амоксициллин 1000 мг 2 раза в день
Амоксициллин
Амоксициллин (лат. аmoxycillinum, англ. amoxicillin) — антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.
Амоксициллин — химическое вещество
Амоксициллин — международное непатентованное наименование лекарственного средства
Амоксициллин — антибиотик
Показания к применению амоксициллина
Способ применения амоксициллина и дозы
Амоксициллин в схемах эрадикации Helicobacter pylori
Амоксициллин отнесен ВОЗ к активным в отношении Helicobacter pylori препаратам (Подгорбунских Е.И., Маев И.В., Исаков В.А.). Согласно «Стандартам диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение)» амоксициллин может включаться в состав эрадикационных схем Helicobacter pylori. Монотерапия Helicobacter pylori амоксициллином не допускается.
Данный стандарт рекомендует при проведении первой линии антихеликобактерной терапии следующие схемы с амоксициллином, при этом выбор конкретного варианта зависит от наличия индивидуальной непереносимости пациентом тех или иных препаратов, а также чувствительности штаммов Helicobacter pylori к препаратам:
Вариант 1. Один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг, рабепразол 20 мг 2 раза в день) и амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), или джозамицином (1000 мг 2 раза в день), или нифурателем (400 мг 2 раза в день) в течение 10-14 дней.
Вариант 2. Препараты, используемые при первом варианте (один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин в сочетании с кларитромицином, или джозамицином, или нифурателем) с добавлением четвертого компонента — висмута трикалия дицитрата 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день продолжительностью 10–14 дней.
Вариант 3 (при наличии атрофии слизистой оболочки желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии). Амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) или джозамицином (1000 мг 2 раза в день), или нифурателем (400 мг 2 раза в день), и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10-14 дней.
Вариант 4 (рекомендуется только пожилым больным в ситуациях, при которых полноценная антихеликобактерная терапия невозможна). Один из ИПП в стандартной дозировке в сочетании с амоксициллином (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) и висмута трикалия дицитратом (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) в течение 14 дней.
Вторая линия антихеликобактерной терапии. Проводится при отсутствии эрадикации Helicobacter pylori после лечения больных одним из вариантов терапии первой линии.
Один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с нитрофурановым препаратом: нифурателем (400 мг 2 раза в день) или фуразолидоном (100 мг 4 раза в день) и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10-14 дней.
Один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день), рифаксимин (400 мг 2 раза в день), висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день) в течение 14 дней.
«Чем мы руководствуемся сохраняя пенициллины (амоксициллин) при лечении инфекции H. pylori в составе эрадикационной терапии 1-й линии? Прежде всего тем, что амоксициллин характеризуется очень низким уровнем резистентности, практически ее отсутствием. Амоксициллин хорошо всасывается в ЖКТ, не раздражает слизистую оболочку желудка и редко вызывает диарею. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия амоксициллина заключается в связывании с транспептидазами и карбоксипептидазами микробной клетки (пенициллинсвязывающими белками), их инактивации, вызывающей прекращение роста и гибель клеток.
Амоксициллин вне зависимости от приёма пищи полностью всасывается в кишечнике, легко проникая через тканевые барьеры» (Маев И.В. и др.).
Резистентность H. pylori к основным антибактериальным препаратам первой линии
эрадикационной терапии в мире (Кучерявый Ю.А. и др.)
Проблема сохранения микрофлоры кишечника при терапии амоксициллином
Одновременное применение двух и более антибактериальных препаратов не может не оказывать влияния на микрофлору кишечника. Серьезной проблемой также представляется антибиотикорезистентность, в том числе у представителей условно–патогенной микрофлоры, избыточный рост которой мы вправе ожидать после курсового применения антибактериальных препаратов. Увеличение количества условно–патогенных дрожжей у пациентов с иммунными нарушениями может вызвать развитие инфекционного процесса, а Clostridium difficile может быть причиной диареи или колита. В исследовании, посвященном сравнению влияния различных эрадикационных схем на микрофлору, было показано, что у пациентов, принимавших 7–дневную тройную схему, включавшую в себя омепразол, амоксициллин и метронидазол, наблюдались изменения состава орофарингеальной, желудочной и кишечной микрофлоры. По сравнению со схемой, включавшей в себя кларитромицин, меньшим изменениям подверглась микрофлора ЖКТ у пациентов, принимавших амоксициллин. Так было в обеих группах пациентов, однако более часто они обнаруживались в группе больных, получавших кларитромицин. Значительно повысилось количество Enterococcus spp. и Enterobacteriaceae в фекалиях, высевались резистентные стрептококки. У большинства из пациентов, принимавших амоксициллин, наблюдалась колонизация тонкой кишки условно–патогенными дрожжами, значительно выросло количество условно-патогенных дрожжей (в основном Candida albicans) в слюне, увеличилось количество энтерококков, энтеробактерий (особенно E. соli), и пептострептококков. У некоторых пациентов обнаруживаются Klebsiella spp. и Citrobacter freundii.
При приеме комбинации омепразола и амоксициллина в ротовой полости уменьшается количество Rothia mucilaginosa, в то же время наблюдается избыточный рост Haemophillus species. Количество анаэробных бактерий, в том числе грамположительных кокков и фузобактерий, существенно уменьшается. При этом в желудке увеличивается количество Neisseria и Haemophillus. У пациентов, у которых до лечения в слюне обнаруживались E. cloacae и K. pneumoniae, после лечения наблюдалась колонизация ими желудка (Добровольский О.В., Сереброва С.Ю.).
Наиболее серьезной проблемой, связанной с применением антибиотиков, является антибиотикоассоциированная диарея, которая наблюдается у 10–25% пациентов, получавших комбинированное лечение амоксициллином и клавулановой кислотой. Наиболее тяжелыми формами патологии являются антибиотико ассоциированный, сегментарный геморрагический и псевдомембранозный колиты (Добровольский О.В., Сереброва С.Ю.).
После терапии амоксициллином рекомендуется коррекция микрофлоры кишечника препаратами, содержащими лакто- и бифидобактерии (Волынец Г. В.).
Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения амоксициллина
Противопоказания к применению амоксициллина
Ограничения к применению амоксициллина
Фармакологическое действие амоксициллина
Применение амоксициллина при беременности и кормлении грудью
Побочные действия амоксициллина
Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. 
Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.
Имеются исследования, доказывающие, что при использовании амоксициллина (как отдельно, так и с клавулоновой кислотой) в 10% случаев развивается диарея. Вероятность возникновения кандидоза ещё больше (Gillies M. etal. CMAJ. 2014 Nov 17).
Взаимодействие амоксициллина с другими лекарствами
Торговые наименования лекарств с действующим веществом амоксициллин
В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие торговые наименования лекарств с единственным действующим веществом амоксициллином: Амоксисар, Амоксициллин, Амоксициллин в капсулах 0,25 г, Амоксициллин Ватхэм, Амоксициллин ДС, Амоксициллин натрия стерильный, Амоксициллин Сандоз, Амоксициллин-ратиофарм, Амоксициллин-ратиофарм 250 ТС, Амоксициллина порошок для суспензии 5 г, Амоксициллина таблетки, Амоксициллина тригидрат, Амоксициллина тригидрат (Пуримокс), Амосин Гоноформ, Грамокс-Д, Грюнамокс, Данемокс, Оспамокс, Флемоксин Солютаб, Хиконцил, Экобол. 
Брэнды амоксициллина: Amoxil, Moxatag, Trimox, Wymox.
Некоторые комбинированные препараты с действующими веществами амоксициллин и клавулановая кислота: Амоксиклав, Аугментин, Флемоклав Солютаб, Панклав, Экоклав, Арлет, Рапиклав, Кламосар, Фибелл, Медоклав, Амоксиван, Бактоклав, Амовикомб, Бетаклав, Тароментин, Ранклав, Верклав.
В ноябре 2019 года U.S. Food and Drug Administration (Управление по контролю за продуктами и лекарствами, США) дало разрешение на применение при эрадикации Helicobacter pylori у взрослых пациентов комплексного препарата Talicia по заявке компании RedHill Biopharma Ltd., Израиль, лекарственная форма капсулы с отсроченным высвобождением, содержащие в качестве действующих веществ амоксициллин (250 мг в одной капсуле), рифабутин (12,5 мг) и омепразол (10 мг омепразола магния).
Инструкции фирм-производителей по применению препаратов, содержащих амоксициллин
Амоксициллин 1000 мг 2 раза в день
Капсуловидные двояковыпуклые таблетки от почти белого до светло-желтого цвета с риской со специфическим запахом.
Форма выпуска и состав
Таблетки диспергируемые 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг.
По 5 таблеток (дозировкой 125 мг, 250 мг, 500 мг и 1000 мг) или по 7 таблеток (дозировкой 125 мг) или по 10 таблеток (дозировкой 125 мг, 250 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной /поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 4 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток (дозировкой 125 мг, 250 мг, 500 мг и 1000 мг) или по 2 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток (дозировкой 125 мг) или по 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток (дозировкой 125 мг) или по 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток (дозировкой 125 мг, 250 мг) помещают в пачку из картона.
Показания к применению
Антибиотик широкого спектра действия помогает избавиться от различных инфекций, которые соответственно поражают различные органы и системы. Как правило, врачи рекомендуют этот препарат для лечения инфекционных заболеваний, вызванных развитием стрептококков. Среди самых распространенных болезней такого происхождения:
В сочетании с метронидазолом таблетки Амоксициллина эффективны при терапии хронического гастрита, а также язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
В соответствии с научными данными, вероятность успешного лечения этим антибиотиком инфекций дыхательных путей составляет 90%.
В инструкции по применению Амоксициллина также указаны условия профилактического использования препарата. Его выписывают пациентам, у которых выявлен высокий риск возникновения эндокардита. Антибиотик иногда входит в медикаментозный арсенал стоматологов (бактерицидное средство актуально при протезировании и удалении зубов).
Способ применения и дозы
Амоксициллин Диспертаб ® применяют внутрь независимо от приема пищи.
Таблетку можно проглотить целиком, запив стаканом воды, или непосредственно перед применением развести в воде (не менее чем в 50 мл) и тщательно перемешать. Полученную смесь, имеющую легкий фруктовый вкус, необходимо принять сразу после приготовления.
При выборе дозы препарата Амоксициллин Диспертаб ® для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы:
предполагаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам;
тяжесть и локализация инфекции;
возраст, массу тела и функцию почек у пациента, как описано ниже.
Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению.
Взрослые и дети ≥ 40 кг
Показание к применению*
Острый бактериальный синусит
Для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза в сутки
Бессимптомная бактериурия во время беременности
Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки
Острый средний отит
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
Обострение хронического бронхита
Инфекции протезированных суставов
Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях
2 г перорально, однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях
Эрадикация Helicobacter pylori
*Следует принимать во внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний.
Дети с массой тела ≥ 40 кг
Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых.
Дети с массой тела Читать полностью
Смотрите также:
Метионин таблетки 250 мг
Ницерголин таблетки 10 мг
Омепразол капсулы 20 мг
Инструкция по применению Амоксициллин Диспертаб 1000 мг
Международное непатентованное или группировочное наименование: амоксициллин
Лекарственная форма: таблетки диспергируемые
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество, мг:
(в пересчете на амоксициллин)
Вспомогательные вещества, мг:
Смесь целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (целлюлоза микрокристаллическая – 89 %; кармеллоза натрия – 11 %)
Целлюлоза микрокристаллическая 102
до получения таблетки массой:
Описание
Капсуловидные двояковыпуклые таблетки от почти белого до светло-желтого цвета с риской со специфическим запахом.
Особые группы пациентов
Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, у детей старшего возраста и у взрослых. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят не чаще двух раз в сутки, принимая во внимание незрелость почечного пути выведения. Поскольку у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек.
После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола, принимавшими участие в исследованиях, не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению почечной функции.
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью, также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени.
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:
-острый бактериальный синусит;
-острый средний отит;
-острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
-обострение хронического бронхита;
-бессимптомная бактериурия во время беременности;
-дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки;
-инфекции протезированных суставов;
-профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.
В комбинации с другими препаратами, согласно схемам эрадикации, применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori.
При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные клинические руководства по антибактериальной терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например, анафилаксия) на другой бета-лактамный антибиотик (например, цефалоспорин, карбапенем или монобактам).
С осторожностью
Аллергические реакции (в т. ч. бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат Амоксициллин можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.
Способ применения и дозы
Амоксициллин Диспертаб ® применяют внутрь независимо от приема пищи.
Таблетку можно проглотить целиком, запив стаканом воды, или непосредственно перед применением развести в воде (не менее чем в 50 мл) и тщательно перемешать. Полученную смесь, имеющую легкий фруктовый вкус, необходимо принять сразу после приготовления.
При выборе дозы препарата Амоксициллин Диспертаб ® для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы:
предполагаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам;
тяжесть и локализация инфекции;
возраст, массу тела и функцию почек у пациента, как описано ниже.
Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению.
Взрослые и дети ≥ 40 кг
Показание к применению*
Острый бактериальный синусит
Для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза в сутки
Бессимптомная бактериурия во время беременности
Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки
Острый средний отит
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
Обострение хронического бронхита
Инфекции протезированных суставов
Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях
2 г перорально, однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях
Эрадикация Helicobacter pylori
*Следует принимать во внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний.
Дети с массой тела ≥ 40 кг
Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых.
Амоксициллин сандоз 1000мг 12 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Товары-аналоги
Инструкция по применению Амоксициллин сандоз 1000мг 12 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав и форма выпуска
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах.
Фармакологическое действие
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Пороговые значения MICдля различных чувствительных организмов варьируют.
Enterobacteriaceaeпринято считать чувствительными при их ингибировании амоксициллином в концентрации ≤ 8 мкг/мл амоксициллина и резистентными при концентрации ≥ 32 мкг/мл.
В соответствии с рекомендациями NCCLSи при использовании NCCLS-указанных методов М. catarrhalis (β-лактамаза отрицательная) и Н. influenzae (β-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях ≤ 1 мкг/мл и резистентными при ≥ 4 мкг/мл; Str.pneumoniae считаются чувствительными при MIC≤ 2 мкг/мл и резистентными при ≥ 8 мкг/мл.
Распространенность резистентных штаммов варьирует географически, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При таком уровне распространенности резистентных штаммов, при котором становится сомнительной целесообразность использования препарата, по крайней мере при терапии некоторых инфекций, лучше обращаться за помощью к специалисту.
| Грам-положительные аэробы | Частота резистентности в ЕС(если > 10%) (крайние значения) |
| Bacillus anthracis | |
| Corynebacterium spp § | |
| Enterococcus faecalis § | |
| Listeria monocytogenes | |
| Streptococcus agalactiae | |
| Streptococcus bovis | |
| Streptococcus pneumoniae # * | 4.6 – 51.4 % |
| Streptococcus pyogenes # * | |
| Streptococcus viridans § | |
| Грам-отрицательные аэробы: | |
| Brucellaspp# | |
| Escherichia coli * | 46.7% |
| Haemophilus influenzae * | 2 – 31.7 % a |
| Haemophilus para-influenzae * | 15.3% |
| Neisseria gonorrhoeae § | 12 – 80% b |
| Neisseria meningitidis # | |
| Proteus mirabilis | 28% |
| Salmonella spp § | |
| Shigella spp § | |
| Vibrio cholera | |
| Анаэробы | |
| Bacteroides melaninogenicus § | |
| Clostridium spp | |
| Fusobacterium spp. § | |
| Peptostreptococci | |
| Резистентныеграм-положительныеаэробы | |
| Staphylococcus(β-лактамазопродуцирующиештаммы) | |
| Грам-отрицательныеаэробы | |
| Acinetobacter spp | |
| Citrobacter spp | |
| Enterobacter spp | |
| Klebsiella spp | |
| Moraxella catarrhalis * | |
| Proteus spp (indol positive) | |
| Proteus vulgaris | |
| Providencia spp | |
| Pseudomonas spp | |
| Serratia spp | |
| Анаэробы | |
| Bacteroides fragilis | |
| Другие | |
| Chlamydia | |
| Mycoplasma | |
| Rickettsia |
a) % продукции р-лактамазы.
b) пенициллинорезистентности (включая промежуточную резистентность).
# До настоящего времени нет сообщений о появлении р-лактамазопродуцирующих штаммов.
§ Непостоянная чувствительность, чувствительность предсказать невозможно без проведения тестов на чувствительность.
* Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям.
Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.
Фармакокинетика
Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.
Биотрансформация и элиминация:
Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60-80 % пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 ч после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7-25% дозы метаболизируется до неактивной пенициллоивой кислоты. Период полувыведения из плазмы у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1-1.5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 ч. Субстанция поддается гемодиализу.
Клиническая фармакология
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой.
Показания к применению
Показан для пероральной терапии следующих бактериальных инфекций, вызванных амоксициллин-чувствительными грам-положительными и грам-отрицательными патогенами:
Противопоказания к применению
Оспамокс следует применять с осторожностью у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом и инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).
Применение при беременности и детям
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
С осторожностью следует применять у детей, недоношенных и новорожденных: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели.
Побочные действия
Побочные эффекты классифицируются следующим образом:
Часто: 10%, или реже, но чаще 1%
Нечасто: 1%, или реже, но чаще 0.1%
Редко. 0.1% или реже, но чаще 0.01%
Очень редко, включая единичные случаи: 0.01% или реже.
Инфекции и инфицирование
Длительное и повторное применение лекарственного препарата может привести к развитию суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральному и вагинальному кандидозу.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Эозинофилия и гемолитическая анемия.
Зарегистрированы единичные случаи лейкопении, гранулоцитопении, тромбоцитопении, панцитопении, анемии, миелосупрессии, агранулоцитоза, удлинения времени кровотечения и протромбинового времени. Все изменения были обратимыми при прекращении терапии.
Нарушения со стороны иммунной системы
Отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок в редких случаях.
Реакции со стороны ЦНС встречаются редко и включают гиперкинезы, головокружение и судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
Ощущение дискомфорта, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, разжиженный стул, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия. Как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения. Снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой.
При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность очень редкого осложнения, псевдомембранозного колита. Противопоказано назначение лекарственных препаратов, подавляющих перистальтику.
Появление черной окраски языка.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы:
Транзиторное средней степени увеличение уровня печеночных ферментов. Редкие случаи гепатита и холестатической желтухи.
Нарушения кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Редкие (см. также раздел 4.4)
Ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформная эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит.
В редких случаях острый интерстициальный нефрит.
В редких случаях возможно развитие лекарственной лихорадки.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение не рекомендуется:
Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций.
Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии препаратом Оспамокс.
Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов, таких как кумарин, может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением протромбинового времени. При назначении антикоагулянтов вместе с Оспамокс требуется мониторирование гомеостатических показателей.
Пробенецид подавляет выведение амоксициллина через почки, и приводит к увеличению концентрации амоксициллина в желчи и крови.
Существует вероятность антагонизма действия амоксициллина при одновременном назначении бактериостатических препаратов: макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов и хлорамфеникола.
Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень метотрексатовой токсичности, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином.
С осторожностью следует применять амоксициллин со следующими препаратами:
Пероральные гормональные контрацептивы
Применение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови, и снизить эффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на время лечения амоксициллином дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции.
Дозировка
Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведение терапии не менее 10 дней.
Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.
Взрослые дозировки (включая пациентов пожилого возраста):
Обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в сут в несколько приемов.
Короткий курс терапии:
Детские дозировки (до 12 лет)
Дети с массой тела выше 40 кг должны получать взрослую дозировку.
Дозирование при почечной недостаточности:
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть снижена. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии 3 г.
Взрослые (включая пациентов старческого возраста):