Цефазолин для чего предназначен

Цефазолин : инструкция по применению

Описание

Белый или почти белый порошок.

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Прочие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины I поколения.

Показания к применению

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис.

Периоперационная профилактика. При хирургических операциях в колоректальной хирургии, при вагинальной гистерэктомии, холецистэктомии у пациентов с высоким риском (старше 70 лет, с острым холециститом, механической желтухой или камнями общего желчного протока) в сочетании с препаратами, активными против анаэробов.

Использование цефазолина должно быть ограничено случаями, когда необходимо парентеральное введение.

Перед лечением следует определить чувствительность возбудителя к цефазолину (если возможно).

Необходимо учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефазолину, другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, карбапенемы и монобактамы) в анамнезе.

Цефазолин не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Способ применения и режим дозирования

При инфекциях, вызванных высоко чувствительными организмами, обычная доза для взрослых составляет 1-2 г в сутки, которые вводят в два или три приема каждые 8 или 12 часов. При инфекциях, вызванных менее чувствительными организмами, обычная доза составляет 3-4 г в день, которые вводят в 3 или 4 дозы каждые 6 или 8 часов.

Разовые дозы, превышающие 1 г и предназначенные для внутривенного введения, рекомендуется вводить путем инфузий в течение от 30 до 60 минут.

Суточные дозы от 2 г до 3 г цефазолина рекомендуется вводить в двух- или трехразовых дозах по 1 г медленно внутривенно.

При более высокой суточной дозе (4-6 г) цефазолин рекомендуется вводить путем внутривенной инфузии.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Продолжительное введение препарата после хирургического вмешательства должно поддерживаться национальным официальным руководством. Важно, чтобы (1) предоперационная доза была дана только (от 30 мин до 1 часа) до начала операции, чтобы в сыворотке крови и ткани присутствовал адекватный уровень антибиотика во время первоначального хирургического разреза; и (2) Цефазолин следует вводить, если необходимо, через соответствующие промежутки времени во время операции, чтобы обеспечивался достаточный уровень антибиотика в предполагаемые моменты наибольшего воздействия на инфекционные микроорганизмы.

Детям в возрасте 1 месяц, и старше (с массой тела менее 40 кг). Инфекции, вызванные чувствительными организмами: 25-50 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6, 8 или 12 часов. Инфекции, вызванные менее чувствительными организмами, или в случае тяжелого течения: до 100 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6 или 8 часов.

Недоношенные дети и новорожденные менее 1 месяца: безопасность не установлена, применение не рекомендуется.

Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться более низкая доза, чтобы избежать передозировки. Эта более низкая доза может быть установлена путем определения уровня антибиотика в крови. Если это невозможно, то доза может быть установлена на основе клиренса креатинина. Все рекомендованные дозы применяются после первоначальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется при нормальной функции почек. Поскольку у пациентов пожилого возраста часто наблюдается снижение функций почек, применять с осторожностью, тщательно подбирая дозу, желательно под контролем функции почек.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, реакции возбудителя и клинической картины. Терапия должна продолжаться еще несколько дней после разрешения симптомов, до эрадикации возбудителя.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий

1 г лекарственного средства растворяют в 4 мл воды для инъекций. Для приготовления восстановленного раствора необходимо использовать только те растворители, которые указаны в инструкции по медицинскому применению!

Не следует применять растворы местных анестетиков в качестве растворителя для приготовления раствора для внутримышечного введения препарата.

Следует использовать только прозрачные свежеприготовленные растворы!

Перед применением лекарственного средства необходимо проверить его срок годности. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения лекарственного средства. Перед введением лекарственного средства следует убедиться, что раствор является прозрачным и не содержит нерастворённых частиц.

Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения лекарственное средство разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера.

Меры предосторожности

В случае известной гиперчувствительности к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, должно быть уделено внимание возможности перекрёстной чувствительности (см. раздел «Противопоказания»).

Для всех бета-лактамных антибактериальных средств были зарегистрированы тяжёлые, а иногда и смертельные реакции гиперчувствительности. В случае тяжёлых реакций гиперчувствительности лечение цефазолином должно быть немедленно прекращено и начаты адекватные лечебные мероприятия.

Перед началом лечения следует установить, имеет ли пациент в анамнезе тяжёлые реакции гиперчувствительности на цефазолин, к другим цефалоспоринам или любому другому типу бета-лактамных средств. Необходимо соблюдать осторожность, если цефазолин применяется пациентам с историей нетяжёлой повышенной чувствительности к другим бета-лактамным средствам.

Цефазолин следует вводить с осторожностью пациентам с аллергическими заболеваниями (например, аллергическим ринитом или бронхиальной астмой), так как увеличивается риск тяжёлой реакции гиперчувствительности.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.

Антибиотик-ассоциированная диарея и псевдомембранозный колит. При развитии тяжелой и упорной диареи на фоне терапии цефазолином следует принимать во внимание возможность возникновения антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита. Это потенциально летальные осложнения терапии, поэтому введение цефазолина должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение. Для лечения диареи не допускается назначение препаратов, угнетающих перистальтику желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колитом).

Почечная недостаточность. У пациентов с нарушениями функции почек следует отрегулировать режим применения лекарственного средства, учитывая степень нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). Функцию почек следует периодически мониторировать у пациентов из групп риска, которые получают цефазолин: тяжелобольные пациенты, которым цефазолин вводят в максимальных дозах, одновременное назначение цефазолина с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, петлевые диуретики).

У пациентов с почечной недостаточностью применение цефазолина может быть связано с судорогами.

Развитие микробной устойчивости. Длительное применение цефазолина может спровоцировать селекцию цефазолин-резистентных штаммов микроорганизмов. Пациентов следует тщательно обследовать с целью своевременного выявления суперинфекции такими штаммами и проведения соответствующих лечебных мероприятий.

Нарушение свертываемости крови. В исключительно редких случаях лечение цефазолином может привести к нарушениям свертываемости крови. К факторам риска относятся: дефицит витамина К или влияние других механизмов на свёртываемость крови (парентеральное питание, недоедание, нарушения функций печени и почек, тромбоцитопения, вызванная лекарственными средствами, например, гепарином или пероральными антикоагулянтами), заболевания, ассоциированные с нарушениями свёртывания (гемофилия), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, при которых может возникнуть или усиливаться кровотечение, или пациенты, стабилизированные на антикоагулянтной терапии. У этих пациентов следует контролировать протромбиновое время или МНО. При необходимости (пониженном содержании витамина К) следует дополнительно вводить витамин К (10 мг в неделю).

Пациентам с показаниями к ограничению употребления натрия следует принимать во внимание, что в одном флаконе цефазолина содержится около 48 мг натрия, что эквивалентно 2,4% от рекомендуемой Всемирной организацией здравоохранения максимальной суточной дозы потребления натрия для взрослого человека: 2 г.

Беременность и лактация

Цефазолин достигает эмбриона/плода, проникая через плаценту.

Экспериментальные исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности.

Безопасность применения цефазолина во время беременности не установлена. Цефазолин может быть назначен беременной женщине, только если польза от назначения лекарственного средства превышает возможный риск для плода.

Цефазолин проникает в материнское молоко в низких концентрациях и, следовательно, во время кормления грудью его можно применять с осторожностью только после оценки соотношения польза/риск. В случае развития у детей диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек грудное вскармливание необходимо прекратить. Следует иметь в виду также возможность сенсибилизации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Цефазолин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее, существует вероятность развития побочных эффектов, которые могут повлиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»).

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Антибиотики и синтетические противомикробные средства. Цефазолин обладает антагонизмом с бактериостатическими противомикробными средствами (тетрациклинами, сульфаниламидами, эритромицином, левомицетином). Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами и тетрациклинами (взаимная инактивация).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), увеличивают концентрацию цефазолина в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций

Цефазолин не совместим с дисульфатом амикацина, амобарбиталом натрия, аскорбиновой кислотой, сульфатом, блеомицина, глюцептатом кальция, глюконатом кальция, гидрохлоридом циметидина, натрия колистиметатом, эритромицина глюцептатом, канамицина сульфатом, гидрохлоридом окситетрациклина, пентобарбиталом натрия, полимиксина В сульфатом и гидрохлоридом тетрациклина.

Антикоагулянты и витамин К. Цефазолин может вызывать нарушения метаболизма витамина К, особенно в случаях его дефицита, спровоцировать геморрагический синдром. У лиц, которые принимают антикоагулянты (варфарин, гепарин), а также у пациентов с дефицитом витамина К (или факторами, предрасполагающими к нему) требуется мониторинг протромбинового времени. Факторами риска, предрасполагающими к усилению антагонистического влияния цефазолина в отношении витамина К, являются тяжелая инфекция, воспаление, пожилой возраст и общее тяжелое состояние пациента. В этом случае может потребоваться заместительная терапия витамином К₁.

Не рекомендуется одновременный прием с диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.

Нефротоксическое действие. Нефротоксическое действие цефазолина усиливается при одновременном применении с нефротоксическими антибиотиками (аминогликозидами, колистином, полимиксином В), йодсодержащими рентгенконтрастными средствами, препаратами платины, метотрексатом в высоких дозах, некоторыми противовирусными средствами (ацикловиром, фоскарнетом), пентамидином, циклоспорином, такролимусом, диуретиками. При совместном применении с данными группами препаратов у пациентов следует мониторировать функции почек.

Побочное действие

Подобно всем, лекарственным, средствам Цефазолин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех

Прекратите применение лекарственного средства и немедленно обратитесь к врачу, если заметите какой-либо из перечисленных симптомов.

Нечасто: могут возникать менее чем у 1 человека из 100:

Редко: могут возникать менее чем у 1 человека из 1000:

■ желтуха (желтый цвет кожи и белков глаз);

■ крупная кожная сыпь с покраснением кожи, лихорадкой, волдырями или язвами (синдром Стивенса Джонсона) или крупная сыпь с покраснением, шелушением и отеком кожи, выглядящим как ожог (токсический эпидермальный некролиз).

Очень редко: могут возникать менее чем у 1 человека из 10 000:

■ тяжелая аллергическая реакция (анафилактический шок) с затруднением дыхания, отеком горла, лица, век или губ, повышением частоты сердечных сокращений и падением артериального давления. Такая реакция может начаться вскоре после приема лекарства или позже;

■ тяжелая и частая диарея, иногда с кровью, так как это может указывать на более серьезное состояние.

Следующие побочные эффекты также могут возникать при применении цефазолин-содержащих препаратов:

Часто: могут возникать менее чем у 1 человека из 10:

■ легкие желудочно-кишечные расстройства (потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, тяжелая и частая диарея). Эти побочные эффекты обычно проходят через несколько дней;

■ инъекция в мышцу может вызвать боль в месте инъекции. Иногда в месте инъекции может образоваться затвердение кожи и мягких тканей.

Нечасто: могут возникать менее чем у 1 человека из 100:

■ молочница ротовой полости (густые белые или кремовые отложения во рту и на языке);

■ припадки/судороги у пациентов с проблемами почек;

■отек вены, вызванный тромбом, образующимся после инъекции в мышцу (тромбофлебит).

Редко: могут возникать менее чем у 1 человека из 1000:

■ бактериальная инфекция мужских или женских половых органов с такими симптомами, как зуд, покраснение, отек и женские выделения (генитальный кандидоз, монолиаз, вагинит);

■ повышение или снижение концентрации глюкозы в крови (гипергликемия или гипогликемия);

■ обратимые нарушения со стороны крови, включая уменьшение или увеличение количества красных и белых клеток крови (лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитопения, базофилия и эозинофилия), которые могут вызвать кровотечение, легкие кровоподтеки и/или изменение цвета кожи (данные последствия подтверждаются анализами крови);

■ чувство головокружения, усталости и общее ощущение недомогания;

■ боль в груди, избыток жидкости в легких, одышка, кашель, заложенность носа (ринит);

■ нарушения работы печени (например, транзиторное повышение уровня щелочной фосфатазы или транзиторный гепатит), сопровождающиеся такими симптомами, как повышение уровня печеночных ферментов (аланин-трансаминазы (АЛТ), аспартаттрансаминазы (АСТ), гамма глутамилтранспептидазы (гамма-ГТ) и лактатдегидрогеназы (ЛДГ)), а также уровня билирубина (продукта распада клеток крови) в желчи или моче (на основании результатов анализа крови);

■ проблемы с почками (нефротоксичность, интерстициальный нефрит, неопределенная нефропатия, протеинурия), сопровождающиеся такими симптомами, как отек почек и повышенный уровень содержания азота в организме.

Данные последствия приема препарата диагностируются на основании результатов анализа мочи. Они возникают обычно только у пациентов, получающих Цефазолин одновременно с другими лекарствами, которые могут оказать влияние на работу почек;

■ нарушения сна, включая ночные кошмары и неспособность заснуть (бессонница), гиперактивность, спутанность сознания;

■ чувство нервозности или беспокойства, сонливость, слабость, приливы жара, нарушение цветового зрения, головокружение и эпилептические припадки (непроизвольное быстрое и многократное сокращение и расслабление мышц).

Очень редко: могут возникать менее чем у 1 человека из 10 000:

■ зуд заднего прохода или половых органов (зуд);

■ нарушения свертывания крови, что может привести к усилению кровотечения. Это может быть устранено путем увеличения потребления витамина К и должно быть подтверждено анализом крови;

■ снижение гемоглобина, гематокрита, анемия, гемолитическая анемия (разрушение красных клеток крови, сопровождающееся желтухой);

■ псевдомембранозный колит. Данное состояние требует немедленного начала лечения.

■ длительное или повторное лечение цефазолином может привести к заражению цефазолинорезистентными грибами или бактериями (суперинфекция);

■ головная боль, парестезии, миоклонии, метеоризм, спазмы желудка, боли в эпигастрии, изжога, стоматит, почечная недостаточность.

Сообщение о нежелательных побочных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, Вам рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на перечисленные в листке-вкладыше. Вы так же можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Передозировка

При введении высоких доз возникает воспаление и флебит в области введения (при внутривенном введении). Возможно головокружение, головная боль, возбуждённое состояние, миоклонии, парестезии и боли в области введения. При нарушении функции почек могут возникать судороги. При лабораторных исследованиях отмечается повышение уровня креатинина, мочевины, активности трансаминаз, билирубина, положительная проба Кумбса, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового времени.

Меры помощи включают: прекращение введения цефазолина, контроль состояния жизненно-важных функций организма, при появлении судорог противосудорожную терапию. В случаях тяжелой передозировки, если пациент не отвечает на проведение симптоматической терапии, возможно проведение ге­модиализа. Специфического антидота нет.

Упаковка

1 г во флаконах стеклянных, укупоренными резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками. По 1 или 10 флаконов вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177) 731156, 735612.

Источник

Цефазолин-белмед : инструкция по применению

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Очень гигроскопичен.

Состав

Каждый флакон содержит: действующее вещество: цефазолина (в виде цефазолина натриевой соли) – 500 мг или 1000 мг.

Каждая ампула с растворителем содержит: вода для инъекций-Белмед – 2 мл или 5 мл.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины первого поколения.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения. Имеет широкий спектр действия. Активность цефазолина и распространенность приобретенной устойчивости микроорганизмов к нему может зависеть от региона и активности использования данного антибиотика в клинической практике. В этой связи, желательно проводить уточнение спектра клинической противомикробной активности с учетом противомикробных руководств (стандартов).

Механизм действия цефазолина основан на подавлении синтеза бактериальной клеточной стенки бактерии в фазе роста вследствие блокирования пенициллин-связывающих белков, таких как транспептидазы. Это приводит к бактерицидному эффекту.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

Эффективность цефазолина зависит, по существу, от продолжительности времени поддержания концентрации препарата выше минимальной ингибирующей концентрации для данного возбудителя.

Обычно чувствительные микроорганизмы:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Микроорганизмы, у которых возможно появление приобретенной резистентности:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Streptococcus pneumonia (с промежуточной устойчивостью к пенициллину)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Микроорганизмы с природной резистентностью:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивые)

Streptococcus pneumonia (пенициллин-устойчивые)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Показания к применению

Цефазолин показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей: вызванные S. pneumonia, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) и S. pyogenes.

Инъекционный бензатин пенициллин считается препаратом выбора в лечении и профилактике стрептококковой инфекции, в том числе профилактике ревматизма.

Цефазолин эффективен в ликвидации стрептококка из носоглотки, однако данные об эффективности цефазолина в последующей профилактике ревматизма отсутствуют.

Инфекции мочевыводящих путей: вызванные Е. coli, Р. mirabilis.

Инфекции кожи и ее структур: вызванные S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), S. pyogenes и другие штаммы стрептококков.

Инфекции желчных путей: вызванные Е. coli, различные штаммы стрептококков, Р. mirabilis и S, aureus.

Инфекции костей и суставов: вызванные S. aureus.

Генитальные инфекции (включая простатит, эпидидимит): вызванные Е. coli, Р. mirabilis.

Септицемия: вызванная S. pneumonia, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Р. mirabilis, Е. соli.

Эндокардит: вызванный S. pyogenes (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Соответствующие исследования культуры и восприимчивости должны быть выполнены, чтобы определить чувствительность возбудителя к цефазолину.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефазолина и других антибактериальных препаратов, цефазолин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно. Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефазолину.

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела ≥40 кг)

Дозировка зависит от чувствительности возбудителя и тяжести заболевания.

При инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, обычная доза составляет 1-2 г в сутки, которые вводят в два или три приема каждые 8 или 12 часов.

При инфекциях, вызванных менее чувствительными организмами, обычная доза составляет 3-4 г в день, которые вводят в три или четыре дозы каждые 6 или 8 часов.

Обычная доза для лечения инфекций легкой степени тяжести, вызванных чувствительными грамположительными кокками: 250-500 мг цефазолина каждые 8 часов; инфекций средней тяжести и тяжелых: 500 мг-1 г каждые 6-8 часов; неосложненных инфекций мочевыводящих путей: 1 г каждые 12 часов; пневмококковой пневмонии: 500 мг каждые 12 часов. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 6 г в день, разделенных на 3 или 4 введения каждые 6 или 8 часов.

При тяжелых, жизнеугрожающих инфекциях (эндокардит, септицемия): 1-1,5 г каждые 6 часов. В редких случаях, доза может быть увеличена до 12 г/день.

В кардиохирургии профилактическое введение цефазолина может быть продолжено в течение от 48 часов до 3-5 дней после завершения операции, в зависимости от клинической ситуации. Следует учитывать официальные национальные рекомендации.

Дети в возрасте 1 месяца и старше (с массой тела менее 40 кг)

Инфекции, вызванные чувствительными организмами: 25-50 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6, 8 или 12 часов. Инфекции, вызванные менее чувствительными организмами, или в случае тяжелого течения: до 100 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6 или 8 часов.

Продолжительность лечения зависит от реакции возбудителя и клинической картины. Терапия должна продолжаться еще несколько дней после разрешения симптомов, до эрадикации возбудителя.

Недоношенные дети и новорожденные

Безопасность не установлена, применение не рекомендуется.

При назначении цефазолина пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования. У взрослых дозу препарата снижают и увеличивают интервал между ее введениями. Все рекомендованные дозы применяются после первоначальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции. Далее рекомендуются следующие режимы дозирования цефазолина у взрослых пациентов с нарушением функции почек:

— при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более можно вводить полную дозу;

— при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин можно вводить полную дозу, но интервалы между введениями необходимо увеличить до 8 ч;

— при клиренсе креатинина менее 11-34 мл/мин вводят ½ дозы с интервалом между введениями 12 ч;

— при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее вводят ½ дозы с интервалом между введениями 18-24 ч.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, режим лечения зависит от условий диализа.

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, последующие дозы коррегируют с учетом степени почечной недостаточности:

— при клиренсе креатинина 70-40 мл/мин препарат вводят в дозе, составляющей 60% от обычной суточной дозы, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

— при клиренсе креатинина 40-20 мл/мин препарат вводят в дозе, составляющей 25% от обычной суточной дозы, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

— при клиренсе креатинина менее 5-20 мл/мин препарат вводят в дозе, составляющей 10% от обычной суточной дозы, разделенной на 2 введения с интервалом 24 ч.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется при нормальной функции почек. Поскольку у пациентов пожилого возраста часто наблюдается снижение функций почек, применять с осторожностью, тщательно подбирая дозу, желательно под контролем функции почек. Взрослые с нарушениями функции печени

Рекомендации по дозированию при нарушениях функции печени отсутствуют.

Приготовление раствора для внутримышечной инъекции

Для внутримышечного введения содержимое флакона 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г – в 4 мл стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, покраснение, дерматит, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, анафилактический шок, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ринит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, артралгия, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: гранулоцитопения, лейкопении, агранулоцитоз, нейтропения; лимфопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, базофилия, нарушение коагуляции (свертывания) и, как следствие, кровотечения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гипопротромбинемия, снижение гемоглобина и/или уровня гематокрита, анемия, увеличение протромбинового времени, панцитопения.

При длительном лечении: суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями; кандидоз полости рта.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после лечения, при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидамикоз желудочно-кишечного тракта (в том числе кандидозный стоматит).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня АЛТ и ACT и щелочной фосфатазы, крайне редко – транзиторный гепатит и холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия); в таких случаях дозу препарата снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей. Редко сообщалось об интерстициальном нефрите и других нарушениях функции почек (нефропатия, некроз сосочков почки, почечная недостаточность).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: плеврит, одышка или затрудненное дыхание, кашель.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, парестезий, тревожные состояния, возбуждение, гиперактивность, судороги, кошмарные сновидения, бессонница, сонливость, нарушение цветового зрения, спутанность сознания и эпилептическая активность, приливы.

Реакции в месте введения: боль, уплотнение, отек в месте инъекции, отмечали случаи развития флебита при внутривенном введении, тромбофлебит.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: увеличение гамма-глутамил трансферазы, билирубина и/или лактатдегидрогеназы в сыворотке крови, протеинурия, гипо- и гипергликемия, положительный тест Кумбса.

Другие побочные эффекты: общая слабость, боль в груди, бледность кожи, тахикардия, геморрагии. В редких случаях возможно появление аногенитального зуда, генитального кандидоза и вагинита.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефазолину, другим цефалоспоринам; беременность. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, карбапенемы и монобактамы) в анамнезе.

Препарат не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.

С осторожностью: почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Передозировка

Парентеральное введение необоснованно высоких доз препарата может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке цефазолином или его кумуляции у пациентов с хронической почечной недостаточностью могут возникать нейротоксические явления, при этом отмечаются повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота, тахикардия.

Лечение: прекратить применение препарата, при необходимости – провести противосудорожную, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

Меры предосторожности

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, поэтому следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций.

С осторожностью следует использовать у пациентов с нетяжелой гиперчувствительностью к другим бета-лактамным антибиотикам, а также у пациентов с аллергической реактивностью (например, аллергический ринит или бронхиальная астма) в связи с повышенным риском серьезных реакций гиперчувствительности.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов.

Антибиотик-ассоциированная диарея и псевдомембранозный колит.

При развитии тяжелой и упорной диареи на фоне терапии цефазолином следует принимать во внимание возможность возникновения антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита. Это потенциально летальные осложнения терапии, поэтому введение цефазолина должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение. Для лечения диареи не допускается назначение препаратов, угнетающих

перистальтику ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (особенно колитом).

У пациентов с нарушениями функции почек следует отрегулировать режим применения ЛС, учитывая степень нарушения функции почек. Функцию почек следует периодически мониторировать у пациентов из групп риска, которые получают цефазолин: тяжелобольные пациенты, которым цефазолин вводят в максимальных дозах, одновременное назначение цефазолина с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, петлевые диуретики).

У пациентов с почечной недостаточностью применение цефазолина может быть связано с судорогами.

Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

Развитие микробной устойчивости.

Длительное применение цефазолина может спровоцировать селекцию цефазолин-резистентных штаммов микроорганизмов. Пациентов следует тщательно обследовать с целью своевременного выявления суперинфекции такими штаммами и проведения соответствующих лечебных мероприятий.

Нарушение свертываемости крови.

В исключительно редких случаях лечение цефазолином может привести к нарушениям свертываемости крови. К факторам риска относятся: дефицит витамина К или влияние других механизмов на свертываемость крови (парентеральное питание, недоедание, нарушение функции печени и почек, тромбоцитопения, вызванная лекарственными средствами, например, гепарином или пероральными антикоагулянтами), заболевания, ассоциированные с нарушениями свертывания (гемофилия), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, при которых может возникнуть или усиливаться кровотечение, или пациенты, стабилизированные на антикоагулянтной терапии. У этих пациентов следует контролировать протромбиновое время или МНО. При необходимости (пониженном содержании витамина К) следует дополнительно вводить витамин К (10 мг в неделю). Цефазолин нельзя вводить интратекально из-за возможности развития тяжелых токсических реакций со стороны центральной нервной системы, в том числе судорог.

Один флакон Цефазолин-Белмед 500 мг содержит 1,05 ммоль (24,1 мг) натрия. Один флакон Цефазолин-Белмед 1000 мг содержит 2,1 ммоль (48,2 мг) натрия. Это необходимо учитывать у людей, контролирующих потребление натрия (находящихся на диете с низким содержанием натрия).

Применение у детей. Препарат не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до 1 месяца.

Применение во время беременности и в период лактации

Безопасность применения цефазолина во время беременности не установлена. Цефазолин может быть назначен беременной женщине, только если польза от назначения лекарственного средства превышает возможный риск для плода.

Цефазолин проникает в материнское молоко в низких концентрациях и, следовательно, во время кормления грудью его можно применять с осторожностью только после оценки соотношения польза/риск. В случае развития у детей диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек грудное вскармливание необходимо прекратить. Следует иметь ввиду также возможность сенсибилизации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Цефазолин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее, существует вероятность развития побочных эффектов, которые могут повлиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цефалоспорины могут очень редко быть причиной кровотечений (см. раздел «Меры предосторожности»). В случае одновременного применения с пероральными антикоагулянтами (например, варфарин) или гепарином в высоких дозах рекомендуется контролировать параметры коагуляции.

Некоторые цефалоспорины, такие как цефамандол, цефазолин и цефотетан могут вмешиваться в метаболизм витамина К1, особенно в случае дефицита витамина К1. Это может потребовать дополнительного введения витамина К1.

Из-за его ингибирующего влияния на почечный диурез (канальцевую секрецию), применение пробеницида приводит к увеличению концентрации и времени удерживания цефазолина в крови.

Нельзя исключить, что цефазолин усиливает действие нефротоксических аминогликозидов и быстродействующих диуретиков (например, фуросемида). Поэтому во время сопутствующей терапии этими препаратами рекомендуется контролировать функции почек.

Цефазолин несовместим с лекарственными средствами, содержащими амикацин, амобарбитал натрия, блеомицина сульфат, кальция глюцептат, кальция глюконат, циметидина гидрохлорид, колистиметат натрия, эритромицина глюцептат, канамицина сульфат, окситетрациклина гидрохлорид, пентобарбитала натрия, полимиксина В сульфат и тетрациклина гидрохлорид.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Источник