Чем заменить тенорик при привыкании другим составом

Тенорик таблетки : инструкция по применению

Инструкция

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50мг/12,5мг содержит:

Хлорталидон 12,50 мг

крахмал кукурузный 69,95 мг, лактоза моногидрат 46,25 мг, повидон К-30 4,50 мг, натрия лаурилсульфат 1,25 мг, тальк 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 4,80 мг, магния стеарат 3,00 мг; оболочка: гипромеллоза 2,50 мг, тальк 1,00 мг, титана диоксид 1,20 мг, парафин жидкий 0,20 мг, макрогол-400 1,00 мг, воск карнаубский 0,10 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100 мг/25 мг содержит:

Хлорталидон 25,00 мг

крахмал кукурузный 139,80 мг, лактоза моногидрат 92,50 мг, повидон К-30 9,00 мг, натрия лаурил сульфат 2,50 мг, тальк 10,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 9,70 мг, магния стеарат 6,00 мг; оболочка: гипромеллоза 2,00 мг, тальк 0,80 мг, титана диоксид 1,20 мг, парафин жидкий 0,20 мг, макрогол-400 0,8 мг, воск карнаубский 0,07 мг.

Описание

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с разделительной риской с одной стороны. Разделительная риска предназначена исключительно для упрощения разламывания таблетки и облегчения проглатывания, а не для разделения таблетки на равные дозы.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные бета-адреноблокаторы и другие диуретики.

Комбинированное лекарственное средство, антигипертензивное действие которого обусловлено наличием двух действующих веществ, входящих в его состав: бета-адреноблокатора (атенолол) и диуретика (хлорталидон).

Как и при применении других бета-адреноблокаторов механизм действия атенолола при лечении артериальной гипертензии до конца не выяснен. Маловероятно, что S(-) (левовращающий) изомер атенолола обладает какими-либо дополнительными свойствами, приводящими к различным терапевтическим эффектам, отличными от рацемической смеси.

Атенолол эффективен и хорошо переносится у представителей большинства этнических групп. У темнокожих пациентов эффективность комбинации атенолола с хлорталидоном выше, чем монотерапия атенололом.

Комбинация атенолола с тиазидоподобными диуретиками является совместимой и, как правило, более эффективна, чем применение каждого из данных лекарственных средств в монотерапии.

Хлорталидон, являясь моносульфонамиловым диуретиком, усиливает выделение ионов натрия и хлорид-ионов. Натрийурез сопровождается некоторой потерей калия. Механизм снижения артериального давления полностью не известен, но, вероятнее всего, связан с экскрецией и перераспределением находящегося в организме человека натрия.

Одновременное применение хлорталидона и атенолола оказывает незначительное воздействие на фармакокинетику каждого из них.

Таблетки Тенорик® (комбинация атенолола и хлорталидона) сохраняют эффективность, по крайней мере, в течение 24 часов после разового приема внутрь одной суточной дозы.

Показания для применения

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к производным сульфонамида;

кардиогенный шок, коллапс;

тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);

выраженные нарушения периферического кровообращения;

атриовентрикулярная блокада II и III степени;

синдром слабости синусового узла;

феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 35 мл/мин)

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы:

беременность, период лактации.

атриовентрикулярная блокада I степени;

бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;

нарушения водно-электролитного баланса крови;

нарушение функции почек;

Препарат следует принимать внутрь, утром, перед приемом пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 таблетка препарата, содержащая 50 мг атенолола и 12,5 мг хлорталидона, в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 100 мг атенолола и 25 мг хлорталидона в сутки. С увеличением дозы дальнейшего снижения АД либо не происходит, либо оно незначительно, но при необходимости может быть применено другое гипотензивное средство.

Пациенты пожилого возраста

Для данной возрастной группы часто требуется более низкая доза препарата (по атенололу), которая определяется врачом.

Пациенты с почечной недостаточностью

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с клиренсом креатинина менее 35 мл/мин препарат можно применять только после титрования дозы отдельных компонентов препарата.

Дозу препарата следует уменьшить, сократив частоту приема (см. раздел «Меры предосторожности при применении»).

Применение у детей до 18 лет противопоказано. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.

Особенности действия препарата при первом приеме или при его отмене

Комбинированное лекарственное средство Тенорик® с фиксированными дозами действующих веществ не показано для начальной терапии артериальной гипертензии. Данное лекарственное средство предназначено для назначения пациентам, для которых установлена необходимость приема и атенолола и хлорталидона, а также подобраны дозы, соответствующие лекарственным средствам Тенорик® (50 мг/ 12,5мг) или Тенорик® (100 мг / 25 мг).

Начинать прием препарата следует с минимально возможной дозы, необходим регулярный контроль артериального давления. Отмену препарата после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно.

Действия врача, пациента при пропуске приема одной или нескольких доз препарата Тенорик®

При пропуске приема препарата не следует удваивать дозу. Пропуск приема очередной дозы препарата может сопровождаться снижением эффективности лечения.

Меры предосторожности при применении

Меры предосторожности, обусловленные наличием в составе препарата бета- адреноблокатора атенолола

Противопоказан пациентам с неконтролируемой сердечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Может быть рассмотрен вопрос о назначении с осторожностью пациентам с контролируемыми симптомами сердечной недостаточности, при этом особую осторожность следует соблюдать у лиц с низким сердечным резервом. Может увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала вследствие вазоконстрикции коронарных артерий, опосредованной активацией альфа-рецепторов. Поскольку атенолол является селективным бета1-адреноблокатором, может быть рассмотрен вопрос о назначении препарата Тенорик®

данным пациентам, однако с максимально возможной осторожностью.

Противопоказан пациентам с выраженными нарушениями периферического кровообращения (см. раздел «Противопоказания»). При назначении пациентам с менее выраженными нарушениями периферического артериального кровообращения возможно усугубление данных расстройств.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени, поскольку атенолол оказывает отрицательное действие на проводимость.

Может маскировать симптомы гипогликемии, в частности, тахикардию, сердцебиение, повышенное потоотделение.

Может маскировать кардиоваскулярные симптомы тиреотоксикоза. Благодаря своему фармакологическому действию снижает частоту сердечных сокращений.

При возникновении у пациента клинических проявлений, обусловленных уменьшением частоты сердечных сокращений, а также при снижении частоты сокращений менее 50- 55/мин, дозу препарата следует уменьшить или отменить препарат.

Препарат нельзя резко отменять у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Бета-адреноблокаторы могут усугубить тяжесть течения аллергических реакций. Пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы, при развитии у них аллергической реакции и необходимости введения адреналина (эпинефрина) могут оказаться нечувствительными к обычно используемым дозам последнего при оказании им неотложной помощи.

Препарат может вызывать развитие реакций гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.

Пациентам с бронхиальной обструкцией не должны, как правило, назначаться бета- адреноблокаторы из-за увеличения сопротивления дыхательных путей. Атенолол представляет собой селективный бета 1 адреноблокатор, однако эта селективность не является абсолютной. Следовательно, необходимо назначать минимально возможную дозу таблеток Тенорик® и соблюдать максимальную осторожность. В случае увеличения сопротивления дыхательных путей, прием лекарственного средства следует прекратить и в случае необходимости назначить терапию бронходилататорами (например, сальбутамол).

Информация для пациентов:

Если у вас когда-либо была бронхиальная астма или симптомы бронхиальной обструкции (свистящее дыхание, хрипы), не принимайте лекарственное средство Тенорик без предварительной консультации с вашим лечащим врачом.

Системные эффекты бета-адреноблокаторов для приема внутрь могут быть потенцированы при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, применяемыми в офтальмологии.

У пациентов с феохромоцитомой бета-адреноблокаторы назначаются только после назначения альфа-адреноблокаторов. Артериальное давление следует тщательно контролировать.

Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией у пациентов, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. Следует проявлять осторожность при назначении лекарственных средств для анестезии. Необходимо сообщить о приеме препарата Тенорик® анестезиологу. Для анестезии должно быть выбрано лекарственное средство с наименьшим отрицательным инотропным эффектом. Применение бета-адреноблокаторов одновременно с анестезирующими средствами может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повышению риска гипотензии. Следует избегать назначения анестезирующих средств, вызывающих депрессию миокарда.

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

У «курильщиков» может наблюдаться снижение терапевтического действия препарата.

Меры предосторожности, обусловленные наличием в таблетке Тенорик® хлорталидона Во время приема препарата необходим регулярный контроль содержания электролитов крови для выявления возможных электролитных нарушений, особенно гипокалиемии и гипонатриемии.

Возможно развитие гипокалиемии и гипонатриемии. Необходим регулярный контроль содержания электролитов, особенно у пациентов пожилого возраста, у пациентов, принимающих сердечные гликозиды для лечения хронической сердечной недостаточности, у пациентов с несбалансированной диетой (с низким содержанием калия) или у пациентов с жалобами на расстройства желудочно-кишечного тракта. У пациентов, принимающих сердечные гликозиды, гипокалиемия может предрасполагать к аритмии.

Следует проявлять осторожность в отношении пациентов с выраженной почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Может наблюдаться нарушение толерантности к глюкозе, у пациентов с сахарным диабетом возможно повышение уровня глюкозы крови. Необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы крови на начальном этапе терапии и в случае длительного приема препарата необходимо регулярное выполнение теста для определения глюкозурии.

У пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени, небольшие изменения водно-электролитного баланса могут привести к развитию печеночной комы.

Может развиться гиперурикемия. Как правило, уровень мочевой кислоты повышается незначительно, в случае длительного его подъёма следует назначить урикозурическое (способствующее выведению мочевой кислоты) средство.

Таблетки Тенорик® содержат в качестве вспомогательного вещества лактозу. Препарат не следует принимать пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Если во время приема лекарственного средства Тенорик® эффект отсутствует или происходит ухудшение состояния, необходимо обратиться к врачу

Передозировка

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

К симптомам передозировки можно отнести брадикардию, гипотензию, острую сердечную недостаточность и бронхоспазм.

Общее лечение должно включать следующее:

лечение в палате интенсивной терапии;

промывание желудка, применение активированного угля и слабительных, с тем чтобы предотвратить абсорбцию препарата, все еще присутствующего в желудочно-кишечном тракте;

применение плазмы или плазмозаменителей для лечения гипотензии и шока. Возможно применение гемодиализа или гемоперфузии.

Чрезмерной брадикардии можно противодействовать с помощью внутривенного введения 1-2 мг атропина и/или установления водителя ритма. При необходимости далее можно ввести внутривенно болюсную дозу 10 мг глюкагона. Данную процедуру при необходимости можно либо повторить, либо вслед за ней проводить внутривенное вливание глюкагона со скоростью 1-10 мг/час в зависимости от ответной реакции. При отсутствии реакции на глюкагон или при отсутствии самого глюкагона можно осуществить внутривенное вливание стимулятора бета-адренорецепторов, такого как добутамин в дозе 2,5-10 мкг/кг/мин. Добутамин, вследствие его положительного инотропного эффекта, можно также использовать для лечения гипотонии и острой сердечной недостаточности. Вероятно, данные дозы будут недостаточными для того, чтобы купировать кардиальные симптомы, связанные с бета-блокадой, в случаях большой передозировки. Поэтому, при необходимости доза добутамина должна быть увеличена для достижения нужной ответной реакции в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Бронхоспазм обычно купируется с помощью бронходилататоров.

Чрезмерный диурез следует компенсировать посредством поддержания нормального жидкостного и электролитного баланса.

Тенорик® в таблетках хорошо переносится. Побочные реакции, как правило, обусловлены фармакологическим действием компонентов препарата.

Источник

Лекарства от высокого давления для пожилых

Артериальное давление считается одним из главных показателей состояния организма, так как оно отражает работу сердечно-сосудистой, эндокринной и нервной системы, почек, кроветворения. Повышение давления может быть эпизодическим или стойким. Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента.

первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом;

вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы. В этом случае повышенное давление — один из симптомов.

Гипертония относится к числу хронических заболеваний, которые могут прогрессировать, поэтому требует постоянной терапии. Чтобы поддерживать давление в пределах нормы, нужен хороший препарат. Выбрать его можно только после диагностики, по рекомендациям специалиста.

Причины повышенного давления у пожилых

почек и надпочечников;

стенозе (коарктации) аорты и атеросклерозе.

Факторами риска считаются также употребление большого количества соли, нервные перегрузки, наследственность, вредные привычки.

Пациентам старше 60 лет рекомендуется обращаться к врачу, если есть хотя бы один из следующих симптомов:

головная боль, локализованная в области затылка и сопровождающаяся головокружением;

чувствительность к перемене погоды;

повышенная утомляемость, общая слабость, нарушения памяти;

ощущение удушья, боли в груди;

повторяющиеся приступы тошноты.

Виды препаратов

Лекарства от повышенного давления для пожилых людей можно разделить на:

Антагонисты кальция

Артериальные сосуды сохраняют тонус в норме, благодаря ионам кальция. Средства с их содержанием способствуют расслаблению сосудистых стенок, из-за чего снижается артериальное давление. Из побочных действий отмечается учащенное сердцебиение, периодическое головокружение.

Дилтиазем

Препарат назначается при диагностировании серьезных патологий сердца, вызванных прогрессирующей гипертонией.

наличие артериальной гипертензии;

профилактические меры при загрудинных болях (приступы стенокардии);

предупреждение развития аритмии, представленной наджелудочковыми пароксизмами, экстрасистолией, трепетаниями и мерцаниями предсердий.

Источник

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Источник

Место амлодипина в кардиологической практике

Антагонисты кальция (АК) используются в клинической практике около четырех десятков лет, и в настоящее время это один из самых часто назначаемых препаратов в кардиологии. Такое широкое применение АК в клинической практике связано с их высокой антигипертен

Антагонисты кальция (АК) используются в клинической практике около четырех десятков лет, и в настоящее время это один из самых часто назначаемых препаратов в кардиологии. Такое широкое применение АК в клинической практике связано с их высокой антигипертензивной эффективностью, метаболической нейтральностью и хорошей переносимостью [1, 14]. На российском фармацевтическом рынке в последние годы присутствуют антагонисты кальция дигидропиридинового, фенилалкиламинового и бензотиазепинового рядов, однако наиболее широкое применение в клинической практике нашли производные дигидропиридина: нифедипин, амлодипин, исрадипин, нитрендипин, лацидипин, фелодипин, лерканидипин.

На сегодняшний день самым назначаемым представителем антагонистов кальция дигидропиридинового ряда по праву является амлодипин (Амловас, Амлотоп, Веро-Амлодипин, Калчек, Кардилопин, Корди Кор, Норваск, Нормодипин, Омелар Кардио, Стамло, Тенокс).

Амлодипин — антагонист кальциевых каналов дигидропиридинового ряда третьего поколения, блокирует медленные кальциевые каналы (каналы L-типа) и препятствует внутриклеточной гиперкальциемии и сокращению гладкомышечной клетки, оказывая сосудорасширяющее действие. Обладает длительным действием, что позволяет применять его один раз в сутки.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амлодипин медленно и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи. Биодоступность амлодипина высока и составляет от 60 до 80%. Объем распределения препарата равен в среднем 20–21 л/кг массы тела, что значительно больше, чем у других представителей дигидропиридинового ряда. В сыворотке 95–98% дозы препарата связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови достигается через 6–12 ч после приема. Длительность действия обусловлена его медленным высвобождением из связи с рецепторами. Биотрансформация до неактивных метаболитов происходит в печени. Выводится препарат с мочой (около 10% в неизменном виде и около 60% в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями. Период полувыведения равен 35–50 ч. Стабильная равновесная концентрация (steady-state) достигается через 7–8 дней приема препарата. При нарушенной функции печени время выведения амлодипина увеличивается, что характерно и для других антагонистов кальция дигидропиридинового ряда. Амлодипин не вызывает нарушения толерантности к глюкозе и может применяться у больных сахарным диабетом.

Фармакодинамика

Влияние на артериальное давление (АД) и частоту сокращений сердца (ЧСС)

Влияние амлодипина (в виде блокирования медленных кальциевых каналов и снижения внутриклеточной гиперкальциемии) в 80 раз более выражено в отношении гладкомышечных клеток сосудов в сравнении с сократительным миокардом. Таким образом, снижение АД под действием амлодипина происходит именно вследствие периферической вазодилатации. Амлодипин обладает выраженным гипотензивным действием в отношении как систолического (САД), так и диастолического артериального давления (ДАД).

Амлодипин обладает длительным гипотензивным действием за счет большого периода полувыведения (35–50 ч), что позволяет ему контролировать АД равномерно в течение суток, в том числе предупреждает ранние утренние подъемы АД вне зависимости от времени приема препарата (утром или вечером один раз в сутки) [8, 19]. В исследовании Hayduk К. et al. при перерыве в лечении АД сохранялось в пределах нормальных цифр даже на вторые сутки отмены препарата [11]. Максимальный гипотензивный эффект при терапии 5 мг амлодипина наступает лишь на 6-й неделе применения препарата, что делает нецелесообразным раннее увеличение дозы при неполном контроле уровня АД [30]. Препарат оказывает дозозависимое действие на уровень АД и характеризуется линейной зависимостью «доза–концентрация» в плазме крови. Так, при исследовании на здоровых волонтерах ДАД снижалось при измерении стоя на 1,1; 4,8 и 8,0 мм рт. ст., при применении 2,5; 5 и 10 мг амлодипина соответственно [17].

При развитии гипотензивного действия амлодипина не происходит изменения ЧСС, что выделяет препарат среди остальных представителей дигидропиридинового ряда. Кроме того, препарат хорошо переносится пациентами. Среди побочных эффектов — отеки голеней и гиперемия, что свойственно всем АК дигидропиридинового ряда.

Влияние на ишемию миокарда

Антиангинальный эффект определяется особенностью механизма действия и обусловлен коронаролитическим воздействием препарата, что также определяет наиболее предпочтительный контингент больных. Эффект препарата максимален именно у пациентов с выраженным ангиоспазмом [21]. Однако амлодипин также широко применяется для лечения стабильной стенокардии напряжения, достоверно снижая частоту, продолжительность и выраженность эпизодов ишемии миокарда [16, 27]. Одним из возможных благоприятных протективных эффектов амлодипина на состояние миокарда после эпизода ишемии считается его способность снижать кальциевую перегрузку клеток, являющуюся причиной миокардиального повреждения [10]. Выгодным отличием амлодипина от более ранних антагонистов кальция считается отсутствие у него влияния на ЧСС, увеличение которой при физической нагрузке является одним из пусковых механизмов ишемии.

В исследовании CAPE [3] изучены антиишемические свойства амлодипина у больных ИБС. При контрольном 48-часовом мониторировании ЭКГ наблюдалось уменьшение количества эпизодов ишемии миокарда. При добавлении амлодипина к традиционной терапии b-блокаторами и нитратами не наблюдалось возрастания эпизодов нарушений ритма.

Влияние на симпатическую вегетативную нервную систему и активность ренина плазмы

Активация симпатического компонента вегетативной нервной системы является нежелательным побочным эффектом антагонистов кальция дигидропиридинового ряда, обусловленным прямым механизмом их действия. Однако особенностью действия амлодипина является отсутствие активации симпатической нервной системы и развития рефлекторной тахикардии. Так, при определении норадреналина в крови пациентов, принимавших амлодипин, не отмечено повышения его уровня по сравнению с исходным [23]. При спектральном анализе не наблюдалось увеличения показателя LF/HF [24]. Отсутствие влияния амлодипина на активность ренина плазмы и уровень норадреналина у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) показано в исследовании Susaguri et al. [24].

Влияние на массу миокарда левого желудочка

Кардиопротективный эффект и способность амлодипина снижать массу миокарда левого желудочка продемонстрированы в рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании TOMHS, в котором проводилось сравнение 5 антигипертензивных препаратов: диуретика (хлорталидон), β-адреноблокатора (ацебутолол), антагониста кальциевых каналов (амлодипин), ингибитора АПФ (эналаприл), антагониста a-адренорецепторов (доксазозин). При исследовании динамики изменения массы миокарда левого желудочка оказалось, что наиболее выраженное снижение наблюдалось в группах амлодипина и хлорталидона, по сравнению с группами ацебутолола и плацебо, и привело к снижению риска развития сердечно-сосудистых осложнений у больных АГ с гипертрофией левого желудочка.

Влияние на прогрессирование атеросклероза сосудов

Благоприятное влияние АК на состояние эндотелия сосудов подтверждено в многоцентровом, проспективном, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании PREVENT [22], в ходе которого оценивалось изменение степени атеросклеротического поражения коронарных артерий и толщины интимомедиального слоя сонных артерий на фоне назначения амлодипина. Отмечалось выраженное влияние амлодипина на прогрессирование атеросклероза в сонных артериях, выявляемое с помощью ультрасонографии. При этом в группе амлодипина наблюдалась регрессия интимомедиального слоя на 0,046 мм, а в группе контроля — утолщение на 0,011 мм. В настоящее время доказана корреляция степени утолщения интимомедиального слоя сонных артерий с частотой развития инфаркта миокарда (ИМ) и мозгового инсульта.

Опыт клинического применения

Артериальная гипертония

Амлодипин эффективно снижает уровни САД и ДАД как при монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Амлодипин является конкурентноспособным препаратом при сравнении с другими антагонистами кальция и препаратами из других классов антигипертензивных средств [9].

При сопоставлении влияния амлодипина с влиянием других антагонистов кальция показана его большая эффективность в отношении уровня АД в сравнении с верапамилом и дилтиаземом. Так, в исследовании Watts R. W. et al. [29] сравнивали амлодипин (5–10 мг) и дилтиазем с контролируемым высвобождением препарата (180–360 мг), при этом среднесуточное АД снижалось при применении амлодипина до 137/84 мм рт. ст., а при применении дилтиазема — до 143/86 мм рт. ст. В многочисленных сравнениях амлодипина с другими дигидропиридиновыми антагонистами кальция он оказывал сопоставимое по величине, но значительно более длительное антигипертензивное действие [8, 13]. При этом выгодным преимуществом препарата перед другими антагонистами кальция дигидропиридинового ряда является отсутствие его влияния на ЧСС, что позволяет назначать его пациентам с тахисистолией.

С точки зрения снижения риска развития сердечно-сосудистых осложнений и улучшения прогноза при АГ (основная цель в лечении этого заболевания), амлодипин, по данным таких исследований, как ALLHAT [25] и VALUE [12], оказался сопоставим по эффективности с ингибиторами АПФ и блокаторами ангиотензиновых рецепторов, а по некоторым позициям даже лучше. В сравнении с валсартаном режим антигипертензивной терапии на основе амлодипина достоверно снизил частоту развития ИМ на 19% у больных АГ с многочисленными сопутствующими факторами риска.

Ангиопротективные эффекты амлодипина продемонстрированы в исследовании PREVENT [22]. Было показано, что у больных ишемической болезнью сердца (ИБС) амлодипин способствовал уменьшению величины показателя «толщина интима-медиа» по сравнению с группой больных ИБС, получавших плацебо. Возможно, именно замедлением прогрессирования атеросклероза сонных артерий объясняются данные, полученные во многих исследованиях, указывающих на особенно выраженное снижение частоты развития нарушений мозгового кровообращения при лечении антагонистами кальция [28]. Результаты исследования CAMELOT [18] позволяют судить об антиатеросклеротическом действии амлодипина и в отношении коронарных артерий.

Важнейшим звеном органопротекции при терапии больных АГ является профилактика инсульта. В исследовании ASCOT сравнивалась эффективность гипотензивной терапии, основанной на применении антагониста кальция амлодипина с последующим присоединением ингибитора АПФ периндоприла, с терапией, основанной на применении b-блокатора атенолола и тиазидного диуретика бендрофлюметиазида. В обеих группах наблюдалось сопоставимое снижение уровня АД, однако в группе лечения амлодипином и ингибитором АПФ относительный риск развития инсульта был на 23% ниже, чем в группе лечения атенололом и диуретиком (p = 0,0003) [4]. Результаты исследования ASCOT позволяют предположить, что, помимо гипотензивного действия, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ обладают дополнительными свойствами, позволяющими снизить риск развития цереброваскулярных осложнений.

Важнейшей характеристикой антигипертензивного лекарственного средства являются его метаболические эффекты, в частности, влияние на углеводный обмен [26]. Поскольку развитие СД у больных АГ значительно увеличивает риск сердечно-сосудистых осложнений [7], подбор гипотензивной терапии необходимо проводить с учетом ее влияния на риск возникновения СД.Антагонисты кальция уменьшают частоту возникновения новых случаев СД по сравнению с терапией диуретиками [12, 25]. В исследовании ALLHAT, в зависимости от частоты новых случаев СД в группах сравнения, тестируемые препараты распределились следующим образом: хлорталидон > амлодипин > лизиноприл [25]. Однако особенно ярко благоприятное влияние амлодипина проявилось в исследовании ASCOT [4], где на фоне лечения амлодипином в комбинации с периндоприлом вероятность развития новых случаев СД была на 30% меньше, чем в группе больных, получавших терапию атенололом и тиазидовым диуретиком бендрофлюметиазидом.

Результаты проведенных крупных исследований (PREVENT, INSIGHT, ELSA, CAMELOT и др.) послужили предпосылкой для расширения показаний к использованию АК у больных АГ и внесения в новые рекомендации наличия атеросклероза сонных и коронарных артерий у больных АГ в качестве одного из показаний для первоочередного назначения АК дигидропиридиновой группы [26]. Кроме того, в Европейских рекомендациях 2007 г. антагонисты кальция из группы дигидропиридиновых производных (амлодипин) показаны как препараты выбора у пожилых пациентов с изолированной систолической АГ, стенокардией, гипертрофией миокарда левого желудочка, заболеваниями периферических сосудов, при беременности, атеросклерозе сонных и коронарных артерий.

Ишемическая болезнь сердца. Стенокардия

Амлодипин обладает выраженным коронаролитическим эффектом вследствие высокой селективности в отношении гладкомышечных клеток артериол. Возникающий при применении короткодействующих АК синдром обкрадывания значительно менее выражен у препаратов длительного действия, в частности у амлодипина. Амлодипин широко применяется для терапии стабильной стенокардии напряжения как в монотерапии, так (чаще) и в составе комбинированной терапии. Благоприятный эффект амлодипин оказывает и при применении у пациентов с выраженным динамическим компонентом коронарной обструкции [3].

Антиишемические эффекты амлодипина, его способность снижать частоту эпизодов депрессии сегмента ST, общее время ишемии (по данным ЭКГ), а также частоту болевых эпизодов ишемии и кратность дополнительного применения короткодействующих нитратов, продемонстрированы в ряде исследований, в том числе в многоцентровом исследовании CAPE [5, 6].

Влияние амлодипина на прогноз у пациентов с ИБС было оценено в исследовании PREVENT [22]. Наблюдалось уменьшение числа госпитализаций, обусловленных дестабилизацией течения стенокардии и хронической сердечной недостаточности (ХСН); уменьшение числа операций реваскуляризации миокарда (53 в сравнении с 85 в группе плацебо) вне зависимости от применения β-блокаторов, нитратов или липидснижающей терапии.

В метаанализе Kloner R. A. et al. [15] оценивалась безопасность применения антагонистов кальциевых каналов. Были включены сравнительные и несравнительные исследования амлодипина и нифедипина GITS. Показано, что у пациентов, получавших амлодипин, общая сердечно-сосудистая летальность, частота развития острого ИМ и прогрессирования ИБС была значительно ниже аналогичных показателей для других антагонистов кальция.

По данным исследования CAMELOT амлодипин по сравнению с плацебо на 31% (р

Т. Е. Морозова, доктор медицинских наук, профессор
В. Л. Захарова, кандидат медицинских наук
ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Источник