Ципрофлоксацин для чего эти таблетки

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку: 250 мг, 500 мг, 750 мг

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые (дозировка 250 мг), овальные с риской (дозировка 500 мг и 750 мг), двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой. На поперечном разрезе ядро от белого до слегка желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Механизм действия

Механизмы резистентности

Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций. Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрестной резистентности к препаратам хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий и/или активации выведения ципрофлоксацина из микробной клетки. Сообщается о развитии резистентности обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr.

Механизмы резистентности которые приводят к инактивации пенициллинов цефалоспоринов аминогликозидов макролидов и тетрациклинов вероятно не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы резистентные к этим препаратам могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени.

Европейский комитет по определению чувствительности к антибиотикам

Пограничные значения МИК (мг/мл) в клинических условиях для ципрофлоксацина

Микроорганизмы

Чувствительные [мг/л]

Резистентные [мг/л]

Staphylococcus spp. 1

Streptococcus Pneumoniae 2

Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis 3

He связаны с видами контрольные точки *

* Пограничные значения не связанные с видами микроорганизмов определялись в основном на основе данных фармакокинетики/ фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов для которых не был определен порог чувствительности специфичный для вида а не для тех видов для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать местной информацией о резистентности особенно при лечении серьезных инфекций.

Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьироваться в зависимости от местности и времени поэтому необходима локальная информация о резистентности особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам когда местная распространенность резистентности приобрела такую степень что польза от применения препарата по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций сомнительна.

Данные института клинических и лабораторных стандартов для пограничных значений МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (диаметр зоны [мм]) с использованием дисков содержащих 5 мкг ципрофлоксацина представлены в таблице ниже.

Институт клинических и лабораторных стандартов.

Пограничные значения МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (мм) с использованием дисков.

Источник

Инструкция по применению ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого цвета, двояковыпуклые, круглые.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, пропиленгликоль, тальк, коповидон, титана диоксид.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого цвета, двояковыпуклые, овальные.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, пропиленгликоль, тальк, коповидон, титана диоксид.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеры II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Спектр антибактериальной активности

Было установлено, что ципрофлоксацин обладает активным действием как in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Умеренноч увствительные виды

Резистентность к ципрофлоксацину in vitro часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций.

Фармакокинетика

После приема внутрь однократной дозы, составляющей 250 мг, 500 мг и 750 мг, ципрофлоксацин быстро и полностью всасывается преимущественно в тонком кишечнике, достигая сывороточные C max через 1-2 ч. Однократные дозы 100-750 мг обеспечивают сывороточные C max 0.56-3.7 мг/л, возрастающие пропорционально принятой дозе (до 1000 мг). Абсолютная биодоступность составляет 70-80%.

Ципрофлоксацин плохо связывается с белками (20-30%); в плазме находится большей частью в неионизированной форме; V d составляет 2-3 л/кг массы тела. Препарат достигает высоких концентраций в различных тканях, общая концентрация в которых превышает таковую в плазме.

Метаболизируется с образованием четырех метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин), которые обладают антимикробной активностью in vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение. Ципрофлоксацин известен как умеренный ингибитор изофермента СУР450 1А2

В исследованиях C max и AUC не зависели от возраста (дети старше 1 года). Не наблюдалось повышения C max и AUC и при многократном дозировании (10 мг/кг 3 раза/сут).

Показания к применению

Препарат показан для лечения ряда бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.

Ципрофлоксацин также может применяться при лечении тяжелых инфекций у детей и подростков.

Лечение может быть назначено только специалистом, имеющим опыт в лечении кистозного фиброза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков.

Режим дозирования

Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.

Пациентам пожилого возраста следует назначать лечение в соответствии со степенью тяжести инфекции и клиренсом креатинина.

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Особенности применения у детей с нарушениями функции печени или почек не изучены.

Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью, независимо от приема пищи, однако на голодный желудок всасывание активного вещества будет происходить быстрее. Ципрофлоксацин не следует принимать вместе с молочными продуктами (молоко, йогурт) или с соками, обогащенными минералами.

В тяжелых случаях, или если пациент не способен принимать таблетки (например, пациенты, находящиеся на энтеральном питании), рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения ципрофлоксацина с последующим переходом на пероральный прием лекарственного средства.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота и диарея.

Частота развития артропатии, указанная выше, относится к данным, полученным в исследованиях с участием взрослых пациентов. Получены сообщения о том, что у детей данный побочный эффект может наблюдаться часто.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению ципрофлоксацина у беременных женщин указывают на отсутствие пороков развития, или фето/неонатальной токсичности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного воздействия относительно репродуктивной токсичности. Однако нельзя исключить тот факт, что препарат может вызвать повреждение суставного хряща плода/новорожденного. В качестве меры предосторожности ципрофлоксацин не следует назначать данной категории пациентов.

Ципрофлоксацин экскретируется с грудным молоком. Из-за возможного риска повреждения суставного хряща препарат не следует применять в период кормления грудью.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м 2 )	Сывороточный креатинин (μмоль/л)	Доза перорально (мг)
>60	169	250-500 мг каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе	>169	250-500 мг каждые 24 ч (после диализа)
Пациенты на перитонеальном диализе	>169	250-500 мг каждые 24 ч

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Тяжелые инфекционные заболевания и смешанные инфекционные процессы, вызванные грамположительной и анаэробной флорой

Монотерапия ципрофлоксацином не подходит для лечения тяжелых инфекций и заболеваний, которые могут быть вызваны грамположителъной или анаэробной патогенной флорой. В указанных случаях ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими антибактериальными препаратами.

Стрептококковая инфекция (включая Streptococcus pneumoniae)

Ципрофлоксацин не рекомендован для лечения стрептококковых инфекций в связи с недостаточной эффективностью.

Эпидидимоорхит и заболевания органов малого таза могут быть вызваны фторхинолон-устойчивой Neisseria gonorrhoeae. Ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими антибактериальными препаратами, за исключением случаев, когда ципрофлоксацин-резистентная Neisseria gonorrhoeae может быть исключена. Если в течение 3 дней не наблюдается клинического улучшения, то лечение необходимо пересмотреть.

Внутрибрюшинные инфекционные заболевания

Существуют ограниченные данные по эффективности ципрофлоксацина для лечения послеоперационных внутрибрюшинных инфекционных заболеваний.

При выборе ципрофлоксацина необходимо учитывать информацию о резистентности к препарату соответствующего патогенного микроорганизма в посещаемой стране.

Инфекционные заболевания костей и суставов

Ципрофлоксацин следует назначать в комбинации с другими противомикробными препаратами и только после проведения микробиологического исследования.

Применение у людей основано на данных исследования чувствительности invitro и исследований на животных. Сведения о применении препарата у людей ограничены. Врачу следует руководствоваться национальными и/или международными документами, связанными с лечением указанного заболевания.

Лечение может быть назначено только специалистом, имеющим опыт в лечении кистозного фиброза и/или тяжелых инфекционных заболеваний у детей и подростков. Данные по безопасности, полученные из рандомизированных двойных слепых исследований применения ципрофлоксацина у детей, выявили случаи возможно связанной с препаратом артропатии (выявлена по клиническим признакам и симптомам). Лечение следует начинать только после оценки соотношения польза/риск, так как возможно появление побочных реакций, связанных с суставами.

Бронхолёгочные инфекционные заболевания

Клинические исследования включали детей и подростков в возрасте 5-17 лет. Есть ограниченные данные, касающиеся лечения детей в возрасте от 1 года до5 лет.

Осложненные инфекции мочевых путей и пиелонефрит

Клинические исследования включали детей и подростков в возрасте от 1 года до 17 лет. Вопрос о лечении ципрофлоксацином следует рассматривать в случаях, когда лечение другими препаратами не является возможным, и только после проведения микробиологического анализа.

Другие специфические тяжелые инфекционные заболевания

Ципрофлоксацин применяется при лечении других тяжелых инфкционных заболеваний согласно официальному руководству или после тщательной оценки соотношения польза/риск в случаях, когда другое лечение не является возможным или после неблагоприятного исхода традиционного лечения, и только после проведения микробиологического анализа.

После приема однократной дозы препарата могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. В случае возникновения указанных реакций необходимо отменить прием лекарственного средства и назначить соответствующее консервативное лечение.

Ципрофлоксацин не следует назначать пациентам с заболеваниями сухожилий и нарушениями, связанными с лечением хинолонами, в анамнезе. Однако в редких случаях Ципрофлоксацин может быть назначен таким пациентам для лечения определенных тяжелых инфекционных заболеваний после микробиологического подтверждения возбудителя и оценки соотношения риск/польза. В связи с тем, что описаны отдельные случаи возникновения тендинита или разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами (преимущественно у пожилых пациентов или у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды), при любых признаках указанного заболевания, например, болезненном отеке или воспалении, следует прекратить прием препарата и обездвижить пораженную конечность. Также Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией гравис.

Было показано, что Ципрофлоксацин вызывает реакции фоточувствительности. Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей и УФ облучения.

Сообщалось о случаях возникновения полиневропатии (основанной на неврологических симптомах, таких как боль, жжение, чувство волнения, мышечная слабость) у пациентов, получающих ципрофлоксацин. В случае возникновения симптомов указанного заболевания, включая боль, жжение, шум в ушах, оцепенение и/или слабость, для предотвращения развития необратимого состояния прием лекарственного средства необходимо отменить.

Так как применение ципрофлоксацина связано со случаями удлинения интервала QT, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с риском развития аритмии «torsades de pointes».

Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе Ципрофлоксацина, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:

Наличие тяжелой и персистирующей диареи во время или после лечения препаратом (включая несколько недель после лечения) может указывать на псевдомембранозный колит (угрожающий жизни, с возможным летальным исходом), требующий немедленного лечения. В таких случаях необходимо немедленно отменить ципрофлоксацин и начать соответствующее лечение. Назначение антиперистальтических препаратов в данной ситуации противопоказано.

Почечная и мочевая система

Во время лечения ципрофлоксацином во избежание развития кристаллурии необходимо обеспечить прием пациентом достаточного количества жидкости.

Сообщалось о случаях возникновения некроза печени и угрожающей жизни печеночной недостаточности, связанных с применением ципрофлоксацина. В случае появления каких-либо признаков или симптомов заболеваний печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженный живот), лечение препаратом необходимо прекратить.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение ципрофлоксацина может стать причиной развития гемолитических реакций. Необходимо избегать назначения препарата таким пациентам, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. В этом случае следует контролировать потенциальную возможность развития гемолиза.

Во время длительной терапии и в случаях лечения нозокомиальных инфекций и/или инфекций, вызванных Staphylococcus и Pseudomonas, может появиться потенциальный риск выделения ципрофлоксацин-резистентных бактерий.

Ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2, тем самым, вызывая повышение сывороточной концентрации препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, теофиллин, клозапин, ропинирол, тизанидин). Пациенты, принимающие указанные лекарственные средства одновременно с ципрофлоксацином, должны находиться под наблюдением с целью выявления клинических признаков передозировки.

При проведении оценки результатов бактериологических тестов следует учитывать активность ципрофлоксацина in vitro против Mycobacterium tuberculosis.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ципрофлоксацин может оказывать влияние на скорость реакции пациента, вследствие чего способность управлять автомобилем или заниматься иными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, может быть нарушена.

Передозировка

Следует проводить мониторинг ЭКГ, в связи с возможным удлинением интервала QT. Рекомендован контроль функции почек, включая рН мочи, для предотвращения кристаллурии. Пациентам необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости. Только небольшое количество ципрофлоксацина ( Влияние препаратов на ципрофлоксацин

Образование хелатного комплекса

Одновременный прием ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, содержащих мультивалентные катионы и минеральные добавки (например, кальций, магний, алюминий, железо); полимерных препаратов, связывающих фосфаты, (например, севеламер); сукральфата или антацидов; а также сильно буферизованных препаратов например, таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина. Следовательно, ципрофлоксацин следует назначать либо за 1-2 ч до, либо, по меньшей мере, через 4 ч после приема этих препаратов.

Ограничение не распространяется на антациды, относящиеся к классу блокаторов Н2 рецепторов.

Кальций, находящийся в молоке, не оказывает существенного влияния на абсорбцию препарата. Однако следует избегать одновременного приема молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), и ципрофлоксацина из-за возможного снижения всасывания последнего.

Одновременное применение препаратов повышает сывороточную концентрацию ципрофлоксацина.

Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства

Не следует назначать одновременно. При совместном приеме ципрофлоксацина и тизанидина наблюдалось повышение сывороточной концентрации последнего, что увеличивает риск снижения артериального давления и появления сонливости.

Совместное назначение не рекомендовано в связи с ингибированием почечного тубулярного транспорта, возможно лежащего в основе увеличения уровня метотрексата в плазме и повышения риска развития связанных с метотрексатом токсических реакций.

Совместное назначение ципрофлоксацина и теофиллина приводит к повышению концентрации последнего в сыворотке крови, в связи с чем могут возникать связанные с теофиллином побочные реакции, которые в редких случаях являются угрожающими жизни. Во время применения указанной комбинации необходимо проверять сывороточный уровень теофиллина и при необходимости уменьшать его дозу.

Другие ксантиновые производные

При совместном применении ципрофлоксацина и кофеина, или пентоксифиллина (окспентифиллина) возможно повышение сывороточных концентраций указанных препаратов.

Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению сывороточного уровня фенитоина; рекомендуется контролировать этот показатель.

Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может увеличивать антикоагуляционный эффект последнего. Оценить участие фторхинолонов в повышении протромбинового времени тяжело, так как степень риска появления указанного эффекта может меняться в зависимости от типа инфекции, возраста и общего состояния пациента. Рекомендован частый контроль протромбинового времени во время одновременного приема ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов.

В клиническом исследовании было показано, что одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента СУР450 1А2, приводит к повышению C max и AUC ропинирола на 60% и 84%, соответственно. Рекомендовано контролировать появление связанных с ропиниролом побочных эффектов и в случае необходимости корректировать дозу препарата.

После совместного применения в течение 7 дней 250 мг ципрофлоксацина и клозапина наблюдали повышение сывороточной концентрации клозапина и дезметилклозапина на 29% и 31%, соответственно. Рекомендованы наблюдение за состоянием пациента и в случае необходимости корректировка дозы клозапина.

Источник

Ципрофлоксацин : инструкция по применению

Состав

(в пересчете на ципрофлоксацин)

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Бактерицидное действие является результатом ингибирования топоизомеразы типа II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы типа IV, необходимых для ДНК репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактерий.
Зависимость ФК/ФД
Эффективность в основном зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (C max ) и минимальной ингибирующей концентрацией (МИК) ципрофлоксацина, и отношения между площадью под кривой (AUC) и МИК.
Механизм резистентности
In-vitro резистентность к ципрофлоксацину возникает в результате поэтапного процесса мутации определенного участка в обеих ДНК-гиразах и топоизомеразы типа IV. Существует перекрестная резистентность между ципрофлоксацином и другими фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической резистентности, но в результате нескольких генных мутаций может формироваться клиническая резистентность ко многим активным субстанциям класса. Такие механизмы резистентности как непроницаемость клетки или эффлюкс активной субстанции могут иметь различные эффекты на чувствительность к фторхинолонам, которая зависит от физико-химических свойств различных активных субстанций внутри класса и афинности транспортных систем для каждой активной субстанции. Все механизмы резистентности in-virto часто наблюдаются у клинических изолятов.
Механизмы резистентности, которые инактивируют другие антибиотики, такие как проникновение через барьеры (распространяется для синегнойной палочки) и эффлюкс механизм могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацину.
Имеются данные, что плазмид-ассоциированная резистентность кодируется qnr-генами.
Спектр антибактериальной активности
Пограничные значения МИК для определения чувствительности и устойчивости микроорганизмов:

1 Staphylococcus spp. – пограничные значения для ципрофлоксацина относятся к терапии высокими дозами.
* Пограничные значения определены на основании ФК/ФД и не зависят от МИК конкретного вида. Они предназначены только для видов, которые не получили видоспецифических пограничных значений, и не используются для видов, где не рекомендуются тесты чувствительности.
Распространенность приобретенной резистентности для определенных видов географически и с течением времени может различаться, желательно иметь локальные данные по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости нужно принимать во внимание совет эксперта, если уровень локальной резистентности такой, что эффективность данного вещества, по крайней мере, для некоторых типов ставится под сомнение.
Группирование соответствующих видов согласно чувствительности к ципрофлоксацину.

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Bacillus anthracis (1)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

ВИДЫ МИКРООРГАНИЗМОВ, КОТОРЫЕ МОГУТ ПРИОБРЕТАТЬ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus spp. * (2)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

За исключением перечисленных выше

* клиническая эффективность показана для чувствительных штаммов по клинически одобренным показаниям

+ доля резистентных микроорганизмов ≥ 50 % в одной или более стран ЕС

($) природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности

(1) исследования проводились на экспериментальных животных, инфицированных путем вдыхания спор Bacillus anthracis; исследования показали, что раннее начало приема антибиотиков позволяет избежать возникновения заболевания в случаях, если лечение проведено до снижения числа спор в организме. Лечащий врач должен руководствоваться национальными и/или международными надлежащими документами по лечению сибирской язвы

Рекомендации по применению у людей основываются преимущественно на чувствительности in-vitro и данных исследований на животных, данные по применению у людей ограничены. Продолжительность терапии ципрофлоксацином у взрослых составляет два месяца по 500 мг дважды в день и считается эффективной для профилактики сибирской язвы

(2) метициллин-резистентный S. aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Доля микроорганизмов резистентных к метициллину составляет 20-50 % среди всех видов стафилококка и обычно выше для нозокомиальных штаммов

Фармакокинетика
Всасывание
При внутривенном введении ципрофлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация была достигнута в конце инфузии. Фармакокинетика ципрофлоксацина линейная в диапазоне доз до 400 мг внутривенно.
Сравнение фармакокинетических параметров при введении дважды и трижды в день внутривенно не показало признаков накопления ципрофлоксацина и его метаболитов.
60-минутные внутривенные инфузии по 200 мг ципрофлоксацина или прием внутрь 250 мг ципрофлоксацина, каждые 12 часов, демонстрируют эквивалентную площадь под кривой сывороточная концентрация – время (AUC).
60-минутные внутривенные инфузии по 400 мг ципрофлоксацина каждые 12 часов биоэквивалентны приему внутрь 500 мг каждые 12 часов относительно AUC.
При введении внутривенно 400 мг в течение 60 минут каждые 12 часов показатель C max был аналогичен как и для приема внутрь дозы 750 мг, при введении внутривенно 400 мг в течение 60 минут каждые 8 часов показатель AUC аналогичен данному показателю при приеме внутрь 750 мг каждые 12 часов.
Распределение
Ципрофлоксацин плохо связывается с белком (20-30 %); в плазме находится большей частью в неионизированной форме; объем распределения составляет 2-3 л/кг массы тела. Лекарственное средство достигает высоких концентраций в различных тканях, таких как легкие (эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах, пробы тканей, полученные путем биопсии), придаточные пазухи носа, очаги воспаления и мочеполовой тракт (моче, предстательной железе, эндометрии), общая концентрация в которых превышает таковую в плазме.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием четырех метаболитов: дезэтиленципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3) и формилципрофлоксацин (М4), которые обладают антимикробной активностью in-vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение. Ципрофлоксацин известен как умеренный ингибитор изофермента CYP450 1A2.
Выведение
Выводится в основном в неизмененном виде почками, в меньшей степени – с калом.

Выделение ципрофлоксацина (% дозы)

Показания к применению

Способ применения и дозы

Доза ципрофлоксацина зависит от показания, тяжести и локализации инфекции, функции почек пациента, а у детей и подростков – также от массы тела.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.
После начала внутривенного лечения ципрофлоксацином терапия может быть заменена на пероральный прием (таблеток) по клиническим показаниям и усмотрению врача. В тяжелых случаях и при невозможности пациентам принимать таблетки (например, больные на энтеральном питании), рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения ципрофлоксацина до возможности перехода на пероральное применение.
Для лечения инфекций, вызванных некоторыми микроорганизмами (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter or Staphylococci), могут потребоваться более высокие дозы ципрофлоксацина, а также одновременное назначение других антибактериальных препаратов.
При лечении некоторых инфекций (например, воспалительные заболевания органов таза, интраабдоминальные инфекции, инфекции у пациентов с нейтропенией или инфекции костей и суставов) может быть назначена сопутствующая терапия другими антибактериальными лекарственными средствами.
Взрослые