистых, атрофических деменциях, сосудистых энцефалопатиях и др.), поскольку их лечение сталкивается с преодолением всех вышеперечисленные трудностей.
Несмотря на впечатляющие успехи психофармакологии и создание новых многообещающих препаратов («атипичные» нейролептики, антидепрессанты четвертого поколения и т.п.), пока не разработано «идеального» нейролептика для геронтопсихиатрии, гармонично сочетающего в себе и эффективность и безопасность. В этой связи вполне резонно вспомнить о старых и знакомых препаратах, область применения которых оказалась незаслуженно суженной из–за «увлеченности» новыми. К таким препаратам, безусловно, относится нейролептик тиоксантенового ряда хлорпротиксен, который обладает целым рядом свойств, весьма полезных в геронтопсихиатрии. Первоначально хлорпротиксен был разработан фармацевтической компанией Лундбек (Дания). В России оригинальный датский хлорпротиксен зарегистрирован в 2000 г. под торговым названием Труксал, таблетки по 5, 15, 25 и 50 мг. В отличие от других классических нейролептиков, в том числе и тиоксантенового ряда, Труксал, помимо дофаминовой системы, в гораздо большей степени влияет на адренало–, холино– и гистаминовые рецепторы, в связи с чем во многих справочниках его обозначают, как адрено– и холиноблокатор. Именно эти свойства Труксала обусловливают как его преимущества, так и недостатки. К первым относятся широкие возможности применения препарата, обладающего быстрым и мощным седативным эффектом, почти в 5 раз превосходящим эффект хлорпромазина, а также более отставленным по времени антипсихотическим и даже определенным антидепрессивным эффектом. Достоинством препарата также можно считать возможность безопасного и эффективного его использования в комбинированной терапии со многими антидепрессантами и нейролептиками. Относительным же недостатком является более широкий спектр побочных эффектов Труксала, включающий, помимо редких и слабо выраженных экстрапирамидных расстройств, мускариновые (сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запоры и т.п.), b 1–адренергические (гипотезия, в том числе ортостатическая) и антгистаминовые побочные эффекты (слабость, сонливость, мышечная релаксация и т.п.). Поскольку выраженность побочных эффектов Труксала напрямую зависит от доз препарата, его максимальные дозировки (600 мг/сут и выше), обеспечивающие наиболее эффективное антипсихотическое действие, практически не используются из–за угрозы развития коллаптоидных состояний. В отличие от максимальных, низкие и средние дозировки Труксала (от 10 до 100 мг/сут) являются вполне безопасными для применения даже у больных пожилого и старческого возраста.
Наш опыт применения Труксала показывает, что он может успешно использоваться значительно шире, чем только для традиционного лечения упорной бессонницы у психически больных пожилого и старческого возраста. Средние и низкие дозировки Труксала, сохраняющие седативный, антитревожный и своеобразный «антидепрессивный» эффекты препарата и позволяющие использовать его в комбинации с другими психотропными средствами (например, антидепрессантами), делают Труксал весьма полезным для лечения столь распространенных в позднем возрасте состояний со смешанной тревожно–депрессивной симптоматикой. При этом следует отметить наличие наиболее удобных для пожилых больных таблетированных форм Труксала по 5 и 15 мг. В частности, высокоэффективным является сочетание Труксала (в дозировках от 15 до 45 мг/сут) с антидепрессантами при лечении больных с большими депрессиями со смешанной депрессивно–тревожной симптоматикой в возрасте до 70 лет. У больных старше 70 лет при лечении депрессий с тревожным компонентом на фоне сосудистой энцефалопатии и начальных признаков психоорганического снижения использование Труксала также является достаточно успешным, хотя рекомендуется снижение дозировок до 15–25 мг/сут для избежания нежелательного релаксирующего и гипотензивного эффектов.
Применение Труксала в сверхнизких дозировках (10–15 мг/сут) может рекомендоваться для длительного использования при коррекции эпизодов тревожного возбуждения с нарушениями поведения и элементами психотических расстройств (бред ущерба, элементы ажитации, «сборы» в дорогу, грубое психопатическое поведение и т.п.) у больных сенильной и сенильно–сосудистой деменцией. Однако следует помнить, что применение Труксала для купирования выраженного психомоторного возбуждения с острыми состояниями спутанности у таких больных нежелательно, поскольку требует значительного повышения дозировок препарата и соответственно вызывает усиление побочных эффектов (выраженная гипотензия, усиление мышечной слабости, падения с угрозами переломов).
Вместе с тем гипотензивное (побочное) действие Труксала может быть использовано для лечения психической патологии при сопутствующей гипертонической болезни. Так, у нескольких пожилых больных (68–74 лет) с гипертонической болезнью и вторичными тревожными расстройствами (панические атаки в сочетании с развитием выраженных гипертонических кризов) использование небольших дозировок Труксала (10–15 мг/сут) позволило не только устранить тревожные нарушения, но и стабилизировать показатели артериального давления.
Следует также отметить хорошую переносимость низких и средних дозировок Труксала пожилыми пациентами. Среди наших больных экстрапирамидное побочное действие Труксала не отмечались совсем, выраженность мускариновых эффектов была минимальной и не замечалась самими больными. Достаточно часто отмечавшиеся явления вялости, сонливости и мышечной слабости были незначительны и проходили совсем после первых дней приема, либо исчезали после снижения дозировок. Только больные с выраженными признаками сосудистой энцефалопатии имели склонность к возникновению или усилению имеющейся у них ортостатической гипотензии, что требовало изначального применения сверхнизких дозировок Труксала (10–15 мг/с), как отмечалось выше.
Таким образом, можно сказать, что наблюдающееся в настоящее время необоснованное сужение областей применения Труксала, на наш взгляд, является следствием первоначального отношения к нему, как к выраженному антипсихотику, высокие дозировки которого плохо переносятся больными. В отличие от этого, малые и средние дозировки Труксала являются вполне безопасными и позволяют успешно и эффективно использовать его в геронтопсихиатрии в качестве нейролептика широкого спектра действия при лечении тревожных, тревожно–соматизированных и тревожно–депрессивных расстройств, а также ажитированных состояний с нарушениями поведения при деменциях даже у больных с достаточно выраженной коморбидной соматической патологией.
ТАБЛЕТКИ ОТ ПАНИЧЕСКИХ АТАК
Существует несколько способов борьбы с паническими атаками. Все их можно разделить на три вида:
Все лекарственные средства, помогающие при панических атаках делятся на две группы:
Средства быстрой помощи при панической атаке
Бензодиазепиновые транквилизаторы
Самые эффективные и быстродействующие лекарства при панических атаках это группа бензодиазепиновых транквилизаторов. К ним относятся:
Это сильнодействующие средства и поэтому в свободной продаже их нет. Приобрести их можно по специальным рецептам, которые могут выписывать только сертифицированные врачи в лицензированных клиниках.
Действие бензодиазепиновых транквилизаторов обеспечивает быстрое снятие тревоги, вегетативных проявлений (учащенный пульс и дыхание, потливость, дрожь, ознобы и волны жара, головокружения и др.), нормализацию сна и аппетита.
Так как в основе любой панической атаки находится тревога и чрезмерная активизация структур мозга, отвечающих за защитный тревожный рефлекс, то, независимо от причин, механизма развития и проявления паники транквилизаторы всегда оказывают быстрый эффект. Либо предотвратят развитие панического приступа, либо (если он уже начался) купируют его.
Указанные препараты часто применяются в таблетированной форме. Как правило прием одной таблетки транквилизатора обеспечивает развитие лечебного эффекта через 20-40 минут.
Плюсы бензодиазепиновых транквилизаторов: выраженный противотревожный эффект, быстрое наступление действия, хорошо переносится.
Небензодиазепиновые транквилизаторы
По силе действия они уступают препаратам предыдущей группы. Но и имеют свои преимущества: хорошо переносятся, не вызывают сонливости, не развивается зависимость, проще приобрести в аптеках (не нужны специальные рецепты).
Нейролептики
Нейролептики с седативным действием. Это следующая группа препаратов, обладающая успокоительным действием и позволяющая снять приступ панической атаки. Наиболее рапространенные таблетированные средства:
Антидепрессанты с седативным действием
В отличие от нейролептиков и транквилизаторов, эффект у антидепрессантов развивается не так быстро, но носит более продолжительный характер.
Прочие препараты для быстрого снятия приступа
Лекарства для постоянного приема от панических атак
Постоянный прием фармакотерапии позволяет стабилизировать биохимические и физиологические процессы в нервной системе, отвечающие за развитие приступов паники.
В основном, такие лекарства воздействуют на специфические рецепторы в головном мозге и восстанавливают нормальную активность нейромедиаторов: дофамин, серотонин, норадреналин, адреналин, ацетилхолин и другие.
Антидепрессанты
Преимущественно воздействуют на серотониновые рецепторы нервной системы. Применяются курсами по несколько месяцев (от трех до более года). Наиболее «популярные» и распространенные антидепрессанты для предотвращения панических атак:
Нейролептики
Воздействуют преимущественно на дофаминовые рецепторы мозга. Назначаются в случаях когда панические атаки являются проявлением эндогенного заболевания. Как и антидепрессанты принимаются длительно от нескольких месяцев до нескольких лет.
Вопреки распространенному среди болеющих тревожными расстройствами лиц мнению не вызывают зависимости. Самые часто применяемые при длительном лечении панических атак нейролептики:
Нормотимические препараты
Их механизм действия это нормализация соотношения процессов возбуждения и торможения в головном мозге. Наиболее эффективны при панических атаках на фоне энцефалопатии, последствий черепно-мозговых травм, инсультов, гипоксии.
Самые распространенные представители нормотимиков:
Подводя итог, можно отметить, что среди выше перечисленных лекарств есть несколько препаратов с универсальным действием: они подходят как и для однократного приема для быстрого снятия приступа панической атаки, так и для длительного приема. Это антидепрессант амитриптилин и нейролептики кветиапин, тиоридазин и сульпирид.