Фосфонаты что это такое
Препараты с содержанием бисфосфонатов
11 Апр 2017 г.
Медикаменты на основе бифосфонатов – это многофункциональные, эффективные лекарственные препараты, переоценить значение которых сегодня очень сложно. Они являются первым средством в лечении заболеваний, связанных с разрушением и ломкостью костей, нормализуют кальциевый обмен, выводят соли из организма и предупреждают их патологическое отложение в тканях, применяются в комплексной терапии онкологических болезней, снимают болевой синдром и воспалительный процесс.
В списке заболеваний, при которых показано применение бисфосфонатных комплексов – остеопороз, множественная миелома, остеохондроз, артрит, гипокальциемия, первичный гиперпаратиреоз, несовершенный остеогенез и др.
Действие препаратов с бисфосфонатами и их виды
Принцип действия препаратов с бисфосфонатами основан на их способности подавлять деятельность клеток, разрушающих костную ткань. В своей структуре бисфосфонаты содержат два фосфоната. Активная молекула вещества – селективно созданный прямой аналог натурального межклеточного компонента костной ткани. Участвуя в метаболизме костной ткани, молекула бисфосфоната соединяется с ионами кальция и внедряется в структуры костей. Накапливаясь в них, вещества формируют прочность костной ткани, предотвращают ломкость костей и снижают риск их переломов.
Сегодня в медицине существует несколько групп бисфосфонатов, каждая из которых доказала свою эффективность в лечении многих заболеваний. Это:
Публикации СМИ о бисфосфонатах
Бисфосфонаты первого поколения
Отличие бисфосфонатов первого поколения от других групп состоит в том, в их составе нет азота (безазотные бисфосфонаты). Спектр действия этих веществ несколько уже, чем азотных. Тем не менее, эффективность лечения и профилактики этими препаратами различных заболеваний, связанных с резорбцией костной ткани, очень высока.
К первому поколению бисфосфонатов относятся следующие препараты:
Бисфосфонаты второго поколения
Аминобисфосфонаты отличаются от предыдущей группы тем, что в своем составе содержат азот (азотные бисфософонаты). Они характеризуются более широким спектром действия и высокой эффективностью. Категория представлена следующими препаратами:
Лекция Рефарм о применении бисфосфонатов
Кремы на основе бисфосфонатных комплексов
Среди препаратов на основе бисфософнатных комплексов необходимо особо выделить кремы и зубные эликсиры с активным компонентом (бисфосфонатом). В отличие от таблеток, пероральных или инъекционных растворов, в форме которых выпускаются вышеперечисленные лекарственные средства, кремы не имеют побочных эффектов. Они могут применяться длительное время, что важно при лечении остеопороза, остеохондроза и прочих болезней опорно-двигательного аппарата. Существенным плюсом препаратов является и их демократичная стоимость. В числе представителей группы можно отметить следующие:
Профессор Национального медицинского университета имени А.А. Богомольца Дегтярева Л.В.
Что такое фосфонаты
Что такое фосфонаты
Фосфонаты являются сложными эфирами фосфоновых кислот общей формулы RP(O)(OR 1 )n(OH)2-n. В зависимости от числа гидроксильных групп фосфонаты делятся в на первичные (n=1, кислые фосфонаты), и вторичные (п = 2, полные фосфонаты).
Химические свойства
Первичные фосфонаты являются умеренно сильными кислотами (например, для n-ClC6H4P(O)(OC4H9)OH рКа = 1,7) и образуют соли аминами, вторичные образуют аддукты с кислотами Льюиса (например, с галогенидами бора).
При нагревании первичные фосфонаты диспропорционируют с образованием полифосфатов, вторичные диалкилфосфонаты при нагревании выше 150°С разлагаются с образованием первичных фосфонатов и алкенов:
При взаимодействии с пятихлористым фосфором и первичные, и вторичные фосфонаты образуют хлорангидриды фосфоновых кислот:
RP(O)R 1 2 + PCl 5 RP(O)R 1 Cl + R 1 Cl + POCl 3
Другим серьезным вопросом является влияние макисмально допустимой температуры воды (с учетом пристенных перегревов в котле или теплообменнике), при которой органофосфонаты способны ингибировать солеотложения. Современные теоретические основы ингибирования кристаллизации минеральных солей, позволяющие получить ответы на эти вопросы, развиты в работе (16)
Теоретическое обоснование предлагаемого способа
Способ ингибирования солеотложений основан на введении в воду органофосфоновых кислот, их солей или комплексонов с металлами. При введении кислот, например, нитрилотриметилфосфоновой кислоты, молекулы кислоты в водном растворе подвергаются ионизации
Аналогично подвергаются ионизации и молекулы солей этих кислот. Образовавшиеся ионы взаимодействуют с содержащимися в воде ионами кальция и других металлов с образованием комплексных соединений – фосфонатов: HN ( CH 2 PO 3 H ) + Ca 2+ [ H N ( CH 2 PO 3 H )3 Ca ] Строение фосфонатов хорошо изучено. И в состав наиболее эффективных современных ингибиторов солеотложений входят уже готовые фосфонаты, чаще всего цинка. Ионы фосфонатов, обладающие большим дипольным моментом, адсорбируются на поверхности зародышей кристаллов. В результате зародыши, находящиеся вблизи границы термодинамической устойчивости, не могут расти и растворяться под влиянием флуктуаций, обусловленных тепловым движением. Механизм образования зародышей кристаллов в пересыщенном растворе минеральных солей до настоящего времени однозначно не выяснен. Это не дает возможности обосновывать ингибирование солеотложений строгими расчетами. Очевидно, однако, что рост кристалла возможет только из такого зародыша, который обладает основными элементами симметрии кристаллической решетки минеральной соли. Предположительно зародыш кристалла состоит из нескольких сформированных ячеек кристаллической решетки минеральной соли, а рост такого зародыша осуществляется застройкой соседних ячеек, образующих ступени роста на поверхности зародыша. Адсорбция иона фосфоната на поверхности такого зародыша не дает возможности застроить частицами минеральной соли примыкающие ячейки кристаллической решетки и вследствие этого тормозит рост зародыша.
Очевидно, что адсорбция ионов фосфоната может тормозить только рост зародыша, но никак его первоначальное флуктуационное возникновение. Для того, чтобы тормозить рост зародыша, адсорбированный ион фосфоната должен занять положение, пересекающее границы примыкающей к поверхности зародыша соседней ячейки кристаллической решетки. Для этого зародыш должен иметь хотя бы одну минимально развитую грань. Это возможно только в том случае, если зародыш состоит, как минимум, из двух ячеек кристаллической решетки. С другой стороны введение фосфонатов в оду может предотвратить кристаллизацию минеральных солей только в том случае, когда такой зародыш термодинамически неустойчив. Такой зародыш будет находиться в неустойчивом равновесии с раствором, если при его образовании изменение изобарно-изотермического потенциала (свободной энергии Гиббса) ∆ G будет положительным (17). Значение ∆ G дается формулой
При повышении температуры указанные границы резко снижаются – как из-за увеличения знаменателя правой части неравенства (5), так и за счет уменьшения произведений растворимости указанных солей. Кроме того, полученные соотношения дают только теоретический предел, и все изложенное совершенство не означает, что во всех случаях, когда (5) – (7) выполняются, применение фосфонатов технически эффективно и экономически оправдано. Однако, если эти условия не выполнены, то ингибирование солеотложений фосфонатами вообще невозможно.
1.Hwa Ch.M.Organic phosphorous acid compound-chromate corrosion protection in aqueous system. – Патент США № 3431217, 1969
2.Hatch G.B., Ralston P.H Method of inhibiting corrosion with aminomethylphosphonic acid compositions. – Патент США № 3483133, 1969
3.Дятлова Н.М., Темкина В.Я., Попов К.И. Комплексоны и комплексонаты металлов – М.: Химия, 1988
4.Евсеев А.М., Николаева Л.С., Дятлова Н.М., Самакаев Р.Х. Математическое моделирование процесса ингибирования кристаллизации солей из пересыщенных растворов. – Журнал физической химии, №7/1984.
5.Xiao J.J., Kan A.T., Tomson M.B. The role of calcium phosphino-polycarboxylate complexation in inhibiting BaSO4 precipitation from brine. – «Advanced on crystal growth inhibitor technologies»,ed. by Z.Amjad. N. – Y.: Kluwer Academic/Plenum Publishers, 1999.
6.Tomson M.B., Fu G., Watson M.A. Kan A.T. Mechanism of mineral scale inhibition. – SPE Scale symposium, Aberdeen, 2002.
8. Ковальчук А.П. Состав для ингибирования солеотложений и коррозии и способ его получения. – Патент РФ № 2205157, 2003.
9.Потапов С.А. Перевод систем теплоснабжения на подпитку жесткой недеаэрированной водой. – Журнал «С.О.К.», № 6/2005.
10.Чаусов Ф.Ф., Плетнев М.А., Казанцева И.С. Проблемы и решения при внедрении технологии комплексонной обработки воды. Опыт Удмуртского государственного университета –
11.Ремезов В.Н., Юрин В.М. Проблемы выбора новых технологий. – «ЖКХ», №3/2005.
12.Чаусов Ф.Ф., Савинский С.С., Закирова Р.М., Кузькина С.П., Казанцева И.С. Причина аварии – «Комплексон». – Журнал «С.О.К.», № 7/2006.
13.Правила технической эксплуатации электрических станций и сетей Российской Федерации. – М.:Изд-во «ЭНАС», 2004.
14.Чаусов Ф.Ф., Раевская Г.А. Комплексонный водно-химический режим теплоэнергетических систем низких параметров. Практическое руководство – М.-Ижевск, НИЦ «Регулярная и хаотическая динамика», 2003 – 280 с.
15.Балабан-Ирменин Ю.В., Рудакова Г.Я., Ларченко В.Е., Рубанов А.М. К вопросу о методике выбора марки и дозы антинакипина для систем теплоснабжения. – «Энергосбережение и водоподготовка»,
16.Чаусов Ф.Ф. Ингибирование роста кристаллов солей щелочноземельных металлов в водных растворах. Теория и технические приложения. – Автореф. дисс. на соискание уч. степени канд. хим. наук. – Нижний Новгород, 2005.
Бисфосфонаты для лечения остеопороза
Что такое бисфосфонаты
Отдельная категория медикаментозных средств, направленных на замедление действий, которые разрушают ткань кости, называется бисфосфонатами. Их основное воздействие направлено на поддержание таких болезней, при которых могут наблюдаться повышенные показатели ломкости костей. Часто это происходит при формировании остеопороза у человека.
Распространение и использование таких лекарственных средств началось в прошлом веке. Однако ранее их употребляли в качестве защитного материала от коррозии, а также в некоторых отраслях промышленности. Ныне же бисфосфонаты при остеопорозе представляют собой основной препарат, препятствующий разрушительному процессу такого твердого составляющего компонента организма человека, как кость. За счет того, что бисфосфонаты способствуют удержанию на одном уровне костной массы, их также применяют при миеломе, гиперкальциемии, болезни Педжета и прочих.
Польза бисфосфонатов при лечении остеопороза
Препараты бисфосфонаты при остеопорозе, как и прочие лекарства, могут иметь собственные преимущества и недостатки. Естественно, при неправильном их употреблении можно нанести колоссальный вред собственному организму, но если же осуществлять все действия правильно, то такой лекарственный препарат обязательно будет эффективный.
Лекарство бисфосфонаты для лечения остеопороза применяется не только в лечебных, но и профилактических целях. При воздействии на остеокласты происходит процесс торможения их размножения и развитие самостоятельного уничтожения. Результатом систематического применения этих средств будет замедление истончения костей. Также бисфосфонаты при остеопорозе практически полностью удерживают в организме такие важные элементы, как фосфор и кальций.
Часто этот лекарственный препарат используют для лечения рака костей совместно с комплексной терапией. Естественно, он не устраняет заболевание, но может препятствовать дальнейшему распространению метастазов по всему организму. Также бисфосфонаты способны:
Простые бисфосфонаты (неазотные)
Препараты бисфосфонаты при остеопорозе могут использоваться разные, но в первую очередь они делятся на несколько категорий, одна из которых – неазотная группа бисфосфонатов. Высокую активность из этой категории проявляют такие препараты, как «Клодронат», «Этидронат» и «Тилудронат».
Этидронат
«Этидронат» (этидронат натрия) – это бисфосфонаты, направленные на борьбу с таким заболеванием, как остеопороз. Аналогами можно считать «Ксидифон» и «Плеостат». Основное предназначение этого препарата – не только лечение остеопороза, но борьба с гетеротопической оссификацией, то есть тем процессом, при котором костный материал начинает образовываться в мягких тканях.
Клодронат
Хорошие бисфосфонаты при остеопорозе у женщин представлены в виде такого лекарства, как «Клодронат». Это средство помогает предотвращать процесс развития такого заболевания, как остеолиз, и разрушать кристаллы кальция, если они находятся в избыточном количестве в организме. Также он используется при злокачественных образования костей и опухолях.
Тилудронат
Бисфосфонаты для лечения остеопороза названия медицинских препаратов могут иметь разные, одним из них является «Тилудронат». Используют его зачастую в тех случаях, когда у человека наблюдается возможность возникновения частых переломов и деформаций. «Тилудронат» увеличивает плотность костной ткани.
Азотсодержащие
Бисфосфонаты для лечения остеопороза, названия препаратов которых могут быть различными, принадлежат к еще одной группе, в которой каждое средство содержит азотистые вещества. Это те лекарственные препараты, которые включены в группу медикаментов второго поколения.
Ибандронат
Ибандроновая кислота, находящаяся в составе этого препарата, оказывает результативный терапевтический эффект в борьбе с остеопорозом. Бисфосфонаты при остеопорозе у женщин препараты можно применять не все, но «Ибандронат» станет хорошим вариантом для тех представительниц слабого пола, у которых наблюдается менопауза. Также его назначают при повышенном показателе кальция в организме, а мужчинам – только после диагностических обследований.
Алендроновая кислота
Принадлежит к группе негормональных средств. Используется для восстановления строения и структуры кости, а также для нормализации обмена веществ непосредственно в костной ткани. Может являться эффективным средством при сенильном и постклимактерическом остеопорозе.
Золедронат
Препарат уникального действия для внутривенного введения, который имеет противорезорбтивные характеристики. Позволяет увеличить показатели плотности костной ткани, усилить ее, а также препятствует частому возникновению переломов.
Как принимать
У бисфосфонатов имеется собственная специфика правильного приема, которой необходимо следовать.
Противопоказания к применению
Побочные эффекты бисфосфонатов
Среди побочных действий, наблюдающихся после приема бисфосфонатов, были замечены:
Бисфосфонаты
Какие лекарства к ним относятся? Терапия бисфосфонатами для лечения костных метастазов, а также профилактики остеопороза
Огромную роль в современной онкологии играет применение остеомодифицирующих агентов – это бисфосфонаты и моноклональные антитела.
Терапия бисфосфонатами проводится при следующих показаниях:
Бисфосфонаты для лечения костных метастазов
Бисфосфонаты напрямую воздействуют на остеокласты – они подавляют их активность и развитие, тем самым предупреждая или уменьшая разрушение костей.
Круглова Марина Сергеевна
Онколог-химиотерапевт, врач высшей категории, врач паллиативной медицины
Бисфосфонаты для профилактики и лечения остеопороза
Остеопороз – это заболевание, для которого характерны снижение прочности костной ткани и повышенный риск патологических переломов.
У пациенток с диагностированным раком молочной железы выключение функции яичников в пременопаузе или назначение ингибиторов ароматазы в постменопаузе в качестве адъювантной терапии сопровождается ускоренным развитием остеопороза. Терапия бисфосфонатами заметно уменьшает снижение минеральной плотности костной ткани и частоту патологических переломов.
Побочные эффекты бисфосфонатов
Лечение остеонекроза челюсти
Лечение остеонекроза челюсти, в первую очередь, направлено на предотвращение прогрессирования разрушения костной ткани.
Начинать терапию лекарственного остеонекроза следует с консервативных методов: антибактериальное полоскание полости рта, антибиотикотерапия по клиническим показаниям, эффективные способы гигиены полости рта и консервативное хирургическое вмешательство, например, удаление поверхностных костных спикул.
Лечение рефрактерного лекарственного остеонекроза челюсти – это агрессивное хирургическое вмешательство (например, пластика лоскутом слизистой оболочки, блоковая резекция некротизированной костной ткани или ушивание мягких тканей). Оперативное лечение может применяться в случаях, если, несмотря на проведение консервативной терапии, симптомы лекарственного остеонекроза челюсти сохраняются или нарушают ее функционирование.
Профилактика остеонекроза челюсти:
При необходимых мерах профилактики и должном контроле эффективности лечения со стороны лечащего врача, терапия бисфосфонатами проводится длительно и успешно, а развитие осложнений не допускается.
НАРКОТИК ЭФЕДРОН
Психоактивный алкалоид эфедрин имеется в многолетнем кустарнике под названием эфедра. Помимо этого растение содержит N-метилэфедрин, который является псевдоэфедрином.
По всей Московской области
Все районы Москвы
17 мобильных бригад
Детоксикация на дому от 4500 ₽
Современные детокс препараты
Гепатопротекторы и ноотропы
Препараты для снятия тревоги
Препараты для устранения тяги
Поддерживающие препараты
Сильные обезболивающие
Витаминные комплексы
Ионы для плазмы крови
Применение эфедрина и эфедры в медицинских целях
Растение эфедра еще с древних времён применяется в терапевтических целях, так как имеет ряд лечебных свойств.
Оно отлично подходит для терапии:
Использование природного лекарства приводит к:
Плоды кустарника, вытяжку из растения часто используют в народной медицине при различных ранениях, отравлении и воспалениях после хирургического вмешательства.
Какие растения содержат эфедрин
Психоактивный алкалоид может быть обнаружен в 18 видах растений, которые относятся к семейству эфедровых. Большая концентрация вещества имеется в молодых кустарниках.
К наиболее популярным видам эфедровых можно отнести:
Эфедра относится к психостимуляторам, вещество эфедрин, синтезированное из него широко применяется при борьбе с бронхиальной астмой.
Оно относится к симпатомиметическим средствам, выпускается в виде:
Механизм действия наркотического вещества
Механизм воздействия эфедрина на организм идентичен действию других психостимуляторов. Вещество активизирует выработку норадреналина, чем и объясняется его психостимулирующий эффект. Кроме того, эфедрин отлично подходит для лечения гипотонии, как отмечалось выше, оно способствует повышению давления.
Наркотик эфедрон
Эфедрин, что говорит закон
В наше время лекарственные препараты, среди которых есть эфедрин либо псевдоэфедрин, относятся к списку запрещенных. Граждане должны понимать, что за хранение, распространение этого вещества их ожидает уголовная ответственность. Но в аптеках можно приобрести по рецепту лечащего врача препараты, содержащие не более 10% экстракта лечебного растения. Умельцы часто используют псевдоэфедрин и эфедрин в качестве сырья для производства наркотических веществ. Из лечебного вещества «химики» изготавливают эфедрон (меткатинон).
Меткатинон раньше был особо популярным, так как сырье для их приготовления отпускалось безрецептурно. На сегодняшний день такая возможность отсутствует. Воздействие эфедрона на организм аналогичное, действию наркотика «винт». Изготовление меткатинона занимало у умельцев меньше времени и сил, чем варка наркотика «винт», поэтому первый пользовался большой популярностью. Раствор из эфедрина отдает запахом миндаля.
При появлении первых признаков зависимости от эфедрона, врачи клиники «Нарколог на дом 24/7» рекомендуют как можно быстрее обратиться за медицинской помощью. Своевременно начатое лечение наркомани может обеспечить более детальное восстановление здоровья больного.
Препараты, содержащие эфедрин
В аптечных сетях всегда можно найти лекарства, в составе которых есть эфедра. В большей степени к данным медикаментам относятся препараты для борьбы с болезнями дыхательных путей и кашля. Лекарственные препараты, содержащие экстракт эфедры выпускаются в каплях, таблетках.
Оставьте Ваше имя и контактный телефон
Врач нарколог свяжется с Вами незамедлительно
Эффект от приема эфедрина
Как эфедрин действует на организм
Наркотик чаще всего вводится внутривенно и зависимость от него возникает стремительно, достаточно пары доз. Поэтому важно не упустить момент и своевременно обратиться за наркологической помощью. Врачи клиники «Нарколог на дом 24/7» в Москве готовы оказать помощь клиентам круглосуточно, не только в условиях стационара, но и на дому.
К основным побочным эффектам относится:
Кроме того, злоупотребление часто приводит к истощению организма и смертельному исходу. Под воздействием наркотика у зависимого возрастает чувствительность к звукам, прикосновениям и цветам. Когда концентрация ПАВ начинает снижаться, человек становиться раздражительным и нервным, работоспособность также спадет на нет.
Последствия употребления эфедрона
Ломка и передозировка
Если наркозависимый своевременно не примет дозу, у него возникает ломка, при которой страдает не только психика, но и физическое здоровье.
Основные симптомы абстинентного синдрома:
Передозировка сопровождается следующими признаками:
При любых признаках передозировки важно вызвать нарколога на дом. Только квалифицированный врач знает, как быстро и безопасно помочь больному. Сотрудники клиники «Нарколог на дом 24/7» в Москве успешно справляются с различными проблемами, с которыми сталкиваются наркозависимые.