Чем заменить сустанон 250

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Раствор для в/м введения (масляный) прозрачный, светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

У взрослых мужчин тестостерон необходим для функционирования яичек и придатка яичка, предстательной железы и семенных пузырьков, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия и эректильной функции.

Применение андрогенов у женщин-транссексуалов способствует маскулинизации.

Фармакокинетика

С mах тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и достигается в течение 24-48 ч после инъекции однократной дозы.

Концентрация тестостерона возвращается к исходному показателю через 21 день после введения препарата.

В плазме крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.

Тестостерон биотрансформируется в печени естественным путем до дигидротестостерона и эстриола.

Выводится в основном почками (до 90%) в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона. Около 6% от введенной дозы выводится с желчью через кишечник в несвязанной форме.

Режим дозирования

Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.

Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.

Обычно вводят по 1 мл препарата 1 раз в 3 недели (1 инъекция препарата через 21 день).

Применение препарата в особых клинических группах пациентов

Побочное действие

1 Прогрессирование доклинических стадий рака предстательной железы

2 Рост предстательной железы (до эугонадного состояния)

3 Снижение концентраций ХС-ЛПНП, ХС-ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови

У мальчиков в препубертатном периоде, принимающих андрогены, отмечались следующие нежелательные эффекты (см. раздел «Особые указания»): преждевременное половое созревание, увеличение частоты эрекции, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов.

Противопоказания к применению

У пациентов в возрасте старше 65 лет, с артериальной гипертензией, тромбофилическими состояниями, тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности; с ИБС (со склонностью к отекам), с сахарным диабетом, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, мигренью; с синдромом апноэ в анамнезе, а также с такими факторами риска, как ожирение и хронические заболевания легких.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Внимание: в случае болезненной эрекции введение лекарственного препарата следует прекратить.

У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, необходимо регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин и гематокрит, показатели функции печени и липидный профиль.

У пациентов с раком грудной железы и метастазами в кости развивается гиперкальциемия или спонтанно (на фоне злокачественного новообразования), или на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови. В случае выявления гиперкальциемии введение тестостерона следует прекратить и провести соответствующее лечение. Терапия тестостероном может быть продолжена только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.

Тяжелая степень печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС

Лечение тестостероном может вызывать задержку натрия и воды в организме. В случае развития у таких пациентов серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками, при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.

Нарушение свертываемости крови

Следует проявлять осторожность при применении тестостерона у пациентов с тромбофилией или факторами риска венозной тромбоэмболиии (ВТЭ), поскольку анализ пострегистрационных исследований показал наличие тромбоэмболические осложнений (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, тромбоз центральной вены сетчатки глаза (ЦВС)) у этих пациентов на фоне лечения тестостероном. Необходимо тщательно оценить продолжение применения тестостерона даже после первого тромботического события. В случае продолжения терапии следует принять дополнительные меры для минимизации индивидуального риска ВТЭ.

Эпилепсия и мигрень ( или наличие этих состояний в анамнезе)

Применение препарата у пациентов с эпилепсией и мигренью должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением, так как возможно ухудшение течения заболеваний на фоне терапии (задержка жидкости и натрия в организме).

Синдром апноэ во сне

Необходимо соблюдать осторожность при лечении мужчин с синдромом апноэ во сне. Есть данные, что тестостерон может усугублять проявления апноэ во сне. В любом случае доказательства безопасности тестостерона у мужчин с данным состоянием отсутствуют. Необходимо провести надлежащую клиническую оценку и соблюдать осторожность при лечении пациентов с такими факторами риска, как ожирение или хронические заболевания легких.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Перед и во время лечения следует проверить состояние предстательной железы и контролировать концентрацию ПСА.

Применение препарата у пациентов с наличием аллергии на арахис или сою противопоказано.

Влияние тестостерона на результаты допинг-проб у спортсменов

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с непрямыми пероральными антикоагулянтами (производными кумарина) тестостерон может усиливать их действие, в связи с чем необходим частый мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянтов.

Инсулин и другие гипогликемические препараты

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациенты с сахарным диабетом должны периодически проводить контроль гликемии на фоне терапии тестостероном, особенно в начале и в конце терапии.

Сопутствующее введение АКТГ или ГКС может вызвать усиление периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени, сердца или склонностью к образованию отеков.

Лекарственные средства, индуцирующие ферменты печени

Индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут снижать концентрацию тестостерона в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы тестостерона.

Лекарственные средства, ингибирующие ферменты печени

Ингибиторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови, что также может потребовать коррекции дозы тестостерона.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что, в свою очередь, приводит к снижению концентрации трийодтиронина (Т4). Концентрация свободного тироксина (Т3) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы не выявлено.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 30°С.

Источник

Опыт применения андриола и препарата тестостерона (Cустанона-250) при андрогендефицитных состояниях

Полный текст:

Аннотация

Мы наблюдали 10 больных с первичным гипогонадизмом, которые в связи с основным заболеванием находились на парентеральной заместительной андрогенотерапии с использованием пролонгированного препарата Т (сустанон-250). Продолжительность лечения составляла от 1 года до 10 лет. Сустанон- 250 — препарат, содержащий 4 различных эфира естественного мужского полового гормона Т: в 1 мл масляного раствора содержится: тестостерона пропионата 0,03 г, тестостерона фенилпропионата 0,06 г, тестостерона изокапроната 0,06 г, тестостерона андеканоата 0,1 г. Присутствие жирорастворимых липофильных тестостерона изокапроната и тестостерона андеканоата обусловливает пролонгированный эффект. Лечение андриолом нормализует содержание в крови Т и ЛГ у больных с первичным гипогонадизмом. При андрогенотерапии пероральным препаратом Т андриолом в отличие от сустанона-250 в плазме крови создается стабильная концентрация Т, которая соответствует нижней границе нормы у здорового мужчины. Лечение андриолом свидетельствует об эффективности его применения у больных с выраженной андрогенной недостаточностью, что проявляется в усилении либидо, спонтанных и адекватных эрекций, стабилизации частоты коитуса. При использовании андриола в дозах 80— 120 мг/сут отмечается хорошая его переносимость, без отклонений в показателях-маркерах, характеризующих функцию печени.

Ключевые слова

Для цитирования:

Козлов Г.И., Слонимский Б.Ю. Опыт применения андриола и препарата тестостерона (Cустанона-250) при андрогендефицитных состояниях. Проблемы Эндокринологии. 1996;42(5):30-32. https://doi.org/10.14341/probl12087

For citation:

Kozlov G.I., Slonimsky B.Yu. Andriol and Sustanon-250, a testosterone preparation, in the therapy of androgen deficiencies. Problems of Endocrinology. 1996;42(5):30-32. (In Russ.) https://doi.org/10.14341/probl12087

Одним из разделов эндокринологической практики является патология половой сферы, характеризующаяся нарушением полового и физического развития в сочетании с недостатком или полным отсутствием половых гормонов. Сюда относятся врожденные формы (синдром неполной маскулинизации, анорхизм, синдром Клайнфел- тера) и приобретенные формы при травматическом, лучевом, инфекционно-вирусном и аутоиммунном поражении тестикулов.
Коррекция данных нарушений заключается в заместительной терапии, приводящей к нормальному развитию половых органов и становлению сексуальной функции. Особенностью половых дисфункций, вызванных эндокринными причинами, является необходимость в проведении длительной заместительной терапии. При этом применение андрогенов занимает прочное место в терапии эндокринных нарушений полового развития и сексуальных дисфункций у мужчин [1—5, 11, 19-21].
Показанием к проведению андрогенотерапии являются соответствующая клиническая картина, сопровождающая андрогендефицитное заболевание, и низкий уровень тестостерона (Т) в плазме крови.
Следует отметить, что проведение заместительной андрогенотерапии не только оказывает влияние на состояние половых органов, вторичных половых признаков и сексуальность, но дает и значительные системные эффекты, влияющие на состояние костной ткани, ЦНС, мышечной системы и др. [2, 3, 11, 16].
В связи с тем что во многих случаях заместительная андрогенотерапии проводится длительно, особую актуальность приобретают препараты, дающие минимальный побочный эффект.
Традиционные пероральные препараты, содержащие метилтестостерон, как показали многочисленные исследования [2, 7, 16, 19, 21], обладают потенциальным гепатотоксическим свойством (повышение активности трансаминаз, холестаз, снижений синтеза печенью факторов свертывания крови, первичная гепатома), что ограничивает их применение.
При наличии печеночной патологии у мужчин (цирроз печени) использование 17-а-алкилиро- ванных производных Т (типа метилтестостерона) также неблагоприятно, так как андрогены с кетоконфигурацией ароматизируются в эстрогены, вызывая развитие синдрома Сильвестрини — Корды с гинекомастией и атрофией тестикул [8].
С другой стороны, применение инъекционных препаратов Т с пролонгированным эффектом (сус- танон-250) создает супрафизиологические концентрации Т в плазме крови в начале своего действия, угнетая выработку гонадотропинов и сперматогенез, вызывая дегенерацию канальцевого эпителия и клеток Лейдига [6, 12, 16].
Новый терапевтический подход к решению проблемы безопасности проведения андрогенотерапии стал возможен благодаря синтезу фирмой «Н. В. Органон» современного перорального препарата Т — андриола.
Действующим веществом андриола является жирорастворимый эфир естественного Т — Т ан- деканоат. При пероральном применении за счет своих липофильных свойств андриол равномерно распределяется по лимфатической системе, сохраняя свою активность и не подвергаясь, таким образом, первичному печеночному метаболизму [10, 14]. Использование андриола повышает в плазме уровень не только Т, но и его активных метаболитов: 5-сс дигидротестостерона и эстрадиола, которые, связываясь с соответствующими рецепторами периферических тканей и мозга, обусловливают полный спектр андрогенной активности андриола [10, 15, 17, 18]. По данным специалистов [13], при регулярном обследовании в течение 10 лет при использовании андриола не выявлено никаких патологических изменений со стороны функциональной активности печени и не наблюдалось развития гинекомастии.
Материалы и методы
Мы наблюдали 10 больных с первичным гипогонадизмом, которые в связи с основным заболеванием находились на парентеральной заместительной андрогенотерапии с использованием пролонгированного препарата Т (сустанон-250). Продолжительность лечения составляла от 1 года до 10 лет. Сустанон- 250 — препарат, содержащий 4 различных эфира естественного мужского полового гормона Т: в 1 мл масляного раствора содержится: тестостерона пропионата 0,03 г, тестостерона фе- нилпропионата 0,06 г, тестостерона изокапроната 0,06 г, тестостерона андеканоата 0,1 г. Присутствие жирорастворимых липофильных тестостерона изокапроната и тестостерона андеканоата обусловливает пролонгированный эффект [6, 20].
Контроль за концентрацией Т в плазме крови после одномоментного введения 250 мг сустанона-250 осуществлялся с использованием схемы гормонального мониторинга, который заключался в определении содержания Т в плазме крови с заранее установленными интервалами (в нашем исследовании — 0-й день, 1-й день, затем через каждые 3 дня в течение 1 мес). Это позволяло объективно оценивать скорость биотрансформации Т и способствовало проведению андрогенотерапии в оптимальном режиме. Для определения уровня гормонов в плазме крови применяли радиоиммунологический метод в соответствии со стандартами и с использованием наборов ВОЗ (гормональная лаборатория ЭНЦ РАМН).
До начала лечения андриолом у всех пациентов на 2 мес отменяли терапию сустаноном-250.
Отбор больных проводили по следующим критериям:
— возраст больных от 19 до 46 лет;
— снижение интенсивности либидо;
— ослабление спонтанных и адекватных эрекций и уменьшение частоты коитуса.
Средний возраст больных с первичным гипогонадизмом в среднем составил 34,5 + 1,3 года.
В первые 3 нед от начала лечения андриолом больные получали препарат по 120 мг/сут перорально, в дальнейшем — по 80 мг/сут.
Длительность наблюдения составила 6 мес.
Для оценки степени андрогенного эффекта использовали тест-опросник (квантифицированная шкала СФМ по методике Г. С. Васильченко [8]) и клиническое наблюдение в динамике. Проводили общий и биохимический анализ крови.
До начала лечения андриолом и в процессе андрогенотерапии контроль за концентрацией ЛГ, ФСГ, Т осуществляли с использованием схемы гормонального мониторинга. Для определения уровня гормонов в плазме крови применяли радиоиммунологический метод (гормональная лаборатория ЭНЦ РАМН).
Статистическую обработку результатов проводили с использованием пакета программ «Статграф».
Результаты и их обсуждение
Полученные результаты представлены в таблице.
Как показывают данные обследования (см. таблицу), нормализуется уровень ЛГ, который находится в отрицательной обратной связи по отношению к концентрации Т в плазме крови.
Применение андриола обеспечивает поддержание стабильной концентрации Т в плазме крови (12,6 ± 0,9 нмоль/л), что приближается к нижней границе нормы у здоровых мужчин (13 нмоль/л).
Содержание ФСГ в плазме крови остается повышенным из-за необратимого первичного повреждения герменативного эпителия.
Для проведения сравнительного анализа применения андриола и пролонгированного препарата Т (сустанона-250) мы проводили клиническое наблюдение и использовали схему гормонального мониторинга у 10 пациентов после одномоментного введения 250 мг сустанона-250 (0-й день, 1-й день, затем через каждые 3 дня в течение 1 мес).
При опросе пациентов, получавших лечение сустаноном-250 по 1 мл (250 мг) в месяц, установлено, что действие препарата больные ощущали на следующий день или через 1-2 дня после инъ-
Срсдние показатели концентрации гормонов в плазме крови у больных с первичным гипогонадизмом до лечения и в процессе андрогенотерапии с использованием андриола
Показатель До лечения Во время лечения Норма
ЛГ, ЕД/л ФСГ, ЕД/л Т, нмоль/л 30,5 ± 9,4
26,7 ± 8,9
1,3 ± 0,7 9,5 ± 1,2
26,9 + 8,7
12,6 ± 0,9 2,5-10,0
1,2-5,0 13,0-33,0

Изменение уровня Т в плазме после инъекции сустанона-250. Пунктир — нижняя граница нормы.
екции. У большинства больных эффект от вводимого препарата продолжался 3—3,5 нед, после чего происходило постепенное снижение его действия, особенно ощутимое после 4 нед со дня инъекции. Происходило угасание либидо, ослабление эрекций.
При исследовании динамики биотрансформации Т после одномоментного введения 250 мг сустанона-250 установлено, что снижение Т в плазме крови ниже 7 нмоль/л совпадало с жало- бамц больных на ухудшение копулятивной функции. После 4 нед с момента введения 250 мг (1 мл) сустанона-250 уровень Т в плазме крови снижался почти до исходного. Динамика скорости биотрансформации Т после парентерального введения 1 мл (250 мг) препарата пролонгированного Т представлена на рисунке. В ходе проведения андрогенотерапии с использованием андриола, при проведении биохимического анализа крови не отмечено отклонений в показателях свободного и связанного билирубина, трансаминаз, щелочной фосфатазы.
При проведении специализированного анкетирования с использованием стандартного тест-оп- росника отмечен положительный эффект при приеме препарата андриола: больные с первичным гипогонадизмом отмечали усиление интенсивности либидо, восстановление регулярных эротических сновидений, увеличение полноты спонтанных и адекватных эрекций, стабилизацию частоты коитуса.
Кроме того, при опросе выявлено восстановление скорости роста волос на лице (пациенты брились ежедневно).
Выводы
1. Лечение андриолом нормализует содержание в крови Т и ЛГ у больных с первичным гипогонадизмом.
2. При андрогенотерапии пероральным препаратом Т андриолом в отличие от сустанона-250 в плазме крови создается стабильная концентрация Т, которая соответствует нижней границе нормы у здорового мужчины.
3. Лечение андриолом свидетельствует об эффективности его применения у больных с выраженной андрогенной недостаточностью, что проявляется в усилении либидо, спонтанных и адекватных эрекций, стабилизации частоты коитуса.
4. При использовании андриола в дозах 80— 120 мг/сут отмечается хорошая его переносимость, без отклонений в показателях-маркерах, характеризующих функцию печени.

Источник

Аналоги Сустанон-250 в Новосибирске

Метипред 4мг 30 шт. таблетки

Орион Корпорейшн (Финляндия) Препарат: Метипред

Утрожестан 200мг 14 шт. капсулы олик (тайланд) лимитед/синдеа фарма с.л.

Безен Хелскеа СА Препарат: Утрожестан

Андрогель 10мг/г 5г 30 шт. гель для наружного применения

Безен Хелскеа СА (Бельгия) Препарат: Андрогель

L-тироксин 50 берлин-хеми 50 шт. таблетки

Преднизолон буфус 30мг/мл 1мл 10 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Обновление (Россия) Препарат: Преднизолон буфус

Дексаметазон-виал 4мг/мл 1мл 25 шт. раствор для инъекций

Достинекс 0,5мг 8 шт. таблетки

Пфайзер (Италия) Препарат: Достинекс

L-тироксин 100 берлин-хеми 50 шт. таблетки

Кортеф 10мг 100 шт. таблетки

Пфайзер (Канада) Препарат: Кортеф

Кеналог 40 40мг/мл 1мл 5 шт. суспензия для инъекций

КРКА д.д., Ново место (Словения) Препарат: Кеналог 40

L-тироксин 75 берлин-хеми 100 шт. таблетки

Гидрокортизон-рихтер 25мг+5мг/мл 5мл 1 шт. суспензия для инъекций

Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия) Препарат: Гидрокортизон-рихтер

Йодомарин для будущей мамы таблетки 30 шт.

Тирамин таблетки 10мг 40 шт.

Клиника Института биорегу (Россия) Препарат: Тирамин

Норколут 5мг 20 шт. таблетки

Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия) Препарат: Норколут

L-тироксин 125 берлин-хеми 100 шт. таблетки

Мегадексан 10мг 60 шт. таблетки

Агентство редких лекарств (Россия) Препарат: Мегадексан

Калия йодид реневал 200мкг 112 шт. таблетки

Обновление (Россия) Препарат: Калия йодид реневал

Ливиал 2,5мг 28 шт. таблетки

МСД (Нидерланды) Препарат: Ливиал

L-тироксин 150 берлин-хеми 100 шт. таблетки

Информация на сайте предоставлена для ознакомления, а внешний вид товара может отличаться от фотографий. Описание препаратов и их свойств не заменяет обращения к врачу. Имеются противопоказания, проконсультируйтесь со специалистом!

Доставка на дом ограничена. По указу президента РФ № 187 от 17.03.2020 через курьерские службы разрешено отправлять безрецептурные препараты. Рецептурные лекарства можно только забрать из аптеки самовывозом. Помимо этого, работает доставка БАДов, косметических средств, медицинских изделий, сопутствующих товаров.

Установите мобильное приложение АСНА

Оставьте телефон – получите ссылку на установку

ООО «АСНА», ИНН 7728850310, ОГРН 1137746645585, Фактический адрес: #LOCATION_NAME# 8-800-777-22-33

Источник