Ципралекс лекарство для чего
Ципралекс
Ципралекс, инструкция по применению
Лекарственный препарат Ципралекс (Cipralex) применяется для терапии депрессивных расстройств. Он влияет на уровни нейромедиаторов — норадреналина, серотонина и дофамина. Способствует улучшению настроения, помогает преодолеть вялость, тоску, необъяснимое чувство беспокойства. Также нормализует сон, снимает нервное перенапряжение.
Производитель
Производством лекарства занимается фармацевтическая компания «Лундбек АС».
Страна происхождения
Группа препаратов
Код АТХ: N06AB10. Относится к категории «Антидепрессанты».
Действующее вещество
Основное активное соединение медикамента — эсциталопрам (Escitalopram). Это порошок белого или слегка желтоватого цвета. Он легко растворяется в метаноле и диметилсульфоксиде, плохо — в воде и этаноле. Почти нерастворим в этилацетате. Молекулярная масса — 414,40.
Брутто-формула эсциталопрам выглядит следующим образом — C20H21FN2O•C2H2O4.
Формы выпуска
Заказать Ципралекс в аптеке можно в виде таблеток 5, 10 или 20 мг. Они двояковыпуклые, покрыты пленочной оболочкой.
Упаковка
В картонной коробке два блистера. В каждом по 14 шт.
Состав
Помимо основного действующего вещества — эсциталопрама оксалата — препарат содержит вспомогательные. Среди них: тальк, кроскармеллоза натрия, МКЦ, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка состоит из гипромеллозы 5сР, макрогола 400, титана диоксид (Е171).
Дозировка
Для устранения депрессивных эпизодов, социального и генерализованного тревожного расстройства врачи обычно назначают прием 10 мг Ципралекса раз в день. С учетом особенностей индивидуальной реакции больного суточная доза может быть увеличена вдвое. Выраженный терапевтический эффект наблюдается спустя две-четыре недели. Но это не значит, что лечение сразу можно прекратить — еще около полугода пациенту необходимо использовать препарат. Врач должен периодически проводить оценку эффективности медикаментозного курса.
При панических расстройствах, отягощенных либо не отягощенных агорафобией, показан прием сначала 5 мг в сутки, а затем 10. Не запрещается доводить дозировку до 20 мг. Выраженный терапевтический эффект при этом диагнозе фиксируется спустя три месяца.
Пациенты в возрасте старше 65 лет должны начинать курс с минимально эффективной терапевтической дозы 5 миллиграммов. Для них максимальная дозировка равна 10 мг.
Как правильно прекратить лечение: в официальной инструкции указано, что важно снижать дозу постепенно в течение около двух недель. В противном случае может развиться синдром отмены.
Показания к применению
Область применения лекарства Ципралекс ограничивается следующими ситуациями:
Передозировка
В ситуации чрезмерного дозирования негативные симптомы проявляются слабо или вообще остаются незамеченными. Чаще передозировка развивалась у больных по причине неправильного приема других лекарств, которые использовались одновременно с Ципралексом.
Использование высоких доз медикамента может проявиться следующей симптоматикой:
Специфического антидота, который бы помог устранить нежелательные последствия использования препарата, не существует. Важно обеспечить полноценную проходимость дыхательных путей, качественную вентиляцию легких и оксигенацию.
Больному показано промывание желудка. Ускорить выведение эсциталопрама из организма помогает активированный уголь. Доктору нужно отслеживать изменения в работе сердца и иных жизненно важных органов больного.
Противопоказания
В перечень противопоказаний к приему средства входят:
С осторожностью лекарство следует принимать лицам, у которых выявлена почечная недостаточность, гипомания, мания, склонность к суициду, неконтролируемая лекарствами эпилепсия. К этой группе также относятся: сахарный диабет, пожилой возраст, беременность, лактация.
Побочные действия
В большинстве случаев побочные эффекты проявляются в течение первой либо второй недели терапии. Затем они сглаживаются и становятся почти неощутимыми. Речь идет о таких реакциях:
Также у пациентов старше пятидесяти лет во время лечения лекарством Ципралекс повышается риск возникновения переломов.
В период отказа от медикамента человеку нужно быть готовым к возникновению симптомов отмены. Его могут начать беспокоить частые головокружения, расстройства сна, тревожность, мигрени, понос, усиленное сердцебиение. По этой причине важно снижать дозировку постепенно.
Способ применения
Способы приема лекарства:
Применение при беременности и кормлении грудью
Сведения о безопасности лечения препаратом Ципралекс во время вынашивания ребенка отсутствуют. В ходе оценки репродуктивной токсичности эсциталопрама (подопытными были крысы) было установлено, что он обладает эмбрио- и фетотоксичными свойствами. При этом не приводит к увеличению количества мальформаций.
Прием лекарства женщиной в третьем триместре может обусловить возникновение у новорожденного таких осложнений, как цианоз, судороги, угнетение дыхания, апноэ, рвота, гипер- или гипотония. Еще младенец может страдать из-за плохого сна, плаксивости, высокой нервно-рефлекторной возбудимости. Все эти осложнения обычно возникают сразу после рождения или в течение первых суток жизни.
Эсциталопрам выделяется вместе с грудным молоком, поэтому кормящим матерям он противопоказан.
Данное соединение ухудшает качество спермы у мужчин. В период планирования ребенка лучше отказать от приема медикаментов, которые его содержат.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Ингибирует селективным путем обратный захват серотонина. Увеличивает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, удлиняет влияние серотонина на постсинаптические рецепторы.
Медикамент почти не вступает в реакцию с серотониновыми (5-HT) и допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено- и м-холинорецепторами, бензодиазепиновыми и опиоидными объединениями.
Антидепрессивные свойства средств становятся ощутимыми через 2-4 недели после начала медикаментозного курса. Максимальный лечебный эффект наблюдается через три месяца после приема первой дозы.
Синонимы
Среди аналогов лекарства:
Пациент не должен самостоятельно заменять назначенный ему Ципралекс каким-либо другим антидепрессантом. Замена возможна только по назначению квалифицированного специалиста.
Фармакокинетика
Степень и полнота всасывания не зависят от приема пищи. Биологическая доступность лекарства — 80%. Максимальная концентрация в плазме крови — 4 часа. Кинетика эсциталопрама линейная. С белками плазмы связывается на 80%.
Метаболизм компонента происходит в печени. В итоге образуются деметилированные и дидеметилированные метаболиты. В ходе расщепления эсциталопрама принимают участие изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.
Взаимодействие с другими препаратами
Не со всеми лекарствами препарат Ципралекс можно сочетать. При его назначении следует учитывать особенности следующих сочетаний:
Лекарственная форма
Твердая дозированная — таблетки для приема внутрь.
Условия хранения
Упаковка должна находиться при температуре окружающей среды не выше 25°C. Важно, чтобы к ней не имели доступа маленькие дети, лица, имеющие серьезные психические нарушения.
Срок годности
С момента производства таблетки годны в течение трех лет.
Особые условия
С осторожностью принимать лекарство должны люди, болеющие почечной недостаточностью (при клиренсе креатина менее 30 мл/мин). Также использовать препарат строго под врачебным контролем должны пациенты с маниакальными расстройствами, гипоманией, неконтролируемой медикаментозной эпилепсией, сахарным диабетом, циррозом печени. Нежелательные реакции возможны, если больной злоупотребляет спиртным.
Лица, болеющие паническим расстройством, могут отмечать в начале лечения усиление чувства тревоги. Ситуация, как правило, самостоятельно нормализуется через две недели медикаментозной терапии. Чтобы снизить риск повышения тревоги, нужно начинать терапию с минимальной дозировки.
Если у человека во время курса антидепрессанта начнутся неконтролируемые эпилептические припадки, нужно сразу отменить медикамент. То же самое следует сделать при возникновении маниакального состояния.
Препарат может повышать уровень глюкозы в крови при сахарном диабете. Тогда потребуется коррекция дозы принимаемых гипогликемических составов.
В первые недели антидепрессивной терапии может увеличиваться риск суицидальных попыток. Поэтому очень важно, чтобы в этот период рядом с больным постоянно кто-то находился.
При проявлении признаков серотонинового синдрома эсциталопрам отменяется в срочном порядке.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными и сложными механизмами: влияет. Во время лечения нужно отказаться от управления машиной и выполнения работы, которая требует высокой концентрации снимания.
Условия отпуска из аптек
Приобрести Ципралекс в аптеке можно только по рецепту врача.
Ципралекс : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: эсциталопрам;
1 таблетка содержит 12, 77 мг эсциталопрама оксалата соответственно 10 мг эсциталопрама;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E 171).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Код АТС N06A B10.
Показания
Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивное расстройство.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эсциталопрама или другим компонентам препарата, одновременное лечение неселективными, необратимыми ингибиторами МАО (ИМАО) или пимозидом.
Способ применения и дозы
Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не установлена.
Ципралекс применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Большой депрессивный эпизод
Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение не менее 6 месяцев с целью укрепления эффекта.
Панические расстройства с агорафобией или без нее
Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.
Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)
Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и может назначаться индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.
Генерализованные тревожные расстройства
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки.
Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и может назначаться индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Побочные реакции
Побочные реакции чаще всего наблюдаются в течение первого или второго недели лечения и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.
Побочные реакции, известные для препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались в ходе плацебо-контролируемых исследований и во время медицинского применения, представленные по системам органов и частоте в следующей таблице. Частота определяется как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до
Передозировка
Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Многие случаи вызваны одновременным передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев сообщалось о легкие симптомы или безсимптомность передозировки. Сообщение о летальный исход передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременное передозировки других медикаментов. Дозы эсциталопрама 400-800 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов.
Лечение. Специфического антидота не существует. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию. Возможно применение гастральной лаважа и активированного угля. Рекомендуется мониторинг сердечных и жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.
Применение в период беременности и кормления грудью
Клинические данные по применению эсциталопрама у беременных ограничены.
Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в период беременности, особенно в третьем триместре.
Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС беременным может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременных, по данным наблюдений). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.
Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, во время лечения кормления грудью не рекомендуется.
Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщение о применении некоторых СИОЗС людям показали, что влияние на качество спермы является обратимым. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.
Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционную поведение и гнев) чаще наблюдали в ходе клинических испытаний среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, должно быть обеспечено внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.
Особенности применения
Следующие особенности применения касаются терапевтического класса СИОЗС.
Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут чувствовать усиление тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Для уменьшения вероятности анксиогенным эффекта рекомендуется низкая начальная доза.
СИОЗС должны с осторожностью применяться для лечения больных с манией / гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить.
У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять контроль гликемии. Доза инсулина и / или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.
Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самотравмування и суицида. Этот риск существует до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не произойти в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за больными к улучшению их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.
Другие состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Эти предостережения касаются также лечение больных с другими психическими расстройствами.
Пациенты с анамнезом суицидального поведения еще до начала лечения имеют высокий риск суицидальных мыслей или попыток и требуют пристального наблюдения во время лечения. Мета-анализ исследований показал повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Пристальный надзор за пациентами с высоким риском особенно необходим в начале лечения и при изменении дозы.
Пациентов и их окружающих следует предупредить о необходимости наблюдения в отношении любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и необходимости немедленной медицинской консультации в случае развития этих симптомов.
Гипонатриемия, возможно, связана с нарушением секреции АДГ, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, вызывающими гипонатриемию).
ЭСТ (электро-судорожная терапия)
Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, следовательно рекомендуется осторожность.
Реверсивные, селективные ИМАО типа А
Комбинировать эсциталопрам и ИМАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома.
Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергической действия, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.
Сообщалось о развитии серотонинового синдрома редко у больных, принимавших СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, имеющими серотонинергической действие. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может означать развитие этого состояния. В таком случае СИОЗС и серотонинергической средство нужно срочно отменить и начать симптоматическое лечение.
Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.
Симптомы отмены при окончании лечения, особенно резком, являются распространенными. В исследованиях негативные реакции во время прекращения лечения возникали примерно у 25% пациентов, которых лечили есциталопрамом, и у 15% пациентов, принимавших плацебо.
Риск синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, в т. Ч. Длительность и доза темп снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в том. Ч. Парестезии, ощущение удара током), расстройства сна (в том. Ч. Бессонницы, яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и проходят в течение 2 недель, однако могут быть более длительными (2-3 месяца или дольше) у некоторых пациентов. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения есциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Хотя эсциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, любой психоактивное средство может нарушать навыки или способность здравомыслящего мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске воздействия на управление автотранспортом или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Неселективные необратимые ИМАО
Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в комбинации с неселективным необратимым ИМАО, и у пациентов, которые только закончили лечение СИОЗС и начали прием ИМАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение есциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ИМАО. Лечение неселективными необратимыми ИМАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.
Комбинация пимозида и рацемического циталопрама приводила к среднему удлинение интервала QTc примерно на 10 мсек. В результате взаимодействия эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиление побочного действия последнего одновременное применение этих препаратов противопоказано.
Комбинации, требующие осторожности:
Обратная селективный ИМАО типа А (моклобемид)
Вследствие риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ИМАО типа А моклобемидом не рекомендуется. Если доказана необходимость этой композиции, сначала следует назначать минимальные рекомендуемые дозы с тщательным клиническому мониторингу.
Лечение есциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения приема обратного ИМАО моклобемида.
Комбинация с селегилином (необратимый ИМАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома.
Серотонинергические медицинские препараты
Одновременное применение с серотонинергическими средствами (например с трамадолом, суматриптан и другие триптанами) может привести к серотонинового синдрома.
Медицинские препараты, которые снижают судорожный порог
СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, которые способны снижать судорожный порог (например антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофенонов), мефлохина, бупропион и трамадола).
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью назначать эти препараты одновременно.
Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.
Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с есциталопрамом. Если пациенты принимают пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.
Одновременное применение НПВП может усилить склонность к кровотечению.
Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическом или фармакокинетическое взаимодействие. Однако комбинация с алкоголем является нежелательным.
Влияние других средств на фармакокинетику эсциталопрама
Метаболизм эсциталопрама главным образом косвенное CYP2C19.
Совместное назначение эсциталопрама и омепразола (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному (примерно на 50%) повышение концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Совместное назначение эсциталопрама и циметидина (умеренно сильный основной ингибитор энзимов) приводит к умеренному (примерно на 70%) повышение концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с CYP2C19 ингибиторами (например омепразолом, флуоксетином, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и с циметидином следует с осторожностью назначать верхние предельные дозы эсциталопрама. Снижение дозы эсциталопрама может быть необходимым в зависимости от клинической оценки.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других средств
Комбинация с Дезипрамин или метопрололом приводила к повышению уровней в плазме этих двух средств вдвое.
Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C19.
Фармакологические свойства
Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическая свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S-энантиомера.
У пациентов в возрасте от 65 лет эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов.
У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по Чайлд-Пью) период полувыведения был в два раза длиннее, а экспозиция на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.
У пациентов с нарушением функции почек при применении рацемического циталопрама наблюдался длительный период полувыведения и несколько больше экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме не исследована, но может быть повышенной.
Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели вдвое выше концентрации эсциталопрама в плазме, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19. Значительные изменения экспозиции при сниженной функции CYP2D6 не отмечалось.
Основные физико-химические свойства
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, белого цвета, двояковыпуклые, маркированные индексами «E» и «L» симметрично относительно риска.