бромокриптин для прекращения лактации сколько дней принимать и как

Достинекс®: Эффективная терапия полного спектра симптомов гиперпролактинемии

Патологическая гиперпролактинемия – одна из наиболее распространенных нейроэндокринных проблем, связанных с гипоталамо-гипофизарной дисфункцией. Основа терапии – применение агонистов дофамина, наибольшее предпочтение среди которых отдается каберголину.

Таким образом, любые патологические изменения уровня пролактина неизбежно отражаются на состоянии как женского, так и мужского организма. Наиболее распространенным нарушением является гиперпролактинемия, то есть стойкое повышение уровня пролактина выше нормального.

Причины и эпидемиология гиперпролактинемии

Повышение уровня пролактина может быть связано с физиологическими причинами, к которым относятся беременность и грудное вскармливание, половой акт, стрессовые состояния, физические упражнения, прием белковой пищи или гипогликемия. В отличие от преходящего характера физиологической гиперпролактинемии, патологическое повышение уровня гормона всегда продолжительно и свидетельствует об имеющихся системных нарушениях.

Высокий уровень пролактина может сопровождать некоторые гинекологические заболевания: аднексит, эндометриоз, миому матки или синдром поликистозных яичников.

Симптомы гиперпролактинемии

Практикующие врачи-гинекологи имеют дело со множеством патологических состояний, связанных с гиперпролактинемией. В связи с обилием функций пролактина и мощным влиянием на репродуктивную систему, патологическое повышение его концентрации можно заподозрить при любых дисфункциях естественного цикла, от аномального маточного кровотечения до гонадотропной аменореи, особенно если они сопровождаются остеопеническим или метаболическим синдромами.

Так, к частым симптомам гиперпролактинемии можно отнести:

• Снижение плотности костной ткани. Гиперпролактинемия индуцирует целый каскад метаболических нарушений, приводящих, в частности, к подавлению стероидогенеза в яичникахи и остеопеническому синдрому. В клинических рекомендациях Международного эндокринологического общества «Диагностика и лечение гиперпролактинемии» (Diagnosis and Treatment of Hyperprolactinemia: Аn Endocrine Society Clinical Practice Guideline, 2011) приводятся данные, согласно которым плотность костной ткани позвоночника у женщин с повышенным пролактином уменьшается примерно на 25% и после нормализации уровня гормона не всегда восстанавливается.

Таким образом, оптимальная терапия гиперпролактинемии должна достигать следующих целей:

Регуляция секреции пролактина и основы патогенетической терапии

Секреция пролактина носит импульсный характер, который подчиняется циркадным ритмам, и находится под контролем гипоталамуса. Однако в отличие от других гормонов гипофиза, на синтез пролактина гипоталамус оказывает в основном тоническое ингибирующее воздействие.

Регуляция происходит преимущественно с помощью двух гормонов гипоталамуса: дофамина, который ингибирует синтез пролактина, и ТТГ, который ее стимулирует.

Центральная регуляция пролактина обеспечивается также и другими стимуляторами его синтеза – серотонином и эндорфинами.

Дофамин занимает ключевую позицию в цикле секреции пролактина. Он высвобождается непосредственно в портальную систему гипофиза и прямо ингибирует лактотрофы. Через дофамин осуществляется и собственная регуляция продукции пролактина: он корректирует уровень своей секреции с помощью регуляции уровня дофамина в гипоталамусе. Механизма же отрицательной обратной связи у пролактина нет.

Именно поэтому, воздействие на метаболизм дофамина является наиболее действенным и перспективным направлением патогенетической терапии гиперпролактинемии.

Первая линия терапии гиперпролактинемии

Наиболее содержательными источниками по диагностике и лечению гиперпролактинемии на сегодняшний день являются клинические рекомендации Международного эндокринологического общества (International Society of Endocrinology?–?ISE, 2011) и Федеральные клинические рекомендации по пролактинемии Российской ассоциации эндокринологов (2015). Рекомендации детально описывают доказательные подходы к оценке этиологии гиперпролактинемии, тактики лечения различных ее видов, включая лекарственно-индуцированную, и аденом гипофиза.

Согласно всем действующим руководствам, основная роль в медикаментозной терапии симптоматических пролактин-секретирующих микроаденом или макроаденом принадлежит агонистам дофамина. При выборе конкретного препарата этой группы предпочтение отдается каберголину (оригинальный препарат Достинекс®), благодаря его высокой эффективности в отношении нормализации уровня пролактина и высокой частоте случаев уменьшения размера опухоли.

Таким образом, помимо быстрого развития эффекта и его стойкости, еще одним преимуществом Достинекс® является его редкий прием, всего 2 раза в неделю, что с одной стороны позволяет избежать резких колебаний концентрации препарата в крови, а с другой, увеличивает комплаентность к лечению и снижает стоимость курса в пересчете на сутки.

Клиническая эффективность

Служба Медицинской Информации: Medinfo.Russia@Pfizer.com. Доступ к информации о рецептурных препаратах Pfizer в России: www.pfizermedinfo.ru
Copyright 2020 Пфайзер Россия. Все права защищены. Информация предназначена только для специалистов здравоохранения Российской Федерации.

OOO «Пфайзер Инновации»
123112, Москва, Пресненская наб., д.10, БЦ «Башня на Набережной» (блок С)
Тел.: +7 495 287 50 00. Факс: +7 495 287 53 00
PP-DOS-RUS-0366 07.09.2020

Источник

«Достинексовые / каберголиновые детки». Всё о лечении гиперпролактинемии при беременности

Продолжая тему гиперпролактинемии (повышенного уровня пролактина), не могу не остановиться на этом вопросе. Один из самых важных вопросов в лечении повышенного уровня пролактина – это лечение женщин с гиперпролактинемией (более того с опухолью, вырабатывающей пролактин – пролактиномой) при беременности и после неё (при кормлении). На этот вопрос много мнений, зачастую очень противоречивых. Поэтому заголовок статьи такой необычный, позднее вы поймёте почему.

Сам гормон пролактин, бывает 3 типов (он делится на фракции): монопролактин (активная фракция), big-пролактин (малоактивная фракция), макропролактин (неактивная фракция). Соответственно малоактивный и неактивный не имеют действия на организм и существуют только в виде «аномальной выработки в организме» не несущей последствий. Сейчас в лабораториях Санкт-Петербурга определяют монопролактин, макропролактин, общий пролактин (сумма трех), и только big-пролактин в настоящее время в рутинной практике пока не определяется, считается, что коррелирует с уровнем макропролактина.

В норме соотношение монопролактина /и двух неактивных форм пролактина должно быть 85% к 15%. Уровень пролактина определяется обязательно двукратно для постановки диагноза (об условиях определения пролактина я писала ранее) и диагноз можно ставить без проведения гормональных проб! НО при пролактине более 1000 Ед/мл (не зависимо от фракции) с проведением МРТ гипофиза с контрастом.

В этой статье я не буду описывать ведение после завершения кормления. Если оно, конечно, будет разрешено по показаниям, обычно разрешается не более 12 мес при наличии пролактиномы – это отдельная тема.

Скажу о главном – на сегодняшний день (доказано!) нет последствий действия на ребёнка приёма Достинекса всю беременность, и не доказано! повышения риска выкидыша на лечении (при условии, что лечение проведено правильно!).

Важно! Обращение администрации сайта о вопросах в блоге:

Уважаемые читатели! Создавая этот блог, мы ставили себе цель дать людям информацию по эндокринным проблемам, методам диагностики и лечения. А также по сопутствующим вопросам: питанию, физической активности, образу жизни. Его основная функция – просветительская.

В рамках блога в ответах на вопросы мы не можем оказывать полноценные врачебные консультации, это связано и недостатком информации о пациенте и с затратами времени врача, для того чтобы изучить каждый случай. В блоге возможны только ответы общего плана. Но мы понимаем, что не везде есть возможность проконсультироваться с эндокринологом по месту жительства, иногда важно получить еще одно врачебное мнение. Для таких ситуаций, когда нужно более глубокое погружение, изучение медицинских документов, у нас в центре есть формат платных заочных консультаций по медицинской документации.

Как это сделать? В прейскуранте нашего центра есть заочная консультация по медицинской документации, стоимостью 1200 руб. Если эта сумма вас устраивает, вы можете прислать на адрес patient@mc21.ru сканы медицинских документов, видеозапись, подробное описание, все то, что сочтете нужным по своей проблеме и вопросы, на которые хотите получить ответы. Врач посмотрит, можно ли по представленной информации дать полноценное заключение и рекомендации. Если да, вышлем реквизиты, вы оплатите, врач пришлет заключение. Если по предоставленным документам нельзя дать ответ, который можно было бы рассматривать как консультацию врача, мы пришлем письмо о том, что в данном случае заочные рекомендации или выводы невозможны, и оплату брать, естественно, не будем.

С уважением, администрация Медицинского центра «XXI век»

Источник

БРОМОКРИПТИН

Лекарственная форма: ТАБ

Производители

Инструкция по применению

Состав

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Бромокриптин является производным спорыньи, агонистом (D₂) рецепторов дофамина. Снижает секрецию пролактина в передней доле гипофиза и не влияет на выработку и высвобождение других гормонов гипофиза, за исключением пациентов с акромегалией, у которых бромокриптин снижает концентрацию гормона роста. В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла.

Бромокриптин, являясь специфическим ингибитором секреции пролактина, может применяться для предупреждения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина.

Бромокриптин не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риска тромбоэмболий.

При синдроме поликистозных яичников препарат уменьшает выраженность клинических проявлений.

Бромокриптин прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом (пролактином).

У больных акромегалией, помимо снижения концентрации гормона роста и пролактина в плазме крови, бромокриптин благотворно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе.

При болезни Паркинсона, характеризующейся недостатком дофамина в некоторых структурах головного мозга, бромокриптин применяется в более высоких дозах, чем для лечения эндокринных заболеваний. Бромокриптин стимулирует рецепторы дофамина, способствуя восстановлению нейрохимического баланса в этих структурах. При применении бромокриптина уменьшается выраженность симптомов депрессии, часто наблюдаемых у больных паркинсонизмом; тремора; ригидности; акинезии и нарушения походки на всех стадиях заболевания.

Бромокриптин может снижать артериальное давление (АД), однако механизм этого действия остается неясным. Возможно данный эффект является следствием агонистического действия на центральные дофаминовые рецепторы, результатом которого является уменьшение сосудистого тонуса, а также снижения концентрации катехоламинов в плазме крови и, тем самым, косвенно бромокриптин действует как сосудорасширяющее средство.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь составляет 25-30%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-3 часов. После приема внутрь бромокриптина в дозе 5 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,465 нг/мл. Пролактинснижающий эффект начинается через 1-2 часа после приема препарата внутрь, достигая максимума через 5-10 часов (снижение концентрации пролактина составляет около 80%), и сохраняется приблизительно на этом уровне в течение 8-12 часов.

Связь бромокриптина с белками плазмы крови составляет 96%.

Бромокриптин подвергается интенсивному метаболизму в печени при «первичном прохождении» с образованием целого ряда метаболитов. Его биодоступность составляет 6%. В исследованиях in vitro было показано, что бромокриптин имеет высокое сродство к ферменту CYP3A. Ингибиторы и/или конкурирующий субстрат для CYP3A4 могут замедлять метаболизм бромокриптина и повышать его концентрацию в плазме крови. Влияние на метаболизм бромокриптина ферментов микросомального окисления печени таких как CYP2D6, CYP2C8, CYP2C19 не было изучено. Бромокриптин является ингибитором CYP3A4.

Выведение неизмененного препарата из плазмы крови двухфазно, конечный период полувыведения составляет около 15 часов (от 8 до 20 часов).

Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через кишечник, только 6% выводится почками.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Показания

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие:

— пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией: аменорея (сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей); олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия на фоне приема лекарственных средств (например, некоторых психоактивных или гипотензивных лекарственных средств);

— пролактиннезависимое женское бесплодие: синдром поликистозных яичников; ановуляторные циклы (в дополнение к антиэстрогенам, например кломифену).

Предменструальный синдром: болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения.

Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция).

Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.

Акромегалия: в качестве дополнительного лекарственного средства в комплексе с лучевой терапией и оперативным лечением или, в особых случаях, как альтернатива хирургическому или лучевому лечению.

Подавление лактации: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям: предотвращение лактации после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовой мастит.

Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия (в изолированном виде, а также в сочетании с предменструальным синдромом), масталгия с доброкачественными узловыми или кистозными изменениями железы; доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия.

Болезнь Паркинсона: все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма (в виде монотерапии, либо в комбинации с другими противопаркинсоническими лекарственными средствами).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к бромокриптину или к любому из вспомогательных компонентов препарата, или к другим алкалоидам спорыньи;

— неконтролируемая артериальная гипертензия;

— язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечные кровотечения;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— цереброваскулярные заболевания в анамнезе;

— облитерирующий эндартериит; синдром Рейно; временный артериит;

— одновременное применение с метилэргометрином и другими алкалоидами спорыньи, умеренными или мощными ингибиторами цитохрома Р450 (например, итраконазол, вориконазол, кларитромицин);

— послеродовый период у женщин с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе;

— одновременное применение с сосудосуживающими препаратами у женщин в послеродовом периоде;

— гестозы второй половины беременности (в том числе преэклампсия, эклампсия);

— артериальная гипертензия во время беременности и в послеродовом периоде;

— ишемическая болезнь сердца и другие заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелой степени (в т.ч. нестабильная стенокардия, заболевания клапанов сердца (для длительного лечения));

— тяжелые психические расстройства (в том числе в анамнезе);

— редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в составе препарата содержится лактоза).

Безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей младше 7 лет не подтверждена.

С осторожностью

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с артериальной гипертензией, аритмиями, наличием инфаркта миокарда в анамнезе); нарушениями функции печени и почек; паркинсонизмом с симптомами деменции; порфирией; язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в анамнезе; у детей и подростков старше 7 лет; у пациентов старше 65 лет; в послеродовом периоде.

Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата Бромокриптин у пациентов, принимавших недавно препараты, влияющие на АД, например, сосудосуживающие препараты (симпатомиметики, алкалоиды спорыньи, включая эргометрин или метилэргометрин).

Беременность и лактация

Лечение бромокриптином при наступлении беременности следует прекратить, за исключением случаев, когда потенциальный эффект лечения превышает возможный риск для плода (при больших и быстрорастущих опухолях гипофиза). Прием бромокриптина в первые 8 недель беременности не оказывает вредного воздействия на течение и исход беременности. После отмены препарата риск прерывания беременности не возрастает.

Бромокриптин снижает секрецию молока, поэтому не рекомендуется его применение в период грудного вскармливания.

Способы применения и дозы

Внутрь. Препарат Бромокриптин всегда следует принимать во время приема пищи.

Как правило, лечение начинается с приема небольшой дозы, которую затем постепенно повышают до достижения оптимального эффекта.

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие

По 1/2 таблетки (1,25 мг) 2-3 раза в сутки; если эффект недостаточен, дозу препарата постепенно увеличивают до 5-7,5 мг (2-3 таблетки) в сутки до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. Для профилактики рецидивов лечение можно продолжать в течение нескольких менструальных циклов.

Гиперпролактинемия у мужчин

Начальная доза составляет по 1/2 таблетки (1,25 мг) 2-3 раза в сутки, затем при необходимости постепенно увеличивают дозу до нескольких таблеток в сутки, в дальнейшем в зависимости от клинического эффекта и побочных действий суточную дозу препарата постепенно увеличивают до 10-20 мг (4-8 таблеток). Максимальная суточная доза у детей в возрасте от 7 до 12 лет составляет 10 мг. Максимальная суточная доза у подростков (13-18 лет) составляет 10 мг.

Подавление лактации по медицинским показаниям

Начинающийся послеродовой мастит

Применяют по той же схеме, что и при подавлении лактации. Спустя трое суток симптомы воспаления исчезают и, если мать решает возобновить грудное вскармливание ребенка, лечение прекращают. В противном случае лечение продолжают по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 11 суток. При необходимости назначают антибиотики.

Послеродовое нагрубание молочных желез

2,5 мг однократно, через 6-12 часов дозу при необходимости можно повторить, нежелательной остановки лактации при этом не возникает.

Препарат назначают пациентам с болезнью Паркинсона в следующих случаях:

Если при подборе дозы препарата Бромокриптин отмечается развитие нежелательных реакций, то суточную дозу необходимо временно снизить и поддерживать на таком низком уровне, по крайней мере, 1 неделю. При уменьшении нежелательных реакций суточная доза препарата может быть вновь повышена.

У пациентов, у которых на фоне применения леводопы развились двигательные расстройства, рекомендуется снизить дозу леводопы до начала терапии препаратом Бромокриптин.

Применение у детей и подростков

Безопасность и эффективность у детей до 7 лет не подтверждена, поэтому применение препарата Бромокриптин в этой возрастной группе противопоказано.

У детей и подростков в возрасте от 7 до 18 лет применение препарата Бромокриптин при расстройствах менструального цикла, женском бесплодии, гиперпролактинемии, начинающемся послеродовом мастите, подавлении лактации по медицинским показаниям и болезни Паркинсона противопоказано.

Применение у пациентов пожилого возраста

Учитывая снижение функции печени, почек, сердечной функции; наличие сопутствующих заболеваний и применение сопутствующей лекарственной терапии, применять препарат у пациентов пожилого возраста следует с осторожностью. Начинать и проводить терапию препаратом Бромокриптин необходимо в наименьшей эффективной дозе.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Исследования эффективности и безопасности бромокриптина у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через кишечник, коррекции его дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Побочные эффекты

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (≥1/100, Телефонная справочная 8-800-600-22-09

Источник