Формотерол для чего применяется

ФОРМОТЕРОЛ (FORMOTEROL) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активного вещества ФОРМОТЕРОЛ

Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с бронхиальной астмой в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС; профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой, холодным воздухом или вдыханием аллергенов в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС; профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с ХОБЛ.

Режим дозирования

Применяют в виде ингаляций. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Противопоказания к применению

При рефрактерном сахарном диабете; тиреотоксикозе; феохромоцитоме; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; идиопатическом субаортальном стенозе; тяжелой артериальной гипертензии; аневризме сердца или других тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, таких как ИБС, включая острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, включая тахиаритмии; при AV-блокаде III степени; тяжелой хронической сердечной недостаточности; окклюзирующих сосудистых заболеваниях, аневризме; врожденном или вызываемом лекарственными средствами удлинении интервала QT (QTc> 0.44 сек); гипертрофии предстательной железы; глаукоме; при беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов формотерола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм формотерола.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Формотерол не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Во время лечения формотеролом могут возникнуть серьезные связанные с бронхиальной астмой нежелательные явления и обострения основного заболевания. Если симптомы бронхиальной астмы сохраняются и не поддаются контролю или утяжеляются после начала лечения формотеролом, пациентам следует рекомендовать продолжить лечение, но проконсультироваться с врачом. Как только наступает контроль над симптомами бронхиальной астмы, следует рассмотреть вопрос о постепенном снижении доз формотерола. Следует применять наименьшие эффективные дозы формотерола.

Внезапное и прогрессирующее усиление бронхообструкции может угрожать жизни пациента и потребовать немедленного медицинского вмешательства.

Если планируется проведение общей анестезии с помощью галогенсодержащих анестетиков, следует удостовериться в том, что формотерол не применялся в течение 12 ч до начала анестезии.

Вследствие снижения содержания калия в сыворотке крови могут усиливаться эффекты лекарственных препаратов наперстянки.

Влияние на способность к управлениютранспортными средствами и механизмами

В период применения формотерола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антиаритмические средства Iа класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и III класса (соталол, амиодарон), фенотиазины, некоторые антигистаминные средства (такие как терфенадин, астемизол, мизоластин), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, эритромицин для в/в введения, пентамидин, сультоприд, ванкомицин, галофантрин, бепридил могут удлинять QTc-интервал и увеличивать риск развития желудочковых нарушений ритма.

Одновременное применение формотерола и теофиллина может приводить к взаимному потенцированию бронхолитических эффектов, но при этом возможно увеличение нежелательных эффектов, таких как нарушения сердечного ритма.

L-допа, L-тироксин, окситоцин, этанол потенцируют симпатомиметические эффекты и могут способствовать развитию нарушений регуляции функции сердечно-сосудистой системы при их одновременном применении с формотеролом.

Имеется повышенный риск развития нарушений ритма у пациентов, которым одновременно проводится общая анестезия галогенсодержащими анестетиками.

Бронхорасширяющие эффекты формотерола могут усиливаться при одновременном применении антихолинергических препаратов.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы (в т.ч. в форме глазных капель) частично или полностью блокируют действие формотерола.

Источник

Формотерол ПСК (Formoterol PSK)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Формотерол ПСК

* в состав включен избыток действующего вещества до 10% формотерола для компенсации потерь во время производства и внутри ингалятора при применении (в приведенном составе избыток не учитывается).

× На пачку картонную может быть нанесена этикетка контроля первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Формотерол ПСК

Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с бронхиальной астмой в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС; профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой, холодным воздухом или вдыханием аллергенов в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС; профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с ХОБЛ.

Режим дозирования

Применяют в виде ингаляций. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Противопоказания к применению

При рефрактерном сахарном диабете; тиреотоксикозе; феохромоцитоме; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; идиопатическом субаортальном стенозе; тяжелой артериальной гипертензии; аневризме сердца или других тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, таких как ИБС, включая острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, включая тахиаритмии; при AV-блокаде III степени; тяжелой хронической сердечной недостаточности; окклюзирующих сосудистых заболеваниях, аневризме; врожденном или вызываемом лекарственными средствами удлинении интервала QT (QTc> 0.44 сек); гипертрофии предстательной железы; глаукоме; при беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов формотерола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм формотерола.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Формотерол не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Во время лечения формотеролом могут возникнуть серьезные связанные с бронхиальной астмой нежелательные явления и обострения основного заболевания. Если симптомы бронхиальной астмы сохраняются и не поддаются контролю или утяжеляются после начала лечения формотеролом, пациентам следует рекомендовать продолжить лечение, но проконсультироваться с врачом. Как только наступает контроль над симптомами бронхиальной астмы, следует рассмотреть вопрос о постепенном снижении доз формотерола. Следует применять наименьшие эффективные дозы формотерола.

Внезапное и прогрессирующее усиление бронхообструкции может угрожать жизни пациента и потребовать немедленного медицинского вмешательства.

Если планируется проведение общей анестезии с помощью галогенсодержащих анестетиков, следует удостовериться в том, что формотерол не применялся в течение 12 ч до начала анестезии.

Вследствие снижения содержания калия в сыворотке крови могут усиливаться эффекты лекарственных препаратов наперстянки.

Влияние на способность к управлениютранспортными средствами и механизмами

В период применения формотерола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антиаритмические средства Iа класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и III класса (соталол, амиодарон), фенотиазины, некоторые антигистаминные средства (такие как терфенадин, астемизол, мизоластин), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, эритромицин для в/в введения, пентамидин, сультоприд, ванкомицин, галофантрин, бепридил могут удлинять QTc-интервал и увеличивать риск развития желудочковых нарушений ритма.

Одновременное применение формотерола и теофиллина может приводить к взаимному потенцированию бронхолитических эффектов, но при этом возможно увеличение нежелательных эффектов, таких как нарушения сердечного ритма.

L-допа, L-тироксин, окситоцин, этанол потенцируют симпатомиметические эффекты и могут способствовать развитию нарушений регуляции функции сердечно-сосудистой системы при их одновременном применении с формотеролом.

Имеется повышенный риск развития нарушений ритма у пациентов, которым одновременно проводится общая анестезия галогенсодержащими анестетиками.

Бронхорасширяющие эффекты формотерола могут усиливаться при одновременном применении антихолинергических препаратов.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы (в т.ч. в форме глазных капель) частично или полностью блокируют действие формотерола.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

капсулы с порошком для ингаляций

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Формотерол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов (бета2-адреномиметик). Он оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 минут) и сохраняется в течение 12 часов после ингаляции. При использовании терапевтических доз влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.

Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриснов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления.

В экспериментальных исследованиях на животных in vitro было показано что рацемический формотерол и его (R.R) и (S.S) энантиомеры являются высокоселективными агонистами бета2-рецепторов. (S.S) энантиомер был в 800-1000 раз менее активен чем (RR) энантиомер и не оказывал негативного воздействия на активность (R.R) энантиомера в отношении влияния на гладкую мускулатуру трахеи. Не было получено фармакологических доказательств преимущества использования одного из этих двух энантиомеров но сравнению с рацемической смесью.

В исследованиях проведенных у людей показано что формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм вызываемый вдыхаемыми аллергенами физической нагрузкой холодным воздухом гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект формотерола остается выраженным в течение 12 часов после ингаляции назначение препарата 2 раза в сутки для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня так и ночью.

У больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) стабильного течения формотерол применяемый в виде ингаляций в дозах по 12 или 24 мкг 2 раза в день сопровождается улучшением параметров качества жизни.

Фармакокинетика:

Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза в день. Данные по фармакокинетике формотерола получены у здоровых добровольцев после ингаляции формотерола в дозах выше рекомендуемого диапазона и у больных ХОБЛ после ингаляции формотерола в терапевтических дозах.

После однократной ингаляции формотерола в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро абсорбируется в плазму крови максимальная концентрация формотерола в плазме крови (Cmax) составляет 266 пмоль/л и достигается в течение 5 минут после ингаляции. У больных ХОБЛ. получавших формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель концентрации формотерола в плазме крови измеренные через 10 минут 2 часа и 6 часов после ингаляции находились в диапазонах 115-257 лмоль/л и 233-503 пмоль/л соответственно.

В исследованиях в которых изучали суммарную экскрецию формотерола и его (R.R) и (S.S) энантиомеров с мочой было показано что количество формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально величине ингалируемой дозы (12-96 мкг).

Большая часть формотерола применяемого с помощью ингалятора проглатывается и затем всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При назначении 80 мкг 3Н- меченого формотерола внутрь двум здоровым добровольцам абсорбировалось по меньшей мере 65 % формотерола.

Малозначимые пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Множество изоферментов участвуют в процессах глюкуронидации (UGT1A1 1АЗ 1А6 1А7 1А8 1А9 1А10 2В7 и 2В15) и О- деметилирования (CYP2D6 209 2С9 и 2А6) формотерола что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450.

При приеме формотерола в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель в неизмененном виде с мочой выделяется 10 % и 15-18 % от общей дозы у больных БА; 7 % и 6-9 % от общей дозы соответственно у больных ХОБЛ.

Рассчитанные доли (RR) и (SS) энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40 % и 60 % соответственно после однократной дозы формотерола (12-120 >1кг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных БА.

У здоровых добровольцев конечный период полувыведения формотерола из плазмы после однократной ингаляции препарата формотерола в дозе 120 мкг составляет 10 часов; конечные периоды полувыведения (RR) и (SS) энантиомеров рассчитанные по экскреции с мочой составляют 139 и 123 часа соответственно.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

После корректировки но массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у женщин не имеют существенных различий.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Данных в пользу необходимости изменения дозирования формотерола у пациентов старше 65 лет но сравнению с более молодыми пациентами не получено.

Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек

Фармакокинетика формотерола у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась.

Показания:

Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с бронхиальной астмой (БА) в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.

Профилактика бронхоспазма вызываемого вдыханием аллергенов холодным воздухом или физической нагрузкой в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.

Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) при наличии как обратимой так и необратимой бронхиальной обструкции хроническим бронхитом и эмфиземой легких.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность и/или непереносимость любого из компонентов препарата.

Редкие наследственные заболевания такие как непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Если у Вас имеется одно из перечисленных заболевании перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Соблюдение особой осторожности при применении препарата Формотерол-натив (особенно с точки зрения снижения дозы) и тщательное наблюдение за пациентами требуется при наличии следующих сопутствующих заболеваний: ишемическая болезнь сердца; нарушения сердечного ритма и проводимости особенно атриовентрикулярная блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиоматический гипертрофический субаортальный стеноз; тяжелая степень артериальной гипертензии; аневризма любой локализации; фсохромоцитома; кетоацидоз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QTc (QT корригированный > 0.44 сек);

Учитывая гипергликемический эффект свойственный β₂-адреномиметикам у больных сахарным диабетом принимающим Формотерол-натив рекомендуется дополнительный регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Беременность и лактация:

Безопасность применения формотерола при беременности и в период грудного вскармливания до настоящего времени не установлена.

Применение при беременности возможно только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол так же как и другие бета2-адреномиметики может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).

Неизвестно проникает ли формотерол в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения формотерола грудное вскармливание необходимо прекратить.

Данных о влиянии препарата на фертильность нет. Исследования на экспериментальных животных не выявили влияния на фертильность при пероральном применении формотерола.

Способ применения и дозы:

Формотерол-натив предназначен для ингаляционного применения у пациентов в возрасте старше 18 лет. Препарат не предназначен для приема внутрь.

Доза препарата Формотерол-натив подбирается индивидуально в зависимости от Потребностей пациента. Следует использовать наименьшую дозу обеспечивающую терапевтический эффект. При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии препаратом Формотерол-натив необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы препарата Формотерол-натив проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента.

Доза препарата Формотерол-натив для регулярной поддерживающей терапии (составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки.

Формотерол-натив следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным глюкокортикостероидам (ГКС). Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата 48 мкг (содержимое 4 капсул) в сутки.

Учитывая что максимальная суточная доза препарата Формотерол-натив составляет 48 мкг при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы.

Если потребность в применении дополнительных доз препарата Формотерол-натив перестает быть эпизодической (например становится чаще чем 2 дня в неделю) это может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы следует обратиться к врачу. На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение препаратом Формотерол-натив или изменять дозировку препарата.

Формотерол-натив не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Профилактика бронхоспазма вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена

Следует применять Формотерол-натив в дозе 12 мкг (содержимое 1 капсулы) за 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки. Дополнительные ингаляции препарата нс должны проводиться в течение последующих 12 часов.

Профилактика тяжелых бронхоспазмов

Больным с тяжелыми бронхоспазмами в анамнезе может потребоваться однократная ингаляция в дозе 24 мкг (содержимое 2 капсул).

Доза препарата Формотсрол-напшв для регулярной поддерживающей терапии ХОБЛ составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки.

Инструкция по проведению ингаляций

Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата врач или другой медицинский работник должен:

1. предупредить пациента что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания;

2. объяснить пациенту что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только е помощью «Инхалер CDM»;

3. показать пациенту как пользоваться ингалятором.

Вынимать капсулу из ячейковой упаковки следует непосредственно перед применением.

Инструкция по применению ингалятора «Инхалер CDM»

«Инхалер CDM®» очень прост в применении. Необходимо следовать пошаговой инструкции приведенной ниже:

Шаг 1. Снимите прозрачный колпачок с устройства «Инхалер CDM» как показано на рис.1.

Шаг 2. Крепко держите устройство одной рукой указательным и большим пальцем другой руки откройте отсек для капсулы как показано на рис.2. Для этого нажмите указательным пальцем на PUSH в подвижной части «Инхалер CDM» сдвигая отсек в противоположную сторону.

Шаг 3. Удерживая устройство одной рукой вставьте капсулу с препаратом в гнездо отсека (рис.З).

Шаг 4. Убедитесь что капсула правильно вставлена в гнездо (рис.4).

Шаг 5. Удерживая «Инхалер CDM » в вертикальном положении закройте отсек нажав большим пальцем в обратном направлении до упора пока не будет слышен щелчок (рис.5).

Шаг 6. Держите устройство «Инхалер CDM» строго вертикально (рис.6).

Шаг 7. Приведите его в рабочее состояние как показано на рис. 7. Для этого с усилием нажмите на мундштук так чтобы стрелка нанесенная на корпус скрылась за границами нижней части устройства до верхней линии. Затем отпустите мундштук для возврата его в первоначальное положение. Тем самым Вы проколете капсулу открыв доступ лекарственному препарату в просвет мундштука.

Внимание: из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того чтобы свести данное явление к минимуму не следует прокалывать капсулу более 1 раза.

Шаг 8. Внимание: перед проведением ингаляции следует выдохнуть (рис.8). Не выдыхайте через мундштук!

Шаг 9. Осторожно сожмите мундштук «Инхалер CDM» зубами плотно обхватите его губами и сделайте глубокий и сильный вдох через рот (рис.9). Вы услышите вибрирующий звук внутри отсека для капсулы издаваемый капсулой при вращении и рассеивании препарата. Внимание: мундштук нельзя жевать и сильно слышать зубами! Не нажимайте на мундштук при вдыхании. Это может блокировать движение капсулы. Задержите дыхание приблизительно на 10 секунд или дольше насколько возможно.

Удалите ингалятор изо рта. Сделайте медленный выдох. Затем дышите нормально.

Повторите шаги 8-9 снова для гарантированного вдыхания дозы препарата.

Шаг 10. После проведения ингаляции откройте отсек для капсулы удалите пустую капсулу и затем закройте его как показано на рис. 5.

Внимание: При проведении ингаляции постарайтесь не закрывать отверстия расположенные на боковых сторонах мундштука. Это может препятствовать свободному движению воздуха внутри ингалятора тем самым уменьшается рассеивание содержимого капсулы.

Всегда после использования плотно закрывайте «Инхалер СDМ» колпачком это позволит сохранить мундштук в чистоте.

Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью.

Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании пациентами капсул препарата целиком без использования устройства для ингаляций. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинский работник должен объяснить пациенту как правильно применять препарат особенно если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10) часто (от 1/100 до 1/10) нечасто (от 1/1000 до 1/100) редко (от 1/10000 до 1/1000) очень редко (

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для ингаляций дозированный

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Показано что у человека формотерол предотвращает развитие бронхоспазма индуцируемого физической нагрузкой и метахолином.

Фармакокинетика:

Около 80% формотерола при назначении через ингалятор Изихейлер проглатывается и впоследствии всасывается в желудочно-кишечном тракте. Поэтому к ингаляционной лекарственной форме в значительной степени применимы данные о фармакокинетических свойствах полученные для лекарственных форм для приема внутрь. После ингаляции терапевтических доз препарата формотерол не обнаруживается в плазме с помощью существующих аналитических методов.

Всасывание происходит быстро и с высокой интенсивностью при дозах превышающих терапевтические (120 мкг) максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 5 минут после ингаляции в то время как при приеме внутрь 80 мкг всасывается не менее 65% а прием препарата внутрь в дозах до 300 мкг сопровождается его быстрым всасыванием с достижением максимальной концентрации в течение 05-1 часа.

Фармакокинетика формотерола в изученном диапазоне доз т.е. 20-300 мкг имеет линейный характер. При повторных приемах внутрь в дозе 40-160 мкг/сут значимого накопления препарата не отмечено. Максимальная скорость экскреции после назначения 12-96 мкг достигается в течение 1-2 часов после ингаляции.

В исследованиях кумулятивной экскреции формотерола и/или его (RR) и (SS)-энантиомеров с мочой после ингаляции сухого порошка (12-96 мкг) или аэрозольных лекарственных форм (12-96 мкг) было выявлено что абсорбция по мере увеличения дозы возрастает линейно.

CYP450r (2D6; 2C19; 2C9 2A6) поэтому возможность метаболических лекарственных взаимодействий низкая. Кинетика формотерола после однократного и повторного введения оказывается сходной что указывает на отсутствие аутоиндукции или подавления метаболизма.

Выведение из организма

Показания:

Противопоказания:

Реакции гиперчувствительности на формотерол или лактозу детский возраст до 6 лет период лактации редкие наследственные заболевания; такие как непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

С осторожностью:

выраженная хроническая сердечная недостаточность ишемическая болезнь сердца нарушения сердечного ритма тахиаритмия атриовентрикулярная блокада III ст. удлинение интервала Q-T (Q-T скорректированный 044с) гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия аневризма артериальная гипертензия феохромоцитома сахарный диабет тиреотоксикоз.

Беременность и лактация:

Беременность и лактация

Необходимые данные по применению формотерола для лечения беременных женщин отсутствуют.

Тератогенного влияния препарата в исследованиях на животных не выявлено однако в исследованиях на животных формотерол приводил к отторжению имплантированной яйцеклетки а также к снижению уровня постнатальной выживаемости и к снижению веса новорождённых. Эти эффекты по-видимому обусловлены более сильным системным воздействием чем то которое наблюдается при клиническом применении формотерола. До накопления более обширного опыта Формотерол Изихейлер не рекомендуется применять во время беременности (особенно в конце беременности или в период родов) кроме случаев когда других доказанных альтернатив лечения не остается. Как и для любых видов лекарственной терапии применение данного препарата во время беременности следует рассматривать только в случае если ожидаемая польза для матери оказывается выше риска от этого вида лечения для плода.

В исследованиях на крысах небольшие количества формотерола были обнаружены в материнском молоке. Нет данных о том проникает ли формотерол в грудное молоко у человека поэтому матерям в период лактации пользующимся ингалятором Формотерол Изихейлер рекомендуется воздерживаться от кормления детей грудью.

Способ применения и дозы:

Взрослые (в том числе пожилые)

Постоянная поддерживающая терапия: 1 ингаляция (12 мкг) 2 раза в сутки; у некоторых пациентов может потребоваться проведение 2 ингаляций (24 мкг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при постоянном применении составляет 4 ингаляции.

При необходимости возможно применение дополнительных доз помимо назначенных для постоянной поддерживающей терапии для купирования симптомов до максимальной общей суточной дозы 6 ингаляций (поддерживающих плюс принимаемых по потребности). Не следует проводить более 3 ингаляций одновременно. Однако частое (более двух раз в сутки и/или более! чем в течение 2 суток в неделю) применение либо применение в дозах превышающих рекомендованные для постоянной поддерживающей терапии является признаком субоптимального контроля течения бронхиальной астмы и требует пересмотра схемы лечения.

Профилактика бронхоспазма вызываемого Физическими нагрузками:

1 ингаляция (12 мкг) приблизительно за 15 минут до физической нагрузки. При тяжелом течении бронхиальной астмы могут потребоваться 2 ингаляции (24 мкг). Не следует превышать максимальную общую суточную дозу (6 ингаляций).

Дети в возрасте 6 лет и старше

Постоянная поддерживающая терапия: 1 ингаляция (12 мкг) 2 раза в сутки. Не следует проводить более 2-х ингаляций в день.

ИНСТРУКЦИИ по ЭКСПЛУАТАЦИИ ИНГАЛЯТОРА И ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА

«Easyhaler» [Изихейлер] ингалятор приводимый в действие потоком вдыхаемого воздуха; это означает что когда делается вдох через мундштук лекарственное средство вместе с потоком воздуха попадает в дыхательные пути.

Внимательно ознакомьтесь с инструкцией по использованию ингалятора!

1. Снимите защитный колпачок с мундштука Изихейлера

2. Встряхните ингалятор з

5 раз в вертикальном положении

4. Сделайте полный выдох плотно обхватите мундштук губами и глубоко вдохните задержите дыхание на 5-10 секунд

5. Если Вам назначили более 1 дозы повторите шаги 2 3 и 4

6. Закройте мундштук Изихейлера защитным колпачком

7. Счетчик доз поможет Вам узнать количество оставшихся доз лекарства. Счетчик переключается через каждые 5 доз. Красная зона на счетчике означает что в вашем Изихейлере осталось 20 доз.

Ингалятор рекомендуется хранить в жёстком футляре чтобы защитить его от ударов и обеспечить надёжную работу устройства.

Нельзя делать выдох через мундштук так как это приведёт к уменьшению получаемой дозы препарата.

Если пациент непреднамеренно сделал выдох через мундштук необходимо постучать ингалятором по твердой поверхности или по ладони руки чтобы извлечь порошок из мундштука а затем повторить процедуру приёма препарата. Таким же образом необходимо поступать в случае если пациент непреднамеренно включил ингалятор без последующего проведения ингаляции.

После использования ингалятора необходимо всегда надевать на него защитный колпачок во избежание случайного включения устройства что может привести либо к передозировке либо к уменьшению дозы при очередном использовании ингалятора.

Мундштук нужно регулярно протирать сухой тканью. Для его очистки нельзя применять воду поскольку находящийся внутри порошок гигроскопичен.

Всякий раз когда счётчик показывает ноль необходима замена препарата несмотря на то что внутри ингалятора при этом может оставаться порошок

Побочные эффекты:

Нарушение обмена веществ и питания

Источник