Ципрофлоксацин для чего применяется капельница

Ципрокс (раствор для инфузий, 0,2%, 100 мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 0,2 % 100 мл

Состав

100 мл препарата содержат

активное вещество – ципрофлоксацин 200 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота молочная, динатрия эдетат, кислота лимонная моногидрат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Через 60 мин после начала инфузии препарата в дозе 200-400 мг концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл. Биодоступность варьирует от 50% до 85%.

Метаболизм и выведение

Фармакодинамика

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.

Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Treponema pallidum.

При приеме Ципрокса не происходит развития параллельной устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

острый бронхит, обострение хронического бронхита, муковисцидоз, пневмония

инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

гонорея, послеродовые инфекции, генитальные инфекции (простатит, аднексит)

средний отит, синусит

перитонит, холецистит, холангит

инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями

септический артрит, остеомиелит

профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами)

Способ применения и дозы

Взрослым при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях нижних отделов дыхательных путей разовая доза составляет 400 мг, при осложненных инфекциях мочевыводящих путей, при тяжелых инфекциях – разовая доза 400 мг; кратность введения 2 раза в сутки. При необходимости в/в лечения особо тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекций, вызванных Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, доза может быть увеличена до 400 мг с кратностью введения до 3 раз в сутки.

Простатит от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день. Курс лечения 2-4 недели.

Для лечения осложнений муковисцидоза легких, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей в возрасте от 5 до 17 лет назначают внутривенно 10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени

Взрослым при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная доза ципрофлоксацина внутривенно должна составлять 800 мг/сут.(200-400 мг каждые 12ч.). При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл и выше максимальная доза ципрофлоксацина внутривенно должна составлять 400 мг/сут.(200-400 мг каждые 24 часа).

Пациентам, находящимся на гемодиализе, режим дозирования 200-400 мг каждые 24 часа; в дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после этой процедуры. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе: 200-400 мг каждые 24 часа. Добавляют инфузионный раствор ципрофлоксацина к диализату (внутриперитонеально): 50 мг ципрофлоксацина на литр диализата вводится 4 раза в сутки каждые 6 ч.

При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Режим дозирования у детей с почечной и печеночной недостаточностью изучен не был. Пожилым пациентам дозу снижает на 30%.

Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания и его клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение, по меньшей мере, еще 3 дня, после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов заболевания.

При инфекциях, вызванных стрептококками, из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться, как минимум, в течение 10 дней.

При инфекциях, вызванных хламидиями, терапию также следует проводить, как минимум, в течение 10 дней.

Способ применения раствора для инфузий

Препарат вводится внутривенно капельно в течение 30 мин (при дозе 200 мг) и 60 мин (при дозе 400 мг).

Инфузионный раствор следует вводить в крупную вену, что позволит предотвратить осложнения в месте инфузии. Инфузионный раствор можно вводить изолированно или вместе с другими совместимыми инфузионными растворами.

Совместимость с другими растворами

Инфузионный раствор ципрофлоксацина совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, лактатным раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Источник

Ципрофлоксацин : инструкция по применению

Состав

(в пересчете на ципрофлоксацин)

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Бактерицидное действие является результатом ингибирования топоизомеразы типа II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы типа IV, необходимых для ДНК репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактерий.
Зависимость ФК/ФД
Эффективность в основном зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (C max ) и минимальной ингибирующей концентрацией (МИК) ципрофлоксацина, и отношения между площадью под кривой (AUC) и МИК.
Механизм резистентности
In-vitro резистентность к ципрофлоксацину возникает в результате поэтапного процесса мутации определенного участка в обеих ДНК-гиразах и топоизомеразы типа IV. Существует перекрестная резистентность между ципрофлоксацином и другими фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической резистентности, но в результате нескольких генных мутаций может формироваться клиническая резистентность ко многим активным субстанциям класса. Такие механизмы резистентности как непроницаемость клетки или эффлюкс активной субстанции могут иметь различные эффекты на чувствительность к фторхинолонам, которая зависит от физико-химических свойств различных активных субстанций внутри класса и афинности транспортных систем для каждой активной субстанции. Все механизмы резистентности in-virto часто наблюдаются у клинических изолятов.
Механизмы резистентности, которые инактивируют другие антибиотики, такие как проникновение через барьеры (распространяется для синегнойной палочки) и эффлюкс механизм могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацину.
Имеются данные, что плазмид-ассоциированная резистентность кодируется qnr-генами.
Спектр антибактериальной активности
Пограничные значения МИК для определения чувствительности и устойчивости микроорганизмов:

1 Staphylococcus spp. – пограничные значения для ципрофлоксацина относятся к терапии высокими дозами.
* Пограничные значения определены на основании ФК/ФД и не зависят от МИК конкретного вида. Они предназначены только для видов, которые не получили видоспецифических пограничных значений, и не используются для видов, где не рекомендуются тесты чувствительности.
Распространенность приобретенной резистентности для определенных видов географически и с течением времени может различаться, желательно иметь локальные данные по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости нужно принимать во внимание совет эксперта, если уровень локальной резистентности такой, что эффективность данного вещества, по крайней мере, для некоторых типов ставится под сомнение.
Группирование соответствующих видов согласно чувствительности к ципрофлоксацину.

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Bacillus anthracis (1)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

ВИДЫ МИКРООРГАНИЗМОВ, КОТОРЫЕ МОГУТ ПРИОБРЕТАТЬ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus spp. * (2)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

За исключением перечисленных выше

* клиническая эффективность показана для чувствительных штаммов по клинически одобренным показаниям

+ доля резистентных микроорганизмов ≥ 50 % в одной или более стран ЕС

($) природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности

(1) исследования проводились на экспериментальных животных, инфицированных путем вдыхания спор Bacillus anthracis; исследования показали, что раннее начало приема антибиотиков позволяет избежать возникновения заболевания в случаях, если лечение проведено до снижения числа спор в организме. Лечащий врач должен руководствоваться национальными и/или международными надлежащими документами по лечению сибирской язвы

Рекомендации по применению у людей основываются преимущественно на чувствительности in-vitro и данных исследований на животных, данные по применению у людей ограничены. Продолжительность терапии ципрофлоксацином у взрослых составляет два месяца по 500 мг дважды в день и считается эффективной для профилактики сибирской язвы

(2) метициллин-резистентный S. aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Доля микроорганизмов резистентных к метициллину составляет 20-50 % среди всех видов стафилококка и обычно выше для нозокомиальных штаммов

Фармакокинетика
Всасывание
При внутривенном введении ципрофлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация была достигнута в конце инфузии. Фармакокинетика ципрофлоксацина линейная в диапазоне доз до 400 мг внутривенно.
Сравнение фармакокинетических параметров при введении дважды и трижды в день внутривенно не показало признаков накопления ципрофлоксацина и его метаболитов.
60-минутные внутривенные инфузии по 200 мг ципрофлоксацина или прием внутрь 250 мг ципрофлоксацина, каждые 12 часов, демонстрируют эквивалентную площадь под кривой сывороточная концентрация – время (AUC).
60-минутные внутривенные инфузии по 400 мг ципрофлоксацина каждые 12 часов биоэквивалентны приему внутрь 500 мг каждые 12 часов относительно AUC.
При введении внутривенно 400 мг в течение 60 минут каждые 12 часов показатель C max был аналогичен как и для приема внутрь дозы 750 мг, при введении внутривенно 400 мг в течение 60 минут каждые 8 часов показатель AUC аналогичен данному показателю при приеме внутрь 750 мг каждые 12 часов.
Распределение
Ципрофлоксацин плохо связывается с белком (20-30 %); в плазме находится большей частью в неионизированной форме; объем распределения составляет 2-3 л/кг массы тела. Лекарственное средство достигает высоких концентраций в различных тканях, таких как легкие (эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах, пробы тканей, полученные путем биопсии), придаточные пазухи носа, очаги воспаления и мочеполовой тракт (моче, предстательной железе, эндометрии), общая концентрация в которых превышает таковую в плазме.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием четырех метаболитов: дезэтиленципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3) и формилципрофлоксацин (М4), которые обладают антимикробной активностью in-vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение. Ципрофлоксацин известен как умеренный ингибитор изофермента CYP450 1A2.
Выведение
Выводится в основном в неизмененном виде почками, в меньшей степени – с калом.

Выделение ципрофлоксацина (% дозы)

Показания к применению

Способ применения и дозы

Доза ципрофлоксацина зависит от показания, тяжести и локализации инфекции, функции почек пациента, а у детей и подростков – также от массы тела.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.
После начала внутривенного лечения ципрофлоксацином терапия может быть заменена на пероральный прием (таблеток) по клиническим показаниям и усмотрению врача. В тяжелых случаях и при невозможности пациентам принимать таблетки (например, больные на энтеральном питании), рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения ципрофлоксацина до возможности перехода на пероральное применение.
Для лечения инфекций, вызванных некоторыми микроорганизмами (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter or Staphylococci), могут потребоваться более высокие дозы ципрофлоксацина, а также одновременное назначение других антибактериальных препаратов.
При лечении некоторых инфекций (например, воспалительные заболевания органов таза, интраабдоминальные инфекции, инфекции у пациентов с нейтропенией или инфекции костей и суставов) может быть назначена сопутствующая терапия другими антибактериальными лекарственными средствами.
Взрослые