Чем заменить анастрозол на курсе

Сравнительная оценка фармацевтического качества препаратов анастрозола

Полный текст:

Аннотация

Ключевые слова

##article.ConflictsofInterestDisclosure##:

##article.articleInfo##:

Депонировано (дата): 05.06.2018

##article.reviewInfo##:

##article.editorialComment##:

Для цитирования:

Белоусов Ю.Б., Соколов А.В., Зырянов С.К., Лелишенцев А.А., Камаев А.В., Зверков Ю.Б. Сравнительная оценка фармацевтического качества препаратов анастрозола. Качественная Клиническая Практика. 2010;(1):16-21.

ВВЕДЕНИЕ

Рак молочной железы (РМЖ) в настоящее время – это наиболее часто диагностируемое онкологическое заболевание у женщин в Европе и США. Предполагается, что за период с 2001 по 2010 год будет выявлено 5 миллионов новых случаев этого заболевания. К сожалению, несмотря на все достижения в диагностике и лечении РМЖ, более 50% пациентов погибают от распространённого РМЖ. Большая часть опухолей молочной железы имеет рецепторы к эстрогенам и, соответственно, рост этих опухолей может быть стимулирован эстрогенами. У женщин в постменопаузе основным источником циркулирующих эстрогенов является андростендион, синтезируемый надпочечниками. В периферических тканях (например, в жировой ткани) при участии фермента ароматазы он превращается в эстрон и в дальнейшем, в эстрадиол [1].

Таким образом, лечение гормонозависимых опухолей молочной железы должно быть направлено на снижение уровня эстрогенов, что может произойти вследствие овариоэктомии у женщин в пременопаузе или использования антиэстрогенных препаратов как в пре-, так и в постменопаузе.

Первые представители класса ингибиторов ароматазы не нашли достаточно широкого применения в медицинской практике вследствие неселективности своего действия и необходимости парентерального введения. Ситуация с использованием препаратов, обладающих сходным механизмом, изменилась с появлением нового нестероидного ингибитора ароматазы анастрозола. Препарат не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг анастрозол не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Анастрозол применяется при адъювантном лечении ранних стадий эстроген-положительного РМЖ, а также для лечения распространённого РМЖ у женщин в постменопаузе.

В проведённых клинических исследованиях установлено, что эффективность анастрозола прямо коррелирует с принимаемой дозой. Так, в исследовании фармакокинетики, проведённом на здоровых женщинах с сохранённой репродуктивной функцией, показано, что изменение синтеза гормонов гипофиза при применении данного препарата происходит практически линейно при эскалации принимаемой дозы с 5 до 20 мг [2].

Аналогичные зависимости установлены во влиянии приёма препарата на уровень сывороточного эстрадиола у женщин в постменопаузе. Чрезвычайно важным является тот факт, что снижение уровня циркулирующего эстрадиола отмечалось только на 6 день от начала приёма анастрозола. Таким образом, можно полагать, что одним из факторов, обусловливающих эффективность проводимой терапии, является кумулятивная доза препарата.

В исследовании, проведённом с участием 14 женщин в постменопаузе, у которых диагностированы распространённые формы РМЖ с наличием рецепторов к эстрогенам, было установлено, что применение анастрозола сопровождается снижением концентрации эстрогенов и внутри опухоли. Через 15 недель приёма анастрозола оказалось, что внутриопухолевые концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата достигли значений в 11,1, 16,7 и 26,6%, соответственно, от базового уровня. У трёх пациенток уровень перечисленных гормонов был ниже предела детекции [3]. Нельзя не отметить, что анастрозол обладает достаточно благоприятным профилем безопасности. Из неблагоприятных побочных реакций, которые развиваются часто, можно отметить «приливы» жара, артралгию, сухость влагалища. Приём препарата может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и перелома костей.

Учитывая высокую эффективность препарата в лечении РМЖ, становится понятным интерес фармацевтических компаний к производству генерических копий анастрозола. По данным на 10.02.2010 г., в РФ зарегистрированы 1 оригинальный препарат и 3 воспроизведённых препарата анастрозола [4]. Учитывая растущую обеспокоенность пациентов, широкой медицинской общественности, регуляторных органов, связанную с зачастую неудовлетворительной клинической эффективностью при применении генериков, было решено провести выборочный сравнительный фармакохимический анализ лекарственных форм анастрозола различных производителей с целью изучения их фармацевтической эквивалентности.

Для достижения цели были поставлены следующие задачи:

В качестве объектов исследования были избраны лекарственные препараты анастрозола, выпускаемые различными производителями: «Аримидекс» – таблетки, покрытые плёночной оболочкой, №28, содержащие активное вещество анастрозол в количестве 1 мг, производства компании «АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП.», США; «Анастера®» – таблетки, покрытые плёночной оболочкой, №28, содержащие активное вещество анастрозол в количестве 1 мг, производства компании «Лаборатория Блипак С.А.», Аргентина; «Веро-Анастрозол®» – таблетки, покрытые плёночной оболочкой, №28, содержащие активное вещество анастрозол в количестве 1 мг, производства компании ОАО «Верофарм», Россия.

Все выбранные образцы были закуплены в розничной аптечной сети в количестве, достаточном для проведения данного исследования в соответствии с требованиями Государственной Фармакопеей (ГФ).

Проведённые исследования выполнены сотрудниками Испытательной лаборатории ООО «Национальное агентство клинической фармакологии и фармации» в полном соответствии с требованиями нормативной документации и требованиями ГФ выпуск XI, с использованием современного оборудования.

Объекты исследования

1. Таблетки «Аримидекс®», покрытые оболочкой, №28, 1 мг производства компании «АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП.», США. Серия: DF 960, произведены: 02 2006, годен до: 02 2011.

Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой содержит:

активное вещество: анастрозол 1 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметилен крахмал натрия, магния стеарат, вода очищенная

состав оболочки: макропол 300, гипромеллоза, титана диоксид, вода очищенная.

2. Таблетки «Анастера®», покрытые плёночной оболочкой, №28, 1 мг, производства компании «Лаборатория Блипак С.А.», Аргентина. Серия: ANO12A, произведены: 05/09/08, годен до: 09/2010.

Состав: 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой содержит:

активное вещество: анастрозол 1 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон К-30), карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, опадрай II белый, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 28-40%, лактозы моногидрат 21-40%, макропол (полиэтиленгликоль 4000) 8-14%, титана диоксид (Е171) 20-30%.

3. Tаблетки «Веро-Анастрозол®», покрытые плёночной оболочкой, №28, 1 мг, производства компании ОАО «Верофарм», Россия. Серия: произведены: 10808, годен до: IX 10.

Состав: 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активное вещество: анастрозол 1 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон), карбоксиметилкрахмал натрия (прмогель), магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон (поливинилпирролидон), полисорбат (твин-80), тальк (магния гиброкси-силикат), титана диоксид.

Представленные образцы были исследованы на соответствие требованиям нормативной документации (НД), причём, для корреляции полученных данных, исследования проводили по НД фирмы производителя и разработчика данного препарата – компании «АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП.», США.

Результаты и обсуждение

Исследование представленных на анализ образцов на подлинность подтверждалась методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) по сопоставлению на хроматограммах времен удерживания анастрозола стандартного и испытуемого растворов.

Определение средней массы и отклонений в массе проводили по методике и в соответствии с требованиями ГФ XI, вып. 2, стр. 156. Результаты данного теста представлены в табл. 1.

Таблица 1. Результаты определения средней массы таблеток и отклонения от средней массы

Объект

Средняя масса

20 таблеток, мг

Отклонение в массе отдельных таблеток, мг

Источник

Чем заменить анастрозол на курсе

Адъювантная гормональная терапия существенно изменила прогноз больных раком молочной железы с наличием рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухоли. При назначении тамоксифена отмечается снижение на 50% частоты рецидива на фоне приема препарата и на 30% в следующие 5 лет после прекращения его приема. Это сопровождается снижением смертности на 30% в течение 15 лет с начала приема тамоксифена. Ингибиторы ароматазы в течение 5 лет обладают еще большим эффектом в сравнении с тамоксифеном, уменьшая риск прогрессирования на 30% за период приема и на 15% риск смерти в первые 10 лет. Однако накопленный опыт показывает, что после прекращения 5-летнего приема тамоксифена или ингибиторов ароматазы у больных сохраняется риск отсроченного прогрессирования. Это послужило основанием для проведения исследований по увеличению сроков адъювантной гормонотерапии.

Увеличение продолжительности приема тамоксифена было изучено в двух опубликованных на сегодняшний день исследованиях (таблица 1). В исследовании NSABP-14 увеличение продолжительности приема до 10 лет не привело к улучшению отдаленных результатов. В это исследование включались больные с N0, а значит с низким риском прогрессирования, что не позволило выявить потенциально возможную пользу длительного приема тамоксифена. В исследовании ATLAS увеличение продолжительности приема тамоксифена с 5 до 10 лет привело к достоверному снижению риска прогрессирования и смерти. При этом польза от длительного приема тамоксифена становится достоверной отсроченно, только после прекращения 10-летнего приема препарата. Причиной улучшения результатов лечения является уменьшение частоты локальных рецидивов заболевания, возникновения контрлатерального рака молочной железы (профилактический эффект) и незначительное снижение частоты отдаленных метастазов. В обоих исследованиях отмечено снижение частоты и выраженности ишемической болезни сердца, отсутствие увеличения частоты инсультов и тромбоэмболий и увеличение в 2 раза (с 2-3% до 4-5%) частоты возникновения рака эндометрия.

Таблица 1. Результаты рандомизированных исследований
по сравнению продленной и стандартной адъювантной гормонотерапии.

* – статистически достоверная разница; Н.Д. – нет данных.

Ингибиторы ароматазы продемонстрировали большую эффективность в сравнении с тамоксифеном при проведении адъювантной гормонотерапии больным раком молочной железы с наличием рецепторов стероидных гормонов в опухоли. В связи с этим стало актуальным изучить клиническую эффективность увеличения продолжительности приема ингибиторов ароматазы по сравнению со стандартным 5-летним приемом. В таблице 1 приведены результаты исследования по изучению продленной терапии ингибиторами ароматазы. Следует отметить, что только одно исследование MA.17 опубликовано в полном виде, для всех остальных исследований известна только безрецидивная выживаемость и токсичность терапии. В исследовании MA.17 прием летрозола в течение 5 лет после окончания 5-летней терапии тамоксифеном (79% больных) или ингибиторами ароматазы (21%) привел к достоверному снижению безрецидивной выживаемости, не оказав влияния на общую. Отмечено, что основной причиной снижения безрецидивной выживаемости стало уменьшение частоты контрлатерального рака. В исследования NSABP B-42 10-летний прием летрозола не повлиял на частоту прогрессирования заболевания по сравнению с 5-летним приемом тамоксифена или ингибиторов ароматазы. Анализ токсичности демонстрирует увеличение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и костных переломов на фоне длительного приема препаратов. Риск развития переломов повышается после 7 лет приема ингибиторов ароматазы.

Два исследования посвящены определению оптимальной продолжительности проведения адъювантной гормонотерапии. Дополнительные 5 лет приема были выбраны эмпирически, и остается актуальным сокращение сроков проведения адъювантной терапии для удобства пациентов и уменьшения риска развития побочных эффектов. В исследовании IDEAL сравнивается дополнительное назначение летрозола в течение 2,5 и 5 лет после ранее проведенной стандартной 5-летней адъювантной терапии. При медиане наблюдения 6,6 года после рандомизации не отмечено разницы в показателях безрецидивной и общей выживаемости. Длительный прием летрозола сочетался со снижением частоты контрлатерального рака.

В исследовании ABCSG-16 больным раком молочной железы с наличием рецепторов стероидных гормонов в опухоли и отсутствием амплификации HER2, получавшим адъювантную терапию тамоксифеном или ингибиторами ароматазы в течение 5 лет, назначали дополнительный прием анастрозола в течение 2 или 5 лет. В исследование были включены 3484 больные без признаков болезни на момент рандомизации после 5 лет адъювантной терапии. Стратификация проводилась в зависимости от проводимой гормонотерапии в первые 5 лет (тамоксифен или ингибиторы ароматазы). Предварительные результаты, доложенные на прошедшем симпозиуме по раку молочной железы в Сан-Антонио (США) в декабре 2017 года, свидетельствуют, что частота развития прогрессирования заболевания была одинаковой в обеих группах, безрецидивная выживаемость составила 78% и не зависела от вида гормонотерапии в первые 5 лет. Не отмечено разницы в развитии контрлатерального рака молочной железы. В группе длительного приема анастрозола отмечается повышение частоты костных переломов после 3-го года приема. Авторы делают вывод, что увеличение продолжительности адъювантной терапии на 2 года (всего 7 лет) эффективно предотвращает прогрессирование рака молочной железы и предохраняет от развития побочных эффектов, обусловленных длительным приемом ингибиторов ароматазы. Добавление ингибиторов ароматазы в течение 5 лет не дает выигрыша в улучшении отдаленных результатов и сопровождается увеличением побочных эффектов.

Приведенные исследования показывают, что назначение тамоксифена или ингибиторов ароматазы в течение 7-10 лет может приводить к выигрышу в безрецидивной и общей выживаемости по сравнению с 5-летним их назначением. Очевидно, что выигрыш этот отмечается лишь у меньшинства пациенток, в то время как большинство напрасно получают потенциально токсичную терапию со снижением качества жизни. Поэтому важно при обсуждении увеличения продолжительности гормонотерапии оценивать риск дальнейшего прогрессирования после 5 лет адъювантной гормонотерапии у каждой конкретной больной. Этому было посвящено исследование Оксфордской группы EBCTCG (Early Breast Cancer Trialists Collaborative Group) [7].

Были обобщены 88 исследований по 5-летнему назначению адъювантной гормонотерапии и оценен риск прогрессирования и смерти в течение 15 (5-20) лет после прекращения приема в зависимости от различных прогностических факторов.

Результаты наблюдения за больными в последующие 15 лет после 5-летнего прекращения гормонотерапии демонстрируют увеличение кумулятивного риска прогрессирования и смерти от рака молочной железы. Риск прогрессирования и последующей смерти от рака молочной железы напрямую связан с наличием метастазов и их числом в подмышечных лимфоузлах (см. таблицу 2). В первые 5 лет приема гормональных препаратов наблюдается существенное отставание риска смерти от частоты развития прогрессирования заболевания. Однако при наблюдении в течение 20 лет частота смерти от рака молочной железы догоняет частоту рецидивирования и составляет в зависимости от метастатического поражения подмышечных лимфоузлов 15%, 28% и 49%.

Таблица 2. Риск прогрессирования и смерти при проведении гормонотерапии в течение 5 лет.

Авторы изучили, какие клинические факторы в наибольшей степени определяют риск прогрессирования после прекращения приема гормонов за период 5-20 лет. Оказалось, что, несмотря на то, что на период 5 лет все больные не имели признаков прогрессирования заболевания, размер первичной опухоли и состояние подмышечных лимфоузлов в момент постановки диагноза в наибольшей степени предсказывали риск прогрессирования в последующие после прекращения приема гормональных препаратов годы. Минимальный ежегодный риск прогрессирования менее 1% и кумулятивный в 13% на период 20 лет отмечается у больных с T1N0. С увеличением размера первичной опухоли и числа метастазов в подмышечные лимфоузлы растет как ежегодный, так и кумулятивный риск прогрессирования, достигая максимальных значений 2,8% и 41% при T2N4-9. У больных с T1N0 на частоту прогрессирования оказывала влияние степень дифференцировки, увеличивая его с 10% при высокой степени до 17% при низкой.

Таким образом, проведенное исследование подтвердило, что после прекращения приема гормональных препаратов в течение 5 лет в последующие годы происходит увеличение риска прогрессирования, степень которого зависит от размера первичной опухоли, наличия и числа метастазов в подмышечных лимфоузлах. Все это оправдывает и объясняет целесообразность увеличения продолжительности приема тамоксифена или ингибиторов ароматазы у больных с высоким риском прогрессирования. При обсуждении необходимости продолжения гормонотерапии после 5 лет приема исследование EBCTCG помогает оценить риск прогрессирования и принять правильное решение.

Можно ли с большей точностью определить популяцию больных, которым показано проведение продленной адъювантной гормонотерапии? Возможно, использование генетических тестов (например, Oncotype DX или MammaPrint) с лучшей точностью в сравнении со стадией болезни позволит выявить пациентов с высоким риском прогрессирования после 5 лет адъювантной терапии. Но пока отсутствуют результаты таких исследований, практический интерес представляет исследование по изучению циркулирующих опухолевых клеток у больных после 5 лет адъювантной гормонотерапии [8]. В исследование, которое было представлено на конференции по раку молочной железы в Сан-Антонио в 2017 году, включались больные раком молочной железы II-III стадий с отсутствием экспрессии HER2, которым проводилась адъювантная химиотерапия с добавлением и без бевацизумаба (исследование E5103). Затем больным с наличием рецепторов стероидных гормонов назначали адъювантную гормонотерапию. У 546 больных без признаков прогрессирования выполняли определение наличия циркулирующих опухолевых клеток в крови методом CELLSEARCH CTC assay в период 4,5-7 лет с момента постановки диагноза.

Оказалось, что циркулирующие опухолевые клетки определяются у 4,8% больных: у больных с наличием рецепторов стероидных гормонов – 5,1%, при отрицательных рецепторах – 4,3%. При медиане наблюдения 1,6 года после выполнения теста наличие циркулирующих опухолевых клеток увеличивает риск прогрессирования в 20 раз у больных с положительными рецепторами и не влияет на частоту прогрессирования при отрицательных рецепторах. Было показано, что риск прогрессирования в ближайшие 2 года у больных с положительными рецепторами и наличием циркулирующих опухолевых клеток и без них составляет 35% и 2% соответственно. Авторы посчитали полученные результаты неожиданными. Первой неожиданностью было обнаружение циркулирующих опухолевых клеток у больных без признаков болезни после 5 лет интенсивной адъювантной химиогормонотерапии. Второй неожиданностью была высокая предсказывающая способность прогрессирования заболевания в случае обнаружения циркулирующих опухолевых клеток только у больных с наличием рецепторов стероидных гормонов в опухоли. И третья неожиданность – это быстрое прогрессирование болезни в этой группе больных после окончания адъювантной гормонотерапии.

Авторы делают вывод, что обнаружение циркулирующих опухолевых клеток у больных с наличием рецепторов стероидных гормонов в момент окончания 5-летнего приема адъювантной гормонотерапии является четким биомаркером быстрого прогрессирования заболевания в ближайшие годы после ее окончания. Можно предположить, что определение опухолевой ДНК в плазме крови больных после 5-летнего приема гормональной адъювантной терапии также может служить индикатором присутствия микрометастазов и высокого риска прогрессирования. Возможно, именно эти больные выигрывают от увеличения продолжительности адъювантной гормонотерапии, а тест на определение циркулирующих опухолевых клеток или опухолевой ДНК будет обязательным для определения оптимальной продолжительности гормонотерапии. Можно думать, что в группе больных с высоким риском прогрессирования будут найдены более эффективные методы лечения в сравнении с увеличением только продолжительности приема гормональных препаратов. Добавление ингибиторов циклинзависимых киназ приведет не только к повышению эффективности адъювантной гормонотерапии, но и к возможному сокращению сроков ее проведения. Интересным представляется назначение ингибиторов контрольных точек иммунного ответа у больных с микрометастазами рака молочной железы после проведения начального этапа гормонотерапии.

Исходя из полученных данных, можно сделать следующие выводы:

Ключевые слова: рак молочной железы, адъювантная гормонотерапия.

Узнать больше о лечении рака молочной железы можно на
Большой конференции RUSSCO «Рак молочной железы»
(25-26 января 2018, Лотте Отель Москва)

Источник

Как применяется Анастрозол в бодибилдинге: действие на организм, противопоказания + отзывы принимавших и врачей

Привет всем, кто силен духом и телом! Каждый спортсмен желает улучшить свои рекорды в бодибилдинге и редко кто обходится без стероидов. Чтобы предупредить нежелательный побочный эффект для мужчин применяют Анастрозол. Сегодняшний обзор посвящен этому лекарству.

Что это за препарат и для чего он нужен

Anastrozole является ингибитором ароматазы — фермента, из-за которого происходит превращение тестостерона в эстрадиол.

При использовании анаболических препаратов Anastrazolos минимизирует побочные действия эстрогена.

Анастразолом контролируется уровень этого женского полового гормона, еще Anastrozolum способствует свободному росту тестостерона, а при правильных дозировках средство отлично переносится организмом.

Фармацевтическая компания Zeneca Pharmaceuticals разработала это средство, а в 1995 году его применяли в США. Оно разрабатывалось для женщин с целью лечения операбельной онкологии молочных желез. Раньше длительный период лечение рака груди проводилось Тамоксифеном. Исследования у более 9000 женщин после менопаузы показали высокую эффективность Анастрозола, наблюдался регресс патологии, повышалась выживаемость больных. В 2002 году средство набирает популярность у спортсменов благодаря антиэстрогенному эффекту.

Условия отпуска/продажи

Препарат отпускается в аптеке, где требуется предъявить рецепт.

Как действует на организм

Anastrozol (Селана, иногда ошибочно называют Селена) обладает достоинствами:

Фармакокинетика и фармакодинамика

Нестероидное активное действующее вещество избирательно блокирует ароматазу. У женщин при постменопаузе фолликулин, андростендион и ароматаза способствуют синтезу эстрадиола.

При понижении эстрадиолового уровня лечится онкология грудных желез. Эстрадиоловый уровень снижается на 80%. Прогестагенная, эстро-, андрогенная активность у препарата отсутствует.

Когда таблетки приняты перорально, активное вещество быстро всосется из ЖКТ. Связывание его с белками плазмы составит 40%, накапливание в организме не происходит. Максимальная концентрация в крови достигнет через 2 часа, если средство принято на голодный желудок. Если человек поел, то степень всасывания не изменится, снизится скорость абсорбции.

Дезалкилирование, гидроксилирование, глюкуронизация обеспечивают усвоение препарата печенью. Моча и кровь содержат основной продукт метаболизма — триазол. Выведение метаболитов препарата составляет 3 суток.

Форма выпуска

Средство выпускается в таблетированном виде.

Состав

Анастрозоловая концентрация в одной таблетке составляет 1 мг, также лекарство состоит из:

В одной упаковке содержатся блистеры по 20 штук, в пачке имеется 3 блистера.

Польза и вред

Это лекарство, как и любой препарат, имеет свои плюсы и минусы.

Характеристика преимуществ Анастрозола при правильном соблюдении дозировки:

Блокаторы ароматазы (Форместан, Провирон) подавляют эстрадиоловый уровень, но эстрадиол нужен организму для нормального функционирования. Поэтому атлету важно не допускать критически низких показателей в крови этого гормона во время курса анаболиков.

Если эстрогенов в крови будет мало, то:

Если злоупотреблять Анастрозолом, то анаболизм полностью остановится.

Показания и противопоказания

Кроме бодибилдинга средство применяют женщинам при:

Препарат противопоказан при:

Женщинам, занимающимся бодибилдингом, препарат не рекомендован. Запрещается прием Вера-Анастрозола при беременности, грудном вскармливании. Изменение гормонального фона у беременной отрицательно повлияет на плод, иначе в будущем у детей возникнет гормональный сбой.

Возможные побочные эффекты

При несоблюдении рекомендуемой дозы или непереносимости компонентов лекарства проявятся побочные воздействия в виде:

Передозировка

Случаи передозировки лекарства наблюдаются редко. Превышение дозировки не приведет к летальному исходу, у человека проявятся побочные воздействия средства. При терапии вызывается рвота, проводится диализ, устраняются симптомы интоксикации, больной наблюдается врачом.

На сколько хватает упаковки

При дозировке 1 мг на курс после приема анаболиков спортсмену хватит одного блистера, в котором содержится 20 таблеток.

Условия хранения

Хранят в месте, где темно, нет доступа детям. Температура хранения не превышает 25°C.

Срок годности

Как правильно принимать

Новичку в спорте это средство применять не рекомендовано. Таблетки показаны бодибилдерам с опытом после курса анаболиков в максимальных дозировках. Лекарство применяют при двух вариантах: до курса анаболиков для профилактики с лечебными дозами, и после курса, при возникновении побочных воздействий стероидов.

Продолжительность курса

Как пить правильно? Таблетки требуется принять на голодный желудок, запивают большим объемом воды. В этом случае активный компонент быстро поступит из органов пищеварения в кровь.

На курсе Анастрозола требуется принимать через день. Длительность приема составляет 2 недели. За этот период проявятся все позитивные свойства препарата. Оптимальная дозировка для хороших спортивных показателей не превышает 250 мкг 1 раз за 2 суток.

Чтобы снизить эстардиоловый уровень на половину рекомендуется доза 0,5-1 мг.

Для профилактических мер в бодибилдинге достаточно 0,5 мг через сутки.

Инструкция по применению указывает, что при гинекомастии применяется 1 мг до устранения симптоматики, потом по 0,5 мг через сутки.

Важно помнить, что не все анаболические стероиды подвергаются ароматизации. Например, у Анаполона трансформация в эстрогены незначительная.

При применении анаболиков с небольшим полураспадом, например, Метандростенолона, спустя 10 суток делают анализ на концентрацию эстрадиола в крови, Анастрозол принимают по 0,5 мг через сутки. Потом повторно спустя 10 суток исследуется эстрадиол, корректируют дозу.

При применении анаболиков с длинными эфирами, например, Сустанона дозировка составляет 0,5 мг через день. Требуется провести исследование на уровень эстрадиола спустя 3 или 4 недели после начала применения «химии». Контрольный анализ проводят примерно спустя 10 или 14 дней с того периода, как принимался Анастрозол.

Бодибилдер оценивает свои субъективные ощущения, исходя из которых корректируется доза. Если при приеме средства наблюдаются побочные эффекты, то она снижается.

С чем можно и с чем нельзя сочетать

Не следует комбинировать Тамоксифен с Анастрозолом. При таком лекарственном взаимодействии происходит взаимное ослабление этих препаратов. Запрещается употреблять алкоголь с Анастрозолом, иначе при такой совместимости не проявится фармакологический эффект препарата, возникнут нежелательные последствия.

Послекурсовая терапия

Важно помнить, что препараты, ингибирующие ароматазу, не применяются при послекурсовой терапии, их используют во время проведения курса и после применения анаболических стероидов (перед послекурсовым лечением).

Во время ПКТ принимаются средства, блокирующие рецепторы эстрогенов (Кломид, Тамоксифен) после проведения курса на протяжении 2-3 недели. Тамоксифена требуется 10-20 мг в сутки либо применяют Кломид 25-50 мг в сутки. Доза постепенно уменьшается ближе к последней неделе, потом средство отменяется.

Благодаря хорионическому гонадотропину предупреждается атрофия яичек, десенситизация клеток Лейтига. Применяют на тяжелых курсах, продолжительность которых составляет больше 6 недель. Вводят на второй или четвертой наделе либо на последних 4-5 недель курса и продолжают до выведения анаболического стероида. Потом требуется перейти на средства, блокирующие эстрогенные рецепторы.

Показано применение Каберглолина, ингибирующего пролактин. Применяют при курсах прогестиновыми препаратами, из-за которых повышается пролактиновый уровень. Дозировка составляет 0,25 мг каждые 4 суток на весь курс.

Дополнительно показано применение:

Как не купить подделку

Таблетки имеют желтый окрас, плоскую квадратную форму, округлые края, гравировку «ВР» и насечку, упакованы в картонную коробку, на оригинальном блистере указан молдавский производитель Balkan Pharmaceuticals. Также средство выпускается в России, Беларуси. Увы, иногда наши «аналоги», а точнее фейки, волшебным образом не работают как надо или вообще не работают.

Сколько стоит Анастрозол? Примерная цена составляет 1600 рублей.

Отзывы принимавших

Евгений, бодибилдер: «Занимаюсь в тренажерном зале, уже имею спортивные рекорды, выложил фото и видео в соцсетях. Узнал от коллег о последствиях Эстрогена. Сам пока не принимаю, так как в этом деле новичок. Но знаю, что многие применяют Анастрозол на сушке, поскольку он выводит воду».

Александр, бодибилдер: «Сидел на стероидах немного, просто баловался. Потом начал замечать, что груди обвисают, прямо в женщину превращаюсь. Узнал об Анастрозоле, принимаю под контролем тренера, попустило».

Сергей, спортивный врач: «Дозировку подбираю только при контроле анализа на эстрадиол чтобы не допустить побочных эффектов».

Светлана, онколог: «В своей практике применяю Анастрозол для лечения рака груди во время постменопаузы».

Аналоги

В бодибилдинге кроме Анастрозола допустимо применение Летрозола, Эксеместана. Это эффективные средства, но имеют существенно меньшую стоимость. Но недостатки характеризуются сильным подавлением эстрогенных гормонов, действие этих лекарств трудно поддается контролю.

Какой Анастрозол лучше?

Все аналоги обладают одинаковым воздействием, могут отличаться по цене.

Летрозол или Анастрозол что лучше

Летрозол снижает эстрогенную концентрацию почти полностью.

Средство способствует синтезу тестостерона организмом человека, а также:

В отличии от Анастрозола Летрозол применяют каждый день 1 раз не менее 2,5 мг.

Важно помнить, что перед приемом любого препарата требуется проконсультироваться со спортивным врачом.

Всем спасибо за внимание, до скорого! Подпишитесь на мои статьи, делитесь лайками в социальных сетях.

Источник