Цинхокаина гидрохлорид что это
Ультрапрокт : инструкция по применению
Описание
Бесцветная или слегка желтоватая полупрозрачная мазь.
Состав
активные вещества: флуокортолона пивалат 0,918 мг
флуокортолона гексаноат 0,945 мг
цинхокаина гидрохлорид 5,0 мг
вспомогательные вещества: октилдодеканол, касторовое масло рафинированное, касторовое масло гидрированное, полиэтиленгликоль-400-монорицинолеат, отдушка лимонно-розовая PH № 65803.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Код АТС: С05АХ03.
Ультрапрокт™ содержит два активных вещества, комбинация которых не изменяет их индивидуальных фармакологических свойств, а позволяет использовать их синергическое действие. Флуокортолон, как в виде пивалата так и капроата, оказывает противовоспалительное действие и сочетает эффективность, продемонстрированную с помощью нескольких тестов, и приемлемую степень безопасности в отношении системных и местных нежелательных реакций.
Активные вещества, входящие в состав мази Ультрапрокт™, оказывают противовоспалительный, противозудный и местноанестезирующий эффект.
Исследования с применением радиоактивных изотопов у животных и человека показали, что только 1/5 введенной дозы обнаруживается в фекалиях и моче, которые были исследованы в течение 3 дней после 24-часового нанесения дозы на кожу под окклюзионную повязку.
Флуокортолона гексаноат всасывается значительно медленнее, чем пивалат, и это обеспечивает двухфазное действие лекарственного средства (начальное быстрое действие и длительный эффект).
Метаболизм и фармакокинетика флуокортолона были изучены после перорального введения. Период полувыведения составляет около 50 минут. Основным путем выведения является почечная система.
Показания к применению
поверхностные анальные трещины
Способ применения и дозы
Перед использованием мази Ультрапрокт™ следует тщательно очистить анальную область. Лучше всего применять лекарственное средство после дефекации.
В первый день для скорейшего облегчения симптоматики мазь Ультрапрокт™ следует использовать 3-4 раза в день. Далее лекарственное средство обычно используется дважды в день. Во избежание рецидивов следует продолжать применять лекарственное средство ещё в течение нескольких дней после исчезновения симптомов. По возможности, длительность лечения не должна превышать 4 недель.
Ректальную мазь можно вводить в прямую кишку с помощью специального пластикового наконечника, прилагаемого к мази. Данную процедуру следует выполнять после дефекации.
Применение у детей: не рекомендовано, в связи с отсутствием данных по клиническим испытаниям. Применение возможно в случае острой необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Возможно развитие местных реакций: жжение, кожный зуд, сухость кожи.
Были сообщения о развитии случаев сенсибилизации к одному или нескольким компонентам лекарственного средства, особенно цинхокаину, у предрасположенных лиц.
Развитие симптомов системной абсорбции маловероятно в связи с низкими дозами активных компонентов, содержащихся в лекарственном средстве. В случае если происходит всасывание, могут развиться классические побочные реакции кортикостероидов системного характера, хотя и очень слабой степени выраженности.
При длительном (более 4 недель) применении Ультрапрокт™ нельзя исключить появление местных нежелательных реакций, таких как атрофия кожи.
В редких случаях возможны кожные аллергические реакции.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях, включая сообщения о случаях неэффективности лекарственных средств.
Противопоказания
туберкулезные или сифилитические процессы в области нанесения лекарственного средства
вирусные заболевания (вакцинальная болезнь, ветряная оспа)
повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.
При наличии грибковых инфекций в дополнение к лекарственному средству Ультрапрокт™ требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии.
В случае длительного применения лекарственных средств для наружного применения может развиться сенсибилизация.
В этом случае необходимо прекратить применение данного средства и назначить соответствующую терапию.
В случае местного применения мази на обширные поверхности, поврежденную кожу или при использовании окклюзионных повязок, кортикостероиды могут всасываться в достаточных количествах, чтобы вызвать нежелательные реакции системного характера.
Необходимо избегать случайного контакта Ультрапрокт™ с глазами.
После применения рекомендуется тщательно вымыть руки.
Передозировка
Случаи передозировки лекарственным средством Ультрапрокт™ не известны.
В соответствии с результатами исследований на предмет острой токсичности сложных эфиров флуокортолона маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокт™ даже при случайной передозировке.
При случайном пероральном приёме лекарственного средства вероятно проявление системных эффектов цинхокаина гидрохлорида, которые в зависимости от дозы, могут также проявляться как тяжёлыми сердечно-сосудистые симптомами (нарушение сердечной деятельности вплоть до остановки сердца), так и симптомами нарушения центральной нервной системы (судороги, торможение дыхательной функции вплоть до остановки дыхания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ожидается, что совместное применение с ингибиторами CYP3A, включая лекарственные средства, содержащие кобицистат, может привести к повышению риска системных нежелательных эффектов.
Не следует применять указанную комбинацию, если польза от использования не превышает повышенный риск системных нежелательных эффектов кортикостероидов, и в этом случае врачу необходимо осуществлять наблюдение за пациентом на предмет возникновения системных нежелательных эффектов кортикостероидов.
Беременность и лактация
Экспериментальные исследования кортикостероидов на животных показали наличие репродуктивной токсичности. Некоторые эпидемиологические исследования показывают,
что у детей женщин, получавших системные кортикостероиды в течение первого триместра беременности, существует повышенный риск развития расщелины неба.
Лекарственное средство Ультрапрокт™ не должно применяться в течение первого триместра беременности. Во втором и третьем триместрах беременности следует применять лекарственное средство с осторожностью и по показаниям, с учетом оценки соотношения польза/риск. Данные о проникновении компонентов лекарственного средства в грудное молоко отсутствуют, поэтому перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Ультрапрокт : инструкция по применению
Описание
Желтовато-белые суппозитории с гладкой поверхностью
Состав
1 суппозиторий содержит:
активные вещества: флуокортолона пивалат 0,612 мг
флуокортолона гексаноат 0,630 мг
цинхокаина гидрохлорид 1,0 мг
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Код АТС: С05АХ03.
Активные вещества, входящие в состав лекарственного средства Ультрапрокт™, оказывают противовоспалительный, противозудный и местноанестезирующий эффект.
Исследования с применением радиоактивных изотопов у животных и человека показали, что только 1/5 введенной дозы обнаруживается в фекалиях и моче, которые были исследованы в течение 3 дней после 24-часового нанесения дозы на кожу под окклюзионную повязку.
Флуокортолона гексаноат всасывается значительно медленнее, чем пивалат, и это обеспечивает двухфазное действие лекарственного средства (начальное быстрое действие и длительный эффект).
Метаболизм и фармакокинетика флуокортолона были изучены после перорального введения. Период полувыведения составляет около 50 минут. Основным путем выведения является почечная система.
Показания к применению
поверхностные анальные трещины
Способ применения и дозы
Перед использованием Ультрапрокт™ следует тщательно очистить анальную область. Лучше всего применять лекарственное средство после дефекации.
Обычно следует ежедневно использовать один суппозиторий, вводя его глубоко в прямую кишку. После полного исчезновения симптомов рекомендуется продолжить лечение в течение недели с использованием 1 суппозитория каждые 2 дня. По возможности, длительность лечения не должна превышать 4 недель.
Если под воздействием тепла суппозитории размягчились, то их следует поместить в холодную воду, не снимая упаковки, тогда они снова примут свою прежнюю консистенцию.
Применение у детей: не рекомендовано, в связи с отсутствием данных по клиническим испытаниям. Применение возможно в случае острой необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Возможно развитие местных реакций: жжение, кожный зуд, сухость кожи.
Были сообщения о развитии случаев сенсибилизации к одному или нескольким компонентам лекарственного средства, особенно цинхокаину, у предрасположенных лиц.
Развитие симптомов системной абсорбции маловероятно в связи с низкими дозами активных компонентов, содержащихся в лекарственном средстве. В случае если происходит всасывание, могут развиться классические нежелательные реакции кортикостероидов системного характера, хотя и очень слабой степени выраженности.
При длительном (более 4 недель) применении Ультрапрокт™ нельзя исключить появление местных нежелательных реакций, таких как атрофия кожи.
В редких случаях возможны кожные аллергические реакции.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях, включая сообщения о случаях неэффективности лекарственных средств.
Противопоказания
туберкулезные или сифилитические процессы в области нанесения препарата
вирусные заболевания (вакцинальная болезнь, ветряная оспа)
повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.
При наличии грибковых инфекций в дополнение к лекарственному средству Ультрапрокт™ требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии.
В случае длительного применения лекарственных средств для наружного применения может развиться сенсибилизация. В этом случае необходимо прекратить применение данного средства и назначить соответствующую терапию.
В случае местного применения мази на обширные поверхности, поврежденную кожу или при использовании окклюзионных повязок, кортикостероиды могут всасываться в достаточных количествах, чтобы вызвать нежелательные реакции системного характера.
Необходимо избегать случайного контакта Ультрапрокт™ с глазами.
После применения рекомендуется тщательно вымыть руки.
Передозировка
Случаи передозировки лекарственным средством Ультрапрокт™ не известны.
В соответствии с результатами исследований на предмет острой токсичности сложных эфиров флуокортолона маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном применении Ультрапрокт™ даже при случайной передозировке.
При случайном пероральном приёме лекарственного средства вероятно проявление системных эффектов цинхокаина гидрохлорида, которые в зависимости от дозы, могут также проявляться как тяжёлыми сердечно-сосудистыми симптомами (нарушение сердечной деятельности вплоть до остановки сердца), так и симптомами нарушения центральной нервной системы (судороги, торможение дыхательной функции вплоть до остановки дыхания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ожидается, что совместное применение с ингибиторами CYP3A, включая лекарственные средства, содержащие кобицистат, может привести к повышению риска системных нежелательных эффектов.
Не следует применять указанную комбинацию, если польза от использования не превышает повышенный риск системных нежелательных эффектов кортикостероидов, и в этом случае врачу необходимо осуществлять наблюдение за пациентом на предмет возникновения системных нежелательных эффектов кортикостероидов.
Беременность и лактация
Экспериментальные исследования кортикостероидов на животных показали наличие репродуктивной токсичности. Некоторые эпидемиологические исследования показывают, что у детей женщин, получавших системные кортикостероиды в течение первого триместра беременности, существует повышенный риск развития расщелины неба.
Лекарственное средство Ультрапрокт™ не должно применяться в течение первого триместра беременности. Во втором и третьем триместрах беременности следует применять лекарственное средство с осторожностью и по показаниям, с учетом оценки соотношения польза/риск.
Данные о проникновении компонентов лекарственного средства в грудное молоко отсутствуют, поэтому перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами
Ультрапрокт
Инструкция по применению Ультрапрокт
Действующие вещества
Форма выпуска
Состав
Фармакологический эффект
Комбинированный препарат для местного применения в проктологии. Оказывает противовоспалительное, противозудное, противоаллергическое, местноанестезирующее действие.
Флуокортолон, входящий в состав препарата в двух формах, обеспечивает быстрое начало действия и большую продолжительность. При местном применении предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции лимфокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.
Фармакокинетика
ВсасываниеФлуокортолона пивалат и флуокортолона гексаноат, имеющие различную липофильность и молекулярный вес, диффундируют с различной скоростью, что обеспечивает быстрое начало действия и большую продолжительность.
МетаболизмФлуокортолон гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления, с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.
ВыведениеT1/2 флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляет 1.3 и 4 ч соответственно.
Флуокортолон выводится в виде метаболитов, преимущественно почками
Показания
Противопоказания
— проявления туберкулеза, сифилиса в области нанесения препарата;- проявления вирусных заболеваний (например, ветряная оспа, реакция на вакцинацию) в области нанесения препарата;- I триместр беременности;- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение у детей и подростков не рекомендовано, в связи с отсутствием клинических данных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ряд эпидемиологических исследований предполагает возможный повышенный риск развития волчьей пасти у новорожденных, матери которых получали ГКС в I триместре беременности. Данных по использованию местных ГКС при беременности накоплено недостаточно, однако в этом случае вероятность неблагоприятного воздействия очень низка в связи с минимальной бидоступностью ГКС при местном применении.
Ультрапрокт следует назначать с осторожностью во II и III триместрах беременности. При назначении беременным или кормящим женщинам необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери с возможным риском для плода и ребенка.
При назначении Ультрапрокта при беременности и в период лактации препарат должен использоваться непродолжительное время.
Способ применения и дозы
Перед применением Ультрапрокта следует провести гигиену ануса. Рекомендуется применять Ультрапрокт после дефекации.
Обычно наступает быстрое улучшение, однако во избежание рецидивов следует продолжать лечение еще, по крайней мере, в течение 1 недели, но с меньшей частотой применения (мазь – 1 раз/сут или 1 суппозиторий через день), даже при полном исчезновении симптомов. Длительность лечения, по возможности, не должна превышать 4 недели. Суппозитории вводят глубоко в прямую кишку, как правило, по 1 шт. ежедневно. При тяжелом течении заболевания в первый день вводят по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут. При наличии сильно воспаленных, болезненных георроидальных узлов рекомендуется начинать лечение с мази. Выступающие геморроидальные узлы следует густо смазать мазью и осторожно вдавить пальцем обратно. Если под воздействием тепла свечи размягчились, то их следует поместить в холодную воду, не снимая упаковки, тогда они снова примут свою прежнюю форму.
Побочные действия
Возможны: жжение, кожный зуд, сухость кожи. При длительном применении (более 4 недель) возможны атрофия кожи, телеангиэктазии, гипопигментация.
Редко: аллергические реакции.
Передозировка
В соответствии с результатами исследований острой токсичности сложных эфиров флуокортолона и цинхокаина гидрохлорида маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокта даже при случайной передозировке.
При случайном приеме препарата внутрь (например, при проглатывании нескольких граммов мази или нескольких суппозиториев) возможно развитие преимущественно симптомов побочного действия цинхокаина гидрохлорида соматического характера, которые в зависимости от дозы, могут проявляться как в виде тяжелых сердечно-сосудистых нарушений (снижение сердечной деятельности вплоть до остановки сердца), так и в виде нарушений со стороны ЦНС (судороги, угнетение дыхательной функции вплоть до остановки дыхания).
Взаимодействие с другими препаратами
Особые указания
При наличии грибковых инфекций необходимо проведение дополнительной противогрибковой терапии.
Необходимо избегать попадания препарата внутрь или контакта с глазами.
После применения рекомендуется тщательно вымыть руки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНе выявлено.
Ультрапрокт® (Суппозитории ректальные)
Инструкция
Торговое название
Ультрапрокт®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
1 суппозиторий содержит
активные вещества: флуокортолона пивалат 0,612 мг
флуокортолона гексаноат 0,630 мг
цинхокаина гидрохлорид 1,000 мг,
вспомогательное вещество: жир твердый (Витепсoл W35).
Описание
Желтовато-белые суппозитории с гладкой поверхностью
Фармакотерапевтическая группа
Ангиопротекторы. Средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Прочие средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Прочие препараты и их комбинации.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
В связи с разной липофильностью и молекулярной массой флуокортолона пивалат и флуокортолона капроат диффундируют с разными скоростями в очаге воспаления, что приводит, с одной стороны, к быстрому началу действия, с другой — к увеличению продолжительности действия.
Предполагается, что после местного нанесения, два эфира гидролизуются до свободного флуокортолона и соответствующих кислот на уровне перианального кожного покрова или слизистой прямой кишки, либо после первого прохождения через печень, за счет действия эстераз, находящихся повсеместно в организме.
Менее 15% дозировки флуокортолона пивалата всасывается в прямой кишке.
Абсорбируемый флуокортолон расщепляется в печени на метаболиты, наибольшее количество которых экскретируется с мочой.
Подобно кортикостероидам, цинхокаин оказывает местный анальгетический эффект. Для получения анальгетического эффекта нет необходимости в создании определенных уровней цинхокаина в плазме. Оценка риска проведена на основе предположительного полного всасывания. Даже в случае наибольшего всасывания, абсорбируемая дозировка цинхокаина слишком мала для появления каких-либо побочных эффектов, если Ультрапрокт® применяется согласно инструкции.
При абсорбции цинхокаина происходит его биотрансформация с образованием нескольких метаболитов. Основными механизмами являются окислительное деэтилирование, гидроксилирование и окислительное расщепление бутилокси-цепочки, с дополнительным образованием полярных метаболитов.
Даже если предположить возможность полной абсорбции, системное воздействие будет незначительным при применении двух форм препарата согласно инструкции, поскольку дозировки очень низки.
Фармакодинамика
В результате действия препарата уменьшается межклеточный отек и тканевая инфильтрация, угнетается пролиферация капилляров.
Препарат Ультрапрокт® содержит два эфира флуокортолона, время начала основного действия которых приходится на разное время, что обеспечивает наступление быстрого действия и длительный терапевтический эффект (двухфазное действие препарата).
Цинхокаин как местный анестетик уменьшает болевые ощущения.
Показания к применению
— внутренний и наружный геморрой
Способ применения и дозы
Перед использованием Ультрапрокта® следует тщательно очистить анальную область. Лучше всего применять Ультрапрокт® после дефекации. Как правило, достаточно ежедневно использовать один суппозиторий, вводя его глубоко в прямую кишку. При тяжелой форме в первый день вводят 1 суппозиторий два или три раза в день.
Обычно наступает быстрое улучшение, но это не должно служить основанием для слишком скорого прекращения лечения. Во избежание рецидивов следует продолжать применять Ультрапрокт® ещё, по крайней мере, в течение одной недели, хотя с меньшей частотой (1 суппозиторий через день), даже при полном исчезновении симптомов. Однако длительность лечения не должна превышать, насколько это возможно, 4 недель.
Если под воздействием тепла суппозитории размягчились, то их следует поместить в холодную воду, не снимая упаковки, тогда они снова примут свою прежнюю консистенцию.
Побочные действия
— аллергические кожные реакции, местное раздражение и жжение кожи.
— атрофия кожи при длительном (более 4 недель) применении препарата
Противопоказания
— гиперчувствительность к активным, особенно к цинхокаину гидрохлориду или любому из компонентов препарата
— туберкулезные или сифилитические процессы в области нанесения препарата
— вирусные заболевания (ветряная оспа) и поствакцинальные кожные реакции
— I триместр беременности
Лекарственные взаимодействия
Особые указания
Меры предосторожности и предупреждения
При наличии грибковых инфекций необходимо дополнительное соответствующее лечение.
Необходимо избегать случайного контакта Ультрапрокта® со слизистой глаз. После применения рекомендуется тщательно вымыть руки.
Развитие симптомов системной абсорбции маловероятно в связи с низкими дозами активных компонентов, содержащихся в лекарственном средстве. В случае если происходит всасывание, могут развиться классические побочные реакции кортикостероидов системного характера, хотя и очень слабой степени выраженности.
В случае длительного применения лекарственных средств для наружного применения может развиться сенсибилизация. В этом случае необходимо прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.
В случае применения местных кортикостероидов на обширные поверхности кожи, на поврежденную кожу или при использовании окклюзионных повязок, кортикостероиды могут всасываться в достаточных количествах, чтобы вызвать побочные реакции системного характера.
Беременность и период лактации
Имеются эпидемиологические данные, указывающие на возможно повышенный риск развития незаращения неба у новорожденных, матери которых получали лечения глюкокортикоидами во время первого триместра беременности.
Как правило, следует избегать использования местных препаратов, содержащих кортикостероиды, во время первого триместра беременности.
При клиническом показании для лечения Ультапроктом® в период беременности и лактации следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от лечения. В частности, следует избегать длительного применения препарата.
Маловероятно, что выделяемое с грудным молоком количество глюкокортикоида достаточно для оказания какого- либо действия.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Передозировка
В соответствии с результатами исследований на предмет острой токсичности сложных эфиров флуокортолона и цинхокаина гидрохлорида маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокта® даже при случайной передозировке.
Симптомы: При случайном оральном приёме препарата (например, при проглатывании нескольких граммов мази или нескольких суппозиториев) вероятно, главным образом, проявление побочных действий цинхокаина гидрохлорида соматического характера, которые в зависимости от дозы, могут также проявляться в виде тяжёлых сердечно-сосудистых симптомов (снижение вплоть до остановки сердечной функции) и симптомов нарушения деятельности центральной нервной системы (судороги, торможение вплоть до остановки дыхательной функции).
Форма выпуска и упаковка
По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре от 2 до 8 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек
Производитель/Упаковщик
Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л., Сегрейт, Италия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Фарма АГ, Берлин, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара):
ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15
050057 Алматы, Республика Казахстан, тел. +7 727 258 80 40,