амоксициллин детям сколько дней давать

Амоксициллин (капсулы, 500 мг, Медофарм Пвт. Лтд.)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы 250мг и 500мг

Состав

Одна капсула содержит

(в виде тригидрата амоксициллина 287мг и 574 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала гликолят,

желатиновая капсула: вода очищенная, натрия лаурилсульфат, повидон, бронопол, желатин,

крышечка капсулы (красно-коричневая): синий блестящий FCF (Е133), понсо 4 R (Е124),титана диоксид (Е171),

корпус капсулы (желтый): титана диоксид (Е171), желтый хинолиновый (E104), понсо 4 R (Е124),

фармацевтические чернила: Shellac-NF, спирт абсолютный, спирт изопропиловый, бутанол, пропиленгликоль, оксид железа черный (Е-172).

Описание

Содержимое капсул – белый или почти белый гранулированный порошок

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования

Бета-лактамные анти­бактериальные препараты – пенициллины

Пенициллины широкого спектра действия

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин быстро всасывается после перорального приема. Влияние пищи на всасывание амоксициллина из таблеток и суспензии было частично изучено. Амоксициллин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма, за исключением головного мозга и спинномозговой жидкости, кроме случаев, когда мозговые оболочки воспалены. Период полувыведения Амоксициллина из организма составляет 1 час. Большая часть Амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой, связывается с белками плазмы крови на 20%.

Фармакодинамика

Амоксициллин активен в отношении следующих микроорганизмов.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции мочеполовой системы

— инфекции кожи и мягких тканей

— инфекции органов дыхания

— гонорея и инфекции мочевыводящих путей

Применять строго по назначению врача!

Способ применения и дозы

Капсулы Амоксициллина принимают между приемами пищи, запивая стаканом воды. Режим дозирования подбирается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, возраста пациента, курса лечения.

Курс лечения 5–7 дней, при стрептококковых инфекциях — не более 10 дней.

Для лечения неосложненной гонореи назначают 3,0 г препарата однократно (в комбинации с пробенецидом).

Пациентам с почечной недостаточностью

Источник

Амоксициллин (таблетки) : инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – амоксициллина тригидрат 287 мг

(эквивалентно амоксициллину 250 мг),

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция или магния стеарат, лактозы моногидрат

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, со слегка выпуклой поверхностью, с одной стороны риска

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

Фармакологические свойства

При приеме внутрь быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая максимальную концентрацию (1,5–3 мкг/мл и 3,5–5 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальциевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15–30 мин после введения и длится 8 ч.

Амоксициллин является антибиотиком широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. Активен также в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

Амоксициллин не обладает терапевтическим эффектом практически в отношении всех индолположительных видов Рroteus, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter spp. и бактерий, продуцирующих пенициллиназу.

Амоксициллин не является устойчивым к пенициллиназе.

Существует полная перекрестная резистентность с ампициллином.

Показания к применению

— бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит

— уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея

— перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, брюшной тиф

— лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз)

— инфекции кожи и мягких тканей

— комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни (в сочетании с

— комбинированная терапия сепсиса (в сочетании с аминогликазидами)

Способ применения и дозы

Внутрь Амоксициллин следует принимать, запивая достаточным количеством воды, за 1 ч до еды (либо через 2 ч после еды). Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте от 6 до 10 лет разовая доза составляет 250 мг.

Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч.

При лечении острой не осложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом).

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 часа.

У больных с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы во избежание кумуляции амоксициллина. Рекомендуется снизить дозу до 2/3 обычной дозы.

Средний курс – 5-7 дней (при стрептококковых инфекциях не менее 10 дней). Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Побочные действия

— гиперемия кожи, кожные высыпания, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке

— лихорадка, затрудненное дыхание, ринит, конъюнктивит

— изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит

— нарушение функции печени, умеренное повышение «печеночных» трансаминаз, гепатит и холестатическая желтуха

— головная боль, головокружение, возбуждение, тревожность, бессонница,

атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, судорожные реакции

— обратимая лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, эозинофилия

— обратимая тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия

— удлинение времени кровотечения и протромбинового времени

— буллезный и эксфолиативный дерматиты, ангионевротический отек, анафилактические реакции, сывороточная болезнь, аллергические васкулиты, анафилактический шок

Противопоказания

— гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам

— аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз

— псевдомембранозный колит в анамнезе и другие заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные приемом антибиотиков

— беременность, период лактации

— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид, Аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, и др. ЛС, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в плазме крови. При одновременном применении с аллопуринолом возможно увеличение частоты аллергических реакций со стороны кожи.

Диуретики ускоряют выделение амоксициллина, что ведет к уменьшению концентрации действующего вещества в крови.

Амоксициллин снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов и существует вероятность кровотечения при одновременном применении. Рекомендуется использовать другие негормональные противозачаточные средства.

Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (цефалоспорин, ванкомицин, рифампицин, метранидозол) оказывают синергичное действие.

Препараты, имеющие бактериостатический эффект (тетрациклины, эритромицин, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, сульфаниламиды), оказывают антагонистическое действие и могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликлозиды замедляют и уменьшают абсорбцию амоксициллина.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами необходим контроль протромбинового времени, так как увеличивается вероятность кровотечения.

Всасывание амоксициллина снижается при его приеме в течение двух часов после приема поглощающих средств, таких как каолин. Поэтому рекомендуется соблюдать интервал не менее 2-х часов между приемом этих препаратов.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов склонных к аллергическим реакциям.

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности, кровотечении в анамнезе.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующей коррекции антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать применения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника. Не применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта с длительной диареей или рвотой, а также при заболеваниях печени.

В комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особенности применения при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность возникновения побочных эффектов, следует проявлять осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых

слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. Симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 500-1000 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Амоксициллин капсулы : инструкция по применению

Описание

Каждая капсула Амоксициллина содержит активное вещество: 250 мг или 500 мг амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) и вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, бриллиантовый голубой Е133, кармуазин Е122, апельсиновый желтый Е110, диоксид титана, оксид железа желтый, желатин. Это лекарственное средство относится к группе полусинтетических пенициллинов, противомикробных средств широкого спектра действия для системного применения. Подавляет рост микроорганизмов, которые вызывают инфекции.

Показания к применению

Показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему организмами.

Инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхопневмония, долевая пневмония);

острые и хронические инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей (перитонит, холецистит, кишечные инфекции);

острые и хронические инфекции мочевыделительной системы (пиелонефрит, уретрит, гонорея);

гнойные инфекции мягких тканей;

инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит).

Противопоказания

повышенная чувствительность к амоксициллину или вспомогательным веществам, входящим в состав данного препарата, другим бета-лактамным антибиотикам;

инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробеницид, фенилбутазон, оскифенбутазон, ацетилсалициловая кислота, сулъфинпиразон. Подавляют выведение препаратов пенициллинового ряда, концентрация амоксициллина в крови увеличивается.

Другие бактериостатические антибактериальные средства. Амоксициллин не назначается одновременно с противомикробными препаратами, действующими бактериостатически. Амоксициллин можно применять в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды).

Метотрексат. Пенициллины снижают выведение метотрексата, что вызывает повышение его потенциальной токсичности.

Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином может способствовать развитию кожных аллергических реакций.

Мочегонные средства. Ускоряют выведение амоксициллина и снижают концентрацию препарата в крови.

Пероральные антикоагулянты. Взаимодействие лекарственных средств не было выявлено. В литературе встречается описание случаев увеличения международного нормализованного отношения (МНО) при совместном приеме.

Гормональные контрацептивы. Возможно снижение контрацептивного действия при приеме амоксициллина. Рекомендованы дополнительные методы контрацепции в период лечения. Дигоксин. Возможно нарушение всасывания дигоксина.

Беременность и период лактации

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии амоксициллина на способность управления транспортом или работу с механизмами.

Способ применения и рекомендуемые дозы

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Продолжительность терапии определяется врачом и составляет, как правило, 7-10 дней (по крайней мере, 2-3 дня после исчезновения симптомов). При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, курс лечения составляет не менее 10 дней для предотвращения поздних осложнений (ревматизм, гломерулонефрит).

Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более:

Максимальная рекомендованная пероральная доза: 6 г в день.

Лечение тяжелой или рецидивирующей гнойной инфекции дыхательных путей: 3 г два раза в день.

Неосложненная острая инфекция мочевыводящих путей: 3 г два раза с интервалом 10-12 часов между дозами.

Нарушение функции почек:

Передозировка

Если количество капсул в день, которые вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил капсулы, обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Прием лекарственного средства прекратить! Передозировка может проявляться тошнотой, рвотой, диареей и нарушениями водно-электролитного баланса. У пациентов с нарушением функции почек или при приеме больших доз возможно развитие судорог. Контроль АД, ЧСС. В качестве первой медицинской помощи рекомендовано промывание желудка и прием антацидных средств.

Если вы забыли вовремя принять очередную дозу препарата: примите капсулу, как только вспомнили об этом, убедившись, что до приема следующей дозы есть временной промежуток. Если до приема следующей дозы времени мало, примите в соответствии с назначением врача. Не принимайте двойную дозу в случае пропуска очередного приема.

Меры предосторожности и особые указания

Возможно возникновение аллергических реакций, в том числе угрожающих жизни, особенно при повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. До начала терапии амоксициллином информировать врача о гиперчувствительности к пенициллинам или цефалоспоринам в прошлом.

При применении практически всех антибиотиков были зарегистрированы случаи развития антибиотикоассоциированного колита, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. При развитии диареи во время или после применения антибиотиков, немедленно информировать врача. Применение амоксициллина немедленно прекратить! Применение лекарственных средств, угнетающих перистальтику кишечника, противопоказано.

У пациентов, получающих амоксициллин, отмечались эритематозные (кореподобные) высыпания, которые были связаны с железистой лихорадкой.

Возможно развитие микроорганизмов, резистентных к амоксициллину. Информировать врача об отсутствии эффекта лечения. Необходима соответствующая коррекция терапии.

У пациентов со сниженным количеством выделяемой мочи в очень редких случаях наблюдалось появление кристаллов в моче. При приеме высоких доз амоксициллина необходимо употребление адекватного количества жидкости для обеспечения выведения препарата с мочой и профилактики кристаллоурии.

При приеме амоксициллина возможно изменение цвета зубов, которое может быть предотвращено путем интенсивной гигиены полости рта: регулярной чисткой во время лечения.

У пациентов, получающих амоксициллин и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться удлинение протромбинового времени. При сопутствующем применении пероральных антикоагулянтов необходим соответствующий лабораторный контроль, возможно, необходима коррекция их дозировки.

Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию при определении глюкозы мочи с использованием химических тестов. При необходимости определения глюкозы в моче, информировать врача для выбора другого метода исследования.

При использовании амоксициллина у беременных женщин наблюдалось преходящее снижение концентрации общего конъюгированного эстриола, эстриол-глюкуронида, коньюгированного эстриона и эстрадиола в моче.

Во время приема амоксициллина может быть нарушено определение уробилиногена.

В состав лекарственного средства входят вспомогательные вещества и красители, способные вызывать аллергические реакции.

Источник

Амоксициллин

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество: амоксициллина тригидрат — 287 мг, 574 мг (в пересчёте на амоксициллин — 250 мг, 500 мг).

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской и риской белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют.

Границы резистентности

Пограничные значения МПК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (EUCAST), версия 5.0.

Enterococcus spp. 5

Streptococcus групп А, В, С и G

Streptococcus группы viridans

Грамположительные анаэробы, кроме

Clostridium difficile 8

Грамотрицательные анаэробы 8

Пограничные значения без

определённого вида бактерий 10

1 Дикий тип энтеробактерий классифицирован как восприимчивый к аминопенициллину. В некоторых странах предпочтение отдаётся отдельной классификации диких штаммов Е. coli и P. Mirabilia, как промежуточных продуктов. В этом случае следует использовать пограничное значение МПК S ≤ 0,5 мг/л.

2 Большинство стафилококков резистентны к амоксициллину, благодаря способности синтезировать пенициллиназу. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторым исключением, резистентны к бета-лактамным антибиотикам.

3 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по ампициллину.

4 Восприимчивость к пенициллину стрептококков групп A, B, C и G может быть определена по бензилпенициллину.

5 Пограничные значения относятся только к неменингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МПК для ампициллина.

6 Пограничные значения относятся к внутривенному применению. Штаммы, синтезирующие бета-лактамы, следует рассматривать как резистентные.

7 Штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные.

8 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по бензилпенициллину.

9 Пограничные значения относятся к эпидемиологическим точкам отсечения, различающим дикие типы штаммов и штаммы со сниженной восприимчивостью.

10 Пограничные значения без определённого вида бактерий, относятся к дозировке не менее 0,5 г 3–4 раза в день (от 1,5 до 2 г/сутки).

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях

Обычно чувствительные возбудители болезней

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Бета-гемолитические стрептококки (A, B, C и G)

Виды бактерий, у которых возможна приобретённая резистентность

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus 1

Streptococcus группы viridans

Анаэробные грамположительные микроорганизмы:

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Естественно резистентные организмы 2

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecium 2

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis резистентны)

1 Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резистенции.

2 почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки.

В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрёстной резистентности к другим бета-лактамным антибиотикам и антибактериальным препаратам из других групп.

Распространённость резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжёлых инфекций.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция быстрая, высокая (93 %), приём пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приёме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приёма внутрь — 1–2 часа.

Распределение

Имеет большой объём распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слёзной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани лёгкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости, среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15–25 %.

Метаболизм

Частично (10–20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения (T_½) — 1–1,5 часа. Выводится на 50–70 % почками в неизменённом виде путём канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10–20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤15 мл/мин) T_½ удлиняется до 8,5 часов.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Возраст

T_½ амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с T_½ у детей старшего возраста и у взрослых.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

При приёме внутрь у здоровых женщин и мужчин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК ≤15 мл/мин) T_½ удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.

Печёночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

Противопоказания

С осторожностью

Аллергические реакции (в том числе в анамнезе бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врождённых пороков развития. Препарат можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин в небольших количествах выделяется в грудное молоко. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие сенсибилизации, диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В подобных случаях грудное вскармливание следует прекратить. Амоксициллин следует применить в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после приёма пищи. Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса. Для обеспечения нижеприведённого режима дозирования для детей до 12 лет, предпочтительнее приём амоксициллина в лекарственной форме — порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь.

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг:

Обычно назначают 250 мг – 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг – 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжёлых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг – 1000 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 6 г.

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг:

Обычно назначают 250–500 мг 3 раза в сутки или 500–1000 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500 мг 2–3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг:

Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500–1000 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.

Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг — 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделённой на несколько приёмов, в течение 14 дней (10–21 день).

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг — 250 мг 3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг — 500 мг 2–3 раза в сутки (из расчёта 50 мг/кг/сут, поделённые на 3 приёма).

Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами). Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней. Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг — 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии. Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг — 250–500 мг 2 раза в сутки. Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг — 500–1000 мг 2 раза в сутки (из расчёта 50 мг/кг/сут, поделённые на 2 приёма).

Профилактика бактериального эндокардита

Взрослым и детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг: рекомендуется 2 г за 30–60 минут до хирургического вмешательства. Детям рекомендуется: — от 3 до 5 лет и/или с массой тела 15–19 кг: 750–1000 мг (из расчёта 50 мг/кг/сут) перед процедурой; — 5–12 лет и/или массой тела 20–40 кг: 1000–2000 мг (из расчёта 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

Патогенный микроорганизм	Пограничные значения МПК (мг/л)
	Чувствительные ≤	Устойчивые >

При почечной недостаточности

КК (мл/мин)	Взрослые и дети массой тела ≥40 кг	Дети с массой тела Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Гемодиализ
Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг	500 мг каждые 24 часа. Следует назначить 1 дополнительную дозу 500 мг перед проведением процедуры гемодиализа. Для того чтобы восстановить концентрацию лекарственного препарата, находящегося в системном кровообращении, после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 500 мг.
Дети с массой тела * — Частота возникновения этих нежелательных реакций определялась по результатам клинических исследований, всего включавших около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин.

** — Частота возникновения этих нежелательных реакций определялась в период пострегистрационного применения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают синергичный эффект.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.

Возможно увеличение всасывания дигоксина на фоне терапии амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс).

В некоторых случаях приём препарата может увеличивать протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное соотношение (МНО), в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и амоксициллина и тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина.

Амоксициллин не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности (антагонистическое действие).

При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови.

Применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется, так как пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время его нахождения в сыворотке крови.

Одновременный приём амоксициллина с эстроген-содержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»).

Особые указания

Перед началом терапии амоксициллином следует подробно опросить пациента касательно предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Серьёзные реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжёлые кожные нежелательные реакции), которые иногда заканчиваются смертельным исходом, были зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакции более вероятно у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе, а также у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение.

Отмечались редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергической острого коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае развития которого при совместном приёме с амоксициллином необходимо соответствующее лечение.

При лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек.

Сообщалось о повышении активности «печёночных» ферментов и изменении числа форменных элементов крови.

При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинального кандидоза).

При приёме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие антибиотик- ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после её окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения.

Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождается пустулами, в начале терапии может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулёза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях.

Следует избегать применения амоксициллина при подозрении на развитие у пациента инфекционного мононуклеоза, так как его применение во время лечения данного заболевания может приводить к появлению кореподобной сыпи.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с болезнью Лайма. Её непосредственной причиной является бактерицидная активность амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентов следует убедить в том, что данная реакции является часто встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма. Лечение обязательно продолжается в течение 48–72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.

Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, или у пациентов, имеющих предраспологающие факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит).

При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности.

У пациентов со сниженным диурезом, очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно, при парентеральном введении. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением препарата. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырём необходимо регулярно проверять проходимость катетера.

Изредка сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. Пациентам, которым показан одновременный приём непрямых антикоагулянтов, должны наблюдаться у специалиста. Может быть необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.

Существует вероятность влияния повышенных концентраций амоксициллина в сыворотке крови и моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании химических методов, высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной ложноположительных результатов исследования. Для определения наличия глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.

Применение амоксициллина может искажать результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.

Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых лиц, беременных, в период лактации.

При применении амоксициллина для лечения инфекции Helicobacter pylori, следует учитывать информацию, указанную в тексте инструкций по медицинскому применению других одновременно используемых препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных об отрицательном влиянии амоксициллина в рекомендуемых дозах на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания не имеется. Вместе с тем, учитывая возможные побочные действия со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг, 500 мг.

По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20 таблеток в банки полимерные из полипропилена, полиэтилена низкого давления, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками навинчиваемыми из полиэтилена низкого давления и полиэтилена высокого давления.

Каждую банку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Амоксициллин:

Характеристики препарата

Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.

Источник