Фороза или биносто что лучше

Фороза : инструкция по применению

Что такое препарат Фороза и для чего он применяется

Препарат Фороза представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие активное вещество алендронат натрия.

Что такое алендронат

Алендронат относится к группе негормональных лекарств, называемых бисфосфонатами. Алендронат препятствует потере костной ткани у женщин во время менопаузы и помогает восстановить кость. Он снижает риск переломов кости позвоночника и бедра.

Для чего применяется Фороза

для лечения остеопороза.

Фороза снижает риск переломов позвоночника и бедра.

Лечение препаратом Фороза проводится по схеме один раз в неделю.

Что такое остеопороз

На ранних стадиях остеопороз не имеет никаких клинических проявлений. Однако, если его не лечить, он может привести к переломам костей. Переломы позвонков могут оставаться незамеченными до того времени, пока они не приведут к уменьшению роста. Переломы костей могут развиваться внезапно при обычной каждодневной деятельности, например при поднимании предметов или незначительном ударе, обычно не вызывающем перелома здоровой кости. Как правило, переломы бедра, позвоночника или запястья не только вызывают боль, но и приводят к другим существенным проблемам, таким как изменение осанки («вдовий горб») и потеря подвижности.

Как лечить остеопороз

Остеопороз излечим, и лечение можно начать в любое время. Препарат Фороза не только предупреждает потерю костной ткани, но также помогает ее восстановить и снизить риск переломов костей позвоночника и бедра.

Для облегчения вашего состояния наряду с лечением препаратом Фороза врач может предложить вам изменить привычки.

Курение увеличивает скорость потери костной ткани и повышает риск переломов.

Для того чтобы оставаться крепкими и здоровыми, кости, как и мышцы, нуждаются в физических упражнениях. Прежде чем приступать к программе физических упражнений, посоветуйтесь с врачом.

Врач может посоветовать диету или порекомендовать прием каких-либо пищевых добавок.

Не принимайте таблетки Фороза

если у вас имеется повышенная чувствительность (аллергия) к алендронату натрия, другим бисфосфонатам или вспомогательным компонентам препарата;

если у вас проблемы с пищеводом, такие как его сужение или затруднение глотания; если вы не можете стоять или сидеть прямо как минимум 30 минут;

если у вас низкий уровень кальция крови.

Не принимайте таблетки, если вы считаете, что некоторые из перечисленных выше состояний применимы к вам. Поговорите с врачом и следите его рекомендациям.

Обратите особое внимание

если у вас имеются проблемы с почками;

если у вас имеются какие-либо проблемы с глотанием и пищеварением;

если у вас низкие уровни кальция в крови.

Могут отмечаться раздражение, воспаление или изъязвление пищевода, часто сопровождающиеся болью в грудной клетке, изжогой или болями после глотания, особенно если пациенты не запивают таблетку полным стаканом воды и/или ложатся раньше 30 минут после приема таблеток Фороза. Данные побочные эффекты могут усугубиться, если пациенты продолжают принимать таблетки Фороза после развития этих симптомов.

Если у вас имеется или имелась боль, отечность десен и/или челюсти, онемение челюсти, ощущение тяжести в челюсти или выпал зуб, сообщите своему врачу еще до приема очередной таблетки Фороза. Это может быть симптомом омертвения костной ткани. Сообщите своему врачу, если вы наблюдаетесь по поводу рака или ваши зубы находятся в плохом состоянии, поскольку это является фактором риска. Если вы лечитесь у зубного врача или готовитесь к стоматологической операции, скажите своему зубному врачу, что вы принимаете таблетки содержащие алендронат.

Прием других лекарств

Одновременный прием добавок кальция, антацидов и некоторых лекарств для приема внутрь может влиять на всасывание таблеток Фороза, поэтому важно, чтобы вы следовали рекомендациям из раздела “Как принимать препарат Фороза”.

Если вы принимаете или принимали недавно какие-то другие лекарства, в том числе и безрецептурные, пожалуйста, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Прием препарата Фороза с пищей и напитками

Одновременный прием пищи или напитков (включая минеральную воду) может снизить эффективность таблеток Фороза, поэтому важно, чтобы вы следовали рекомендациям из раздела “Как принимать препарат Фороза”.

Препарат Фороза противопоказан детям и подросткам.

Препарат Фороза противопоказан при беременности и подозрении на нее. Он предназначен только для женщин после наступления менопаузы.

Препарат Фороза противопоказан при кормлении грудью. Он предназначен только для женщин после наступления менопаузы.

Управление автомобилем и работа с механизмами

Препарат Фороза может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами пациентов, у которых развились определенные побочные реакции (например, нарушение зрения, головокружение, сильные боли в мышцах и суставах).

Как принимать препарат Фороза

Всегда принимайте препарат Фороза, точно следуя указаниям своего врача. Если вы в чем-то не уверены, уточните у своего врача или фармацевта.

Принимать одну таблетку Фороза 70 мг один раз в неделю.

Для быстрого попадания таблетки Фороза в желудок и предотвращения раздражения пищевода очень важно точно следовать пунктам 2), 3), 4) и 5).

Для получения максимальной пользы от препарата ФОРОЗА точно следуйте нижеприведенным инструкциям.

Выберите в вашем расписании наиболее подходящий день недели. В выбранный день каждую неделю принимайте утром натощак одну таблетку Фороза 70 мг.

Утром (после подъема с постели) до приема любой пищи и жидкости или другого лекарства проглотите одну таблетку Фороза 70 мг, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл).

Не принимайте с минеральной водой (с газом или без).

Не принимайте с кофе или чаем.

Не принимайте с соком или молоком.

Не разжевывайте таблетку и не допускайте ее растворения во рту.

Не принимайте таблетку Фороза перед сном или лежа в постели.

Если у вас появились затруднения или боль при глотании, боль в грудной клетке, впервые возникла или ухудшилась изжога, прекратите прием таблеток Фороза и свяжитесь с врачом.

После приема препарата Фороза в течение как минимум 30 минут воздержитесь от первого в этот день приема пищи, жидкости или других лекарств, включая антациды, добавки кальция и витамины. Фороза является эффективным средством только при приеме натощак.

Важно пройти весь предписанный врачом курс лечения препаратом Фогоза. Фороза может вылечить остеопороз только в том случае, если вы не прекратите принимать таблетки.

Если вы приняли больше таблеток Фороза, чем следовало

Если вы по ошибке приняли слишком много таблеток, выпейте полный стакан молока и немедленно свяжитесь со своим врачом. Не вызывайте самостоятельно рвоту и не ложитесь.

Если вы забыли принять таблетку

Если вы пропустили прием лекарства, примите одну таблетку утром, как только вы об этом вспомните. Не принимайте две таблетки в тот же день. Вернитесь к приему одной таблетки в неделю по первоначальному расписанию выбранного вами дня.

Если у вас имеются какие-то вопросы по приему этого лекарства, спрашивайте у своего врача или фармацевта.

Возможные побочные эффекты

Как и все лекарства, Фороза может оказывать побочные эффекты, хотя развиваются они не у каждого.

Частота нежелательных явлений определяется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100,

Источник

Лекарства от остеопороза

Важно!

Алендронат натрия обладает способностью активно накапливаться в костной ткани на протяжении длительного времени. При этом максимальная концентрация вещества образуется главным образом в местах активного костного обмена и подавляет процесс разрушения костной ткани.

Принимать препараты рекомендуется длительно, не менее 3-5 лет.

В связи с тем, что при приеме бисфосфонатов могут возникать побочные явления, многие пациенты самостоятельно прекращают прием таблеток, что сводит к нулю весь эффект от проведенного лечения и риск развития переломов возрастает.

ПОЧЕМУ ПАЦИЕНТЫ ПРЕКРАЩАЮТ ПРИЁМ?

Остеопороз – это молчаливая болезнь, при которой пациента, как правило, ничего объективно не беспокоит. Диагноз ставится врачом на основании анамнеза и обследования. Врач назначает лекарственную терапию, которой пациенты либо пренебрегают, либо самостоятельно бросают из-за нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта или в связи с нежеланием постоянно принимать (глотать) таблетки.

ПОЧЕМУ трудно проглатывать таблетки?

В остальных случаях проблемное глотание чаще связано с боязнью застревания таблетки в горле и рвоты. Чаще всего этот страх связан с неприятным опытом — он дает ощущение опасности приема лекарств, чтобы проглотить таблетку, таким людям необходимо преодолеть психологический барьер, чтобы мускулатура расслабилась.

Человек воспринимает пищу готовой к проглатыванию, когда она достаточно смочена и пережевана, чтобы переместиться в желудок. Однако невозможность разжевать твердую субстанцию, в данном случае — таблетку, может «сбивать с толку» физиологические механизмы регуляции глотания.

Часть людей в пожилом возрасте не может за один раз выпить полный стакан воды, а именно такие рекомендации дают врачи при приеме таблеток.

НЕ ПРОЩЕ ЛИ РАЗЖЕВАТЬ?

Часто люди разжевывают, растворяют или смешивают таблетки с едой. Как правило, этого делать нельзя, поскольку большинство современных лекарств обладают защитной оболочкой и специальной структурой, которые требуются для правильного всасывания лекарственных веществ. После измельчения таблеток действующие вещества могут просто не дойти до органов-мишеней в нужной концентрации или, наоборот, резко создать опасные концентрации в крови. Для минимизация нежелательных явлений и решения вышеуказанных проблем была создана инновационная технология, при которой таблетку можно растворить в воде, при этом образуется не просто раствор, а БУФЕРНЫЙ раствор.

Что такое буферный раствор?

Для решения вышеуказанных проблем была создана инновационная технология, при которой таблетку можно растворить в воде, при этом образуется не просто раствор, а БУФЕРНЫЙ раствор.

Преимущества буферного раствора:

Таким образом, среди всех препаратов алендроната натрия выделяется Биносто — препарат, так же содержащий в одной таблетке так же 70 мг алендроната натрия.

Он применяется для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника и для предупреждения остеопоротических переломов у мужчин.

Но, в отличие от аналогичных по составу средств,

Правила приёма биносто

Чтобы достичь оптимального терапевтического эффекта, пациент должен следовать нескольким правилам:

Источник

Что лучше: Фороза или Биносто

Фороза

Биносто

Исходя из данных исследований, Фороза лучше, чем Биносто. Поэтому мы советуем выбрать его.

Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены

Сравнение эффективности Форозы и Биноста

Эффективность у Форозы достотаточно схожа с Биностом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Форозы более выраженный, то при применении Биноста даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Форозы и Биноста примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Форозы и Биноста

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Форозы она достаточно схожа с Биностом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Форозы, также как и у Биноста мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Форозы нет никаих рисков при применении, также как и у Биноста.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Форозы и Биноста.

Сравнение противопоказаний Форозы и Биноста

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Форозы в пределах нормы, но оно больше чем у Биностом. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Форозы или Биноста может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Форозы и Биноста

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Форозы достаточно схоже со аналогичными значения у Биноста. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Форозы значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Биноста.

Сравнение побочек Форозы и Биноста

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Форозы состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Биноста. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Форозы схоже с Биностом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Форозы и Биноста

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Форозы примерно одинаковое с Биностом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2021-01-27 08:04:03

Источник

Бифосфонаты в терапии постменопаузального остеопороза

Остеопороз — это прогрессирующее системное заболевание скелета, характеризующееся снижением плотности и нарушением микроархитектоники костной ткани с постоянным увеличением хрупкости костей и риска переломов. Актуальность проблемы остеопороза в современн

Остеопороз — это прогрессирующее системное заболевание скелета, характеризующееся снижением плотности и нарушением микроархитектоники костной ткани с постоянным увеличением хрупкости костей и риска переломов. Актуальность проблемы остеопороза в современной медицине вызвана прежде всего социальными и экономическими последствиями переломов. При этом проблема остеопороза в перспективе должна приобрести еще более глобальный характер, поскольку в современном обществе наблюдается увеличение продолжительности жизни, всеобщее постарение населения.

Большую часть людей, подверженных остеопорозу, составляют женщины. За первые 5 лет после наступления менопаузы потеря костной массы у женщины может составить до 1/3 от костной массы, утраченной за всю жизнь [7, 11]. В постменопаузе почти у 30% женщин отмечается остеопороз, а примерно у 54 % — остеопения, что предопределяет их уязвимость для развития остеопороза и остеопоротических переломов. Так, для 50-летней женщины риск перелома позвоночника составляет в среднем 15,5%, шейки бедра — 17,5%, костей запястья — 16,0%, а любого из трех участков скелета — 39,7%. Кроме того, 50% женщин старше 50 лет в течение своей последующей жизни переносят остеопоротический перелом [18].

Остеопороз — основная причина переломов шейки бедра, часто встречающихся у женщин старше 65 лет. У лиц пожилого возраста 90% переломов шейки бедра, как показали международные исследования, происходят на фоне остеопороза [7, 11]. К сожалению, наметилась четкая тенденция к увеличению частоты переломов шейки бедра на фоне остеопороза и в возрастной группе 50–60 лет. Последствия переломов шейки бедра катастрофические: 20% больных погибают в течение полугода, у половины выживших после перелома бедра снижается качество жизни, а треть нуждаются в длительном уходе и оказываются в зависимом состоянии [1, 2, 11]. Переломы проксимального отдела бедра считаются наиболее затратными, так как помимо прочего требуют госпитализации. По данным ВОЗ, именно переломы проксимального отдела бедренной кости ставят остеопороз на 4-е место среди всех причин инвалидности и смертности [1, 11, 18].

В настоящее время существуют эффективные программы профилактики и лечения остеопороза, включающие сочетание нефармакологических методов с современными противоостеопоротическими препаратами. Ранняя профилактика и лечение остеопороза позволяют замедлить развитие заболевания, снизить частоту переломов костей и улучшить качество жизни пациента. Основными целями лечения остеопороза являются замедление или прекращение потери костной массы, предотвращение возникновения переломов, уменьшение болевого синдрома и улучшение качества жизни. Среди средств патогенетической фармакотерапии остеопороза, в зависимости от преобладающего механизма действия, выделяют три основные группы: препараты, замедляющие костную резорбцию; препараты, стимулирующие костеобразование; лекарственные средства многопланового действия.

Среди препаратов, подавляющих костную резорбцию, бифосфонаты наиболее широко применяются в терапии остеопороза и другой патологии костей [4, 20, 22]. Это класс лекарственных препаратов, созданных на основе неорганических пирофосфатов, синтетические производные фосфоновых кислот, которые отличаются в своей химической структуре заменой атома кислорода в молекуле пирофосфата на атом углерода — Р-С-Р. Кроме того, в структуре боковых цепей бифосфонатов имеются два радикала, один из которых облегчает физико-химическое связывание бифосфонатов с гидроксиапатитом, а другой — определяет биологическое действие препаратов на костные клетки [2, 7]. Селективное действие бифосфонатов на костную ткань связано с их высоким сродством c кристаллами гидроксиапатита кости. Это свойство определяет их способность откладываться в местах образования новой кости. Бифосфонаты сохраняются в местах нового костеобразования до тех пор, пока не произойдет замена старой кости на новую кость [1, 8]. Основным фармакологическим эффектом бифосфонатов является снижение костного ремоделирования с более выраженным угнетением костной резорбции, чем костеобразования, а также снижение частоты активации ремоделирования. Препараты уменьшают или предупреждают отрицательное влияние на кость практически всех известных стимуляторов резорбции [4, 14]. Проникая в костную ткань, бифосфонаты концентрируются вокруг остеокластов, создавая высокую концентрацию в лакунах резорбции. В исследованиях in vitro было показано, что бифосфонаты влияют на глубину лакун резорбции, уменьшая ее.

Антирезорбционная активность отдельных препаратов из этой группы существенно варьирует, что связано с особенностями химической структуры.

Ниже перечислим бифосфонаты в зависимости от их активности.

1 х — этидронатовая кислота (ксидифон, дидронель);

10 х — клодроновая кислота (бонефос, лодронат, остак), тилудроновая кислота (скелид);

100 х — памидроновая кислота (аредиа, аминомакс);

1000 х — алендроновая кислота (фосамакс, остеотаб);

10000 х — ризедроновая кислота (актонель), ибандроновая кислота (бонвива), золедроновая кислота (зомета, акласта).

Первое поколение бифосфонатов — этидронат, клодронат динатрий и тилудронат, не содержащих в своей структуре атомов азота, метаболизируются остеокластами внутриклеточно до цитотоксичных аналогов аденозин трифосфата. Блокируя синтез фарнезил-дифосфат синтазы, азотсодержащие бифосфонаты снижают образование мевалоната, который необходим для поддержания нормальной цитоархитектоники и жизнедеятельности остеокластов [21, 22]. Последние являются более сильными ингибиторами остеокластической активности и остеолизиса, чем препараты, не содержащие в своей структуре азота [24]. Структурные отличия в азотсодержащей цепочке бифосфонатов также влияют на их эффективность в отношении ингибирования костной резорбции.

Бифосфонаты захватываются остеокластами, где они нарушают формирование цитоскелета, необходимого для прикрепления остеокласта к костной ткани, а также снижают секрецию лизосомальных ферментов. Клеточный механизм действия бифосфонатов заключается в прямом ингибировании активности остеокластов, их подвижности, а также блокировании связывания остеокластов с костной тканью [20, 21]. Присутствие атома азота в боковой цепи объясняет особый механизм действия азотсодержащих бифосфонатов, связанный со способностью ингибировать процесс модификации белков в остеокластах, что ведет к апоптозу зрелых клеток и подтверждается появлением специфических изменений в клетке и структуре ядра [13, 24]. Действие азотсодержащих бифосфонатов, кроме того, ведет к потере клетками-предшественниками остеокластов способности дифференцировки и созревания, что в дальнейшем влечет за собой уменьшение популяции остеокластов. Однако точный молекулярный механизм действия бифосфонатов до сих пор не выяснен.

Наряду с антирезорбционными эффектами, бифосфонаты обладают тормозящим влиянием на процессы минерализации тканей скелета и мягких тканей [2, 21]. Остеобласты также являются потенциальными мишенями для бифосфонатов, поскольку влияют на функциональную активность остеокластов. Данные in vitro свидетельствуют о том, что под влиянием бифосфонатов остеобласты снижают секрецию остеокластстимулирующего фактора [1, 13, 14].

Помимо антирезорбционного действия, бифосфонаты обладают рядом анаболических эффектов, поскольку блокируют апоптоз остеобластов и остеоцитов и стимулируют образование новой кости [19, 21]. Важно отметить положительное влияние бифосфонатов на механическую прочность кости. Длительное применение бифосфонатов сопровождается положительными изменениями микроархитектоники кости, увеличением толщины трабекул. Так, гистоморфометрическое исследование костных биоптатов показало, что микроархитектоника кости у женщин, получавших лечение бифосфонатами в течение 5–10 лет, соответствует микроархитектонике пременопаузальных женщин [19]. Всасывание препаратов происходит частично в желудке, и в основном — в тонком кишечнике [2, 6]. При пероральном приеме бифосфонатов всасывается 1–10% препарата, однако от 20 до 50% всосавшегося препарата депонируется в костях. Процесс всасывания снижается при их приеме одновременно с пищей, а также в присутствии солей кальция и железа. Также абсорбционный процесс уменьшают средства антацидного ряда. В костной ткани они сохраняются в течение очень длительного времени, практически всю оставшуюся часть жизни индивидуума [1, 2, 20]. Бифосфонаты не метаболизируются в организме и выводятся с мочой в неизмененном виде.

К числу побочных эффектов бифосфонатов при пероральном использовании относятся прежде всего нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (6–30% случаев): тошнота, рвота, диспепсические явления, абдоминальные боли, изъязвления слизистой оболочки пищевода и желудка [6, 10, 15]. Риск побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта повышается при одновременном назначении вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами. Редко наблюдаются мышечные и головные боли, кожные аллергические реакции и транзиторное повышение температуры. При внутривенном введении, особенно при несоблюдении правила медленной инфузии раствора, могут наблюдаться повреждения почек. Поскольку препараты этой группы проникают через плаценту и способны отрицательно влиять на плод, их не следует применять во время беременности.

Одним из условий эффективного лечения остеопороза бифосфонатами при наличии у больного гипокальциемии является обязательная ее коррекция до начала терапии. Длительная терапия бифосфонатами эффективна при дополнительном приеме солей кальция (1–1,5 г/сут) и 500 МЕ витамина D [6, 8, 17]. Интервал между приемом бифосфонатов и других лекарственных препаратов должен составлять как минимум 1 ч.

В клинической практике бифосфонаты эффективно используются для лечения практически всех форм остеопороза, а также терапии гиперкальциемии, остеолитических состояний при злокачественных опухолях и метастазировании в кости [4, 21, 23].

До настоящего времени при остеопорозе на практике в основном использовались этидроновая и алендроновая кислоты как наиболее изученные препараты. Наибольший опыт лечения больных остеопорозом накоплен в отношении препаратов первого поколения (этидроновая кислота). Алендроновую кислоту, представителя группы аминобифосфонатов, при остеопорозе назначают по 70 мг 1 раз в неделю или по 10 мг ежедневно. Препарат, как и другие бифосфонаты, следует применять за 60 мин до приема пищи. Необходимо сохранять вертикальное положение тела в течение часа после приема.

Терапия остеопороза, являющегося тяжелым хроническим заболеванием, должна проводиться в течение длительного времени. В связи с этим нередко на практике возникает проблема приверженности больных к лечению, тесным образом связанная с эффективностью терапии. Широкие клинические перспективы имеет бифосфонат нового поколения бонвива (ибандроновая кислота), основное преимущество которого состоит не только в большей антирезорбтивной активности, но и в возможности применения 1 таблетки 1 раз в месяц при терапии больных остеопорозом [15, 16, 23]. Так, при изучении возможности ибандроновой кислоты вызывать угнетение костной резорбции на модели ретиноид-индуцированной костной резорбции было показано ее значительное преимущество по отношению к памидроновой и алендроновой кислотам [21].

Бонвива (ибандроновая кислота) относится к азотсодержащим бифосфонатам третьего поколения и используется в терапии остеопороза перорально по 150 мг 1 раз в месяц [16, 22, 24]. После всасывания бонвива быстро распределяется, и 40–50% дозы препарата, находящегося в системной циркуляции, связывается с костной тканью и накапливается в ней, что соответствует концепции о высоком сродстве препарата с гидроксиапатитом кости. После связывания с минералами кости высвобождение препарата осуществляется чрезвычайно медленно. Биодоступность не снижается, если принимать пищу не ранее чем через 1 ч после приема препарата. Как и другие бифосфонаты, бонвива не метаболизируется в организме и в неизмененном виде экскретируется с мочой. Клиренс ибандроновой кислоты зависит от функции почек. Часть препарата, связавшаяся с костной тканью, не элиминируется из организма до тех пор, пока в этом участке кости не завершится процесс костного ремоделирования. Согласно данным экспериментальных исследований, период полувыведения бонвивы из костей составляет около 1 года.

Клиническая эффективность бонвива была подтверждена данными ряда многоцентровых исследований по изучению влияния различных доз ибандроновой кислоты на минеральную плотность кости (МПК) и качество кости, риск развития новых переломов и переносимость препарата [16, 22, 24]. Результаты исследования MOBILE (многоцентровое, рандомизированное, двойное слепое) показали, что при частоте введения ибандроновой кислоты 1 раз в месяц у женщин с постменопаузальным остеопорозом минерализация костной ткани поясничного отдела позвоночника повышается столь же эффективно, как и при ежедневном приеме 2,5 мг [16]. В исследование были включены 1609 женщин (возраст 55–80 лет) с продолжительностью постменопаузы 5 лет и более, имевших диагностированный остеопороз в поясничном отделе позвоночника (Т-критерий МПК от –2,5 CO и до –5,0 CO). Пациентам назначались несколько режимов приема бонвивы или плацебо: 2,5 мг бонвивы в сутки внутрь и плацебо 1 раз в месяц; 100 мг бонвивы внутрь 1 раз в месяц и ежедневный прием плацебо; 100 мг бонвивы внутрь 1 раз в месяц по 50 мг/сут 2 дня подряд (50/50 мг) и ежедневный прием плацебо; 150 мг бонвивы внутрь 1 раз в месяц и ежедневный прием плацебо. Кроме того, все участники исследования ежедневно принимали препараты кальция (500 мг) и витамина D (400 МЕ). Первичной конечной точкой при оценке эффективности было изменение показателей МПК поясничных позвонков через 1 год лечения по сравнению с исходным уровнем. Вторичные конечные точки эффективности включали динамику МПК поясничных позвонков через 2 года, МПК проксимального отдела бедра через 1 и 2 года терапии, изменение уровня маркеров костного обмена (С-телопептида α-цепи коллагена I типа (СТх) сыворотки крови) через 1 и 2 года. Через 1 год было отмечено достоверное повышение МПК поясничного отдела позвоночника относительно исходных показателей на 4,3% при приеме 50 мг/50 мг бонвивы, на 4,1% — при приеме 100 мг, на 4,9% — при ежемесячном приеме 150 мг и на 3,9% — при ежедневном приеме 2,5 мг бонвивы [9]. Прирост МПК поясничных позвонков через 2 года исследования составил 5,3%, 5,6% и 6,6% при приеме соответственно 50 мг/50 мг, 100 мг и 150 мг бонвивы и на 5,0% при ежедневном приеме препарата [25]. Достоверное увеличение показателей МПК бедра в целом, шейки бедра и области большого вертела отмечалось во всех группах лечения через 1 год после проведения терапии и сохранялось в течение второго года лечения. (рис.). По сравнению с ежедневным режимом приема препарата прием 150 мг бонвивы 1 раз в месяц сопровождался самым большим и прогрессивным увеличением показателей МПК во всех точках обследования проксимальных отделов бедренной кости (p Рисунок. Динамика повышения МПК бедра после 1 и 2 лет терапии ибандроновой кислотой (бонвива). Исследование MOBILE

В рамках исследования BONE проводились гистологические и гистоморфометрические анализы костных биоптатов в подгруппе пациенток, участвовавших в программе по оценке влияния интермиттирующего и ежедневного приема ибандроновой кислоты на качество и микроархитектонику костной ткани [6]. Полученные результаты показали, что как интермиттирующий, так и ежедневный прием бонвивы перорально ассоциировался с формированием новой кости без признаков нарушения минерализации костного матрикса, при этом отмечались признаки улучшения ее микроархитектоники.

Как было отмечено выше, эффективность терапии любого хронического заболевания тесно связана с приверженностью пациента лечению. Результаты многоцентрового исследования BALTO, посвященного сравнительной оценке приверженности пациентов лечению, показали, что 66,1% женщин с постменопаузальным остеопорозом предпочитают ежемесячный прием 150 мг бонвивы еженедельному приему 70 мг алендроновой кислоты [9].

Результаты приведенных и ряда других исследований также свидетельствовали о том, что относительно большая доза, которая была необходима для приема препарата в режиме 1 раз в месяц, не оказывала существенного влияния на переносимость бонвивы. Кроме того, прием бонвивы не ассоциировался с повышенным риском развития побочных эффектов со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта [16, 22, 24].

В заключение следует отметить, что бонвива является эффективным средством терапии остеопороза. Длительное его применение в комплексном лечении различных форм остеопороза приводит не только к прогрессивному увеличению МПК в поясничном отделе позвоночника и проксимальном отделе бедренной кости, но и снижает риск переломов позвонков.

Литература

А. М. Мкртумян, доктор медицинских наук, профессор
Е. В. Бирюкова
МГМСУ, Москва

Источник