Цефиксим или цефотаксим что лучше

Цефиксим или цефотаксим что лучше

Цефалоспорины относятся к β-лактамам и представляют один из наиболее обширных классов АМП. Выделяют четыре поколения цефалоспоринов, причем первые три представлены препаратами для парентерального и перорального применения. Благодаря высокой эффективности и низкой токсичности, цефалоспорины занимают одно из первых мест по частоте клинического использования среди всех АМП. Показания к применению препаратов каждого из поколений зависят от особенностей их антимикробной активности и фармакокинетических характеристик. Структурное сходство цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм антимикробного действия и перекрестную аллергию у некоторых пациентов.

Классификация цефалоспоринов

Механизм действия

Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий (см. «Группа пенициллинов»).

Спектр активности

В ряду от I к III поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, MRSA и L.monocytogenes. КНС, менее чувствительны к цефалоспоринам, чем S.aureus.

Цефалоспорины I поколения

Характеризуются сходным антимикробным спектром, однако препараты, предназначенные для приема внутрь (цефалексин, цефадроксил), несколько уступают парентеральным (цефазолин).

Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов. Клинически важной особенностью является отсутствие активности в отношении энтерококков и листерий.

Несмотря на то, что цефалоспорины I поколения устойчивы к действию стафилококковых β-лактамаз, отдельные штаммы, являющиеся гиперпродуцентами этих ферментов, могут проявлять к ним умеренную устойчивость. Пневмококки проявляют полную ПР к цефалоспоринам I поколения и пенициллинам.

Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Они эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют практически 100% штаммов. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis, вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.

Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.

Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.

Цефалоспорины II поколения

Пневмококки проявляют ПР к цефалоспоринам II поколения и пенициллину.

Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами, в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.

Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны не только E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются БЛРС.

Некоторые штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro, однако клиническое применение этого АМП при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.

Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.

Цефалоспорины III поколения

Цефалоспорины III поколения наряду с общими чертами характеризуются определенными особенностями.

Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis, в том числе и в отношении штаммов с пониженной чувствительностью к пенициллину, независимо от механизма устойчивости.

Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae, включая микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы широкого спектра. Устойчивость E.coli и Klebsiella spp. чаще всего обусловлена продукцией БЛРС. Устойчивость Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обычно связана с гиперпродукцией хромосомных β-лактамаз класса С.

Цефотаксим и цефтриаксон иногда бывают активны in vitro в отношении некоторых штаммов P.aeruginosa, других неферментирующих микроорганизмов и B.fragilis, однако их никогда не следует применять при соответствующих инфекциях.

Цефтазидим и цефоперазон по основным антимикробным свойствам сходны с цефотаксимом и цефтриаксоном. К их отличительным характеристикам можно отнести следующие:

выраженная (особенно у цефтазидима) активность в отношении P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов;

существенно меньшая активность в отношении стрептококков, прежде всего S.pneumoniae;

высокая чувствительность к гидролизу БЛРС.

Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.;

цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков;

оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Цефалоспорины IV поколения

Цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. Однако благодаря некоторым особенностям химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:

высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов;

более высокую устойчивость к гидролизу БЛРС (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).

Ингибиторозащищенные цефалоспорины

Единственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Данный АМП высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.

Фармакокинетика

Пероральные цефалоспорины хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность зависит от конкретного препарата и варьирует от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Всасывание цефаклора, цефиксима и цефтибутена может несколько замедляться при наличии пищи. Цефуроксим аксетил во время всасывания гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, причем пища способствует этому процессу. Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при в/м введении.

Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни создают цефтриаксон и цефоперазон. Цефалоспорины, особенно цефуроксим и цефтазидим, хорошо проникают во внутриглазную жидкость, но не создают терапевтических уровней в задней камере глаза.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок. Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды.

Гематологические реакции: положительная проба Кумбса, в редких случаях эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Цефоперазон может вызывать гипопротромбинемию со склонностью к кровотечениям.

ЦНС: судороги (при использовании высоких доз у пациентов с нарушениями функции почек).

Печень: повышение активности трансаминаз (чаще при применении цефоперазона). Цефтриаксон в высоких дозах может вызывать холестаз и псевдохолелитиаз.

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит (появление жидкого стула с примесью крови) необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопическое исследование. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные в отношении C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.

Другие: кандидоз полости рта и влагалища.

Показания

Цефалоспорины I поколения

Основным показанием для применения цефазолина в настоящее время является периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

Рекомендации к применению цефазолина для лечения инфекций МВП и дыхательных путей на сегодняшний день следует рассматривать как недостаточно обоснованные в связи с его узким спектром активности и широким распространением устойчивости среди потенциальных возбудителей.

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефалоспорины II поколения

инфекции МВП (пиелонефрит средней степени тяжести и тяжелый);

Цефуроксим аксетил, цефаклор:

инфекции ВДП и НДП (ОСО, острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

инфекции МВП (пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей);

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефуроксим и цефуроксим аксетил можно использовать в виде ступенчатой терапии.

Цефалоспорины III поколения

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции:

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции различной локализации при подтвержденной или вероятной этиологической роли P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов.

Инфекции на фоне нейтропении и иммунодефицита (в том числе нейтропеническая лихорадка).

Применение парентеральных цефалоспоринов III поколения возможно как в виде монотерапии, так и в комбинации с АМП других групп.

Инфекции МВП: пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей.

Пероральный этап ступенчатой терапии различных тяжелых внебольничных и нозокомиальных грамотрицательных инфекций после достижения стойкого эффекта от применения парентеральных препаратов.

Инфекции ВДП и НДП (не рекомендуется применять цефтибутен при возможной пневмококковой этиологии).

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой:

инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Цефалоспорины IV поколения

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой:

инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Противопоказания

Аллергическая реакция на цефалоспорины.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем цефалоспоринам. У 10% пациентов с аллергией на пенициллины может отмечаться аллергия и на цефалоспорины I поколения. Перекрестная аллергия на пенициллины и цефалоспорины II-III поколения наблюдается значительно реже (1-3%). Если в анамнезе имеются аллергические реакции немедленного типа (например, крапивница, анафилактический шок) на пенициллины, то цефалоспорины I поколения следует применять с осторожностью. Цефалоспорины других поколений более безопасны.

Беременность. Цефалоспорины используются при беременности без каких-либо ограничений, хотя адекватных контролируемых исследований их безопасности для беременных женщин и плода не проводилось.

Кормление грудью. Цефалоспорины в низких концентрациях проникают в грудное молоко. При использовании кормящими матерями возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кожная сыпь, кандидоз. С осторожностью применяют при кормление грудью. Не следует применять цефиксим и цефтибутен, из-за отсутствия соответствующих клинических исследований.

Педиатрия. У новорожденных возможно увеличение периода полувыведения цефалоспоринов в связи с замедленной почечной экскрецией. Цефтриаксон, имеющий высокую степень связывания с белками плазмы крови, может вытеснять из связи с белками билирубин, поэтому его следует с осторожностью применять у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных.

Гериатрия. В связи с изменениями функции почек у людей пожилого возраста возможно замедление экскреции цефалоспоринов, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Нарушение функции почек. В связи с тем, что большинство цефалоспоринов выводятся из организма почками преимущественно в активном состоянии, режимы дозирования этих АМП (кроме цефтриаксона и цефоперазона) при почечной недостаточности подлежат коррекции. При использовании цефалоспоринов в высоких дозах, особенно при сочетании с аминогликозидами или петлевыми диуретиками, возможен нефротоксический эффект.

Нарушение функции печени. Значительная часть цефоперазона выводится с желчью, поэтому при тяжелых заболеваниях печени его дозу следует уменьшать. У пациентов с патологией печени отмечается повышенный риск гипопротромбинемии и кровотечений при использовании цефоперазона; в целях профилактики рекомендуется принимать витамин К.

Стоматология. При длительном применении цефалоспоринов возможно развитие кандидоза полости рта.

Лекарственные взаимодействия

Антациды уменьшают всасывание пероральных цефалоспоринов в ЖКТ. Между приемами этих препаратов должны быть интервалы не менее 2 ч.

При сочетании цефоперазона с антикоагулянтами и антиагрегантами возрастает риск кровотечений, особенно желудочно-кишечных. Не рекомендуется сочетать цефоперазон с тромболитиками.

В случае употребления алкоголя на фоне лечения цефоперазоном может развиваться дисульфирамоподобная реакция.

При сочетании цефалоспоринов с аминогликозидами и/или петлевыми диуретиками, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно повышение риска нефротоксичности.

Информация для пациентов

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемыми инструкциями.

Строго соблюдать предписанный режим назначений в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении сыпи, крапивницы или других признаков аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не рекомендуется принимать антациды в течение 2 ч до и после приема цефалоспорина внутрь.

Во время лечения цефоперазоном и в течение двух дней после его завершения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Источник

Антибактериальные препараты. Часть 2. Цефалоспорины.

Цефалоспорины – один из наиболее обширных классов антибиотиков.
Вследствие хорошей эффективности и низкой токсичности АБ данной группы получили широкое распространение.
Применение их в клинической практике началось с 70-х годов ХХ века.
Все цефалоспорины являются производными 7-аминоцефалоспорановой кислоты.

Механизм действия ЦС на микробную клетку аналогичен действию пенициллинов – ингибирует синтез белка клеточной мембраны бактерии. Имеют широкий спектр действия.
Все цефалоспорины практически лишены активности против энтерококков, малоактивны против грамположительных анаэробов и слабо активны против грамотрицательных анаэробов.
Могут давать перекрестные с пенициллинами аллергические реакции
Разрушаются b-лактамазами, хорошо сочетаются с аминогликозидами (стандартная комбинация ЦС+АГ).

Несмотря на то, что цефалоспорины относятся к в-лактамным антибиотикам и имеют принципиально сходный с пенициллинами механизм бактерицидного действия, они превосходят пенициллины по антибактериальной активности, а также показателям фармакокинетики и характеризуются крайне низкой токсичностью.
Фармакодинамические преимущества цефалоспоринов объясняются особенностями их строения, обусловливающими:
• лучшую проницаемость через наружные слои клеточной стенки микроорганизмов,
• возможность влияния на иные ПСБ,
• большую устойчивость к плазмидным и хромосомальным b-лактамазам грамположительных и грамотрицательных возбудителей инфекций

Цефалоспорины 1 поколения обладают высокой активностью против грамположительных кокков (за исключением метициллинрезистентных) т.е. являются антибиотиками сравнительно узкого спектра действия, занимая по этому критерию как бы «промежуточное» положение между природными пенициллинами и цефалоспоринами 2-го поколения.
ЦефалоспориныI генерации легко разрушаются бета-лактамазами особенно грамотрицательных бактерий. Поэтому они практически не эффективны при заболеваниях, вызванных грамотрицательными возбудителями, включая гемофильную палочку, моракселлу, менингококк, кишечную палочку.

Применяются при:
• лечении стафилококковой инфекции кожи, мягких тканей (альтернатива оксациллину);
• остром гематогенном остеомиелите;
• остром бактериальном артрите;
• периоперационной антибиотикопрофилактике.

Цефазолин (кефзол, цефамезин, нацеф)
Основные показания:
• Препарат в основном показан для периоперационной профилактики и при стафилококковых инфекциях.
• Стафилококковые инфекции различной локализации (альтернатива оксациллину)
• Инфекции предполагаемой стафилококковой этиологии:
— неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (фурункул, карбункул, пиодермия и др.)
— мастит (средство выбора)
— инфекционный эндокардит у внутривенных наркоманов
— острый гнойный артрит
— катетер-ассоциированная ангиогенная инфекция
• Профилактика послеоперационной раневой инфекции (средство выбора)

Цефалоспорины 2 поколения обладают широким спектром антимикробного действия.
• Практически не уступая антибиотикам предыдущей группы по влиянию на грамположительные кокки, они значительно превосходят их по активности в отношении грамотрицательных возбудителей.
• Они эффективны против Moraxella catarrhalis, большинства энтеробактерий, в том числе
Proteus indol, против Serratia и резистентных к ампициллину гемоф.палочки за счет еще более высокой проницаемости сквозь верхние слои клеточной мембраны и повышенной устойчивости к b-лактамазам грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины 2 поколения являются высокоэффективными антибиотиками, при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, среднего уха, мочевыводящих путей, костей, кожи и мягких тканей

Цефамандол (цефамабол, цефат) по данным in vitro является самым активным среди цефалоспоринов против метициллинрезистентных стафилококков, и в целом сочетает хорошую активность в отношении грамположительных и грамотрицательных возбудителей.
Инфекции: абдоминальные, гинекологические, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей, менингит, сепсис, эндокардит, ожоговые инфекции, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений (в/м, в/в).

Цефуроксим аксетил (зиннат).
• Высокая биодоступность (50-70%), выводится почками.
• Показания к применению такие же как у цефуроксима
• Высоко эффективен и может быть препаратом выбора при лечении БГСА-тонзиллофарингита.
• Целесообразно использование его для ступенчатой терапии, особенно в амбулаторной практике: цефуроксим в/м, а затем – внутрь цефуроксим акскетил.

Цефалоспорины III генерации
• Затруднительна общая характеристика цефалоспоринов III поколения, поскольку практически каждый представитель этой группы имеет существенные особенности.
• В целом у цефалоспоринов, отнесенных к III поколению, спектр антимикробной активности «смещен» в сторону грамотрицательных возбудителей и пневмококков, т.е. их можно рассматривать как препараты сравнительно узкого спектра действия.

ЦС III генерации не действуют на MRSA стафилококки и энтерококки, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются b-лактамазами расширенного спектра.
Парентеральные ЦС III ранее считались базовыми для лечения госпитальных инфекций, однако в настоящее время используются в амбулаторных условиях, особенно для ступенчатой терапии (цефтриаксон) лор-патологии, тонзиллофарингита, пневмонии, инфекции мочевых путей.
При тяжелых внебольничных и нозокоминальных инфекциях парентаральные ЦС III используются в сочетании в аминогликозидами II-III поколения, метронидазолом, ванкомицином.

• Не являются препаратами первого ряда в амбулаторной практике, т.к. в основном активны в отношении грамотрицательной флоры, обычно протекающей тяжело (госпитальные инфекции), которые требуют парентерального введения АБ.
• Таким образом, пероральные ЦС III генерации применяют при нетяжелых внебольничных инфекциях, вызванных грамотрицательной флорой, при ИМВП, а также как второй этап при ступенчатой терапии.

Цефотаксим (клафоран)
К сожалению, в последнее время наблюдается снижение эффективности цефотаксима натрия, объясняется повышением к нему резистентности грамотрицательных бактерий в результате его многолетнего нерационального применения
Цефтриаксон (лендацин, роцефин) удобен в связи с длительным периодом полуэлиминации (480 мин) и, соответственно, пролонгированным действием эффектом, но он слабо влияет на синегнойную палочку.
Рекомендуется для лечения:
— бактериального менингита, сепсиса, инфекции брюшной полости (перитонит)
— кишечных инфекций (шигеллеза, сальмонеллеза), инфекций костей, суставов, кожи, мягких тканей, раневой
— инфекция, инфекций мочевыводящих путей, лор-инфекций и инфекций ВДП, тяжелых внебольничных и
— госпитальных пневмоний (без ИВЛ), боррелиоза (при возникновении кардита, артрита, неврологических расстройств).
Не следует использовать в лечении инфекций желчевыделительных путей (риск псевдохолелитиаза). Для комбинированной терапии возможно сочетание с аминогликозидами.
Рекомендуется для ступенчатой терапии лор-патологии, инфекции ВДП и НДП, БГСА – тонзиллофарингита.

Цефтазидим (фортум, кефадим) выделяется высокой устойчивостью к бета-лактамазам, продуцируемым грамотрицательной флорой.
Наблюдается нарастание резистентности Pseudomonas aeruginosa к цефтазидиму, поэтому в случае тяжелого инфекционного процесса, вызванного синегнойной палочкой, целесообразно сочетать этот цефалоспорин с «атипсевдомонадными» аминогликозидами (тобрамицин, амикацин).
Цефтазидим отличается также высокой проникающей способностью в различные органы и ткани, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

Цефтазидим (фортум, кефадим) выделяется высокой устойчивостью к бета-лактамазам, продуцируемым грамотрицательной флорой.
Наблюдается нарастание резистентности Pseudomonas aeruginosa к цефтазидиму, поэтому в случае тяжелого инфекционного процесса, вызванного синегнойной палочкой, целесообразно сочетать этот цефалоспорин с «атипсевдомонадными» аминогликозидами (тобрамицин, амикацин).
Цефтазидим отличается также высокой проникающей способностью в различные органы и ткани, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

Цефтазидим применяется в лечении:
• Послеоперационного менингита, госпитальной пневмонии на ИВЛ как в виде монотерапии, так и в комбинации с амикацином)
• Инфекций дыхательных путей при муковисцидозе
• Тяжелых внебольничных и внутрибольничных ИМВП
• Интраабдоминальных инфекций (+ метронидазол)

Цефтибутен (цедекс)
Показания:
• инфекции верхних дыхательных путей, в т.ч. фарингит, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей;
• инфекции нижних дыхательных путей у взрослых, включая острый бронхит, обострения хронического бронхита и острую пневмонию, в тех случаях, когда возможна пероральная терапия, т.е. при внебольничных инфекциях;
• инфекции мочевых путей у взрослых и детей, в т.ч. осложненных и неосложненных;
• энтерит и гастроэнтерит, вызванные Salmonella, Shigella и E.coli, у детей.
• Цедекс не активен в отношении Campylobacter и Yersinia.

Противопоказания:
• Цедекс противопоказан больным с аллергией на цефалоспорины или любой компонент препарата.
• В клинических исследованиях примерно у 3000 пациентов продемонстрированы безопасность и хорошая переносимость Цедекса. Большинство нежелательных явлений было умеренно выраженным, преходящим и встречалось редко или очень редко. Основными нежелательными реакциями были желудочно-кишечные нарушения, в т.ч. тошнота (≤3%), диарея (3%), головная боль.

Цефоперазон (цефобид, медоцеф, дардум) не требует коррекции дозировок даже при тяжелой почечной недостаточности, однако он частично экскретируется с желчью в кишечник и может быть причиной дисбактериозов.
Особенностями являются:
• на синегнойную палочку действует слабее цефтазидима;
• имеет двойной путь выведения – с мочой и с желчью (основной), поэтому при почечной недостаточности не требуется корректировки дозы;
• хуже проникает через ГЭБ.

Цефоперазон/сульбактам (сульперазон, сульцеф, сульзонцеф) является ингибиторзащищенным цефалоспорином.
Более активен, по сравнению с цефоперазоном, в отношении энтеробактерий, разрушающих β-лактамазы (клебсиелла, протей, кишечная палочка) и в отношении анаэробов (Bacteroides Fragilis).
По активности в отношении синегнойной палочки соответствует цефоперазону.
Цефоперазон/сульбактам используется при лечении тяжелых госпитальных инфекций различной локализации, интраабдоминальных инфекций, панкреонекрозов, инфекции в гематоонкологии.

Цефиксим (лопракс, супракс, цефорал солютаб, максибат) – по сравнению с пероральными ЦС II генерации более активен против грамотрицательной флоры.
Показания для применения: обострение хронических бронхолегочных заболеваний, инфекции МВП, шигеллезпероральный этап ступенчатой терапии после парентерального введения ЦС III и IV генераций m.

Цефепим
Применяется для эмпирическрй терапии тяжелых госпитальных инфекций, особенно при резистентности к ЦС III генерации:
• тяжелые пневмонии, в том числе пневмонии на ИВЛ
• инфекции в ОРИТ, в том числе пневмонии на ИВЛ
• интраабдоминальная инфекция (+метронидазол)
• инфекции, вызванные синегнойной палочкой
• сепсис
• инфекции в онкогематологии
• госпитальные инфекции, вызванные грамотрицательноыми бактериями, резистентными к ЦС III
• инфекции у лихорадящих больных с агранулоцитозом (в сочетании с амикацином)

Цефпиром (кейтен, цефанорм, изодепом)
• По химической структуре имеет частичное сходство с цефтазидимом
• Полагают, что особенности строения цефпирома позволяют ему проникать через мембрану грамотрицательных бактерий, обеспечивают устойчивость в отношении b-лактамаз и широкий спектр антибактериальной активности.
• Высокоэффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов.
• При приеме внутрь плохо всасывается, но при внутривенном введении быстро проникает в разные органы и ткани, сохраняется в крови в терапевтической концентрации в течение 12 ч, что дает основание вводить его 2 раза в сутки; в спинномозговую жидкость проникает плохо; выделяется в основном почками, в небольших количествах с желчью.
Применяют при тяжелых инфекциях нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, органов брюшной полости, кожи, мягких тканей, костей и суставов, сепсисе, хирургической инфекции и др.

Источник