Целебрекс или симкоксиб что лучше

Современная терапия остеоартроза

Какие основные группы препаратов используются в лечении остеоартроза? В чем преимущества селективных ингибиторов ЦОГ-2? Остеоартроз является мультифакториальным хроническим прогрессирующим заболеванием, которое характеризуется нарушением равновесия ме

Какие основные группы препаратов используются в лечении остеоартроза?
В чем преимущества селективных ингибиторов ЦОГ-2?

Остеоартроз является мультифакториальным хроническим прогрессирующим заболеванием, которое характеризуется нарушением равновесия между анаболическими и катаболическими процессами прежде всего в гиалиновом хряще. Помимо гиалинового хряща при остеоартрозе в патологический процесс вовлекается синовиальная оболочка с развитием в той или иной степени рецидивирующего синовита, а также субхондральная кость, суставная капсула, внутрисуставные связки и околосуставные мышцы.

Остеоартроз встречается в любом возрасте, но чаще всего после 45-50 лет. В возрасте старше 70 лет рентгенологические признаки остеоартроза находят у 90% женщин и у 80% мужчин, причем у 20% из них остеоартроз является клинически манифестным. Боль и ограничение подвижности суставов, обусловленные этим заболеванием, резко ухудшают качество жизни больных и представляют серьезную социально-экономическую проблему, являясь одной из основных причин потери трудоспособности.

Целью медикаментозной терапии остеоартроза является уменьшение и даже полное прекращение болей в суставах и восстановление их функций, а также профилактика дальнейшего прогрессирования данного заболевания путем коррекции нарушенного метаболизма в гиалиновом хряще. В схему медикаментозной терапии остеоартроза включены два основных класса препаратов:

Препараты второго класса тормозят темпы прогрессирования заболевания, то есть обладают хондропротективным действием. К таким медикаментам в первую очередь относятся структурные аналоги хрящевой ткани, а именно препарат дона (виартрил, артрил, праксис, биофлекс), активным ингредиентом которого является глюкозамин сульфат, а также препарат структум, представляющий собой хондроитин сульфат. Эти лекарственные средства модулируют важнейшие функции хондроцитов в поврежденном остеоартрозом хряще, стимулируют синтез сульфатированных и несульфатированных протеогликанов, сопоставимых с физиологическими протеогликанами, включая их способность формировать прочные комплексы с гиалуроновой кислотой.

Помимо структума и дона, к медикаментам второго класса относятся также румалон, представляющий собой вытяжку из хрящевой ткани и костного мозга телят; диацерин — ингибитор интерлейкина-1; негидролизирующиеся соединения сои и авокадо; препараты гиалуроновой кислоты.

Многие из медленно действующих препаратов обладают не только хондропротективным, но и прямым противовоспалительным действием.

Но все же наиболее яркий антивоспалительный эффект имеют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), без которых не мыслится комплексная терапия остеоартроза [1, 2]. Их назначение оправдано тем обстоятельством, что, хотя остеоартроз является дегенеративным заболеванием, проявления вторичного синовита или воспалительный процесс в периартикулярных мягких тканях усугубляют его прогрессирование. Именно поэтому за рубежом принято понятие «остеоартрит». Препараты этой группы способны быстро снижать интенсивность боли в пораженных суставах, вплоть до полного ее купирования, подавлять экссудативные явления и восстанавливать объем движений, то есть активно воздействовать на основные субъективные и объективные симптомы остеоартроза. Многие пациенты с этим заболеванием принимают НПВП почти постоянно, так как это единственные средства, обладающие выраженным терапевтическим эффектом и позволяющие больным сохранить возможность обслуживать себя самостоятельно.

В настоящее время хорошо известны несколько групп НПВП, детально изучена фармакокинетика, четко определены показания к применению, режимы приема, спектр возможных побочных реакций.

Основными представителями НПВП являются производные арилкарбоновых кислот (аспирин, салицилат натрия, флуфенамовая и мефенамовая кислоты), арилалкановых кислот (диклофенак, ибупрофен, флурбипрофен, напроксен, толметин, индометацин, сулиндак), эноликоновой кислоты (фенилбутазон, пироксикам, мелоксикам). Основным механизмом действия НПВП является подавление биосинтеза простагландинов.

Как известно, простагландины характеризуются широкой палитрой биологического действия. Они являются медиаторами воспалительных реакций и способствуют развитию отека и экссудации, сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистаминам и брадикинину), а также понижают порог болевой чувствительности, повышают чувствительность гипоталамических центров к действию пирогенов. Простагландины регулируют и большое количество физиологических процессов, включая моторику кишечника, агрегацию тромбоцитов, сосудистый тонус, функцию почек, секрецию желудочного сока, трофику слизистой оболочки желудка. Отсюда ясно, почему НПВП обладают не только терапевтическим противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическим действием, но и многочисленными нежелательными побочными эффектами.

Наиболее часто встречаются побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), которые проявляются в виде желудочной или кишечной диспепсии, образования эрозий и язв в желудке и двенадцатиперстной кишке. Интересно, что в США количество летальных исходов от осложнений со стороны ЖКТ, связанных с приемом традиционных НПВП, превышает смертность от рака шейки матки, бронхиальной астмы или меланомы.

Толчком к разработке новых классов НПВП, обладающих меньшим спектром побочных явлений и хорошей переносимостью, явилось открытие в 1991 году двух изоформ циклооксигеназы (ЦОГ) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Еще ранее Д. Вейн (J. Vane) обнаружил, что противовоспалительное действие НПВП связано с подавлением ЦОГ — ключевого фермента биосинтеза простагландинов. В 1995 году была выдвинута концепция, согласно которой ЦОГ-1 является конститутивным защитным ферментом, обладающим цитопротективным действием и закономерно присутствующим во многих тканях организма, в то время как ЦОГ-2 обладает провоспалительной активностью и накапливается в больших концентрациях только в очагах воспаления. В это же время стало ясно, что побочные явления НПВП связаны с ингибицией ЦОГ-1, а противовоспалительный их эффект — с ингибицией ЦОГ-2. Таким образом, эффективность и безопасность НПВП ассоциируются с избирательным (селективным) подавлением ЦОГ-2 (б).

Современная патогенетическая классификация НПВП строится на учете их воздействия на отдельные изофермы ЦОГ. Так, большинство НПВП, применяющихся до последнего времени (производные индола, диклофенак натрия, ибупрофен, пироксикам и т. д.), являются неселективными ингибиторами ЦОГ. Мелоксикам и нимесулид относятся к ЦОГ-2-селективным препаратам. Они обладают определенным противовоспалительным действием в дозах, ингибирующих ЦОГ-2 и тем не менее вызывают существенное ингибирование ЦОГ-1. К новому классу специфических ингибиторов ЦОГ-2 относятся целекоксиб (целебрекс) и рофекоксиб. Как видно из определения, специфические ингибиторы ЦОГ-2 действуют только на ЦОГ-2 и не влияют на ЦОГ-1.

Целебрекс был принят к использованию в клинической практике только в декабре 1998 года. Этот препарат является первым специфическим ингибитором ЦОГ-2, специально разработанным для уменьшения числа побочных реакций (по сравнению с другими НПВП). Фармакокинетические свойства целебрекса изучены на здоровых людях. При приеме внутрь максимальная его концентрация в плазме появляется через 3 часа. 90% дозы препарата метаболизируется в печени и выводится с желчью. Белковосвязывающая способность этого НПВП достигает 97%, а период полураспада — 10-12 часов. Продолжительность действия целебрекса составляет 11 часов. Препарат плохо растворяется в воде и поэтому применяется только внутрь. Антациды снижают биодоступность препарата, а прием пищи увеличивает ее на 10-20%. Фармакокинетика не зависит от возраста, что особенно важно, учитывая пожилой возраст больных остеоартрозом. При лечении остеоартроза суточная доза целебрекса обычно не превышает 200-400 мг, но чаще его назначают по 200 мг один раз в день или по 100 мг два раза в день. Препарат лучше принимать с едой, хотя в рекомендациях фирмы, производящей целебрекс, указано что его прием не зависит от употребления пищи [4].

Проведенные плацебо-контролированные и сравнительные (с другими НПВП) исследования показали высокую терапевтическую эффективность целебрекса у больных остеоартрозом коленных и тазобедренных суставов. Оказалось, что этот препарат в дозе 200 или 400 мг в сутки по своей противовоспалительной и анальгетической активности сопоставим с 1000 мг напроксена, 150 мг диклофенака или 2400 мг ибупрофена. Он положительно воздействовал на такие показатели патологического процесса, как выраженность боли в суставах, выраженность и продолжительность утренней скованности, общая активность болезни, оцениваемые врачом и пациентом, а также индекс WOMAC и функция пораженных суставов. При этом препарат достоверно изменял их значения [5]. У преобладающего большинства больных с вторичным синовитом наблюдалось разрешение экссудативных явлений в коленных суставах.

В противоположность стандартным НПВП, которые угнетают синтез протеогликанов артрозным хрящом и тем самым еще более способствуют прогрессирующей дегенерации хряща, целебрекс обладает хондронейтральным действием, а возможно, даже предотвращает лизис хондроцитов и принимает участие в репарации хряща после его повреждения. Из этого следует, что в случае необходимости его можно применять длительно (на протяжении нескольких недель и даже месяцев) без какого-либо отрицательного влияния на ткани пораженного сустава.

Целебрекс, обладающий такой же терапевтической эффективностью, как и другие НПВП, характеризуется более высокой переносимостью и безопасностью применения. При приеме препарата возможно развитие таких побочных явлений, как абдоминальная боль, диарея, тошнота, головная боль, головокружение, ринит, синусит. Однако частота этих реакций не является статистически значимой по сравнению с плацебо.

В случаях применения этого препарата в течение одной недели в высоких и сверхвысоких дозах не было выявлено, согласно данным эндоскопического контроля, желудочно-кишечной токсичности [3]. Частота образования язв желудка и двенадцатиперстной кишки при назначении 200 мг целебрекса, 1000 мг напроксена и 2400 мг ибупрофена непрерывно на протяжении трех месяцев составила 7,5, 36,4 и 23,3% соответственно.

Применение специфических ингибиторов ЦОГ-2 у больных остеоартрозом оправдано и тем обстоятельством, что они совместимы с другими лекарственными агентами. Это позволяет проводить адекватную и своевременную терапию сопутствующих заболеваний, которые закономерно встречаются у лиц пожилого возраста.

Источник

Целебрекс или симкоксиб что лучше

У пациентов, принимавших препарат компании Pfizer «Целебрекс» (целекоксиб), частота развития серьёзных желудочно-кишечных осложнений, осложнений со стороны почек и дестабилизации артериального давления оказалась значительно ниже, чем в группах пациентов, принимавших ибупрофен и напроксен.

Результаты исследования опровергли длительно существующее мнение
о повышенном риске развития сердечно-сосудистых осложнений, связанном с длительным приемом препарата «Целебрекс».

Результаты исследования PRECISION, представленные 13 ноября 2016 года на ежегодном конгрессе Американской кардиологической ассоциации в Новом Орлеане, дают новую важную информацию по лечению пациентов с заболеваниями суставов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющих высокий риск их развития.

Результаты основополагающего проспективного рандомизированного исследования по оценке безопасности применения препарата целекоксиб в сравнении с ибупрофеном и напроксеном (PRECISION) продемонстрировали сходно меньший уровень риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, принимавших «Целекоксиб» по сравнению с препаратами «Ибупрофен» и «Напроксен». Кроме этого, частота развития серьёзных желудочно-кишечных осложнений, осложнений со стороны почек и дестабилизации артериального давления оказалась значительно ниже в группе пациентов, принимающих целекоксиб, по сравнению с ибупрофеном и напроксеном. PRECISION является первым крупным проспективным исследованием среди пациентов с заболеваниями суставов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющих высокий риск их возникновения, которые на постоянной основе получают селективный ингибитор ЦОГ–2 или неселективные НПВП.

Исследование PRECISION помогает опровергнуть суждение многих врачей о том, что терапия с применением препарата «Напроксен» имеет более благоприятные сердечно-сосудистые исходы для пациентов, чем с использованием других НПВП, включая «Целекоксиб». Важно отметить факт, что дозы препарата «Напроксен», назначаемые пациентам в рамках данного исследования и длительность его применения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений, — не позволяет делать выводы о безопасности использования низких доз безрецептурных НПВП.

PRECISION – это проспективное долгосрочное рандомизированное исследование по оценке безопасности применения препарата целекоксиб в сравнении с ибупрофеном и напроксеном при участии более 24 000 человек. Дизайн исследования был разработан в 2006 году по результатам обсуждений с FDA (Food and Drug Administration – Управление по контролю за продуктами и лекарственными средствами). Исследование было выполнено при поддержке компании Pfizer, но независимо управлялось Кливлендской клиникой и контролировалось исполнительным комитетом, состоящим из кардиологов, гастроэнтерологов и ревматологов. Исследование проводилось в течение 10 лет, более чем в 1000 исследовательских центрах в США, Австралии, Бразилии, Канаде, Колумбии, Коста-Рике, Гонконге, Мексике, Панаме, Перу, на Филиппинах, в Тайване.

«Мы довольны результатами этого знакового исследования. Вопросы о сердечно-сосудистой безопасности рецептурных НПВН существовали с момента изъятия с рынка в 2004 году препарата «Виокс» (рофекоксиб), — говорит Иен Рид, председатель совета директоров и главный исполнительный директор Pfizer Inc. — Исследование продемонстрировало, что пациенты, получавшие рецептурные дозы целекоксиба, «Ибупрофена» или «Напроксена», имели сходный риск развития сердечно-сосудистых осложнений, и опровергло долго существовавшее мнение о повышенном риске развития сердечно-сосудистых осложнений при применении препарата «Целебрекс» в течение длительного времени».

Результаты исследования

Окончательные результаты исследования PRECISION являются статистическим достоверным свидетельством того, что риск развития сердечно-сосудистых осложнений на фоне терапии препаратом целекоксиб не выше, чем при терапии двумя другими неселективными НПВП, ибупрофеном и напроксеном. Исследование показало, что пациенты с заболеваниями суставов, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющие высокий риск их развития и принимавшие целекоксиб, имели меньше сердечно-сосудистых осложнений в цифровом выражении, чем пациенты, принимавшие ибупрофен и напроксен. Более конкретно, частота случаев сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта, была ниже в группе пациентов, принимающих препарат целекоксиб (2,3%), по сравнению с 2,7% в группе ибупрофена и 2,5% в группе напроксена. Кроме этого, частота развития серьёзных желудочно-кишечных осложнений, осложнений со стороны почек и дестабилизации артериального давления оказалась значительно ниже, в группе пациентов, принимающих целекоксиб, по сравнению с ибупрофеном и напроксеном.

«НПВП являются важным инструментом терапии для миллионов пациентов с заболеваниями суставов во всем мире. Результаты исследования PRECISION подчеркивают сердечно-сосудистую и желудочно-кишечную безопасность «Целебрекса» для длительного применения в лечении хронических заболеваний суставов», — говорит Фреда Льюис-Холл, исполнительный вице-президент Pfizer Inc.

Источник

Целекоксиб : инструкция по применению

Что собой представляет препарат, и для чего его применяют

ЦЕЛЕКОКСИБ показан для симптоматической терапии остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.

ЦЕЛЕКОКСИБ принадлежит к группе лекарственных препаратов, называемых нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), и, в частности, к подгруппе ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Ваш организм производит простагландины, которые могут в определенных ситуациях вызвать боль и воспаление. При таких заболеваниях, как ревматоидный артрит и остеоартрит, Ваш организм производит больше простагландинов. ЦЕЛЕКОКСИБ способствует снижению производства простагландинов, тем самым уменьшая боль и воспаление.

Не принимайте препарат

Если что-либо из перечисленного ниже применимо к Вам:

— повышенная чувствительность к целекоксибу или любому иному компоненту препарата, перечисленному в разделе Состав;

— повышенная чувствительность к сульфаниламидам;

— активная пептическая язва или кровотечение желудочно-кишечного тракта;

— случаи развития астмы, острого ринита, носовых полипов, ангионевротического отека, крапивницы или других аллергических реакций после приема ацетилсалициловой кислоты или НПВС;

— беременность. В случае потенциально возможного наступления беременности во время лечения Вам необходимо предварительно обсудить соответствующие способы контрацепции с врачом;

— серьезные заболевания печени;

— серьезные заболевания почек;

— воспалительные заболевания кишечника, такие как язвенный колит или болезнь Крона;

— застойная сердечная недостаточность, установленная ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания (например, если у Вас был диагностирован инфаркт, инсульт или транзиторная ишемическая атака (временное уменьшение притока крови к мозгу), стенокардия или закупорка сосудов сердца или мозга);

— проблемы с кровообращением (заболевания периферических артерий), операция на артериях ног.

Особые указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата ЦЕЛЕКОКСИБ необходимо проконсультироваться с лечащим врачом в следующих случаях:

— если у Вас ранее была язва или кровотечение желудочно-кишечного тракта (не принимайте ЦЕЛЕКОКСИБ, если у Вас активная язва или кровотечение желудочно- кишечного тракта);

— если Вы принимаете ацетилсалициловую кислоту (даже в низких дозах);

— если Вы принимаете препараты для снижения свертываемости крови (например, варфарин / варфарин-подобные антикоагулянты или новые пероральные антикоагулянтные препараты, например, апиксабан, дабигатран, ривароксабан);

— если Вы применяете препараты, известные как кортикостероиды (например, преднизон);

— при одновременном приеме с другими НПВС, помимо ацетилсалициловой кислоты, такими как ибупрофен или диклофенак. Следует избегать совместного применения данных препаратов;

— если Вы курите, у Вас диабет, повышенное кровяное давление или повышенный холестерин;

— при наличии нарушений работы сердца, печени или почек, врач может назначить Вам регулярные анализы для контроля состояния;

— если у Вас симптомы задержки жидкости в организме (например, опухшие лодыжки и ступни);

— при обезвоживании, например, вследствие болезни, диареи или использования диуретиков;

— если у Вас была серьезная аллергическая реакция или кожная реакция на какие-либо препараты;

— если Вы чувствуете себя плохо из-за инфекции или думаете, что у Вас есть инфекционное заболевание, так как целекоксиб может маскировать лихорадку или другие признаки инфекции и воспаления;

— если Вам больше 65 лет, так как в данном случае необходим регулярный контроль со стороны врача;

— совместное употребление алкоголя и НПВС, так как это может увеличить риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Как и в случае других НПВС (например, ибупрофен или диклофенак), данный препарат может привести к повышению кровяного давления, в данной связи врач может попросить Вас регулярно контролировать кровяное давление.

Некоторые случаи тяжелых реакций со стороны печени, включая воспаление печени, тяжелые поражения печени, печеночную недостаточность (иногда со смертельным исходом или требующую пересадки печени), были зарегистрированы на фоне приема целекоксиба. Наиболее тяжелые реакции со стороны печени чаще всего происходили в течение одного месяца с начала лечения.

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков не установлены, следовательно, ЦЕЛЕКОКСИБ не следует применять в данной возрастной группе пациентов.

ЦЕЛЕКОКСИБ содержит лактозы моногидрат. Если у Вас имеется непереносимость некоторых видов сахаров, обратитесь к своему лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Капсулы дозировкой 100 мг содержат в составе краситель солнечный закат желтый Е 110, который может вызывать аллергические реакции.

Другие препараты

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без предписания.

Существует риск того, что ЦЕЛЕКОКСИБ может взаимодействовать с некоторыми другими препаратами, вызывая нежелательные явления, включая:

— декстрометорфан (используется для лечения кашля);

— ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина 2, бета-блокаторы и диуретики (используются при лечении высокого кровяного давления и сердечной недостаточности);

— флуконазол и рифампицин (используется для лечения грибковых и бактериальных инфекций);

— варфарин или другие варфарин-подобные препараты (препараты, которые снижают свертываемость крови), в том числе новые препараты, такие как апиксабан, дабигатран, ривароксабан);

— литий (используется для лечения некоторых типов депрессии);

— другие препараты для лечения депрессии, нарушения сна, высокого кровяного давления или сердечной аритмии;

— нейролептики (используются для лечения некоторых психических расстройств);

— метотрексат (используется для лечения ревматоидного артрита, псориаза и лейкозов);

— карбамазепин (используется для лечения эпилепсии и некоторых форм боли или депрессии);

— барбитураты (используются для лечения эпилепсии и расстройств сна);

— циклоспорин и такролимус (используются для подавления иммунной системы, например, после трансплантации).

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Препарат ЦЕЛЕКОКСИБ не следует принимать во время беременности или кормления ребенка грудью. Женщинам детородного возраста необходимо пользоваться эффективными средствами контрацепции. Если Вы беременны или кормите ребенка грудью, полагаете, что можете быть беременны или планируете беременность, Вам необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом, перед тем как начать прием этого лекарственного препарата.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Препарат ЦЕЛЕКОКСИБ может вызывать головокружение, вертиго или сонливость. Вам следует воздержаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами или выполнения других потенциально опасных видов работ при развитии данных явлений.

Применение препарата

Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Препарат ЦЕЛЕКОКСИБ предназначен только для приема внутрь.

Ваш лечащий врач подберет необходимую для Вас дозу препарата. Ниже приведена общая информация по режиму дозирования.

Обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема; в случае недостаточного облегчения симптомов повышение дозы до 200 мг 2 раза в сутки может быть эффективным. Доза обычно составляет:

— 100 мг 2 раза/сутки.

Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 200 мг в 2 приема; в случае необходимости доза может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки. Доза обычно составляет:

— 100 мг 2 раза/сутки.

Рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема; в случае необходимости доза может быть увеличена до 200 мг 1-2 раза в сутки. Доза обычно составляет:

— 100 мг 2 раза/сутки.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг для всех показаний.

Пациенты с нарушением функции печени или почек

Убедитесь, что Ваш врач знает о том, что у Вас есть проблемы с печенью или почками, так как Вам могут понадобиться более низкие дозы.

Пациенты пожилого возраста, в частности с весом менее 50 кг

Если Вам больше 65 лет и особенно если Ваш вес составляет менее 50 кг, вероятно врач будет осуществлять более тщательный мониторинг Вашего состояния.

Использование у детей и подростков

ЦЕЛЕКОКСИБ не следует применять у детей и подростков.

Если Вы приняли большую дозу препарата ЦЕЛЕКОКСИБ, чем назначено

Следует обратиться за медицинской помощью либо проконсультироваться с врачом.

Если Вы забыли принять ЦЕЛЕКОКСИБ

Если Вы забыли принять дозу препарата, примите ее сразу же, как только вспомните об этом за исключением случаев, если пришло время принять следующую дозу препарата. В этом случае просто примите следующую дозу препарата. Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенной.

Если Вы прекратите использование препарата ЦЕЛЕКОКСИБ

Не прекращайте принимать препарат ЦЕЛЕКОКСИБ до тех пор, пока Вам не порекомендует это сделать лечащий врач, так как в данном случае вероятно возвращение симптомов заболевания. Врач может рекомендовать постепенное снижение дозы препарата течение нескольких дней.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению препарата, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам ЦЕЛЕКОКСИБ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Ниже представлены нежелательные явления, которые наблюдались при приеме целекоксиба у пациентов с артритом.

Перечисленные ниже нежелательные реакции, отмеченные звездочкой (*), наблюдались с более высокой частотой у пациентов, принимавших целекоксиб в высоких дозах и длительно для профилактики образования полипов толстой кишки.

В случае, если у Вас наблюдаются описанные ниже реакции, следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью:

— аллергическая реакция, такая как кожная сыпь, отек лица, одышка или затрудненное дыхание;

— проблемы с сердцем, такие как боль в груди;

— сильная боль в животе или любые признаки кровотечения в желудке или кишечнике, такие как черный стул или рвота с кровью;

— кожная реакция, такая как сыпь, волдыри или шелушение кожи;

— печеночная недостаточность (симптомы могут включать тошноту и плохое самочувствие), диарею, желтуху (кожа или белки глаз выглядят желтыми)).

Очень часто (могут проявляться более чем у 1 из 10 человек):

• высокое кровяное давление (артериальная гипертензия), включая ухудшение течения артериальной гипертензии*.

Часто (могут проявляться более чем у 1 из 100 человек):

• задержка жидкости в организме (симптомами которой являются опухшие лодыжки, ноги и/или руки),

• инфекции мочевыводящих путей,

• инфекции верхних отделов дыхательных путей,

• одышка*, синусит (воспаление пазух), заложенный нос или насморк, кашель, гриппоподобные симптомы,

• головная боль, головокружение, бессонница,

• тошнота, рвота*, боль в животе, диарея, расстройство желудка, метеоризм,

Нечасто (могут проявляться более чем у 1 из 1000 человек):

• сердечная недостаточность, сердцебиение (ощущение сердцебиения), учащенное сердцебиение,

• повышение активности печеночных ферментов,

• повышение уровня креатинина, повышение уровня мочевины крови,

• тревога, депрессия, усталость, сонливость, ощущение покалывания,

• высокий уровень калия в результатах анализа крови (может вызвать тошноту, усталость, мышечную слабость или сердцебиение),

• нарушение или помутнение зрения, конъюнктивит (воспаление глаз),

• звон в ушах, проблемы со слухом*,

• запор, гастрит, стоматит, отрыжка, воспалительные заболевания ЖКТ (расстройство желудка, боль в животе или рвота), включая ухудшение течения воспалительного заболевания ЖКТ,

• сильная зудящая сыпь (крапивница),

• кровоизлияния в кожу (появление синяков),

• боль в груди (общая боль, не связанная с сердцем),

Редко (могут проявляться более чем у 1 из 10 000 человек):

• язвы (кровотечение) в желудке, пищеводе или кишечнике; перфорация кишечника (может вызвать боль в животе, лихорадку, тошноту, рвоту, закупорку кишечника), темный или черный стул, воспаление поджелудочной железы (может привести к боли в желудке), воспаление пищевода,

• низкий уровень натрия в крови (состояние, известное как гипонатриемия),

• снижение количества лейкоцитов (которые помогают защитить организм от инфекции) или тромбоцитов (повышенная вероятность кровотечения или появления кровоподтеков),

• сложность координации мышечных движений,

• чувство растерянности, нарушения вкуса,

• повышенная чувствительность к свету,

• кровоизлияние в глаз,

• приливы крови к лицу и верхней половине тела,

• внезапная закупорка кровеносных сосудов легких сгустком крови. Симптомы могут включать внезапную одышку, резкие боли при дыхании или острую сосудистую недостаточность,

• воспаление печени (гепатит). Симптомы могут включать тошноту (чувство тошноты), диарею, желтуху, темную мочу, бледный стул, слабое кровотечение, зуд или озноб,

• острая почечная недостаточность,

• нарушение менструального цикла,

• аллергическая реакция с отеком лица, губ, рта, языка или горла и затруднением глотания.

Очень редко (могут проявляться менее чем у 1 из 10 000 человек):

• воспаление стенок кровеносных сосудов,

• серьезные кожные заболевания, такие как синдром Стивенса-Джонсона (острое токсико-аллергическое заболевание с высыпаниями на коже и слизистых оболочках), эксфолиативный дерматит и токсический эпидермальный некролиз (сыпь, волдыри или шелушение кожи) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (покраснение кожи с опухшими участками, покрытыми многочисленными мелкими пустулами),

• отсроченная аллергическая реакция с возможными симптомами, такими как сыпь, отек лица, лихорадка, опухание желез и отклонения в результатах анализов,

• печеночная недостаточность, повреждение печени и тяжелое воспаление печени (молниеносный гепатит, иногда со смертельным исходом или требующие пересадки печени). Симптомы могут включать тошноту (плохое самочувствие), диарею, желтуху, темную мочу, бледный стул, слабое кровотечение, зуд или озноб,

• нарушения функции печени (такие как холестаз и холестатический гепатит, которые могут сопровождаться такими симптомами, как обесцвеченный стул, тошнота и пожелтение кожи или глаз),

• воспаление почек и другие проблемы с почками (такие как нефротический синдром и минимальный гломерулонефрит, которые могут сопровождаться такими симптомами, как задержка жидкости (отеки), пенистая моча, усталость и потеря аппетита),

• мышечная боль и слабость.

Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным):

• резкое снижение количества всех клеток системы крови,

• внутричерепное кровоизлияние, в том числе с летальным исходом,

• менингит (воспаление оболочки головного и спинного мозга),

• эпилепсия или ухудшение течения эпилепсии (возможны более частые и/или тяжелые приступы),

• потеря вкусовых ощущений,

• закупорка артерии или вены в глазу, приводящая к частичной или полной потере зрения,

• снижение фертильности у женщин, которое обычно обратимо при прекращении приема препарата.

В ходе исследований профилактики образования полипов имели место следующие ранее неизвестные нежелательные реакции, которые развивались у пациентов, получавших целекоксиб в дозе 400 мг в сутки в течение до 3 лет.

Часто (могут проявляться более чем у 1 из 100 человек):

• стенокардия (форма ишемической болезни сердца, проявляющаяся приступами боли в грудной клетке),

• синдром раздраженного кишечника (симптомы включают хроническую боль, дискомфорт, вздутие живота и нарушения в работе кишечника),

• повышение уровня креатинина в крови,

• доброкачественная гиперплазия простаты,

• увеличение массы тела.

Нечасто (могут проявляться более чем у 1 из 1000 человек):

• инфекции, вызванные Helicobacter, опоясывающий лишай, рожа (инфекционное заболевание, симптомы которого включают покраснение участка кожи с общей интоксикацией и повышением температуры),

• воспаление внутреннего уха, нарушение голоса, инфекция десен,

• липома (доброкачественное новообразование в жировой ткани),

• плавающее помутнение стекловидного тела, конъюнктивальные геморрагии (воспаление слизистой оболочки глаза с многочисленными мелкими кровоизлияниями),

• тромбоз глубоких вен,

• геморроидальное кровотечение, частая дефекация, язвы ротовой полости,

• поражение симпатического нервного узла (поражение нервной системы с нарушением функции внутренних органов, снижением болевой чувствительности, расстройством чувствительности, снижением сухожильных рефлексов, эмоциональными расстройствами),

• повышенное мочеиспускание ночью,

• влагалищное кровотечение, болезненность молочных желез,

• перелом нижней конечности,

• повышение уровня натрия в крови.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранение препарата

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Не применять, если контурная ячейковая упаковка, в которой находятся капсулы, повреждена.

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от остатков препарата, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Состав

Каждая капсула содержит действующее вещество: целекоксиб – 100 мг или 200 мг; вспомогательные вещества: повидон, кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, лактоза моногидрат.

Состав оболочки капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид, красители: солнечный закат желтый Е 110, хинолиновый желтый Е 104 – для капсул дозировкой 100 мг; желатин, титана диоксид – для капсул дозировкой 200 мг.

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

Капсулы твердые желатиновые, номер 0. Капсулы дозировкой 100 мг – желтого цвета; капсулы дозировкой 200 мг – белого цвета.

Содержимое капсул – смесь порошка и гранул от белого до светло-желтого цвета. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с листком- вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия отпуска

Держатель регистрационного удостоверения и производитель

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, тел./факс: (+375 17) 220 37 16,

Источник