Церетон капсулы для чего назначают взрослым
Церетон ® (Cereton) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Церетон ®
| 1 капс. | |
| холина альфосцерат (в пересчете на 100% вещество) | 400 мг |
Вспомогательные вещества: глицерол, вода очищенная.
Состав капсулы мягкой желатиновой: желатин, сорбитол, глицерол, метилпарагидроксибензоат, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
В состав препарата входит 40.5% холина, высвобождающегося из соединения в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов.
Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.
Церетон ® усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга.
Оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.
Фармакодинамические исследования показали, что Церетон ® действует на синаптическую, в т.ч. холинергическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию), пластичность нейронной мембраны и функцию рецепторов.
Фармакокинетика
Не влияет на репродуктивный цикл и не обладает тератогенным и мутагенным действием.
Показания препарата Церетон ®
Режим дозирования
Капсулы принимают внутрь до еды, запивая водой.
По 1 капсуле (400 мг) 2-3 раза/сут. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от клинической картины и особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (которая главным образом является следствием вторичной допаминергической активации), боль в животе.
Со стороны нервной системы: кратковременная спутанность сознания (в этом случае необходимо уменьшить дозу препарата).
Препарат хорошо переносится даже при длительном применении.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Церетон ® во время беременности и грудного вскармливания противопоказано.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
Тошнота может являться следствием допаминергической активации.
Эффективность и безопасность у детей в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия. Эффективность диализа не установлена.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимое взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не установлено.
Условия хранения препарата Церетон ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Церетон® (400 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – холина альфосцерат в пересчёте на 100 % вещество 400 мг,
вспомогательные вещества: глицерин, вода очищенная,
состав оболочки: желатин, сорбит, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е 171), краситель железа оксид желтый (Е 172), вода очищенная.
Описание
Мягкие желатиновые капсулы, овальной формы, желтого или желтого со светло-коричневым оттенком цвета. Содержимое капсул – маслянистая, прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Парасимпатомиметики. Парасимпатомиметики другие. Холин альфосцерат.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция – 88 %, легко проникает через гематоэнцефалический барьер (при пероральном приеме концентрация в мозге – 45 % от таковой в плазме крови). Легкими экскретируется 85 % препарата в виде диоксида углерода, остальное количество (15 %) выводится почками и через кишечник.
Фармакодинамика
Ноотропное средство. Центральный холиностимулятор, в составе которого содержится 40,5 % метаболически защищенного холина. Метаболическая защита способствует выделению холина в головном мозге. Обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина в нейрональных мембранах, улучшает кровоток и усиливает метаболические процессы в центральной нервной системе, активирует ретикулярную формацию. Увеличивает линейную скорость кровотока на стороне травматического поражения мозга, способствует нормализации пространственно-временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга, регрессу очаговых неврологических симптомов и восстановлению сознания; оказывает положительное влияние на познавательные и поведенческие реакции больных с сосудистыми заболеваниями головного мозга (дисциркуляторной энцефалопатией и остаточными явлениями нарушения мозгового кровообращения). Оказывает профилактическое и корригирующее действие на патогенетические факторы инволюционного психоорганического синдрома, изменяет фосфолипидный состав мембран нейронов: участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), улучшает пластичность нейрональных мембран. Стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях, улучшает синаптическую передачу, функцию рецепторов. Не оказывает влияния на репродуктивный цикл и не обладает тератогенным, мутагенным действием.
Показания к применению
Применять строго по назначению врача
— восстановительный период тяжелой черепно-мозговой травмы и ишемического инсульта, восстановительный период геморрагического инсульта, протекающие с очаговой полушарной симптоматикой или симптомами поражения ствола мозга
— психоорганический синдром на фоне дегенеративных и инволюционных изменений мозга
— когнитивные расстройства (нарушения мыслительной функции, памяти, спутанность сознания, дезориентация, снижение мотивации, инициативности и способности к концентрации внимания), в том числе при деменции и энцефалопатии
Способ применения и дозы
В восстановительном периоде черепно-мозговой травмы, ишемического или геморрагического инсульта Церетон® назначают по 800 мг утром и 400 мг днем в течение 6 месяцев.
При хронической цереброваскулярной недостаточности и синдромах деменции Церетон® назначают по 400 мг (1 капсула) 3 раза в сутки, предпочтительно после еды, в течение 3-6 месяцев.
Побочные действия
— тошнота (главным образом как следствие допаминергической активации), в этом случае снижают дозу препарата, язвенная болезнь желудка, гастрит, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, диарея
— головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, агрессивность, тревога, нервозность, ишемия головного мозга, судороги
— аллергические реакции (сыпь, крапивница)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— геморрагический инсульт (острая стадия)
— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата)
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Значимого взаимодействия с другими препаратами не выявлено.
Особые указания
В состав оболочки капсул входят метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат. Они могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленного типа).
Применение в педиатрии
Нет достаточного опыта по применению препарата в детской практике.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Хотя нет данных, что Церетон® оказывает отрицательное влияние на скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов препарата.
Лечение: симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 14 капсул в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала (полиамид/фольга алюминиевая/пленка поливинилхлоридная) и фольги алюминиевой или пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Производитель
634034, Россия, г. Томск, ул. Нахимова, д.8/2
Наименование и страна организации-упаковщика
ЗАО «ФармФирма «Сотекс», Россия
141345, Московская обл.,
Сергиево-Посадский муниципальный район,
сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11
Тел./факс: (495) 956-29-30.
Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «ФармФирма «Сотекс», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ИП «Tipkey» 050004, РК, Алматы, проспект Абылай хана 60, офис 720.
Церетон: эффективное ноотропное средство
Действие ноотропных препаратов направлено на улучшение когнитивных способностей и функционирования мозга в целом. К данной группе лекарственных средств относится церетон. Препарат обеспечивает метаболическую защиту и способствует выделению холина. Это позволяет улучшить концентрацию внимания, память, улучшить способности к обучению. На фоне действия препарата запускаются восстановительные процессы при развитии различных патологий.
Форма выпуска и состав
Капсулы имеют овальную форму и желтовато-коричневый оттенок. Они наполнены маслянистой жидкостью. Вспомогательные компоненты, которые используются при изготовлении капсул – глицерол и очищенная вода. Оболочка капсул изготавливается на основе желатина при использовании других дополнительных компонентов, позволяющих придать нужную форму.
Воздействие
Церетон, инструкция по применению указывает на это, отличается выраженным холиномиметическим воздействием. Средство способствует выделению холина в головном мозге. Это важное питательное вещество, улучшающее когнитивные способности и способствующее восстановлению структур головного мозга при наличии серьезных повреждений
При приеме препарата улучшается кровоток и ускоряются метаболические процессы, что минимизирует риски развития различных патологий, в том числе связанных с возрастным фактором. Также церетон нормализует активность мозга и улучшает поведенческие реакции при наличии сосудистых заболеваний.
Когда назначают церетон
Церетон, инструкция по применению указывает на это, назначают при черепно-мозговых травмах, ишемических и геморрагических инсультах. Лекарство показано для снятия острых проявлений. Также его эффективность в периоды восстановления после тяжелых патологических состояний, которые обусловлены наличием симптоматики, свидетельствующей о поражении ствола головного мозга
Также церетон, инструкция акцентирует внимание на этом, эффективен при психоорганическом синдроме. Эта патология сопровождается ярко выраженной симптоматикой, вызванной дегенеративными изменениями мозга. Возникать заболевание может в любом возрасте, но чаще всего, его провоцируют атрофические процессы в мозге пожилых людей.
Эффективным считается ноотропное лекарство при проявлении когнитивных расстройств, таких как:
Проблемы с логическим мышлением.
Появления спутанности сознания.
Отсутствие инициативности и мотивации.
Потери концентрации внимания.
В старческом возрасте препарат показан для стабилизации состояния людей при развитии деменции, энцефалопатии, псевдомеланхолии.
Правила использования
Церетон таблетки, в основном, применяют в период восстановления после черепно-мозговых травм и инсультов. Длительность курса лечения препаратом составляет 6 месяцев. Рекомендованная доза лекарства:
В утреннее время 2 капсулы, что соответствует 800 мг.
Днем 1 капсулу, что соответствует 400 г активного вещества.
При симптомах деменции и подтверждении нарушения кровообращения в головном мозге рекомендуется принимать по 1 капсуле три раза в сутки. Лечение проводится 3-6 месяцев.
Противопоказания и негативные реакции организма
Основными противопоказаниями к приему препарата является гиперчувствительность к действующему компоненту и другим составляющим. Не назначают лекарство до достижения возраста 18 лет, а также в период беременности и лактации.
К противопоказаниям относится острая стадия геморрагического инсульта, которая, как правило, развивается на фоне повышенного артериального давления.
При приеме препарата могут возникать аллергические реакции: сыпь и зуд на кожных покровах. Другие побочные реакции отмечаются редко. Иногда наблюдается после приема средства тошнота, которая является следствием воздействия лекарственного препарата на периферическую нервную систему. При ее появлении не требуется отмена препарата, достаточно уменьшить дозировку.
Проконсультироваться с доктором необходимо, когда лекарство провоцирует нарушения в работе ЦНС. К примеру, в процессе лечения возникают головные боли, проблемы со сном, повышенная возбудимость. Также может потребоваться отмена средства, если на фоне перорального приема обострился гастрит и язвенная болезнь, возник сильный запор или диарея.
Особенные указания и отзывы
Данных о взаимодействии с другими лекарственными препаратами нет. Не наблюдается влияния на психомоторные функции, поэтому нет ограничений для вождения автомобиля или выполнения каких-либо операций, требующих точности.
О лекарственном средстве можно найти как положительные, так и отрицательные отзывы. Многие пациенты акцентируют внимание на том, что после курса лечения значительно улучшилась память и концентрация внимания. Также многие отмечают положительный эффект, связанный с замедлением прогрессирования деменции.
Все отрицательные отзывы, как правило, содержат информацию о том, что отсутствует какой-либо положительный результат. Также часто отмечаются негативные побочные реакции организма, из-за которых понадобилось отказаться от лекарства.
Срок и условия хранения
Ноотропный препарат церетон, цена которого довольно высокая, отпускается исключительно по рецепту. Срок годности раствора составляет 5 лет, а капсул – 3 года. Хранить лекарство следует при температуре ниже +25°С в месте защищенном от света и недоступном для детей.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Церетон ® (Cereton) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Церетон ®
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный бесцветный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| холина альфосцерата полигидрат (в пересчете на безводный холина альфосцерат) | 250 мг | 1000 мг |
Фармакологическое действие
Церетон ® содержит холина альфосцерат, который является холиномиметиком центрального действия с преимущественным влиянием на центральную нервную систему. В состав препарата входит 40.5% холина, высвобождающегося из соединения в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов.
Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.
Церетон ® усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга.
Оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома,такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.
Фармакодинамические исследования показали, что холина альфосцерат действует на синаптическую, в т.ч. холинергическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию), пластичность нейронной мембраны и функцию рецепторов.
Фармакокинетика
Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.
Показания препарата Церетон ®
Режим дозирования
Внутривенно (капельно) или внутримышечно (медленно) в дозе 1000 мг/сутки.
При внутривенном введении содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл 0.9% раствора натрия хлорида, скорость инфузии 60-80 капель в минуту.
Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней. При необходимости лечение можно продолжить по назначению врача в зависимости от клинической картины и особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата.
После стабилизации состояния пациента возможно продолжение лечения пероральными лекарственными формами препарата.
Дозы могут быть увеличены по усмотрению лечащего врача.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (главным образом вследствие вторичной допаминергической активации), боль в животе.
Со стороны нервной системы: кратковременная спутанность сознания (в этом случае необходимо уменьшить дозу препарата).
Препарат хорошо переносится даже при длительном применении.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Церетон ® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. На время лечения препаратом Церетон ® следует прекратить кормление грудью.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
Тошнота может являться следствием допаминергической активации.
Эффективность и безопасность у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия. Эффективность диализа не установлена.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимое взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не установлено.
Условия хранения препарата Церетон ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Применение препарата церетон в неврологической практике
Применение препарата церетон в неврологической практике
Ю.А. Старчина
Первый МГМУ им. И.М. Сеченова
Представлены данные исследований эффективности холина альфосцерата в неврологической практике. Анализируются возможности применения отечественного препарата церетон (холина альфосцерат) при сосудистых заболеваниях головного мозга и когнитивных расстройствах различного генеза.
Ключевые слова: холина альфосцерат, церетон, инсульт, когнитивные нарушения.
Use of cereton in neurological care
Ya.A. Starchina
I.M. Sechenov First Moscow State Medical University
The paper gives the data of studies of the efficacy of choline alphoscerate in neurological care. It analyzes the possibilities of using cereton (choline alphoscerate) made in Russia to treat cerebrovascular diseases and cognitive disorders of different genesis.
Key words: choline alphoscerate, cereton, stroke, cognitive disorders.
Механизмы действия холина альфосцерата
Холина альфосцерат является предшественником ацетилхолина и фосфатидилхолина. В организме под действием ферментов холина альфосцерат расщепляется на холин и глицерофосфат. Затем холин используется в синтезе ацетилхолина — одного из основных медиаторов нервной системы. В структуре холина альфосцерата содержится 40,5% «защищенного» холина, обладающего электрической нейтральностью, что способствует проникновению холина через гематоэнцефалический барьер (его содержание в головном мозге достигает 45% от его концентрации в сыворотке крови). Глицерофосфат является предшественником фосфатидилхолина мембран нервных клеток, которые повреждаются в результате ишемических процессов в головном мозге и распадаются с образованием жирных кислот и высокотоксичных свободных радикалов. Холина альфосцерат стимулирует синтез ацетилхолина, улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах. Дефицит ацетилхолина лежит в основе заболеваний, сопровождающихся нарушением памяти и других когнитивных функций. Фосфатидилхолин восстанавливает фосфолипидный состав мембран нейронов, улучшает пластичность нейрональных мембран. Холина альфосцерат оказывает нейропротективное действие, улучшает функцию рецепторов и синаптическую передачу, церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в ЦНС, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга. В экспериментальных исследованиях ишемии головного мозга под влиянием холина альфосцерата снижалась активность каспаз и прокаспаз, уменьшались потери фосфолипидов и снижалось образование полиненасыщенных жирных кислот, включая арахноидоновую кислоту, замедлялись процессы перекисного окисления липидов. Эти свойства определяют возможность применения препарата при заболеваниях, сопровождающихся недостаточностью ацетилхолина или нарушением холинергической передачи: ишемическом инсульте, субарахноидальном кровоизлиянии, хроническом цереброваскулярном заболевании, деменции, травме головы.
Применение холина альфосцерата при ишемическом инсульте
Проблема лечения инсульта в России особенно актуальна, так как заболеваемость и смертность от этого заболевания остаются одними из самых высоких в мире. Ежегодно в нашей стране регистрируется более 400 000 инсультов, при этом на ишемический инсульт приходится 70—85% случаев; более 80% больных, перенесших инсульт, имеют ту или иную степень инвалидности [1, 2].
Активно обсуждается применение нейропротективной терапии в остром периоде инсульта. Ее основной целью являются сохранение жизнеспособности мозговой ткани в зоне ишемической полутени до момента восстановления мозгового кровотока медикаментозными способами или при развитии коллатерального кровотока, защита нейронов в условиях реперфузии и уменьшение неврологического дефицита [3]. В России в качестве нейропротективной терапии традиционно широко используют различные препараты, однако следует отметить, что до настоящего времени эффективность ни одного из них не доказана результатами крупных рандомизированных контролируемых исследований.
Холина альфосцерат изучался в остром периоде ишемического инсульта только в неконтролируемых исследованиях (без рандомизации и плацебо-контроля). L. Parnetti и соавт. [4] провели ретроспективный анализ 13 опубликованных клинических исследований больных в остром периоде инсульта или с транзиторной ишемической атакой. В этих исследованиях участвовало 2484 больных, у которых на фоне приема холина альфосцерата отмечены улучшение функционального состояния и когнитивных функций, уменьшение неврологического дефицита, а также хорошая переносимость терапии.
В нашей стране проведено несколько небольших исследований, посвященных использованию холина альфосцерата в остром периоде ишемического инсульта, в которых отмечена эффективность этого лекарственного средства.
В.И. Шмырев и соавт. [5] исследовали эффективность высоких доз церетона (3000 мг/сут в первые 6 дней и 1000 мг/сут в последующие 10 дней), применяемого внутривенно в остром периоде инсульта. В исследование были включены 55 больных, из них у 27 было нарушено сознание. Больные были разделены на две группы методом послойной рандомизации, одна группа получала церетон в дополнение к базисной терапии, вторая группа (контрольная) — только базисную терапию. Все больные закончили исследование. Восстановление сознания, регресс очаговых неврологических симптомов и улучшение когнитивных функций наблюдались как в основной, так и в контрольной группе. Однако в группе больных, получавших церетон, констатировано более быстрое восстановление уровня сознания, чем в контрольной группе. Статистически значимые различия отмечены и в динамике восстановления неврологических функций, оцениваемых по шкале тяжести инсульта Национального института здоровья США (National Institutes of Health Stroke Scale — NIHSS) через 48 и 96 ч после начала заболевания. Как показал анализ, в основной группе достоверное улучшение неврологических функций наблюдалось у пациентов с инсультом лакунарного и атеротромботического типа, в то время как у больных кардиоэмболическим инсультом с большим размером ишемического очага и выраженной степенью неврологических нарушений имелась лишь тенденция к улучшению. К 16-му дню после развития инсульта в группе больных, принимающих церетон, в отличие от пациентов контрольной группы отмечено улучшение когнитивных функций, оцениваемых по краткой шкале оценки психического статуса (КШОПС). В группе больных, принимающих церетон, к 30-му дню после начала заболевания наблюдалось достоверное улучшение повседневной жизненной активности, оцениваемой по шкале Рэнкина.
Л.П. Пономарева и соавт. [6] обследовали 43 больных: 20 больных с ишемическим инсультом, поступивших в стационар в 1-е сутки заболевания, и 23 больных с дисциркуляторной энцефалопатией I и II стадии с умеренными когнитивными нарушениями. Всем больным после проведения магнитно-резонансной (МРТ) или компьютерной (КТ) томографии головного мозга была назначена адекватная базисная терапия. Терапию церетоном проводили по следующей схеме: 1000 мг внутривенно ежедневно в течение 10 дней, при этом исключали прием других ноотропных средств или антиоксидантов. В результате лечения отмечена положительная динамика — улучшение когнитивных функций у больных ишемическим инсультом, уменьшение показателя инвалидности по шкале Бартел. У всех 23 пациентов с дисциркуляторной энцефалопатией также установлена положительная динамика неврологического статуса. Практически все больные инсультом и дисциркуляторной энцефалопатией отметили хорошую переносимость препарата, только у 3 пациентов развились побочные эффекты в виде гиперемии лица (2 случая) и ощущения жжения в голове (1), которые не потребовали отмены препарата.
М.Ф. Исмагилов и соавт. [7] изучали эффективность церетона у 40 больных в остром периоде ишемического инсульта, начиная с 1-х суток заболевания. Все пациенты получали базисную терапию, а 20 — дополнительно церетон в дозе 1000 мг/сут внутривенно капельно в течение 15 дней. Сравнительный анализ эффективности проводили на 1-й и 21-й день пребывания больных в стационаре по шкалам NIHSS, КШОПС, Рэнкин, Бартел, тесту рисования часов. У получавших церетон дополнительно к основной терапии зафиксировано статистически значимо более выраженные улучшение функционального состояния, когнитивных функций, регресс неврологического дефицита по сравнению с контрольной группой.
Небольшое количество исследований посвящено применению церетона в восстановительном периоде геморрагического инсульта. Так, Т.В. Буйлова и соавт. [8] наблюдали положительное влияние церетона, применяемого в дозе 1000 мг/сут на протяжении 15 дней, на когнитивные функции у 20 больных, перенесших геморрагический инсульт.
Применение холина альфосцерата при когнитивных нарушениях
В связи с постарением населения в мире с каждым годом увеличивается количество людей, имеющих нарушение памяти и других когнитивных функций. Большая часть пациентов с когнитивными расстройствами, достигающими степени деменции, страдают болезнью Альцгеймера, сосудистой деменцией или деменцией смешанного типа. Холинергический дефицит имеет место при всех типах патологии, сопровождающихся когнитивными расстройствами. Когнитивные и двигательные нарушения — основа клинической картины дисциркуляторной энцефалопатии. Активно изучаются ранние формы цереброваскулярной патологии, проявляющиеся легкими и умеренными когнитивными расстройствами [9—11].
Когда у больных с когнитивными расстройствами имеются ишемические заболевания головного мозга (транзиторные ишемические атаки, ишемический инсульт), сердца или периферических артерий, используют антигипертензивные, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота, клопидогрель, тиклопидин, агренокс), непрямые антикоагулянты (варфарин) и статины (аторвастатин, симвастатин и др.) [2]. Их применение снижает риск развития повторных инсультов и когнитивных нарушений. Для уменьшения степени когнитивных расстройств рекомендуют достаточную умственную нагрузку, тренировку памяти и прием препаратов, улучшающих познавательные функции. Выбор конкретного лекарственного средства определяется тяжестью и характером когнитивных нарушений, наличием сопутствующих заболеваний у пациента, переносимостью данного препарата.
Эффективность холина альфосцерата в улучшении когнитивных функций после перенесенного инсульта отмечена 15 лет назад в многоцентровом исследовании (без плацебо-контроля), проведенном в Италии [12]. Перенесшим инсульт 2044 больным назначали холина альфосцерат сначала внутримышечно в дозе 1000 мг/сут в течение 28 дней, затем внутрь по 400 мг 3 раза в сутки в течение 5 мес. Длительное наблюдение показало улучшение когнитивных функций и других показателей неврологического статуса. Достоверное улучшение когнитивных функций было выявлено у 71% пациентов. Отмечены хорошая переносимость препарата и низкая частота побочных эффектов — всего 2,14% случаев (жжение в груди — 0,7%, тошнота — 0,5%, нарушение сна — 0,4%, головная боль — 0,2%).
Эффективность холина альфосцерата была показана в многоцентровом плацебоконтролируемом исследовании у 261 больного с легкой или умеренной степенью деменции альцгеймеровского типа [13], 132 из которых в течение 180 дней принимали холина альфосцерат по 400 мг 3 раза в день, а 129 — плацебо. Через 90 и 180 дней лечения в группе больных, принимавших холина альфосцерат, отмечено улучшение когнитивных функций по различным показателям нейропсихологического статуса (ADAS-COG, ADAS-Behav, ADAS-Total, GCI), в группе плацебо — отсутствие изменений или ухудшение состояния. Констатирована хорошая переносимость холина альфосцерата у больных с легкой и умеренной степенью деменции.
L. Parnetti и соавт. [4] в уже упоминавшемся обзоре 13 клинических исследований приводят данные об эффективности холина альфосцерата у 1570 больных с деменцией альцгеймеровского и сосудистого типа (при этом у 854 пациентов использовали плацебо-контроль). Установлена эффективность и безопасность применения холина альфосцерата у больных с деменцией. Эффективность холина альфосцерата в лечении когнитивных нарушений, достигающих степени деменции, отмечают зарубежные эксперты [14, 15].
Т.Н. Батышева и соавт. [16] наблюдали 46 больных (средний возраст 43,8 года) с умеренными когнитивными расстройствами сосудистого генеза. Церетон вводили в дозе 1000 мг/ сут внутримышечно на протяжении 15 дней. Отмечены хорошая переносимость препарата, субъективное улучшение состояния пациентов, статистически значимое улучшение показателей когнитивных функций, оцениваемых с помощью КШОПС (прирост составил 1,5 балла).
И.Д. Стулин и соавт. [17] провели открытое несравнительное исследование эффективности приема церетона у 25 больных с хронической недостаточностью мозгового кровообращения I и II стадии. Всем пациентам вводили церетон в дозе 1000 мг/сут внутривенно капельно в течение 5 дней, затем внутримышечно в течение еще 10 дней. У всех пациентов исследовали неврологический статус, когнитивные и эмоциональные функции, проводили КТ или МРТ головного мозга, дуплексное сканирование брахиоцефальных артерий и транскраниальную допплерографию, электроэнцефалографию (ЭЭГ). В результате лечения отмечены уменьшение субъективных жалоб, улучшение ночного сна, снижение уровня тревожности, уменьшение выраженности очаговой неврологической симптоматики: нарастание мышечной силы, улучшение координаторных проб в конечностях, уменьшение неустойчивости в пробе Ромберга. К 3-й неделе лечения отмечались статистически значимое улучшение показателей памяти, тенденция к улучшению показателей внимания и скорости выполнения тестов. При повторном проведении ЭЭГ у 14 больных наблюдалась положительная динамика в виде уменьшения индекса медленных волн и нормализации альфа-ритма.
А.Н. Бойко и соавт. [18] показали, что на фоне приема холина альфосцерата в дозе 1200 мг/сут в течение 8 нед у больных, перенесших инсульт, отмечалось значительное улучшение памяти.
О.С. Левин и соавт. [19] провели открытое сравнительное 10-дневное исследование эффективности и безопасности применения церетона в сравнении с пирацетамом у пациентов с болезнью Паркинсона и когнитивными расстройствами. Церетон назначали 40 больным (основная группа) в дозе 1000 мг/сут, пирацетам — 20 больным в дозе 2000 мг/сут внутривенно капельно в 200 мл физиологического раствора на фоне противопаркинсонических средств. Средний возраст больных составил 68,1 года, средняя продолжительность заболевания — 5,7 года, стадия паркинсонизма по Хен и Яру — в среднем 2,9 балла. У всех больных диагностированы умеренные когнитивные расстройства или деменция. Состояние пациентов оценивали с помощью комплекса психометрических шкал и нейропсихологических тестов, а также по выраженности основных симптомов паркинсонизма, нежелательных явлений и качеству жизни. При применении церетона достоверно чаще, чем при использовании пирацетама, отмечали выраженное и умеренное улучшение состояния когнитивных функций (40 и 25% соответственно) и достоверно реже — их ухудшение (5 и 15%; p
Таким образом, холина альфосцерат (церетон) широко используется в неврологической практике, во многих исследованиях, проведенных в нашей стране и за рубежом, отмечены его эффективность и безопасность при различных неврологических заболеваниях. В России церетон широко используется в остром и восстановительном периоде ишемического инсульта, при терапии когнитивных нарушений различного генеза.