Цитизин что это польза и вред
ЦИТИЗИН (CYTISINUM) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Н-холиномиметик. Возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление. При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом.
Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь цитизин быстро всасывается из ЖКТ. C max активного вещества в плазме крови составляет 15.55 нг/мл и достигается в течение 0.92 ч. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и в/в применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. V d у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6.21 л/кг и соответственно 1.02 л/кг. Цитизин не метаболизируется в организме. До 64% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. T 1/2 составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч
Показания активного вещества ЦИТИЗИН
Лечение никотиновой зависимости (для облегчения отказа от курения).
Режим дозирования
Принимают внутрь по специальной схеме.
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: снижение массы тела, повышенное потоотделение.
С о стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность.
Со стороны сердца: тахикардия, ощущения сердцебиения.
Со стороны сосудов: незначительное повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны ж пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах.
Общие расстройства: боли в грудной клетке.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цитизину; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; аритмия сердца; недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения); атеросклероз; тяжелая артериальная гипертензия; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет.
При следующих формах ИБС: стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром «X» (микрососудистая стенокардия); при сердечной недостаточности; при повышенном АД; при заболеваниях сосудов головного мозга; при облитерирующих артериальных заболеваниях; при гипертиреоидизме; при язвенной болезни желудка; при сахарном диабете; при почечной недостаточности; при печеночной недостаточности; при некоторых формах шизофрении; при наличии хромаффинных опухолей надпочечников; при ГЭРБ; пациентов с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет.
Цитизин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Состав на одну таблетку:
действующее вещество: цитизин — 1,50 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 52,30 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 15,00 мг, повидон К-17 — 2,4 мг, тальк — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до получения таблетки без оболочки массой 100,00 мг;
вспомогательные вещества для оболочки: Смесь для приготовления плёночного покрытия «Опадрай ® II 85F26948 коричневый» [спирт поливиниловый — 40,00 %, титана диоксид — 21,81 %, макрогол — 20,20 %, тальк — 14,80 %, краситель железа оксид жёлтый — 2,06 %, краситель железа оксид красный — 0,61 %, краситель железа оксид чёрный — 0,52 %] — до получения таблетки, покрытой оболочкой, массой — 106,00 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-коричневого цвета, на поперечном разрезе ядро от белого до светло-коричневого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием. Его эффекты выражаются в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление.
При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведёт к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цитизина исследованы у 36 здоровых добровольцев после перорального применения однократной дозы 1,5 мг (одна таблетка препарата).
Всасывание
Цитизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после его перорального применения. Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 15,55 нг/мл и достигается в течение 0,92 ч.
Распределение
Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют.
У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и внутривенного применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. Объём распределения (Vd) у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6,21 л/кг и соответственно 1,02 л/кг.
Биотрансформация и выведение
Цитизин не метаболизируется в организме. До 64 % применённой дозы выводится в неизменном виде с мочой в пределах 24 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержание (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч.
Показания
Лечение табачной зависимости (для облегчения отказа от курения).
Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определённым типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему или любому из вспомогательных веществ препарата, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия сердца, недавно перенесённый инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения препарата), атеросклероз, тяжёлая артериальная гипертензия, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет и пациенты старше 65 лет, недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).
С осторожностью
Препарат следует применять с осторожностью при других формах ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром «X» (микрососудистая стенокардия)), при сердечной недостаточности, повышенном артериальном давлении, при заболеваниях сосудов головного мозга, облитерирующих артериальных заболеваниях, гипертиреоидизме, при язвенной болезни желудка, при сахарном диабете, почечной или печёночной недостаточности, при некоторых формах шизофрении, при наличии хромаффинных опухолей надпочечников, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40–45 лет (см. раздел «Особые указания»).
Применение препарата у пациентов с заболеваниями, указанными в разделе «С осторожностью», возможно только после консультации врача.
Применение при беременности и лактации
Препарат не следует применять женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь целыми, запивая достаточным количеством жидкости. Не следует превышать рекомендованные дозы.
Приём препарата желательно начинать после установки пациента на полный отказ от курения.
Препарат следует применять по следующей схеме: с 1 по 3 день — по 1 таблетке 6 раз в день, каждые 2 часа, постепенно сокращая число выкуренных сигарет. Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление. Интервал приёма каждые 2 ч должен соблюдаться.
Если не удаётся добиться снижения суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2-3 месяца можно начать его снова.
При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме:
с 4 по 12 день приёма — по 1 таблетке 5 раз в день, каждые 2,5 часа;
с 13 по 16 день — по 1 таблетке 4 раза в день, каждые 3 часа;
с 17 по 20 день — по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 5 часов;
с 21 по 25 день — по 1-2 таблетке в день.
Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5 дня от начала лечения.
Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в том числе с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения.
Побочные эффекты
Данные клинических исследований показывают хорошую переносимость препарата. Наблюдаемые побочные действия выражены слабо или умеренно. Большинство из них наступает в начале лечения, и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.
В рекомендованных дозах препарат не вызывает серьёзных неблагоприятных эффектов.
Возможны следующие побочные действия:
Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.
Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающие терапевтические.
При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу!
Лечение: приём активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водно-солевых растворов, а также 5 % или 10 % раствора глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Следует отслеживать работу органов дыхания, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
Взаимодействие
После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.
При одновременном применении цитизина с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ревастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных действий (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).
Применение цитизина одновременно с ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и др. повышает риск появления болей в мышцах.
Одновременное применение цитизина с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.
Особые указания
Приём препарата следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьёзное намерение отказаться от курения.
Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40–45 лет препарат следует применять только после консультации с врачом.
Если Вы пропустили одну дозу, примите её как можно скорее. Если наступило время для приёма следующей дозы, примите её как обычно. Не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной. Продолжайте принимать препарат по схеме, описанной в этой инструкции.
При применении препарата не следует превышать рекомендованные дозы.
Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).
Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с лактазным дефицитом (тип Лапп) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарственный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Хотя на фоне применения препарата какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 1,5 мг.
Хранение
В оригинальной упаковке (пачке) при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Цитизин
Фармакологическое действие
Цитизин — алкалоид, содержащийся в семенах растений ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса ланцетолистного (Thermopsis lanceolata R.Br.). Стимулятор н-холинорецепторов; возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, увеличивает выделение эпинефринахромафинными клетками надпочечников, оказывает аналептическое и гипертензивное действие. Терапия цитизином снижает никотиновую зависимость (связано с конкурентным взаимоотношением в области тех же рецепторов и биохимических субстратов, с которыми в организме взаимодействует никотин, являющийся «ганглионарным» веществом). Вызывает изменение «вкуса» курения на неприятный, уменьшает стремление к курению и облегчает проявления абстинентного синдрома, связанного с прекращением курения. Аналептическое действие обусловлено рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических ганглиев и надпочечников приводит к повышению артериального давления.
Показания
Противопоказания
С осторожностью
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения цитизина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод. Существует потенциальный риск эмбриотоксического действия при неконтролируемом приёме.
Применение препарата у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения цитизина в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли цитизин в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств
Головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
Ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления, боль в грудной клетке.
Прочие
Аллергические реакции (зуд, сыпь, эозинофилия), миалгия, одышка, снижение массы тела, повышенное потоотделение.
Передозировка
Симптомы
Тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, судороги, паралич дыхания.
Лечение
Промывание желудка (при пероральном приёме), контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, функции дыхания, при необходимости — введение инфузионных растворов, противосудорожных препаратов, кардиотонических, аналептических и других симптоматических средств.
Взаимодействие
Не следует применять цитизин одновременно с противотуберкулёзными препаратами.
После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.
При одновременном применении цитизина с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ривастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных действий (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).
Применение цитизина одновременно ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и другими повышает риск появления болей в мышцах.
Одновременное применение цитизина с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.
Особые указания
При использовании для отвыкания от курения положительный результат возможен только при твёрдом решении курильщика отказаться от табакокурения.
Пациент должен быть предупреждён о том, что применение препарата на фоне продолжения курения может привести к никотиновой интоксикации.
Не допускается совместное применение ТДТС с другими лекарственными средствами, имеющими сходный механизм действия или побочные эффекты. Участок кожи с ТДТС не должен подвергаться воздействию воды.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя на фоне применения цитизина какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.
Классификация
Фармакологические группы
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
N ( не классифицировано FDA )
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Цитизин:
Табекс ® (Tabex ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Табекс ®
| 1 таб. | |
| цитизин | 1.5 мг |
Фармакологическое действие
Препарат для лечения никотиновой зависимости, н-холиномиметик. Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием. Его эффекты выражаются в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает АД.
При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и более широким терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.
Фармакокинетика
Фармакокинетические исследования у человека не проводились.
Показания препарата Табекс ®
Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определенным типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.
Режим дозирования
Таблетки принимают внутрь целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Не следует превышать рекомендованные дозы.
Прием препарата желательно начинать после установки пациента на полный отказ от курения.
Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление. Интервал приема каждые 2 ч должен соблюдаться.
Если не удается добиться снижения суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2-3 месяца можно начать его снова.
При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме:
Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5 дня от начала лечения.
Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в т.ч. с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения.
Побочное действие
Проведенные клинические исследования и постмаркетинговые наблюдения показывают хорошую переносимость препарата. Наблюдаемые побочные реакции выражены слабо или умеренно. Большинство из них наступает в начале лечения, и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.
В рекомендованных дозах препарат Табекс ® не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов.
Возможны следующие побочные реакции.
С о стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, незначительное повышение АД, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: боли в мышцах.
Со стороны обмена веществ и питания: снижение массы тела, повышенное потоотделение.
Прочие: боли в грудной клетке.
Противопоказания к применению
С осторожностью следует применять препарат Табекс ® при других формах ИБС (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром «X» (микрососудистая стенокардия)), при сердечной недостаточности, повышенном АД, при заболеваниях сосудов головного мозга, облитерирующих артериальных заболеваниях, гипертиреоидизме, при язвенной болезни желудка, при сахарном диабете, почечной или печеночной недостаточности, при некоторых формах шизофрении, при наличии хромаффинных опухолей надпочечников, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет. Применение препарата у пациентов с заболеваниями, указанными в разделе «С осторожностью», возможно только после консультации врача.
Применение при беременности и кормлении грудью
Табекс ® не следует применять женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
Препарат следует применять только в том случае, если пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.
Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет препарат Табекс ® следует применять только после консультации с врачом.
При применении препарата не следует превышать рекомендованные дозы.
Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочного действия никотина (никотиновая интоксикация).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Хотя на фоне применения препарата какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не наблюдалось, вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания. Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающие терапевтические.
При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу!
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водно-солевых растворов, а также 5% или 10 % раствора глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Следует отслеживать работу органов дыхания, АД и ЧСС.
Лекарственное взаимодействие
После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные эффекты теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.
При одновременном применении препарата Табекс ® с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ривастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных эффектов (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).
Применение препарата Табекс ® одновременно ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и др. повышает риск появления болей в мышцах.
Одновременное применение препарата Табекс ® с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.
Условия хранения препарата Табекс ®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Вредная привычка курить. Препараты выбора
Многие курильщики, даже понимая вред курения для организма, не могут избавиться от этой привычки. 85% курильщиков хотят бросить курить, 35% пытаются это сделать и лишь 10 из 100 это удается. Курение — зло социальное, и бороться с этим злом надо совместными усилиями.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета ММА им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Никотин вызывает стойкую наркотическую зависимость, которая развивается из-за первичного психологического эффекта: прилив сил, повышение настроения, приятное успокоение, снижение стрессовых реакций. Никотиновую эйфорию связывают с повышенным выделением дофамина, серотонина и норадреналина. К никотину быстро развивается привыкание (толерантность), что незаметно приводит к ежедневному увеличению количества выкуриваемых сигарет. Дальнейшее накопление вредных для организма токсичных веществ вызывает отрицательные нежелательные побочные эффекты. В 90% случаях больные раком горла, раком легких – это заядлые курильщики. У тех, кто курит, в 6–10 раз чаще развивается рак гортани, в 2–6 раз — рак пищевода и в 10–30 раз – рак легкого.
Всем хорошо известны последствия длительного курения: горечь во рту, скопление грязно-серой мокроты в дыхательных путях, удушливый сухой кашель, зловонное дыхание, раздражение голосовых связок, осиплость голоса, желтый зубной налет, желто-коричневые пятна на руках и др. У курильщиков из-за перепада температур воздушного потока возникают трещины зубной эмали, что увеличивает «входные ворота» для инфекций. Риск возникновения половой дисфункции прямо пропорционален выкуренным сигаретам. К 50 годам наблюдается сексуальная неудовлетворенность и повышается риск на 20% стать импотентом. 90% выявленной импотенции, как правило, связывают с последствиями длительного курения.
Никотин оказывает двоякое действие, стимулирующее и тормозное влияние на множество нейронов и сенсорных рецепторов. В малых дозах никотин облегчает проведение возбуждения в ганглиях, оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр, вызывает выброс адреналина из мозгового вещества надпочечников и обладает выраженным возбуждающим действием на ЦНС, в последующем возникает стойкое торможение постганглионарных нейронов. В ЦНС стимулирует высвобождение нейромедиаторов. Никотин вызывает тахикардию за счет стимуляции симпатических и торможения парасимпатических ганглиев, оказывает сосудосуживающее действие, способствует повышению АД и ЧСС. Никотин вызывает повышение секреции слюнных и трахеобронхиальных желез, которое сменяется угнетением. В больших дозах вызывает стойкое торможение постганглионарных нейронов, угнетает высвобождение катехоламинов, возбуждение ЦНС сменяется торможением и может наступить угнетение дыхательного центра, возникнуть дыхательная недостаточность.
В настоящее время все препараты, которые используют для отвыкания от курения, не оказывают непосредственно возбуждающего действия на дыхательный и сосудодвигательный центры. Они раздражают каротидные клубочки, расположенные в общей сонной артерии, от которых возбуждение передается по чувствительным нервам в дыхательный центр. Другие препараты содержат необходимое количество никотина и вызывают те же фармакологические эффекты в организме, что и выкуренная сигарета.
Лобелин – алкалоид, получаемый синтетическим путем или из растения лобелия одутлая. Синтетический – рацемическое соединение, действующее в два раза слабее природного. По химическому строению лобелин близок к анабазину, кокаину и цитизину (производные пиперидина), а также никотину (производное пирролидина). При введении кратковременно возбуждает дыхание. Непосредственного действия на дыхательный центр не оказывает. Лобелин стимулирует N-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников, в результате этого усиливаются синтез и выброс норадреналина и адреналина, которые увеличивают сократимость миокарда и сужают многие кровеносные сосуды, что приводит к повышению артериального давления (рефлекторное возбуждение сосудодвигательного центра, гиперадреналинемия). Фармакологический эффект лобелина используют в таблетках Лобесил для отвыкания от никотиномании. Выпускается 50 таблеток, с содержанием действующего вещества – лобелина гидрохлорид 2 мг. Курс лечения не менее 3 месяцев.
Аналогично лобелину, но несколько сильнее действует цититон. Цититон представляет собой 0,15% раствор алкалоида цитизина из ракитника, его действие кратковременно. Алкалоид цитизин 1,5 мг входит в состав таблеток от курения Табекс и Циперкутен ТТС.
Гамибазин содержит алкалоид в виде анабазина гидрохлорида, выпускается в виде жевательной резинки. Применяется по схеме, вначале на прием 1 таблетку под язык (соответствует 3 мг никотина), суточная доза до 8 таблеток. Дозу постепенно снижают до 2 таблеток в день.
Основные побочные эффекты препаратов, содержащих холиномиметические алкалоиды: головокружение, головная боль, тахикардия, повышение артериального давления, тошнота, рвота, боль в животе, неприятные вкусовые ощущения, аллергические реакции.
Для лечения никотиновой зависимости используют пластырь Никотинелл ТТС, в состав которого входит никотин (5 мг, 10 мг, 15 мг/16 ч). Пластырь имеет различную площадь контакта 10, 20 или 30 кв. см. Заместительная терапия никотином снижает потребность в курении или в количестве выкуриваемых сигарет, уменьшает выраженность симптомов отмены и облегчает воздержание от курения. Таким же действием обладает пластырь для отвыкания от курения, выпускающийся под ТН Никодерм.
Никоретте содержит N-холиномиметик никотин. Выпускается жевательная резинка 2 мг и 4 мг, жвачка свежая мята 2 мг или 4 мг, ингалятор с раствором никотина 10 мг с мундштуком, а также трансдермальная терапевтическая система 5 мг/16 ч, 10 мг/16 ч, 15 мг/16 ч.
Побочные эффекты препаратов, содержащих никотин, это головокружение, головная боль, тошнота, боль в животе, раздражение слизистых ЖКТ и ВДП, аллергические реакции (зуд, сыпь).
За рубежом часто применяют препараты варениклина тартрат (Чампикс) и бупропион (Цибан). При приеме этих препаратов обязательно необходима консультация врача. Варениклин взаимодействует с теми же рецепторами, что и никотин, но обладает к ним более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию под действием никотина aльфа4-, бета2-рецепторов и мезолимбической дофаминергической системы, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин позволяет уменьшить тягу к курению и снять синдром «отмены». Побочные проявления при применении препарата Варениклин: головная боль, необычные сновидения, тремор, нарушение координации движений, дизартрия, беспокойство, нарушение мышления, эмоциональная лабильность, повышение или снижение либидо, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция. Отказ от курения может сопровождаться синдромом «отмены»: дисфория, депрессия, бессонница, раздражительность, фрустрация, гнев, тревога и др.
Бупропион антидепрессант, ингибитор допамина и норэпинефрина (норадреналина), который действует непосредственно на мозг и другие нервные узлы, выпускается в капсулах по 75, 100 и 150 мг. Побочные эффекты бупропиона: кожные реакции, психологические нарушения и нервные расстройства, крапивница, тошнота, головокружение, атаксия, головная боль, тремор, и иногда даже ярость. Кроме перечисленных побочных эффектов существует еще одна проблема – вероятность эпилептического припадка.
Более безопасными являются препараты, содержащие комплекс растительных экстрактов, – Никотинорм (выпускается в виде спрея) и Никорол (выпускается в таблетках по 375 мг, БАД). Эти препараты уменьшают состояние абстиненции при отказе от курения, облегчают отвыкание. Побочные эффекты проявляются, если не выявлена повышенная чувствительность к компонентам данных препаратов. Как БАД зарегистрированы сосательные конфеты из Вьетнама Никотинет.
Гомеопатические вещества, выпускается в гранулах Никур, Антитабак. В виде гомеопатической карамели выпускается Никомель. Никомель содержит цимицифугу С24, стафизагрию С30, нукс вомику С30 и табакум С50. При сосании карамели уменьшается раздражительность, возникает успокаивающее действие и снижается влечение к табакокурению. Антитабак устраняет токсическое действие на организм после курения. Оказывает спазмолитическое, ноотропное и дезинтоксикационное действие. Содержит: дафна индика, гельземин, плантаго, калядиум по 3С и табакум 3/30С. Принимают натощак утром, при наличии четко осознанного желания бросить курить, 1–3 гранулы в течение месяца. Препарат снижает тягу к курению, облегчает просыпание. На курс достаточно 1 упаковки, если эффект не убедительный, курс повторяют после недельного перерыва.
Среди новых препаратов хочется выделить вакцину, которую создали сибирские ученые. При введении вакцины, по пути в мозг расщепляется никотин и не возникает эйфории. Самое замечательное, что этот препарат можно давать незаметно (анонимно). У курильщика возникает стойкое отвращение к сигаретам.
Многие не осознают пагубного разрушительного воздействия табачного (сигаретного) дыма для себя и для окружающих. Чем раньше они поймут это, тем меньше будут страдать не только сами, но и их близкие люди.