Чем заменить ношпу при спазме кишечника

Но-шпа таблетки : инструкция по применению

Состав

В одной таблетке содержится:

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид 40 мг.

магния стеарат (Е470), тальк (Е553), повидон (Е1201), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.

Фармакологическое действие

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина и приводит к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует ФДЭ IV in vitro без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. Для снижения сократительной способности гладких мышц ФДЭ IV функционально очень важна, и её селективные ингибиторы могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных симптомов, обусловленных спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.

Изоэнзим ФДЭ III гидролизует цАМФ в гладкой мускулатуре миокарда и сосудов и это объясняет тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.

Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.

Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение в тканях.

Дротаверин быстро и полностью всасывается, как после перорального приема, так и после внутримышечного введения.

Дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (95-98%), альфа- и бета-глобулинами.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 45-60 минут после приема внутрь.

Биотрансформация и выведение

Показания к применению

— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

— спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

— при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеористические формы слизистого колита;

— головные боли тензионного типа (головные боли мышечного напряжения, психогенная, стрессовая, хроническая ежедневная головная боль, трансформированная мигрень);

— в гинекологии: при болезненных месячных.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

— тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

— тяжелая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Обычная суточная доза составляет 120-240 мг, т.е. 3-6 таблеток в день, которые следует принимать в 2-3 приема. Однократная доза для взрослых 40-80 мг (1-2 таблетки).

Клинические испытания по применению дротаверина у детей не проводились.

В случаях, когда прием дротаверина у детей необходим:

Дети старше 12 лет: Рекомендованная суточная доза для детей в возрасте старше 12 лет составляет 160 мг, т.е. 4 таблетки в день, которые следует принимать в 2-4 приема. Однократная доза для детей в возрасте старше 12 лет составляет 40-80 мг, т.е. 1-2 таблетки.

Данные по применению препарата детьми младше 6 лет отсутствуют.

Передозировка

Передозировка дротаверином может вызывать нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которые могут привести к летальному исходу.

В случае передозировки больной должен находиться под наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется индукция рвоты и/или промывание желудка.

Побочное действие

В ходе клинических испытаний исследователями были заявлены следующие побочные эффекты, как связанные с дротаверином, и представляли следующую частоту проявлений: очень распространенные (> 1/10); распространённые (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата с леводопой, так как антипаркинсонный эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора или ригидности.

Особые указания и меры предосторожности

При пониженном артериальном давлении применение препарата требует осторожности.

Препарат содержит 52 мг лактозы. При приеме согласно рекомендованной дозировке каждая доза содержит до 156 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы.

Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Применять у детей строго по показаниям, так как применение дротаверина в этой группе больных недостаточно изучено (см. «Показания к применению» и «Дозировка и способ применения»). Клинические исследования по применению препарата детьми не проводились.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

По данным ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение дротаверина в период беременности не оказывает прямого и непрямого повреждающего воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако при назначении препарата во время беременности необходима осторожность. В связи с отсутствием необходимых клинических данных применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами

При проявлении головокружения следует избегать потенциально опасных действии, таких как вождение транспорта и работа на станках.

Срок годности

НО-ШПА® (дротаверин, таблетки 40 мг в упаковке № 24 × 1; таблетки 40 мг во флаконах № 100): 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Форма выпуска

По 24 таблетки в блистере из ПВХ/алюминия. По 1 блистеру в картонной коробке вместе с листком вкладышем.

По 100 таблеток в полипропиленовом флаконе с полиэтиленовой пробкой. По 1 флакону в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте!

Таблетки в ПВХ/алюминиевой блистерной упаковке: Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.

Таблетки во флаконе: Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия.

Источник

Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены

Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.

Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.

Как работают НПВП?

Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.

Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.

Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.

Классификация НПВП

Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.

Источник

Но-шпа (уколы) — аналоги

раствор для внутривенного и внутримышечного введения (CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works, Co. Ltd., Венгрия) П N011854/01.

Список аналогов

В списке аналогов препарата Но-шпа (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works, Co. Ltd., Венгрия, П N011854/01) представлены 63 названия лекарственных средств, содержащих действующее вещество дротаверин.

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

раствор для инъекций

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

раствор для инъекций

раствор для инъекций

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

раствор для инъекций

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

раствор для инъекций

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

раствор для инъекций

раствор для инъекций

раствор для инъекций

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

раствор для инъекций

таблетки 40 мг и 80 мг

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о лекарственном препарате Но-шпа:

Характеристики препарата

Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.

Источник

Но-шпа для детей

Но-шпа является одним из наиболее распространенных и часто используемых спазмолитических средств в педиатрической практике. Спазмолитические средства – это средства, которые расслабляют гладкую мускулатуру многих внутренних органов, за счет чего снимают избыточный спазм (сокращение) гладкомышечных клеток. Механизмы действия указанных средств различные. Глубоко вдаваться в подробности мы не будем, а лишь скажем о том, что существуют нейротропные и миотропные спазмолитики. Сложные термины, суть которых мы сейчас объясним. Механизм действия нейротропных спазмолитических средств заключается в блокаде и нарушении проведения импульсов из нервной системы к мускулатуре. В свою очередь, механизм действия миотропных спазмолитиков заключается в прямом влиянии на гладкомышечные клетки путем изменения биохимических процессов в них.

Как известно, гладкая мускулатура находится во многих органах и системах организма, например, в желудочно-кишечном тракте, мочевыделительной и половой системе, дыхательной системе (в особенности, в бронхах) и других. Таким образом, спектр действия и показания, при которых возможно применение спазмолитиков, довольно обширные. Одной из наиболее распространенных причин болей является спазм (сокращение) мышечных клеток. Спазмолитические средства, устраняя спазм, оказывают выраженное обезболивающее действие.

В данной статье мы уделим большое внимание дротаверину, известному под названием «Но-шпа». Расскажем о его формах выпуска, ценовой категории, показаниях и противопоказаниях, дозировках, нежелательных побочных реакциях. Также расскажем о других миотропных спазмолитиках, которые могут использоваться у детей.

Формы выпуска и ценовая категория

Но-шпа выпускается в виде таблеток, а также в ампулах для внутримышечного и внутривенного введения. Дозировка одной таблетки составляет 40 мг дротаверина гидрохлорид. Таблетки имеют желтовато-зеленоватый цвет, горькие по вкусу. На одной из сторон имеется маркировка с надписью «spa». Существуют блистеры по 6, 24 штук. При более большем количестве используются флаконы с пробкой, которые имеют по 60, 64, 100 штук. Ампулы выпускаются по два миллилитра. Количество дротаверина на 1 мл раствора составляет 20 мг, всего на 2 мл раствора приходиться 40 мг дротаверина гидрохлорид. Ампулы выполнены из темного стекла, имеют нанесенную точку разлома для удобства в открытии.

Но-шпа выпускается в виде таблеток и в ампулах.

Препарат доступный в цене. Все зависит от фирмы производителя, но в любом случае но-шпу можно отнести к бюджетным препаратам.

Показания и противопоказания

Наиболее часто но-шпу применяют в детской гастроэнтерологии. Показанием для назначения препарата являются:

Но-шпу часто используют в качестве жаропонижающего средства.

Как и любое другое лекарственное средство, но-шпа имеет свои противопоказания:

Дозировка препарата

Родители часто задаются вопросами: «Можно ли давать но-шпу детям? Сколько давать но-шпы ребенку? Как давать?». Согласно инструкции лекарственного средства, но-шпа применяется у детей в возрасте старше 6 лет. От 6 до 12 лет рекомендуется принимать по одной таблетке (40 мг) 1-2 раза в сутки. У детей старше 12 лет возможно использование по одной таблетке (40 мг) 1-4 раза в сутки.

Как было сказано ранее, но-шпу используют и у детей ранее 6 лет (от 1 года). При этом врачи контролируют состояние малыша.

Оптимальный режим дозирования определяет лечащий врач. Необходимо строго соблюдать соответствие лекарственной формы но-шпы показаниям к ее применению и режиму дозирования.

Необходимо строго соблюдать показания к применению и режим дозирования.

Нежелательные побочные реакции

Перечислим основные побочные реакции, которые наблюдались при клинических исследованиях:

Другие спазмолитики, используемые в педиатрии

Помимо но-шпы, в педиатрии используют такие спазмолитики, как:

Но-шпа является наиболее распространенным спазмолитиком. Как и любые другие препараты, имеет свои показания и противопоказания. Преимуществом данного лекарственного является наличие пероральных и парентеральных форм, которые позволяют использовать ее в качестве неотложной терапии при многих состояниях у детей. Не занимайтесь самолечением, при возникновении боли и недомогания у ребенка проконсультируйтесь с педиатром.

Источник

Возможности дротаверина (Но-Шпы) в лечении синдрома раздраженного кишечника

Опубликовано в журнале:
«Врач», 2011, № 14, с. 1-4

М. Пчелинцев, кандидат медицинских наук СПбГМУ им. акад. И.П. Павлова, Санкт-Петербург

ABILITIES OF DROTAVERINE (NO-SPA) IN THE TREATMENT OF IRRITABLE BOWEL SYNDROME

M. Pchelintsev, Candidate of Medical Sciences Acad. I.P. Pavlov Saint Petersburg State Medical University

The paper analyzes pathogenetic mechanisms for development of irritable bowel syndrome (IBS) and discusses possible medicinal approaches to its correction. It also compares the advantages and disadvantages of spasmolytics with different mechanisms of action in treating IBS.
Key words: irritable bowel syndrome, spasmolytics, No-Spa.

Проанализированы патогенетические механизмы развития синдрома раздраженного кишечника (СРК). Обсуждаются возможные медикаментозные подходы к его коррекции. Сопоставляются преимущества и недостатки спазмолитиков с различными механизмами действия в лечении СРК.

Ключевые слова: синдром раздраженного кишечника, спазмолитики, Но-шпа.

Синдром раздраженного кишечника (СРК) – функциональное нарушение, при котором боль и дискомфорт в животе сопровождаются поносами, запорами, качественными и количественными изменениями стула [14]. Очень часто этим функциональным нарушениям сопутствуют достаточно интенсивные боли по ходу кишечника. СРК относится к весьма распространенным заболеваниям желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наблюдается у 10–15% населения и является частой причиной обращения к врачам. Многочисленные исследования моторики ЖКТ, изучение ее связи с психоэмоциональным статусом привели к формированию представления о СРК как о заболевании, при котором боль в животе и нарушения стула связаны между собой в единый синдром. Это понимание стало основанием для формирования современных критериев диагностики и лечения СРК, зафиксированных в Римских консенсусах [14, 16, 24]. Клинические проявления СРК представлены дискомфортом в животе или болью, выраженность которых снижается после дефекации и которые связаны с изменением частоты и формы стула. Согласно Римским критериям III, названные симптомы при СРК сохраняются не менее 6 мес, в том числе в течение 3 мес проявляются постоянно. Патогенез СРК до конца не выяснен. Он характеризуется сочетанием разных факторов: влиянием окружающей среды; психосоциальной сферы; генетической предрасположенностью, определяющей патофизиологические реакции слизистой оболочки кишки на воздействие биологически активных веществ; перенесенными инфекциями [6, 13, 15, 20, 27].

Несмотря на традиционное представление об СРК как о функциональном заболевании кишечника, накапливается все больше данных о наличии при нем морфологических изменений в разных отделах кишечника [6]. Однако несомненной особенностью больных СРК является появление боли в животе в ответ на стрессы и диетические нарушения. Появление боли и изменение моторики ЖКТ связывают с повышенной чувствительностью механорецепторов мышц кишечника [19]. При этом у лиц с СРК снижен болевой порог, а висцеральная чувствительность значительно выше, чем у здоровых людей.

Лечение пациентов с СРК, несомненно, должно быть комплексным и определяться выраженностью того или иного симптома. Нередко больные с СРК, особенно со средней и тяжелой его степенями, нуждаются в помощи психотерапевта. Часто им необходимы трициклические антидепрессанты. Лечение антидепрессантами должно продолжаться не менее 3–4 нед и при достаточно отчетливом эффекте может длиться до года. За рубежом широко используют серотонинергические препараты, которые можно отнести к группе энтерокинетиков. Регулированию функции кишечника способствуют нейротрансмиттеры, к которым относится серотонин (5-гидрокситриптамин). Серотонин продуцируют клетки гастроин-тестинальной эндокринной системы. Он стимулирует перистальтику, связываясь с рецепторами серотонина разных подтипов. Активация рецепторов серотонина (5HT3-рецепторов) улучшает кишечную моторику, секрецию и чувствительность. Антагонисты этих рецепторов замедляют транзит по толстой кишке, тормозят гастроцекальный рефлекс и уменьшают чувствительность рецепторов кишки к растяжению [17]. При СРК с преобладанием диареи применяют антагонист рецепторов 5HT3 (алосетрон), а в случаях преобладания запора – агонист 5HT4-рецепторов (тегасерод). Сильное энтерокинетическое действие оказывает прукалоприд – селективный агонист 5HT4-рецепторов.

К регуляторам моторики кишечника относится также тримебутин. Эффект тримебутина обусловлен влиянием на опиоидные рецепторы ЖКТ. Он снижает висцеральную гиперчувствительность слизистой оболочки кишечника, восстанавливает нормальную физиологическую активность его мускулатуры при повышенной и сниженной скорости транзита. Тримебутин можно использовать при всех подтипах СРК.

Нарушение транзита по кишечнику при СРК очень часто связано с избыточным сокращением гладких мышц, что приводит к достаточно интенсивному болевому синдрому. В России к числу препаратов, наиболее широко применяемых для лечения СРК, относятся спазмолитики, которые назначают при всех клинических вариантах заболевания и которые влияют на основные проявления заболевания (уменьшают боль, нормализуют частоту стула). Важно, что, ликвидируя или предотвращая спазмы гладкой мускулатуры, т.е. нормализуя функционирование кишки, спазмолитики оказывают выраженное анальгетическое действие, но при этом не влияют на механизмы передачи болевого импульса. В отличие от ненаркотических и опиоидных (наркотических) анальгетиков они не представляют существенной угрозы «стирания» симптоматики при тяжелом органическом поражении кишечника, которое иногда дебютирует под «маской» СРК.

Арсенал используемых сегодня спазмолитиков определяется современным представлением о патологической физиологии чрезмерно длительного сокращения гладкомышечной клетки – спазма. Процесс сокращения мышечной клетки опосредуется концентрацией в ее цитоплазме ионов кальция, попадающих из внеклеточного пространства через кальциевые (медленные) каналы клеточных мембран. Другой источник кальция – внутриклеточные депо, больше представленные в гладкой мускулатуре толстой кишки и меньше – в тонкой кишке, в том числе в двенадцатиперстной. Высвобождение этой фракции ионов кальция приводит к фазовому сокращению мышечной клетки [11]. Кальций взаимодействует с кальмодулином, активирует киназу легких цепей миозина, которая отщепляет фосфорный остаток от молекулы аденозинтрифосфата, связанной с миозином, что ведет к взаимодействию актина и миозина и сокращению клетки. Важнейшую роль в функционировании мышцы играет система циклических нуклеотидов [2]. Циклический аденозинмонофосфат (ц-АМФ) и циклический гуанозинмонофосфат (ц-ГМФ) тормозят высвобождение внутриклеточного кальция и вход ионов кальция внутрь клетки (ц-АМФ), ослабляют взаимодействие ионов кальция с кальмодулином (ц-ГМФ). Уровни ц-АМФ и ц-ГМФ контролируются фосфодиэстеразой (ФДЭ), разрушающей эти нуклеотиды. Таким образом, чем выше активность ФДЭ, тем ниже концентрации ц-АМФ и ц-ГМФ, выше концентрация ионов кальция в цитоплазме и тонус мышечной клетки и наоборот.

Один из наиболее распространенных медиаторов, влияющих на процесс мышечного сокращения, – ацетилхолин. При его взаимодействии с мускариновыми холинорецепторами (М-холинорецепторами) открываются натриевые каналы, ионы натрия поступают в мышечную клетку, вследствие чего происходит деполяризация мембраны. Деполяризация, в свою очередь, приводит к открытию кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки, повышению его внутриклеточной концентрации и мышечному сокращению. Таким образом, активация ацетилхолином М-холинорецепторов способствует сокращению гладкомышечной клетки, а блокада – снижению ее тонуса; поэтому в качестве спазмолитиков и назначают М-холиноблокаторы [9, 11].

С описанными механизмами регулирования концентрации кальция внутри мышечной клетки связаны следующие механизмы фармакологического воздействия препаратов из группы спазмолитиков на тонус кишечника [12]:

М-ХОЛИНОЛИТИКИ (БЛОКАТОРЫ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ)

Препарат весьма эффективен при спастических состояниях (острых и хронических) верхних отделов ЖКТ и панкреатобилиарной системы. В то же время его спазмолитическое действие на тонкую и толстую кишку реализуется при его введении в высоких дозах, подчас превышающих терапевтические. Поэтому при спастических состояниях кишечника, в том числе в рамках проявлений СРК, целесообразнее применять миотропные спазмолитики, например, дротаверин (Но-шпу) [21]. В связи с широким распространением М-холинорецепторов в организме препараты группы М-холинолитиков могут давать нежелательные эффекты при сочетанной патологии. Так, достаточно часто СРК сочетается с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Гиосцина бутилбромид и другие М-холинолитики усиливают проявления рефлюкс-эзофагита вследствие расслабления нижнего пищеводного сфинктера и увеличения заброса кислого содержимого в пищевод. При хронических обструктивных заболеваниях легких в случае системного применения М-холинолитиков может произойти сгущение бронхиального секрета. У мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы возможны ухудшение уродинамики (вплоть до острой задержки мочи) и снижение потенции. Холинолитики, включая гиосцина бутилбромид, противопоказаны при глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, органических стенозах ЖКТ, тахиаритмиях [26].

М-холинолитики достаточно активно вступают в нежелательные лекарственные взаимодействия. Так, их эффект значительно усиливается при сочетании с трициклическими антидепрессантами и антигистаминными препаратами.

БЛОКАТОРЫ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ

Действие этих препаратов основано на изменении деполяризации мембраны гладкомышечных клеток ЖКТ, снижении проницаемости мембраны для внеклеточного натрия и, кроме того, косвенном подавлении выхода калия из клетки. В результате нарушаются процессы деполяризации и блокируются внутриклеточные кальциевые депо. Наиболее известный препарат данной группы – производное вератровой кислоты мебеверин. Он связывается с молекулярными структурами натриевых каналов, не затрагивая холинорецептор, уменьшает отток калия из клетки, чем устраняет спазм, не вызывая гипотонии кишки [25]. Мебеверин метаболизируется при прохождении через стенку кишечника и печень. Метаболиты препарата выводятся с мочой. Мебеверин широко назначают при СРК, а также при вторичных спазмах, обусловленных органическим заболеванием кишечника и желчевыводящих путей. Он используется исключительно в плановом порядке, т.е. предусматривается только курсовое лечение. Эффективность мебеверина не всегда проявляется при монотерапии. Так, в обширном фармакоэпидемиологическом исследовании [18] показано, что в случае его назначения при СРК в сравнении с контролем (стандартная терапия) требуется дополнительная лекарственная поддержка, что ведет к увеличению затрат.

ИЗБИРАТЕЛЬНЫЕ БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

Представителями препаратов данной группы являются пинавериума бромид и альверина цитрат. Они избирательно блокируют потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа гладкой мускулатуры кишечника и препятствуют избыточному поступлению кальция в клетку. Являясь миотропными спазмолитиками, они селективно влияют на тонус гладких мышц ЖКТ, с успехом применяются при лечении абдоминальной боли у больных СРК, в ряде случаев могут приводить к нормализации стула без дополнительного приема слабительных. Благодаря селективности действия на кальциевые каналы ЖКТ вазодилаторный эффект отсутствует. Препараты не оказывают антихолинергического действия. Альверин применяется в составе комплексного препарата в сочетании с пеногасителем симетиконом, уменьшающим проявления метеоризма.

Эффект такого традиционно широко применяемого в России спазмолитика, как дротаверин (Но-шпа), основан на подавлении активности ФДЭ. Препарат был введен в клиническую практику в 1961 г. Венгерские исследователи Meszaros, Szentmiklosi и Czibula разработали и предложили для клинического применения гидрированное производное папаверина, которое и получило торговое название «Но-шпа» [2, 7]. По механизму действия дротаверин является ингибитором ФДЭ IV типа [10]. ФДЭ IV представлена в гладкомышечных клетках по всей длине кишечника, желче- и мочевыводящих путей. Ее блокада дротаверином (Но-шпой) оказывает универсальное спазмолитическое действие на всем протяжении ЖКТ и в других гладкомышечных органах, что расширяет возможности использования препарата при сочетанной патологии. Дротаверин в отличие от гиосцина бутилбромида и миотропных спазмолитиков с другими механизмами действия дает противоотечный и противовоспалительный эффект (ФДЭ IV активно участвует в процессе воспаления). Это важно при лечении пациентов с СРК, так как известна патофизиологическая роль биологически активных веществ, выделяющихся при развитии воспаления, в патогенезе этой патологии [6]. Отсутствие антихолинергической активности положительно сказывается на безопасности дротаверина и расширяет круг лиц, которым препарат может быть назначен (дети с 1-го года жизни, мужчины пожилого возраста с патологией предстательной железы). При приеме внутрь 80 мг терапевтическая концентрация дротаверина в плазме быстро, в течение 45 мин, нарастает, достигая максимума через 2 ч. Энтеральная его биодоступность – 60%. Препарат хорошо проникает в ткани, метаболизируется (окисляется) почти полностью до монофенольных соединений, метаболиты быстро конъюгируются с глюкуроновой кислотой. Период его полувыведения – 16 ч. Около 60% дротаверина при пероральном приеме выделяется через ЖКТ и до 25% – с мочой. Наличие лекарственной формы как для энтерального, так и для парентерального введения расширяет возможности использования препарата. Так, парентеральное введение дротаверина (Но-шпы) обеспечивает быстрый и сильный спазмолитический эффект, что важно при развитии интенсивных коликообразных спастических болей у пациентов с СРК.

Эффективность Но-шпы у больных с СРК изучена в 2 исследованиях. В одно из них – рандомизированное двойное слепое плацебоконтролируемое – было включено 62 больных в возрасте в среднем 50,8 года [3, 23]. Больные регистрировали свои жалобы ежедневно в течение 2 нед до начала лечения и в течение 8 нед лечения Но-шпой внутрь по 80 мг 3 раза в сутки. Параллельной группе было назначено плацебо. На фоне терапии Но-шпой наблюдалось достоверное уменьшение боли в животе на 47%, тогда как в группе плацебо боль уменьшилась на 3% (рВ России у 120 пациентов с СРК в госпитальных условиях проведен ретроспективный анализ эффективности 3 спазмолитиков: дротаверина, мебеверина и гиосцина [1]. Оценивали динамику спастического и болевого синдромов в суммарных баллах через 24 ч, 3 и 7 дней. Было показано, что уже через 24 ч Но-шпа оказывала наиболее выраженное и быстрое действие, достоверно отличавшееся от эффектов других препаратов. При дальнейшем лечении эффекты изученных спазмолитиков достоверно не различались. В то же время проведенный в рамках исследования фармакоэкономический анализ выявил преимущества применения Но-шпы у пациентов с СРК в течение всего периода госпитализации: затраты на препарат и общие затраты на лечение были меньше, чем при использовании мебеверина и гиосцина на 52 и 83% соответственно.

Со времени создания Но-шпы проведено много клинических исследований, которые позволили оценить уровень безопасности препарата. Проанализировано 37 клинических исследований, в которые было включено 12 111 пациентов, получавших Но-шпу перорально в дозах 120–240 мг/сут или инъекционно в дозах 40–80 мг (максимально – 120 мг) для купирования симптомов или по 20–40 мг/сут для поддерживающего лечения. Описано 108 побочных эффектов. Наиболее частыми (частота >5%) побочными эффектами были аллергические реакции (17,6%), головокружение (11,1%), аритмия/сердцебиение (6,5%), атаксия (6,5%), геморрагия в месте инъекции (5,6%). Общая частота побочных эффектов в соответствии с классификацией ВОЗ не превышает 0,9%.

За все время применения Но-шпы более чем в 20 странах мира не было зарегистрировано ни одного случая серьезного побочного эффекта.

Но-шпа входит в стандарты диагностики и лечения болезней органов пищеварения, утвержденные в Российской Федерации.

Об эффективности и безопасности дротаверина (Но-шпы) косвенно свидетельствует создание большого количества его копий – генериков – как в России, так и в ряде других стран. Создание генериков расширяет возможности применения действующего вещества препарата, так как генерики значительно дешевле оригинального средства. Но, с другой стороны, сразу встает вопрос о качестве этих препаратов, их эквивалентности оригиналу не только на этапе регистрации, но и в ходе повседневного производства. К сожалению, текущий мониторинг био- и фармацевтической эквивалентности генериков, зарегистрированных в России и доступных пациентам, в нашей стране не проводится. В отличие, например, от США в РФ не изучается и терапевтическая эквивалентность генериков оригинальным препаратам. В связи с этим очень интересны результаты сравнительного исследования фармацевтической эквивалентности генериков дротаверина и Но-шпы [8]. Изученные генерики дротаверина покупались в аптеках Санкт-Петербурга. Тестирование in vitro выявило существенные отличия генериков дротаверина от оригинального препарата, Но-шпы, что может повлечь за собой значительные различия в выраженности их фармакологических эффектов в заявленных дозах. Необходимо подчеркнуть, что все рассмотренные результаты клинических исследований дротаверина были проведены именно с оригинальным препаратом (Но-шпой).

Боль – универсальный симптом при самых разнообразных поражениях внутренних органов. Часто ее вызывает спазм гладкой мускулатуры. Борьба с болью – очень важная часть терапии СРК, и существенную роль в этой борьбе играют препараты из группы спазмолитиков. Из них по-прежнему наиболее востребован в России дротаверин (Но-шпа), отвечающий критериям эффективности, безопасности и экономичности. Следует подчеркнуть, что только оригинальный дротаверин – Но-шпа – дает эффекты, в полной мере подтвержденные методами доказательной медицины.

Источник