Форлакс или гутталакс что лучше
Слабительные средства: препараты выбора
ЛС, вызывающие усиление двигательной функции кишечника при непосредственном воздействии на него и ускоряющие выведение его содержимого, называются слабительными.
Преферанская Нина Германовна
Ст. преподаватель кафедры фармакологии фармфакультета ММА им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Нарушения моторно-эвакуаторной функции толстой кишки наблюдаются у пациентов в любом возрасте и на протяжении многих столетий. Еще в египетских папирусах имеются указания по применению препаратов, которые ускоряют опорожнение кишечника при запорах. Под запором понимают хроническую задержку опорожнения кишечника более чем на 48 часов, сопровождающуюся затруднением акта дефекации, при повышении плотности каловых масс или чувством неполного опорожнения, при отхождении небольших количеств. Опорожнение кишечника должно быть ежедневно в одно и то же время, предпочтительно через 15–45 минут после завтрака, т.к. прием пищи стимулирует активность толстого кишечника. Близкими терминами к понятию «запор» являются: обстипация (запор), констипация (дословно «спрессованный»), копростаз (застой кала, каловый завал), колостаз (нечувствительность прямой кишки к каловым массам, отсутствуют стимулы к опорожнению), илеус (внезапно возникающая паралитическая непроходимость кишечника), дисхезия (нарушение опорожнения из-за дисфункции анальных сфинктеров). Причин, нарушающих моторную функцию кишечника и приводящих к возникновению запоров, огромное количество: изменение структуры кишечной стенки, патология аноректальной области (геморрой, анальные трещины), дисбактериоз кишечника, при заболеваниях (язвенная и желчно-каменная болезнь, сахарный диабет, гипотиреоз, анорексия невроза, болезнь Паркинсона и др.), при применении лекарственных средств (антацидов, опиатов, некоторых гипотензивных, НПВС, нейролептиков и др.), при голодании, соблюдении строгих диет и при применении пищи, не содержащей или содержащей мало пищевых волокон, растительной клетчатки. Запорами чаще страдают маленькие дети, пожилые люди и прикованные к постели больные.
Основная цель назначения слабительных средств – опорожнение кишечника. Действие этих препаратов связано с их способностью прямо или опосредованно стимулировать рецепторы слизистой оболочки кишечника и вызывать рефлекторное усиление перистальтики. Слабительные средства применяют при острых и хронических запорах, разного рода отравлениях, в том числе пищевых, с целью более быстрого удаления яда из кишечника, перед хирургическими вмешательствами, особенно на желудочно-кишечном тракте и некоторых других состояниях. Слабительные средства не рекомендуется назначать на длительный период применения во избежание нарушения функций кишечника, при спастических запорах и кишечной непроходимости. Опасно применять слабительные средства во время беременности (особенно касторовое масло), при геморрое и других заболеваниях, где очень высок риск развития кровотечений. Они применяются при алиментарных (хронических), атонических, эндокринных, нейрогенных, психогенных и при острых запорах. Постоянный запор увеличивает риск развития холелитиаза (желчнокаменная болезнь), микробного биоциноза, диспепсии, дивертикулита и др. заболеваний, а в некоторых случаях является симптомом тревоги или фактором риска в развитии таких страшных болезней, как колоректальный рак, мелоноз толстой кишки.
КЛАССИФИКАЦИЯ СЛАБИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ
По механизму действия они подразделяются на: ЛС, вызывающие химическое раздражение интерорецепторов кишечника; ЛС, увеличивающие объем химуса и вызывающие механическое раздражение рецепторов кишечника; ЛС, смазывающие и размягчающие каловые массы.
По локализации они разделяются на препараты, преимущественно влияющие на тонкий и толстый кишечник, и те, которые действуют на всем протяжении кишечника.
По происхождению: на препараты, получаемые из природного сырья и синтетические. По силе послабляющего действия подразделяются на препараты, вызывающие нормально-оформленный, кашицеобразный и жидко-водянистый стул с 3–4 актами дефекации.
По применению: подразделяются на препараты для лечения хронического запора (атонического, преходящего или алиментарной природы), острого запора, залеченного запора, и препараты, применяемые в комплексной терапии заболеваний. Наиболее часто пользуются смешанной классификацией: 1. Синтетические (полусинтетические) средства. 2. Препараты природного происхождения. 3. ЛС, способствующие увеличению объема содержимого кишечника. 4. ЛС, смазывающие и размягчающие содержимое кишечника.
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
К средствам, полученным синтетическим путем, относятся: бисакодил (дульколакс), натрия пикосульфат (гутталакс, слабилен), которые оказывают послабляющее действие через 6–10 часов. Оба препарата не всасываются в тонкой кишке и вызывают химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки толстой кишки и усиливают перистальтику. Бисакодил в щелочной среде гидролизуется, натрия пикосульфат гидролизуется под влиянием кишечных микроорганизмов с образованием активных метаболитов. Активные метаболиты вызывают химическое раздражение нервных окончаний, стимулируют интерорецепторы и усиливают перистальтику слизистой оболочки толстой кишки. Препараты угнетают реабсорбцию электролитов (Na+, K+) и воды, увеличивают их содержание в просвете кишечника. Накопившаяся вода способствует разжижению и ускоряет продвижение содержимого кишечника. Побочными эффектами этих препаратов являются боли в животе, диарея. Их нельзя принимать беременным, во время кормления грудью и детям до 4 лет.
К препаратам, повышающим осмотическое давление в кишечнике, относятся синтетические препараты: дисахарид лактулозы и макрогол 4000.
Лактулоза (порталак, дюфалак, прелакс, нормаза) при пероральном приеме не всасывается из ЖКТ, задерживает воду и повышает осмотическое давление, усиливается перистальтика кишечника, увеличивается объем каловых масс, размягчается стул, что способствует устранению запора. Препарат нормализует работу кишечника, не влияя на частоту стула, при этом стимулируя размножение молочнокислых бактерий, под действием микрофлоры расщепляется на низкомолекулярные органические кислоты, что приводит к понижению pH в просвете толстого кишечника. Содержимое кишечника подкисляется, угнетается образование и абсорбция азотсодержащих токсинов, из организма выводится аммиак. При применении препарата наблюдаются побочные эффекты – тошнота, диарея, метеоризм, боль в брюшной области.
Макрогол 4000 (форлакс) представляет собой длинные линейные полимеры, которые с помощью водородных связей способны удерживать молекулы воды в просвете кишечника и увеличивают объем его содержимого. Слабительный эффект препарата развивается через 24–48 часов, за счет механического раздражения и разжижения содержимого кишечника.
К слабительным средствам, оказывающим преимущественно влияние на двигательную активность толстого кишечника, относятся растительные препараты, содержащие антрагликозиды. К данной группе слабительных относятся препараты: корня ревеня, коры крушины (рамнил), плоды жостера, лист сенны (кассия остролистная или александрийский лист) – сеназиды А и Б (глаксена, сенадексин, сенаде), антрасеннин, сенналакс, агиолакс, кафиол, регулакс. Антрагликозиды расщепляются до действующих веществ: эмодин (триоксиметилантрахинон) и хризофановую кислоту (диоксиметилантрахинон), которые раздражают интерорецепторы кишечника и вызывают усиление ее перистальтики с последующим опорожнением. Метаболизм препаратов происходит постепенно, медленно накапливаются антрахиноны, поэтому послабляющее действие развивается через довольно большой промежуток времени (8–12 час) после приема препарата. Применяются главным образом при хронических (привычных) запорах, обусловленных атонией кишечника. При приеме препаратов этой группы функция толстого кишечника не нарушается, и поэтому их можно назначать для длительного применения. Однако содержащиеся в растениях смолистые вещества могут раздражать кишечник и вызывать спастические явления, проявляющиеся болезненностью. Мягким действием обладают препараты сенны.
Касторовое масло получают из клещевины обыкновенной (Ricinus communis L.). Механизм слабительного действия касторового масла основан на омылении под влиянием пищеварительных ферментов тонкого кишечника с образованием глицерина и рициноловой кислоты. Рициноловая (оксиолеиновая) кислота вызывает химическое раздражение преимущественно рецепторов слизистой оболочки тонкого кишечника и в меньшей степени толстого. Облегчается продвижение содержимого кишечника, за счет выделившегося глицерина и усиливается его перистальтика, что способствует оказанию мягкого послабляющего эффекта. Касторовое масло наиболее часто применяется в детской практике. У женщин при его применении одновременно возникает рефлекторное сокращение мышц матки. Поэтому его нельзя применять в качестве слабительного во время беременности. Однако этот эффект касторового масла применяют в акушерской практике для усиления родовой деятельности. Капсулы с касторовым маслом не применяют длительно, т.к. нарушается аппетит и пищеварение.
К группе солевых слабительных относятся натрия сульфат (глауберова соль), соль карловарская искусственная, магния сульфат (английская соль, горькая соль), моршинская слабительная соль. Послабляющий эффект при приеме солевых слабительных наблюдается через 4–6 часов. Механизм действия солевых слабительных основан на плохом всасывании в кишечнике, что создает в нем повышенное осмотическое давление и задерживает воду. Слабительные соли назначают при острых запорах, когда необходимо быстро опорожнить кишечник. Применяют в растворе, разовую дозу растворяют в 1/2 стакана воды и запивают одним или двумя стаканами воды, чтобы ускорить наступление послабляющего действия. Солевые слабительные особенно показаны при отравлениях, так как, с одной стороны, вызывают опорожнение кишечника, с другой, замедляют всасывание на всем протяжении кишечника, препятствуя поступлению токсических веществ и ядов в кровь.
ПРЕПАРАТЫ ПРИРОДНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
Увеличивают объем содержимого кишечника и препараты природного происхождения: морская капуста (ламинария), ламинарид, севидал, агар-агар, семена подорожника блошного и его препараты (натуролакс, натур-кер, агиолакс), слизь льняного семени, отруби. Слабительный эффект этих препаратов связан с набуханием содержимого кишечника и механическим раздражением его рецепторов. Агиолакс – комбинированный препарат, содержащий семена подорожника блошного, плоды сенны остролистной, экстракт ромашки, слизистые вещества и сахарозу.
Для размягчения и смазывания содержимое толстого кишечника, при хронических запорах в качестве слабительных средств используют вазелиновое масло, а также растительные масла (оливковое, миндальное, хлопковое, кукурузное). Растительные масла всасываются, оказывают резорбтивное и мягкое послабляющее действие. Вазелиновое масло, в отличие от других масел, индифферентное, при приеме внутрь не подвергается расщеплению и не всасывается. Применяется по 1–2 ст.л. в день. Длительное время применять не рекомендуется.
Комбинированным слабительным эффектом, за счет входящих в состав ингредиентов, обладают свечи с глицерином. Глицерин обволакивает, смазывает содержимое и слизистую оболочку толстой кишки, таким образом, смягчает продвижение каловых масс. Содержащаяся в суппозиториях стеариновая кислота (стеарат натрия) при введении внутрь взаимодействует с интерорецепторами, оказывает раздражающее действие на них и рефлекторно усиливает перистальтику кишечника и стимулирует акт дефекации. Он обладает дегидротирующим, вяжущим, и противомикробным действием. Действие развивается через 15–20 минут. Длительное применение не рекомендуется во избежание явления раздражения прямой кишки, нельзя применять при геморрое, трещинах, воспалительных заболеваниях и опухоли.
Злоупотребление слабительными средствами недопустимо! Длительный постоянный их прием снижает чувствительность нервных окончаний кишечника, нарушает моторно-эвакуаторную функцию, вызывает атонию кишечника. Возникает синдром «рикошета». А это в свою очередь приводит к застою каловых масс, накоплению шлаков в кишечнике, нарушению усвояемости питательных веществ, витаминов и микроэлементов. При длительной и частой задержке пищи в кишечнике развивается гнилостная микрофлора, образуются токсины и ядовитые продукты ее жизнедеятельности, которые отравляют наш организм и приводят к различным патологическим процессам. То же самое происходит и при запорах. Опорожнять кишечник и восстанавливать функции ЖКТ необходимо обязательно. Начинать надо с изменения рациона питания, с диагностического обследования причин запоров, а слабительные средства применять только в исключительных случаях и непродолжительное время.
Как правильно выбрать слабительное средство?
Существует несколько классов слабительных препаратов 3 :
Каждый класс обладает своими преимуществами и недостатками. Существуют различные формы выпуска – таблетки, сиропы, свечи, клизмы и прочее. Научившись разбираться в видах слабительных и их особенностях воздействия на организм, можно подобрать оптимальное, а главное – безопасное средство.
Виды и особенности слабительных препаратов
Каждый человек должен отдавать себе отчет, что в зависимости от возраста, ожидаемого результата и индивидуальных особенностей критерии «идеального» слабительного могут отличаться. Например, взрослым и работающим людям может понадобиться быстрый эффект, для детей и беременных женщин на первом месте стоит безопасность, пожилые люди обращают внимание на доступность препарата и возможность его длительного использования. К общим же критериям выбора слабительного препарата можно отнести следующие:
Объёмные слабительные 4
Слабительное действие заключается в следующем: резко увеличившийся объем содержимого кишечника провоцирует позывы, которые в итоге помогают при запоре.
К этой группе слабительных относят:
Осмотические препараты 4
К действующим веществам препаратов осмотической группы относят:
Преимущества. У осмотических препаратов, особенно на основе лактулозы, достаточно много преимуществ:
Размягчающие препараты 3
Размягчающие или смягчающие слабительные средства работают на уровне тонкой кишки.
Преимущества. Смягчающие препараты достаточно эффективны, особенно ректальные формы, которые могут дать практически моментальный эффект.
Раздражающие препараты 4
Препараты химического или растительного происхождения, действующие непосредственно в толстом кишечнике.
Формы препаратов
Пероральные формы слабительных препаратов:
Ректальные формы слабительных препаратов:
Подводим итоги
Стоит помнить, что лечение запора не должно сводится к разовому приёму слабительных препаратов. Необходимы комплексный подход, комплексное лечение и комплексная профилактика. Нужно научиться сочетать немедикаментозные (правильное питание, питьевой режим, физические упражнения) и медикаментозные методы лечения.
Применение того или иного препарата зависит от характера проблемы, ожидаемых результатов и индивидуальных особенностей организма. Поэтому для того, чтобы подобрать слабительное, которое подойдёт именно вам, необходимо проконсультироваться со специалистом.
Более подробно о запорах читайте в статье «Почему возникает запор. Как лечить?».
Материал разработан при поддержке компании Эбботт в целях повышения осведомлённости пациентов о состоянии здоровья. Информация в материале не заменяет консультации специалиста здравоохранения. Обратитесь к врачу.
1. Мягко очищает кишечник;
2.Восстанавливает баланс его микрофлоры за счет пребиотического эффекта
1. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Дюфалак®, сироп 667мг/мл, от 23.08.2018 и инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Дюфалак®, сироп [со сливовым вкусом] 667 мг/мл, от 22.05.2018.
2. Zhou et al., Observations on the curative effect of active ingredient for postpartum constipation based on a large sample study. Int J Clin Exp Med 2015;8(10):19167-19171.
3. Boisson J. Traitement de la constipation chronique par Duphalac® Tolerance a long terme. M.C.D.-1995-24-№8 :439-444
1. Эрдес С.И., Мацукатова Б.О. Распространенность и особенности запоров у детей в России: результаты популяционного исследования // Вопр. соврем. педиатр. — 2010. — Т. 9, № 4. — С. 36-42.
2. Лузина, Е. Безопасность использования слабительных средств / Е.В. Лузина // Российский медицинский журнал – 2014 г. – №5.2. Маев, И. Риск длительного применения слабительных препаратов / И. Маев и др. // Врач – 2014 г. – Т. 1. – С. 26-30.
3. Маев, И. Риск длительного применения слабительных препаратов / И. Маев и др. // Врач – 2014 г. – Т. 1. – С. 26-30.
4. Васильев, Ю. Функциональный запор: возможности рациональной терапии / Ю.В. Васильев // Медицинский совет – 2012 г. – №. 9.
5. Джеффри С. Хямс, Карло Ди Лоренцо, Мигель Сапс. Функциональные желудочно-кишечные расстройства у детей: Детская и подростковая гастроэнтерология 2016;150:1456-1468. (Jeffrey S. Hyams, Carlo Di Lorenzo, Miguel Saps. Childhood Functional Gastrointestinal Disorders: Child/Adolescent. Gastroenterology 2016;150:1456–1468).
6. Жу и др. Наблюдение лечебных эффектов лактулозы при послеродовом запоре, основанное на результатах выборочного исследования. Международный журнал клинической и экспериментальной медицины 2015;8(10):19167-19171. (Zhou et al., Observations on the curative effect of lactulose for postpartum constipation based on a large sample study. Int J Clin Exp Med 2015;8(10):19167-19171).
7. Инструкция по медицинскому применению препарата Дюфалак®, сироп 667 мг/мл, от 23.08.2018.
8. Буассон Дж. Привыкание при длительном применении Дюфалак® у пациентов с хроническим запором. М.С.Д. — 1995-24-№8 :439-444. (J.Boisson. Traitement de la constipation chronique par Duphalac® Tolerance a long terme. M.C.D.-1995-24-№8, 439-444).
9. Минушкин, О. Современное представление о функциональных запорах и подходы к лечению / О.Н. Минушкин, Г.А. Елизаветина, М.Д. Ардатская // Фарматека – 2010 г. – № 5. – С. 94-100.
10. Ливзан, М. Слабительные средства в терапии синдрома запора, ассоциированного с ожирением / М. Ливзан // Врач – 2010 г. – №10 – С. 6-8.
Топ-9 лучших слабительных средств
Самые эффективные препараты для лечения запора.
1 октября, 2021 год
Содержание
Такая деликатная проблема, как запор, случалась у каждого, и это – самое распространенное нарушение работы ЖКТ. Запор опасен для здоровья, особенно если он хронический. Мы расскажем о причинах такого состояния и лучших слабительных средствах.
Читайте также 
Самые эффективные пробиотики для кишечника: топ-5 Как выбрать пробиотик и при каких проблемах он назначается.
Почему возникает запор у взрослых
Причин запора – множество (как медицинских, так и социальных). Временный запор может случаться на фоне стресса, какого-то заболевания, определенного образа жизни, при нарушении режима питания, во время путешествий, при приеме определенных препаратов. Разделяют органические и функциональные причины запора.
1. Органические причины запора. Среди таких причин – любые заболевания кишечника или желудка, препятствующие нормальному опорожнению:
2. Функциональные причины запора. Эти причины не связаны з болезнями ЖКТ. Среди них:
Перистальтика кишечника нарушается из-за недостаточного количества воды, нерационального питания, недостатка в рационе клетчатки. Именно растительная клетчатка увеличивает объем кала в кишечнике и заставляет его правильно работать. Поэтому для профилактики запоров нужно есть овощи, фрукты и злаки. Также перистальтика нарушается, если человек ведет сидячий образ жизни – отсутствие физической нагрузки снижает мышечный тонус, сокращение кишечника замедляется.
Если человек долго принимал слабительные, а потом перестал, у него тоже может развиться запор из-за снижения тонуса кишечника и развития дисбактериоза.
Хронические запоры негативно влияют на общее самочувствие и качество жизни в целом. Запор вызывает боли в животе, повышенное газообразование, потерю аппетита и тошноту. Если долго не ходить в туалет, повышается риск:
Симптомы запора
В европейских странах для постановки диагноза «запор» применяют шкалу Томпсона. Если в течение года у человека регулярно наблюдается хотя бы один из нижеперечисленных симптомов, можно говорить о запоре:
Как правильно выбрать слабительное
Часто для нормализации стула достаточно наладить правильное питание. Бывает, что даже разовый прием овощей или фруктов способен улучшить моторику кишечника. Если добавление в рацион растительной клетчатки не помогло, необходимо принимать слабительные. Рекомендуем обязательно проконсультироваться с врачом по поводу лекарства от запора, потому что многие из них имеют противопоказания и побочные эффекты. При выборе таких препаратов нужно учитывать некоторые моменты.
Почти все слабительные средства нельзя принимать длительно, потому что организм к ним привыкает. Естественная работа кишечника со временем снижается, ведь он адаптируется к тому, что препараты «делают работу» за него.
Какие бывают слабительные
В аптеках есть масса слабительных, которые применяются в тех или иных случаях. Давайте разберемся, какое слабительное выбрать.
Лечение запора предполагает обязательное соблюдение диеты. Очень важно изменить свое питание, чтобы в рационе были продукты, стимулирующие сокращение кишечника. Если вы будете бороться с запором только с помощью слабительных, организм привыкнет к ним и «разучится» работать самостоятельно. Поэтому питание должно быть параллельным лечением!
Самые эффективные слабительные
Мы составили список препаратов от запора, проанализировав данные клинических исследований, отзывы врачей и пациентов. Сюда вошли средства для лечения разных видов запора у взрослых (некоторые препараты подходят и для детей). Если по шкале Томпсона вы подозреваете, что у вас хронический запор, обязательно обратитесь к врачу, чтобы он назначил соответствующее лечение.
Мукофальк
Немецкое слабительное средство на растительной основе (оболочки семян подорожника) продается в форме порошка, из которого готовят суспензию. Это удобно для тех, у кого есть проблемы с глотанием. Семена подорожника впитывают много воды, что и дает положительный эффект при запоре. Кроме семян подорожника, «Мукофальк» содержит много растительной слизи, что обеспечивает легкое отхождение каловых масс. Это слабительное назначают детям с 12 лет, а еще используют в комплексном лечении повышенного холестерина. Среди плюсов препарата – приятный апельсиновый вкус, отличная переносимость, длительный эффект и возможность применения во время беременности. Есть некоторые побочные эффекты, с которыми обязательно нужно ознакомиться в инструкции.
Мукофальк
Др. Фальк Фарма, Германия
— запор (в т.ч. при беременности); — анальные трещины; — геморрой; — послеоперационный период при вмешательствах в аноректальной области (в целях создания более мягкой консистенции стула); — функциональная диарея; — синдром раздраженного кишечника.
Форлакс в лечении хронических запоров: особенности терапии пожилых больных
Минушкин О.Н., Елизаветина Г.А.
Согласно Римскому консенсусу II диагностические критерии функционального запора (С3) включают наличие двух или более признаков, существующих в течение не менее 12 недель, которые не обязательно должны быть последовательными на протяжении последних 12 месяцев:
Таким образом, проблемы дефекации широко распространены, они обременительны и снижают качество жизни больных.
Современные представления о лечении запоров основываются на методах специальной диагностики и тщательном выборе терапевтического подхода. К сожалению, слабительные средства часто выписываются и применяются безосновательно. Это утверждение справедливо как для самолечения, так и для врачебных рекомендаций.
Лечение запора всегда следует начинать с применения немедикаментозных методов. К ним относятся увеличение двигательной активности, занятия спортом, нормализация водного баланса и пищевого рациона с обязательным включением в него пищевых волокон.
Добавление балластных пищевых волокон к рациону (отруби, пектины, микрокристаллическая целлюлоза, псилиум, различные биологически активные добавки с высоким содержанием растворимых и нерастворимых волокон) является основой лечения запора у молодых больных, но далеко не всегда возможно у пожилых. Пищевые волокна представляют собой гидрофильные коллоиды: в жидкой среде они создают устойчивые мицеллы, значительно увеличивающие объем кишечного содержимого и стимулирующие перистальтику. Для успешного действия пищевых волокон необходим суточный объем жидкости не менее 1,5 л, в противном случае они выполняют функцию сорбентов, т.е. поглощают жидкость из кишечника и усиливают запор. Однако пожилые больные не всегда могут соблюдать водный баланс из-за сердечной недостаточности, трудностей передвижения по квартире, постельного режима и др., поэтому данной категории пациентов пищевые волокна следует рекомендовать с большой осторожностью, контролируя их применение. Это диктует необходимость более широкого использования у пожилых больных слабительных средств, тогда как лицам молодого возраста их назначают лишь при неэффективности немедикаментозных методов.
Слабительные средства применяют и при лекарственном запоре, когда препараты, его вызывающие, не могут быть отменены (опиаты при хронической боли, антидепрессанты, антипаркинсонические средства). Короткие курсы слабительных рекомендуются в пре- и постоперационном периодах, при подготовке к исследованиям кишечника.
Группы слабительных средств
Существующие слабительные средства по механизму действия разделяются на 3 группы:
Осмотические слабительные (сахара, многоатомные спирты, солевые препараты), несмотря на общий механизм, отличаются друг от друга зоной действия. Так, спирты с относительно короткой цепью из 3-6 углеродных атомов (сорбитол, маннитол, глицерин) и солевые слабительные действуют на уровне тонкой кишки и способствуют выделению в ее просвет большого количества жидкости, что сопровождается разжижением кала и нередко провоцирует диарею. Солевые слабительные действуют быстро (в течение 2-4 часов), но не пригодны для длительного применения, так как могут вызывать выраженные нарушения водно-электролитного баланса.
Олигосахара, прежде всего синтетический дисахарид лактулоза, не всасываются в тонкой кишке, так как там отсутствуют расщепляющие их ферменты. Препарат действует исключительно в толстой кишке, где лактулоза подвергается бактериальной фрагментации и гидролизу до фруктозы и галактозы главным образом под воздействием бифидобактерий и в меньшей степени лактобактерий. Конечными продуктами метаболизма лактулозы являются летучие жирные кислоты, которые, помимо гипохолестеринемического, гиполипидемического и антипролиферативного эффектов, оказывают осмотическое действие.
Осмотические процессы в толстой кишке выражены в меньшей степени, чем в тонкой, секреция жидкости в просвет кишки ниже, поэтому послабляющий эффект лактулозы мягче, чем у солевых слабительных, хотя развивается стольже быстро. Вторым важным механизмом действия лактулозы является увеличение бактериальной биомассы, что способствует возрастанию объема фекалий и стимулирует перистальтику. Таким образом, лактулоза имеет двойной механизм действия: восстанавливает толстокишечный микробиоценоз, являясь бифидогенным и лактогенным пребиотиком, и увеличивает объем кишечного содержимого за счет осмотического действия и стимуляции бактериального роста. Однако увеличение доз препарата сопровождается вздутием и распиранием живота, что нередко вынуждает пациентов отказываться от длительного приема лактулозы. Поэтому подбор минимальной эффективной дозы является важнейшим компонентом работы с этим препаратом.
Указанные механизмы действия определяют терапевтическую ценность, делая ее одним из наиболее приемлемых препаратов для лечения запора у пожилых пациентов. Увеличение биомассы и образование летучих жирных кислот наблюдаются и при приеме пищевых волокон. Механизмы этих явлений те же, что и при использовании лактулозы.
К стимулирующим слабительным относятся препараты, способствующие секреции и местнораздражающие средства.
Второй механизм привыкания доказан для антрахинонов и дериватов дифенилметана. Эти препараты, действуя на уровне нейронов подслизистого сплетения, вызывают образование оксида азота, который расслабляет гладкие мышцы и ингибирует перистальтику. При длительном применении развиваются дегенеративные изменения энтеральной системы. Предполагается, что слабительные этих групп оказывают также мутагенное действие и обладают генотоксичностью. Таким образом, стимулирующие слабительные не рекомендуется применять длительно, а тем более постоянно, особенно у пожилых пациентов, у которых кишечная гипотония и замедленный транзит являются основными механизмами запора.
Препараты с местнораздражающим действием могут использоваться у пожилых людей в виде свечей для стимуляции тонуса анального сфинктера и улучшения дефекации.
К средствам, размягчающим фекалии, принадлежат вазелиновое, оливковое, миндальное и другие растительные масла. Слабительный эффект при их применении развивается через 5-6 часов. Размягчающие слабительные используют, как правило, в тех случаях, когда нужно достичь быстрого эффекта (например, при отравлениях, в послеоперационнном периоде, при подготовке к диагностическому исследованию кишечника).
Основные правила назначения слабительных средств
При хроническом употреблении слабительных нет необходимости в их ежедневном приеме. Препараты целесообразно назначать 1 раз в 3-4 дня, периодически делая перерывы в их приеме слабительных, менять слабительные средства каждые 2 года.
При выборе слабительных следует придерживаться следующей тактики:
Как указывалось ранее, в терапии хронических запоров у лиц пожилого возраста предпочтение отдается препаратам лактулозы. Однако следует помнить, что для снижения частоты побочных эффектов, возможных при лечении препаратами данной группы, требуется проведение комбинированной терапии, которая для пациентов пожилого возраста представляется нагрузочной вследствие других имеющихся патологий, также требующих длительного и/или постоянного медикаментозного лечения. Таким образом, актуальным является поиск не менее эффективных, чем лактулоза, средств для монотерапии хронического запора у лиц пожилого возраста.
Мы имеем собственный опыт лечения больных с функциональными запорами препаратом Форлакс с разной методикой его назначения преимущественно больным пожилого возраста.
Дизайн первого исследования предусматривал курсовое назначение Форлакса 30 больным с функциональными запорами, т.е. ежедневное применение 2-3 пакетиков этого препарата (10 г макрогола 4000 в 1 пакетике) в течение 10-12 дней.
Возраст больных (трое мужчин и 27 женщин) колебался от 20 до 85 лет (в среднем 63,1±2,8 года), основную часть пациентов составили лица пожилого возраста.
Форлакс назначался ежедневно утром по 2 пакетика (20 г), в процессе лечения 6 человек увеличили его дозу до 3 пакетиков; 3 пациента, напротив, снизили дозу до 1 пакетика в сутки.
У 20 (66,7%) больных со 2-3 дня приема Форлакса наблюдались ежедневные дефекации. Испражнения были мягкой консистенции, пациенты ощущали полное опорожнение кишечника. Слабительное действие Форлакса не сопровождалось болями в животе и болезненными тенезмами. У 5 (17%) человек на фоне приема Форлакса ежедневный стул отмечался в первые 6-7 дней, а затем в связи с отсутствием стула более 2 суток пациенты добавляли другие слабительные средства. Еще у 5 (17%) больных использование Форлакса было оценено как неэффективное, так как на протяжении всего периода лечения с применением 3 пакетиков препарата опорожнение кишечника достигалось только при добавлении слабительных средств с другим механизмом действия либо с помощью очистительных клизм.
В течение последующей недели оценивалось опорожнение кишечника без применения Форлакса. У 12 (40%) из 30 пациентов отмечался эффект последействия, т.е. сохранялось самостоятельное опорожнение кишечника ежедневно или через день. Еще 12 человек вынуждены были 1-2 раза в неделю прибегать к используемым ранее слабительным средствам, но в значительно меньшей дозировке, чем до применения Форлакса. У 6 (20%) пациентов опорожнение кишечника вернулось к исходному.
Форлакс не вызывал развития побочных эффектов, переносимость препарата была хорошей.
Таким образом, положительный эффект при лечении Форлаксом наблюдался у 83% больных. Отмечены мягкое и продолжительное действие препарата, его хорошая переносимость, ускорение двигательной функции кишечника. У 40% пациентов констатирован эффект последействия Форлакса; кроме того, он усиливал эффекты, применявшихся ранее слабительных с другим механизмом действия, по-видимому, за счет восстановления к ним чувствительности рецепторов слизистой оболочки кишечника.
Дизайн второго исследования предусматривал оценку эффекта Форлакса при применении «по мере необходимости» с целью обеспечения стула не менее 3 раз в неделю.
В задачи исследования входили также определение минимальной и максимальной доз препарата, применяемых в качестве поддерживающей терапии, а также оценка эффекта последействия Форлакса на протяжении последующих 2 недель без его использования.
В исследование включались больные с хроническими функциональными запорами, с длительным и в большинстве случаев многолетним применением различных слабительных препаратов.
Под наблюдением находились 32 больных: 6 мужчин и 26 женщин. Возраст пациентов колебался от 46 до 80 лет (в среднем 64,6±3,4 года). Основную часть больных составляли лица пожилого возраста.
По способу приема препарата пациенты были разделены на две группы. Первая группа (22 человека) начинала принимать Форлакс по 2 пакетика утром натощак, их них 17 пациентов принимали препарат через 2-3 дня, а 5 больных с упорными запорами в первые 3-4 дня получали Форлакс по 2 пакетика ежедневно в связи с медленно развивающимся эффектом. В процессе лечения 7 пациентов на 6-8 день увеличили дозу Форлакса до 4 пакетиков в день в связи с отсутствием стула более 2 дней и появлением вздутия живота. Четверо больных со 2-3 дня приема препарата уменьшили его дозу до 1 пакетика через 2 дня с эффектом ежедневного опорожнения. В итоге у 19 пациентов был достигнут положительный эффект. Опорожнение кишечника, как правило, наступало через 24-30 часов после приема Форлакса. Испражнения были мягкой консистенции (оформленными и/или полуоформленными).
Таким образом, в процессе лечения Форлаксом положительный эффект был получен у 26 (81,3%) больных. Отмечалось легкое послабляющее действие препарата (стул был полуоформленным и оформленным). Применение Форлакса 1 раз в 2-3 дня в большинстве случаев обеспечивало достаточно полное опорожнение желудка ежедневно или через день. Подбор доз препарата осуществлялся индивидуально с учетом продолжительности запоров. У большинства больных (62,5%) эффективная доза Форлакса составляла 2 пакетика, принимаемых через 2 дня. У 18,8% пациентов с рефрактерными запорами Форлакс был эффективным в дозе 4 пакетиков (также через 2 дня).
У 6 (18,7%) из 32 пациентов использование Форлакса было оценено как неэффективное. На фоне приема 4-5 пакетиков ежедневно на протяжении 3-4 дней опорожнения кишечника не наступало, и на 3-4 сутки этим больным выполнялись очистительные клизмы или они переходили на использование слабительных препаратов других групп. Как правило, это были пациенты, в течение многих лет принимавшие стимулирующие слабительные, в основном из группы антрахинонов. По-видимому, у этих больных перестройка деятельности кишечника в связи с переводом на осмотическое слабительное занимает длительное время, и применение Форлакса должно быть более продолжительным.
После отмены Форлакса эффект последействия в течение 5-14 дней был констатирован у 47% больных.
Результаты исследования показали, что Форлакс может с успехом применяться в качестве монотерапии «по мере необходимости» при лечении хронических функциональных запоров в любом возрасте, и особенно у пожилых пациентов. В каждом конкретном случае доза и способ назначения препарата должны подбираться индивидуально.
При упорных медленно-транзитных запорах требуется коррекция дозировки Форлакса в сторону увеличения последней с ежедневным приемом препарата в первые 3-4 дня, так как у таких пациентов восстановление утраченной моторной функции кишечника происходит постепенно. Форлакс в этих случаях можно комбинировать с прокинетиками (в частности, с селективными агонистами 5-НТ4-рецепторов).
У пациентов, много лет применявших стимулирующие слабительные, перевод на осмотические препараты, такие как Форлакс, требует продолжительного применения этих средств, так как для восстановления чувствительности рецепторного аппарата слизистой оболочки кишки к естественным стимулам требуется длительное время.
В заключение хотелось бы еще раз подчеркнуть, что эффективное лечение запоров достигается выбором оптимальной схемы терапии, улучшающей качество жизни больного. С учетом высокой эффективности и хорошей переносимости препарата Форлакс во многих случаях ему следует отдавать предпочтение, особенно при лечении пожилых больных. Применение этого слабительного средства позволяет осуществлять стабильное и длительное лечение пациентов с запорами, обеспечивающее достижение стойкого терапевтического эффекта.