азитрал сколько дней принимать

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

1 капсула содержит
Действующее вещество: азитромицина дигидрат – 271,0 мг, в пересчете на азитромицин – 250,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 84,0 мг; крахмал кукурузный – 103,0 мг, натрия лаурилсульфат – 1,41 мг, магния стеарат – 5,64 мг.
Оболочка капсулы (корпус и крышечка): титана диоксид Е171 – 1,1999 %; вода – 14,5 ± 1,5 %; натрия лаурилсульфат – 0,08 %; метилпарагидроксибензоат – от 0,64 до 0,8 %; пропилпарагидроксибензоат – от 0,16 до 0,2 %; желатин – до 100 %.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер «0». Корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул – белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

МИК/мг/лЧувствительныеУстойчивыеStaphylococcus spp.≤1>2Streptococcus А, B, C, G≤0,25>0,5Streptococcus pneumoniae≤0,25>0,5Haemophilus influenzae≤0,12>4Moraxella catarrhalis≤0,5>0,5Neisseria gonorrhoeae≤0,25>0,5

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный
Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный
Streptococcus pyogenes,

2. Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae
Haemophilusparainfluenzae
Legionellapneumophila
Moraxellacatarrhalis
Pasteurellamultocida
Neisseriagonorrhoeae

3. Анаэробы
Clostridiumperfringens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyriomonas spp.

4. Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominis
Borreliaburgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину

Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis
Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам)
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину
Анаэробы
Bacteroidesfragilis

У азитромицина очень длинный период полувыведения – 35-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде – 50 % кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности и в период грудного вскармливания азитромицин применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь. За 1 час до или через 2 часа после приема пищи, один раз в сутки.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела выше 45 кг:

При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Пациентам с СКФ

Источник

Азитрал : инструкция по применению

Состав

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер «0», корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул – белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп а, в, с, g), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый)). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (enterococcus faecalis, staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (bacteroides fragilis).

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.
Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека.
Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
50 % выводится с желчью в неизмененном виде, 6 % – почками, в печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы – максимальная плазменная концентрация (Сmax) снижается (на 52 %) и показатель площади под кривой «концентрация-время» (AUC) (на 43 %). У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmax (на 30-50 %).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями, бронхит);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis;
Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью); тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; период лактации (на время лечения приостанавливают); детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

Миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК более 40 мл/мин); у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов); с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаиридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина; беременность.

Применение при беременности и в период лактации

Может применяться, когда потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей – 500 мг/сут за 1 прием в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
При инфекциях урогенитального тракта (неосложненный уретрит или цервицит), вызванных Chlamydia trachomatis – однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).
При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин), у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, а так же у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение должно быть ориентировано на имеющиеся симптомы.
Специфического антидота (противодействующего вещества) не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды (алюминий и магний содержащие) и пища снижают абсорбцию азитромицина. поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных лекарственных средств.
Цетиризин
Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокилогическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозипа (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Циметидин
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина. при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита.
Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
Азитромиции слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам.
Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.
Эфавиренз
Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинстического взаимодействия.
Флуконазол
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно).
Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Сmax азитромицииа (на 18%), что не имело клинического значения.
Индинавир
Одновременное применение азитромицииа (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Дигоксин
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицииа, с субстратами Р-гликопротеина. такими как дигоксип. приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротсина в сыворотке крови.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм. дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Одновременное применение amopвacmamuнa и азитромицииа не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Одновременное применение азитромицина и нелфинавира вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина. причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Силденафил
При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение QT интервала.
Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Теофиллин
Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/ сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Сmax. общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Особые указания

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч.
Препарат Азитрал следует принимать, но крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов и пищи.
Препарат Азитрал следует применять с осторожностью пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом Азитрал следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 40 мл/мин) легкой и средней степени тяжести терапию препаратом Азитрал следует проводить с осторожностью под контролем состояния функций почек.
При применении препарата Азитрал как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола.
Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Так же как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой). При фарингите и тонзиллите, вызванном Streptococcus pyogenes, антибиотиками выбора являются пенициллины.
Эффективность азитромицина для профилактики ревматической лихорадки неизвестна.
Применение препарата Азитрал может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Препарат Азитрал не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Азитромицин в дозировках, превышающих рекомендуемые, может влиять на способность управлять транспортным средством или оборудованием.

Форма выпуска

Капсулы по 500 мг.
По 3 капсулы в блистер.
По 1 блистеру в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Источник