Цитиколин для чего назначают взрослым

Цитиколин

Химическое название

Химические свойства

Цитиколин – ноотроп и психостимулятор, повышающий плотность дофаминовых и ацетилхолиновых рецепторов. Данное вещество является промежуточным звеном в реакции образования фосфатидилхолина из холина. Молекулярная масса соединения = 489,3 грамма на моль. Лекарство выпускают в виде раствора для внутривенного или внутримышечного введения или же жидкости для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Нейрометаболическое, ноотропное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Цитиколин, являясь предшественником ультраструктурных компонентов клеточной мембраны, а именно – фосфолипидов, обладает достаточно широким спектром действия. Препарат восстанавливает поврежденные мембраны клеток, ингибирует действие ферментов-фосфолипаз, предотвращает чрезмерное образование свободных радикалов. Благодаря данному лекарственному средству можно предотвратить или значительно снизить интенсивность гибели клеток, оказывая влияние на механизмы апоптоза.

При применении препарата в остром периоде инсульта, он уменьшает объем поврежденной ткани, стимулирует холинергическую передачу. Препарат способствует быстрому восстановлению после черепно-мозговых травм, уменьшает продолжительность посттравматической комы, неврологические симптомы проявляются с меньшей интенсивностью.

У пациентов с хронической гипоксией головного мозга препарат достаточно эффективен при лечении когнитивных расстройств, ухудшениях процессов запоминания и трудностях с самообслуживанием. Под действием данного вещества повышается уровень сознания и внимания, к больному возвращается память. Также вещество достаточно эффективно при лечении двигательных и неврологических нарушений сосудистой или дегенеративной этиологии.

У Цитиколина хорошая абсорбционная способность, как при инъекционном, так и при пероральном приеме. Лекарство обладает высокой биологической доступностью. Метаболизм средства осуществляется в тканях печени, с образованием цитидина и холина. Вещество равномерно распределяется по различным структурам головного мозга, активно встраивается в мембраны митохондрий, клеток, цитоплазмы с образованием частей фракций структурных фосфолипидов.

Около 15% принятого или введенного с помощью инъекции средства выводится из организма. Выделение происходит с помощью почек, однако, преимущественно – с выдыхаемым углекислым газом. Первая фаза экскреции через почки происходит в течение 36 часов, за это время выводится практически все лекарство. Для дыхания данный показатель составляет 15 часов.

Показания к применению

Цитиколин натрия назначают:

Противопоказания

Средство не используют:

Побочные действия

Побочные реакции при использовании препарата возникают редко.

Если указанные побочные реакции усугубляются, возникают необычные симптомы и побочные действия, то рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Инструкция по применению Цитиколина (Способ и дозировка)

Раствор для внутривенного или внутримышечного введения используют в дозировке, зависящей от показаний.

Внутривенные инъекции производят не менее 3 минут, лучше вливать лекарство капельно со скоростью от 40 до 60 капель в минуту. Внутримышечный путь введения используют реже. При таких инъекциях лекарство следует каждый раз вводить в новое место.

Инструкция по применению Цитиколина в остром периоде черепно-мозговой травмы или ишемического инсульта

Вводят по 1 грамму препарата каждые 12 часов, сразу же после того, как был поставлен диагноз. Лечение необходимо осуществлять не менее 6 недель. Если у пациента сохранилась нормальная глотательная функция, рекомендуется перейти на пероральную форму лекарства в течение 3-5 дней после начала терапии.

Во время восстановительного периода назначают от 0,5 до 2 грамм препарата в сутки. Режим дозирования и продолжительность лечения определяются в индивидуальном порядке лечащим врачом.

Коррекция дозировки для пожилых лиц не требуется. После вскрытия ампулы ее содержание необходимо использовать немедленно. Лекарство можно вмешивать в одном шприце или инфузионной системе со всеми видами изотонических р-ов и раствора декстрозы.

Инструкция на раствор для перорального использования

Лекарство можно разводить в небольшом количестве воды. Пить средство рекомендуется до еды или во время приема пищи. Как правило, назначают от 200 до 300 мг лекарства 3 раза в день. Курс лечения определяют в зависимости от эффективности терапии и состояния пациента.

Передозировка

Цитиколин обладает низкой токсичностью, его передозировка маловероятна.

Взаимодействие

Вещество не рекомендуется сочетать с лекарственными средствами, имеющими в своем составе меклофеноксат.

Препарат усиливает эффекты от L-дигидроксифенилаланина.

Условия продажи

Условия хранения

Хранят лекарство при температуре не выше 30 градусов, вдали от маленьких детей.

Срок годности

2 или 3 года, в зависимости от производителя.

Особые указания

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими транспортными средствами.

Если в процессе хранения при низких температурах в растворе образовались кристаллы, препарат, после полного растворения кристаллов, можно использовать для инъекционного введения.

Детям

Лекарство не используют в педиатрической практике.

При беременности и лактации

Вопрос о целесообразности использования лекарства во время беременности и при лактации решается во время консультации со специалистом.

Источник

Цераксон: инструкции, когда назначают

При когнитивных нарушениях, снижении концентрации внимания, ухудшении памяти может помочь работе мозга Церакон. Этот препарат действует стабилизирующим образом на нейронные мембраны, а также активирует продукцию фосфолипидов, важных для нормальной работы нервной системы.

Цераксон таблетки: состав и действие

Цераксон продается в нескольких формах:

раствор для системного использования.

Таблетки включают в себя основной активный компонент – цитиколин натрия. Кроме него в состав включены:

Фасуют таблетки по 5 штук в блистер, каждая коробка содержится 4 блистера.
В растворе, предназначенного для питья то же основное вещество – цитиколин, а вместе с ним глицерин, сорбидол, цитрат натрия, сахаринат натрия, клубничный ароматизатор. Фасуют такой состав во флаконы из неокрашенного стекла с заглушками из пластика. Объем одного флакона – 30 мл. Дозировать прием удобно с помощью входящего в комплект каждой упаковки шприца.

При выраженной отечности, действие препарата снимает давление в месте поражения, что возвращает когнитивные функции мозга. Кроме того, восстанавливается способность высокой концентрации внимания, улучшается память. Если своевременно применить Цераксон при первых симптомах инсульта, удастся минимизировать область распространения некротической ткани.

Цитиколин, является одним из постоянных элементов человеческого организма, что не дает возможность оценить его фармакокинетику. Вещество, поступающее через желудочно-кишечный тракт, всасывается практически полностью. Как правило, не всосавшимися остаются 1-2% от общего принятого объема. Выводится цитиколин через почки с мочой.

В результате процессов печеночного метаболизма, образуются два вещества: цитидин и холин. Цитиколин в сначала концентрируется в структурах и тканях мозга. В то же время, фракции образовавшегося холина проходят внутрь фосфолипидов, а производные цитидина – в состав нуклеиновых кислот.

Когда назначают Цераксон

Лечение Цераксоном показано в следующих случаях:

первые 4 часа при первичном инсульта;

для реабилитации после перенесенного инсульта;

экстренная помощь и для восстановления состояния, нарушенного в результате тяжелой травмы головы;

болезни сосудов мозга, снижающие когнитивные функции и провоцирующие изменения поведения.

Если пациенту был введен Цераксон в первые часы после черепно-мозговой травмы, длительность посттравматической комы будет меньше, чем без помощи препарата. Кроме того, велика вероятность снижения выраженности неврологических отклонений, типичных для травмы такого рода.

Если хроническая гипоксия стала причиной преобладания в поведении человека безынициативности, полной неспособности в вопросах самообслуживания, препарат эффективно воздействует на отдельные участки головного мозга, восстанавливая когнитивные функции.

Цераксон 1000: инструкция

Внутривенное введение препарата Цераксон 1000 должно проводиться медленно, равномерно, исключая создания сильной струи потока. При капельном введении барашек должен находиться в срединном положении, что обеспечивает до 60 капель в минуту. Струйное введение, в том числе в резинку, производится путем слабого давления на поршень шприца. Эффективность лекарственного средства напрямую зависит от времени начатого лечения. Чем раньше больной поступил в ведение медиков, и чем раньше была начато медикаментозное лечение, тем больше будет выражен положительный результат.

Цераксон 1000 – классическая дозировка при лечении инсульта в разной этиологии и для минимизации последствий черепно-мозговых травм, которая вводится каждые 12 часов на протяжении 6 недель. После чего, если больной не утратил глотательный рефлекс, внутривенное введение заменяют системным через таблетки.

Если лечение предполагает прием раствора внутрь, его необходимо развести в 100 мл питьевой воды. Выпивают лекарство во время еды.
Детям может быть назначен препарат в случаях поражения центральной нервной системы. Дозировка ребенку назначается лечащим врачом, в зависимости от его веса, возраста и состояния.

Противопоказания к назначению

Если в результате диагностики состояния больного выявлены следующие особенности, Цераксон не назначается:

индивидуальная непереносимость одного из составляющих компонентов лекарства;

тонус вегетативной нервной системы, в парасимпатической ее части;

наследственная непереносимость фруктозы.

Побочные реакции при лечении Цераксоном проявляются крайне редко, среди них отмечаются:

боли в затылочной области;

Иногда наблюдают кратковременные изменения кровяного давления, а также потеря чувствительности преимущественно в руке и ноге с парализованной стороны, если больной перенес инсульт.

Если проявились какие-либо из указанных реакций, следует обсудить с лечащим врачом изменение курса терапии.

Особые указания

Лечение Цераксоном нередко назначается недоношенным детям и новорожденным с травмами тканей головного мозга, полученными в процессе родоразрешения. Схема терапии определяется лечащим врачом, и зависит от оценки состояния ребенка по Апгар.
Хранение лекарства в холодильнике может спровоцировать образование кристаллов в растворе. Чтобы их растворить, потребуется не менее двух месяцев при комнатной температуре. Несмотря на то, что качество активного вещества от этого не снижается, хранить препарат все же следует при комнатной температуре, не превышающей +30 C.

Использовать выпушенную упаковку препарата необходимо в течение трех лет со дня выпуска.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга улучшает холинергическую передачу.

При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов кроме того способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких как ухудшение памяти безынициативность затруднения возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании.

Повышает уровень внимания и сознания а также уменьшает проявление амнезии.

Эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика:

Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении.

При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Показания:

— Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии).

— Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов.

— Черепно-мозговая травма (ЧМТ) острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период.

— Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Противопоказания:

Не следует назначать больным с выраженной ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы) и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата.

В связи с отсутствием достаточных клинических данных не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

Беременность и лактация:

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено в период беременности лекарственный препарат цитиколин назначают только в тех случаях когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Способ применения и дозы:

Препарат назначают внутривенно или внутримышечно.

Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 минут в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).

Внутривенный путь введения предпочтительнее чем внутримышечный.

При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Рекомендуемый режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата цитиколина.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов восстановительный период ЧМТ когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм препарата цитиколина.

При назначении цитиколина пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.

Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

Побочные эффекты:

Источник

Цитиколин-белмед : инструкция по применению

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Состав

4 мл раствора содержат:

активное вещество: цитиколин (в виде цитиколина натрия) − 500 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксида 1 М раствор, хлористоводородной кислоты 1 М раствор, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие психостимуляторы и ноотропные препараты.

Фармакологические свойства

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембраны нейронов, улучшая работу ионно-обменных насосов и рецепторов. Благодаря данной способности цитиколин способствует реабсорбции отека головного мозга.

В экспериментальных исследованиях продемонстрировано, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (A1, А2, С и D), сокращая, таким образом, образование свободных радикалов, предотвращая нарушение мембранных систем и сохраняя антиоксидантные защитные системы, например глутатион.

Цитиколин сохраняет нейрональный энергетический резерв, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина, оказывает профилактическое нейропротекторное действие в моделях фокальной ишемии головного мозга и улучшает развитие функций пациентов с острым ишемическим инсультом, что коррелирует с уменьшением ишемического повреждения головного мозга в тестах нейровизуализации.

Цитиколин повышает уровень внимания и сознания, и оказывает благоприятное действие при амнезии, а также при когнитивных и неврологических нарушениях, связанных с ишемией головного мозга. У пациентов с черепно-мозговыми травмами ускоряет процесс восстановления и снижает длительность, а также выраженность посттравматической комы.

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, внутримышечном или внутривенном введении. После вышеуказанных способов применения уровни холина в плазме крови существенно повышаются. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения. Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина − в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты.

Цитиколин проникает в головной мозг и активно инкорпорируется в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

С мочой и калом выводится небольшое количество дозы препарата − менее 3 %. Около 12 % дозы выводится с выдыхаемым СО2. В экскреции препарата с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО₂ − скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

Специфические особенности фармакокинетики при нарушениях функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, а также у пожилых пациентов для данного препарата отсутствуют.

Показания к применению

В составе комплексной терапии:

− Острый и восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта.

− Черепно-мозговая травма, острый период и последствия травмы.

− Когнитивные нарушения, связанные с инсультом и черепно-мозговой травмой.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптоматики.

Препарат может вводиться внутримышечно, внутривенно медленно (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы) или внутривенно капельно (скорость введения: 40-60 капель в минуту).

Корректировка дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени:

Корректировка дозы у пациентов с нарушениями функции печени не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек:

Корректировка дозы у пациентов с нарушениями функции почек не требуется.

Опыт применения у детей ограничен. В связи с отсутствием достаточных данных лекарственное средство не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

Побочное действие

Противопоказания

Не следует назначать больным с ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы) и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата.

Передозировка

Учитывая низкую токсичность препарата, даже в случае превышения терапевтических доз, появление симптомов интоксикации не ожидается.

В случае передозировки показано симптоматическое лечение.

Меры предосторожности

При внутривенном применении введение препарата должно осуществляться медленно (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы).

При внутривенном капельном вливании скорость введения препарата должна быть 40-60 капель в минуту.

В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения не следует превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно очень медленно (скорость введения 30 капель в минуту).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного использования. Введение препарата должно осуществляться непосредственно после вскрытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого ампулы должны быть уничтожены.

Препарат совместим с изотоническим физиологическим раствором для внутривенного введения и раствором глюкозы.

Беременность и лактация

Имеется недостаточно данных по использованию цитиколина у беременных женщин. Цитиколин во время беременности не должен назначаться без крайней необходимости. Применение препарата допустимо только в тех случаях, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск.

При назначении в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина (L-ДОФА, леводопа).

Не следует назначать одновременно с центрофеноксином и другими лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 4 мл раствора в ампулы нейтрального стекла.

5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одна контурная упаковка вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке из картона.

При использовании ампул с кольцом излома допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.

Отпуск из аптек

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 3716,

Источник

Цитиколин: новые терапевтические возможности

Показана эффективность применения цитиколина в терапии и лечении хронической ишемии мозга, сопровождающейся когнитивными нарушениями, в терапии сосудистой деменции и деменции при нейродегенеративных заболеваниях.

Efficiency of citicoline application in treatment of chronic cerebral ischemia with concomitant cognitive disorders was shown, as well as in therapy of vascular dementia and dementia in neuro-degenerative diseases.

Образование цитиколина в мембранах нейронов и фосфолипидов макросом являются этапом, лимитирующим скорость в синтезе фосфатидилхолина (лецитина); в данном случае цитиколин служит донором холина для синтеза ацетилхолина и может ограничивать объем последнего; при окислении образуется бетаин — донор метильных групп [3]. Поскольку цитиколин является естественным метаболитом биохимических процессов в организме и сочетает в своем спектре действия нейромедиаторные и нейрометаболические эффекты. Важнейшим из них является активация биосинтеза мембранных фосфолипидов нейронов мозга, в первую очередь фосфатидилхолина.

Когнитивные нарушения являются ключевым проявлением дисциркуляторной энцефалопатии (ДЭП), которое во многом определяет тяжесть состояния больных. На ранней стадии ДЭП преобладают умеренные нейродинамические нарушения в виде замедленности, аспонтанности, снижения работоспособности, истощаемости, ослабления концентрации внимания. Дальнейшее прогрессирование когнитивного дефекта при ДЭП сопряжено с развитием деменции, при которой когнитивный дефицит приводит к ограничению повседневной активности и хотя бы частичной утрате бытовой независимости. Лечение пациентов с ДЭП, по сути, ограничено терапевтическим воздействием на проявления ДЭП I и II ст. Основными направлениями ведения данных больных являются купирование развившейся декомпенсации патологического процесса, профилактика прогрессирования заболевания, в том числе инсульта, снижение выраженности когнитивных расстройств, неврологического дефицита [4, 5].

В некоторых исследованиях, посвященных диагностике и принципам терапии когнитивных расстройств при сосудистых заболеваниях головного мозга, дано обоснование назначения цитиколина при умеренных когнитивных расстройствах (УКР) и деменции [6]. Авторами делается вывод, что положительные эффекты цитиколина воздействуют на все этапы «ишемического каскада», а сочетание нейропротективного и нейрометаболического действия препарата обуславливает его способность снижать отложение бета-амилоида в головном мозге. Цитиколин рассматривается как перспективный препарат в лечении сосудистых форм УКР, которые также формируются у больных, длительно принимающих этанол.

Клинические исследования последних лет показали нейропротективное действие цитиколина при остром нарушении мозгового кровообращения (ОНМК), в раннем восстановительном периоде, терапии КН. В обзорных статьях по препарату цитиколин приведены данные зарубежных исследований начиная с 1980-х гг. [3]. Анализ полученных данных, основанный на принципах доказательной медицины, показал эффективность цитиколина при остром мозговом инсульте. Цитиколин способен потенцировать действие других лекарственных средств при лечении острой цереброваскулярной патологии, в т. ч. тромболитиков, антиагрегантов и нейротрофиков. В связи с этим назначение цитиколина обосновано в комплексной терапии с другими препаратами, улучшающими нейрометаболизм, такими как Актовегин.

Проведено исследование по оценке эффективности комплексной терапии препаратами Цераксон и Актовегин с участием 104 пациентов в возрасте 55–80 лет в остром периоде ишемического инсульта [7]. Пациенты были разделены на 4 группы: пациенты 1-й группы (n = 25) получали стандартную базисную терапию; 2-й (n = 25) — в течение 10 дней дополнительно получали цитиколин (1000 мг/сут, внутривенно, капельно на 200 мл физраствора); 3-й (n = 26) — в течение 10 дней дополнительно получали Актовегин (250 мл 20-процентного раствора внутривенно, капельно на физрастворе); 4-й (n = 28) — комбинированную терапию цитиколином и Актовегином в течение 10 дней. Динамика состояния проведена на 2-е, 7-е, 10-е и 30-е сутки инсульта, оценены параметры компьютерной томографии головного мозга (на 5-е сутки), неврологический статус, показатели шкалы инсульта Национального института здоровья США (National Institute of Health, NIH), шкалы Рэнкина, индекса Бартел. Наиболее выраженный эффект от проводимой терапии был получен в 4-й группе больных, получавших комбинированную терапию цитиколином и Актовегином, по сравнению с контрольной группой: на 5-е сутки обнаружена тенденция к более значимому уменьшению объема ишемического повреждения головного мозга в динамике, на 10-е сутки отмечено достоверное ускорение регресса неврологической симптоматики по шкале NIH, к 30-м суткам — достоверно более значимое функциональное восстановление по шкале Рэнкина и индексу Бартел. Выяснено, что в 3-й группе больных, получавших цитиколин, динамика показателей была схожей с таковой в 4-й группе (восстановление по шкале Рэнкина и индексу Бартел). Таким образом, сочетанное применение цитиколина и Актовегина наиболее оптимально, т. к. приводит к более полному регрессу неврологического дефицита и большей функциональной независимости больного к концу острого периода инсульта.

В обзорных статьях [8, 9] акцент сделан на улучшение когнитивных функций под влиянием цитиколина (оптимальная доза — 1 г/сут) в терапии сосудистой деменции и деменции при нейродегенеративных заболеваниях (болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона), при которых назначение цитиколина замедляет развитие когнитивного дефицита [3]. Отдельно выделяется, что при назначении цитиколина 600 мг/сут в течение 20 дней в качестве монотерапии у больных с болезнью Паркинсона наблюдается также и улучшение двигательной функции (уменьшение брадикинезии, ригидности, тремора). Применение цитиколина в комплексной терапии болезни Паркинсона позволяет вдвое снизить необходимую дозу L-DOPA и, соответственно, минимизировать побочные эффекты заместительной L-DOPA-терапии, а на ранних стадиях заболевания — существенно отсрочить назначение L-DOPA [8]. Подчеркивается также, что по результатам многочисленных исследований применение цитиколина 750–3000 мг/сут в первые сутки после черепно-мозговой травмы (ЧМТ) с последующим курсовым лечением в течение 14–20 дней существенно сокращает длительность коматозного периода.

При сосудистых заболеваниях головного мозга нередко встречается астенический синдром не изолированно, а в комплексе с другими синдромами. В ряде проведенных исследований показана высокая эффективность инъекционной формы цитиколина, как в виде монотерапии, так и в комплексной терапии острой и хронической ишемии мозга и связанных с ними астенических состояний [5]. В 2011 г. проведено исследование по оценке эффективности и безопасности цитиколина у 60 больных в возрасте 50–70 лет, имевших диагноз ОНМК с УКР [10]. В ходе исследования пациенты были разделены на 2 группы: основная (n = 30), получавшие цитиколин наряду с базовой терапией, и контрольная (n = 30), получавшие только базовую терапию. Цитиколин назначали ежедневно в дозе 3 мл 2 раза в сут на протяжении 6 месяцев. Проводили анализ динамики показателей: неврологического статуса и батарею тестов для оценки лобной дисфункции, тест рисования часов, вербальных ассоциаций, запоминание и воспроизведение 12 слов, исследование зрительной памяти), эмоционального статуса, оценки качества жизни, субъективной оценки эффективности лечения. К 3-му месяцу наблюдения у пациентов, принимавших цитиколин, отмечено нарастание силы в конечностях, через 6 месяцев получено достоверное улучшение показателей по шкалам, оценивающим неврологический дефицит (регресс КН, эмоционально-аффективных и поведенческих расстройств) [10].

Проведено исследование по оценке эффективности цитиколина в восстановительном периоде ишемического инсульта у больных с КН [11]. Обследованы 33 больных в возрасте 46–82 лет, перенесших ишемический инсульт. По данным нейропсихологического обследования у всех больных обнаружены легкие или умеренные КН в виде расстройства памяти, внимания и мышления. По степени тяжести КН больные были разделены на две группы: 1-я (n = 22) с умеренными КН, цитиколин назначали по 1000 мг/сут внутривенно капельно в течение 10 дней; 2-я (n = 11) с более легкими КН, цитиколин вводили по 500 мг/сут внутривенно капельно в течение 10 дней. Под влиянием лечения цитиколином в дозе 500 или 1000 мг/сут в течение 10 дней отмечены положительные изменения нейродинамических характеристик когнитивных функций (улучшение памяти, мышления). Улучшение когнитивных функций было более значительным в группе цитиколина в дозе 1000 мг/сут. Нежелательные лекарственные реакции при назначении цитиколина не зафиксированы. Таким образом, исследование показало эффективность и безопасность применения цитиколина в восстановительном периоде у больных с постинсультными КН [11].

В обзорных статьях приведены данные оптимального режима дозирования по результатам клинических исследований препарата [12]: цитиколин, вводимый в дозе 1000 мг/сут на протяжении 8 недель, ускоряет регресс гемиплегии; внутривенное введение препарата в дозе 750 мг/сут в течение 10 дней, начиная с первых 48 часов после появления симптомов инсульта, способствовало восстановлению двигательных и когнитивных функций; при внутривенном введении 1 г в течение 14 дней отмечено более быстрое восстановление сознания, значительное улучшение общего состояния и функционального статуса. Отмечается, что относительно высокий функциональный статус достигается у 61,3%, принимавших цитиколин в дозе 500 мг/сут, 39,4%, принимавших цитиколин в дозе 1000 мг/сут, и 52,3%, принимавших цитиколин в дозе 2000 мг/сут. Степень улучшения в группах, принимавших цитиколин в дозе 500 и 2000 мг/сут, была примерно одинакова.

В ряде проведенных исследований показано, что цитиколин может корригировать КН уже на начальных этапах их проявлений у пациентов с ДЭП. Высокая эффективность цитиколина в профилактике и терапии умеренных когнитивных расстройств сосудистого генеза показана [4]. Его применение способствует регрессу КН, уменьшает сопутствующие эмоционально-аффективные и поведенческие расстройства. Кроме того, цитиколин способен потенцировать действие других лекарственных средств при лечении острой цереброваскулярной патологии, в том числе тромболитиков, антиагрегантов и нейротрофиков [8]. Уже отработаны и активно используются схемы назначения цитиколина: по 1000 мг 10 дней внутримышечно или внутривенно один раз в день, затем внутрь раствор цитиколина 2 мл 3 раза в день в течение 3 месяцев [13], или ежедневно в дозе 3 мл 2 раза в сутки на протяжении 6 месяцев. Длительность нейропротекции может длиться до 12 месяцев [3].

Клинический опыт применения цитиколина при алкоголизме и наркомании не столь обширен, хотя есть некоторые свидетельства его эффективности при этих состояниях [2, 15]. Так, в рандомизированном, двойном слепом исследовании А. Chinchilla и соавт. (1995) [16] изучали эффекты цитиколина у 20 пациентов с абстинентным алкогольным синдромом. В группе пациентов, получавших цитиколин, в конце исследования (через 2 месяца) отмечалось значимое улучшение внимания и концентрации, а также ориентации во времени и пространстве. Как отметили авторы, данное наблюдение свидетельствует о том, что препарат может быть полезен в лечении хронического алкоголизма.

В другом исследовании E. S. Brown и соавт. (2007) [14] провели 12-недельное, рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое наблюдение по назначению цитиколина как дополнительного средства терапии у больных манией (гипоманией) и зависимостью к кокаину. Цель исследования заключалась в оценке изменения в декларативной памяти, настроении и тяги (зависимости) к кокаину. В исследование были включены 44 пациента, которым назначали цитиколин (n = 23; 42,1 ± 6,6 года) или плацебо (n = 21; 40,7 ± 8,0 года) по схеме: начиная с 1 табл. (500 мг/сут) с последующим увеличением до 2 табл. (1000 мг/сут) в течение двух недель, далее по 3 табл. (1500 мг/сут) в течение четырех недель и по 4 табл. (2000 мг/сут) в течение шести недель. Настроение, тягу к кокаину, НЛР оценивали каждые две недели, познавательные процессы — каждые четыре недели, в течение 12 недель. О НЛР пациентами не сообщалось. По результатам оценки теста Рея на запоминание «Rey Auditory Verbal Learning Test» авторы пришли к заключению, что цитиколин можно рассматривать как новый подход в лечении наркозависимости.

S. J. Yoon и соавт. (2010) [18] провели исследование методом лонгитудинальной протонной магнитно-резонансной спектроскопии с целью оценки изменения уровня нейрометаболитов после 4-недельной терапии цитиколином у пациентов с метамфитаминовой (МА) зависимостью. В исследовании принял участие 31 больной с МА-зависимостью, получавший цитиколин (n = 16; 38,6 ± 3,9 года) или плацебо (n = 15; 38,3 ± 3,5 года) в течение четырех недель. На основании уровней N-ацетиласпартата и холина в префронтальной зоне получено, что изменения данных маркеров выше в группе цитиколина, нежели плацебо. НЛР отмечены не были. На основании полученных данных авторы сделали вывод, что результаты могут свидетельствовать о том, что терапия цитиколином может иметь непосредственное нейроактивное влияние на снижение дозировки употребляемого наркотика при МА-зависимости.

В последнее время проведено двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование по оценке эффектов влияния цитиколина на волонтерах с кокаиновой зависимостью [19]. Всего в исследовании приняли участие 43 человека (контрольная группа) и 29 участников с наркозависимостью (марихуана, алкоголь), из них методом рандомизации выделили группу цитиколина (n = 15; 38,4 ± 4,5 года) и плацебо (n = 14; 39,0 ± 5,3 года). Цитиколин назначали по 500 мг/сут 2 раза в день. Курс лечения составил 8 недель с последующим 4-недельным продолжением лечения в группе кокаинозависимых лиц. За период исследования отмечены НЛР (головная боль, ощущение холода/потение, мышечные спазмы, тошнота/расстройство желудка/диарея, дрожь/встряска), которые наблюдали в обеих группах и в т. ч. в контрольной. По результатам самоотчетов пациентов за весь период наблюдения отмечено улучшение концентрации внимания, аппетита, качества сна, преимущественно в группе цитиколина, а также снижение уровня раздражительности и физического дискомфорта после терапии. Однако не было никаких существенных изменений в эмоциональной сфере (настроение, беспокойство, напряженность) как во время периода лечения, так при последующем лечении, и также не получено существенных различий между группами цитиколина и плацебо. В каждой из групп (цитиколин, плацебо) наряду с употреблением марихуаны у пациентов был алкогольный анамнез и табакокурение. Данные исследования позволили авторам предположить, что цитиколин может быть использован как вспомогательное средство (уменьшение дозы употребления) в терапии алкогольной и марихуанозависимости. Результаты данного исследования должны интерпретироваться с осторожностью, потому что оно не было разработано, чтобы оценивать количество потребления алкоголя или марихуаны среди зависимых от кокаина лиц.

Благодаря стабилизирующему влиянию на мембрану, цитиколин оказывает противоотечный эффект и предупреждает развитие отека мозга, а путем подавления фосфолипаз А1, А2, С-D уменьшает образование свободных радикалов и усиливает антиоксидантные защитные системы. Вышеуказанные свойства препарата позволяют рекомендовать цитиколин для включения в схему стандартной терапии пациентов с головокружением центрального генеза сосудистой этиологии [20]. Хорошо известно, что отоневрологическая симптоматика является составной частью клинической картины ЦВБ и наблюдается как в симптомокомплексе асимптомного ишемического поражения головного мозга, так и при инсульте различной степени тяжести.

Актуальность и медико-социальная значимость оптимизации лечения головокружения сосудистого генеза определяются не только его широкой распространенностью, но и частой хронизацией этого состояния, что требует значительных усилий [21]. Головокружение — одна из наиболее частых жалоб; это вторая после головной боли причина обращения к врачу. Подсчитано, что головокружением может проявляться около 80 заболеваний: неврологических, психических, сердечно-сосудистых, офтальмологических, оториноларингологических и т. д. [22]. Распространенной причиной головокружения у лиц трудоспособного возраста являются остеохондроз шейного отдела позвоночника и вертебробазилярная дисциркуляция. Предпосылкой развития вертебробазилярной дисциркуляции могут быть деформации (патологическая извитость, перегибы) и аномалии (гипоплазия, аномалии отхождения, расположения и вхождения артерий и др.) позвоночных артерий, которые встречаются в 20–35% случаев у больных с сосудистыми заболеваниями головного мозга [21].

Головокружение при цереброваскулярных заболеваниях обусловлено преходящим или стойким нарушением кровоснабжения центральных или периферических отделов вестибулярной системы [22]. Головокружение (vertigo или dizziness) — иллюзорное ощущение движения окружающих предметов относительно пациента или же движения пациента относительно предметов. В понятие головокружения также входят нарушения равновесия, «звон/шум в ушах»: все эти симптомы существенно снижают качество жизни и трудоспособность пациента. На первом этапе лечения острых и хронических заболеваний вестибулярного анализатора обычно назначается комбинация вазоактивных, ноотропных препаратов, дегидратирующих препаратов, средств от головокружения и нестероидных противовоспалительных препаратов [20, 22]. Часто такая комбинированная терапия оказывается недостаточно эффективной, что требует увеличения доз применяемых средств и, таким образом, увеличивает риск для пациентов.

Особый интерес представляет исследование по применению высоких доз цитиколина при головокружениях, проведенное в период с января по декабрь 2010 г. в двух крупнейших неврологических клиниках Софии, Болгария. В проведенном открытом исследовании дана сравнительная оценка кратковременной терапевтической эффективности цитиколина у пациентов с центральным головокружением сосудистой этиологии. Цитиколин назначался в дозировке 2000 мг/сут внутривенно и 1000 мг/сут внутривенно на фоне недостаточно эффективной стандартной терапии [20]. В исследование были включены 40 пациентов (средний возраст 55,5 ± 4,2 года), которые были разделены на две группы: группа 1 (n = 20) получала цитиколин в дозе 2000 мг/сут, группа 2 (n = 20) — цитиколин в дозе 1000 мг/сут. Схемы лечения: для группы 1 — доза цитиколина 2000 мг/сут в течение 5 дней, далее перорально по 500 мг/сут (2 мл + 2 мл + 1 мл) длительностью до 30 дней, для группы 2 — доза цитиколина 1000 мг/сут в течение 5 дней, далее перорально по 500 мг/сут (2 мл + 2 мл + 1 мл) длительностью до 30 дней. Курс лечения до 5 дней: цитиколин добавляли в 100 мл физраствора, вводили в/в капельно в течение 30–60 минут. Далее цитиколин в обеих группах назначали перорально, длительностью до 30 дней, в дозе 500 мг/сут (2 мл + 2 мл + 1 мл, в каждом миллилитре — 20 капель раствора, содержащего 100 мг цитиколина). Динамику состояния оценивали в определенных «точках» исследования: 1 — до начала лечения цитиколином, 2 — через 5 дней после курса парентерального лечения в виде внутривенной инфузии в ежедневной дозе 1000 мг/сут или 2000 мг/сут цитиколина и 3 — на 30-е сутки после перорального приема в дозе 500 мг/сут (2 мл + 2 мл + 1 мл). В течение исследования пациенты принимали только соответствующий препарат от головокружения (бетагистина гидрохлорид) и цитиколин в определенной дозе. Для оценки динамики состояния использовались: 1) анкета, содержащая подробный отоневрологический анамнез; 2) неврологический и отологический статус; 3) тональный порог аудиометрии; 4) исследование вестибулярного анализатора (спонтанные и вызванные ответы); 5) электроэнцефалография. Лечение цитиколином следует начинать с дозы 2000 мг/сут внутривенно, так как терапевтический эффект достигается быстрее, при этом не получено существенных отличий по переносимости, НЛР в сравнении с дозой в 1000 мг/сут. В ходе исследования получено: на 5-й день парентерального применения цитиколина 2000 мг/сут (группа 1) наиболее выраженный положительный эффект получен для вертиго, головокружения и субъективного ощущения «шума в ушах» (примерно в 1/2 случаев), тогда как в группе 2 (цитиколин 1000 мг/сут) — только в 1/3 случаев (вертиго: группа 1 — 20% vs группа 2 — 35%; головокружение 25% vs 40%; «шум в ушах» — 25% vs 35%). Значительный эффект проявился в отношении коррекции неустойчивости в обеих группах — около половины всех пациентов. На 30-е сутки лечения вертиго, головокружение, нарушение равновесия, «шум в ушах» сохранялись только у 1/3 больных, степень выраженности симптомов уменьшилась. Наибольшее влияние на спонтанный и, в частности, латентный нистагм отмечено на 5-е сутки приема цитиколина в дозе 2000 мг/сут. После пятых суток лечения цитиколином в дозе 2000 мг/сут улучшение в отношении асимметрии (по данным электронистагмографии) отмечено более чем у 20% пациентов в сравнении с группой пациентов, получавших цитиколин в дозе 1000 мг/сут. Улучшение субъективных результатов сопровождалось объективными изменениями параметров обследования вестибулярного анализатора, симметричности реакции, результатов координационных и статокинетических проб. Данный факт позволяет рекомендовать начало терапии цитиколином с дозы 2000 мг/сут, т. к. высокая доза приводит к значимому ускорению восстановления вестибулярной функции. Полученные результаты позволяют постулировать следующее: начало парентеральной терапии цитиколином в дозе 2000 мг/сут, длительностью как минимум 5 дней, затем переход на цитиколин 500 мг/сут перорально (2 мл + 2 мл + 1 мл) в сроки от 1 до 3 месяцев в рамках стандартного лечения для пациентов с головокружением центрального генеза сосудистой этиологии [20]. Таким образом, данное исследование расширяет показания к применению цитиколина в составе комплексной терапии у пациентов с головокружением.

Заключение

В ряде проведенных исследований показана эффективность применения препарата Цераксон в лечении хронической ишемии мозга, сопровождающейся КН, в терапии сосудистой деменции и деменции при нейродегенеративных заболеваниях (болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона). Кроме того, применение Цераксона в комплексной терапии болезни Паркинсона позволяет вдвое снизить необходимую дозу L-DOPA. Показано нейропротективное действие цитиколина при ОНМК, в раннем восстановительном периоде, а также в комплексной терапии с Актовегином. Имеется опыт применения Цераксона у наркозависимых больных и лиц, страдающих алкогольной зависимостью. В последних исследованиях показана терапевтическая эффективность Цераксона у пациентов с центральным головокружением сосудистой этиологии парентеральной терапии Цераксоном в дозе 2000 мг/сут, длительностью как минимум 5 дней.

Литература

О. А. Шавловская, доктор медицинских наук

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

Источник