Фрагмин и фраксипарин в чем разница
Что лучше: Фраксипарин или Фрагмин
Фраксипарин
Фрагмин
Исходя из данных исследований, Фрагмин лучше, чем Фраксипарин. Поэтому мы советуем выбрать его.
Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.
Сравнение эффективности Фраксипарина и Фрагмина
Эффективность у Фраксипарина достотаточно схожа с Фрагмином – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Фраксипарина более выраженный, то при применении Фрагмина даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Фраксипарина и Фрагмина примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Фраксипарина и Фрагмина
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Фраксипарина она достаточно схожа с Фрагмином. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Фраксипарина, также как и у Фрагмина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Фраксипарина нет никаих рисков при применении, также как и у Фрагмина.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Фраксипарина и Фрагмина.
Сравнение противопоказаний Фраксипарина и Фрагмина
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Фраксипарина достаточно схоже с Фрагмином и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Фраксипарина и Фрагмина может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Фраксипарина и Фрагмина
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Фраксипарина достаточно схоже со аналогичными значения у Фрагмина. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Фраксипарина значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Фрагмина.
Сравнение побочек Фраксипарина и Фрагмина
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Фраксипарина больше нежелательных явлений, чем у Фрагмина. Это подразумевает, что частота их проявления у Фраксипарина низкая, а у Фрагмина низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Фраксипарина возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Фрагмина.
Сравнение удобства применения Фраксипарина и Фрагмина
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Фрагмина лучше, чем у Фраксипарина.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2020-12-13 10:32:42
АНТИКОАГУЛЯНТЫ, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ПРОЦЕСС ТРОМБООБРАЗОВАНИЯ
Ч. 1 Тромбоэмболия легочной артерии и тромбоз глубоких вен — самые распространенные причины смертности и инвалидности при сердечно–сосудистых заболеваниях.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Единственным доказательным по эффективности методом профилактики тромбозов и тромбоэмболических осложнений является применение антикоагулянтов, изменяющих вязкость крови, способствующих разжижению и повышению текучести крови. Стандартная схема лечения рекомендует начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования таких заболеваний. Применение антикоагулянтов с момента появления симптомов позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов. Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови.
Низкомолекулярные гепарины для парентерального введения (селективные ингибиторы фактора Ха)
Низкомолекулярные гепарины состоят из фрагментов гепарина с молекулярной массой от 2000 до 10 000 (в среднем 4000–5000 Да), получают путем фракционирования, гидролиза или деполимеризации обычного нефракционированного гепарина. В отечественной практике используют следующие препараты низкомолекулярных (фракционированных) гепаринов:
Эти препараты неоднородны по своему составу, т.к. содержат разные фракции гепарина и отличаются друг от друга антикоагулянтной активностью, физико-химическими и фармакокинетическими свойствами, но обладают антикоагулянтным и антитромботическим действием. Антикоагулянтный эффект продолжительный и зависит от действующего вещества (от 6 до 18 час.). При выборе антикоагулянта не учитывается возраст больных, тяжесть сопутствующих заболеваний, уровень тромбоза и степень нарушения внутрисердечной гемодинамики.
Низкомолекулярные гепарины блокируют процесс свертывания крови, угнетая в большей степени преимущественно активность фактора Ха, некоторые из них незначительно оказывают влияние на снижение образования протромбиназы (активатора протромбина) и активность фактора IIа. Протромбиназа (prothrombinase complex) — сложный комплекс, состоящий из активированных факторов свертывания Ха и Vа и др. факторов, который формируется на поверхности мембран тромбоцитов в присутствии ионов кальция. В процессе свертывания крови образуется как тканевая, так и кровяная протромбиназа. При применении антикоагулянтов количество образовавшейся протромбиназы очень мало, оно недостаточно для перевода протромбина в тромбин.
Прямые антикоагулянты катализируют образование комплекса с антитромбином III, тромбином и др. активированными факторами. Образуется тройной комплекс с антитромбином III, они необратимо изменяют его конфигурацию и сокращают период его полужизни до 3–6 часов. Связывание с антитромбином III усиливает угнетающее действие на активность фактора Ха, тем самым снижается переход протромбина в тромбин. В результате нейтрализации происходит ингибирование тромбина и формирование тромбов. В отличие от гепарина низкомолекулярные гепарины не связываются с фактором фон Виллебранда, легко инактивируются на поверхности тромбоцитов, что снижает риск геморрагических осложнений, реже развивается тромбоцитопения и остеопороз.
Низкомолекулярные гепарины, так же, как и гепарин, действуют на факторы свертывания через антитромбин III, но отличаются от гепарина следующими свойствами:
Низкомолекулярные гепарины способны блокировать каскад коагуляции на более ранних его этапах, обладают быстрым, выраженным, стабильным и более предсказуемым антикоагулянтным эффектом. Они имеют меньшее сродство к фактору 4 тромбоцитов и поэтому реже, чем стандартный гепарин, вызывают побочные эффекты. Фактор 4 тромбоцитов — антигепариновый, обладает выраженной антигепариновой активностью, устраняет эффект гепарина, его влияние на образование протромбиназы и на увеличение проницаемости сосудов. Антигепариновой активностью обладают также разрушенные и интактные тромбоциты, что связано со способностью тромбоцитов адсорбировать гепарин и его фрагменты и выделять фактор 4 тромбоцитов в плазму крови.
Применяют низкомолекулярные гепарины в основном для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен (после хирургического вмешательства), для предупреждения тромбоэмболии легочной артерии. Низкомолекулярные гепарины показаны при нестабильной стенокардии, остром ишемическом инсульте и инфаркте миокарда, для профилактики и терапии тромбозов в акушерско–гинекологической практике, колоректальной и ортопедической хирургии. Их используют для профилактики свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при длительном проведении гемодиализа или гемофильтрации.
Важно! При применении низкомолекулярных гепаринов могут возникать кровотечения. В первые дни лечения возможна умеренная тромбоцитопения. Низкомолекулярные гепарины в ряде случаев повышают активность печеночных ферментов, могут вызвать аллергические реакции и при длительном применении возникает опасность развития остеопороза. При передозировке протамин сульфат полностью не устраняет эффекты низкомолекулярных гепаринов (≤ 60%). Противопоказанием к их применению является повышенная чувствительность к тому или иному препарату, тяжелая почечная дисфункция, внутричерепное кровоизлияние, беременность, кормление грудью и др.
Формы выпуска низкомолекулярных гепаринов – специальные шприцы-дозаторы разового использования (в блистере по 2 шприца одноразового применения, упак. — 10 шт.).
Доза действующего вещества выражается в международных единицах (МЕ) с активностью подавления фактора Ха в плазме крови и выпускается в виде раствора для инъекций в мл.
Выпускается в растворе для п/к и в/в введения 2,5 м/0,5 мл. 0,5 мл помещают в специальный шприц с иглой вместимостью 1 мл, снабженный автоматической системой безопасности. После подкожной инокуляции Фондапаринукс полностью всасывается из места инъекции, выводится почками в течение 3 суток.
Важно! Применяют с осторожностью при повышенном риске развития кровотечений и гиперчувствительности к препарату. Препарат не рекомендуется смешивать с другими медикаментами.
ПРЯМЫЕ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ АНТИКОАГУЛЯНТЫ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
К пероральным антикоагулянтам, прямым ингибиторам фактора свертывания крови Ха (активированного фактора Стюарта–Прауэра) относят Апиксабан (Эликвис), Ривароксабан (Ксарелто).
Апиксабан (Эликвис, тб., покр. обол., 2,5 мг и 5 мг) является мощным прямым ингибитором фактора свертывания крови Xa. Он избирательно и обратимо блокирует активный центр фермента, угнетает активность протромбиназы. Для реализации его антитромботического действия не требуется наличия антитромбина III. В результате ингибирования фактора свертывания крови Xa изменяются значения показателей системы свертывания крови: удлиняется активированное тромбопластиновое время и протромбиновое время. Препарат опосредованно влияет на агрегацию тромбоцитов, оказывая антиагрегантный эффект. Апиксабан быстро всасывается из желудочно–кишечного тракта. Абсолютная биодоступность при приеме 10 мг достигает 50%, максимальная концентрация достигается в течение 3 час. после приема внутрь. Период полувыведения (Т½) составляет около 12 час. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические показатели. С белками плазмы крови связывается на 87%. Основным путем выведения является кишечник.
Важно! При временном перерыве в терапии Апиксабаном (преднамеренном или случайном) возрастает риск тромбоза. Пациентов следует проинструктировать о необходимости избегать таких перерывов. При временной остановке антикоагуляционного лечения по любым причинам оно должно быть возобновлено как можно скорее.
Не рекомендуется применять у пациентов с заболеванием печени и с повышенным риском кровотечений, во время беременности и в период грудного вскармливания.
Ривароксабан (Ксарелто, тб., покр. обол., 2,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг) — высокоселективный дозозависимый прямой ингибитор фактора Ха. Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Высокая биодоступность (80–100%) наблюдается при приеме в дозе 10 мг, которая не зависит от приема пищи. При приеме натощак 20 мг препарата биодоступность составляла всего F=66%. Максимальная концентрация достигается через 2–4 час. после приема. Большая часть Ривароксабана (92–95%) связывается с белками плазмы крови.
Ривароксабан, 2,5 мг, применяют с целью профилактики смертности вследствие сердечно–сосудистых осложнений, инфаркта миокарда у пациентов после острого коронарного синдрома; 10 мг — в профилактике венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводят обширные ортопедические хирургические вмешательства на нижних конечностях, 15 и 20 мг – для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также с целью профилактики их рецидивов и для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.
Важно! Не рекомендуется применять препарат во время беременности, в период грудного вскармливания, детям и подросткам до 18 лет, при наличии болезней почек, при наличии злокачественных новообразований и гиперчувствительности у пациентов.
Фрагмин и фраксипарин в чем разница
Московский областной НИИ акушерства и гинекологии
Московский областной НИИ акушерства и гинекологии
Московский областной НИИ акушерства и гинекологии
Ведение беременных с тромбофилией
Журнал: Российский вестник акушера-гинеколога. 2013;13(4): 79-81
Краснопольский В. И., Петрухин В. А., Мельников А. П. Ведение беременных с тромбофилией. Российский вестник акушера-гинеколога. 2013;13(4):79-81.
Krasnopol’skiĭ V I, Petrukhin V A, Mel’nikov A P. Management of pregnant women with thrombophilia. Russian Bulletin of Obstetrician-Gynecologist. 2013;13(4):79-81.
Московский областной НИИ акушерства и гинекологии
На основании результатов опубликованных работ и трехлетнего опыта Московского областного НИИ акушерства и гинекологии (проведено наблюдение 570 беременных с тромбофилией, обусловленной в основном сочетанием гетерозиготного носительства генов метилентетрагидрофолатредуктазы и ингибитора активатора плазменного I типа) представлена тактика ведения беременных, страдающих тромбофилией. Приведены показания к обследованию пациенток, методы диагностики тромбофилий. Обращено внимание на особенности лечения беременных как препаратами нефракционированного гепарина, так и низкомолекулярными гепаринами, предотвращающими тяжелейшие осложнения.
Московский областной НИИ акушерства и гинекологии
Московский областной НИИ акушерства и гинекологии
Московский областной НИИ акушерства и гинекологии
Понятие «тромбофилия» объединяет все наследственные и приобретенные нарушения гемостаза, при которых возникает предрасположенность к раннему проявлению и рецидивированию тромбозов, тромбоэмболии, ишемии и инфарктов органов [2]. Для практических целей очень важно выделять врожденную тромбофилию, поскольку речь идет о тромбогенных факторах, сопровождающих пациентов на протяжении всей жизни. Врожденной тромбофилией называется склонность к тромбозу в силу врожденных предрасполагающих факторов [13], независимо от причины. На протяжении многих лет к приобретенным формам тромбофилии относили антифосфолипидный синдром (АФС), однако в настоящее время имеются данные о генетической природе происхождения АФС [5], что, впрочем, не мешает относить это состояние по-прежнему к тромбофилиям. У пациенток с тромбофилией тромботические осложнения возникают в ситуациях, когда у других людей подобные осложнения не наблюдаются: при назначении пероральных контрацептивов, при беременности, при неосложненных хирургических операциях, при длительных путешествиях и сохраненной неудобной позе и т.д.
Клиническими проявлениями тромбофилии служат тромботические осложнения или акушерские потери, о чем имеются соответствующие публикации в медицинской литературе [1, 3, 11]. Этим тромбофилия отличается от простого полиморфизма генов, число различных комбинаций которых превышает 1,5 млн. Поэтому полиморфизм генов фибриногена, фактора VIII (FVIII), фактора XIII (FXIII) и др. следует считать простым полиморфизмом генов, поскольку к настоящему времени не доказана их связь с клинической патологией.
К врожденным тромбофилиям относятся следующие состояния:
— дефицит содержания белков-антикоагулянтов: антитромбина III (АТ III) ниже 70% (по активности), протеина С (ПС) ниже 65%, протеина S (ПS) ниже 55%;
— антифосфолипидный синдром (АФС), диагностированный согласно современным диагностическим критериям 2006 г. [10];
АФС может быть диагностирован в случае, если имеются 1 клинический и 1 лабораторный критерии. Клинические критерии:
1. Артериальный или венозный тромбоз без воспаления сосудистой стенки.
2. Патология беременности:
а) одна гибель плода после 10 нед беременности и более;
б) эклампсия, гестоз или фетоплацентарная недостаточность в сроке менее 34 нед беременности;
в) 3 самопроизвольных аборта и более в сроки менее 10 нед беременности без анатомических, гормональных, хромосомных нарушений.
1. Дважды положительный тест на волчаночный антикоагулянт с интервалом 12 нед;
2. Антикардиолипиновые антитела в высоких титрах (более 40 ед.), определенные методом ELISA с интервалом 12 нед;
3. Наличие антител к β-2-гликопротеину-I.
Следует помнить, что АФС не должен диагностироваться в тех случаях, когда временной интервал между клиническими и лабораторными проявлениями составляет менее 12 нед и более 5 лет, а поверхностные венозные тромбозы не включаются в критерии диагностики АФС.
Показания к обследованию пациенток
Обследование пациенткам назначается при возникновении идиопатических тромбозов, инсультов, инфарктов, наличии выкидыша, тяжелого гестоза, преждевременной отслойки нормально расположенной плаценты, преждевременных родов в сроках до 34 нед гестации, синдрома задержки роста плода в анамнезе, тромбозов на фоне приема пероральных контрацептивов или заместительной гормональной терапии (ЗГТ). На основании 3-летнего опыта Московского областного НИИ акушерства и гинекологии (проведено наблюдение 570 беременных с тромбофилией, в основном обусловленной сочетанием гетерозиготного носительства генов МТГФР и PAI-I), считаем целесообразным обследование для выявления тромбофилии при осложненном течении настоящей беременности даже в отсутствие акушерских осложнений в анамнезе, что позволяет обосновать лечение антикоагулянтами и предупредить прогрессирование осложнений.
Диагностика тромбофилий
Обследование на тромбофилию включает:
— определение процента активности белков-антикоагулянтов: АТ III, ПС, ПS;
— исследование полиморфизма генов: FV Лейден, FIIG20210A, МТГФРС677Т, PAI-I;
— определение содержания гомоцистеина натощак;
— исследование волчаночного антикоагулянта, антител к кардиолипинам и антител к β2-гликопротеину I.
Лечение беременных с тромбофилиями
Пациенток следует делить на две группы:
— имеющих акушерские потери в анамнезе;
— имеющих тромботические осложнения в анамнезе и при настоящей беременности.
При наличии акушерских потерь в анамнезе лечение начинают с ранних сроков гестации для обеспечения адекватной плацентации с 4-5 нед до 34 нед беременности, обычно НФГ подкожно по 5000 ЕД 2 раза в день с интервалом 12 ч. Для исключения гепарининдуцированной тромбоцитопении на 4, 8 и 15-й дни лечения НФГ следует определять число тромбоцитов в клиническом анализе крови. После 34 нед гестации в плаценте наступают естественные инволютивные изменения, и применение гепарина не улучшает исход беременности, теоретически увеличивая риск геморрагических осложнений. В виде ингаляций гепарин применяется в дозировке 500-700 ЕД/кг через 12 ч. При большой массе пациентки (более 90 кг) возможно использование гепарина в той же дозе через 8 ч.
При наличии тромботических осложнений у пациентки с тромбофилией при настоящей беременности и в анамнезе после лечения у сосудистых хирургов проводится терапия НФГ по 5000 ЕД через 12 или 8 ч без лабораторного контроля. Ввиду роста числа тромботических осложнений у беременных в III триместре и в послеродовом периоде, особенно в первые 4 нед, целесообразно назначение режима 5000 ЕД 3 раза в день. Применение НФГ в суточной дозе до 20 000 ЕД не требует лабораторного контроля. Родоразрешение, операции и пункция перидурального пространства безопасны, если показатели тромбинового и активированного частичного тромбопластинового времени нормальны, а количество тромбоцитов у пациентки соответствует норме [12].
При лечении НМГ беременных достижение уровней профилактического лечения (0,3-0,5 ЕД активности анти-Xа-фактора) затруднено ввиду увеличения скорости клубочковой фильтрации и объема распределения по мере прогрессирования беременности, поэтому рекомендованный уровень активности анти-Ха-фактора может быть достигнут только при индивидуальном подборе дозы пациентке [4, 8]. Нередко лечение НМГ не предотвращает развития гипотрофии плода, и применение НФГ является предпочтительным.
Лечение пациенток с тромботическими осложнениями требует минимального перерыва в использовании препаратов на период родоразрешения. При проведении программированных родов и планового кесарева сечения последняя инъекция гепарина проводится накануне вечером, до 15 ч следующего дня проводится родоразрешение и через 3 ч после родов возобновляется гепаринотерапия по 5000 ЕД через 12 ч в течение всего послеродового периода. Назначение полной терапевтической дозы гепарина возможно через сутки после родов и контролируется по уровню активированного частичного тромбопластинового времени для НФГ и уровню анти-Ха-фактора для НМГ. Поскольку при нормально протекающей беременности и ее осложнениях содержание D-димера повышено, этот показатель не может быть использован ни в диагностических целях, ни для контроля эффективности лечения НМГ [9].
На фоне профилактического лечения гепарином пациенток с тромбофилией, как правило, не требуется назначения других препаратов, активно действующих на свертывающую систему крови. Назначение прочих лекарственных веществ не противопоказано.
Подобная практика ведения беременных с тромбофилией позволяет добиться благоприятного исхода беременности.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Раствор для подкожного введения
Состав
Название компонентов
Количество на 1 мл
19000 ME анти-Ха-факторной активности
Раствор гидроксида кальция 1% (или разбавленная кислота хлористоводородная 8%)
достаточное количество до pH 4,5-7,5
Содержание надропарина кальция в различных формах выпуска:
Описание
Прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный или слабо окрашенный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянтное средство прямого действия
Код АТХ
Фармакодинамика:
Надропарин кальция характеризуется более высокой активностью в отношении фактора свертывания крови Ха по сравнению с активностью в отношении фактора свертывания крови IIа. Он обладает как немедленной так и продленной антикоагулянтной активностью.
По сравнению с нефракционированным гепарином надропарин кальция обладает меньшим влиянием на функции тромбоцитов и на их агрегацию и обладает мало выраженным влиянием на первичный гемостаз.
В профилактических дозах не вызывает выраженного снижения активированного частичного тромбинового времени (АЧТВ).
При курсовом лечении в период максимальной активности АЧТВ может быть удлинено до значения в 14 раза превышающего стандартное. Такая пролонгация отражает остаточный антикоагулянтный эффект надропарина кальция.
Надропарин кальция проявляет высокую способность к связыванию с антитромбином III (АТIII). Это связывание приводит к ускоренному ингибированию фактора свертывания крови Ха чем и обусловлен высокий антикоагулянтный потенциал надропарина кальция. Другие механизмы обеспечивающие антикоагулянтное действие надропарина кальция включают активацию ингибитора пути тканевого фактора (TFPI) активацию фибринолиза посредством прямого высвобождения активатора тканевого плазминогена из эндотелиальных клеток и модификацию реологических свойств крови (снижение вязкости крови и увеличение проницаемости мембран тромбоцитов и гранулоцитов).
Фармакокинетика:
Фармакокинетические свойства определяются на основе изменения анти-Ха-факторной активности плазмы.
Всасывание. После подкожного введения максимальная анти-Ха-факторная активность (Сmах) достигается через 3-5 часов (Тmax).
После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме достигается в течение первых 10 минут.
Распределение. После подкожного введения надропарин кальция почти полностью всасывается (около 88 %).
При внутривенном введении максимальная анти-Ха-факторная активность достигается менее чем через 10 минут период полувыведения (Т1/2) составляет около 2 часов.
Метаболизм. Метаболизм происходит в основном в печени (десульфатирование деполимеризация).
Выведение. Период полувыведения после подкожного введения составляет около 35 часов. Однако анти-Ха-факторная активность сохраняется в течение как минимум 18 часов после инъекции надропарина кальция в дозе 1900 анти-Ха ME.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пожилых больных в связи с возможным снижением функции почек элиминация надропарина кальция может замедляться. Возможная почечная недостаточность в этой группе пациентов требует оценки и соответствующей коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
В клинических исследованиях посвященных изучению фармакокинетики надропарина кальция при внутривенном введении пациентам с почечной недостаточностью различной тяжести была установлена корреляция между клиренсом надропарина кальция и клиренсом креатинина. При сравнении полученных значений с показателями у здоровых добровольцев было установлено что AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») и Т1/2 у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (клиренс креатинина 36-43 мл/мин) были повышены на 52 и 39% соответственно а плазменный клиренс надропарина кальция снижен до 63% от нормальных значений. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-20 мл/мин) AUC и Т1/2 были повышены на 95 и 112% соответственно а плазменный клиренс надропарина кальция снижен до 50% от нормальных значений. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 3-6 мл/мин) находящихся на гемодиализе AUC и Т1/2 были повышены на 62 и 65% соответственно а плазменный клиренс надропарина кальция снижен до 67% от нормальных значений.
Результаты исследования показали что небольшое накопление надропарина кальция может наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (клиренс креатинина более или равен 30 мл/мин и менее чем 50 мл/мин) следовательно дозу препарата Фраксипарин Форте следует уменьшить на 25-33 % у таких пациентов получающих его с целью лечения тромбоэмболий. Препарат Фраксипарин Форте противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью с целью лечения данных состояний.
Показания:
Препарат Фраксипарин Форте назначают пациентам для:
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к надропарину кальция или любому другому компоненту препарата;
— Тромбоцитопения при применении надропарина кальция в анамнезе;
— Признаки кровотечения или повышенный риск кровотечения связанный с нарушением гемостаза за исключением ДВС-синдрома не вызванного гепарином;
— Органические поражения органов со склонностью к кровоточивости (например обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки);
— Травмы или оперативные вмешательства на головном и спинном мозге или на глазах;
— Острый септический эндокардит;
— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) у пациентов получающих препарат Фраксипарин Форте с целью лечения тромбоэмболий нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q;
— Детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
С осторожностью:
Препарат Фраксипарин Форте следует назначать в следующих ситуациях с осторожностью в связи с повышенным риском кровотечений:
Беременность и лактация:
Фертильность. Нет данных о влиянии надропарина кальция на фертильность.
Беременность. Опыты на животных не показали тератогенного или фетотоксического эффектов надропарина кальция тем не менее в настоящее время имеются лишь ограниченные данные касающиеся проникновения надропарина кальция через плаценту у человека. Поэтому применение препарата Фраксипарин Форте во время беременности не рекомендуется кроме случаев когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Лактация. В настоящее время имеются лишь ограниченные данные относительно выделения надропарина кальция в грудное молоко. В связи с этим применение надропарина кальция в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы:
Для подкожного введения.
Препарат Фраксипарин Форте не предназначен для внутримышечного введения.
При лечении препаратом Фраксипарин Форте должен проводиться клинический мониторинг количества тромбоцитов.
При проведении спинальной/эпидуральной анестезии/спинномозговой пункции необходимо также ознакомиться со сведениями представленными в разделе «Особые указания».
Градуированные шприцы предназначены для подбора дозы в зависимости от массы тела больного.
Техника подкожного введения
Предпочтительно вводить препарат в положении пациента «лежа» в подкожную ткань переднебоковой или заднебоковой поверхности брюшной стенки поочередно с правой и левой стороны. Допускается введение в бедро.
Во избежание потери препарата при использовании шприцев не следует удалять пузырьки воздуха перед инъекцией.
Иглу следует вводить перпендикулярно а не под углом в предварительно сформированную складку кожи которую необходимо держать между большим и указательным пальцами до конца введения раствора. Не следует растирать место введения препарата после инъекции.
Взрослые
При лечении тромбоэмболических состояний оральные антикоагулянты следует назначать как можно раньше при условии отсутствия противопоказаний к ним. Лечение препаратом Фраксипарин Форте следует продолжать до достижения целевых значений международного нормализованного отношения.
Масса тела больного (кг)
Один раз в сутки продолжительность 10 дней