Фосфомицин порошок для чего

Фосфомицин (Fosfomycin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фосфомицин

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-М-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-0-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина.
Также фосфомицин способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций.

Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. Отсутствует перекрестная резистентность с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм противомикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь фосфомицин хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 50%. C max в плазме наблюдается через 2-2.5 ч после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. T 1/2 составляет 4 ч. После в/в введения T 1/2 составляет 1.7 ч. Фосфомицин быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Не связывается белками плазмы, не метаболизируется. Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко. Фосфомицин выводится преимущественно почками в неизмененном виде с созданием высоких концентраций в моче.

Показания активных веществ препарата Фосфомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами.

Для приема внутрь: острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита; бактериальный неспецифический уретрит; бессимптомная массивная бактериурия у беременных; послеоперационные инфекции мочевыводящих путей. Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют внутрь и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, стадии воспалительного процесса, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Источник

Фосфомицин : инструкция по применению

Описание лекарственной формы

белый или почти белый порошок с запахом апельсина. Допускается наличие комков, распадающихся при надавливании. При растворении содержимого пакета в 100 мл воды, свободной от диоксида углерода, получается слегка опалесцирующий раствор от бесцветного до светло-желтого цвета с характерным запахом апельсина.

Один пакет содержит:

действующее вещество: фосфомицин (в виде фосфомицина трометамола );

вспомогательные вещества: ароматизатор Апельсин РХ 1488, сахарин натрий, сахар-песок.

Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Другие антибактериальные препараты. Фосфомицин.

Фосфомицин является производным фосфоновой кислоты и имеет сходную структуру с р-энолпируватом. Фосфомицин инактивирует фермент энолпирувил-трансферазу. Вследствие инактивации данного фермента необратимо блокируется конденсация уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамина с р-энолпируватом. А это один из первых этапов синтеза клеточной стенки бактерий.

Фосфомицин способен препятствовать адгезии бактерий к слизистой оболочке мочевого пузыря. Адгезия может являться фактором, предрасполагающим к рецидивам инфекций мочевыводящих путей.

Фосфомицин активен в отношении широкого спектра бактерий, в том числе наиболее частых возбудителей заболеваний мочевыводящих путей. В группу чувствительных микроорганизмов входит большинство грамположительных (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Escherichia coli, Klebsiella spp., Citrobacter, spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis) бактерий, в том числе бактерии, продуцирующие фермент пенициллиназу. Активность фосфомицина в отношении наиболее распространенных возбудителей инфекций мочевыводящих путей остается неизменной. Лишь небольшое количество бактерий способны развивать резистентность к активному веществу препарата. Например, частота устойчивости бактерии Escherichia coli, которая является очень частым возбудителем неосложненных инфекций мочевыводящих путей, является низкой. Большинство штаммов Escherichia coli с мультилекарственной резистентностью и штаммов других представителей семейства Enterobacteriaceae, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра, чувствительны к фосфомицину. Большинство штаммов MRSA (methicillin-resistant Staphylococcus aureus) также восприимчивы к фосфомицину.

Не выявлено случаев перекрестной устойчивости с другими лекарственными средствами, обладающими антибактериальной активностью. Не следует ожидать перекрестной устойчивости, так как химическая структура фосфомицина принципиально отличается от химической структуры всех других антибиотиков и фосфомицин демонстрирует уникальный в своем роде механизм действия.

Менее 5% от принятой дозы фосфомицина образует соединения с белками плазмы. Фосфомицин преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Действующее вещество накапливается преимущественно в моче.

Фосфомицин не метаболизируется.

У пациентов с почечной недостаточностью скорость элиминации фосфомицина замедляется в соответствии со степенью нарушения почечной функции, и период полувыведения из плазмы увеличивается (Т1/2 достигает 50 ч при клиренсе креатинина 10 мл/мин).

Если присутствует умеренное снижение функции почек (клиренс креатинина составляет менее 80 мл/мин), в том числе физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина незначительно увеличивается, но концентрация действующего вещества в моче остается на терапевтическом уровне.

Показания к применению

Фосфомицин назначается для лечения и профилактики инфекций мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, в следующих случаях:

острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

профилактика инфицирования мочевыводящих путей при проведении диагностических и лечебных манипуляций в пределах нижних отделов мочевыводящих путей (например, трансуретральная резекция простаты).

При назначении антибактериальных лекарственных средств, в том числе Фосфомицина, необходимо соблюдать принципы рациональной антибиотикотерапии. В частности, это поможет избежать развития антибиотикорезистентности. Назначение Фосфомицина всегда должно быть обоснованным. То есть, назначение препарата должно опираться на клинические данные и/или на данные лабораторных исследований.

Способ применения и дозы

Фосфомицин принимается внутрь.

Для лечения инфекций мочевыводящих путей принимают раствор, приготовленный с использованием содержимого 1 пакета Фосфомицина (что эквивалентно фосфомицина), 1 раз в сутки. Обычно курс лечения состоит из однократного приема препарата. Для достижения наибольшей эффективности лечения следует соблюсти следующие рекомендации:

выпить лекарственный раствор на пустой желудок, то есть за 2-3 часа до или через 2-3 часа после еды;

принять препарат на ночь перед сном;

до употребления раствора опорожнить мочевой пузырь.

При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервал между приемами препарата.

Частота возникновения побочных эффектов оценивается по следующей схеме: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до Цены в аптеках

Источник

Фосфомицин-лф порошок : инструкция по применению

Описание

Порошок от белого до светло-желтого цвета с запахом лимона. Допускается наличие комков, распадающихся при надавливании.

Состав

Один пакет содержит:

Вспомогательные вещества: кальция гидроксид, ароматизатор (лимон), сахарин натрия, сахарная пудра.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные средства для системного применения. Антибактериальные средства для системного применения. Прочие антибактериальные средства.

Фармакологическое действие

Фосфомицин-ЛФ, содержащий фосфомицина трометамол, обладает бактерицидным действием широкого спектра и оказывает воздействие на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, вызывающие инфекции мочеполового тракта (Citrobakter spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis).

Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувилтрансферазой, в результате этого происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента. Кроме того лекарственное средство снижает адгезию бактерий на эпителии мочевого пузыря, уменьшая вероятность повторных инфекций. Этот механизм действия объясняет отсутствие перекрестной резистенции и возможность синергизма с другими классами антибиотиков (бета-лактамные антибиотики). В таблице ниже представлены данные активности фосфомицина трометамола in-vitro против клинически изолированных микроорганизмов. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) была определена диско-диффузным методом с использованием дисков фосфомицина трометамола 200 мкг. Микроорганизмы с диаметром зоны полного подавления >16 мм (на среде Мюллера-Хинтона) классифицировались как чувствительные (что соответствует 200 мкг/мл).

In vitro устойчивость проявляется возникновением мутаций генов glpT и uhp, отвечающих за транспорт L-альфа-глицерофосфата и гексозофосфата соответственно.

Всасывание. После приема внутрь фосфомицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, его абсолютная биодоступность составляет 50%. Одновременный прием с пищей замедляет абсорбцию, не влияя на концентрацию лекарственного средства в моче.

Распределение. Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря и семенных пузырьках. Концентрация фосфомицина, поддерживающаяся в моче в течение 24-48 часов после приема лекарственного средства, выше минимальной ингибирующей концентрации фосфомицина Фосфомицин не связывается с белками плазмы крови и не проходит через гемато-плацентарный барьер. Связывание фосфомицина с белками плазмы очень низкое (менее 5%). Объем распределения составляет 1,5-2,4 л/кг массы тела.

Метаболизм. Не метаболизируется.

Выведение. В основном фосфомицин выводится в неизмененном виде, преимущественно почками, путем гломерулярной фильтрации (40-50% от общего количества), и в меньшем количестве выделяется с калом (18-28% от общего количества). Период полураспада T_1/2=4 часа. Терапевтически эффективные концентрации (200-300 мкг/мл) сохраняются до 48 часов после приема внутрь. Появление второго пика концентрации в сыворотке через 6 и 10 часов после приема лекарственного средства позволяет предположить наличие энтерогепатической рециркуляции.

Показания к применению

Лечение острых неосложненных инфекций нижних отделов мочевыводящих путей, которые были вызваны патогенными микроорганизмами, чувствительными к фосфомицину, у женщин старше 12 лет.

Профилактика инфекций мочевыводящих путей при проведении хирургических или диагностических процедур, затрагивающих нижние отделы мочевыводящих путей у взрослых мужчин и женщин.

Способ применения и дозы

Фосфомицин-ЛФ предназначен для приема внутрь.

Прием Фосфомицин-ЛФ осуществляют натощак, предпочтительно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря.

Содержимое 1 пакета следует растворить в стакане с водой и принять раствор немедленно после приготовления.

При лечении острых неосложненных инфекций нижних отделов мочевыводящих путей у взрослых и подростков старше 12 лет (с массой тела больше 50 кг) назначают 1 пакет (3 г) Фосфомицин-ЛФ однократно.

С целью профилактики инфекций мочевыводящих путей при проведении хирургических или диагностических процедур, затрагивающих нижние отделы мочевыводящих путей у взрослых мужчин и женщин, принимают 1 пакет Фосфомицин-ЛФ за 3 часа до предполагаемой процедуры или вмешательства, а также 1 пакет через 24 часа после их проведения.

Диагностированная почечная недостаточность предполагает увеличение интервалов между приемами Фосфомицин-ЛФ и снижение его дозы.

Применение у детей

Данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения лекарственных средств на основе фосфомицина трометамола у детей младше 12 лет, нет. Фосфомицин-ЛФ не должен применяться у детей младше 12 лет.

Побочное действие

Неблагоприятные эффекты перечислены по системам организма и по абсолютной частоте. Частота определена как: часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Противопоказания

— Повышенная индивидуальная чувствительность к фосфомицина трометамолу или какому-либо из вспомогательных веществ.

— Тяжелая почечная недостаточность (Сl креатинина

Передозировка

Симптомы могут включать: вестибулярные нарушения, ухудшение слуха, металлический привкус во рту и общее снижение вкусового восприятия.

Лечение: при необходимости показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуется пероральное применение большого количества воды, чтобы ускорить выведение лекарственного средства с мочой.

Меры предосторожности и особенности применения

Применение фосфомицина может привести к возникновению реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни. При развитии таких реакций не следует повторно применять фосфомицин, требуется проведение адекватных медицинских мероприятий.

Применение Фосфомицин-ЛФ может привести к возникновению антибиотик-ассоциированного колита (включая псевдомембраннозный колит). Поэтому необходимо учитывать вероятность этого диагноза у пациентов при возникновении сильной диареи во время или после приема фосфомицина трометамола.

В случае подтверждения диагноза необходимое лечение должно осуществляться незамедлительно. В данном случае лекарственные средства, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче остается эффективной в течение 48 часов после обычной дозы, если клиренс креатинина превышает 10 мл/мин. Одновременный прием с пищей может замедлять всасывание лекарственного средства.

Поэтому желательно применять Фосфомицин-ЛФ натощак или через 2-3 часа после еды. При назначении Фосфомицин-ЛФ больным сахарным диабетом следует учитывать, что данное лекарственное средство содержит сахарную пудру.

Применение у детей

Количество данных относительно применения Фосфомицин-ЛФ у детей недостаточно. Лекарственное средство не рекомендуется детям младше 12 лет.

Применение во время беременности и лактации

Беременность. При беременности лекарственное средство назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Имеются ограниченные данные по применению фосфомицина у беременных. Исследования на животных с фосфомицина трометамолом не показали вредного воздействия на течение беременности, эмбриональное и/или постнатальное развитие плода.

Лактация. Фосфомицин выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать вероятный риск для новорожденных и грудных детей. Необходимо принять решение о том, следует ли прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии фосфомицином, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно снижение концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче (данная комбинация не рекомендуется).

Сходный эффект может быть вызван одновременным приемом с другими лекарственными средствами, повышающими моторику желудочно-кишечного тракта.

Исследования лекарственного взаимодействия проводились только у взрослых.

Пища может задерживать абсорбцию фосфомицина с последующим небольшим снижением пиковых уровней в плазме и концентрации в моче. Поэтому желательно принимать лекарственное средство натощак или примерно через 2-3 часа после еды.

Специфические проблемы, касающиеся изменения МНО

Сообщалось о многочисленных случаях повышенной активности антагонистов антивитамина К у пациентов, получавших антибиотики. К факторам риска относятся тяжелая инфекция или воспаление, возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих условиях трудно определить, связано ли изменение МНО с инфекционным заболеванием или его лечением. Тем не менее, некоторые классы антибиотиков чаще связывают с данными изменениями, в частности: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Никаких специальных исследований не проводилось, но пациенты должны быть проинформированы о возможном появлении головокружения. Это может повлиять на способность некоторых пациентов управлять автомобилем или механизмами.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 8,0 г порошка в пакет из комбинированного материала (бумага/пленка полиэтиленовая/фольга алюминиевая/пленка полиэтиленовая), запаянный с трех или с четырех сторон.

По одному или два пакета вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Состав

1 пакет 8 г содержит:

Описание

гомогенный порошок белого или почти белого цвета, с фруктовым запахом, без агломератов и посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата и проникает в микробную клетку. Лекарственный препарат необратимо ингибирует фермент N-ацетил-глгокозамино-З-о- эюлпирувил-трансферазу необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N- ацетил-глюкозамина с фосфоэнолпируватом подавляет синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты ингибируя таким образом начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий.

Перекрестная резистентность препарата с другими антибактериальными средствами неизвестна. In vitro при сочетании с амоксициллином цефалексином пипемидиновой золотой отмечается выраженный синергизм противомикробного действия.

In vitro к фосфомицину чувствительны граммоложительные (Staphylococcus saprophytticus nterococcus faecalis) и грамотрицательные (Escherichia coli Klebsiella pneumoniea Citrobacter spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis) микроорганизмы. In vitro фосфомицин трометамол снижает адгезию ряда бактерий к эпителию мочевыводящих путей.

Фармакокинетика:

осфомицин умеренно всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. юдоступность разовой дозы 3 г при пероральном приеме составляет от 32 % до 54 %. аксимальная концентрация в плазме (С max) наблюдается через 2-3 часа (t max) после перорального приема и составляет около 30 мг/л. Период полувыведения из плазмы крови варьирует от 3 до 4 часов.

Фосфомицин не связывается с белками плазмы не метаболизируется преимущественно накапливается в моче. Уже через 2-4 часа после перорального приема разовой дозы 3 г в моче достигается высокая терапевтическая концентрация 2-4 г/л снижающаяся до 1-2 г/л через 6-12 часов. Средние концентрации через 12-24 часа и через 36-48 часов составили 0 762 г/л и 0147 г/л соответственно.

Минимальная ингибирующая концентрация (0128 г/л) бактерицидная для большинства о зычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей сохраняется в моче па протяжении не менее 48 часов что обусловливает лечение однократной дозой.

Основная часть выводится почками в неизменном виде. Небольшая часть экскретируется через кишечник.

В случае умеренного снижения почечной функции период полувыведения фосфомицина Точками немного удлиняется в зависимости от степени функционального нарушения.

Показания:

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей различной локализации вызываемые чувствительными к фосфомицину микроорганизмами: острые неосложненные инфекции мочевы водящих путей; бессимптомная бактериурия; профилактика инфекций мочевыводящих путей после хирургического вмешательства и трансуретральных диагностических исследований.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата;

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 1/10)

Частые: головная боль головокружение астения

Не частые: ощущение онемения кожи «ползания мурашек» парестезия

Неизвестно: неврит зрительного нерва

Неизвестно: снижение артериального давления

Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения:

Неизвестно: бронхиальная астма

С о стороны иммунной системы:

Неизвестно: кожный зуд анафилактический шок реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек кожная сыпь крапивница)

С о стороны желудочно-кишечного тракта:

Не частые: диарея тошнота диспепсия

Неизвестно: псевдомембранозный колит боль в животе

С о стороны печени и желчевыводящих путей:

Не частые: повышение активности «печеночных» трансаминаз

С о стороны половых органов и молочной железы:

С о стороны крови и лимфатической системы:

Не частые: тромбоцитоз лейкопения

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы передозировки: вестибулярный синдром нарушение слуха «металлический» вкус и общие нарушения вкуса диарея. Специфический антидот не выявлен.

При необходимости проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Одновременный прием с метоклопрамидом антацидами или препаратами содержащими соли кальция может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче. По этой причине препараты рекомендуется принимать с интервалом 2-3 часа.

Одновременный прием с другими препаратами которые усиливают моторику желудочно- кишечного тракта также может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче.

Особые указания:

В составе препарата содержится сахароза. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимостью фруктозы нарушением всасывания глюкозы- галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы данный препарат принимать не следует.

В одном пакете Фосфомицина Эспарма содержится примерно 23 г сахарозы что эквивалентно примерно 0 19 хлебных единиц (ХЕ).

Одновременный прием нищи замедляет всасывание гранул поэтому рекомендуется прием препарата натощак за 2-3 часа до или после приема пищи.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и при появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 3 г.

Упаковка:

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Источник