Целебрекс что за препарат
Целебрекс : инструкция по применению
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Фармакологические свойства
Показания к применению
Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.
Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли).
Лечение первичной дисменореи.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата.
Известная повышенная чувствительность к сульфонамидам.
Бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приёма ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2.
Состояние после операции аорто-коронарного шунтирования.
Пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение.
Воспалительные заболевания кишечника.
Сердечная недостаточность (NYHA II-IV).
Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии.
Беременность и период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).
Тяжёлая печеночная и почечная недостаточность (нет опыта применения).
Возраст до 18 лет (нет опыта применения).
Целебрекс® следует принимать с осторожностью при следующих состояниях: заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori;
совместное использование с антикоагулятами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, нароксетин, сертралин); задержка жидкости и отеки;
нарушения функции печени средней степени тяжести (см. «Особые указания»); заболевания сердечно-сосудистой системы (см. «Особые указания»);
церебро-васкулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет;
заболевания периферических артерий; одновременное применение с ингибиторами CYP2C9; длительное использование НПВП; тяжелые соматические заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения Целебрекса® во время беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема Целебрекса® для матери.
Способ применения и дозировка
Часто встречающиеся (>1% и 0,1% и 0,01% и
Передозировка
Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белком.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования «in vitro» показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия «in vivo» с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.
Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.
Флуконазол, кетоконазол: пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9) целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе (см. «Дозировка и способ применения»), Кетоконазол (ингибитор CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
Ингибиторы АПФ/антагонисты ангиотензина II: ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)/антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление.
Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь ввиду при назначении целекоксиба.
Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон/35 мкг этинилэстрадиол).
Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.
Другие НПВП: Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и ангацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенигоином или толбутамидом.
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечнососудистых заболеваний.
Особые указания
Влияние на сердечнососудистую систему. Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечнососудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих Целебрекс®, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечнососудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.
Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.
Влияние на желудочно-кишечный тракт. У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечнососудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам.
Совместное использование с варфарином и другими анти коагулянтами. Сообщалось о серьёзных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения Целебрексом® или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность.
Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
Влияние на функцию почек. Целебрекс® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться.
Следует соблюдать осторожность при назначении терапии Целебрексом® пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом®.
Влияние на функцию печени. Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.
В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фулминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.
Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения Целебрексом®.
Анафилактические реакции. При приеме Целебрекса® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.
Целебрекс®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием Целебрекса® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.
Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами
Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось.
Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс® оказывает такое влияние.
Форма выпуска
Капсулы по 100 мг и 200 мг, по 10 капсул в блистере (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ/алюминиевой фольги, по 1,2,3,4,5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.