бромгексин при коронавирусе сколько дней принимать

Бромгексин при коронавирусе

Появление и развитие пандемии новой коронавирусной инфекции поставило перед медициной серьезные задачи.

Ковидному госпиталю на базе Медицинского научно-образовательного центра Московского Государственного Университета имени М.В. Ломоносова удалось добиться хороших результатов лечения COVID-19 в Москве.

Врачи использовали в схеме лечения два самых простых препарата: бромгексин и спиронолактон.

Бромгексин – это безрецептурный лекарственный препарат муколитического и отхаркивающего действия, который уменьшает кашель, боль в груди и облегчает дыхание. Препарат широко применяется для лечения целого ряда респираторных заболеваний, которые связаны с нарушением выделения слизи из бронхов. Он хорошо переносится пациентами и достаточно безопасен в применении. Его используют в обычной практике для лечения пневмонии, бронхитов, трахеита.

Спиронолактон – это калийсберегающий диуретик, который используют при отеках хронической сердечной недостаточности.

При лечении ковида

Экспериментальные данные показали, что бромгексин блокирует определенный фермент и затрудняет проникновение коронавируса в клетку. Именно такое действие препарата актуально на ранней стадии коронавирусной инфекции. А вот благодаря своему отхаркивающему действию бромгексин хорошо помогает в комплексном лечении больных с COVID-19.

Аналогичным свойством обладает спиронолактон, который не только препятствует дефициту калия в организме, но и уменьшает фиброз в легких за счет антиандрогенного эффекта. Эффект блокировки рецепторов половых гормонов у спиронолактона исследовали в группе «высокотестероновых» мужчин. Из исследований известно, что мужчины болеют ковидом тяжелее, чем женщины. Поэтому спиронолактон начали использовать в комплексном лечении COVID-19 для снижения тяжести осложнений у мужчин.

По результатам исследований по лечению коронавирусной инфекции при комбинированном использовании бромгексина и спиронолактона показало, что это эффективный и безопасный путь для лечения коронавирусной инфекции на ранней стадии COVID-19, что позволяет нормализовать температуру, в полтора раза сократить время болезни, а также снизить в организме вирусную нагрузку.

Для профилактики

Ученые также рассмотрели возможность применения бромгексина для профилактики инфицирования коронавирусом.

На единственном экспериментальном исследовании выяснилось, что ингибирующая способность бромгексина относительно трансмембранной протеазы существенно ниже, чем у других известных агентов.

Кроме того, теоретический анализ показал, что бромгексин обладает низкой биодоступностью. 75 процентов вещества метаболизируется в печени, а только 25 процентов поступает в системный кровоток. Для того, чтобы повысить биодоступность препарата, требуется увеличить дозировку бромгексина до 320 мг. А согласно зарегистрированным инструкциям для человека максимальная допустимая доза составляет всего 64 мг.

Исходя из этих данных, использовать бромгексин в качестве профилактического средства от заболевания COVID-19 не целесообразно.

При написании статей мы опираемся на рецензируемые исследования, статьи научно-исследовательских институтов и медицинских ассоциаций. Вы можете узнать больше о том, как мы обеспечиваем актуальность нашего контента на странице редакционная политика.

Источник

Бромгексин: от чего помогает и как принимать правильно

Состав и форма выпуска

Препарат отпускается в виде таблеток и сиропа для перорального введения. Таблетки белые, покрыты специальной растворимой оболочкой. Фасуются в картонную упаковку до 100 штук.

Сироп однородного цвета и консистенции. Реализуется во флаконах из темного стекла по 50, 60 или 100 мл.

Активным веществом лекарства выступает бромгексин. Его содержание в таблетках и сиропе варьируется от 4 до 8 мг. Вспомогательные компоненты: сахароза, чистая вода, этиловый спирт, полисорбат, гидрофосфат натрия, масло эвкалипта.

Фармакологическое действие

Препарат обладает рядом терапевтических свойств, оказывая муколитическое, отхаркивающее и противокашлевое действие.

Эффективен в отношении сухого кашля у взрослых и детей. За счет особого состава, отмечается его способность разжижать и выводить мокроты из бронхолегочной системы. Лекарственное средство стимулирует выработку специального вещества, который оседает на поверхности органов дыхания и способствует их защите.

Бромгексин быстро адсорбируется в организме. После перорального приема фармакологическое свойство развивается спустя 30-60 минут. Выведение продуктов препарата осуществляется через печень и органы выделения в среднем за 12-15 часов.

От чего помогает Бромгексин

Показаниями к приему Бромгексина считаются:

Источник

Бромгексин: инструкция по применению

Характеристика вещества

Латинское название вещества: Bromhexinum

Химическое название: 2-Амино-3,5-дибром-N-циклогексил-N-метилбензолметанамин. В препаратах содержится также в виде камсилата или гидрохлорида.

Описание: Белый кристаллический порошок, слабо растворяется в воде и спирте.

Клинико-фармакологическая группа

Показания к применению

Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием трудноотделяемого вязкого секрета:

Санация бронхиального дерева в предоперационном периоде и при проведении лечебных и диагностических внутрибронхиальных манипуляций, профилактика скопления в бронхах густой вязкой мокроты после операции.

Действие

Фармакологическое действие — отхаркивающее, муколитическое, противокашлевое.

Муколитический эффект связан с деполимеризацией мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон и увеличением серозного компонента бронхиального секрета.

Снижает вязкость бронхиального секрета за счет деполяризации содержащихся в нем кислых полисахаридов и стимуляции секреторных клеток слизистой оболочки бронхов, вырабатывающих секрет с нейтральными полисахаридами.

Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, их защиту от неблагоприятных факторов, улучшение реологических свойств бронхолегочного секрета, его скольжения по эпителию и выделение мокроты из дыхательных путей.

Фармакокинетика

Бромгексин быстро всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность низкая, составляет около 20%. У здоровых пациентов C_max в плазме определяется через 1 ч.

Широко распределяется в тканях организма. Связывание бромгексина с белками плазмы высокое. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В печени подвергается деметилированию и окислению. T_1/2 в терминальной фазе составляет около 12-15 ч. Выводится с мочой главным образом в форме метаболитов (амброксол). Клиренс бромгексина или его метаболитов может уменьшаться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. При многократном применении может накапливаться.

Формы выпуска

Прием и дозировка

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в официальной инструкции или предписаны врачом.

Внутрь

Длительность применения зависит от течения болезни (обычно не более 4–5 дней). При снижении функции почек или тяжелом заболевании печени следует уменьшить дозу или увеличить интервалы между приемами.

Ингаляции

Ингаляции проводят 2 раза/сут. Терапевтическое действие может проявиться на 4-6 день лечения.

Инъекции

Парентеральное введение рекомендуется для лечения в тяжелых случаях, а также в послеоперационном периоде для предупреждения скопления густой мокроты в бронхах. Вводят по 2 мг п/к, в/м или в/в 2-3 раза/сут медленно в течение 2-3 мин.

Противопоказания

Ограничения

При заболеваниях

Применять под контролем врача:

Детям

С осторожностью применять у детей — по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.

Беременность и лактация

Противопоказано применение в I триместре беременности. Применение во II-III триместрах беременности и в период грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Особые указания

В процессе лечения рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости, что поддерживает секретолитическое действие бромгексина.

В случаях нарушения моторики бронхов или при значительном объеме выделяемой мокроты применение бромгексина требует осторожности в связи с риском задержки отделяемого в дыхательных путях.

У детей лечение следует сочетать с постуральным дренажем или вибрационным массажем грудной клетки, облегчающим выведение секрета из бронхов.

Побочное действие

Нервная система и органы чувств

Головокружение, головная боль.

Пищеварительная система

Тошнота, рвота, диспептические расстройства, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных трансаминаз.

Дыхательная система

Аллергические реакции

Кожные высыпания, зуд, крапивница, ринит, ангионевротический отек.

Другое

Одышка, повышение температуры тела, озноб, повышенное потоотделение.

Очень редко сообщалось о возникновении синдромов Стивенса-Джонсона и Лайелла. При возникновении изменений на коже или слизистых оболочках прием препарата необходимо прекратить.

Возможно также развитие побочных эффектов, вызванных вспомогательными веществами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций. Тошнота, рвота, диарея и другие желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: искусственная рвота, прием жидкости (молоко или вода) в первые 1–2 ч после приема, симптоматическая терапия.

У детей: Поскольку у детей с 2 лет даже после приема больших доз бромгексина ожидаются только легкие симптомы, при дозе бромгексина гидрохлорида до 80 мг (например, 100 мл препарата Бромгексин) детоксикацию можно не проводить. У детей более младшего возраста соответствующий предел дозы составляет 60 мг бромгексина гидрохлорида (6 мг/кг массы тела).

Опасные для жизни передозировки при применении бромгексина у человека неизвестны. Доказательства хронической токсичности отсутствуют.

Взаимодействие

Бромгексин не назначают одновременно с противокашлевыми кодеинсодержащими ЛС, т.к. из-за подавления кашлевого рефлекса затрудняется эвакуация разжиженной мокроты, что может привести к скоплению секрета в дыхательных путях.

Комбинацию глауцин + эфедрин + базилика обыкновенного масло не рекомендуется применять одновременно с бромгексином — вследствие затруднения откашливания мокроты.

При одновременном применении с некоторыми НПВС возможно усиление раздражающего действия последних на слизистую оболочку желудка.

Бромгексин несовместим со щелочными растворами.

Бромгексин можно назначать одновременно с другими ЛС, применяемыми при лечении бронхолегочных заболеваний.

Способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) и сульфаниламидных препаратов в бронхиальный секрет, приводя к повышению концентрации антибиотиков в ткани легких.

Производители препаратов на основе бромгексина

Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.

Зарубежные

Российские

Препараты с бромгексином

Чем заменить

Нажимая на кнопку, я соглашаюсь на обработку персональных данных

Бромгексин ру — официальный сайт: статьи, инструкция, показания, противопоказания, дозировка

Источник

Нужно ли принимать Бромгексин при коронавирусе

Для лечения COVID-19 на сегодняшний день нет специальных препаратов. Врачи применяют в основном симптоматическую и профилактическую терапию. В схему входят проверенные муколитические средства, хорошо зарекомендовавшие себя в лечении респираторных инфекций. Насколько эффективен Бромгексин при коронавирусе и сколько дней его принимать, чтобы добиться желаемого эффекта, зависит от исходного состояния больного.

Нужно ли принимать Бромгексин при коронавирусе

При лечении коронавируса не всегда оправдано применение антибиотиков. В медицинском центре МГУ проводилось успешное лечение больных COVID-19 с использованием популярного муколитика.

Применялась такая схема:

Также больным давали Ривароксабан и Дипиридамол по 10 мг и 75 мг в сутки соответственно.

Бромгексин — муколитик, подавляющий фермент, необходимый для активации белков, помогающих коронавирусу проникать в клетку. Препарат стимулирует синтез сурфактанта, который вырабатывают клетки альвеол, уничтожаемые коронавирусом. На этих свойствах Бромгексина и основана целесообразность его применения при COVID-19. Особенно хорошо это срабатывает в первые дни после инфицирования.

Применяя комбинацию Бромгексина и Спиронолактона (средство для лечения сердечной недостаточности и гипертонии), врачам удается с высокой долей эффективности предотвращать фиброз легких.

Описание препарата

Бромгексин — муколитический препарат, вызывающий мощный отхаркивающий эффект. Он находит широкое применение при лечении заболеваний, сопровождающихся кашлем. Действие препарата основано на способности его компонентов отводить из органов дыхания мокроты путем их разжижения.

Бромгексин показан при болезнях, сопровождающихся формированием густой, плохо отходящей мокроты. Его назначают при бронхиальной астме, трахеобронхите, хронических бронхитах и пневмониях, а также при муковисцидозе.

Механизм действия препарата основан на быстром всасывании из ЖКТ, интенсивном метаболизме и высокой биодоступности — уже через час активное вещество определяется в плазме. Около 90% выводится в форме метаболита.

Назначают ли Бромгексин для лечения коронавируса

Препарат при коронавирусе имеет смысл принимать только в сочетании со Спиронолактоном, который обычно назначают при таких серьёзных заболеваниях, как цирроз печени, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия и некоторые другие.

С учетом рисков побочных действий приём этих лекарственных средств без чётких показаний не рекомендуется. Их назначение в компетенции лечащего врача, причём решение должно быть обоснованным и с минимумом рисков для пациента.

Источник

Возможность применения бромгексина для профилактики инфицирования SARS-CoV-2

Полный текст:

Аннотация

Ключевые слова

Для цитирования:

Загородникова К.А., Мирзаев К.Б., Сычёв Д.А. Возможность применения бромгексина для профилактики инфицирования SARS-CoV-2. Качественная Клиническая Практика. 2020;(4S):8-10. https://doi.org/10.37489/2588-0519-2020-S4-8-10

For citation:

Zagorodnikova K.A., Mirzaev K.B., Sychev D.A. Possibility for the use of bromhexine to prevent infection with SARS-CoV-2. Kachestvennaya Klinicheskaya Praktika = Good Clinical Practice. 2020;(4S):8-10. (In Russ.) https://doi.org/10.37489/2588-0519-2020-S4-8-10

Введение

Бромгексин — муколитическое лекарственное средство, не зарегистрированное на территории США, но применяющееся в Германии и России. В организме человека бромгексин превращается в амброксол путём гидроксилирования. Амброксол и бромгексин имеют сходные пути метаболизма [1][2]. В 2015 году опубликовано резюме исследований, посвящённых поиску ингибиторов сериновой трансмембранной протеазы (TMPRSS2), которая принимает участие во внедрении опухолевых клеток рака предстательной железы [3]. Эта же протеаза, согласно появляющимся данным, экспрессируется в эпителии лёгких человека и принимает участие в процессе внедрения различных вирусов (включая вирусы гриппа и коронавирусы, в т. ч. SARS-CoV2) [4]. В этой связи появилось предположение о возможности применения бромгексина для профилактики инфицирования SARS-CoV-2 медицинскими работниками [5], что должно иметь преимущества перед другими способами профилактики (в частности, гидроксихлорохином), учитывая его предполагаемую существенно более низкую токсичность.

Возможность применения при COVID-19

В упомянутой серии экспериментов авторы скринировали библиотеки химических компонентов и выделили бромгексин как вещество, потенциально способное ингибировать TMPRSS2. В серии экспериментов на мышах с моделированным раком простаты бромгексин в дозе, составляющей 2 % от LD50, достоверно уменьшал формирование метастазов. В экспериментах с рекомбинантным TMPRSS2 бромгексина гидрохлорид угнетал активность протеазы, однако не полностью [3]. На официальном сайте международного фармакологического общества [6] в качестве субстрата этой протеазы упомянуты зарегистрированные в Японии средства камостата мезилат, использующийся для лечения панкреатита), и нафамостат, которые продемонстрировали ингибирующую активность в исследованиях [7]. В исследовании in vitro было показано, что камостат ингибирует вхождение частиц вирусов SARS-CoV-2 в клетку [8]. В исследовании, опубликованном индийскими учёными [9], были подтверждены сведения о том, что структура бромгексина такова, что может ингибировать TMPRSS2, но также и то, что ингибирующая его способность существенно ниже, чем у камостата и нафамостата.

Наличие клинических исследований, клинических руководств, протоколов ведения пациентов с COVID-19

На сайте www.ClinicalTrials.gov на 01.05.2020 г. зарегистрировано 3 исследования, локализованные в Словении, Мексике, Китае, в которых планируется исследовать бромгексин как дополнение к умифеновиру или интерферону альфа в лечении лёгких форм COVID-19, как дополнение к гидроксихлорохину для профилактики COVID-19 у медицинских работников и как дополнение к гидроксихлорохину в лечении пациентов с COVID-19 ассоциированной с пневмонией. Других данных о применении бромгексина у человека для лечения или профилактики COVID-19 в доступной научной литературе не найдено.

Теоретический анализ возможности достижения эффективных концентраций у человека

При применении у человека обращает внимание то, что бромгексин характеризуется низкой биодоступностью: только 25 % достигают системного кровотока, а 75 % подвергаются метаболизму при первичном прохождении через печень [1]. В исследовании Lucas JM et al., где бромгексин продемонстрировал эффекты у мышей, применяли дозу 30 мг/кг, что составляет 2,4 мг/кг или 183 мг для человека массой 75 кг [3]. Максимальная допустимая доза для человека, согласно зарегистрированным инструкциям, составляет 64 мг [10]. Учитывая интраперитонеальное введение препарата в эксперименте, эквивалентная доза для человека при пероральном приёме, при 75 % первичном метаболизме, составит 320 мг. Дозы бромгексина, подавлявшие активность TMPRSS2 в эксперименте, варьировали в интервале 0—25 мкМ.

Исследования фармакокинетики бромгексина у человека демонстрировали максимальные концентрации в плазме около 27—377 нМ/л после приёма таблетки 8 мг [11] — в тысячу раз меньше, что ставит под сомнение возможность практического применения препарата.

Заключение

Материал подготовлен: 01.05.2020 г.

Список литературы

1. Ishiguro N, Senda C, Kishimoto W, Sakai K, Funae Y, Igarashi T. Identification of CYP3A4 as the predominant isoform responsible for the metabolism of ambroxol in human liver microsomes. Xenobiotica. 2000;30(1):71-80. DOI:10.1080/004982500237839

2. Liu J. (2014). Bromhexine. In Handbook of Metabolic Pathways of Xenobiotics (eds P.W. Lee, H. Aizawa, L.L. Gan, C. Prakash and D. Zhong). DOI:10.1002/9781118541203.xen126

3. Lucas JM, Heinlein C, Kim T et al. The androgen-regulated protease TMPRSS2 activates a proteolytic cascade involving components of the tumor microenvironment and promotes prostate cancer metastasis. Cancer Discov. 2014;4(11):1310-1325. DOI:10.1158/2159-8290.CD-13-1010

4. Meng T, Cao H, Zhang H et al. The insert sequence in SARSCoV-2 enhances spike protein cleavage by TMPRSS. 2020; bioRxiv DOI:10.1101/2020.02.08.926006

5. Maggio R, Corsini GU. Repurposing the mucolytic cough suppressant and TMPRSS2 protease inhibitor bromhexine for the prevention and management of SARS-CoV-2 infection [published online ahead of print, 2020 Apr 22]. Pharmacol Res. 2020;104837. DOI:10.1016/j.phrs.2020.104837

6. S1: Chymotrypsin: transmembrane serine protease 2. Last modified on 30/03/2020. Accessed on 29/04/2020. IUPHAR/BPS Guide to pharmacology, http://www.guidetopharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward?objectId=2421

7. Yamamoto M, Matsuyama S, Li X, Takeda M, Kawaguchi Y, Inoue JI, Matsuda Z. Identification of Nafamostat as a Potent Inhibitor of Middle East Respiratory Syndrome Coronavirus S Protein-Mediated Membrane Fusion Using the Split-Protein-Based Cell-Cell Fusion Assay. Antimicrob. Agents Chemother. 2016;60(11):6532-6539. DOI: 10.1128/AAC.01043-16

8. Hoffmann M, Kleine-Weber H, Schroeder S et al. SARS-CoV-2 Cell Entry Depends on ACE2 and TMPRSS2 and Is Blocked by a Clinically Proven Protease Inhibitor. Cell. 2020;181(2):271-280.e8. DOI: 10.1016/j.cell.2020.02.052

9. Sonawane Kailas, Barale Sagar S et al. Homology Modeling and Docking Studies of TMPRSS2 with experimentally Known Inhibitors Camostat Mesylate, Nafamostat and Bromhexine Hydrochloride to Control SARS-Coronavirus-2. ChemRxiv. 2020. Preprint. DOI: 10.26434/chemrxiv.12162360.v1

11. Bechgaard E, Nielsen A. Bioavailability of bromhexine tablets and preliminary pharmacokinetics in humans. Biopharm Drug Dispos. 1982;3(4):337-344. DOI:10.1002/bdd.2510030407

Об авторах

Загородникова Ксения Александровна – к. м. н., PhD, зав. отделом клинической фармакологии. SPIN-код: 4669-2059

Мирзаев Карин Бадавиевич – к. м. н., доцент кафедры клинической фармакологии и терапии. SPIN-код: 8308-7599

Сычёв Дмитрий Алексеевич – д. м. н., профессор, член-корр. РАН, ректор, зав. кафедрой клинической фармакологии и терапии. SPIN-код: 4525-7556

Для цитирования:

Загородникова К.А., Мирзаев К.Б., Сычёв Д.А. Возможность применения бромгексина для профилактики инфицирования SARS-CoV-2. Качественная Клиническая Практика. 2020;(4S):8-10. https://doi.org/10.37489/2588-0519-2020-S4-8-10

For citation:

Zagorodnikova K.A., Mirzaev K.B., Sychev D.A. Possibility for the use of bromhexine to prevent infection with SARS-CoV-2. Kachestvennaya Klinicheskaya Praktika = Good Clinical Practice. 2020;(4S):8-10. (In Russ.) https://doi.org/10.37489/2588-0519-2020-S4-8-10

НАШИ КНИГИ

Другие журналы
«Издательства ОКИ»

ПАРТНЕРЫ

К. А. Загородникова
ФГБУ «Национальный медицинский исследовательский центр имени В. А. Алмазова» Минздрава России
Россия

Загородникова Ксения Александровна – к. м. н., PhD, зав. отделом клинической фармакологии. SPIN-код: 4669-2059

К. Б. Мирзаев
ФГБОУ ДПО «Российская медицинская академия непрерывного профессионального образования» Минздрава России
Россия

Мирзаев Карин Бадавиевич – к. м. н., доцент кафедры клинической фармакологии и терапии. SPIN-код: 8308-7599

Д. А. Сычёв
ФГБОУ ДПО «Российская медицинская академия непрерывного профессионального образования» Минздрава России
Россия

Сычёв Дмитрий Алексеевич – д. м. н., профессор, член-корр. РАН, ректор, зав. кафедрой клинической фармакологии и терапии. SPIN-код: 4525-7556

Источник